Losartanul de potasiu este o pulbere cristalină albă sau aproape albă. Bine solubil în apă, solubil în etanol, slab solubil în solvenți organici (acetonitril și metil etil cetonă). Greutate moleculară 461,01.
Blochează receptorii angiotensinei II (subtipul AT 1) în diferite țesuturi, inclusiv în cortexul suprarenal, creier, rinichi, ficat, mușchi netezi vasculari, inimă și previne dezvoltarea efectelor angiotensinei II. Reduce vasoconstricția arterială, rezistența vasculară periferică, presiunea în circulația pulmonară, reduce presiunea în pană în vasele pulmonare, inhibă eliberarea de aldosteron și previne retenția de sodiu și apă în organism. Crește toleranța la efort la pacienții cu insuficiență cardiacă.
După o singură doză, efectul hipotensiv (scăderea PAS și TAD) atinge un maxim după 6 ore și scade treptat (peste 24 de ore). O scădere stabilă a tensiunii arteriale la majoritatea pacienților este observată în a 3-a-6-a săptămână de utilizare a cursului.
În experimentele pe șobolani și șoareci care au primit doze maxime tolerate (mai mult de 200 mg/kg/zi) timp de 2 ani, nu a fost găsit niciun efect cancerigen. Cu toate acestea, la femelele de șobolan, a fost detectată o ușoară creștere a incidenței adenoamelor acini pancreatice. În cercetare in vitroŞi in vivo nu au fost detectate proprietăți mutagene. Fertilitatea și funcția de reproducere a șobolanilor masculi care au primit doze orale de până la 150 mg/kg și zi nu s-au modificat. Când șobolanilor femele li s-au administrat doze de 100 mg/kg/zi sau mai mult, s-a observat o scădere a numărului de corpuri galbene, implanturi și embrioni.
Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este scăzută (aproximativ 33%), deoarece în timpul „primului pasaj” prin ficat, losartanul suferă o biotransformare prin carboxilare cu participarea citocromului P450 2C9 și 3A4 cu formarea principalului metabolit, de 10-40 de ori mai activ decât substanță părinte. Cmax este atinsă după 1 oră (losartan) și 3-4 ore (metabolit activ), se leagă de proteinele plasmatice cu 98,7% (losartan) și 99,8% (metabolit), T 1/2 este de 1,5-2 ore și 6-9 ore. respectiv. În plus față de derivatul carboxi activ, se formează mai mulți metaboliți inactivi. Aproximativ 35% este excretat prin rinichi (din care 4% nemodificat și aproximativ 6% ca metabolit activ), cu fecale - aproximativ 60%.
Hipertensiune arterială; insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate, cu intoleranță sau ineficacitate a terapiei cu inhibitori ai ECA); reducerea riscului de accident vascular cerebral la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă; protecția funcției renale la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie pentru a reduce proteinuria, a reduce progresia leziunii renale, a reduce riscul de dezvoltare a bolii în stadiu terminal (prevenirea necesității de dializă, probabilitatea creșterii nivelului creatininei serice) .
Hipersensibilitate, sarcina, alaptare.
Vârsta copiilor (nu au fost determinate siguranța și eficacitatea utilizării la copii).
Contraindicat în timpul sarcinii.
Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.
Din sistemul nervos și organele senzoriale:≥1% - amețeli, astenie/oboseală, cefalee, insomnie;<1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Din sistemul respirator:≥1% - congestie nazală, tuse, infecții ale căilor respiratorii superioare (febră, dureri în gât etc.), sinusopatie, sinuzită, faringită;<1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Din tractul gastrointestinal:≥1% - greață, diaree, simptome dispeptice, dureri abdominale;<1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Din sistemul musculo-scheletic:≥1% - convulsii, mialgii, dureri de spate, piept, picioare;<1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Din sistemul genito-urinar: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Din piele: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Reacții alergice: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Alte:≥1% - hiperkaliemie;<1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Întărește (în mod reciproc) efectul altor medicamente antihipertensive (diuretice, beta-blocante, simpaticolitice). Crește riscul de hiperkaliemie atunci când este utilizat împreună cu diuretice care economisesc potasiu și suplimente de potasiu.
Nu a existat o interacțiune farmacocinetică semnificativă cu hidroclorotiazidă, digoxină, warfarină, cimetidină, fenobarbital, ketoconazol și eritromicină. În timpul administrării simultane cu rifampicină și fluconazol, a fost observată o scădere a nivelului metabolitului activ al losartanului în plasma sanguină. Consecințele clinice ale acestui fenomen sunt necunoscute.
Actualizarea informațiilor
Interacțiunea cu aliskiren
Utilizarea losartanului cu aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat. Utilizarea losartanului cu aliskiren trebuie exclusă la pacienții cu insuficiență renală (rata de filtrare glomerulară mai mică de 60 ml/min).
Sursa de informare
rxlist.com
[Actualizat 15.03.2013 ]
Blocare dublă a RAAS
Blocarea duală a RAAS cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină, inhibitori ai ECA sau aliskiren este asociată cu un risc crescut de hipotensiune arterială, sincopă, hiperkaliemie și disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală acută) comparativ cu monoterapia. Este necesar să se monitorizeze cu atenție tensiunea arterială, funcția renală și echilibrul electrolitic la pacienții care iau losartan și alte medicamente care afectează RAAS.
[Actualizat 15.03.2013 ]
Interacțiunea cu AINS, incl.
inhibitori selectivi ai COX-2
La pacienții vârstnici, cu deshidratare (inclusiv cea cauzată de tratamentul cu diuretice) sau cu insuficiență renală, utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2, cu blocanți ai receptorilor de angiotensină II (inclusiv losartan) poate duce la deteriorarea funcției renale, inclusiv posibilitatea insuficienței renale acute. Aceste efecte sunt de obicei reversibile. La pacienții care primesc tratament cu losartan în asociere cu AINS, funcția renală trebuie monitorizată periodic.
[Actualizat 26.03.2013 ]
Supradozaj Simptome:
hipotensiune arterială, modificări ale ritmului cardiac (tahicardie sau bradicardie datorită stimulării nervului vag). Tratament:
Căi de administrare
Pacienții cu patologie hepatică (în special ciroză), incl.
Denumiri comerciale | Nume |
0.1722 | |
0.0801 | |
0.0131 | |
0.0128 | |
Valoarea indicelui Vyshkowski ®
Forma de eliberare și compoziția
Acțiune farmacologică
Medicamentul Losartan blochează selectiv doar receptorii de angiotensină de tip 1. Astfel, are un efect hipotensiv asupra sistemului cardiovascular și reduce tensiunea arterială. Una dintre trăsăturile caracteristice ale Losartanului este durata lungă a efectului său.
Indicatii de utilizare
Losartanul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, la tensiunea arterială peste 140 mmHg. Artă. Comprimatele sunt înghițite fără mestecat, spălate cu apă. Frecvența administrării este de 1 dată pe zi.
Pentru hipertensiunea arterială, doza zilnică medie este de 50 mg o dată pe zi. Pentru a obține un efect terapeutic mai mare, doza este crescută la 100 mg pe zi. Insuficiență cardiacă cronică Doza inițială pentru pacienții cu insuficiență cardiacă cronică este de 12,5 mg o dată pe zi.
De obicei, doza este crescută la intervale săptămânale (adică, 12,5 mg pe zi, 25 mg pe zi și 50 mg pe zi) până la o doză medie de întreținere de 50 mg o dată pe zi, în funcție de tolerabilitatea pacientului. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.
Reducerea riscului de dezvoltare, boli cardiovasculare (inclusiv accident vascular cerebral) și mortalitate la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă Doza inițială de medicament este de 50 mg o dată pe zi. În viitor, hidroclorotiazida poate fi adăugată în doze mici sau doza de Losartan poate fi crescută la 100 mg în 1 sau 2 doze, ținând cont de scăderea tensiunii arteriale.
Pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 concomitent cu proteinurie, medicamentul este prescris la o doză inițială de 50 mg o dată pe zi, cu o creștere suplimentară a dozei la 100 mg pe zi (ținând cont de gradul de scădere a tensiunii arteriale) într-o singură doză. sau două doze.
La pacienții cu volum de sânge redus (de exemplu, atunci când iau diuretice în doze mari), doza inițială recomandată de Losartan este de 25 mg o dată pe zi.
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică (mai puțin de 9 puncte pe scala Child-Pugh), în timpul hemodializei, precum și pentru pacienții cu vârsta peste 75 de ani, se recomandă o doză inițială mai mică de medicament - 25 mg o dată pe zi. Nu există suficientă experiență cu utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică severă, astfel încât medicamentul nu este recomandat în această categorie de pacienți.
Medicamentul nu are efecte specifice la prima utilizare sau la întreruperea administrării, dar controlul tensiunii arteriale este necesar ca atunci când se ia orice medicament antihipertensiv. Medicamentele antihipertensive trebuie luate la aceeași oră prescrisă, așa cum este recomandat de un medic, pentru a crește efectul terapeutic.
Dacă omiteți o doză, trebuie să luați următoarea doză de medicament în momentul cel mai apropiat de momentul în care luați medicamentul de obicei sau în momentul în care vă amintiți că ați omis o doză, deplasând momentul administrării dozei următoare. Nu trebuie să luați o doză dublă de medicament.
Absolut:
Hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Relativ (boli/afecțiuni pentru care Losartanul trebuie utilizat cu prudență):
Reacțiile adverse frecvente includ:
Mai rar, următoarele reacții negative apar atunci când luați Losartan:
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Deoarece nu au fost efectuate studii adecvate privind efectul Losartanului asupra sănătății copiilor, utilizarea sa pentru tratamentul pacienților minori este interzisă.
În cazuri rare, când se utilizează Losartan, se dezvoltă tulburări sub formă de reacții anafilactice, angioedem care implică faringe și laringe, provocând obstrucția căilor respiratorii și/sau umflarea feței, buzelor, limbii și/sau faringelui. Prin urmare, dacă există antecedente de angioedem, medicamentul trebuie luat cu precauție extremă.
La pacienții cu volum de sânge circulant redus (de exemplu, care primesc doze mari de diuretice), se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Aceste afecțiuni trebuie corectate înainte de a prescrie Losartan sau începe terapia cu doze mai mici.
Dezechilibrele de apă și electroliți sunt tipice pentru pacienții cu insuficiență renală cu sau fără diabet zaharat de tip 2. Atunci când se prescrie Losartan acestei categorii de pacienți, trebuie luată o atenție deosebită din cauza riscului de apariție a hiperkaliemiei.
În timpul tratamentului, nivelurile de potasiu din sânge trebuie monitorizate în mod regulat, în special la pacienții vârstnici și cu insuficiență renală funcțională. Nu luați suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu fără a consulta mai întâi medicul dumneavoastră.
Dacă există antecedente de boală hepatică, Losartanul trebuie administrat în doze mai mici, ceea ce este asociat cu o creștere a concentrației medicamentului în plasma sanguină.
Atunci când se utilizează concomitent cu diuretice în doze mari, este posibilă hipotensiunea arterială. Atunci când este utilizat împreună cu diuretice care economisesc potasiu și suplimente de potasiu, riscul de a dezvolta hiperkaliemie crește. Atunci când este utilizat în asociere cu indometacin, există riscul de a reduce eficacitatea losartanului.
Atunci când este utilizat concomitent cu orlistat, efectul antihipertensiv al losartanului este redus. Acest lucru poate duce la dezvoltarea unei crize hipertensive și la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale. Există un raport privind dezvoltarea intoxicației cu litiu atunci când este utilizat simultan cu carbonat de litiu. Atunci când este utilizat concomitent cu rifampicină, clearance-ul losartanului crește și eficacitatea acestuia scade.
Analogii sunt determinati de structura:
Costul mediu al Losartanului (50 mg comprimate nr. 30) la Moscova este de 112 ruble. Eliberat pe bază de rețetă.
A se pastra intr-un loc ferit de lumina, la indemana copiilor, la temperaturi de pana la 25 C. Perioada de valabilitate – 3 ani.
Aflați, de asemenea, la ce presiune poate fi luat un analog apropiat.
Vizualizări ale postării: 1.761
Ultima modificare: 26 august 2019 la ora 06:24
Losartanul este un medicament binecunoscut printre cei care suferă de hipertensiune arterială și alte tulburări ale sistemului cardiovascular. Afectează mecanismele subtile ale inimii, reduce ușor și rapid tensiunea arterială și elimină simptomele neplăcute ale hipertensiunii arteriale. Cum funcționează pilulele Losartan pentru tensiune și ce ar trebui să luați în considerare atunci când luați medicamentul?
Losartanul este un blocant al receptorilor de angiotensină, o substanță care este prezentă în organismul fiecărei persoane și este formată din renina sintetizată în țesutul renal. Angiotensina are proprietatea de a îngusta lumenele vaselor de sânge prin atașarea la receptori specifici din pereții arteriali, în urma cărora o persoană dezvoltă hipertensiune arterială. Blocanții receptorilor acestei substanțe se atașează de aceiași receptori și neutralizează efectele angiotensinei, după care vasele se dilată și presiunea revine la normal. Cu toate acestea, ele nu au un efect negativ asupra receptorilor altor hormoni, calciu, canale ionice și alte părți ale celulelor care sunt implicate în funcționarea sistemului cardiovascular și nu provoacă consecințe grave asupra sănătății.
Când este luat, Losartanul oferă următoarele efecte terapeutice:
Medicamentul este disponibil sub formă de tablete convexe de culoare albă, roz sau galbenă, 12,5, 25, 50 sau 100 mg, cu o dungă caracteristică în mijloc. Componenta activă este losartanul de potasiu, componentele suplimentare sunt zahărul din lapte, celuloza microcristalină, dioxidul de siliciu etc. Depozitat la temperaturi de până la 25 de grade, termenul de valabilitate este de 2 ani, disponibil pe bază de rețetă.
Sfat: atunci când comprimatele sunt absorbite în tractul gastrointestinal, concentrația substanței active în organismul pacienților vârstnici nu diferă de concentrația din sângele tinerilor, prin urmare, Losartanul este recomandat pentru utilizare indiferent de vârstă (pacienți peste 75 de ani). vârsta necesită o selecție individuală a dozei).
Conform instrucțiunilor, indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ:
Pentru bolile de inimă, Losartanul este utilizat ca componentă a terapiei complexe pentru a reduce probabilitatea de accident vascular cerebral și deces, în caz de intoleranță sau eșec al tratamentului cu inhibitori ECA.
Doza inițială recomandată a medicamentului este de 50 mg pe zi, dacă este necesar este crescută la 100 mg - doza maximă, depășirea acesteia poate duce la complicații și reacții nedorite. Losartanul se ia o dată sau de mai multe ori pe zi, indiferent de dietă, cu o cantitate suficientă de lichid. Efectul medicamentului se simte deja în primele 24 de ore cu funcționarea normală a tractului gastrointestinal, rinichilor și ficatului, este excretat în 6-9 ore, parțial cu urină, parțial cu fecale și bilă.
La ce presiune și cum să luați Losartan? La ce ar trebui să acordați atenție în instrucțiunile pentru medicament? Comprimatele Losartan pentru hipertensiune arterială vor fi sau nu eficiente?Astăzi vom vorbi despre un antagonist specific al receptorului angiotensinei II. Studiile clinice la pacienții cu hipertensiune arterială nu au evidențiat niciun caz de întrerupere a medicamentelor pentru tensiune arterială din cauza creșterii concentrațiilor serice de potasiu sau creatinine.
Acest medicament antihipertensiv selectiv ajută la prevenirea îngustarii vaselor de sânge care are loc sub influența angiotensinei. Ca urmare, pastilele Losartan pentru tensiune arterială afectează doar problema funcționalității sistemului cardiovascular.
Medicamentul pentru tensiune arterială Losartan, a cărui denumire comună internațională este Losartan, așa cum sa menționat deja, aparține grupului de antagoniști ai angiotensinei II. Ingredientul activ din comprimatele antihipertensive este losartanul de potasiu. Medicamentul este produs de companiile farmaceutice în doze de 25, 50 și 100 mg. Componentele suplimentare ale Losartan includ microceluloză, manitol, povidonă 30, stearat de magneziu, croscarmeloză, hipromeloză, talc, propilen glicol, dioxid de titan.
O scădere a tensiunii arteriale apare după prima doză de Losartan din cauza blocării receptorilor de angiotensină II. Acest medicament reduce rezistența vasculară periferică totală. În același timp, substanța activă reduce întoarcerea cardiovenoasă. Componenta activă ameliorează spasmele vasculare și susține mușchii inimii.
Losartan comprimate pentru tensiune arterială este indicat pentru hipertensiune arterială, nefropatie diabetică în diabetul zaharat de tip 2, insuficiență cardiacă cronică și pentru reducerea riscului de a dezvolta boli ale sistemului cardiovascular.
Acțiunea losartanului de potasiu are loc imediat. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea substanței active. O scădere stabilă a tensiunii arteriale se observă la 5-6 ore după administrarea orală a comprimatului. Efectul hipotensiv durează 24 de ore, iar efectul maxim al Losartanului apare în a 3-6-a săptămână de tratament.
La ce presiune ar trebui să luați Losartan? Această întrebare este adesea adresată de pacienții hipertensivi cărora li s-a prescris un medicament antihipertensiv. Instrucțiunile de utilizare precizează că indicațiile includ stadiul inițial al hipertensiunii arteriale.
Pentru hipertensiune arterială, medicamentul pentru tensiune arterială Losartan este început la 50 mg pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 100 mg. Dacă pacientul are insuficiență cardiacă cronică, doza inițială de losartan potasic este de 12,5 mg. În săptămâna a 2-a și a 3-a de tratament medicamentos, doza este crescută la 25 mg și, respectiv, 50 mg. Pentru a reduce riscul de atac de cord și accident vascular cerebral, Losartanul se utilizează o dată pe zi, 50 mg.
De asemenea, ar trebui să acordați atenție faptului că medicamentul este indicat persoanelor care suferă de exces de glucoză. Acesta din urmă afectează negativ elasticitatea vaselor de sânge, ceea ce crește riscul de rupere a acestora. Losartanul are un efect protector asupra rinichilor diabeticilor, reducând riscul de apariție a insuficienței renale și prevenind scurgerea substanțelor benefice din organism. Pentru diabet zaharat, doza zilnică de Losartan este de 50 mg. Este posibil să creșteți doza la 100 mg.
Un antagonist specific al receptorului de angiotensină II este contraindicat la copiii sub 18 ani, în timpul alăptării și sarcinii, cu galactozemie, intoleranță individuală la componentele Losartanului, absorbție afectată de glucoză sau lactoză.
Medicamentul trebuie luat cu precauție extremă în cazurile de afectare a funcției hepatice și renale, scăderea volumului sanguin circulant, scăderea tensiunii arteriale sau utilizarea concomitentă de medicamente care conțin potasiu și litiu.
Când ia Losartan, pacientul poate prezenta reacții alergice, dureri de spate, abdomen, picioare și piept, tuse, insomnie, amețeli, oboseală crescută, dureri de cap, diaree, greață, crampe, hiperkaliemie.
Atunci când se administrează împreună cu diuretice, simpatolice și beta-blocante, efectul hipotensiv se intensifică reciproc. Tratamentul cu Losartan după terapia cu doze mari de diuretice crește riscul de apariție a hipotensiunii arteriale simptomatice.
Înainte de a începe tratamentul medicamentos, este important să țineți cont de recomandările unui specialist cu privire la posibilele reacții adverse. Datorită varietatii de medicamente analoge, alegerea medicamentului necesar nu va fi dificilă. Cu toate acestea, nu uitați că un preț mai mic poate afecta compoziția calitativă a tabletelor. Analogii Losartanului includ următoarele medicamente:
Înainte de a începe tratamentul medicamentos, asigurați-vă că citiți instrucțiunile de utilizare a medicamentului prescris. Dacă aveți întrebări, consultați-vă medicul.
Valeria, 45 de ani
Am hipertensiune arterială de mult timp. Nu am luat nicio pastilă de câțiva ani. Apoi am început să observ că mă doare de cap din ce în ce mai des și că obosesc mai repede la serviciu. Mi s-au prescris Losartan 50 mg și Indapamidă (1,5 mg). Primul medicament a fost luat ½ comprimat noaptea, iar al doilea - dimineața pe stomacul gol. Medicamentul Losartan pentru tensiunea arterială și-a făcut bine treaba. A scăzut tensiunea arterială, dar până la mijlocul zilei presiunea a crescut din nou la . Prin urmare, doza a trebuit să fie crescută la un comprimat de 50 mg (dimineața) și ½ comprimat de 50 mg (ora seara), plus diureticul Indapamidă. Nivelurile tensiunii arteriale s-au stabilizat. Această terapie complexă a durat mai mult de 4 luni. Acum, nici furtunile magnetice și schimbările condițiilor meteorologice nu provoacă valuri. Ocazional există o durere de cap, dar este destul de tolerabilă. La una dintre întâlnirile mele recente, medicul a remarcat că doza de Losartan poate fi redusă dacă tensiunea arterială este constant normală pentru o perioadă lungă de timp. Nu am întâlnit efecte secundare semnificative în timpul tratamentului cu Indapamidă și Losartan.
Angelica, 38 de ani
Mi s-a prescris losartan pentru hipertensiune arterială când am fost diagnosticat cu stadiul inițial de hipertensiune arterială. De la prima pastilă mi-a scăzut tensiunea arterială. Când tratează hipertensiunea arterială, după cum remarcă terapeutul meu, principalul lucru este să alegi medicamentul „dvs.”. Înainte de a începe terapia medicamentoasă, am studiat cu atenție instrucțiunile de utilizare și nu am găsit contraindicații. Losartanul blochează efectele fiziologice care duc la o creștere prelungită a tensiunii arteriale. Simt efectul hipotensiv al luării pilulei în prima oră. O doză de Losartan este suficientă pentru a reduce tensiunea arterială pe parcursul zilei.
Andrei, 46 de ani
În ultimele șase luni, tensiunea mea arterială a crescut în mod regulat. Mai mult, s-a ajuns la punctul în care această afecțiune a fost însoțită de vărsături și greață. Mi s-a prescris medicamentul Lozap, dar nu am fost mulțumit de preț, așa că am preferat Losartanul mai ieftin. Am citit pe forumuri de pe internet că aceste medicamente sunt la același nivel în ceea ce privește eficacitatea lor. Această afirmație este confirmată de recenziile pacienților și cardiologilor. Iau medicamentul în fiecare zi, am simțit efectul în câteva ore din momentul primei doze. Nu văd niciun efect secundar. Tensiunea arterială s-a stabilizat și a fost în limite normale de mai multe luni.
Losartan: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Losartanul este un medicament cu efect antihipertensiv.
Losartanul este produs sub formă de tablete filmate: rotunde, biconvexe, o ușoară rugozitate a suprafeței este acceptabilă; pe fractură - alb cu o nuanță gălbuie sau alb; 12,5 și 25 mg – alb cu o nuanță gri sau alb, 50 mg – roz, 100 mg – galben (în blistere de 10 buc., 3 blistere într-un ambalaj de carton; în blistere de 15 buc., câte 2, 4, 6 blistere într-un pachet de carton; în blistere de 10, 30 buc., 1-6, 10 pachete într-un pachet de blistere de 20 buc., 1, pachete de blistere de 7 buc ., 1-4 pachete într-un pachet de carton în borcane (borcane) de 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 buc., 1 cutie în pachet de carton).
1 tableta contine:
Compoziția cochiliei:
Losartanul este un antagonist specific al receptorilor angiotensinei II (subtip AT 1), destinat uzului intern. Această substanță nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II), care catalizează reacția de producere a angiotensinei II din angiotensină I.
Angiotensina II interacționează selectiv cu receptorii AT 1 ai multor țesuturi (țesut muscular neted vascular, țesut renal, inimă și glandele suprarenale), realizând funcții biologice importante, inclusiv vasoconstricție, eliberare de aldosteron etc. Angiotensina II stimulează și procesul de proliferare a mușchiului neted. celule. In vitro și in vivo, Losartanul și E 3174 (un metabolit activ farmacologic al Losartanului) blochează efectul fiziologic al angiotensinei II, indiferent de calea sau sursa de sinteză. Losartanul interacționează selectiv cu receptorii AT 1 și nu se leagă de receptorii altor hormoni sau canale ionice, care joacă un rol important în reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular. Losartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei (kininaza II) și nu previne distrugerea bradikininei, astfel încât efectele secundare cauzate indirect de interacțiunea cu bradikinina sunt destul de rare.
Când se utilizează losartanul, nu există un feedback negativ asupra secreției de renină, ceea ce duce la o creștere a activității sale în plasma sanguină. O creștere a activității reninei determină o creștere a conținutului de angiotensină II, cu toate acestea, atât activitatea antihipertensivă, cât și o scădere a concentrației de aldosteron în plasma sanguină sunt păstrate, ceea ce indică eficacitatea blocării receptorilor angiotensinei II. Losartanul și metabolitul său activ au o afinitate mai mare pentru receptorii angiotensinei I decât pentru receptorii angiotensinei II. Activitatea losartanului este de 10-40 de ori mai mică decât cea a metabolitului său activ.
O singură doză orală determină un efect antihipertensiv (scăderea tensiunii arteriale sistolice și diastolice), care atinge un maxim după 6 ore și apoi scade treptat în 24 de ore.
Efectul antihipertensiv maxim se observă după 3-6 săptămâni.
În caz de hipertensiune arterială și absența diabetului zaharat, utilizarea medicamentului la pacienții cu proteinurie (peste 2 g/zi) duce în mod fiabil la scăderea proteinuriei, la excreția imunoglobulinei G și a albuminei.
Losartanul stabilizează conținutul de uree din plasma sanguină și nu are efect asupra reflexelor autonome sau asupra conținutului de norepinefrină din plasmă.
La pacienții cu hipertensiune arterială, o doză zilnică de Losartan de 150 mg nu modifică concentrația colesterolului total, a lipoproteinelor de înaltă densitate și a trigliceridelor din serul sanguin. Administrarea unei doze similare de medicament pe stomacul gol nu afectează nivelul de glucoză din sânge.
Atunci când este administrat oral, losartanul este bine absorbit din tractul gastrointestinal și este metabolizat în timpul primului pasaj prin ficat prin carboxilare cu participarea izoenzimei CYP2C9, ducând la formarea unui metabolit activ.
Biodisponibilitatea Losartanului este de aproximativ 33%. Concentrația maximă a substanței active și a metabolitului său activ în serul sanguin este atinsă la 1 și, respectiv, la 3-4 ore după administrarea orală. Biodisponibilitatea losartanului este independentă de aportul alimentar.
Peste 99% din losartan și metabolitul său activ se leagă de proteinele plasmatice (în principal albumină). Volumul de distribuție este de 34 de litri. Studiile la șobolani au arătat că losartanul abia trece de bariera hemato-encefalică.
Aproximativ 14% din losartanul administrat intravenos sau administrat oral este transformat într-un metabolit activ. Se formează, de asemenea, metaboliți inactivi, inclusiv un metabolit minor N-2-tetrazol glucuronid și doi metaboliți majori care se formează după hidroxilarea lanțului lateral butil.
Clearance-ul plasmatic al losartanului este de 600 ml/min, metabolitul său activ este de 50 ml/min. Clearance-ul renal al losartanului este de 74 ml/min, metabolitul său activ este de 26 ml/min. Atunci când este administrată pe cale orală, aproximativ 4% din doză este excretată nemodificat de către rinichi, iar 6% este excretată ca metabolit activ. Losartanul și metabolitul său activ se caracterizează prin farmacocinetică liniară atunci când sunt administrate oral până la 200 mg de losartan. Timpul de înjumătățire al losartanului este de 1,5-2 ore, metabolitul său principal este de 6-9 ore. La o doză zilnică de 100 mg, losartanul și metabolitul său activ nu se acumulează în plasma sanguină.
Losartanul și metaboliții sunt excretați prin rinichi și prin intestine cu bilă.
Când clearance-ul creatininei este mai mare de 10 ml/min, conținutul de losartan în plasmă nu diferă de cel la pacienții cu funcție renală normală.
Losartanul și metabolitul său activ nu sunt îndepărtați din organism prin hemodializă.
La pacienții aflați în hemodializă, ASC (aria sub curba concentrație-timp) este de 2 ori mai mare decât la pacienții cu funcție renală normală.
În ciroza alcoolică moderată și ușoară a ficatului, conținutul de losartan și metabolitul său activ depășește aceiași indicatori ai voluntarilor de sex masculin sănătoși de 5 și, respectiv, de 1,7 ori.
La bărbații în vârstă cu hipertensiune arterială, concentrațiile plasmatice ale losartanului și metabolitului său activ nu diferă de valorile acestor parametri la bărbații tineri cu un diagnostic similar. La femeile care suferă de hipertensiune arterială, concentrațiile plasmatice de losartan sunt de două ori mai mari decât la bărbații care suferă de această boală. Conținutul metabolitului activ diferă între femei și bărbați. Această diferență farmacocinetică nu este semnificativă clinic.
Absolut:
Relativ (boli/afecțiuni pentru care Losartanul trebuie utilizat cu prudență):
Losartanul se administrează pe cale orală, indiferent de ora mesei.
Medicamentul poate fi utilizat ca monoterapie sau simultan cu alte medicamente antihipertensive.
Dacă nu există alte prescripții, doza zilnică se ia în 1 doză.
În majoritatea cazurilor de hipertensiune arterială, doza zilnică standard inițială și de întreținere este de 50 mg. De regulă, efectul antihipertensiv maxim este atins în 3-6 săptămâni de la începerea terapiei. La unii pacienți, pentru a obține un efect mai mare, este posibilă creșterea dozei până la maximum 100 mg pe zi.
Când volumul sângelui circulant este redus (de exemplu, atunci când se iau doze mari de diuretice), Losartan se începe cu o doză de 25 mg pe zi.
Nu este necesară selectarea individuală a dozei inițiale la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv la pacienții dializați.
În caz de insuficiență hepatică (mai puțin de 9 puncte pe scara Child-Pugh) în timpul hemodializei, precum și la pacienții cu vârsta peste 75 de ani, medicamentul este recomandat să fie prescris la o doză zilnică inițială mai mică de 25 mg.
Doza zilnică standard inițială de Losartan pentru a reduce riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară asociată la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă și hipertensiune arterială este de 50 mg. În viitor, se recomandă creșterea dozei de medicament de 2 ori (în 1 sau 2 doze, în funcție de gradul de scădere a tensiunii arteriale) sau adăugarea de hidroclorotiazidă.
Doza zilnică inițială standard de Losartan pentru protecția rinichilor la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu proteinurie este de 50 mg. În viitor, în funcție de gradul de scădere a tensiunii arteriale, se recomandă creșterea dozei de medicament de 2 ori. Losartanul poate fi utilizat concomitent cu alte medicamente antihipertensive (alfa și beta-blocante, diuretice, antihipertensive cu acțiune centrală, blocante lente ale canalelor de calciu), insulină și alte medicamente hipoglicemiante (inhibitori de glucozidază, glitazone și sulfoniluree).
Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza zilnică inițială de Losartan este de 12,5 mg. De obicei, doza este titrată la intervale săptămânale până la doza obișnuită de întreținere de 50 mg o dată pe zi (în funcție de toleranța individuală).
Losartanul este de obicei bine tolerat, efectele secundare sunt tranzitorii și ușoare și nu necesită întreruperea tratamentului.
La utilizarea medicamentului, se pot dezvolta tulburări ale anumitor sisteme ale corpului, care apar cu frecvențe diferite (>1% - adesea;<1% – редко):
De asemenea, se pot dezvolta perturbări în parametrii de laborator: >1% și 0,1% și<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
Dacă apar sau se agravează aceste reacții adverse, precum și dacă apar simptome necaracteristice, trebuie să consultați un medic.
Simptome: tahicardie, scădere marcată a tensiunii arteriale, posibilă dezvoltare a bradicardiei.
În cazuri rare, când se utilizează Losartan, se dezvoltă tulburări sub formă de reacții anafilactice, angioedem care implică faringe și laringe, provocând obstrucția căilor respiratorii și/sau umflarea feței, buzelor, limbii și/sau faringelui. Prin urmare, dacă există antecedente de angioedem, medicamentul trebuie luat cu precauție extremă.
La pacienții cu volum de sânge circulant redus (de exemplu, care primesc doze mari de diuretice), se poate dezvolta hipotensiune arterială simptomatică. Aceste afecțiuni trebuie corectate înainte de a prescrie Losartan sau începe terapia cu doze mai mici.
Dezechilibrele de apă și electroliți sunt tipice pentru pacienții cu insuficiență renală cu sau fără diabet zaharat de tip 2. Atunci când se prescrie Losartan acestei categorii de pacienți, trebuie luată o atenție deosebită din cauza riscului de apariție a hiperkaliemiei.
În timpul tratamentului, nivelurile de potasiu din sânge trebuie monitorizate în mod regulat, în special la pacienții vârstnici și cu insuficiență renală funcțională. Nu luați suplimente de potasiu sau înlocuitori de sare care conțin potasiu fără a consulta mai întâi medicul dumneavoastră.
Dacă există antecedente de boală hepatică, Losartanul trebuie administrat în doze mai mici, ceea ce este asociat cu o creștere a concentrației medicamentului în plasma sanguină.
În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația de creatinine în serul sanguin la intervale regulate.
Trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule și efectuați alte activități potențial periculoase care necesită concentrare crescută și reacții psihomotorii rapide, din cauza posibilei amețeli, în special la pacienții care iau medicamente diuretice și trec la terapia cu Losartan.
Este interzisă utilizarea Losartan în timpul sarcinii și alăptării. Se știe că utilizarea medicamentelor care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron în al doilea sau al treilea trimestru de sarcină poate provoca defecte de dezvoltare sau moartea fătului în curs de dezvoltare. Ca urmare, dacă sarcina este diagnosticată, utilizarea Losartan trebuie întreruptă imediat.
Nu există date despre excreția medicamentului în laptele matern. Dacă este necesară administrarea Losartan în timpul alăptării, atunci alăptarea trebuie întreruptă.
Conform instrucțiunilor, losartanul este interzis să fie utilizat pentru a trata pacienții cu vârsta sub 18 ani.
În caz de insuficiență renală, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.
În caz de insuficiență hepatică (până la 9 puncte pe scala Child-Pugh), medicamentul trebuie utilizat cu prudență.
Când se tratează pacienții vârstnici, nu este necesar să se selecteze doza de medicament.
Când utilizați Losartan simultan cu anumite medicamente, pot apărea următoarele efecte:
Losartanul poate fi utilizat concomitent cu alte medicamente antihipertensive.
Utilizarea combinată cu aliskiren la pacienții cu diabet zaharat și insuficiență renală (cu o rată de filtrare glomerulară mai mică de 60 ml pe minut) nu este recomandată.
Analogii Losartanului sunt: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Bloktran, Hyperzar, Cardomin, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losacar, Lothar, Presartan, Pulsar.
A se pastra intr-un loc ferit de lumina, la indemana copiilor la temperaturi de pana la 25°C.
Perioada de valabilitate - 3 ani.