Medicinos žinynas geotar. Stiprus anestetikas, galintis sukelti priklausomybę nuo narkotikų - Promedol Promedol aplikacija

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Promedolis (trimeperidinas) yra opioidinių receptorių (daugiausia mu receptorių) agonistas, turi analgetinį (silpnesnį ir trumpesnį nei morfijaus), antišokinį, antispazminį, gimdą tonizuojantį ir silpną migdomąjį poveikį. Suaktyvina endogeninę antinociceptinę sistemą ir taip sutrikdo skausmo impulsų perdavimą tarpneuroniniu būdu įvairiuose centrinės nervų sistemos lygiuose, taip pat keičia emocinę skausmo spalvą. Mažiau nei morfijus slopina kvėpavimo centrą, taip pat stimuliuoja n.vagus centrus ir vėmimo centrą. Jis turi antispazminį poveikį lygiiesiems vidaus organų raumenims (spazmogeniniu poveikiu yra prastesnis nei morfijus), skatina gimdos kaklelio išsiplėtimą gimdymo metu, didina tonusą ir sustiprina miometro susitraukimus. Vartojant parenteraliniu būdu, analgetinis poveikis pasireiškia po 10-20 minučių, didžiausias pasiekiamas po 40 minučių ir trunka 2-4 valandas ar ilgiau (su epidurine anestezija - daugiau nei 8 valandas). Vartojant per burną, nuskausminamasis poveikis yra 1,5-2 kartus silpnesnis nei vartojant parenteraliai.

Farmakokinetika

Vartojant bet kokį vartojimo būdą, absorbcija yra greita. Išgėrus TC m ax - 1-2 val.. Suleidus į veną, stebimas greitas koncentracijos plazmoje mažėjimas ir po 2 valandų nustatomos tik pėdsakų koncentracijos. Ryšys su plazmos baltymais – 40 proc. Metabolizuojamas daugiausia kepenyse hidrolizės būdu, kad susidarytų meperidinės ir normeperidinės rūgštys, o po to konjugacija. T 1/2 - 2,4-4 val., padidėja esant inkstų nepakankamumui. Nedideliais kiekiais jis išsiskiria per inkstus (įskaitant 5% nepakitusio).

Naudojimo indikacijos

Skausmo sindromas (stiprus ir vidutinio stiprumo): pooperacinis skausmas, nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas, skilimo aortos aneurizma, inkstų arterijų trombozė, galūnių arterijų ir plaučių arterijos tromboembolija, ūminis perikarditas, oro embolija, plaučių plaučių infarktas pneumotoraksas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, stemplės perforacija, lėtinis pankreatitas, kepenų ir inkstų diegliai, paranefritas, ūminė dizurija, šlapimo pūslės, tiesiosios žarnos, šlaplės svetimkūniai, parafimozė, priapizmas, ūminis prostatitas, ūminis glaukomos priepuolis, ūminis neuritas, juosmens-kryžmens radikulitas, ūminis vezikulitas, talaminis sindromas, nudegimai, vėžiu sergančių pacientų skausmai, traumos, tarpslankstelinio disko išsikišimas, pooperacinis laikotarpis.

Gimdymas (skausmo malšinimas moterims gimdymo metu ir stimuliavimas).

Ūminis kairiojo skilvelio nepakankamumas, plaučių edema, kardiogeninis šokas.

Pasiruošimas operacijai (premedikacija), jei reikia – kaip analgetikas bendrosios anestezijos komponentas.

Neuroleptanalgezija (kartu su antipsichoziniais vaistais).

Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas

Parenterinis (s.c., i.m., skubiais atvejais - i.v., jei reikia - epidurinis).

Suaugusiems Skiriama 10-40 mg (1 ml 1% tirpalo - 2 ml 2% tirpalo).

Vaikams nuo 2 metų skiriamas parenteriniu būdu 0,1-0,5 mg/kg dozėmis (priklausomai nuo amžiaus).

Skausmui, kurį sukelia lygiųjų raumenų spazmai (kepenų, inkstų, žarnyno diegliai), trimeperidiną reikia vartoti kartu su į atropiną panašiais ir antispazminiais vaistais, atidžiai stebint paciento būklę.

Premedikacijai prieš anesteziją 20-30 mg švirkščiama po oda arba į raumenis kartu su atropinu (0,5 mg) 30-45 minutes prieš operaciją. Neatidėliotinai premedikacijai jis suleidžiamas į veną.

Bendrosios anestezijos metu Promedol skiriamas į veną dalimis po 3-10 mg.

Pooperaciniu laikotarpiu Promedol vartojamas (nesant kvėpavimo sutrikimų) skausmui malšinti ir kaip prieššokinė priemonė: švirkščiama po oda 10-20 mg (0,5-1 ml 2% tirpalo) dozė.

Skausmo malšinimas gimdant atliekama suleidžiant po oda arba į raumenis 20-40 mg vaisto dozėmis, kai ryklė išsiplėtusi 3-4 cm ir kai vaisiaus būklė yra patenkinama. Paskutinė vaisto dozė skiriama 30-60 minučių prieš gimdymą (siekiant išvengti vaisiaus ir naujagimio kvėpavimo slopinimo).

Didesnės dozės suaugusiems parenteraliniam vartojimui: vienkartinė - 40 mg, kasdien - 160 mg. Kaip bendrosios anestezijos komponentas – IV, 0,5-2 mg/kg/val., bendra dozė operacijos metu neturi viršyti 2 mg/kg/val. Su nuolatine intravenine infuzija - 10-50 mcg/kg/val. Epidurinė - 0,1-0,15 mg/kg, iš anksto praskiesta 2-4 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: dažniau - vidurių užkietėjimas, pykinimas ir (arba) vėmimas; rečiau - burnos gleivinės sausumas, anoreksija, tulžies takų spazmai, virškinamojo trakto dirginimas; retai - sergant uždegiminėmis žarnyno ligomis - paralyžinė žarnyno nepraeinamumas ir toksinis megakolonas (vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, pykinimas, skrandžio spazmai, gastralgija, vėmimas); dažnis nežinomas – hepatotoksiškumas (tamsus šlapimas, blyškios išmatos, skleros ir odos gelta).

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: dažniau - galvos svaigimas, silpnumas, mieguistumas; rečiau - galvos skausmas, neryškus matymas, dvejinimasis akyse, tremoras, nevalingas raumenų trūkčiojimas, euforija, diskomfortas, nervingumas, nuovargis, košmarai, neįprasti sapnai, neramus miegas, sumišimas, traukuliai; retai - haliucinacijos, depresija, vaikams - paradoksalus susijaudinimas, nerimas; dažnis nežinomas – traukuliai, raumenų rigidiškumas (ypač kvėpavimo raumenų), spengimas ausyse; dažnis nežinomas – sulėtėja psichomotorinių reakcijų greitis, dezorientacija.

Iš kvėpavimo sistemos: rečiau - kvėpavimo centro depresija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažniau - sumažėjęs kraujospūdis; rečiau - aritmijos; dažnis nežinomas – padidėjęs kraujospūdis.

Iš šlapimo sistemos: rečiau - sumažėjusi diurezė, šlapimtakių spazmas (pasunkėjęs ir skausmas šlapinantis, dažnas noras šlapintis).

Alerginės reakcijos: rečiau - bronchų spazmas, laringospazmas, angioedema; retai - odos bėrimas, niežulys, veido patinimas.

Vietinės reakcijos: hiperemija, patinimas, deginimas injekcijos vietoje.

Kiti: rečiau - padidėjęs prakaitavimas; dažnis nežinomas – priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, kvėpavimo centro depresija; su epidurine ir spinaline anestezija - sutrikęs kraujo krešėjimas (taip pat ir antikoaguliantų terapijos fone), infekcija (infekcijos patekimo į centrinę nervų sistemą rizika); viduriavimas dėl pseudomembraninio kolito, kurį sukelia cefalosporinai, linkozamidai, penicilinai, toksinė dispepsija (vėluotas toksinų pasišalinimas ir su tuo susijęs viduriavimo paūmėjimas bei pailgėjimas); vienu metu gydyti MAO inhibitoriais (įskaitant per 21 dieną po jų vartojimo), vaikai iki 2 metų amžiaus.

Atsargiai. Neaiškios etiologijos pilvo skausmas, chirurginės intervencijos į virškinimo traktą, šlapimo sistemą, bronchinė astma, LOPL, traukuliai, aritmijos, arterinė hipotenzija, ŠN, kvėpavimo nepakankamumas, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, miksedema, hipotirozė, antinksčių nepakankamumas, centrinės nervų sistemos nepakankamumas, depresija, intrakranijinė hipertenzija, TBI, prostatos hiperplazija, savižudybė, emocinis labilumas, priklausomybė nuo narkotikų (įskaitant istoriją), sunkios uždegiminės žarnyno ligos, šlaplės susiaurėjimas, alkoholizmas, sunkiai sergantys, nusilpę pacientai, kacheksija, nėštumas, žindymas, senatvė, vyresni nei 2 metų vaikai metų amžiaus.

Perdozavimas

Ūminio ir lėtinio perdozavimo simptomai: pykinimas, vėmimas, šaltas lipnus prakaitas, sumišimas, galvos svaigimas, mieguistumas, žemas kraujospūdis, nervingumas, nuovargis, bradikardija, stiprus silpnumas, lėtas kvėpavimas, hipotermija, nerimas, miozė (esant stipriai hipoksijai, vyzdžiai gali išsiplėsti), traukuliai, hipoventiliacija , širdies ir kraujagyslių nepakankamumas, sunkiais atvejais - sąmonės netekimas, kvėpavimo sustojimas, koma.

Gydymas: skrandžio plovimas, pakankamos plaučių ventiliacijos palaikymas, sisteminė hemodinamika, normali kūno temperatūra. Pacientai turi būti nuolat stebimi; jei reikia - mechaninė ventiliacija, kvėpavimo stimuliatoriai; specifinio opioidų antagonisto - naloksono - 0,4 mg dozės vartojimas (jei po 3-5 minučių poveikio nėra, naloksono vartojimas kartojamas tol, kol atsiras sąmonė ir atsistatys spontaniškas kvėpavimas). Pradinė naloksono dozė vaikams yra 0,005-0,01 mg/kg.

Atsargumo priemonės

Gydymo metu alkoholio vartojimas draudžiamas.

Atsargiai vartoti pacientams, kurie anksčiau sirgo priklausomybe nuo narkotikų.

Promedol reikia vartoti atsargiai, atsižvelgiant į anestezijos, migdomųjų ir antipsichozinių vaistų poveikį, kad būtų išvengta per didelio centrinės nervų sistemos slopinimo ir kvėpavimo centro veiklos slopinimo. Promedol negalima derinti su narkotiniais analgetikais iš agonistų-antagonistų grupės (nalbufinu, buprenorfinu, butorfanoliu, tramadoliu), opioidiniais receptoriais, nes gali susilpnėti analgezija. Ilgalaikis barbitūratų (ypač fenobarbitalio) ar opioidinių analgetikų vartojimas skatina kryžminės tolerancijos vystymąsi. Negalima derinti su MAO inhibitoriais (galimi susijaudinimas, traukuliai).

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti galima tik esant griežtoms indikacijoms. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus potencialiai pavojingus mechanizmus. Gydymo metu neturėtumėte vairuoti transporto priemonių ar užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Sąveika su kitais vaistais

Stiprina narkotinių analgetikų, raminamųjų, migdomųjų, antipsichozinių vaistų (neuroleptikų), anksiolitikų, vaistų bendrajai nejautrai, etanolio, raumenų relaksantų slopinamąjį poveikį ir kvėpavimo slopinimą. Sistemingai vartojant barbitūratus, ypač fenobarbitalį, galimas analgezinio poveikio sumažėjimas. Stiprina kraujospūdį mažinančių vaistų (įskaitant ganglionų blokatorius, diuretikus) hipotenzinį poveikį. Anticholinerginio poveikio vaistai, vaistai nuo viduriavimo (įskaitant loperamidą) padidina vidurių užkietėjimo, įskaitant žarnyno nepraeinamumą, šlapimo susilaikymą ir centrinės nervų sistemos slopinimą, riziką. Stiprina antikoaguliantų poveikį (reikia stebėti protrombino kiekį plazmoje). Buprenorfinas (įskaitant ankstesnį gydymą) mažina kitų opioidinių analgetikų poveikį; vartojant dideles mu-opioidinių receptorių agonistų dozes, sumažėja kvėpavimo slopinimas, o vartojant mažas mu-opioidinių receptorių agonistų dozes, padidėja; pagreitina „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą nutraukus mu-opioidinių receptorių agonistų vartojimą priklausomybės nuo narkotikų fone, o staiga nutraukus, iš dalies sumažina šių simptomų sunkumą. Vartojant kartu su MAO inhibitoriais, gali išsivystyti sunkios reakcijos dėl galimo per didelio sužadinimo ar centrinės nervų sistemos slopinimo, atsiradus hipertenzinėms ar hipotenzinėms krizėms (neturėtų būti skiriamos vartojant MAO inhibitorius, taip pat per 14-21 dieną po jų vartojimo). sustabdyti jų naudojimą). Naloksonas atstato kvėpavimą, pašalina nuskausminimą pavartojus morfino, mažina opioidinių analgetikų poveikį, taip pat jų sukeliamą kvėpavimo ir centrinės nervų sistemos slopinimą; Butorfanolio, nalbufino ir pentazocino poveikiui neutralizuoti gali prireikti didelių dozių, kurios buvo skirtos siekiant pašalinti nepageidaujamą kitų opioidų poveikį; gali paspartinti „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą dėl priklausomybės nuo narkotikų. Naltreksonas pagreitina „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą priklausomybės nuo narkotikų fone (simptomai gali pasireikšti jau praėjus 5 minutėms po vaisto vartojimo, trukti 48 valandas, jiems būdingas atkaklumas ir sunkumai juos pašalinant); mažina opioidinių analgetikų (analgetikų, viduriavimą mažinančių, kosulį mažinančių) poveikį; neturi įtakos simptomams, kuriuos sukelia histamino reakcija. Sumažina metoklopramido poveikį.

Laikymo sąlygos

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje nuo 15 ° C iki 25 ° C temperatūroje. Narkotinė medžiaga.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data 2 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Paketas

1 ml ampulėse, kurias gamina Klin-Pharmaglas LLC arba Kursk Medical Glass Plant OJSC. 5 ampulės dedamos į lizdinę plokštelę, 1 arba 2 ampulės kartu su naudojimo instrukcija dedama į pakuotę.

Išleidimas iš vaistinių Ligoninėms.

Promedol

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Trimeperidinas

Dozavimo forma

Injekcinis tirpalas 1% arba 2% 1 ml

Junginys

1 ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga - promedolio hidrochloridas (trimeperidinas)

(100 % medžiagos atžvilgiu) 10,0 mg arba 20,0 mg,

pagalbinė medžiaga- 1 M druskos rūgštis, injekcinis vanduo.

apibūdinimas

Skaidrus, bespalvis arba šiek tiek spalvos skystis, kuris gerai nesudrėkina stiklo.

Farmakoterapinė grupė

Analgetikai. Opioidai. Fenilpiperidino dariniai.

ATX kodas N02AB

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Greitai absorbuojamas bet kokiu vartojimo būdu. Suleidus į veną, koncentracija plazmoje sumažėja per 1-2 valandas.Prie plazmos baltymų prisijungia 40%. Metabolizuojama hidrolizės būdu, kad susidarytų meperidinės ir normeperidinės rūgštys, o po to konjugacija. Nedidelis kiekis nepakitęs išsiskiria per inkstus.

Farmakodinamika

Promedolis yra sintetinis agonistopioidų receptorius, fenilpiperidino darinys. Jis turi analgetinių, prieššokinių, migdomųjų ir antispazminių savybių, didina gimdos susitraukimo aktyvumą.

Veikimo mechanizmas atsiranda dėl opiatų receptorių µ- (mu), δ- (delta) ir κ- (kappa) potipių stimuliavimo. Poveikis µ-receptoriams sukelia supraspinalinę analgeziją, euforiją, fizinę priklausomybę, kvėpavimo slopinimą ir klajoklio nervo centrų stimuliavimą. κ receptorių stimuliavimas sukelia stuburo nuskausminimą, sedaciją ir miozę.

Slopina tarpneuroninį skausmo impulsų perdavimą centrinėje aferentinio kelio dalyje, mažina centrinės nervų sistemos skausmo impulsų suvokimą, mažina emocinį skausmo įvertinimą. Gali sukelti fizinę priklausomybę ir priklausomybę.

Palyginti su morfiju, jis turi silpnesnį ir trumpesnį analgetinį poveikį. Tuo pačiu metu jis mažiau slegia kvėpavimo centrą, taip pat mažiau sužadina klajoklio nervo centrą ir vėmimo centrą, nesukelia lygiųjų raumenų spazmų (išskyrus miometriumą). Geriau toleruojamas nei morfijus.

Sušvirkštus po oda ir į raumenis, poveikis prasideda per 10-20 minučių ir trunka 3-4 valandas ar ilgiau.

Naudojimo indikacijos

Stipraus ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas traumų metu,

piktybiniai navikai, nudegimai

Skausmo sindromas, susijęs su lygiųjų raumenų spazmais, įskaitant. adresu

žarnyno, tulžies ir inkstų diegliai, skrandžio opa ir

dvylikapirštės žarnos

Skausmo sindromas sergant nestabilia krūtinės angina, miokardo infarktu,

kardiogeninis šokas

Skausmo malšinimas gimdant

Pooperaciniu laikotarpiu skausmui malšinti

Neuroleptanalgezija (kartu su antipsichoziniais vaistais)

Pasiruošimas operacijai (premedikacija)

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Skiriamas po oda, į raumenis ir į veną.

Suaugusiems 1 ml 1% arba 2% tirpalo suleidžiama po oda; esant stipriam skausmui, ypač esant piktybiniams navikams ir sunkiems sužalojimams - iki 2 ml 2% tirpalo. Sergant vėžiu, atitinkama dozė skiriama kas 12-24 valandas, priklausomai nuo skausmo stiprumo.

Kaip pagrindinis premedikacijos komponentas: po oda arba į raumenis 0,02–0,03 g dozė (1–1,5 ml 2% tirpalo) kartu su atropino sulfatu 0,0005 g (0,5 mg) per 30–45 minutes prieš operaciją. (neatidėliotinai premedikacijai naudojamas IV).

Nesant kvėpavimo problemų pooperaciniu laikotarpiu, 1 ml 1% arba 2% tirpalo įšvirkščiama po oda kaip nuskausminamoji ir anti-šoko priemonė.

Esant skausmui, kurį sukelia lygiųjų raumenų spazmas (tulžies latakų, inkstų, žarnyno diegliai), promedolis turi būti derinamas su į atropiną panašiais ir antispazminiais vaistais, atidžiai stebint paciento būklę.

Skausmo malšinimas gimdant Vaistas suleidžiamas po oda arba į raumenis 20-40 mg dozėmis, kai gerklė išsiplėtusi 3-4 cm ir vaisiaus būklė patenkinama (normalus širdies susitraukimų dažnis ir vaisiaus širdies susitraukimų dažnis).

Promedol turi antispazminį poveikį gimdos kakleliui, pagreitina jo išsiplėtimą. Paskutinė vaisto dozė skiriama 30-60 minučių prieš gimdymą, kad būtų išvengta vaisiaus ir naujagimio narkotinės depresijos.

Didžiausios dozės suaugusiems: vienkartinė - 40 mg, kasdien - 160 mg.

Vaikaivyresni nei 2 metai

Vaikams dozė yra 0,1-0,5 mg/kg kūno svorio, jei reikia, galimas pakartotinis vaisto vartojimas.

Senyviems pacientams, kurių psichinė būklė sutrikusi, taip pat pacientams, kuriems yra kepenų ir inkstų nepakankamumas, dozę reikia sumažinti.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai

Pykinimas ir (arba) vėmimas, vidurių užkietėjimas

Galvos svaigimas, silpnumas, mieguistumas

Sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija

Nedažnai

Burnos džiūvimas, anoreksija, tulžies takų spazmai ir vėlesni

kepenų fermentų kiekio pokyčiai, virškinimo trakto dirginimas

Virškinimo traktas

Galvos skausmas, neryškus matymas, dvejinimasis akyse, drebulys,

nevalingas raumenų trūkčiojimas, diskomfortas, euforija,

nervingumas, nuovargis, košmarai, neįprasti sapnai,

neramus miegas, sumišimas, nuotaikos pokyčiai

Aritmijos, bradikardija, tachikardija

Sumažėjusi diurezė, šlapimtakių spazmai (sunkumas ir skausmas, kai

šlapinimasis, dažnas noras šlapintis)

Bronchų spazmas, laringospazmas, angioedema

Antipiretinis poveikis, padidėjęs prakaitavimas

Retai

Sergant uždegiminėmis žarnyno ligomis, paralyžiuoti

žarnyno nepraeinamumas ir toksinis megakolonas (vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas,

pykinimas, skrandžio spazmai, gastralgija, vėmimas)

Haliucinacijos, depresija, vaikams - paradoksalus susijaudinimas,

nerimas

Odos bėrimas, niežulys, veido patinimas

Vietinės reakcijos: hiperemija, patinimas, deginimas injekcijos vietoje

Dažnis nežinomas

Mėšlungis, raumenų rigidiškumas (ypač kvėpavimo takų)

Psichomotorinių reakcijų greičio sulėtėjimas, dezorientacija

Priklausomybė, priklausomybė nuo narkotikų

Padidėjęs kraujospūdis

Hepatotoksiškumas (tamsus šlapimas, blyškios išmatos, skleros gelta ir

oda)

Kai kuriems pacientams padidėjęs intrakranijinis spaudimas

Sumažėjęs lytinis potraukis

Miozė, spengimas ausyse

Didelių opioidų dozių vartojimas gali sukelti kvėpavimo slopinimą

depresija ir koma

Vartojant dideles vaisto dozes, gali progresuoti inkstų nepakankamumas

nesėkmė

Vyzdžių išsiplėtimas, kuris rodo hipoksijos vystymąsi

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas promedoliui (trimeperidinui)

Kvėpavimo centro depresija

Nežinomos etiologijos pilvo skausmas

Toksinė dispepsija (lėtas toksinų ir susijusių

viduriavimo paūmėjimas ir pailgėjimas)

Ūminis apsinuodijimas alkoholiu

Vienalaikis gydymas monoaminooksidazės inhibitoriais (įskaitant

per 21 dieną po jų panaudojimo)

Viduriavimas dėl pseudomembraninio kolito, kurį sukelia

vartojant antibiotikus

3 valandos iki gimdymo

Infekcijos (CNS infekcijos rizika)

Bendras išsekimas

Priklausomybė nuo narkotikų (įskaitant istoriją)

Amžius virš 65 metų

Vaikai iki 2 metų amžiaus

Nėštumas, laktacijos laikotarpis

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su kitais vaistais, turinčiais depresinį poveikį centrinei nervų sistemai, galimas abipusis poveikis.

Ilgalaikis barbitūratų (ypač fenobarbitalio) arba narkotinių analgetikų vartojimas sukelia kryžminės tolerancijos vystymąsi.

Promedol yra suderinamas su neuroleptikais (haloperidoliu, droperidoliu), anticholinerginiais, miotropiniais antispazminiais vaistais ir antihistamininiais vaistais.

Stiprina kraujospūdį mažinančių vaistų (įskaitant ganglionų blokatorius, diuretikus) hipotenzinį poveikį.

Anticholinerginio poveikio vaistai, vaistai nuo viduriavimo (įskaitant loperamidą) padidina vidurių užkietėjimo, įskaitant žarnyno nepraeinamumą, šlapimo susilaikymą ir centrinės nervų sistemos slopinimą, riziką.

Stiprina antikoaguliantų poveikį (reikia stebėti protrombino kiekį plazmoje).

Buprenorfinas (įskaitant ankstesnį gydymą) mažina kitų opioidinių analgetikų poveikį; vartojant dideles μ-opioidinių receptorių agonistų dozes, sumažėja kvėpavimo slopinimas, o vartojant mažas μ- arba κ-opioidinių receptorių agonistų dozes, jis didėja; pagreitina „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą nutraukus µ-opioidinių receptorių agonistų vartojimą priklausomybės nuo narkotikų fone, o staiga nutraukus, iš dalies sumažina šių simptomų sunkumą.

Vartojant kartu su MAO inhibitoriais, gali išsivystyti sunkios reakcijos dėl galimo per didelio sužadinimo ar centrinės nervų sistemos slopinimo, atsiradus hipertenzinėms ar hipotenzinėms krizėms (neturėtų būti skiriamos vartojant MAO inhibitorius, taip pat per 14-21 dieną po jų vartojimo). sustabdyti jų naudojimą).

Naloksonas atkuria kvėpavimą, mažina opioidinių analgetikų poveikį, taip pat jų sukeliamą kvėpavimo ir centrinės nervų sistemos slopinimą; gali paspartinti „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą dėl priklausomybės nuo narkotikų.

Naltreksonas pagreitina „abstinencijos sindromo“ simptomų atsiradimą priklausomybės nuo narkotikų fone (simptomai gali pasireikšti jau praėjus 5 minutėms po vaisto vartojimo, tęstis 48 valandas, pasižymi atkaklumu ir sunkumu juos pašalinant); mažina opioidinių analgetikų (analgetikų, viduriavimą mažinančių, kosulį mažinančių) poveikį; neturi įtakos simptomams, kuriuos sukelia histamino reakcija.

Nalorfinas panaikina kvėpavimo slopinimą, kurį sukelia opioidiniai analgetikai, išlaikant analgetinį poveikį.

Sumažina metoklopramido poveikį.

Specialios instrukcijos

Opioidinių analgetikų negalima derinti su monoaminooksidazės inhibitoriais. Ilgalaikis barbitūratų ar opioidinių analgetikų vartojimas skatina kryžminės tolerancijos vystymąsi. Gydymo laikotarpiu negerkite alkoholio.

Vartojant dideles vaisto dozes, ypač senyviems pacientams, gali išsivystyti kvėpavimo nepakankamumas ir koma.

Esant kvėpavimo nepakankamumui, reikia palaikyti kvėpavimą ir skirti antagonisto naloksono, tačiau naloksono vartojimas nuo vaistų priklausomiems asmenims gali sukelti nutraukimo sindromą.

Palaikomoji terapija skirta palaikyti kvėpavimą ir pašalinti pacientą nuo šoko būsenos, skiriant naloksono. Vaistų vartojimo dažnis priklauso nuo kvėpavimo nepakankamumo laipsnio ir komos laipsnio.

Nepageidaujamų reakcijų išsivystymas priklauso nuo individualaus jautrumo opioidų receptoriams.

Vyresniems nei 2 metų vaikams gali pasireikšti traukuliai, vartojant dideles dozes, gali progresuoti inkstų nepakankamumas.

Komos būsena pasireiškia vyzdžių susiaurėjimu ir kvėpavimo slopinimu, o tai gali rodyti perdozavimą. Vyzdžių išsiplėtimas rodo hipoksijos vystymąsi. Plaučių edema po perdozavimo yra dažna mirties priežastis.

Pakartotinai vartojant, gali išsivystyti priklausomybė ir priklausomybė nuo narkotikų. Galima euforija.

Esant skausmui, kurį sukelia lygiųjų raumenų spazmas (tulžies latakų, inkstų, žarnyno diegliai), promedolis turi būti derinamas su į atropiną panašiais ir antispazminiais vaistais, atidžiai stebint paciento būklę.

Atsargiai vartoti esant kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumui, hipotirozei, miksedemai, prostatos hipertrofijai, impotencijai, šokui, miastenijai, virškinamojo trakto uždegiminėms ligoms, taip pat vyresniems nei 60 metų pacientams, virškinimo trakto chirurginėms intervencijoms, šlapimo takų ligoms gydyti. sistema, šlaplės susiaurėjimas, bronchinė astma, LOPL, traukuliai, aritmija, arterinė hipotenzija, lėtinis širdies nepakankamumas, kvėpavimo nepakankamumas, antinksčių nepakankamumas, centrinės nervų sistemos slopinimas, intrakranijinė hipertenzija, trauminis smegenų pažeidimas, savižudybė, emocinis labilumas, alkoholizmas, sunkiai sergantis, nusilpęs pacientų, sergančių kacheksija, vaikystėje.

Naudojimas pediatrijoje

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Gydymo metu neturėtumėte vairuoti transporto priemonės ar valdyti potencialiai pavojingų mechanizmų.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, šaltas lipnus prakaitas, sumišimas, galvos svaigimas, mieguistumas, sumažėjęs kraujospūdis, nervingumas, nuovargis, bradikardija, stiprus silpnumas, lėtas kvėpavimas, hipotermija, nerimas, miozė (esant stipriai hipoksijai, vyzdžiai gali išsiplėsti), traukuliai, hipoventiliacija, širdies ir kraujagyslių nepakankamumas, sunkiais atvejais - sąmonės netekimas, kvėpavimo sustojimas, koma.

Gydymas: palaikyti pakankamą plaučių ventiliaciją, sisteminę hemodinamiką ir normalią kūno temperatūrą. Pacientas turi būti nuolat stebimas; esant poreikiui atlikti mechaninę ventiliaciją, skirti kvėpavimo stimuliatorių, vartoti specifinį opioidų antagonistą – naloksoną (pašalina opioidinių analgetikų sukeltą kvėpavimo slopinimą išlaikant nuskausminamąjį jų poveikį).

Išleidimo forma ir pakuotė

1 ml vaisto supilama į neutralaus stiklo ampules, skirtas užpildyti švirkštu su dviem raudonais žiedeliais ant kapiliaro, su pertraukimo tašku arba pertraukimo žiedu.

Ant kiekvienos ampulės klijuojama etiketė, pagaminta iš etiketės arba rašomojo popieriaus.

5 arba 10 ampulių supakuotos į lizdines pakuotes iš polivinilchlorido plėvelės ir aliuminio arba importuotos folijos.

Linijinės lizdinės plokštelės kartu su patvirtintomis medicininio naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalbomis dedamos į kartonines arba gofruotojo kartono dėžutes. Instrukcijų skaičius įdėtas į paketų skaičių.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą

Gamintojas/pakuotojas

Šimkentas, Šv. Rašidova, 81 m

Registracijos liudijimo turėtojas

UAB "Khimpharm", Kazachstano Respublika

Šimkentas, Šv. Rašidova, 81 m

Organizacijos, kuri priima vartotojų pretenzijas dėl produktų (gaminių) kokybės Kazachstano Respublikos teritorijoje, adresas

UAB "Khimpharm", Kazachstano Respublika,

Šimkentas, Šv. Rašidova, 81 m

Telefono numeris +7 7252 (561342)

Fakso numeris +7 7252 (561342)

Elektroninio pašto adresas [apsaugotas el. paštas]

IRmedicininio naudojimo instrukcijos

vaistas

Promedol

Prekinis pavadinimas

Promedol

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Trimeperidinas

Dozavimo forma

Injekcinis tirpalas 1% arba 2% 1 ml

1 ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga - promedolio hidrochloridas (trimeperidinas)

(100 % medžiagos atžvilgiu) 10,0 mg arba 20,0 mg,

pagalbinė medžiaga- injekcinis vanduo.

apibūdinimas

Skaidrus, bespalvis arba šiek tiek spalvos skystis, kuris gerai nesudrėkina stiklo.

Farmakoterapinė grupė

Analgetikai. Opioidai. Fenilpiperidino dariniai.

ATX kodas N02AB

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Greitai absorbuojamas bet kokiu vartojimo būdu. Suleidus į veną, koncentracija plazmoje sumažėja per 1-2 valandas.Prie plazmos baltymų prisijungia 40%. Metabolizuojama hidrolizės būdu, kad susidarytų meperidinės ir normeperidinės rūgštys, o po to konjugacija. Nedidelis kiekis nepakitęs išsiskiria per inkstus.

Farmakodinamika

Promedol yra sintetinis opioidų receptorių agonistas, fenilpiperidino darinys. Jis turi analgetinių, prieššokinių, migdomųjų ir antispazminių savybių, didina gimdos susitraukimo aktyvumą.

Veikimo mechanizmas atsiranda dėl opiatų receptorių µ- (mu), δ- (delta) ir κ- (kappa) potipių stimuliavimo. Poveikis µ-receptoriams sukelia supraspinalinę analgeziją, euforiją, fizinę priklausomybę, kvėpavimo slopinimą ir klajoklio nervo centrų stimuliavimą. κ receptorių stimuliavimas sukelia stuburo nuskausminimą, sedaciją ir miozę.

Slopina tarpneuroninį skausmo impulsų perdavimą centrinėje aferentinio kelio dalyje, mažina centrinės nervų sistemos skausmo impulsų suvokimą, mažina emocinį skausmo įvertinimą. Gali sukelti fizinę priklausomybę ir priklausomybę.

Palyginti su morfiju, jis turi silpnesnį ir trumpesnį analgetinį poveikį. Tuo pačiu metu jis mažiau slegia kvėpavimo centrą, taip pat mažiau sužadina klajoklio nervo centrą ir vėmimo centrą, nesukelia lygiųjų raumenų spazmų (išskyrus miometriumą). Geriau toleruojamas nei morfijus.

Sušvirkštus po oda ir į raumenis, poveikis prasideda per 10-20 minučių ir trunka 3-4 valandas ar ilgiau.

Naudojimo indikacijos

Stipraus ir vidutinio stiprumo skausmo sindromas traumų metu,

piktybiniai navikai, nudegimai

Skausmo sindromas, susijęs su lygiųjų raumenų spazmais, įskaitant. adresu

žarnyno, tulžies ir inkstų diegliai, skrandžio opa ir

dvylikapirštės žarnos

Skausmo sindromas sergant nestabilia krūtinės angina, miokardo infarktu,

kardiogeninis šokas

Skausmo malšinimas gimdant

Pooperaciniu laikotarpiu skausmui malšinti

Neuroleptanalgezija (kartu su antipsichoziniais vaistais)

Pasiruošimas operacijai (premedikacija)

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Skiriamas po oda, į raumenis ir į veną.

Suaugusiems 1 ml 1% arba 2% tirpalo suleidžiama po oda; esant stipriam skausmui, ypač esant piktybiniams navikams ir sunkiems sužalojimams - iki 2 ml 2% tirpalo. Sergant vėžiu, atitinkama dozė skiriama kas 12-24 valandas, priklausomai nuo skausmo stiprumo.

Kaip pagrindinis premedikacijos komponentas - po oda arba į raumenis 0,02–0,03 g dozė (1–1,5 ml 2% tirpalo) kartu su atropino sulfatu, kai dozė yra 0,0005 g (0,5 mg) per 30–45 minutes prieš operaciją (neatidėliotinai premedikacijai naudojamas IV).