Mechanizmus antimikrobiálneho účinku antibakteriálnych látok. Antimikrobiálne látky: druhy, klasifikácia Mechanizmus účinku antimikrobiálnych látok

Viac ako 50% chorôb má infekčnú povahu, to znamená, že sú spôsobené patogénnymi mikroorganizmami. Na liečbu týchto ochorení sa používajú antimikrobiálne látky. Antimikrobiálne látky tvoria 20 % všetkých liekov.

Antimikrobiálne lieky zahŕňajú antibiotiká a syntetické lieky (sulfónamidy, chinolóny atď.). Medzi týmito liekmi zaujímajú najdôležitejšie miesto antibiotiká.

Klasifikácia

1. Antibiotiká

2. Syntetické antimikrobiálne látky

Sulfónamidy

Chinolóny a fluorochinolóny

nitrofurány

Nitroimidazoly

3. Antifungálne látky

4. Antivírusové látky

5. Lieky proti tuberkulóze

Antibiotiká sú látky biologického pôvodu (t. j. odpadové produkty mikroorganizmov a viac organizovaných rastlinných a živočíšnych organizmov), syntetizované predovšetkým mikroorganizmami a majúce selektívny škodlivý účinok na mikroorganizmy na ne citlivé. Ako liečivá sa používajú aj polosyntetické deriváty antibiotík (produkty modifikácie prírodných molekúl) a syntetické antibakteriálne látky.

"Fluorochirollóny sa často nazývajú antibiotiká, ale de-facto sú to syntetické zlúčeniny," Strachunsky.

Princípy antimikrobiálnej terapie

Antibiotiká sú etiotropné lieky so špecifickým účinkom, ktoré by sa mali predpisovať v súlade s citlivosťou patogénu na ne.

Liečba infekčného ochorenia by mala začať identifikáciou a identifikáciou patogénu a stanovením citlivosti zistenej patogénnej mikroflóry na antimikrobiálne liečivo, t.j. Pred začatím antimikrobiálnej liečby je potrebné správne odobrať infekčný materiál (náter, sekrét atď.) na bakteriologické vyšetrenie a odoslať ho do nádrže. laboratórium, kde sa stanovuje patogén (v prípade zmiešanej infekcie vedúceho patogénu) a jeho citlivosť na antibiotikum. Len na tomto základe možno urobiť optimálny výber lieku. Výsledok však bude hotový za 4-5 dní, rastlinu často nie je možné vôbec zasiať a identifikovať.

Včasná liečba až do množstva patogénu v tele

relatívne malý, a imunita a

iné telesné funkcie. Ale dátová nádrž. výskum zatiaľ nie

pripravený, takže predpisovanie antibiotika sa musí robiť podľa

údajná flóra, na základe nasledujúcich informácií:

Mikroskopické údaje z Gramovo zafarbeného náteru

Klinický obraz. Je známe, že mikroorganizmy majú určitú afinitu k tkanivám vďaka ich adhéznej schopnosti. Napríklad erysipel a lymfadenitída sú často spôsobené streptokokmi; absces mäkkých tkanív, vriedky, karbunky, flegmóna novorodencov - stafylokoky; zápal pľúc - pneumokoky, Haemophilus influenzae, mykoplazma (v nemocnici - Staphylococcus aureus, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa (každá nemocnica má svoju mikroflóru); pyelonefritída - Escherichia coli, Proteus, Klebsiella atď. Skupina "-" baktérií.

Vek pacienta. Keď je pneumónia diagnostikovaná u novorodencov, príčinou je často stafylokok, zatiaľ čo u ľudí v strednom veku je to pneumokok.

Stav epidémie. Existujú pojmy „domáca“ a „nemocničná“ infekcia, takže je potrebné vziať do úvahy „územnú krajinu“

Predchádzajúca liečba, ktorá mení mikroflóru

Správna voľba dávky (jednorazová, denná) a spôsobu podania, trvania liečby aby sa zabezpečila účinná (priemerná terapeutická koncentrácia TK) koncentrácia počas celého priebehu liečby.

Výber spôsobu podávania závisí od biologickej dostupnosti, dávkovacieho režimu

do značnej miery závisí od rýchlosti eliminácie (biotransformácie a

vylučovanie). Je potrebné mať na pamäti, že klinické zotavenie

sa vyskytuje vždy pred bakteriologickou.

4 .Voľba antibiotika, jeho dávka a spôsob podávania by mali byť

vylúčiť alebo podstatne znížiť škodlivé účinky

liek na ľudský organizmus. Potrebné:

Starostlivo zbierajte anamnézu alergie, správajte sa

alergické testy pred začatím antibiotickej liečby.

Zvážte toxické účinky špecifické pre orgán

antibiotiká, napríklad antibiotiká by sa nemali predpisovať s

ototoxický účinok u pacientov s ochorením sluchu atď.

Počas celého priebehu liečby je možné monitorovať

výskyt nežiaducich účinkov.

Hodnotenie účinnosti a bezpečnosti antibiotík

Na posúdenie účinnosti a bezpečnosti antibiotík použite

nasledujúce kritériá:

1. Dynamika symptómov ochorenia (horúčka, intoxikácia atď.)

2. Dynamika laboratórnych a inštrumentálnych ukazovateľov aktivity

zápalový proces (klinický rozbor krvi, moču,

koprogram, údaje z röntgenového vyšetrenia atď.)

3. Dynamika bakterioskopických a bakteriologických ukazovateľov

Antimikrobiálne látky majú bakteriostatický alebo baktericídny účinok.

Bakteriostatický účinok je schopnosť látok inhibovať rast a vývoj mikroorganizmov.

Baktericídny účinok je schopnosť spôsobiť smrť mikroorganizmov.

Klasifikácia antimikrobiálnych látok.

1. Dezinfekčné prostriedky.

2. Antiseptiká.

3. Chemoterapeutické činidlá.

Dezinfekčné prostriedky– prostriedky používané na ovplyvňovanie mikroorganizmov v životnom prostredí.

Antiseptiká– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa na koži a slizniciach.

Chemoterapeutické činidlá– prostriedky používané na ovplyvnenie mikroorganizmov nachádzajúcich sa v orgánoch a tkanivách.

Je potrebné poznamenať, že dezinfekčné a antiseptické látky majú podobný účinok na mikroflóru, sú aktívnejšie proti väčšine typov mikroorganizmov v rôznych štádiách ich vývoja, čo zase naznačuje nízku selektivitu pôsobenia týchto látok na mikroflóru. . Väčšina týchto látok je pre človeka dosť toxická. Rozdiel medzi dezinfekčnými prostriedkami a antiseptikami spočíva najmä v ich koncentrácii a spôsobe aplikácie.

Existuje niekoľko požiadaviek na antiseptické činidlá:

· musia mať vysokú antimikrobiálnu aktivitu proti rôznym patogénom;

· nepoškodzovať pokožku a sliznice;

· byť dostatočne lacný;

· nemajú žiadny zápach a žiadne farbiace vlastnosti;

· Je žiaduce, aby konali rýchlo a dlhodobo.

Klasifikácia dezinfekčných prostriedkov a antiseptík.

ja Anorganické produkty:

1. halogény: bielidlo, chlóramín B, chlórhexidín, roztok jódového alkoholu

vytie, Lugolov roztok, joddicerin.

2. oxidačné činidlá: peroxid vodíka, manganistan draselný.

3. kyseliny a zásady: kyselina boritá, roztok amoniaku.

4. zlúčeniny ťažkých kovov: dusičnan strieborný, protargol, síran zinočnatý,

chlorid ortuťnatý.

II. Organické produkty:

1. aromatické zlúčeniny: fenol, krezol, rezorcinol, ichtyol, masť

Višnevského.

2. alifatická zlúčenina: etylalkohol, formaldehyd.

3. farbivá: brilantná zelená, metylénová modrá, etakridínlaktát.

4. deriváty nitrofuránu: furacilín.

5. čistiace prostriedky: mydlo, cerigel.

Halogény – prípravky obsahujúce chlór alebo jód vo voľnom stave. Majú výrazný baktericídny účinok a používajú sa ako antiseptiká a dezinfekčné prostriedky. Halogény denaturujú proteíny protoplazmy mikrobiálnej bunky (atómy chlóru alebo jódu vytláčajú vodík z aminoskupiny).

Bieliaci prášok– typický dezinfekčný prostriedok. Jeho antimikrobiálny účinok sa prejaví veľmi rýchlo, no netrvá dlho.

Vo forme 0,5% roztoku sa bielidlo používa na dezinfekciu priestorov, bielizne a sekrétov pacienta (hnis, spútum, moč, výkaly). Nemal by sa používať na kovové nástroje, pretože môže dôjsť k korózii kovu.

Uvoľňovací formulár:

Chloramín B– prípravok, ktorý obsahuje 25-29% aktívneho chlóru. Chloramínové roztoky sa používajú na ošetrenie rúk a výplachy (0,25%-0,5%), liečbu hnisavých rán a popálenín, pustulóznych kožných lézií (0,5%-2%), na dezinfekciu priestorov, ošetrenie predmetov starostlivosti o pacienta, pacientov so sekrétmi (1 % - 5 %).

Chloramín môže zničiť nepríjemné pachy a má dezodoračný účinok.

Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztoku.

Chlórhexidín biglukonát– chlórový prípravok, ktorý môže poškodiť plazmatickú membránu mikroorganizmov, najmä gramnegatívnych. Používa sa na ošetrenie rúk zdravotníckeho personálu, chirurgického poľa, pooperačných stehov, popálenín 0,5% roztokom alkoholu, ako aj pri hnisavo-septických procesoch (umývanie rán, močového mechúra 0,05% vodným roztokom), napr. dezinfekcia teplomerov, nástrojov, dezinfekčných priestorov a sanitárnej dopravy (0,1% vodný roztok).

Uvoľňovací formulár: 20 % vodný roztok v liekovkách, 0,05 % vodný roztok v liekovkách.

Alkoholový roztok jódu– ide o 5% vodno-alkoholový roztok.

Používa sa na ošetrenie operačného poľa, okrajov rán, rúk chirurga, ako aj pri zápalových procesoch kože, myozitíde a neuralgii. Upozorňujeme, že jód je silne dráždivý a môže spôsobiť chemické popáleniny.

Uvoľňovací formulár: 5% alkoholový roztok vo fľašiach.

Lugolov roztok je roztok jódu vo vodnom roztoku jodidu draselného.

Používa sa najmä na liečbu slizníc hltana a hrtana.

Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.

Yoddicerin– liek novej generácie, ktorý má antiseptické, protiplesňové, antivírusové, protiedémové a antinekrotické účinky. Na rozdiel od iných jódových prípravkov tento liek nedráždi tkanivá, nespôsobuje bolestivé reakcie, ale preniká hlboko do tkanív. Používa sa lokálne na tampóny, turundy, obrúsky, ako aj na zavlažovanie, umývanie a mazanie ložísk infekcie. Hlavnými indikáciami na použitie joddicerínu sú hnisavé rany, vredy, bolesti hrdla, tonzilitída, pulpitída, otitída, mastitída, kandidóza a zápalové procesy pohlavných orgánov. Vysoká účinnosť tohto lieku pri liečbe lokálnych purulentno-zápalových procesov je spôsobená hlbokým prenikaním jódu do tkaniva, čo zaisťuje zničenie infekčných agens.

Uvoľňovací formulár: roztok vo fľašiach.

Oxidačné činidlá - sú to látky, ktoré sa pri kontakte s telesnými tkanivami rozkladajú za uvoľnenia molekulárneho alebo atómového kyslíka.

Roztok peroxidu vodíka– má antiseptický, dezinfekčný a hemostatický účinok. Používa sa na ošetrenie rán, vyplachovanie úst pri stomatitíde a zápale ďasien a na zastavenie krvácania z nosa. Koncentrovaný 6% roztok peroxidu vodíka sa používa na dezinfekciu teplomerov, špachtlí a katétrov.

Uvoľňovací formulár: vodný roztok 3% a 6% vo fľašiach.

Manganistan draselný– fialové kryštály, ktoré sa rýchlo rozpúšťajú vo vode a vytvárajú roztok.

Roztok v pomere 1:10000 spôsobuje smrť mnohých mikroorganizmov, okrem toho má dezodoračný účinok a v závislosti od koncentrácie spôsobuje adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Ako antiseptikum sa manganistan draselný používa na umývanie rán (0,1 % – 0,5 %), na vyplachovanie úst a hrdla, na výplach a výplach močového mechúra (0,1 %), na ošetrenie popálených povrchov (2 % – 5 %), na výplach žalúdka pri akútnej otrave látkami, ktoré ľahko oxidujú a strácajú toxicitu.

Uvoľňovací formulár: kryštály vo fľašiach.

Kyseliny a zásady – spôsobujú denaturáciu protoplazmatických bielkovín mikroorganizmov.

Kyselina boritá– slabo disociuje, a preto má nízku antiseptickú aktivitu.

Používa sa vo forme 2%-4% vodného roztoku na umývanie očí, 5% masť sa používa na liečbu infekčných kožných lézií a na liečbu vší a 5% roztok alkoholu sa používa na instiláciu do uši na zápal.

Kyselina boritá pomerne dobre preniká pokožkou a sliznicami a môže sa hromadiť v tele. Pri dlhodobom používaní u pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k akútnej a chronickej otrave. Kyselina boritá by sa nemala používať u malých detí alebo dojčiacich matiek.

Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodného roztoku, 5% roztok alkoholu, 5% masť.

Roztok amoniaku– obsahuje 10 % amoniaku a má ostrý špecifický zápach.

Používa sa na ošetrenie rúk chirurga pred operáciou vo forme 0,05% vodného roztoku.

Uvoľňovací formulár: 10 % vodný roztok.

Soli ťažkých kovov – spôsobujú denaturáciu bielkovín a inaktiváciu enzýmov mikrobiálnych buniek. Okrem toho soli ťažkých kovov ovplyvňujú pokožku a sliznice. V závislosti od koncentrácie roztokov sa môže vyskytnúť adstringentný, dráždivý alebo kauterizačný účinok. Tieto účinky sú založené na schopnosti solí ťažkých kovov reagovať s tkanivovými proteínmi a na tvorbe albuminátov. Ak k takejto interakcii dôjde len v povrchových vrstvách kože a slizníc a sedimentácia bielkovín je reverzibilná, dochádza k adstringentnému alebo dráždivému účinku. Ak liek zasiahne hlbšie vrstvy a dôjde k bunkovej smrti, dôjde k kauterizačnému účinku. Treba si uvedomiť, že sila antimikrobiálneho pôsobenia prípravkov solí ťažkých kovov je výrazne znížená v prostredí s vysokým obsahom bielkovín (hnis, spútum, krv), preto nie sú vhodné na dezinfekciu týchto prostredí.

Dusičnan strieborný– v malých koncentráciách (do 2 %) vykazuje adstringentný a protizápalový účinok, vo vysokých koncentráciách (do 5 %) kauterizačný účinok.

Používa sa na liečbu vredov a erózií na koži, zriedkavo na liečbu očných chorôb, konjunktivitídy a trachómu. Ako kauterizačné činidlo vo forme ceruzky sa používa na odstránenie bradavíc a granulácií. Môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc.

Uvoľňovací formulár: 2%-5% vodný roztok.

Protargol– komplexný proteínový prípravok, obsahuje striebro. Má antiseptický, adstringentný, protizápalový účinok.

Používa sa na výplach močového mechúra, močovej trubice (1%-3%), na mazanie slizníc horných dýchacích ciest pri zápalových procesoch (1%-5%), na instiláciu do očí pri zápale spojiviek, blefaritíde, blenorrhea (1% -3 %)). Môže spôsobiť podráždenie.

Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu vodných roztokov.

Síran zinočnatý. Má antiseptický a adstringentný účinok. Používa sa pri konjunktivitíde (0,1%-0,5%), chronickej laryngitíde (0,2%-0,5%), uretritíde a vaginitíde (0,1%-0,5%).

Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov.

Chlorid ortuťnatý(žieravá ortuť) – predtým sa používala len na dezinfekciu, konkrétne na ošetrenie bielizne, odevov, predmetov starostlivosti, priestorov a sanitárnej dopravy. Liek môže spôsobiť toxické účinky na človeka v dôsledku resorpcie do krvného obehu.

Uvoľňovací formulár: prášok a tablety len na prípravu dezinfekčných roztokov 0,1% -0,2%.

Otrava chloridom ortuťnatým.

Soli ťažkých kovov, najmä chlorid ortuťnatý (pretože má resorpčný účinok) môžu spôsobiť akútnu otravu. Orálna otrava chloridom ortutnatým spôsobuje pálenie a bolesť pozdĺž pažeráka a žalúdka a kovovú chuť v ústach. Charakterizované medenočerveným sfarbením sliznice úst a hltana, krvácaním a opuchom ďasien, opuchom jazyka a pier, nevoľnosťou, vracaním s prímesou krvi.

Pri resorpčnom účinku sú zaznamenané príznaky poškodenia kardiovaskulárneho, centrálneho nervového systému a močového systému.

Z kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca, dýchavičnosť, pokles krvného tlaku.

Z centrálneho nervového systému: depresia vedomia, kŕče.

Z močového systému: toxická nefropatia a akútne zlyhanie obličiek sa môže objaviť v dňoch 2-3.

Urgentná starostlivosť:

1. Jemný výplach žalúdka.

2. Zaveďte do žalúdka mlieko, vaječné bielky a aktívne uhlie. Proteínový pro-

Produkty a adsorbent viažu ortuťové ióny.

3. Antidotová terapia: unitiol (5% roztok IM), tiosíran sodný (30% roztok)

tvorba v/v).

4. Symptomatická liečba:

· na bolesť – narkotické analgetiká;

· pri kolapse – vazokonstriktory;

· pri kŕčoch – antikonvulzíva.

Aromatické zlúčeniny– ide o organické látky z derivátov benzénu. Ľahko prenikajú cez bunkové membrány mikroorganizmov a spôsobujú denaturáciu bielkovín.

Fenol(kyselina karbolová).

Ako dezinfekčný prostriedok sa používa na ošetrenie nábytku, domácich potrieb, posteľnej bielizne, sekrétov pacientov a na ošetrenie chirurgických nástrojov (3%-5%). Používa sa aj na konzerváciu anatomických prípravkov a sér. Fenolový roztok môže spôsobiť podráždenie pokožky a slizníc, ktoré sa časom môže zmeniť na necitlivosť. Fenol sa ľahko vstrebáva sliznicami a pokožkou a môže viesť k ťažkej intoxikácii, ktorá je sprevádzaná stimuláciou centrálneho nervového systému, útlmom dýchania, srdcovej činnosti, znížením telesnej teploty a poškodením parenchýmových orgánov.

Uvoľňovací formulár: Riešenie.

Resorcinol– má antiseptické a keratoplastické účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, seborey, plesňových ochorení kože.

Uvoľňovací formulár: vodný a alkoholový roztok 2% -5%, masť 5% -20%, prášok.

Ichthyol– prípravok, ktorý obsahuje aromatické zlúčeniny a síru. Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu ekzémov, lišajníkov, furunkulózy vo forme masti a zápalových ochorení ženských pohlavných orgánov vo forme čapíkov.

Uvoľňovací formulár: masť 10% -20%, čapíky 0,2g.

Balsamico liniment podľa Višnevského.

Má antiseptické a protizápalové účinky. Používa sa na liečbu rán, preležanín, kožných ochorení, furunkulózy.

Uvoľňovací formulár: mazanie.

Alifatické zlúčeniny – sú schopné dehydratovať protoplazmatické proteíny mikrobiálnych buniek, čím spôsobujú koaguláciu proteínov a smrť mikróbov.

Etanol– má antiseptický, dezinfekčný a opaľovací účinok.

Používa sa na ošetrenie operačného poľa, rúk chirurga, okrajov rán, pooperačných stehov, chirurgických nástrojov, šijacieho materiálu. Môže spôsobiť podráždenie pokožky.

Uvoľňovací formulár: Riešenie.

formaldehyd– vo forme vodného roztoku je tzv formalín(obsahuje 36,5-37,5% formaldehydu). Má dezinfekčný a antiseptický účinok. Používa sa na dezinfekciu bielizne, riadu, predmetov starostlivosti o pacienta, lekárskych nástrojov a na ošetrenie rúk s nadmerným potením. Formalín sa používa aj na konzerváciu anatomických prípravkov, vakcín a sér. Môže spôsobiť podráždenie pokožky, vdýchnutie formaldehydu môže spôsobiť slzenie, kašeľ, dýchavičnosť a psychomotorický nepokoj; pri enterálnej otrave sa objavujú bolesti, pálenie v epigastrickej oblasti, za hrudnou kosťou, zvracanie, smäd, poruchy vedomia.

Uvoľňovací formulár: Riešenie.

Farbivá – skupina liekov, ktoré sa používajú ako antiseptiká a sú prakticky netoxické.

Diamantová zelená– najaktívnejšia droga.

Používa sa ako antiseptikum na ošetrenie okrajov rán, odrenín, chirurgického poľa, pooperačných stehov, na liečbu pyodermie, blefaritídy.

Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1-2%, roztok alkoholu 1-2%.

Metylénová modrá– používa sa ako antiseptikum na liečbu popálenín, pyodermie, na ošetrenie okrajov rán, ako vodný roztok používaný pri cystitíde, uretritíde a pri liečbe dutín. Na otravu kyselinou kyanovodíkovou a kyanidom sa intravenózne používa sterilný roztok.

Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1 %, alkoholový roztok 1 %.

Laktát etakridínu– používa sa ako antiseptikum na ošetrovanie rán, umývanie pleurálnej a brušnej dutiny, močového mechúra, na liečbu vriedkov, karbunkov, abscesov, na liečbu zápalových ochorení očí a nosa vo forme kvapiek, na liečbu dermatitídy .

Uvoľňovací formulár: prášok na prípravu roztokov, mastí, pást, tabliet.

Deriváty nitrofuránu– majú pomerne vysokú antimikrobiálnu aktivitu a sú pre ľudí prakticky netoxické. Môžu byť tiež použité ako chemoterapeutické činidlá.

Furacilin- má antiseptický a dezinfekčný účinok. Používa sa na liečbu hnisavých rán, preležanín, popálenín, na vymývanie rán, dutín, močových ciest, na liečbu zápalových ochorení oka. Alkoholový roztok sa používa na otitis ako ušné kvapky.

Uvoľňovací formulár: vodný roztok 1:5000 (0,02%), alkoholový roztok 0,2%, masť, prášok, tablety.

Čistiace prostriedky – ide o syntetické zlúčeniny, ktoré sa vyznačujú vysokou povrchovou aktivitou, a preto majú prací a rozpúšťací účinok. Sú schopné roztaviť proteíny a tuky, spôsobiť disociáciu proteínových komplexov a inaktivovať vírusy a toxíny.

Zelené mydlo– tmavohnedá hmota, rozpúšťa sa v 4 dieloch studenej vody alebo alkoholu, 2 diely horúcej vody. Získava sa zmydelnením mastných rastlinných olejov roztokom žieravého draslíka. Podporuje mechanické čistenie pokožky a rôznych predmetov. Má baktericídny účinok, ktorý sa zvyšuje so zvyšujúcou sa teplotou. Zahrnuté v niektorých mastiach (Wilkinsonova).

Zerigel- katiónový detergent. Má antiseptický účinok. Používa sa na prípravu rúk zdravotníckeho personálu na operácie a manipulácie.

Uvoľňovací formulár: viskózna kvapalina v 400 ml fľašiach.

Pozor! S jódovými prípravkami sa nemôžu používať čistiace prostriedky.

Chemoterapeutické látky sú látky, ktoré pôsobia na mikroorganizmy nachádzajúce sa v orgánoch a tkanivách.

Chemoterapeutické činidlá sa líšia od antiseptík menšou toxicitou a vyššou selektivitou pôsobenia na mikroorganizmy.

Klasifikácia chemoterapeutík:

ja Antibiotiká: II. Syntetické antibakteriálne

1. β-laktámy terajší agenti:

2. glykopeptidy 1. sulfanylové deriváty

3. aminoglykozidové kyseliny

4. tetracyklíny 2. deriváty nitrofuránu

5. makrolidy 3. 8-hydroxychinolínové deriváty

6. chloramfenikoly 4. deriváty fluorochinolónov

7. antibiotiká rôznych skupín

Pri praktickom používaní chemoterapeutických látok je potrebné dodržiavať niekoľko pravidiel (zásady chemoterapie):

1. Používajte len liek, na ktorý je patogén citlivý.

2. Liečba sa má začať čo najskôr po nástupe ochorenia.

3. Liečba sa začína a pokračuje s optimálnymi dávkami, pričom sa prísne dodržiava interval medzi podaniami.

4. Trvanie liečby musí byť prísne definované.

6. V prípade potreby sa priebeh liečby opakuje.

Antibiotiká– sú to látky mikrobiálneho, živočíšneho a rastlinného pôvodu, ktoré selektívne inhibujú životnú aktivitu mikroorganizmov.

Účinok antibiotík je založený na antibióze.

Antibióza- Toto je fenomén antagonizmu medzi rôznymi typmi mikróbov. Podstatou antibiózy je, že niektoré druhy mikroorganizmov potláčajú životnú aktivitu iných druhov uvoľňovaním špecifických látok do prostredia – antibiotík.

V praktickej medicíne sa používa niekoľko klasifikácií antibiotík, ale dve najznámejšie sú klasifikácia podľa chemickej štruktúry a spektra antimikrobiálneho účinku.

Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry.

ja β-laktámy:

1. Penicilíny: 2. Cefalosporíny: 3. Ostatné β-laktámy:

a) prírodné: a) 1. generácia: a) karbopenémy:

krátke pôsobenie:- cefazolín - meropeném

Benzylpenicilín - cefalexín b) monobaktámy:

sodná soľ b) 2. generácia: - aztreonam

Benzylpenicilín - cefuroxím

draselná soľ - cefaclor

Fenoxymetylpenicilín c) III generácia:

dlhé pôsobenie:- cloforan

Bicilín – 1 – cefixím

Bicilín – 5 g) IV generácia:

b) polosyntetické: - cefepim

Oxacilín - cefpirom

Ampicilín

karbenicilín

Ampioks

II. Glykopeptidy:

vankomycín

teikoplanín

III. Aminoglykozidy:

a) 1. generácia: b) 2. generácia: c) 3. generácia:

Streptomycín - gentamicín - amikacín

Kanamycín - tobramycín

Monomycín - Sizomycín

IV. Tetracyklíny:

Tetracyklín - metacyklín

Oxytetracyklín - doxycyklín

V. Makrolidy:

a) prírodné (1. generácia): b) polosyntetické (2. generácia):

Erytromycín - roxitromycín

Oleandomycín - azitromycín (sumamed)

Macropen

VI. Chloramfenikoly:

Levomecitín

Iruksiol

sintomycín

VII. Antibiotiká rôznych skupín:

a) linkosamidy; b) rifampicíny; c) polymexíny:

Linkomycín - rifampicín - polymexín

klindamycín

Klasifikácia antibiotík podľa spektra antimikrobiálneho účinku:

ja Antibiotiká pôsobiace na grampozitívne baktérie:

1. penicilíny

2. Makrolidy 1. generácie

3. cefalosporíny

II. Antibiotiká pôsobiace na gramnegatívne baktérie:

1. monobaktámy

2. polymexíny

III. Širokospektrálne antibiotiká (Gr.+ a Gr.-):

1. tetracyklíny

2. chloramfenikolov

3. aminoglykozidy

4. makrolidy (1. generácia)

IV. Selektívne antibiotiká:

1. protiplesňové

2. protinádorové

Vlastnosti liečby antibiotikami:

1. Pred začatím podávania akéhokoľvek antibiotika by ste mali vyhodnotiť vlastnosti lieku a vybrať najaktívnejšie, berúc do úvahy spektrum účinku a najmenej toxické liečivo.

2. Biologická aktivita antibiotík sa hodnotí v konvenčných jednotkách, ktoré sú obsiahnuté v 1 ml roztoku alebo 1 mg liečiva.

3. Podľa typu antimikrobiálneho účinku môžu byť antibiotiká bakteriostatické a baktericídne.

4. Antibiotiká často spôsobujú alergické reakcie, preto sa pred podaním lieku odporúča urobiť test citlivosti na tento liek.

5. Antibiotiká často spôsobujú dysbiózu.

6. V určitých prípadoch by sa mali predpisovať kombinácie antibiotík z rôznych skupín, aby sa zvýšila účinnosť liečby a zabránilo sa vzniku rezistencie mikroflóry.

7. Väčšina parenterálnych antibiotík sú injekčné prášky, ktoré sa musia pred podaním zriediť.

Na riedenie antibiotických práškov sa používajú tieto lieky:

a) voda na injekciu

b) 0,9 % roztok chloridu sodného

c) 0,25% -0,5% roztok novokaínu (len na intramuskulárne podanie).

Základné antibiotiká sú antibiotiká, ktoré sú najúčinnejšie proti niektorým infekciám.

Rezervovať antibiotiká– ide o antibiotiká, na ktoré ešte nebola u mikroorganizmov pozorovaná rezistencia (rezistencia).

penicilíny.

Rozsah pôsobenia: koka, bacil záškrtu, bacil antraxu, spirochéty.

Aplikácia: purulentno-septické infekcie (sepsa, flegmón, absces); zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia); bolesť hrdla, šarlach, reumatizmus; otitis, sinusitída; meningitída; zápalové ochorenia močových ciest (cystitída, uretritída).

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza.

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM do miechového kanála.

Vlastnosti jednotlivých liekov:

a) benzylpenicilínové soli sú labilné voči kyselinám, sú zničené v žalúdku, a preto sa nepodávajú orálne;

b) fenoxymetylpenicilín – stabilný voči kyselinám, dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, preto sa používa v tabletách na perorálne podávanie;

c) bicilíny sa podávajú iba intramuskulárne, bicilín-1 - raz týždenne, bicilín-5 - raz za 4 týždne;

d) polosyntetické penicilíny sú odolné voči kyselinám, môžu sa použiť enterálne a intravenózne, intramuskulárne, v miechovom kanáli, v dutine a sú účinné proti kmeňom mikroorganizmov rezistentných na penicilín.

Pozor! Mali by ste vedieť, že mikroorganizmy sú schopné produkovať penicilinázu, enzým, ktorý ničí lieky zo skupiny penicilínov.

Cefalosporíny.

Rozsah pôsobenia: koky, Escherichia coli, difterický bacil, salmonela, Proteus, Pseudomonas aeruginosa.

Aplikácia: zápalové ochorenia dýchacieho systému (pneumónia, zápal pohrudnice, pľúcny absces); meningitída; infekčné a zápalové ochorenia kostí a kĺbov (osteomyelitída, artritída); infekčné a zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív; nemocničná infekcia.

Vedľajší účinok:

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM, roztok IM, IV.

Glykopeptidy.

Rozsah pôsobenia: koky, všetky rezistentné kmene, klostrídie, aktinomycéty.

Aplikácia:ťažké systémové infekcie, ťažké formy infekcie rany, meningitída.

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, poruchy funkcie obličiek a pečene, bolesti hlavy, poruchy vedomia.

Uvoľňovací formulár: roztok na intravenóznu injekciu.

Aminoglykozidy.

Rozsah pôsobenia: bacily tuberkulózy, bacily tularémie, bacily moru, Pseudomonas aeruginosa, Brucella, koky.

Aplikácia: liečba a prevencia tuberkulózy; zápalové ochorenia dýchacieho systému (bronchitída, pneumónia, pľúcny absces); liečba tularémie, moru, brucelózy; zápalové ochorenia močového systému (cystitída, uretritída).

Vedľajší účinok: zníženie alebo strata sluchu, dyspeptické poruchy, porucha funkcie obličiek, alergické reakcie.

Uvoľňovací formulár: injekčný roztok i.v., i.m., prášok na injekciu i.v., i.m.

tetracyklíny.

Rozsah pôsobenia: koky, difterický bacil, antraxový bacil, spirochéty, brucella, rickettsia, veľké vírusy, Vibrio cholerae.

Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia močového systému; brucelóza, antrax, cholera; rickettsióza, syfilis.

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, dysbakterióza, kandidomykóza, fotosenzitivita, porucha tvorby zubov a kostného tkaniva u detí.

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kutánne, prášok na injekciu im.

Makrolidy.

Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu, bacil čierneho kašľa, brucella, rickettsia, spirochéty.

Aplikácia: bolesť hrdla, čierny kašeľ, záškrt; ochorenia dýchacích ciest (bronchitída, zápal pľúc); ochorenia gastrointestinálneho traktu (cholecystitída, cholangitída, enterokolitída, kolitída); syfilis, kvapavka.

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia.

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť do spojovkového vaku, kožne.

Chloramfenikoly.

Rozsah pôsobenia: streptokoky, difterický bacil, týfusový a paratýfový bacil, E. coli, salmonela, rickettsia, spirochéty.

Aplikácia:črevné infekcie, salmonelóza, shigilóza, syfilis.

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidomykóza, potlačenie hematopoézy, „grey syndróm“ (kolaps) u detí do 6 mesiacov.

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, prášky na injekciu IV, IM.

Linkosamidy.

Rozsah pôsobenia: koky, bacil záškrtu.

Aplikácia: infekčné a zápalové ochorenia kože; tonzilitída, otitis, sinusitída; osteomyelitídu.

Vedľajší účinok: dysbakterióza, bolesť brucha, hnačka s hlienovým a krvavým výtokom.

Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, IV roztok, kožná masť.

rifampicíny.

Rozsah pôsobenia: bacil tuberkulózy, streptokoky.

Aplikácia: všetky formy tuberkulózy, choroby dýchacieho systému.

Vedľajší účinok: alergické reakcie, dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia, potlačenie hematopoézy (leukopénia, trombocytopénia).

Uvoľňovací formulár: kapsuly perorálne, prášok na intramuskulárnu injekciu.

Polymexíny.

Rozsah pôsobenia: salmonela, bacil dyzentérie, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa.

Aplikácia:črevná infekcia, popáleniny, preležaniny, abscesy, flegmóna, sepsa.

Vedľajší účinok: dyspeptické poruchy, renálna dysfunkcia.

Uvoľňovací formulár: tablety perorálne, masť na aplikáciu na kožu, prášok na intravenóznu injekciu.

Syntetické antibakteriálne látky.

Drogy v tejto skupine sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. deriváty kyseliny sulfanilovej (sulfónamidy)

2. deriváty nitrofuránu

3. 8-hydroxychinolínové deriváty

4. deriváty fluórchinolónu

Moderné sulfónamidové činidlá sú si navzájom podobné v spektre a mechanizme antimikrobiálneho účinku. Citlivé sú na ne strepto-, stafylo-, pneumokoky, gonokoky, meningokoky, črevné, dyzentériové, záškrtové a antraxové bacily, ako aj Vibrio cholerae, Brucella a chlamýdie.

Klasifikácia sulfónamidových liekov:

1. sulfónamidy, absorbované v čreve:

Krátkodobo pôsobiace: streptocid, sulfadimezín, etazol, urosulfán

Stredne pôsobiace: sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfa-

dimetoxín

Dlhodobo pôsobiace: sulfalén

2. sulfónamidy, ktoré sa nevstrebávajú v čreve: ftalazol, sulgín

3. lokálne pôsobenie: sulfacyl sodný (albucid), streptonitol

4. kombinované sulfónamidy: biseptol, sulfatón

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Pri rovnakom spektre a mechanizme účinku sa sulfónamidy od seba líšia iba odlišnou absorpciou z gastrointestinálneho traktu.

Sulfónamidy absorbované v čreve, sa inaktivujú a vylučujú z tela rôznou rýchlosťou, čo určuje nerovnaké trvanie ich pôsobenia. Po vstrebaní do krvného obehu prenikajú sulfónamidy do tkanív ľudského tela. Môžu sa použiť na liečbu zápalu pľúc, sepsy, meningitídy, kvapavky, hnisavých infekcií (tonzilitída, furunkulóza, absces, otitis), ako aj na prevenciu a liečbu infekcií rán.

Klasifikácia antimikrobiálnych látok:

ja Dezinfekčné prostriedky (na ničenie mikroorganizmov v životnom prostredí)

II. Antiseptiká (na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc)

III. (na boj proti mikroorganizmom nachádzajúcim sa vo vnútornom prostredí tela).

ja Dezinfekčné prostriedky používa sa na ničenie mikroorganizmov vo vonkajšom prostredí. Patria sem lieky, najmä denaturujúce bielkoviny, bez rozdielu pôsobiace na bunky makro- a mikroorganizmov, a preto sú pre človeka vysoko toxické.

II. Antiseptiká určené na boj proti mikroorganizmom umiestneným na povrchu kože a slizníc. Používajú sa zvonka. Ide o veľkú skupinu liekov s rôznym mechanizmom antimikrobiálneho účinku. Ako antiseptiká sa môžu použiť aj lieky z iných skupín, ktoré majú antimikrobiálne vlastnosti: antibiotiká, sulfónamidy, hydroxychinolíny, nitrofurány a niektoré organické kyseliny.

Antiseptiká A dezinfekčné prostriedky v závislosti od koncentrácie činidlá poskytujú bakteriostatický alebo baktericídny účinok. Baktericídny účinok je spojený so všeobecným deštruktívnym účinkom látok na bunku a predovšetkým s inhibíciou aktivity mikrobiálnych dehydráz. Pri bakteriostatickom účinku sú ovplyvnené procesy vedúce k množeniu mikroorganizmov. Tento účinok môže byť výsledkom prerušenia reťazca sekvenčných udalostí: DNA-RNA-ribozómy-proteín. Rovnaké lieky, v závislosti od koncentrácie, sa môžu použiť ako dezinfekčné prostriedky aj ako antiseptiká.

Klasifikácia antiseptík a dezinfekčných prostriedkov:

1. Halogény a zlúčeniny obsahujúce halogén (chlóramín, pantocid, jodoform, jodinol). Chlór tvorí vo vode kyselinu chlórnu, ktorá ľahko preniká do mikrobiálnej bunky a paralyzuje enzýmy. Chloramín sa používa na ošetrenie rúk. Jód a prípravky z neho sa používajú na ošetrenie rán, dezinfekciu kože a ako protiplesňové činidlo.

2. Oxidačné činidlá (roztok peroxidu vodíka, manganistan draselný). Zničte všetku organickú hmotu. Peroxid vodíka môže spôsobiť samovoľnú oxidačnú reťazovú reakciu uvoľnením atómového kyslíka. Molekulárny kyslík čistí ranu mechanicky.

3. Kyseliny a zásady (kyselina salicylová, kyselina boritá). Majú lokálny dráždivý a kauterizujúci účinok.

4. Aldehydy (roztok formaldehydu, hexametyléntetramín). Interagujú s aminoskupinami bielkovín a narúšajú ich funkciu vo všetkých enzýmoch.

5. Alkoholy (etanol).

6. Soli ťažkých kovov (oxid ortuťový, protargol, collargol, síran zinočnatý, olovnatá omietka).

V závislosti od koncentrácie a vlastností katiónu majú lokálny adstringentný, dráždivý a kauterizujúci účinok. Antimikrobiálny účinok zlúčenín ťažkých kovov závisí od ich inhibície enzýmov obsahujúcich sulfhydrylové skupiny, ako aj od tvorby albuminátov s proteínmi. Adstringentný účinok na tkanivo závisí od tvorby albuminátov na povrchu tkanív a vyskytuje sa pri použití malých koncentrácií. Dráždivé pôsobenie je spojené s hlbokým prenikaním látok do medzibunkových priestorov až po koniec zmyslových nervov. Kauterizačný účinok je spôsobený vysokými koncentráciami látok a je dôsledkom bunkovej smrti.

7. Fenoly (fenol, rezorcinol, vagotil). Fenol sa používa na dezinfekciu nástrojov, bielizne a nemocničných potrieb.

8. Farbivá (metylénová modrá, brilantná zelená, laktát etakridínu). Kombináciou s proteínom alebo mukopolysacharidmi bakteriálnej bunky vedú k rozvoju bakteriostatického účinku a vo vyšších koncentráciách - baktericídneho účinku.

9. Čistiace prostriedky (zelené mydlo). Majú emulgačné a penivé vlastnosti, preto sú široko používané ako detergenty.

10. Dechty, živice, ropné produkty, minerálne oleje, syntetické balzamy, prípravky obsahujúce síru (brezový decht, ichtyol, tuhý parafín, cigerol). Majú slabý antiseptický a protizápalový účinok. Brezový decht má dezinfekčný, insekticídny a lokálne dráždivý účinok.

III. Chemoterapeutické lieky

1. Antibiotiká

2. Syntetické antimikrobiálne látky

a) sulfónamidy

b) nitrofurány

c) 8-hydroxychinolínové deriváty

d) deriváty naftyridínu. chinolóny. Fluorochinolóny

e) deriváty chinoxalínu.

f) deriváty nitroimidazolu.

Asi 1/3 všetkých hospitalizovaných pacientov dostáva antibiotiká a podľa viacerých autorov je polovica z nich liečená nedostatočne.

Princípy chemoterapie:

1. V prvom rade je potrebné rozhodnúť o potrebe chemoterapie. Liečba je spravidla potrebná pri akútnych infekciách, pri chronických infekciách však nie je potrebná (napríklad chronický absces alebo osteomyelitída ťažko reagujú na chemoterapiu, hoci pri chirurgickom zákroku je ich krytie dôležité). Dokonca aj pri niektorých akútnych infekciách, ako je gastroenteritída, je niekedy vhodnejšie liečiť len symptomaticky.

2. Diagnóza musí byť stanovená čo najpresnejšie, čo pomáha určiť zdroj infekcie a pôvodcu. Pred začatím antibakteriálnej liečby je potrebné, ak je to možné, vykonať bakteriologickú štúdiu.

Pri identifikácii pôvodcu infekčného ochorenia a jeho citlivosti na antibiotiká je vhodnejšie použiť lieky s úzkym spektrom účinku. Širokospektrálne antibiotiká sú predpísané pre závažné ochorenie, pred získaním výsledkov antibiogramu a pre zmiešané infekcie.

3. Liečte čo najskôr, keď sa mikroorganizmy aktívne množia. Odstráňte všetko, čo bráni liečbe (napr. hnis, prekážky prenikaniu liekov).

4. Výber lieku. Na poskytnutie etiotropnej terapie je potrebné vziať do úvahy citlivosť mikroorganizmov na liečivo. Prirodzená citlivosť na ne je spôsobená biologickými vlastnosťami mikroorganizmov, mechanizmom účinku chemoterapeutických látok a ďalšími faktormi.

Určte prítomnosť kontraindikácií lieku. Berte do úvahy aj aspekty súvisiace s vekom (napríklad podávanie tetracyklínov rastúcim deťom vedie k zafarbeniu zubov, narušeniu vývoja kostného skeletu, pokles funkcie obličiek s vekom spôsobuje hromadenie aminoglykozidov u starších ľudí ľudia s následným rozvojom toxických reakcií). Antibiotiká zo skupiny tetracyklínu, streptomycínu a aminoglykozidov spôsobujú poškodenie plodu. Je tiež potrebné zozbierať anamnézu o možných alergických reakciách.

5. Vytvorenie a udržanie aktuálnej koncentrácie (určenie cesty podania, nárazovej dávky, rytmu podania). Použitie nedostatočných dávok liekov môže viesť k selekcii kmeňov mikróbov rezistentných voči nim. Okrem toho, keďže väčšina chemoterapeutických liekov sa eliminuje obličkami alebo metabolizuje pečeňou, dávka konkrétnych liekov by sa mala zvoliť v závislosti od rozsahu poškodenia týchto orgánov a prítomnosti zlyhania pečene alebo obličiek. Terapeutická koncentrácia látky v krvi nemôže vždy zabezpečiť dostatočný prienik do postihnutej oblasti. V týchto prípadoch sa látka vstrekuje priamo do miesta infekcie. Lieky sa predpisujú medzi jedlami alebo aspoň hodinu pred jedlom.

6. Kombinujte lieky na zníženie rezistencie mikroorganizmov na chemoterapiu. Kombinácie však musia byť racionálne. Skombinujte buď dve bakteriostatické alebo dve baktericídne látky. 3 nebezpečenstvá kombinovanej liečby: 1) falošný pocit bezpečia, ktorý negatívne ovplyvňuje stanovenie presnej diagnózy; 2) potlačenie normálnej flóry a zvýšené riziko oportúnnych infekcií spôsobených rezistentnými mikroorganizmami; 3) zvýšenie frekvencie a rozmanitosti vedľajších účinkov.

7. Vydržte priebeh liečby, dokončite liečbu pacienta. Pokračujte v liečbe, kým sa pacient zreteľne nezotaví, potom asi ďalšie 3 dni (pri niektorých infekciách dlhšie), aby sa zabránilo relapsu ochorenia. Napríklad pri infekciách močových ciest je potrebné urobiť laboratórne a biochemické testy na potvrdenie vyliečenia. Na liečbu väčšiny infekčných ochorení sú chemoterapeutiká predpísané od 1 týždňa do niekoľkých mesiacov (antisyfiliká, antituberkulóza).

8. Pri použití chemoterapeutík so širokým spektrom antimikrobiálneho účinku je potlačený rast saprofytickej flóry slizníc, ktorá je normálne antagonistická voči hubám, čo vedie ku kandidomykóze. Na prevenciu kandidózy je predpísaný nystatín alebo levorín.

9. Zvýšenie obranyschopnosti organizmu (užívanie vitamínov (najmä skupiny B), potrebná je restoračná terapia, imunostimulanciá, diéta s vysokým obsahom bielkovín).

Hlavné problémy spojené s užívaním chemoterapeutických liekov:

1. Rezistencia, vrátane skríženej rezistencie (treba kombinovať lieky a občas ich vymeniť). Rezistencia môže byť druhovo špecifická alebo môže byť získaná.

2. Dysbakterióza v dôsledku širokého spektra účinku a inhibície saprofytickej mikroflóry (je potrebné použiť antimykotiká).

3. Alergické reakcie, keďže chemoterapeutiká alebo ich metabolické produkty ľahšie vstupujú do pevnej (kovalentnej) väzby s krvou a bunkovými bielkovinami a vytvárajú antigénny komplex (treba urobiť alergické testy a preštudovať si anamnézu).

Klasifikácia vedľajších účinkov chemoterapeutických liekov:

1. Alergické (anafylaktický šok, žihľavka, Quinckeho edém, dermatitída atď.).

2. Toxické (poškodenie pečene, obličiek, agranulocytóza, teratogenita, neurotoxicita atď.).

3. Biologické (dysbakterióza atď.).

Antibiotiká sa z rôznych dôvodov delia do mnohých typov a skupín. Klasifikácia antibiotík umožňuje najefektívnejšie určiť rozsah aplikácie každého druhu lieku.

Moderná klasifikácia antibiotík

1. Podľa pôvodu.

Prírodné (prirodzené).
Polosyntetický - v počiatočnom štádiu výroby sa látka získava z prírodných surovín a potom sa liek naďalej umelo syntetizuje.
Syntetický.

Presne povedané, antibiotikami sú iba lieky získané z prírodných surovín. Všetky ostatné lieky sa nazývajú „antibakteriálne lieky“. V modernom svete pojem „antibiotikum“ znamená všetky typy liekov, ktoré môžu bojovať proti živým patogénom.

Z čoho sa vyrábajú prírodné antibiotiká?

z plesňových húb;
z aktinomycét;
z baktérií;
z rastlín (fytoncídy);
z tkanív rýb a zvierat.

2. V závislosti od dopadu.

3. Podľa spektra vplyvu na konkrétny počet rôznych mikroorganizmov.

Antibiotiká s úzkym spektrom účinku.

Tieto lieky sú vhodnejšie na liečbu, pretože pôsobia špecificky na špecifický typ (alebo skupinu) mikroorganizmov a nepotláčajú zdravú mikroflóru tela pacienta.

Antibiotiká so širokým spektrom účinku.

4. Podľa povahy účinku na bakteriálnu bunku.

Baktericídne lieky – ničia patogény.
Bakteriostatiká – zastavujú rast a reprodukciu buniek. Následne sa imunitný systém tela musí nezávisle vyrovnať so zvyšnými baktériami vo vnútri.

5. Podľa chemickej štruktúry.

Pre tých, ktorí študujú antibiotiká, je rozhodujúca klasifikácia podľa chemickej štruktúry, pretože štruktúra lieku určuje jeho úlohu pri liečbe rôznych chorôb.

1. Beta-laktámové lieky

1. Penicilín je látka produkovaná kolóniami plesňových húb druhu Penicillium. Prírodné a umelé deriváty penicilínu majú baktericídny účinok. Látka ničí bunkové steny baktérií, čo vedie k ich smrti.

Patogénne baktérie sa prispôsobujú liekom a stávajú sa voči nim odolné. Nová generácia penicilínov je doplnená o tazobaktám, sulbaktám a kyselinu klavulanovú, ktoré chránia liek pred zničením vo vnútri bakteriálnych buniek.

Bohužiaľ, penicilíny sú telom často vnímané ako alergén.

Skupiny penicilínových antibiotík:

Penicilíny prírodného pôvodu nie sú chránené pred penicilinázou, enzýmom, ktorý produkujú modifikované baktérie a ktorý ničí antibiotikum.
Polosyntetika – odolná voči bakteriálnym enzýmom:

biosyntetický penicilín G - benzylpenicilín;

aminopenicilín (amoxicilín, ampicilín, becampicilín);

semisyntetický penicilín (prípravky meticilín, oxacilín, kloxacilín, dikloxacilín, flukloxacilín).

Používa sa pri liečbe chorôb spôsobených baktériami odolnými voči penicilínu.

Dnes sú známe 4 generácie cefalosporínov.

Cefalexín, cefadroxil, ceporín.
Cefamezín, cefuroxím (Axetil), cefazolín, cefaclor.
Cefotaxím, ceftriaxón, ceftizadim, ceftibutén, cefoperazón.
Cefpirom, cefepim.

Cefalosporíny tiež spôsobujú alergické reakcie v tele.

Cefalosporíny sa používajú pri chirurgických zákrokoch na prevenciu komplikácií, pri liečbe ochorení ORL, kvapavky a pyelonefritídy.

Pôsobia bakteriostaticky – zabraňujú rastu a deleniu baktérií. Makrolidy pôsobia priamo v mieste zápalu.

Medzi modernými antibiotikami sú makrolidy považované za najmenej toxické a spôsobujú minimum alergických reakcií.

Makrolidy sa hromadia v tele a používajú sa v krátkych kúrach 1-3 dní. Používajú sa pri liečbe zápalov vnútorných orgánov ORL, pľúc a priedušiek a infekcií panvových orgánov.

Erytromycín, roxitromycín, klaritromycín, azitromycín, azalidy a ketolidy.

Skupina drog prírodného a umelého pôvodu. Majú bakteriostatický účinok.

Tetracyklíny sa používajú pri liečbe ťažkých infekcií: brucelóza, antrax, tularémia, infekcie dýchacích ciest a močových ciest. Hlavnou nevýhodou lieku je, že baktérie sa mu veľmi rýchlo prispôsobia. Tetracyklín je najúčinnejší pri lokálnej aplikácii vo forme mastí.

Prírodné tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín.
Semi-sentitické tetracyklíny: chlórtetrín, doxycyklín, metacyklín.

Aminoglykozidy sú vysoko toxické baktericídne liečivá aktívne proti gramnegatívnym aeróbnym baktériám.

Aminoglykozidy rýchlo a účinne ničia patogénne baktérie aj pri oslabenej imunite. Na spustenie mechanizmu ničenia baktérií sú potrebné aeróbne podmienky, to znamená, že antibiotiká tejto skupiny „nefungujú“ v mŕtvych tkanivách a orgánoch so zlým krvným obehom (dutiny, abscesy).

Aminoglykozidy sa používajú pri liečbe nasledujúcich stavov: sepsa, zápal pobrušnice, furunkulóza, endokarditída, zápal pľúc, bakteriálne poškodenie obličiek, infekcie močových ciest, zápaly vnútorného ucha.

Aminoglykozidové lieky: streptomycín, kanamycín, amikacín, gentamicín, neomycín.

Liečivo s bakteriostatickým mechanizmom účinku proti bakteriálnym patogénom. Používa sa na liečbu závažných črevných infekcií.

Nepríjemným vedľajším účinkom liečby chloramfenikolom je poškodenie kostnej drene, ktoré narúša tvorbu krviniek.

Prípravky so širokým spektrom účinku a silným baktericídnym účinkom. Mechanizmus účinku na baktérie spočíva v narušení syntézy DNA, čo vedie k ich smrti.

Fluorochinolóny sa používajú na lokálnu liečbu očí a uší pre ich silné vedľajšie účinky. Lieky ovplyvňujú kĺby a kosti a sú kontraindikované pri liečbe detí a tehotných žien.

Fluorochinolóny sa používajú proti týmto patogénom: gonokok, shigella, salmonela, cholera, mykoplazma, chlamýdie, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningokok, mycobacterium tuberculosis.

Liečivá: levofloxacín, gemifloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín.

Antibiotikum zmiešaného typu účinku na baktérie. Má baktericídny účinok proti väčšine druhov, bakteriostatický účinok proti streptokokom, enterokokom a stafylokokom.

Glykopeptidové prípravky: teikoplanín (targocid), daptomycín, vankomycín (vankacín, diatracín).

8. Antituberkulózne antibiotiká

Lieky: ftivazid, metazid, saluzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotiká s antifungálnym účinkom

Ničia membránovú štruktúru buniek húb, čo spôsobuje ich smrť.

10. Lieky proti lepre

Používa sa na liečbu lepry: solusulfón, diucifón, diafenylsulfón.

11. Protinádorové lieky – antracyklíny

Doxorubicín, rubomycín, karminomycín, aklarubicín.

Svojimi liečivými vlastnosťami sú veľmi blízke makrolidom, hoci chemickým zložením sú úplne inou skupinou antibiotík.

Liečivo: delacin S.

13. Antibiotiká, ktoré sa používajú v lekárskej praxi, ale nepatria do žiadnej zo známych klasifikácií.

Fosfomycín, fusidín, rifampicín.

Tabuľka liekov - antibiotiká

Klasifikácia antibiotík podľa skupín, tabuľka distribuuje niektoré typy antibakteriálnych liekov v závislosti od chemickej štruktúry.

Aminopenicilín: ampicilín, amoxicilín, becampicilín.

Polosyntetické: meticilín, oxacilín, kloxacilín, dikloxacilín, flukloxacilín.

2: Cefamezín, cefuroxím (Axetil), cefazolín, cefaclor.

3: Cefotaxím, ceftriaxón, ceftizadim, ceftibutén, cefoperazón.

4: Cefpirom, cefepim.

chlórtetrín, doxycyklín, metacyklín.

Hlavná klasifikácia antibakteriálnych liekov sa vykonáva v závislosti od ich chemickej štruktúry.

Klasifikácia antimikrobiálnych látok

Existuje niekoľko klasifikácií antibakteriálnych, antivírusových a antifungálnych látok. Klinicky najpohodlnejšie je však delenie antibiotík na penicilíny, cefalosporíny (a cefémy), makrolidy, aminoglykozidy, polymyxíny a polyény (vrátane antimykotík), tetracyklíny, sulfónamidy, deriváty 4,8-aminochinolónu, nitrofurány, deriváty naftyridínu.

Vývoj a klasifikácia antivírusových liekov sa skúma.

Určitý význam zostáva pri delení antibakteriálnych látok na bakteriostatické a baktericídne. Bakteriostatické činidlá zahŕňajú sulfónamidy, tetracyklíny, chloramfenikol (chloramfenikol), erytromycín, linkomycín, klindamycín, kyselinu para-aminosalicylovú. Penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, erytromycín (vo vysokých dávkach), rifampicín, vankomycín sú baktericídne. Vo všeobecnosti treba toto rozdelenie brať do úvahy pri predpisovaní kombinovanej antibiotickej terapie, pri ktorej sa kombinácia liekov z rôznych skupín považuje za nevhodnú. Použitie bakteriostatických látok je nežiaduce u pacientov, u ktorých sú ochranné vlastnosti tela znížené a nie vždy postačujú na zničenie baktérií, ktorých reprodukcia bola zastavená (s agranulocytózou, imunosupresívnou liečbou, infekčnou endokarditídou). V týchto prípadoch je napriek výsledkom bakteriologického výskumu a citlivosti mikroorganizmov na bakteriostatické činidlá vhodnejšie predpisovať baktericídne lieky.

MECHANIZMUS AKCIE. Antibakteriálne lieky sú etiotropné lieky, ktoré selektívne potláčajú životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov. To určuje ich najdôležitejšiu vlastnosť - špecifickosť vo vzťahu k patogénom ľudských infekčných chorôb. Zníženie počtu patogénov dosiahnuté s ich pomocou alebo spomalenie ich rastu uľahčuje pôsobenie obranyschopnosti organizmu. Inhibíciu rastu mikroorganizmov antibakteriálnymi liekmi je možné vykonať iba vtedy, ak sú prítomné 3 podmienky:

systém biologicky dôležitý pre život baktérií musí reagovať na účinky nízkych koncentrácií liečiva cez určitý bod aplikácie;

liek musí mať schopnosť preniknúť do bakteriálnej bunky a pôsobiť v mieste aplikácie;

liek by sa nemal inaktivovať skôr, ako dôjde k interakcii s biologicky aktívnym systémom baktérie.

Na základe povahy ich účinku sa antibiotiká zvyčajne delia na baktericídne a bakteriostatické.

Miesta pôsobenia antibakteriálnych liečiv v baktériách sú rôzne. Väčšina z nich sa nachádza v bunkovej membráne a vo vnútri bunky. Na dosiahnutie týchto bodov musia antibakteriálne lieky najskôr preniknúť do povrchových vrstiev bunky umiestnenej mimo cytoplazmatickej membrány. Hlavnou bariérou lieku je bunková stena. Na základe charakteru svojej štruktúry, ktorá výrazne ovplyvňuje citlivosť baktérií na antimikrobiálne látky, sa baktérie delia na grampozitívne a gramnegatívne. Stena grampozitívnych baktérií obsahuje veľké množstvo mukopeptidov, ktoré sú hlavným cieľom antimikrobiálnych liekov. Bunková stena gramnegatívnych baktérií obsahuje veľké množstvo lipidov, takže je menej priepustná a slúži ako spoľahlivá bariéra pre mnohé antibakteriálne látky. Táto skutočnosť si vynútila hľadanie nových antibakteriálnych liečiv, ktoré dokážu preniknúť cez takúto bariéru. Vytvorené semisyntetické penicilíny a cefalosporíny dobre prenikajú cez lipopolysacharidovú vrstvu gramnegatívnych baktérií a majú vysokú aktivitu proti väčšine z nich. Miestami pôsobenia antibakteriálnych látok môžu byť enzýmy, ktoré sa podieľajú na biosyntetických procesoch baktérií; zložky cytoplazmatickej membrány, ktoré udržujú stálosť vnútorného prostredia bunky; zložky systémov, ktoré zabezpečujú prenos informácií z DNA do RNA alebo sa podieľajú na zložitých procesoch biosyntézy bielkovín.

Klasifikácia antibakteriálnych liekov podľa mechanizmu účinku:

I - špecifické inhibítory biosyntézy bunkovej steny (penicilíny, cefalosporíny a cefamycíny, vankomycín, ristomycín, cykloserín, bacitracín, tienamycíny atď.);

II - lieky, ktoré narúšajú molekulárnu organizáciu a funkciu bunkových membrán (polymyxíny, polyény);

III - lieky, ktoré potláčajú syntézu proteínov na úrovni ribozómov (makrolidy, linkomycíny, aminoglykozidy, tetracyklíny, chloramfenikol, fusidín);

IV - inhibítory syntézy RNA na úrovni RNA polymerázy a inhibítory pôsobiace na metabolizmus kyseliny listovej (rifampicíny, sulfónamidy, trimetoprim, pyrimetamín, chlorochín);

V - inhibítory syntézy RNA na úrovni matrice DNA (aktinomycíny, antibiotiká skupiny kyseliny aureolovej, 5-fluórcytozín);

VI - inhibítory syntézy DNA na úrovni matrice DNA (mitomycín C, antracyklíny, streptonigrín, bleomycíny, metronidazol, nitrofurány, kyselina nalidixová, novobiocín).

Získajte informácie o modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Pojem infekčné choroby sa vzťahuje na reakciu tela na prítomnosť patogénnych mikroorganizmov alebo ich inváziu do orgánov a tkanív, ktorá sa prejavuje zápalovou odpoveďou. Na liečbu sa používajú antimikrobiálne lieky, ktoré selektívne pôsobia na tieto mikróby s cieľom ich eradikácie.

baktérie (pravé baktérie, rickettsia a chlamydia, mykoplazma);
huby;
vírusy;
prvoky.

Preto sa antimikrobiálne látky delia na:

antibakteriálne;
antivírusové;
protiplesňové;
antiprotozoálne.

Je dôležité si uvedomiť, že jedna droga môže mať niekoľko typov aktivity.

Napríklad Nitroxoline, Rev. s výrazným antibakteriálnym a miernym protiplesňovým účinkom – nazývaný antibiotikum. Rozdiel medzi takýmto liekom a „čistým“ antimykotikom je v tom, že nitroxolín má obmedzenú aktivitu proti niektorým druhom Candida, ale má výrazný účinok proti baktériám, na ktoré antimykotikum vôbec nepôsobí.

Čo sú antibiotiká a na aký účel sa používajú?

V 50. rokoch dvadsiateho storočia dostali Fleming, Chain a Florey Nobelovu cenu za medicínu a fyziológiu za objav penicilínu. Táto udalosť sa stala skutočnou revolúciou vo farmakológii, úplne zmenila základné prístupy k liečbe infekcií a výrazne zvýšila šance pacienta na úplné a rýchle uzdravenie.

S príchodom antibakteriálnych liekov sa mnohé choroby, ktoré spôsobili epidémie, ktoré predtým zdevastovali celé krajiny (mor, týfus, cholera), zmenili z „rozsudku smrti“ na „chorobu, ktorá sa dá účinne liečiť“ a dnes už prakticky neexistujú.

Antibiotiká sú látky biologického alebo umelého pôvodu, ktoré môžu selektívne inhibovať životnú aktivitu mikroorganizmov.

To znamená, že charakteristickým znakom ich pôsobenia je, že ovplyvňujú iba prokaryotickú bunku bez poškodenia buniek tela. Je to spôsobené tým, že v ľudských tkanivách neexistuje cieľový receptor pre ich pôsobenie.

Antibakteriálne látky sa predpisujú pri infekčných a zápalových ochoreniach spôsobených bakteriálnou etiológiou patogénu alebo pri závažných vírusových infekciách, aby sa potlačila sekundárna flóra.

Pri výbere adekvátnej antimikrobiálnej liečby je potrebné vziať do úvahy nielen základné ochorenie a citlivosť patogénnych mikroorganizmov, ale aj vek pacienta, tehotenstvo, individuálnu intoleranciu zložiek lieku, sprievodné patológie a užívanie liekov, ktoré nie sú v kombinácii s odporúčanými liekmi.

Je tiež dôležité pamätať na to, že ak sa do 72 hodín nedostaví klinický účinok liečby, liek sa zmení, pričom sa berie do úvahy možná skrížená rezistencia.

Pri ťažkých infekciách alebo za účelom empirickej terapie nešpecifikovaným patogénom sa odporúča kombinácia rôznych typov antibiotík s prihliadnutím na ich kompatibilitu.

Podľa účinku na patogénne mikroorganizmy sa delia na:

bakteriostatický - inhibuje životnú aktivitu, rast a reprodukciu baktérií;
Baktericídne antibiotiká sú látky, ktoré úplne zničia patogén v dôsledku ireverzibilnej väzby na bunkový cieľ.

Takéto delenie je však celkom ľubovoľné, keďže mnohé antib. môže vykazovať rôznu aktivitu v závislosti od predpísaného dávkovania a dĺžky užívania.

Ak pacient nedávno použil antimikrobiálne činidlo, opätovnému použitiu sa treba vyhnúť najmenej šesť mesiacov, aby sa zabránilo vzniku flóry rezistentnej na antibiotiká.

Ako vzniká lieková rezistencia?

Najčastejšie je pozorovaná rezistencia v dôsledku mutácie mikroorganizmu sprevádzaná modifikáciou cieľa vo vnútri buniek, ktorý je ovplyvnený typmi antibiotík.

Účinná látka predpísaného roztoku prenikne do bakteriálnej bunky, ale nemôže sa dotknúť požadovaného cieľa, pretože je porušený princíp väzby „key-lock“. V dôsledku toho nie je aktivovaný mechanizmus na potlačenie aktivity alebo zničenie patologického agens.

Ďalšou účinnou metódou ochrany pred liekmi je syntéza enzýmov baktériami, ktoré ničia hlavné štruktúry antibakteriálneho činidla. Tento typ rezistencie sa najčastejšie vyskytuje voči beta-laktámom v dôsledku produkcie beta-laktamáz flórou.

Oveľa menej časté je zvýšenie rezistencie v dôsledku zníženia permeability bunkovej membrány, to znamená, že liek preniká dovnútra v príliš malých dávkach, aby sa dosiahol klinicky významný účinok.

Pre zamedzenie rozvoja farmakorezistentnej flóry je potrebné brať do úvahy aj minimálnu koncentráciu supresie, ktorá vyjadruje kvantitatívne posúdenie stupňa a spektra účinku, ako aj závislosti od času a koncentrácie. v krvi.

Pri liekoch závislých od dávky (aminoglykozidy, metronidazol) závisí účinnosť účinku od koncentrácie. v krvi a zameranie infekčno-zápalového procesu.

Lieky citlivé na čas vyžadujú opakované podávanie počas dňa, aby sa udržala účinná terapeutická koncentrácia. v tele (všetky beta-laktámy, makrolidy).

Klasifikácia antibiotík podľa mechanizmu účinku

lieky, ktoré inhibujú syntézu bakteriálnych bunkových stien (penicilínové antibiotiká, všetky generácie cefalosporínov, vankomycín);
ničenie normálnej organizácie bunky na molekulárnej úrovni a zasahovanie do normálneho fungovania membrány nádrže. bunky (polymyxín);
činidlá, ktoré pomáhajú potláčať syntézu bielkovín, inhibujú tvorbu nukleových kyselín a inhibujú syntézu bielkovín na ribozomálnej úrovni (prípravky chloramfenikolu, množstvo tetracyklínov, makrolidy, linkomycín, aminoglykozidy);
inhibovať. ribonukleové kyseliny - polymerázy atď. (Rifampicín, chinoly, nitroimidazoly);
inhibičné procesy syntézy folátov (sulfónamidy, diaminopyridy).

Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a pôvodu

1. Prírodné - odpadové produkty baktérií, húb, aktinomycét:

2. Polosyntetické - deriváty prírodných antibakteriálnych látok:

3. Syntetické, tj získané ako výsledok chemickej syntézy:

Klasifikácia antibiotík podľa spektra účinku a účelu použitia

3. generácie cefalosporíny.

Polo syntetický rozšírené spektrum penicilínov (ampicilín);

2. generácie cefalosporíny.

Moderná klasifikácia antibiotík podľa skupín: tabuľka

S rozšíreným spektrom účinku;

Stredné trvanie účinku;

Linkosamidy (linkomycín, klindamycín);
nitrofurány;
hydroxychinolíny;
Chloramfenikol (táto skupina antibiotík je reprezentovaná Levomycetinom);
streptogramíny;
rifamycíny (Rimactan);
spektinomycín (trobitsin);
nitroimidazoly;
Antifoláty;
cyklické peptidy;
Glykopeptidy (vankomycín a teikoplanín);
ketolidy;
dioxidín;
fosfomycín (monurálny);
fusidane;
mupirocín (Bactoban);
oxazolidinóny;
evernomycíny;
Glycyklíny.

Skupiny antibiotík a liekov v tabuľke

penicilíny

Rovnako ako všetky beta-laktámové lieky, penicilíny majú baktericídny účinok. Ovplyvňujú konečnú fázu syntézy biopolymérov, ktoré tvoria bunkovú stenu. V dôsledku blokovania syntézy peptidoglykánov v dôsledku ich účinku na enzýmy viažuce penicilín spôsobujú smrť patologickej mikrobiálnej bunky.

Nízka úroveň toxicity pre ľudí je spôsobená absenciou cieľových buniek pre antibakteriálne činidlá.

Mechanizmy bakteriálnej rezistencie na tieto liečivá boli prekonané vytvorením chránených látok posilnených kyselinou klavulanovou, sulbaktámom atď. Tieto látky potláčajú činnosť nádrže. enzýmy a chránia liek pred zničením.

Cefalosporíny

Pre nízku toxicitu, dobrú znášanlivosť, možnosť použitia tehotnými ženami, ako aj široké spektrum účinku sú cefalosporíny najčastejšie používanými antibakteriálnymi látkami v terapeutickej praxi.

Mechanizmus účinku na mikrobiálnu bunku je podobný penicilínom, ale je odolnejší voči účinkom lieku. enzýmy.

Rev. cefalosporíny majú vysokú biologickú dostupnosť a dobrú absorpciu akýmkoľvek spôsobom podávania (parenterálne, perorálne). Sú dobre distribuované vo vnútorných orgánoch (s výnimkou prostaty), krvi a tkanivách.

Iba ceftriaxón a cefoperazón sú schopné vytvárať klinicky účinné koncentrácie v žlči.

V tretej generácii je zaznamenaná vysoká úroveň priepustnosti cez hematoencefalickú bariéru a účinnosť pri zápaloch mozgových blán.

Jediný cefalosporín chránený sulbaktámom je cefoperazón/sulbaktám. Má rozšírené spektrum účinkov na flóru vďaka vysokej odolnosti voči vplyvu beta-laktamáz.

V tabuľke sú uvedené skupiny antibiotík a názvy hlavných liekov.

*Majte orálny formulár na uvoľnenie.

karbapenémy

Sú to rezervné lieky a používajú sa na liečbu závažných nozokomiálnych infekcií.

Vysoko odolný voči beta-laktamázam, účinný pri liečbe flóry rezistentnej voči liekom. V prípade život ohrozujúcich infekčných procesov sú prvoradým prostriedkom empirického režimu.

doripenema (Doriprex);
Imipenema (Tienam);
meropenem (Meronem);
Ertapenéma (Invanz).

Monobaktámy

Aztreony.

Rev. má obmedzený rozsah aplikácií a je predpísaný na odstránenie zápalových a infekčných procesov spojených s grambaktériami. Účinné pri liečbe infekcií. procesy močových ciest, zápalové ochorenia panvových orgánov, kože, septické stavy.

Aminoglykozidy

Baktericídny účinok na mikróby závisí od úrovne koncentrácie činidla v biologických tekutinách a je spôsobený tým, že aminoglykozidy narúšajú procesy syntézy proteínov na bakteriálnych ribozómoch. Majú pomerne vysokú úroveň toxicity a veľa vedľajších účinkov, zriedkavo však spôsobujú alergické reakcie. Prakticky neúčinné pri perorálnom podaní kvôli zlej absorpcii v gastrointestinálnom trakte.

V porovnaní s beta-laktámami je rýchlosť penetrácie cez tkanivové bariéry oveľa horšia. Nemajú terapeuticky významné koncentrácie v kostiach, cerebrospinálnom moku a bronchiálnom sekréte.

Makrolidy

Poskytujú inhibíciu procesu rastu a reprodukcie patogénnej flóry v dôsledku potlačenia syntézy proteínov na bunkových ribozómoch. bakteriálne steny. So zvyšujúcim sa dávkovaním môžu mať baktericídny účinok.

Existujú aj kombinovaní učitelia:

Pilobact je komplexné riešenie na liečbu Helicobacter pylori. Obsahuje klaritromycín, omeprazol a tinidazol.
Zinerit je prípravok na vonkajšie použitie na liečbu akné. Účinnými látkami sú erytromycín a octan zinočnatý.

Sulfónamidy

Inhibujú rast a reprodukciu patogénnych mikroorganizmov vďaka svojej štruktúrnej podobnosti s kyselinou para-aminobenzoovou, ktorá sa podieľa na živote baktérií.

Majú vysokú mieru odolnosti voči ich pôsobeniu u mnohých zástupcov Gram-, Gram+. Používajú sa ako súčasť komplexnej liečby reumatoidnej artritídy, zachovávajú si dobrú antimalarickú aktivitu a sú účinné proti toxoplazme.

Na lokálne použitie sa používa sulfatiazol strieborný (Dermazin).

chinolóny

V dôsledku inhibície DNA hydráz majú baktericídny účinok a sú činidlá závislé od koncentrácie.

Prvá generácia zahŕňa nefluórované chinolóny (kyseliny nalidixová, oxolínová a pipemidová);
Druhý pok. reprezentované Gram-liekami (Ciprofloxacín, Levofloxacín atď.);
Tretím sú takzvané dýchacie prostriedky. (Levo- a Sparfloxacín);

Štvrtý - Rev. s antianaeróbnou aktivitou (moxifloxacín).

tetracyklíny

Tetracyklín, ktorého názov bol priradený k samostatnej skupine antibakteriálnych látok, bol prvýkrát získaný chemicky v roku 1952.

Účinné látky zo skupiny: metacyklín, minocyklín, tigecyklín, tetracyklín, doxycyklín, oxytetracyklín.

Lekár infekčných chorôb Černenko A. L.

Na našej stránke sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami v nich zahrnutých liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Na tento účel bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia „Klasifikácia“.

Zverte svoje zdravie profesionálom! Dohodnite si stretnutie s najlepším lekárom vo vašom meste práve teraz!

Dobrý lekár je všeobecný lekár, ktorý na základe vašich príznakov stanoví správnu diagnózu a predpíše účinnú liečbu. Na našom portáli si môžete vybrať lekára z najlepších kliník v Moskve, Petrohrade, Kazani a ďalších ruských mestách a získať zľavu až 65 % na váš termín.

* Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku webu s vyhľadávacím formulárom a stretnutím so špecialistom profilu, o ktorý máte záujem.

* Dostupné mestá: Moskva a región, Petrohrad, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazaň, Samara, Perm, Nižný Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Done, Čeľabinsk, Voronež, Iževsk

Tiež sa ti môže páčiť

Všetko o správnom používaní Acipolu s antibiotikami pre dospelých a deti

Názvy vaginálnych a rektálnych čapíkov s antibiotikami

Kompletný zoznam tetracyklínových antibiotík a ich klasifikácia

Pridať komentár Zrušiť odpoveď

Populárne články

Zoznam voľnopredajných antibiotík + dôvody zákazu ich voľného obehu

V štyridsiatych rokoch minulého storočia dostalo ľudstvo silné zbrane proti mnohým smrteľným infekciám. Antibiotiká sa predávali bez lekárskeho predpisu a boli povolené

Zdroj:

Všetko o klasifikácii antibiotických liekov

Antibiotiká sú chemické zlúčeniny používané na ničenie alebo inhibíciu rastu patogénnych baktérií.

Antibiotiká sú skupinou organických antibakteriálnych látok odvodených z baktérií alebo plesní, ktoré sú toxické pre iné baktérie.

Tento výraz sa však teraz používa v širšom zmysle a zahŕňa antibakteriálne činidlá vyrobené zo syntetických a polosyntetických zlúčenín.

Anamnéza antibiotík

Penicilín bol prvým antibiotikom, ktoré sa úspešne používalo pri liečbe bakteriálnych infekcií. Prvýkrát ho objavil Alexander Fleming v roku 1928, ale jeho potenciál na liečbu infekcií nebol vtedy známy.

O desať rokov neskôr britský biochemik Ernest Chain a austrálsky patológ Florey čistili a rafinovali penicilín a preukázali účinnosť lieku proti mnohým závažným bakteriálnym infekciám. To znamenalo začiatok výroby antibiotík a od roku 1940 sa lieky už aktívne používajú na liečbu.

Koncom 50. rokov začali vedci experimentovať s pridávaním rôznych chemických skupín do jadra molekuly penicilínu, aby vytvorili semisyntetické verzie lieku. Penicilínové lieky sa tak stali dostupnými na liečbu infekcií spôsobených rôznymi poddruhmi baktérií, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, gonokoky a spirochéty.

Len bacil tuberkulózy (Mycobacterium tuberculosis) nebol ovplyvnený penicilínovými liekmi. Tento organizmus bol vysoko citlivý na streptomycín, antibiotikum, ktoré bolo izolované v roku 1943. Okrem toho streptomycín preukázal aktivitu proti mnohým ďalším typom baktérií, vrátane bacilu týfusu.

Ďalšími dvoma významnými objavmi boli látky gramicidín a tyrocidín, ktoré produkujú baktérie rodu Bacillus. V roku 1939 ich objavil francúzsko-americký mikrobiológ René Dubos a boli cenné pri liečbe povrchových infekcií, ale boli príliš toxické na vnútorné použitie.

V 50. rokoch 20. storočia vedci objavili cefalosporíny, ktoré sú príbuzné penicilínu, ale izolované z kultúry Cephalosporium Acremonium.

Nasledujúce desaťročie predstavilo triedu antibiotík známych ako chinolóny. Chinolónové skupiny prerušujú replikáciu DNA, čo je dôležitý krok v reprodukcii baktérií. To umožnilo urobiť prelom v liečbe infekcií močových ciest, infekčných hnačiek, ako aj iných bakteriálnych lézií tela, vrátane kostí a bielych krviniek.

Klasifikácia antibakteriálnych liekov

Antibiotiká možno klasifikovať niekoľkými spôsobmi.

Najbežnejšou metódou je klasifikácia antibiotík podľa mechanizmu účinku a chemickej štruktúry.

Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu účinku

Skupiny antibiotík, ktoré majú rovnakú alebo podobnú chemickú štruktúru, vo všeobecnosti vykazujú podobné vzorce antibakteriálnej aktivity, účinnosti, toxicity a alergénneho potenciálu (tabuľka 1).

Tabuľka 1 – Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a mechanizmu účinku (vrátane medzinárodných názvov).

Nedávno som čítal článok, v ktorom sa písalo, že akúkoľvek chorobu treba začať liečiť očistou pečene. A hovorili o produkte „Leviron Duo“ na ochranu a čistenie pečene. Pomocou tohto lieku môžete nielen chrániť pečeň pred negatívnymi účinkami užívania antibiotík, ale aj obnoviť.

Nie som zvyknutý dôverovať žiadnym informáciám, ale rozhodol som sa skontrolovať a objednať balík. Začal som ho užívať a všimol som si, že mám silu, stal som sa energickejším, horkosť v mojich ústach zmizla, nepríjemné pocity v žalúdku zmizli a moja pleť sa zlepšila. Skúste to tiež a ak by to niekoho zaujímalo, nižšie je odkaz na článok.

penicilín;
amoxicilín;
flukloxacilín.

erytromycín;
azitromycín;
Klaritromycín.

tetracyklín;
minocyklín;
doxycyklín;
Limecyklín.

norfloxacín;
ciprofloxacín;
enoxacín;
Ofloxacín.

co-trimoxazol;
trimetoprim.

gentamicín;
amikacín.

klindamycín;
Linkomycín.

kyselina fusidová;
Mupirocin.

Antibiotiká pôsobia rôznymi mechanizmami účinku. Niektoré z nich vykazujú antibakteriálne vlastnosti inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Títo zástupcovia sa nazývajú β-laktámové antibiotiká. Špecificky pôsobia na steny určitých typov baktérií, inhibujú väzbový mechanizmus bočných reťazcov peptidov ich bunkovej steny. V dôsledku toho sa mení bunková stena a tvar baktérií, čo vedie k ich smrti.

Iné antimikrobiálne látky, ako sú aminoglykozidy, chloramfenikol, erytromycín, klindamycín a ich varianty, inhibujú syntézu proteínov v baktériách. Základný proces syntézy bielkovín v bakteriálnych bunkách a živých tvoroch je podobný, ale proteíny zahrnuté v tomto procese sú odlišné. Antibiotiká využívajúce tieto rozdiely viažu a inhibujú bakteriálne proteíny, čím bránia syntéze nových proteínov a nových bakteriálnych buniek.

Antibiotiká ako polymyxín B a polymyxín E (kolistín) sa viažu na fosfolipidy v bakteriálnej bunkovej membráne a interferujú s ich základnými funkciami, pričom pôsobia ako selektívna bariéra. Bakteriálna bunka odumiera. Keďže iné bunky, vrátane ľudských buniek, majú podobné alebo identické fosfolipidy, tieto lieky sú dosť toxické.

Niektoré skupiny antibiotík, ako sú sulfónamidy, sú kompetitívnymi inhibítormi syntézy kyseliny listovej (folátu), čo je dôležitý predbežný krok v syntéze nukleových kyselín.

Sulfónamidy sú schopné inhibovať syntézu kyseliny listovej, pretože sú podobné medziproduktovej zlúčenine kyseliny para-aminobenzoovej, ktorá je následne konvertovaná enzýmom na kyselinu listovú.

Podobnosť v štruktúre medzi týmito zlúčeninami vedie ku konkurencii medzi kyselinou para-aminobenzoovou a sulfónamidom o enzým zodpovedný za konverziu medziproduktu na kyselinu listovú. Táto reakcia je reverzibilná po odstránení chemikálie, ktorá spôsobuje inhibíciu a nemá za následok smrť mikroorganizmov.

Antibiotikum, ako je rifampicín, interferuje s bakteriálnou syntézou väzbou na bakteriálny enzým zodpovedný za duplikáciu RNA. Ľudské bunky a baktérie využívajú podobné, ale nie identické enzýmy, takže užívanie liekov v terapeutických dávkach nemá na ľudské bunky škodlivý účinok.

Podľa spektra účinku

Antibiotiká možno klasifikovať podľa ich spektra účinku:

úzkospektrálne lieky;
širokospektrálne lieky.

Úzkospektrálne činidlá (napríklad penicilín) ovplyvňujú predovšetkým grampozitívne mikroorganizmy. Širokospektrálne antibiotiká, ako je doxycyklín a chloramfenikol, ovplyvňujú grampozitívne aj niektoré gramnegatívne mikroorganizmy.

Pojmy gram-pozitívne a gram-negatívne sa používajú na rozlíšenie medzi baktériami, ktorých bunkové steny sú zložené z hrubého, sieťovitého peptidoglykánu (polymér peptidu a cukru) a baktériami, ktoré majú bunkové steny len s tenkými vrstvami peptidoglykánu.

Podľa pôvodu

Antibiotiká možno klasifikovať podľa pôvodu na prírodné antibiotiká a antibiotiká polosyntetického pôvodu (chemické lieky).

Beta-laktámové lieky.
Tetracyklínová séria.
Aminoglykozidy a aminoglykozidové činidlá.
Makrolidy.
Levomycetin.
rifampicíny.
Polyénové prípravky.

V súčasnosti existuje 14 skupín polosyntetických antibiotík. Tie obsahujú:

Sulfónamidy.
Skupina fluorochinol/chinolón.
Imidazolové lieky.
Hydroxychinolín a jeho deriváty.
Deriváty nitrofuránu.

Užívanie a podávanie antibiotík

Základným princípom antimikrobiálneho použitia je zabezpečiť, aby pacient dostal liek, na ktorý je cieľový mikroorganizmus citlivý, v dostatočne vysokej koncentrácii na to, aby bol účinný bez vedľajších účinkov, a na dostatočne dlhú dobu, aby sa zabezpečilo úplné vymiznutie infekcie. vykorenený .

Antibiotiká sa líšia v spektre dočasných účinkov. Niektoré z nich sú veľmi špecifické. Iné, ako napríklad tetracyklín, pôsobia proti širokému spektru rôznych baktérií.

Sú obzvlášť užitočné pri kontrole zmiešaných infekcií a pri liečbe infekcií, keď nie je čas na vykonanie testov citlivosti. Zatiaľ čo niektoré antibiotiká, ako sú polosyntetické penicilíny a chinolóny, sa môžu užívať perorálne, iné sa musia podávať intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou.

Spôsoby použitia antimikrobiálnych liekov sú uvedené na obrázku 1.

Spôsoby podávania antibiotík

Problém, ktorý sprevádza antibakteriálnu terapiu od prvých dní objavu antibiotík, je rezistencia baktérií na antimikrobiálne lieky.

Liek môže zabiť takmer všetky baktérie, ktoré spôsobujú pacientovi ochorenie, ale niekoľko baktérií, ktoré sú geneticky menej citlivé na liek, môže prežiť. Pokračujú v rozmnožovaní a odovzdávajú svoju odolnosť iným baktériám prostredníctvom procesov výmeny génov.

Nerozlišujúce a nepresné používanie antibiotík prispieva k šíreniu bakteriálnej rezistencie.

Ste vy a vaša rodina veľmi často chorí a liečite sa len antibiotikami? Vyskúšali ste veľa rôznych liekov, minuli veľa peňazí, úsilia a času, ale výsledok je nulový? S najväčšou pravdepodobnosťou liečite následok, nie príčinu.

Slabá a znížená imunita robí z nášho tela OBRANU. Nedokáže odolať nielen infekciám, ale ani patologickým procesom, ktoré spôsobujú NÁDORY A RAKOVINU!

Prečítajte si radšej, čo o tom hovorí Alexander Myasnikov. Niekoľko rokov ma trápili neustále nádchy a rôzne zápaly. Bolesti hlavy, problémy s hmotnosťou, slabosť, strata sily, slabosť a depresia. Nekonečné testy, návštevy lekárov, diéty, tabletky moje problémy nevyriešili. Lekári už nevedeli, čo so mnou. ALE vďaka jednoduchému receptu som zabudla na choroby. Som plný sily a energie. Teraz je môj ošetrujúci lekár prekvapený, ako je to tak. Tu je odkaz na článok.

Antibakteriálne chemoterapeutické činidlá sa vyznačujú: 1) selektivitou účinku proti určitým typom patogénov, t.j. majú určité spektrum antimikrobiálneho účinku; 2) nízka toxicita pre ľudí a zvieratá.

Skupiny antibakteriálnych chemoterapeutík: - antibiotiká, - sulfónamidové liečivá, - chinolónové deriváty, - syntetické antibakteriálne látky rôznej chemickej štruktúry, - antisyfiliká, - antituberkulotiká.

Antibiotiká sú produkty mikrobiálneho, živočíšneho alebo rastlinného pôvodu, ktoré môžu potlačiť rast mikroorganizmov alebo spôsobiť ich smrť. - Sú produktmi vitálnej aktivity mikroorganizmov alebo ich polosyntetických analógov. Tieto látky sú syntetizované mikroorganizmami počas procesu antibiózy v dôsledku antagonistických vzťahov medzi nimi.

Účinok antibakteriálnych liečiv na organizmus: Bakteriostatické – pozastavujú životnú činnosť m/org. (Ich rast a rozmnožovanie) Baktericídne - liek má priamy účinok na mikroorganizmy, zastavuje ich životné funkcie. Dosiahnutie baktericídneho účinku je dôležité najmä pri liečbe oslabených pacientov, ako aj v prípadoch ťažkých infekčných ochorení ako je celková otrava krvi (sepsa), endokarditída a pod., kedy organizmus nie je schopný samostatne bojovať s infekciou.

Hlavnými mechanizmami antimikrobiálneho účinku antibiotík sú 1) narušenie syntézy bakteriálnych bunkových stien (penicilíny, cefalosporíny); 2) narušenie permeability cytoplazmatickej membrány 3) narušenie intracelulárnej syntézy proteínov (takto pôsobí chloramfenikol, aminoglykozidy atď.); 4) narušenie syntézy RNA (rifampicín).

Princípy klasifikácie antibiotík: 1. Prijatím: Biosyntetické - z kultivačnej tekutiny, v ktorej sa vyvíja produkujúci organizmus; Polosyntetický - získaný modifikáciou makromolekuly AB získanej biosynteticky; Syntetické - molekula Ab je úplne syntetizovaná.

2. Podľa spektra účinku: Široké spektrum Predominantné pôsobenie (SSD). pôsobiace na G+ pôsobiace na G- m/org. - aminoglykozidy; - chloramfenikol; - cefalosporíny; - tetracyklíny. - biosyntetické - monobaktámy; penicilíny; - polymyxíny. - linkozamíny; - vankomycín.

3. Podľa chemickej štruktúry: β-laktámové AB Penicilíny, cefalosporíny, monobaktámy, karbopenémy. Aminoglykozidy Kanamycín, gentamicín, neomycín. Doxycyklín, tetracyklín. Tetracyklíny Makrolidy Erytromycín, azitromycín, klaritromycín. Linkosamíny Linkomycín. Polyény Nystatín, amfotericín B. Glykopeptidy Vankomycín.

Počas užívania antibiotík na ne vzniká rezistencia, na niektoré (Steptomycín, erytromycín, linkomycín, rifampicín) pomerne rýchlo. Iným (penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny, aminoglykozidy) pomalšie. Rezervné antibiotiká sú v jednej alebo viacerých vlastnostiach horšie ako hlavné antibiotiká (majú menšiu aktivitu alebo výraznejšie vedľajšie účinky, väčšiu toxicitu alebo rýchly vývoj rezistencie mikroorganizmov voči nim). Preto sa predpisujú iba vtedy, ak sú mikroorganizmy rezistentné na hlavné antibiotiká alebo ak neznášajú tieto antibiotiká.

Zásady racionálnej farmakoterapie antimikrobiálnymi liekmi: AB by sa mali predpisovať v súlade s citlivosťou patogénov na ne; Liečba by sa mala začať čo najskôr; Lieky sa musia predpisovať v maximálnych dávkach bez uvedenia m/org. prispôsobiť sa. Predpísaný priebeh liečby musí byť dokončený.

Charakteristika skupiny: Biosyntetické Polosyntetické - aktívne hlavne proti G+ m/org - najmenej toxické - kyslé nestabilné - ničené beta-laktamázami - hromadia sa v pečeni, obličkách, pľúcach, tenkom čreve - zle prenikajú do BBB (lepšie pri meningitíde ) - v druhej polovici tehotenstva neprenikajú placentárnou bariérou - vylučujú sa močom, čiastočne žlčou - užívajú sa (enterálne) hodinu pred alebo 1-2 hodiny po jedle - predpisujú sa pri sepse, abscesoch, peritonitíde, erysipele, plynatej gangréne , kvapavka, SYFILÍS, meningitída - pomerne široké spektrum účinku - odolná voči kyselinám - užíva sa hodinu pred alebo hodinu po jedle - dobre sa vstrebáva z čreva - odolná voči pôsobeniu beta-laktamáz (okrem ampicilínu a amoxicilínu) - β -inhibítory laktamázy sú súčasťou množstva kombinovaných liekov (augmentin (amoxicilín + kyselina klavulanová) - ampiox - užíva sa každých 8 hodín - predpisuje sa pri bakteriálnych infekciách horných dýchacích ciest, zápaloch stredného ucha, infekčných ochoreniach tráviaceho traktu, príležitostne aj pri urologické infekcie

Vedľajšie účinky: Alergické reakcie, superinfekcia, dyspepsia. Pri použití bicilínov sa môžu vytvárať lokálne infiltráty. Veľké dávky penicilínov môžu spôsobiť záchvaty. Alergické reakcie na penicilín sa najčastejšie vyvíjajú u ľudí, ktorí sú v dlhodobom kontakte s penicilínom (zdravotnícky personál), zaznamenáva sa aj reakcia na novokaín, ktorý sa často podáva spolu s penicilínom.

Charakteristika skupiny: Podobne ako penicilíny obsahujú vo svojej štruktúre beta-laktámový kruh. Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený s ich inhibičným účinkom na tvorbu bunkovej steny. -rezistentné voči penicilináze (ale zničené beta-laktamázou); -relatívne netoxický (1. generácia – nefrotoxický); - 3. generácia lepšie preniká do tkanív a cez BBB.

Cefalosporíny 1. generácie - Cefazolin - Cefalotín - Cefalexín 2. generácia - Cefuroxím - Cefamandol - Cefoxitín - Cefuroxím - Cefaclor 3. generácia - Cefatoxím - Ceftriaxon - Cefoperazón - Cefixim 4. generácia - Cefepime Gripim (Cefepime Co Gr alimic + corobial aktivita) aeróby a anaeróby Gr+ koky Enterobacter Pseudomonas aeruginosa

Použitie: - choroby dýchacích ciest; - prevencia pooperačných komplikácií; - gastrointestinálne ochorenia; - bakteriálna meningitída; - choroby kostí a kĺbov; - ochorenia močového systému; - liečba závažných nemocničných infekcií; - intenzívna starostlivosť o novorodencov. Vedľajšie účinky: - alergické reakcie; - bolesť v mieste vpichu (je lepšie riediť novokaínom); - pri perorálnom podaní – dyspepsia, pri intravenóznom podaní existuje riziko vzniku flebitídy; - vo veľkých dávkach hepato-, neuro- a hematotoxicita.

Karbapenémy 1. generácia Impinem Tienam Primaxin 2. generácia Meropenem Group Charakteristika: - Ultra široké spektrum účinku (aeróbne a anaeróbne, Gr+ a Gr- m/org). Narúšajú syntézu mikrobiálnej steny. - dobre a rýchlo preniknúť do bunky; - postantibiotický účinok (schopnosť zlúčeniny pokračovať v baktericídnom účinku na mikróby aj po odstránení z prostredia) 7-10 hodín; - rezerva AB na liečbu nemocničných infekcií.

Indikácie na použitie: Rezervné antibiotiká, lieky na empirickú liečbu ťažkých infekčných ochorení. Vedľajšie účinky: - alergické reakcie; - bolesť v mieste vpichu, tromboflebitída; - superinfekcia; - moč môže sfarbiť do ružova. Nekompatibilné: s aminoglykozidmi a heparínom.

Monobaktámy Aztreonam -Úzke spektrum účinku (Gr-baktérie, Haemophilus influenzae, Neisseria, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Shigella). Pôsobí baktericídne. Podáva sa parenterálne, dobre preniká do telesných tkanív, pomaly vzniká rezistencia a vylučuje sa obličkami. Aplikácia: v kombinácii s inými antibiotikami pri sepse, zápale pobrušnice, ťažkých infekciách močového systému, mäkkých tkanív, kože, bronchopulmonálnych infekciách. Vedľajšie účinky: Alergické reakcie, bolesť hlavy, hepatotoxicita, dyspepsia, superinfekcie.

Makrolidy. 1. generácia - Erytromycín - Oleandomycín 2. generácia - Spiramycín - Roxitromycín - Josamycín - Klaritromycín 3. generácia - Azitromycín

Antimikrobiálna aktivita: Gr+ koky, streptokoky, stafylokoky, korynebaktérie, mykoplazmy, chlamýdie, Helicobacter - baktericídny účinok. Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Clostridia, Treponema – bakteriostatický účinok. Mechanizmus účinku: inhibuje syntézu proteínov na úrovni ribozómov. Schopný akumulovať sa v makrofágoch s následným uvoľnením v mieste infekcie pod vplyvom baktérií. Charakteristika skupiny: - užíva sa bez ohľadu na príjem potravy (okrem erytromycínu), je lepšie zmyť Borjomi; - priebeh liečby nie je dlhší ako 7 dní (rezistencia sa vyvíja rýchlo); - Rezistencia na makrolidy sa vzťahuje na všetky lieky tejto skupiny, ako aj na penicilíny a linkozamidy; - Klaritromycín sa neužíva počas tehotenstva, celá skupina sa neužíva počas dojčenia.

Vedľajšie účinky: Nevoľnosť, vracanie, kardiotoxicita, reverzibilná strata sluchu (vysoké dávky erytromycínu), hepatotoxicita (vysoké dávky). Indikácie na použitie: - Choroby horných dýchacích ciest (s intoleranciou na penicilíny); - YABZh a 12 -s. črevá - Čierny kašeľ, záškrt; - Chlamýdiová konjunktivitída (čipová masť); - Pneumónia (vrátane chlamýdií) - primárny syfilis a kvapavka; - urogenitálne infekcie. Inkompatibility: - Antacidá, etanol a potraviny – spomaľujú vstrebávanie; - Antihistaminiká – hepatotoxicita, arytmie; - Vitamíny B a C, heparín - zrazenina v jednej injekčnej striekačke. - Chloramfenikol – antagonisty.

Aminoglykozidy 1. generácie 2. generácie - Streptomycín - Gentamicín - Neomycín - Kanamycín 3. generácie - Tobramycín - Amikacín - Sizomycín 4. generácie - Isepamycín ešte nebol v Rusku zaregistrovaný

Antimikrobiálna aktivita: SSD, neovplyvňuje anaeróby. Mechanizmus účinku: Inhibítory syntézy bielkovín (poradie striedania AK je narušené, chybné AK tvoria defektné molekuly bielkovín, ktoré narúšajú život bakteriálnej bunky), pôsobia baktericídne. Charakteristika skupiny: - vysoké koncentrácie AB sa vytvárajú v tkanive pečene, obličiek, kostrového svalstva, liečivá sa hromadia a sú detekované ešte dlho po ukončení podávania; - nevstrebávajú sa do gastrointestinálneho traktu (len parenterálne), neprenikajú do centrálneho nervového systému a očného tkaniva. - preniknúť do placenty; - vylučuje sa obličkami.

Indikácie na použitie: - Nemocničná infekcia, sepsa; - Pooperačné hnisavé komplikácie; - Infikované popáleniny; - artritída; - po operáciách kostí a kĺbov; - pyelonefritída; - Tuberkulóza; - na očné infekcie; - Liek voľby pri alergiách na beta-laktámové AB. Vedľajšie účinky: Ototoxicita, nefrotoxicita, neurotoxicita. Inkompatibility: - Vitamíny B, C, heparín, chlorid draselný, penicilín, cefalosporíny, erytromycín farmakologická inkompatibilita; - Anestetiká, svalové relaxanciá, síran horečnatý, anestetiká - zvyšujú neurotoxicitu (neuromuskulárna blokáda).

Antimikrobiálna aktivita: Gr+ mikroorganizmy (streptokoky, stafylokoky), Gr- mikroorganizmy (Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Salmonella, Yersinia, Helicobacter pylori.), niektoré prvoky. Doxycyklín má vyššiu antimikrobiálnu aktivitu. Mechanizmus účinku: Potlačenie syntézy bielkovín v bakteriálnej bunke – bakteriostatický účinok. Charakteristika skupiny: Dobre distribuovaný v tkanivách a tekutinách. Doxycyklín má vyššiu lipofilitu, a teda vyššiu biologickú dostupnosť.

Indikácie: - OI (mor, tularémia, brucelóza, antrax, cholera); - Gynekologické infekcie a pohlavne prenosné choroby; - flegmóna, abscesy, mastitída, akné, trofické vredy; - Črevné infekcie, cestovateľská hnačka; - Ochorenia oka: konjunktivitída, blefaritída atď. Nežiaduce účinky: - inhibícia krvných buniek; - porucha spermatogenézy; - narúša delenie črevných buniek (dyspepsia, erózia, vredy); - fotosenzitivita; - hepatotoxicita; - teratogénny účinok na plod; - porušenie vývoja kostí a zubov; - superinfekcia. Na jej prevenciu je vhodné kombinovať ju s nystatínom. Interakcia: - Súčasný príjem s jedlom, mliekom, džúsmi, SG – znižuje vstrebávanie tetracyklínov; - Tetracyklíny zvyšujú účinok: antikoagulancií, antidiabetík, myorelaxancií; - Znížiť účinok perorálnych kontraceptív; - Súbežné podávanie s chloramfenikolom zvyšuje hepatotoxicitu.

Chloramfenikol – získava sa synteticky, svojimi vlastnosťami je podobný tetracyklínom. Používa sa na liečbu akútnych respiračných infekcií, najmä črevných (týfus, paratýfus a pod.). Dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu, ale je veľmi toxický (leukopénia, alergie, duševné poruchy, hepatotoxicita). ABSOLÚTNE KONTRAINDIKOVANÉ pre deti do jedného roka. Relatívne bezpečný pri lokálnej aplikácii (masti, očné kvapky).

Linkosamidy. Do tejto skupiny patria Linkomycín a Clindomycín, ktoré majú bakteriostatický účinok (narúšajú syntézu bielkovín). Aktívne proti streptokokom, stafylokokom a anaeróbom. Používa sa perorálne a parenterálne pri ochoreniach brušnej dutiny, zápaloch pľúc a pod. Nežiaduce účinky: alergie, pseudomembranózna kolitída (klostridia). Kontraindikované pri ťažkých poruchách pečene a obličiek, v tehotenstve.

Chinolóny a fluorochinolóny. Chinolony Kyselina nalidixová Fluorochinolóny (včasné) Lomefloxacín Norfloxacín Ciprofloxacín Fluorochinolóny (nové) Levofloxacín Moxifloxacín Antimikrobiálna aktivita: Prevládajúci účinok na Gr- baktérie, na Gr+ baktérie je účinok menej výrazný. Moxifloxacín má najširšie spektrum účinku, vrátane anaeróbov. Mechanizmus účinku: Narúšajú proces syntézy DNA a delenia buniek. Bakteristatické pôsobenie.

Charakteristika skupiny: Chinolóny slabo prenikajú do orgánov a tkanív a používajú sa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu spôsobených Gr-m/org. Odpor sa vyvíja rýchlo. Kontraindikované počas tehotenstva a laktácie. Fluorochinolóny Vysoká biologická dostupnosť, BDS; Odpor sa vyvíja pomaly; Dobre preniká do gastrointestinálneho traktu, genitourinárneho a dýchacieho systému; Chondrotoxický, preto je kontraindikovaný do 18 rokov, počas tehotenstva a laktácie. Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, nevoľnosť, hnačka. Zriedkavo fotosenzitivita, o. psychóza, vyrážka. Nežiaduce kombinácie: Warfarín, kofeín, tetracyklín, chloramfenikol, laxatíva s obsahom horčíka.

Sulfónamidy SA SA stredne krátkodobý účinok a účinok (predpisujú sa 4-6-krát (predpisujú sa 2-krát denne) Streptotsid Sulfazin Sulfacyl sodný Etazol Norsulfazol Urosulfan SA dlhodobý účinok SA (predpisujú sa mimoriadne dlhodobé účinky 1-krát denne) pôsobenie (1 krát týždenne) Sulfapyridazín Sulfalén Sulfadimetoxín

Antimikrobiálna aktivita: Corynebacteria, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria (pôvodcovia kvapavky a meningitídy), Salmonella, stafylokoky a streptokoky, Vibrio cholerae. Indikácie: Bakteriálne a protozoálne infekcie, infekcie žlčníka, akútne bakteriálne a črevné infekcie (ftalazol - slabo sa vstrebáva z čriev, pôsobí v lúmene), hnisavé bakteriálne infekcie slizníc a kože. Sulfasalazín - reumatoidná artritída. Kontraindikácie: - ochorenia krvotvorného systému (najmä u detí prvého roku života), . - zhoršená funkcia pečene a obličiek, - ochorenia štítnej žľazy, - tehotenstvo a dojčenie, deti do 3 mesiacov; - precitlivenosť. Aby sa zabránilo rozvoju kryštalúrie, odporúča sa užívať zásaditý nápoj.

Kombinovaný SA (Biseptol) Kotrimoxazol [Sulfametoxazol + Trimetoprim] (Co-trimoxazol) pôsobí na princípe dvojitého cieľa - SA narúša syntézu kyseliny dihydrofolovej, diaminopyrimidíny narušujú syntézu kyseliny tetrahydrolistovej. Rýchlejšie sa vstrebávajú do gastrointestinálneho traktu a aktívne prenikajú do orgánov a tkanív. Indikácie: Bakteriálne infekcie močových, dýchacích ciest a o. črevné infekcie, protozoálne infekcie (toxoplazmóza, tropická malária odolná voči liekom), alternatívne lieky na liečbu urogenitálnych infekcií. Interakcia (všetky sulfónamidy): - novokaín, anestezín, kyselina listová – antagonisty SA; - NSAID, nepriame antikoagulanciá, antidiabetiká (syntetické) – kompetícia o väzbu na plazmatické bielkoviny. - OK obsahujúce estrogén – znížený antikoncepčný účinok.

Nitrofurány Furacilín (Nitrofural), furadonín, furazolidón. Antimikrobiálna aktivita: Gr+, Gr- baktérie, niektoré prvoky. Mechanizmus účinku: narušiť proces bunkového dýchania baktérií, inhibovať syntézu DNA v mikrobiálnej bunke. Indikácie: - infekcie močových ciest; - črevné infekcie bakteriálnej etiológie; - giardiáza, črevná amebiáza; - lokálna hnisavá infekcia: infikované rany, konjunktivitída, zápal stredného ucha; - prevencia infekcií pri operáciách na močových cestách, katetrizácii, cytoskopii. Kontraindikácie: Precitlivenosť, zlyhanie pečene a obličiek, deti v prvom mesiaci života. Nežiaduce kombinácie: Alkohol + furazolidóndisulfiramová reakcia: - potraviny s obsahom tyramínu (syry, čokoláda, banány, pivo, údeniny, káva, červené víno) + nitrofurány = hypertenzná kríza.

Nitroimidazoly Metronidazol, ornidazol, tinidazol. Antimikrobiálna aktivita: Gr+ a Gran- anaeróby, spóry tvoriace a netvoriace spóry, bakteroidy, klostrídie (v účinku porovnateľné s klindamycínom, mierne horšie ako karbapenémy a nové fluorochinolóny), Helicobacter, prvoky (Trichomonas, Giardia, Leishmania). Majú baktericídny účinok – prenikajú do bunky a menia sa na metabolity, ktoré ničia nukleové kyseliny).

Charakteristika skupiny: Biologická dostupnosť 80 -100% - príjem potravy neovplyvňuje absorpciu; - dobre prenikajú do telesných tekutín a tkanív; - vytvárať vysoké koncentrácie v mozgovom tkanive; - dobre sa vstrebáva do krvného obehu pri rektálnom podaní, zle pri vonkajšej aplikácii; - biotransformácia v pečeni; - sa pomaly vylučujú z tela (u novorodencov takmer dva dni) obličkami. Indikácie: -Anaeróbne infekcie rôznej lokalizácie; - chirurgické infekcie; - ochorenia spôsobené prvokmi (urogenitálna trichomoniáza, amébiáza, giardiáza, kožná leishmanióza); - YABZH; - prevencia infekcií po operáciách brušnej dutiny, panvovej oblasti, kolonorektálnej oblasti, ústnej dutiny. Kontraindikácie: - precitlivenosť; - Prvý trimester tehotenstva, v druhom a treťom – zo zdravotných dôvodov dojčenie; - dysfunkcia pečene (najmä u starších ľudí). Interakcia: S alkoholom – reakcia podobná disulfiramu.

Antiprotosálne lieky 1. Lieky používané na prevenciu a liečbu malárie khingamínu primaquine chlóridín chinín sulfonamidy a sulfóny mefloquínu 2. Lieky používané pri liečbe amébiázovej metronidázolu khingamínu hydrochloridu tetratickínu kvíľový . Prostriedky používané pri liečbe trichomoniázy Metronidazol Tinidazol Trichomonacid Furazolidon 5. Liečivá používané pri liečbe toxoplazmózy Chloridín Sulfadimezín 6. Liečivá používané pri liečbe balantidiázy tetracyklíny Monomycín Quiniofón 7. Lieky používané pri liečbe Solyleusurátu Solyleishum

Lieky na liečbu tuberkulózy Lieky prvej línie (hlavný) Izoniazid Rifampicín Streptomycín Etambutol Lieky druhej línie (rezerva) Amikacín Kanamycín Ofloxacín Lomefloxacín Cykloserín Prothionamid Indikácie: Tuberkulóza - liekovo rezistentná tuberkulóza - intolerancia na hlavné lieky

Antimikrobiálna aktivita: - prevládajúci účinok na Mycobacterium tuberculosis (izoniazid, rifampicín, etambutol); - Mycobacterium lepra (protionamid); - SSD (aminoglykozidy, rifampicíny, fluorochinolóny). Charakteristika skupiny: - dobre sa vstrebáva z tráviaceho traktu (okrem aminoglykozidov); - dobre prenikajú do tkanív a telesných tekutín; - metabolizmus hlavne v pečeni; - vylučovanie hlavne močom. Kontraindikácie: precitlivenosť, ochorenia centrálneho nervového systému (izoniazid, cykloserín); - YABZH (Protionamid); - Zápal zrakového nervu (aminoglykozidy); - tehotenstvo; - Laktácia (rifampicín, fluorochinolóny); - Vek detí (fluorochinolóny).

Lieky na liečbu plesňových infekcií Antimykotiká sú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré majú špecifickú aktivitu proti mikroskopickým hubám. Na systémové použitie Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, používa sa intravenózne alebo perorálne Na lokálne použitie Zle sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, používa sa zvonka alebo vnútorne POLYÉNY: prírodné antimykotiká na liečbu povrchových a ťažkých mykóz (Amfotericín B – systémové a lokálne použitie; Natamycín - lokálne použitie; Nystatín - systémové a lokálne použitie; Levorin - lokálne použitie Väčšina patogénov mykóz (Candida spp., Aspergillus spp.) je citlivá na AMPHOTERICIN B. Mechanizmus účinku: Fungistatický a fungicídny účinok (interakcia s bunkovou membránou, bunky húb začnú strácať vo vode rozpustné zlúčeniny a bunka odumiera. Prakticky nie absorbuje sa pri perorálnom podaní a pri lokálnej aplikácii Nežiaduce účinky Účinky: nefrotoxicita, hepatotoxicita, srdcová dysfunkcia.

AZOLY 1 deriváty imidazolu Na lokálne použitie: - Klotrimazol - Izokonazol - Bifonazol Na lokálne a systémové použitie: - Mikonazol - Ketokonazol (iba perorálne) 2 deriváty triazolu - Flukonazol - Intrakonazol Indikácie na použitie: Flukonazol Kandidóza, dermatomykóza Dermatomykóza, prevencia ind. , kandidóza, aspergilóza, kryptokokóza Ketokonazol Povrchová kandidóza, dermatomykóza Azoly na lokálne použitie Povrchová kandidóza, dermatomykóza. Neúčinné proti onychomykóze.

Antihelmintiká Helminty žijú: a) v lúmene čreva; b) extraintestinálne (v pečeni, žlčníku, pľúcach, krvných cievach). Delia sa na: 1) Nematódy (škrkavky); 2) Cestódy (ploché červy); 3) Trematódy (motolice). 2/3 svetovej populácie sú infikované helmintmi. Spôsobujú chronickú intoxikáciu tela, anémiu, dysfunkciu centrálneho nervového systému a iných orgánov. Môže spôsobiť akútnu črevnú obštrukciu.

Liečba črevných helmintiáz Nematódy (škrkavky, škrkavky, bičíkovce, hákovky) Piperazín adipát – paralyzuje nervovosvalový aparát červov, laxatívny účinok. Nízko toxický. Kontraindikácie: ochorenia centrálneho nervového systému, zlyhanie obličiek Levamisol - narúša bioenergetické procesy helmintov, reguluje bunkové mechanizmy imunitného systému - zvyšuje celkovú odolnosť organizmu. Mebendazol inhibuje absorpciu glukózy u helmintov a inhibuje tvorbu ATP. Pyrantel má široké spektrum antihelmintického účinku, je dobre tolerovaný a je kontraindikovaný počas tehotenstva. Cestodózy (široká pásomnica, ozbrojená a neozbrojená pásomnica) Phenasal – vyžaduje špeciálnu diétu a slané preháňadlá. Spôsobuje svalovú paralýzu u pásomníc. Menej toxický ako extrakt zo samčej paprade. Praziquantel je účinný liek na trematodiázu a schistosomiázu.

Antivírusové látky. Vírusové prípravky obsahujúce DNA. (Opar, kožné lišajníky Acyclovir, Valaciklovir a sliznice, kiahne, hepatitída atď.) Ganciklovir, Idosukridin, Foscarnet a iné RNA obsahujúce (chrípka, Midantan, Remantadín, Arbidol, bronchopneumónia, adenovírusové oxolinové infekcie a iné infekcie) HIV, AIDS) zidovudín, saquinavir, ritonavir. (inhibujú rozvoj ochorenia, ale neposkytujú úplné vyliečenie) Pri všetkých vírusových ochoreniach sú indikované interferóny - biologicky aktívne látky produkované bunkami nášho tela. Zvyšujú odolnosť buniek voči vírusom a majú protinádorovú a imunomodulačnú aktivitu. U väčšiny antivírusových liekov prevažuje preventívny účinok nad terapeutickým.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku antibakteriálnych látok. Antimikrobiálne látky: druhy, klasifikácia Mechanizmus účinku antimikrobiálnych látok

Moderná klasifikácia antibiotík

Z čoho sa vyrábajú prírodné antibiotiká?

Tabuľka liekov - antibiotiká

Klasifikácia antimikrobiálnych látok

Získajte informácie o modernej klasifikácii antibiotík podľa skupiny parametrov

Čo sú antibiotiká a na aký účel sa používajú?

Ako vzniká lieková rezistencia?

Klasifikácia antibiotík podľa mechanizmu účinku

Klasifikácia antibiotík podľa chemickej štruktúry a pôvodu

Klasifikácia antibiotík podľa spektra účinku a účelu použitia

Moderná klasifikácia antibiotík podľa skupín: tabuľka

Skupiny antibiotík a liekov v tabuľke

penicilíny

Cefalosporíny

karbapenémy

Monobaktámy

Aminoglykozidy

Makrolidy

Sulfónamidy

chinolóny

tetracyklíny

Tiež sa ti môže páčiť

Tiež sa ti môže páčiť

Všetko o správnom používaní Acipolu s antibiotikami pre dospelých a deti

Názvy vaginálnych a rektálnych čapíkov s antibiotikami

Kompletný zoznam tetracyklínových antibiotík a ich klasifikácia

Pridať komentár Zrušiť odpoveď

Populárne články

Zoznam voľnopredajných antibiotík + dôvody zákazu ich voľného obehu

Všetko o klasifikácii antibiotických liekov

Anamnéza antibiotík

Klasifikácia antibakteriálnych liekov

Podľa chemickej štruktúry a mechanizmu účinku

Podľa spektra účinku

Podľa pôvodu

Užívanie a podávanie antibiotík

Nové články

Populárne články