Beta 1 adrenergné blokátory. Alfa-blokátory: čo sú, mechanizmus účinku, zoznam názvov, indikácie a kontraindikácie. Stavy vyžadujúce osobitnú starostlivosť

© Používanie materiálov stránky len po dohode s administráciou.

Adrenergné blokátory tvoria veľkú skupinu liekov, ktoré blokujú receptory pre adrenalín a norepinefrín. Sú široko používané v terapeutickej a kardiologickej praxi a predpisujú sa všade pacientom všetkých vekových kategórií, ale hlavne starším ľuďom, ktorí majú s najväčšou pravdepodobnosťou poškodenie ciev a srdca.

Fungovanie orgánov a systémov podlieha pôsobeniu rôznych biologických faktorov účinných látok, ktoré ovplyvňujú určité receptory a spôsobujú určité zmeny - rozšírenie alebo zúženie ciev, zníženie alebo zvýšenie sily srdcových kontrakcií, bronchospazmus atď. V určitých situáciách sa účinok týchto hormónov ukazuje ako nadmerný alebo dochádza k potreba neutralizovať ich účinky v dôsledku vznikajúcej choroby.

Adrenalín a norepinefrín sú vylučované dreňou nadobličiek a majú široké spektrum biologických účinkov.- stiahnutie ciev, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina cukru v krvi, rozšírenie priedušiek, uvoľnenie svalov čreva, rozšírenie zreníc. Tieto javy sú možné v dôsledku uvoľňovania hormónov v periférnych nervových zakončeniach, z ktorých idú potrebné impulzy do orgánov a tkanív.

O rôzne choroby je potrebné blokovať adrenergné impulzy, aby sa eliminovali účinky adrenalínu a norepinefrínu. Na tento účel sa používajú adrenergné blokátory, ktorých mechanizmom účinku je blokáda adrenergných receptorov, proteínových molekúl na adrenalín a norepinefrín, pričom nie je narušená tvorba a uvoľňovanie samotných hormónov.

Klasifikácia adrenergných blokujúcich látok

V cievnych stenách a srdci sa nachádzajú receptory alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2. V závislosti od typu inaktivovaných receptorov sa rozlišujú alfa a beta adrenergné blokátory.

Alfa-blokátory zahŕňajú fentolamín, tropafén, pyrroxán a činidlá, ktoré inhibujú aktivitu beta receptorov, zahŕňajú anaprilín, labetalol, atenolol a ďalšie. Lieky prvej skupiny vypínajú iba tie účinky adrenalínu a norepinefrínu, ktoré sú sprostredkované alfa receptormi, druhá skupina beta adrenergnými receptormi.

Na zvýšenie účinnosti liečby a odstránenie niektorých vedľajšie účinky Boli vyvinuté selektívne adrenergné blokujúce látky, ktoré pôsobia striktne na špecifický typ receptora (α1.2, β1.2).

Skupiny adrenergných blokátorov

1. Alfa blokátory:
   • α -1-adrenergné blokátory – prazosín, doxazosín;
   • α -2-adrenergné blokátory – yohimbín;
   • α-1,2-adrenergné blokátory – fentolamín, pyrroxán, nicergolín.

1. Betablokátory:
   • kardioselektívne (β-1) adrenergné blokátory – atenolol, bisoprolol;
   • neselektívne β-1,2-adrenergné blokátory - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokátory alfa aj beta adrenergných receptorov - labetalol, karvedilol.

Alfa blokátory

Alfa-adrenergné blokátory (alfa-blokátory), blokovanie odlišné typy alfa receptory, pôsobia identicky, realizujú rovnaké farmakologické účinky a rozdiel v ich použití je v počte Nežiaduce reakcie, ktoré sú z pochopiteľných dôvodov hojnejšie zastúpené v alfa 1,2 blokátoroch, pretože sú zamerané na všetky adrenalínové receptory naraz.

Lieky v tejto skupine pomáhajú rozširovať lúmen krvných ciev,čo je obzvlášť viditeľné na koži, slizniciach, črevnej stene a obličkách. So zvyšujúcou sa kapacitou periférneho krvného obehu klesá odpor cievne steny a systémový krvný tlak, teda mikrocirkulácia a prietok krvi na periférii obehový systém je značne uľahčená.

Prispieva k tomu zníženie venózneho návratu v dôsledku expanzie a relaxácie „periférie“. zníženie zaťaženia srdca, čo uľahčuje jeho prácu a zlepšuje stav orgánu. Alfa-blokátory pomáhajú znižovať stupeň tým, že uľahčujú fungovanie orgánu a nespôsobujú tachykardiu, ktorá sa často vyskytuje pri použití množstva liekov.

Okrem vazodilatačného a hypotenzívneho účinku má alfa-AB v lepšia strana meniť ukazovatele metabolizmu tukov, napomáhať k celkovému zníženiu a zvýšeniu koncentrácie antiaterogénnych tukových frakcií, takže ich použitie je možné pri obezite a dyslipoproteinémii rôzneho pôvodu.

Pri užívaní α-blokátorov sa mení aj metabolizmus sacharidov. Bunky sa stávajú citlivejšie na inzulín, takže absorbujú cukor lepšie a rýchlejšie, čo zabraňuje hyperglykémii a normalizuje indikátor. Tento účinok je pre pacientov veľmi dôležitý.

Špeciálnou oblasťou použitia alfa-blokátorov je urologická patológia.α-adrenergné blokátory sa teda aktívne používajú pri hyperplázii prostaty kvôli ich schopnosti eliminovať niektoré jej symptómy (nočné močenie, čiastočné vyprázdňovanie močového mechúra, pocit pálenia v oblasti močovej trubice).

Alfa-2 adrenergné blokátory majú slabý účinok na cievne steny a srdce, preto nie sú populárne v kardiológii, ale počas klinických skúšok bol zaznamenaný významný účinok na oblasť genitálií. Táto skutočnosť sa stala dôvodom ich predpisovania na sexuálnu dysfunkciu u mužov.

Indikácie pre použitie alfa-AB sú:

• Poruchy periférneho prietoku krvi - akrocyanóza, diabetická mikroangiopatia);
• feochromocytóm;
• Trofické lézie mäkkých tkanív končatín, najmä s aterosklerózou, omrzlinami, preležaninami;
• Dôsledky utrpenia, vaskulárna demencia;
• BPH;
• Anestézia a chirurgické operácie- na prevenciu hypertenzných kríz.

Prazosín, doxazosín aktívne používané pri liečbe hypertenzie, tamsulozín, terazosínúčinný pri hyperplázii prostaty. Pyrroxan má upokojujúci účinok, zlepšuje spánok, zmierňuje svrbenie pri alergickej dermatitíde. Navyše vďaka schopnosti inhibovať aktivitu vestibulárny aparát pyrroxan možno predpísať na morskú a vzdušnú chorobu. V protidrogovej praxi sa používa na zmiernenie prejavov abstinenčného syndrómu morfínu a odvykania od alkoholu.

Nicergoline používané neurológmi pri liečbe mozgu, indikované pri akútnych a chronické poruchy cerebrálne prekrvenie, prechodné ischemické záchvaty, možno predpísať pri úrazoch hlavy, na prevenciu záchvatov migrény. Má výborný vazodilatačný účinok, zlepšuje prekrvenie končatín, preto sa používa pri periférnych patológiách (Raynaudova choroba, ateroskleróza, cukrovka a pod.).

Beta blokátory

Betablokátory (beta-blokátory), používané v medicíne, sú zamerané buď na oba typy beta receptorov (1,2), alebo na beta-1. Prvé sa nazývajú neselektívne, druhé - selektívne. Selektívne beta-2-AB sa nepoužívajú na terapeutické účely, pretože nemajú významné farmakologické účinky, ostatné sú rozšírené.

základné pôsobenie betablokátorov

Betablokátory majú široké spektrum účinkov spojených s inaktiváciou beta receptorov v cievach a srdci. Niektoré z nich sú schopné nielen blokovať, ale do určitej miery aj aktivovať molekuly receptorov – takzvanú vnútornú symatomimetickú aktivitu. Táto vlastnosť bola zaznamenaná pri neselektívnych liekoch, zatiaľ čo selektívne beta-1 blokátory ju nemajú.

Betablokátory sú široko používané pri liečbe ochorení kardiovaskulárneho systému– , . Znižujú srdcovú frekvenciu, znižujú krvný tlak a majú analgetický účinok. Znížená koncentrácia pozornosti je spojená s útlmom centrálneho nervového systému niektorými liekmi, čo je dôležité pre vodičov dopravy a ľudí zaoberajúcich sa namáhavým fyzickým a duševná práca. Zároveň sa tento efekt dá využiť pri úzkostných poruchách.

Neselektívne betablokátory

Neselektívne lieky pomáhajú spomaliť srdcové kontrakcie, mierne znižujú celkový vaskulárny periférny odpor a majú hypotenzívny účinok. Znižuje sa kontraktilná aktivita myokardu, preto sa znižuje aj množstvo kyslíka potrebného na fungovanie srdca, a preto sa zvyšuje (napríklad) odolnosť voči hypoxii.

Znížením cievneho tonusu a znížením uvoľňovania renínu do krvného obehu sa dosiahne hypotenzný účinok betablokátorov pri hypertenzii. Majú antihypoxický a antitrombotický účinok, znižujú aktivitu excitačných centier v prevodovom systéme srdca, zabraňujú arytmiám.

Betablokátory tonizujú hladké svaly priedušiek, maternice a tráviaceho traktu a súčasne uvoľňujú zvierač močového mechúra.

Účinky, ktoré majú, umožňujú betablokátorom znížiť pravdepodobnosť náhlej koronárnej smrti podľa niektorých údajov o polovicu. Pacienti so srdcovou ischémiou pri ich používaní poznamenávajú, že záchvaty bolesti sú zriedkavejšie a zvyšuje sa odolnosť voči fyzickému a duševnému stresu. U hypertonikov sa pri užívaní neselektívnych betablokátorov znižuje riziko ischémie myokardu.

Schopnosť zvýšiť tonus myometria umožňuje použitie liekov tejto skupiny v pôrodníckej praxi na prevenciu a liečbu atonického krvácania počas pôrodu a straty krvi počas operácií.

Selektívne betablokátory

umiestnenie β-adrenergných receptorov

Selektívne betablokátory pôsobia predovšetkým na srdce. Ich vplyv sa znižuje na:

1. Zníženie srdcovej frekvencie;
2. Znížená aktivita sínusový uzol, vodivé cesty a myokard, vďaka čomu sa dosiahne antiarytmický účinok;
3. Zníženie kyslíka potrebného pre myokard – antihypoxický účinok;
4. Znížený systémový tlak;
5. Obmedzenie zamerania nekrózy počas srdcového infarktu.

Pri predpisovaní betablokátorov sa znižuje zaťaženie srdcového svalu a objem krvi vstupujúcej do aorty z ľavej komory počas systoly. U pacientov užívajúcich selektívne lieky sa znižuje riziko tachykardie pri zmene polohy z ľahu na vzpriamenú.

Klinickým účinkom kardioselektívnych betablokátorov je zníženie frekvencie a závažnosti záchvatov anginy pectoris, zvýšená odolnosť voči fyzickému a psycho-emocionálnemu stresu. Okrem zlepšenia kvality života znižujú úmrtnosť na srdcovú patológiu, pravdepodobnosť hypoglykémie pri cukrovke a bronchospazmus u astmatikov.

Zoznam selektívnych beta-AB obsahuje mnoho názvov vrátane atenololu, acebutololu, bisoprololu, metoprololu (egilok), nebivololu. Medzi neselektívne blokátory adrenergnej aktivity patria nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (Anaprilin, Obzidan), timolol (očné kvapky).

Indikácie pre použitie betablokátorov sú:

• Zvýšený systémový a vnútroočný (glaukóm) tlak;
• Koronárna choroba srdca (angína pectoris, infarkt myokardu);
• Prevencia migrény;
• Feochromocytóm, tyreotoxikóza.

Betablokátory sú závažnou skupinou liekov, ktoré môže predpisovať iba lekár, no aj v tomto prípade sú možné nežiaduce reakcie. Pacienti môžu pociťovať bolesti hlavy a závraty, sťažujú sa zlý sen, slabosť, znížené emocionálne pozadie. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať hypotenziu, zníženú alebo narušenú srdcovú frekvenciu, alergické reakcie a dýchavičnosť.

Neselektívne betablokátory majú medzi vedľajšími účinkami riziko zástavy srdca, poruchy zraku, mdloby a príznaky respiračného zlyhania. Očné kvapky môže spôsobiť podráždenie sliznice, pocit pálenia, slzenie, zápalové procesy v tkanivách oka. Všetky tieto príznaky vyžadujú konzultáciu s odborníkom.

Pri predpisovaní betablokátorov bude lekár vždy brať do úvahy prítomnosť kontraindikácií, ktorých je pri selektívnych liekoch viac. Látky, ktoré blokujú adrenergné receptory, by sa nemali predpisovať pacientom s patológiou vedenia v srdci vo forme blokád, bradykardie; sú zakázané, keď kardiogénny šok, individuálna precitlivenosť na zložky lieku, akútne alebo chronické dekompenzované srdcové zlyhanie, bronchiálna astma.

Selektívne betablokátory nie sú predpísané tehotným ženám a dojčiacim matkám, ako aj pacientom s patológiou distálneho prietoku krvi.

Použitie alfa-beta blokátorov

Lieky zo skupiny α,β-adrenergných blokátorov pomáhajú znižovať systémový a vnútroočný tlak, zlepšujú metabolizmus tukov (znižujú koncentráciu cholesterolu a jeho derivátov, zvyšujú podiel antiaterogénnych lipoproteínov v krvnej plazme). Tým, že rozširujú cievy, znižujú tlak a zaťaženie myokardu, neovplyvňujú prietok krvi v obličkách a celkový periférny cievny odpor.

Lieky, ktoré pôsobia na dva typy adrenalínových receptorov, zvyšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu ľavá komora v okamihu jej kontrakcie úplne vytlačí celý objem krvi do aorty. Tento vplyv je dôležitý pri zväčšovaní srdca, rozširovaní jeho dutín, čo sa často stáva pri srdcovom zlyhaní a srdcových chybách.

Keď sa α,β-adrenergné blokujúce látky predpisujú pacientom so srdcovým zlyhaním, zlepšujú funkciu srdca, robia pacientov odolnejšími voči fyzickému a emocionálnemu úsiliu, zabraňujú tachykardii a záchvaty angíny s bolesťou srdca sa stávajú zriedkavejšie.

α,β-adrenergné blokátory, ktoré majú pozitívny vplyv predovšetkým na srdcový sval, znižujú mortalitu a riziko komplikácií pri akútnom infarkte myokardu a dilatačnej kardiomyopatii. Dôvody ich vymenovania sú:

1. Hypertenzia, a to aj v čase krízy;
2. Kongestívne srdcové zlyhanie - v kombinácii s inými skupinami liekov podľa schémy;
3. Chronická srdcová ischémia vo forme stabilnej angíny;
4. Niektoré typy porúch srdcového rytmu;
5. Zvyšovanie vnútroočného tlaku – aplikuje sa lokálne po kvapkách.

Pri užívaní liekov tejto skupiny sú možné vedľajšie účinky, ktoré odrážajú účinok lieku na oba typy receptorov - alfa aj beta:

• Závraty a bolesť hlavy spojené s poklesom krvný tlak, možné mdloby;
• Slabosť, pocit únavy;
• Zníženie srdcovej frekvencie, zhoršenie vedenia vzruchov myokardom až po blokády;
• Depresívne stavy;
• Zmeny v krvných parametroch - pokles leukocytov a krvných doštičiek, ktorý je plný krvácania;
• Edém a prírastok hmotnosti;
• Dýchavičnosť a bronchospazmus;
• Alergické reakcie.

Toto nie je úplný zoznam možné účinky, o ktorej si pacient môže prečítať všetky informácie v návode na použitie konkrétneho lieku. Ak objavíte taký pôsobivý zoznam možných nežiaducich reakcií, nemusíte prepadať panike, pretože frekvencia ich výskytu je nízka a liečba je zvyčajne dobre tolerovaná. Ak existujú kontraindikácie pre konkrétne látky, lekár bude môcť vybrať iný liek s rovnakým mechanizmom účinku, ale bezpečný pre pacienta.

Alfa-beta blokátory sa môžu použiť ako kvapky na liečbu vysokého vnútroočného tlaku (glaukómu). Pravdepodobnosť systémových účinkov je malá, ale stále stojí za to mať na pamäti niektoré možné prejavy liečba: hypotenzia a znížená srdcová frekvencia, bronchospazmus, dýchavičnosť, palpitácie a slabosť, nevoľnosť, alergické reakcie. Ak sa objavia tieto príznaky, musíte urýchlene ísť k oftalmológovi, aby upravil liečbu.

Ako každá iná skupina liekov, aj α,β-blokátory majú kontraindikácie na použitie, o čom vedia terapeuti, kardiológovia a iní lekári, ktorí ich vo svojej praxi používajú.

Tieto lieky by sa nemali predpisovať pacientom s poruchami vedenia impulzov v srdci.(sinoatriálna blokáda, 2-3 stupňová AV blokáda, sínusová bradykardia s pulzovou frekvenciou nižšou ako 50 za minútu), pretože budú ďalej zhoršovať ochorenie. Vzhľadom na účinok znižovania tlaku sa tieto lieky nepoužívajú u hypotenzných pacientov, s kardiogénnym šokom alebo dekompenzovaným srdcovým zlyhaním.

Individuálna intolerancia, alergie, ťažké poškodenie pečene, ochorenia s bronchiálnou obštrukciou (astma, obštrukčná bronchitída) sú tiež prekážkou pri použití adrenergných blokátorov.

Alfa-beta-blokátory sa nepredpisujú budúcim matkám a dojčiacim ženám kvôli možným negatívnym účinkom na plod a telo dojčaťa.

Zoznam liekov s beta-blokujúcim účinkom je veľmi široký, berie ich veľké číslo pacientov s kardiovaskulárna patológia na celom svete. O vysoká účinnosť sú zvyčajne dobre tolerované, majú relatívne málo vedľajších účinkov a môžu sa predpisovať dlhodobo.

Ako každý iný liek, betablokátor nemožno použiť samostatne, bez kontrola lekárom, aj keď pomáha znižovať krvný tlak alebo eliminovať tachykardiu v blízky príbuzný alebo susedov. Pred použitím podobné lieky na stanovenie presnej diagnózy je potrebné dôkladné vyšetrenie, aby sa eliminovalo riziko nežiaducich reakcií a komplikácií, ako aj konzultácia s terapeutom, kardiológom a oftalmológom.

Adrenergné receptory citlivé na katecholamíny sa nachádzajú v rôzne orgány a líšia sa od seba svojou funkčnosťou a náchylnosťou. Líšia sa aj variabilitou reakcií, ku ktorým dochádza pri ich aktivácii.

Medzi lieky, ktoré ovplyvňujú citlivosť určitých receptorov, patria alfa-blokátory. Podtypy tejto triedy zahŕňajú neselektívne činidlá. Od roku 1980 sa na terapiu používajú aj selektívne lieky.

Čo sú alfa blokátory?

Účinok dosiahnutý prijatím uvedených prostriedkov drogová skupina, je jasné už z názvu.

Alfa-blokátory sa vyznačujú schopnosťou „chrániť“ adrenergné receptory a blokovať ich citlivosť na účinky mediátorových látok. Medzi posledné patria adrenalín, dopamín a norepinefrín.

Mechanizmus akcie

Účinok pozorovaný po podaní závisí od typu blokovaných alfa receptorov. Zvyčajne sa delia do dvoch skupín: a1 a a2. Je vhodnejšie zvážiť reakciu tela na účinky blokátorov v rámci tabuľky.

Tabuľka 1. Mechanizmus účinku alfa-blokátorov ovplyvňujúcich a1 adrenergné receptory

Smer vplyvu	Viac informácií
Arteriálny tlak	Blokovanie receptorov typu a-1 vedie k zníženiu krvného tlaku. Hypotenzný účinok sa zaznamená do 15-30 minút po podaní a trvá až 24 hodín
Plavidlá	Užívanie alfa-blokátorov A1 vedie k rozšíreniu lúmenu žíl a tepien v dôsledku relaxácie cievnych stien
Celková periférna vaskulárna rezistencia	Znižuje sa
Množstvo lipidov v krvi	Znižuje sa množstvo cholesterolu, triglyceridov atď.
Genitourinárny systém	Alfa-blokátory sa líšia v nasledujúcej farmakológii: znižujú krvný tlak a znižujú odpor proti prúdu moču, t.j. majú antidysurický účinok tým, že uvoľňujú hladké svaly močového mechúra a kontraktilné prvky prostaty
Hypertrofia ľavej komory	Pri dlhodobej liečbe klesá

Blokovanie receptorov typu A2 alfa-blokátormi má iný výsledok, a to vedie k:

• zúženie lúmenu krvných ciev;
• zvýšený tlak;
• uvoľňovanie norepinefrínu;
• zvýšenie fyzickej aktivity;
• zvýšenie libida a normalizácia sexuálnych funkcií;
• stimuluje centrálny nervový systém atď.

Mechanizmus účinku alfa-blokátorov

Klasifikácia

Na terapeutické účely sa používa niekoľko druhov liekov. Líšia sa selektívnym alebo neselektívnym účinkom na receptory.

Selektívne

Tieto lieky pôsobia na receptory selektívne, ovplyvňujú najmä adrenergné receptory typu A1. V súčasnosti klasifikácia selektívnych alfa-blokátorov zahŕňa niekoľko podskupín, ktoré sa líšia dĺžkou účinku. Medzi lieky s krátkodobým účinkom patrí prazosín. Predĺžený účinok sa pozoroval pri terazosíne a doxazosíne. Okrem toho samostatná skupina zahŕňa uroselektívne blokátory, ktoré ovplyvňujú adrenergné receptory umiestnené vo svaloch genitourinárneho traktu.

Neselektívne

Na rozdiel od predchádzajúcich liekov pôsobia tieto alfablokátory neselektívne. Blokujú periférne alfa receptory typu a1 a typu a2. Neselektívny účinok alfa-blokátorov vedie ku krátkodobému zníženiu krvného tlaku v dôsledku účinku na α1. Blokovanie alfa-2 adrenergných receptorov však stimuluje uvoľňovanie norepinefrínu, čo vedie k vyrovnaniu hypotenzného účinku.

Neselektívne terapeutické činidlá sa môžu použiť iba na núdzovú krátkodobú liečbu, ale nie sú vhodné na dlhodobé používanie.

Zoznam liekov

Blokátory adrenergných receptorov majú širokú škálu aplikačných vlastností. Finančné prostriedky môže predpísať iba špecialista. Pozrime sa na niektoré nástroje z tejto triedy v tabuľke.

Tabuľka 2. Zoznam alfa-blokátorov, ktoré ovplyvňujú receptory a1 a a2

Meno Produktu	Viac informácií
Selektívne alfa-1-adrenergné blokátory
Účinná látka: Prazosin
Prazosin	Podporuje relaxáciu cievnych stien, má výrazný hypotenzívny účinok. Možno použiť samostatne aj ako súčasť komplexná terapia(v kombinácii s diuretikami, betablokátormi atď.)
Cardura, Doxazosin, Artesin atď.	Alfa blokátor rýchlo a účinne znižuje krvný tlak bez zvýšenia srdcovej frekvencie alebo zvýšenia srdcového výdaja. Vyznačuje sa predĺženým účinkom
Účinná látka: Terazosin
Setegis, Kornam a ďalší	Alfa-blokátor pomáha uvoľniť cievne steny, znižuje krvný tlak a znižuje celkový periférny vaskulárny odpor. Ovplyvňuje receptory genitourinárneho systému
Účinná látka: Doxazosín
Omnik, Tulozin, Sonizin atď.	Má mierny hypotenzívny účinok, menej často vedie k negatívnym vedľajším účinkom
Alfa-2 blokátory
Yohimbín	Vedie k zvýšenému prekrveniu panvových orgánov, zvyšuje sexuálnu túžbu, priaznivo pôsobí na potenciu atď.
blokátory receptorov A1 a a2
Účinná látka: Nicergolín
Nitsergolin, Sermion	Priaznivo pôsobí na prekrvenie mozgu, stimuluje periférne prekrvenie a pri dlhodobom užívaní priaznivo ovplyvňuje kognitívne funkcie
Účinná látka: Proroksan
Proroksan	Znižuje krvný tlak a má antipruritický účinok. Zlepšuje prietok krvi, znižuje uvoľňovanie tropických hormónov atď.

Indikácie

Široký rozsah účinku umožňuje použitie liekov tejto triedy na terapiu rôznych chorôb. Najčastejšie sa lieky používajú v kardiologickej praxi, ako aj na liečbu patológií genitourinárneho systému.

Benígna hyperplázia prostaty

Predtým táto choroba, ktorá je benígna formácia v prostaty, sa nazýval adenóm prostaty. V priemere každý druhý muž, ktorý dosiahne vek 40-45 rokov, trpí touto patológiou.

Použitie alfa-blokátorov umožňuje zmierniť prejavy obštrukcie a podráždenia spôsobené adenómom.

Arteriálna hypertenzia

Pravidelne zvýšený krvný tlak do mmHg. stĺpec alebo viac sa nazýva arteriálna hypertenzia (hypertenzia). Na zníženie krvného tlaku špecialisti v niektorých prípadoch predpisujú blokátory a1. Alfa-blokátory pre selektívnu hypertenziu pomáhajú znižovať krvný tlak bez zvýšenia počtu srdcových kontrakcií. Triedové lieky znižujú pred a po zaťažení svalového tkaniva srdca. Produkty majú dlhotrvajúci účinok – až 24 hodín.

Iné kardiovaskulárne ochorenia

Alfa-a1 blokátory majú aj iné indikácie na použitie. Lieky sa odporúčajú najmä na terapiu srdcového zlyhania. Lieky poskytujú výrazný reverzný účinok pri hypertrofii ľavej komory. Čo sa týka blokátorov a2 receptorov, tie sa odporúčajú pri erektilnej dysfunkcii a impotencii.

Kontraindikácie

Pred použitím liekov by ste sa mali oboznámiť s obmedzeniami ich používania.

Tabuľka 3. Kontraindikácie liečby α1 alfa-blokátormi

Blokátory A2 sa neodporúčajú pri poruchách krvácania, krvácaní, hyperplázii prostaty, diabetes mellitus alebo depresii citový stav, tehotenstvo a pod. Podrobnejšie informácie nájdete v návode na konkrétny liek.

Arteriálna hypertenzia ako faktor rozvoja mŕtvice

Vedľajšie účinky z užívania

Medzi najzreteľnejšie negatívne účinky spôsobené užívaním blokátorov A1 patrí zníženie krvného tlaku a ortostatický kolaps. Tieto vedľajšie účinky sa zvyčajne pozorujú po prvom použití alfa-blokátora (fenomén „prvej dávky“). Zistilo sa tiež, že pacienti majú:

• bolesť hlavy, závraty;
• únava, ospalosť, znížená výkonnosť;
• exacerbácia;
• zvýšené riziko posturálnych javov a pod.

Liečba alfa-2 blokátormi môže viesť k zvýšeniu krvného tlaku, tremoru, dyspeptické poruchy, časté močenie atď.

Návod na použitie niektorých tabliet

Anotácia liekov obsahuje podrobné informácie o mechanizme účinku, dávkovacom režime a vlastnostiach použitia. Niektoré aspekty uvedené v pokynoch pre alfa-blokátory sú uvedené nižšie.

Aby sa zabránilo účinku „prvej dávky“, odporúča sa predpisovať liek počnúc minimálnym množstvom 0,5-1 mg. Okrem toho existuje špeciálna forma tohto alfablokátora, ktorý má riadené uvoľňovanie účinnej látky.

Jeho užívanie prispieva k jemnejšiemu poklesu systolického aj diastolického tlaku. V tomto prípade sa pri prvom použití nevyžaduje zníženie dávky.

Liečivo na báze doxazosín mesylátu, vyrábané v Nemecku. Alfa blokátor vedie k výraznému zníženiu krvného tlaku. Ani pri dlhodobej terapii sa u pacientov nezistila tolerancia na tento liek. Okrem hypotenzívneho účinku má priaznivý vplyv na erektilnú funkciu.

Prazosin

Odporúča sa začať farmakologickú liečbu malým množstvom - 0,5-1 mg, aby sa predišlo výraznému poklesu krvného tlaku. Denné množstvo alfa-blokátora sa postupne zvyšuje. Maximálna denná dávka je 7,5 mg. Spravidla je liek dobre tolerovaný.

Môže spôsobiť zníženú výkonnosť, bolesti hlavy, rozmazané videnie, tinitus, zmeny srdcovej frekvencie, dyspeptické poruchy a pod. Tento alfa-blokátor zvyšuje účinok antagonistov vápnika, ACE inhibítory, diuretiká atď.

Setegis je alfa-blokátor vyrábaný v Maďarsku. Je to analóg predchádzajúcej drogy. Denná dávka Setegis sa vyberá individuálne, na základe krvného tlaku konkrétneho pacienta. Odporúča sa začať užívať s minimálnym množstvom a postupne zvyšovať mg.

Užitočné video

To sa dozviete z nasledujúceho videa užitočná informácia o úlohe alfa-blokátorov pri liečbe arteriálnej hypertenzie:

závery

1. Alfa-blokátory sú účinné lieky používané na normalizáciu krvného tlaku, liečbu adenómu prostaty, zvýšenie libida a boj proti impotencii.
2. Lieky tejto triedy by sa mali brať s opatrnosťou kvôli pôsobivému zoznamu obmedzení a možných vedľajších účinkov.
3. Bez odporúčania lekára je prísne zakázané užívať alfa-blokátory.

Adrenergné blokátory sú látky, ktoré blokujú adrenergné receptory. V súlade s rôznymi typmi adrenergných receptorov sa táto skupina látok delí na:

1) a-blokátory;

2) β-blokátory;

3) α-, β-adrenergné blokátory.

α-blokátory

α1-adrenergné blokátory

α1-blokátory zahŕňajú prazosín(Prazosin; minipress, polpressin), terazosín(Terazosin; cornam), doxazosín(Doxazosín; tonocardin, cardura). Tieto lieky rozširujú arteriálne a venózne cievy; znížiť krvný tlak. Uvoľňuje hladké svaly hrdla močového mechúra, prostaty a prostatickej močovej trubice. Prazosín účinkuje 6 hodín, terazosín a doxazosín 18–24 hodín.

Tieto lieky sa používajú na arteriálnu hypertenziu. Okrem toho sú účinné pri liečbe retencie moču spojenej s benígnou hyperpláziou prostaty.

Vedľajšie účinky α1-blokátorov:

- stredná reflexná tachykardia;

- ortostatická hypotenzia;

– upchatý nos (rozšírenie ciev nosovej sliznice);

- periférny edém;

- časté močenie.

tamsulozín(Tamsulozín; omnic) blokuje hlavne α 1A adrenergné receptory, a preto selektívne uvoľňuje hladké svaly hrdla močového mechúra, prostaty a prostatickej uretry; krvný tlak sa výrazne nemení. Tamsulozín sa používa perorálne na zadržiavanie moču u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty.

Alfuzosin(Alfuzosin; dalfaz) – α 1-adrenergný blokátor. Má výrazný relaxačný účinok na hladké svaly trojuholníka močového mechúra, močovej trubice a prostaty. Liek sa predpisuje perorálne 1-2 krát denne benígna hyperplázia prostaty.

α2-adrenergné blokátory

Yohimbín(Yohimbine) je alkaloid z kôry stromu pôvodom zo západnej Afriky (Corynanthe yohimbe). Vďaka blokáde presynaptických α 2 -adrenergných receptorov v centrálnom nervovom systéme má yohimbín centrálny stimulačný účinok, najmä pomáha zvyšovať sexuálnu túžbu. V dôsledku blokády periférnych α 2 -adrenergných receptorov sa rozširuje cievy zvyšuje prekrvenie kavernóznych teliesok a zlepšuje erekciu.

Yohimbin má antidiuretický účinok (pravdepodobne stimuluje sekréciu antidiuretického hormónu).

Yohimbín sa používa ako liek na impotenciu. Predpísané perorálne 1-3 krát denne.

Vedľajšie účinky yohimbínu:

- zvýšená excitabilita;

– chvenie;

- mierny pokles krvného tlaku;

- tachykardia;

- závraty;

- bolesť hlavy;

- hnačka.

α 1 -, α 2 -Adrenergné blokátory

fentolamín(Fentolamín) blokuje postsynaptické α 1 -adrenergné receptory a extrasynaptické α 2 -adrenergné receptory. Preto fentolamín znižuje stimulačný účinok sympatickej inervácie a adrenalínu a norepinefrínu cirkulujúceho v krvi na cievy a spôsobuje ich rozšírenie.

Fentolamín zároveň blokuje presynaptické α 2 -adrenergné receptory noradrenergných zakončení a zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu. To obmedzuje vazodilatačný účinok fentolamínu (obr. 32).

Ryža. 32. Účinok fentolamínu na adrenergnú inerváciu krvných ciev. Fentolamín blokuje presynaptické α2-adrenergné receptory a zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu. Fentolamín blokuje postsynaptické α1-adrenergné receptory a interferuje s účinkom norepinefrínu.

Fentolamín rozširuje arteriálne a venózne cievy, znižuje krvný tlak a spôsobuje ťažkú ​​tachykardiu. Tachykardia sa vyskytuje reflexne a tiež v dôsledku zvýšeného uvoľňovania mediátora - norepinefrínu - v srdci (spojeného s blokádou presynaptických α 2 -adrenergných receptorov) (obr. 33).

Ryža. 33. Účinok fentolamínu na uvoľňovanie norepinefrínu v srdci. Fentolamín blokuje presynaptické α2-adrenergné receptory a zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu, ktorý stimuluje β1-adrenergné receptory v bunkách sinoatriálneho uzla a zvyšuje srdcovú frekvenciu.

Fentolamín má výrazný hypotenzívny účinok pri feochromocytóme (nádor drene nadobličiek, ktorý uvoľňuje nadmerné množstvo adrenalínu do krvi). Na pozadí blokády α 1 - a α 2 -adrenergných receptorov adrenalín vylučovaný nádorom ďalej znižuje krvný tlak stimuláciou vaskulárnych β 2 -adrenergných receptorov (obr. 34).

Feochromocytóm sa zvyčajne odstraňuje chirurgicky. Fentolamín sa používa na prevenciu hypertenzných kríz pred operáciou, počas operácie a v prípadoch, keď je operácia nemožná.

Okrem toho sa fentolamín používa pri kŕčoch periférnych ciev (Raynaudov syndróm, obliterujúca endarteritída).

Ryža. 34. Porovnanie hypotenzívneho účinku fentolamínu pri esenciálnej hypertenzii a feochromocytóme. V prípade feochromocytómu na pozadí blokády α 1 - a α 2 -adrenergných receptorov stimuluje β 2 -adrenergné receptory a ďalej znižuje krvný tlak.

Vedľajšie účinky fentolamínu:

Ťažká tachykardia;

závraty;

Nazálna kongescia (opuch nosovej sliznice v dôsledku vazodilatácie);

Ortostatická hypotenzia;

Zvýšená sekrécia slinné žľazy a žalúdočné žľazy;

Poruchy ejakulácie.

Pri feochromocytóme sa používajú β-blokátory na zníženie tachykardie po podaní fentolamínu. β-blokátory by sa nemali predpisovať pred fentolamínom, pretože pri feochromocytóme β-blokátory prispievajú k zvýšeniu krvného tlaku.

Proroksan(Proroxan) blokuje centrálne a periférne postsynaptické α 1 -adrenergné receptory a presynaptické α 2 -adrenergné receptory. Má hypotenzívne a sedatívne účinky. Znižuje abstinenčné príznaky v prípadoch závislosti na opioidoch a alkohole. Proroxan sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne pri hypertenzných krízach. Perorálne predpísané na prevenciu hypertenzných kríz a kinetózy.

β-blokátory

β-adrenergné blokátory sú látky prvej línie pri liečbe:

1) tachyarytmie a extrasystoly;

2) angina pectoris;

3) arteriálna hypertenzia.

Zároveň sú kontraindikované pri chronických obštrukčných ochoreniach pľúc, obliterujúcich cievnych ochoreniach a atrioventrikulárnej blokáde. Tieto látky znižujú fyzická aktivita spôsobujú dyslipidémiu. β-blokátory sa delia na:

1) P1-, P2-adrenergné blokátory;

2) ßi-blokátory;

3) β-blokátory s vnútornou sympatomimetickou aktivitou.

β 1 -, β 2 -adrenergné blokátory

β1-, P2-blokátory (neselektívne β-blokátory) zahŕňajú propranolol, nadolol, penbutolol, timolol.

propranolol(Propranolol; anaprilín, obzidan, inderal) v spojení s blokádou β 1-adrenergných receptorov:

1) inhibuje činnosť srdca:

a) oslabuje srdcové kontrakcie;

b) znižuje srdcové kontrakcie (znižuje automatickosť sínusového uzla);

c) znižuje automatickosť atrioventrikulárneho uzla a Purkyňových vlákien (v srdcových komorách);

d) komplikuje atrioventrikulárne vedenie;

2) znižuje sekréciu renínu juxtaglomerulárnymi bunkami obličiek.

Splatné s blokádou β 2 -adrenergných receptorov:

1) zužuje krvné cievy (vrátane koronárnych);

2) zvyšuje tón hladkých svalov priedušiek;

3) zvyšuje kontraktilnú aktivitu myometria;

4) znižuje hyperglykemický účinok adrenalínu.

Propranolol je lipofilný a ľahko preniká do centrálneho nervového systému. Trvanie účinku propranololu je asi 6 hodín Liečivo sa predpisuje perorálne 3 krát denne; retardované kapsuly - 1 krát denne. IN v prípade núdze propranolol sa podáva intravenózne pomaly.

Indikácie pre použitie propranololu:

1) Angina pectoris; v dôsledku oslabenia a spomalenia srdcových kontrakcií propranolol znižuje spotrebu kyslíka srdcom pri vazospastickej angíne, propranolol je kontraindikovaný.

2) Prevencia infarktu myokardu. Po akútnej fáze infarktu myokardu sa s stabilný stav pacientom, užívanie propranololu predchádza recidivujúcim infarktom a znižuje úmrtnosť pacientov (zrejme zníženie potreby kyslíka srdcom, redistribúcia koronárneho prietoku krvi v prospech ischemickej oblasti myokardu, dôležitý je antiarytmický účinok).

3) Srdcové arytmie. Propranolol znižuje automaticitu sínusového uzla, automaticitu a vodivosť atrioventrikulárneho uzla a automaticitu Purkyňových vlákien. Účinné pri supraventrikulárnych tachyarytmiách: sínusová tachykardia, paroxyzmálna predsieňová tachykardia, fibrilácia predsiení a flutter (na normalizáciu rytmu komorových kontrakcií). Môže sa použiť na komorové extrasystoly spojené so zvýšenou automatikou.

4) Arteriálna hypertenzia. Propranolol znižuje srdcový výdaj (oslabuje a spomaľuje srdcové kontrakcie) a pri izolovanej systolickej hypertenzii môže pri prvom použití znížiť krvný tlak. Najčastejšie však pri jednorazovom užití propranololu krvný tlak mierne klesá, pretože blokovaním β2-adrenergných receptorov krvných ciev propranolol spôsobuje vazokonstrikciu a zvýšenie celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri systematickom podávaní propranololu počas 1–2 týždňov sa vazokonstrikcia nahrádza ich rozšírením; krvný tlak výrazne klesá. Vazodilatácia sa vysvetľuje:

1) obnovenie baroreceptorového depresorového reflexu (u pacientov oslabené hypertenzia);

2) inhibícia centrálnych sympatických vplyvov na srdce a krvné cievy;

3) inhibičný účinok propranololu na sekréciu renínu (blok P1 adrenergných receptorov);

4) blokáda presynaptických β 2 -adrenergných receptorov (uvoľňovanie norepinefrínu sympatickými vláknami klesá).

Propranolol sa tiež používa:

O hypertrofická kardiomyopatia;

Na tyreotoxikózu (symptomatická liečba);

S esenciálnym (familiárnym) tremorom (blok β 2 -adrenergných receptorov kostrových svalov);

Na prevenciu migrény (zabraňuje dilatácii a pulzácii mozgových ciev);

Na zmiernenie abstinenčných príznakov po požití alkoholu;

Pri úzkosti, napätí (znižuje tachykardiu).

Pri liečbe feochromocytómu α-blokátormi sa propranolol používa po znížení krvného tlaku na odstránenie tachykardie spôsobenej α-blokátormi. Propranolol by sa nemal užívať pred α-adrenergnými blokátormi, pretože v prípade feochromocytómu propranolol zvyšuje krvný tlak (blokovaním β 2 -adrenergných receptorov krvných ciev, čím sa eliminuje vazodilatačný účinok adrenalínu).

Vedľajšie účinky propranololu:

Nadmerné oslabenie srdcových kontrakcií (možné srdcové zlyhanie);

Slabosť počas fyzickej námahy zvýšená únava;

bradykardia;

Obštrukcia atrioventrikulárneho vedenia (kontraindikovaná pri atrioventrikulárnom bloku II–III stupňa);

Suché oči (znížená tvorba sĺz), xeroftalmia;

Pocit chladu v končatinách (zovretie periférnych ciev);

Zvýšený bronchiálny tonus (u pacientov bronchiálna astma môže sa vyvinúť bronchospazmus);

Zvýšený tón a kontraktilná činnosť myometrium;

Znížená tolerancia glukózy, hypoglykémia (eliminácia hyperglykemického účinku adrenalínu spojeného s aktiváciou β 2 adrenergných receptorov); propranolol zvyšuje účinok hypoglykemických látok.

Okrem toho nevoľnosť, vracanie, hnačka, kŕčovité bolesti brucha, ospalosť, nočné mory, depresia, záchvaty dezorientácie, halucinácie, impotencia, alopécia, kožné vyrážky. Propranolol zvyšuje plazmatické hladiny VLDL a znižuje hladiny HDL.

Použitie propranololu sa vyznačuje tým ťažký abstinenčný syndróm: ak náhle prestanete užívať liek, môže dôjsť k exacerbácii koronárnej nedostatočnosti a arteriálnej hypertenzie.

Propranolol je kontraindikovaný pri srdcovom zlyhaní, syndróme chorého sínusu, ťažkej bradykardii, atrioventrikulárnej blokáde II-III stupňa, vazospastickej angíne (Prinzmetalova angína), kŕčoch periférnych ciev, bronchiálnej astme a chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP), feochromocytóme (so zvýšením propranoylfeochromocytómu arteriálny krvný tlak).tlak;používa sa len na pozadí α-blokátorov), tehotenstvo. Propranolol zvyšuje účinok hypoglykemických liekov používaných pri diabetes mellitus.

Nadolol(Nadolol; Korgard) sa od propranololu líši dlhodobým pôsobením – až 24 hodín.Predpisuje sa perorálne 1x denne na systematickú liečbu hypertenzie, anginy pectoris.

Timolol(Timolol) sa používa na arteriálnu hypertenziu, angínu pectoris a na prevenciu migrény. Liek sa predpisuje perorálne 2-krát denne.

Timolol maleát(timolol maleát) sa používa pri glaukóme s otvoreným uhlom vo forme očných kvapiek 1–2x denne (timolol na rozdiel od propranololu nepôsobí lokálne anesteticky).

Pokles vnútroočného tlaku pôsobením timololu je spojený s poklesom tvorby vnútroočnej tekutiny. Vnútroočná tekutina sa tvorí v dôsledku sekrécie epitelovými bunkami ciliárneho (ciliárneho) telieska a filtráciou krvnej plazmy cez endotel krvných ciev. Timolol:

1) blokuje β 2 -adrenergné receptory epitelu ciliárne telo a znižuje sekréciu vnútroočnej tekutiny;

2) v dôsledku blokády β 2 -adrenergných receptorov krvných ciev spôsobuje ich zúženie a znižuje filtráciu (tab. 6).

Po instilácii roztoku timololu do spojovkového vaku vnútroočný tlak začne klesať po 20 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 2 hodinách; trvanie účinku je približne 24 hodín.

Tabuľka 6. Lieky používané na glaukóm

Blokátory adrenergných receptorov tvoria pomerne veľkú skupinu liekov. Tieto látky majú tendenciu blokovať adrenergné receptory s následným narušením ich interakcie s norepinefrínom alebo adrenalínom. Adrenergné blokátory (tiež známe ako adrenolytiká) sú široko používané v lekárskej praxi ako všeliek pre pacientov všetkých vekových skupín.

Adrenalín a norepinefrín

Ľudské telo funguje vďaka mediátorom, ktoré pôsobia na receptory orgánov, ktoré sú pre ne špecifické. Po ich vplyve môžete pozorovať vzrušenie alebo upokojenie telesných systémov. Pri vystavení niektorým biologicky aktívnym látkam teda môžu nastať zmeny – tachy- alebo bradykardia, prípadne dilatácia priedušiek, mióza či mydriáza atď.

Adrenalín a norepinefrín zohrávajú v ľudskom tele jednu z hlavných úloh. Tieto látky sa vylučujú v dreni nadobličiek. Môžu ovplyvniť celý zoznam orgánov a zmeniť ich funkčnosť.

Takéto účinky môžu byť: rozšírenie priesvitu priedušiek, rozšírenie krvných ciev pozdĺž periférie a ich zúženie v gastrointestinálnom trakte, zvýšená hladina cukru v krvi, mydriáza. V zásade sa tieto účinky prejavujú v stresových situáciách pre telo, keď potrebujete na chvíľu „vypnúť“ nepotrebné funkcie a odhaliť plný potenciál potrebných orgánov a systémov.

Pri niektorých patológiách však môže byť potrebné blokovať receptory alebo impulzy, aby sa zabránilo účinku adrenalínu a znížilo sa škodlivé pôsobenie na tele.

Klasifikácia

Klasifikácia adrenergných blokátorov:

• Alfa adrenolytiká:
• Alfa-1
• Alfa-2
• Alfa-1,2
• Beta-adrenolytiká:
• Beta-1
• Beta-1,2
• Alfa, Beta adrenolytiká

Každá skupina adrenergných blokujúcich liekov je predpísaná pre určité ochorenia, berúc do úvahy rôznych faktorov u pacientov. Týmito faktormi môžu byť sprievodné chronické alebo akútne ochorenia, Alergická reakcia, intolerancia a pod. Preto taká široká škála liekov umožňuje lekárom presne vybrať požadovaný všeliek proti patológiám a nerobiť chyby v liečbe.

Alfa-blokátory majú vlastnosti ovplyvňujúce alfa-1 a alfa-2 adrenergné receptory.

S týmto účinkom blokátorov na ne sa menia funkcie nasledujúcich orgánov a systémov:

• Hladké svalstvo ciev: rozšírenie lumenu krvných ciev, zníženie krvného tlaku, zlepšenie vnútroorgánového krvného obehu (veľmi jasne pozorované na koži vo forme zväčšených žíl, tiež na slizniciach a gastrointestinálnom trakte).
• Srdce: zníženie srdcovej frekvencie ();
• Gastrointestinálny trakt: zlepšenie motility žalúdka a čriev, zvýšená sekrécia látok, uvoľnenie zvieračov.
• Oči: mióza.
• Žľazy: zníženie potenia a odstránenie upchatého nosa;
• Urogenitálny systém: uvoľnenie zvieračov a svalov, zlepšenie erekcie.

Táto trieda adrenergných blokátorov sa tiež používa na prevenciu hyperglykémie a normalizáciu hladín glukózy v krvi. Stáva sa to preto, že pri použití alfablokátorov sa bunky stanú citlivejšie na inzulín. Tento efekt je veľmi dôležitý, keď.

Indikácie

Lieky tejto skupiny sú predpísané na patológiu periférny obeh, endarteritída, trofické vredy, preležaniny. Používajú sa aj pri feochromacytóme, arteriálnej hypertenzii, cerebrovaskulárnej príhode, retencii moču a migréne. Môže byť použitý ako antagonista alfa-adrenergných agonistov.

Drogy

Spektrum alfa-blokátorov je pomerne široké, no napriek tomu sú mnohé z nich svojimi parametrami podobné.

Najbežnejšie lieky a ich indikácie, zoznam adrenergných blokátorov:

• fentolamín.
  Indikácie: feochromacytóm, poruchy periférnej cirkulácie (Raynaudova choroba, endarteritída), preležaniny, hypertenzná kríza, akútne srdcové zlyhanie.
  Kontraindikácie: organické zmeny v srdci a krvných cievach.
  Vedľajšie účinky:, ortostatický kolaps, vracanie, hnačka, začervenanie a svrbenie kože.
• Tropaphen.
  Indikácie: rovnaké ako vo fentolamín hydrochloride.
  Kontraindikácie: podobne ako vo fentolamíne.
  Vedľajšie účinky: ortostatický kolaps, tachykardia.
• Prazosin.
  Indikácie: hypertenzná kríza, kongescia.
  Kontraindikácie: tehotenstvo, patológia obličiek.
  Vedľajšie účinky:„fenomén prvej dávky“ – prudký pokles krvného tlaku, . Tiež bolesť hlavy, závraty, sucho v ústach, nespavosť, slabosť.
• Doxazosín.
  Indikácie: má v porovnaní s inými liekmi dlhodobý hypotenzívny účinok. Užíva sa pri hypertenzii, adenóme prostaty a pri poruchách močenia a sexuálnej aktivity.
  Vedľajšie účinky: ortostatické javy, najmä na začiatku liečby, závraty, sucho v ústach, slabosť, nevoľnosť, rinitída.

Betablokátory pôsobia na beta-1, respektíve beta-1,2 receptory, delia sa na selektívne a neselektívne.

Selektívne adrenergné blokátory majú schopnosť pôsobiť hlavne na srdce. Všetky tieto účinky vedú k: zníženiu srdcovej frekvencie, zníženiu potreby kyslíka myokardom, zníženiu krvného tlaku a zastaveniu rozvoja nekrózy počas. Dochádza k zníženej záťaži srdca, čo vedie k lepšiemu vyprázdňovaniu krvi a prevencii arytmií. Znižuje sa aj pravdepodobnosť anginy pectoris a zvyšuje sa schopnosť odolávať ťažkým nákladom.

Neselektívne adrenergné blokátory. Okrem priameho účinku na srdce dochádza k účinku na ďalšie orgány, ako sú priedušky, maternica, gastrointestinálny trakt A genitourinárny systém. Rovnako ako selektívne adrenergné blokátory, aj tieto zabraňujú prejavom srdcového infarktu a. Okrem toho sa často používajú na zvýšenie svalového tonusu maternice, na prevenciu atónie a krvácania po pôrode.

Môžu byť tiež klasifikované podľa dĺžky trvania. Existujú dlhodobé adrenergné blokátory (6-24 hodín), priemerné trvanie(3-6 hodín) a krátky (1-4 hodiny) čas pôsobenia. Toto treba vziať do úvahy pri ich predpisovaní.

Beta receptory vedú k účinkom na nasledujúce orgány:

• Cievne: znížený krvný tlak u pacientov s hypertenziou;
• Srdce:
• Znížiť chrono-, ino-, dromotropné účinky;
• Znížený dopyt myokardu po O2;
• Kardioprotektívny účinok:
• Znížená lipolýza so zníženým časom stráveným oxidáciou voľných mastných kyselín a v dôsledku toho stabilizáciou bunkových a lyzozomálnych membrán;
• Antioxidačné vlastnosti;
• Uľahčenie disociácie oxyhemoglobínu;
• Uvoľňovanie prostacyklínu z vaskulárneho endotelu, ktorý prispieva k protidoštičkovému účinku;
• Pľúca: bronchospazmus (najmä neselektívny);
• Centrálne nervový systém: ochranný účinok proti stresu;
• Oči: znížený vnútroočný tlak;
• Metabolizmus: znížená hladina cukru v krvi, znížená intenzita lipolýzy a produkcie renínu.

Indikácie

Betablokátory sa používajú pri arteriálnej hypertenzii (najmä s hypersympatikotóniou), koronárnej chorobe srdca (s prevahou neuro-metabolického faktora v patogenéze), tachykardii (najmä pri získaní sympatického stavu).

Indikované sú aj disekujúce aneuryzmy. Medzi patológie iných orgánov patrí glaukóm, hypertyreóza, neurologické poruchy (migréna, odvykanie od alkoholu).

Drogy

Existuje veľa beta blokátorov. Veľa pacientov ich užíva rôzneho veku celosvetovo. Stali sa tak rozšírenými kvôli ich silným vlastnostiam a zriedkavým vedľajším účinkom.

Najznámejšie beta blokátory:

• Neselektívne.
• Anaprilin.
  Indikácie: glaukóm, tyreotoxikóza, akútny srdcový infarkt a ochorenie koronárnych artérií, srdcové arytmie, kongestívne srdcové zlyhanie.
  Kontraindikácie: sklon k bronchospazmu, sínusová bradykardia, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, tehotenstvo, poruchy periférneho prekrvenia.
  Vedľajšie účinky: bradykardia, srdcová slabosť, atrioventrikulárny blok, bronchospazmus, zhoršenie diabetes mellitus (vývoj trvalej hypoglykémie v dôsledku blokády mechanizmov regulujúcich hladinu cukru v krvi), Raynaudova choroba, dyspeptické poruchy, depresia, svalová slabosť.
• Kardioselektívne
• Talinolol.
  Indikácie: angina pectoris, arteriálna hypertenzia (extrasystola, proximálna tachykardia, atriálny flutter a žmurkanie).
  Kontraindikácie rovnako ako u iných betablokátorov.
  Vedľajšie účinky: Selektivita mizne so zvyšujúcou sa dávkou lieku.
• Atenolol (Tenormin).
  Indikácie rovnako ako v Atenolole. Používa sa hlavne pri liečbe pacientov s diabetes mellitus alebo periférnou vaskulárnou patológiou.
  Kontraindikácie: Rovnako ako ostatné beta blokátory.
  Vedľajšie účinky: selektivita mizne so zvyšujúcim sa dávkovaním. Môže spôsobiť bronchospazmus, bradykardiu.
• metoprolol.
  Indikácie: angina pectoris, akútny infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, tachyarytmia, arteriálna hypertenzia.
  Kontraindikácie: rovnaký.
  Vedľajšie účinky: rovnaký.
• Acebutolol (Sectral).
  Indikácie: hypertenzia ta.
  Kontraindikácie a vedľajšie účinky: rovnako ako v iných liekoch tejto skupiny.

Alfa a beta blokátory

Alfa- a beta-blokátory pôsobia na dva typy adrenergných receptorov naraz, vďaka čomu sa rozsah pôsobenia na telo výrazne zvyšuje. S týmito liekmi je teda pre pacientov oveľa jednoduchšie tolerovať patológie kardiovaskulárneho systému, pretože sú schopné rozširovať krvné cievy, znižovať krvný tlak a uľahčovať prácu srdca. Zabráni sa tachykardii, záchvaty sa stávajú zriedkavými.

Indikácie

Stojí za zmienku hlavné patológie, na ktoré sa táto skupina liekov používa:

• Hypertenzia a kríza;
• Koronárna choroba srdca, ktorá sa vyvinula do stabilnej formy angíny;
• Arytmie rôznych typov;
• Kongestívne srdcové zlyhanie;
• Ochorenia oka (zvýšený vnútroočný tlak);

Spolu s pozitívnymi existujú aj negatívne efekty drogy. Každá látka má svoje vlastné vedľajšie účinky, ale vo všeobecnosti možno uviesť hlavné:

• slabosť;
• depresie;
• Závraty a nevoľnosť;
• Bolesť v hlave;
• Nízky krvný tlak;
• bronchospazmus;
• Opuch;
• Tendencia ku krvácaniu v dôsledku zmien v zložení krvi;

Tieto nežiaduce účinky by nemali spôsobiť paniku pacienta, pretože sú zriedkavé. Ale stále stojí za to ich vziať do úvahy.

Drogy

Zoznam liekov zo skupiny alfa- a beta-blokátorov je pomerne veľký a je veľmi ťažké ich všetky vymenovať (navyše takmer každý deň vychádzajú nové lieky s novými zložkami).

Zoznam alfa a beta blokátorov:

• Labetanol
  Indikácie: hypertenzia a krízy.
  Kontraindikácie: bronchiálna astma, atrioventrikulárny blok, srdcové zlyhanie.
  Vedľajšie účinky: ortostatická hypotenzia.
• Carvedilol.
  Indikácie: arteriálna hypertenzia, stabilná angína, kardiovaskulárne zlyhanie.
  Kontraindikácie: chronický bronchopulmonálne ochorenia, atrioventrikulárny blok, neliečený feochromacytóm, tehotenstvo a pod.
  Vedľajšie účinky: sklon ku krvácaniu, bradykardia, suchosť slizníc a pod.

Podobne ako iné lieky, ani alfa- a beta-blokátory sa nemajú užívať bez konzultácie s lekárom. Na výber je veľa faktorov správny liek a iba lekár ich môže presne určiť a povedať, čo presne stojí za výber. Samoliečba nie vždy vedie k pozitívnym výsledkom. Netreba zanedbávať svoje zdravie.

Ďakujem

Stránka poskytuje informácie o pozadí len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb sa musí vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Je potrebná konzultácia s odborníkom!

Adrenergné blokátory sú skupinou liekov, ktoré spája spoločný farmakologický účinok - schopnosť neutralizovať adrenalínové receptory krvných ciev a srdca. To znamená, že adrenergné blokátory „vypnú“ receptory, ktoré normálne reagujú na adrenalín a norepinefrín. V súlade s tým sú účinky adrenergných blokátorov úplne opačné ako účinky adrenalínu a norepinefrínu.

všeobecné charakteristiky

Adrenergné blokátory pôsobia na adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v stenách ciev a v srdci. V skutočnosti táto skupina liekov dostala svoj názov práve podľa toho, že blokujú pôsobenie adrenergných receptorov.

Normálne, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo norepinefrínom, ktoré sa objavujú v krvnom obehu. Adrenalín, keď sa viaže na adrenergné receptory, vyvoláva tieto účinky:

• Vasokonstriktor (lúmen krvných ciev sa prudko zužuje);
• Hypertenzná (zvýšenie krvného tlaku);
• Antialergické;
• Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
• Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Zdá sa, že lieky zo skupiny adrenergných blokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto majú účinok priamo opačný ako adrenalín, to znamená, že rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priesvit priedušiek a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene, toto sú najčastejšie účinky adrenergných blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny bez výnimky.

Klasifikácia

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa zvyčajne nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta-2-adrenergné receptory. Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu vypnúť rôzne druhy receptory, napríklad len beta-1 adrenergné receptory alebo alfa 1,2-adrenergné receptory atď. Adrenergné blokátory sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa toho, ktoré typy adrenergných receptorov vypínajú.

Adrenergné blokátory sú teda rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Alfa blokátory:

• alfa-1 blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodosín, tamsulozín, terazosín, urapidil);
• Alfa-2 blokátory (yohimbín);
• Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, proroxan, dihydroergotamín, dihydroergokristin, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

2. Betablokátory:

• Beta-1,2-blokátory (nazývané aj neselektívne) - bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1 blokátory (nazývané aj kardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta blokátory (vypína alfa aj beta adrenergné receptory) - butylaminohydroxy(proxodolol), karvedilol, labetalol.

Táto klasifikácia obsahuje medzinárodné titulyúčinné látky zahrnuté v zložení liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov.

Každá skupina beta-blokátorov sa tiež delí na dva typy – s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ISA) alebo bez ISA. Táto klasifikácia je však pomocná a je potrebná len pre lekárov, aby vybrali optimálny liek.

Adrenergné blokátory - zoznam

Uvádzame zoznamy liekov pre každú skupinu adrenergných blokátorov (alfa a beta) samostatne, aby nedošlo k zámene. Vo všetkých zoznamoch najprv uvádzame názov účinnej látky (INN) a potom nižšie obchodné názvy liekov, ktoré túto účinnú látku obsahujú.

Alfa adrenergné blokujúce lieky

Tu sú zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín v rôzne zoznamy pre najjednoduchšie a najštruktúrovanejšie vyhľadávanie potrebných informácií.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-1-adrenergné receptory zahŕňajú nasledovné:

1. Alfuzosín (INN):

• Alfuprost MR;
• alfuzosin;
• alfuzosín hydrochlorid;
• Dalfaz;
• Dalfaz retard;
• Dalfaz SR.

2. Doxazosín (INN):

• artesin;
• Artesin retard;
• doxazosín;
• doxazosín Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• doxazosín mesylát;
• zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• tonocardin;
• Urocard.

3. Prazosin (INN):

• polpressin;
• Prazosin.

4. Silodozín (INN):

• Urorek.

5. Tamsulozín (INN):

• Hyperjednoduché;
• glansin;
• Miktozín;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• omsulosin;
• Proflosin;
• sonizin;
• tamzelín;
• tamsulozín;
• tamsulozín retard;
• tamsulozín Sandoz;
• tamsulozín-OBL;
• tamsulosin Teva;
• tamsulozín hydrochlorid;
• tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• tulozín;
• Focusin.

6. Terazosin (INN):

• Cornam;
• Setegis;
• terazosin;
• Terazosin Teva;
• Haytrin.

7. Urapidil (INN):

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-2-adrenergné receptory zahŕňajú yohimbín a yohimbín hydrochlorid.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-1,2-adrenergné receptory Nasledujúce lieky zahŕňajú:

1. Dihydroergotoxín (zmes dihydroergotamínu, dihydroergokristínu a alfa-dihydroergokriptínu):

• Redergin.

2. Dihydroergotamín:

• Ditamin.

3. Nicergolin:

• nilogrin;
• nicergolin;
• nicergolin-Verein;
• Sermion.

4. Proroksan:

• pyroxán;
• Proroksan.

5. Fentolamín:

• fentolamín.

Betablokátory – zoznam

Keďže každá skupina betablokátorov zahŕňa pomerne veľké množstvo liekov, uvádzame ich zoznamy oddelene pre ľahšie pochopenie a vyhľadávanie potrebných informácií.

Selektívne betablokátory (beta-1 blokátory, selektívne blokátory, kardioselektívne blokátory). Všeobecne akceptované názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov sú uvedené v zátvorkách.

Takže selektívne beta-blokátory zahŕňajú nasledujúce lieky:

1. Atenolol:

• atenobene;
• Atenova;
• atenol;
• atenolan;
• atenolol;
• Atenolol-Agio;
• atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• atenolol UBF;
• atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• atenosan;
• Betacard;
• Velorín 100;
• Vero-Atenolol;
• ormidol;
• Prinorm;
• sinar;
• Tenormin.

2. Acebutolol:

• Acekor;
• Sektálny.

3. Betaxolol:

• Betak;
• betaxolol;
• Betalmik EÚ;
• Betoptik;
• Betoptik S;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Xonef BC;
• Lokren;
• Optibetol.

4. Bisoprolol:

• Aritel;
• Aritel Core;
• bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• biprol;
• bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolol;
• bisoprolol-OBL;
• bisoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol fumarát;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Coronal;
• Niperten;
• Tirez.

5. Metoprolol:

• Betalok;
• Betalok ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 a Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• metoprolol;
• metoprolol Acri;
• metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• organický metoprolol;
• metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoprolol sukcinát;
• metoprolol tartrát;
• Serdol;
• Egilok retard;
• Egilok S;
• Emzok.

6. Nebivolol:

• Bivotens;
• binelol;
• nebivátor;
• nebivolol;
• nebivolol NANOLEK;
• nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• nebivolol STADA;
• nebivolol hydrochlorid;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-Sky.

7. Talinolol:

• Cordanum.

8. celiprolol:

• Celiprol.

9. Esatenolol:

• Estekor.

10. Esmolol:

• Breviblock.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2-blokátory). Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

1. bopindolol:

• Sandorm.

2. Metypranolol:

• Trimepranol.

3. Nadolol:

• Korgard.

4. oxprenolol:

• Trazikor.

5. Pindolol:

• Whisken.

6. Propranolol:

• anaprilín;
• vero-anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Obzidan;
• propranobene;
• propranolol;
• Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol hydrochlorid.

8. Timolol:

• Arutimol;
• glaumol;
• glautam;
• kusimolol;
• niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Častosin;
• ThymoHEXAL;
• tymol;
• timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalec;
• Timolol Bufus;
• timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• timolol maleát;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic depo.

Alfa-beta adrenergné blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa aj beta adrenergné receptory)

Medzi lieky v tejto skupine patria:

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol:

• Albetor;
• Albetor Long;
• butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
• Proxodolol.

2. Carvedilol:

• akridilol;
• bagodilol;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Carvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. Labetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2 blokátory

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré by špecificky vypínali iba beta-2 adrenergné receptory. Predtým sa vyrábal liek Butoxamín, čo je beta-2 adrenergný blokátor, ale dnes sa nepoužíva v lekárska prax a je predmetom záujmu výlučne experimentálnych vedcov špecializujúcich sa na oblasť farmakológie, organickej syntézy atď.

Existujú len neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Keďže však existujú aj selektívne adrenergné blokátory, ktoré vypínajú výlučne beta-1 adrenergné receptory, neselektívne sa často nazývajú beta-2 adrenergné blokátory. Tento názov je nesprávny, ale v každodennom živote dosť rozšírený. Preto, keď hovoria „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, že majú na mysli skupinu neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

Akcia

Pretože vypnutie rôzne druhy adrenergných receptorov vedie k rozvoju všeobecne bežných, ale v niektorých aspektoch odlišných účinkov, potom budeme uvažovať o pôsobení každého typu adrenergných blokátorov samostatne.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký účinok farmakologický účinok. A lieky týchto skupín sa od seba líšia vedľajšími účinkami, ktorých majú alfa-1,2-adrenergné blokátory zvyčajne viac a v porovnaní s alfa-1-adrenergnými blokátormi sa vyskytujú častejšie.

Lieky z týchto skupín teda rozširujú cievy vo všetkých orgánoch a obzvlášť silno v koži, slizniciach, črevách a obličkách. Vďaka tomu sa znižuje celkový periférny cievny odpor, zlepšuje sa prekrvenie a prekrvenie periférnych tkanív a znižuje sa krvný tlak. Znížením periférneho vaskulárneho odporu a znížením množstva krvi, ktorá sa vracia do predsiení zo žíl (venózny návrat), sa výrazne znižuje pre- a afterload srdca, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a má pozitívny vplyv na stav srdca. tento orgán. Zhrnutím vyššie uvedeného môžeme konštatovať, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúce účinky:

• Znížiť krvný tlak, znížiť celkový periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdca;
• Rozšírte malé žily a znížte predpätie srdca;
• Zlepšuje krvný obeh v celom tele aj v srdcovom svale;
• Zlepšiť stav ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, znížiť závažnosť symptómov (dýchavičnosť, tlakové skoky atď.);
• Znížte tlak v pľúcnom obehu;
• Znížiť hladinu celkového cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), ale zvýšiť obsah lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL);
• Zvyšuje citlivosť buniek na inzulín, vďaka čomu sa glukóza využíva rýchlejšie a efektívnejšie a jej koncentrácia v krvi klesá.

Vďaka vyššie uvedenému farmakologické účinky alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového tepu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej komory. Lieky účinne znižujú izolované zvýšené systolický tlak(prvá číslica), vrátane tých, ktoré sú kombinované s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou toleranciou glukózy.

Okrem toho alfa-blokátory znižujú závažnosť symptómov zápalových a obštrukčných procesov v genitourinárnych orgánoch spôsobených hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky eliminujú alebo znižujú závažnosť neúplné vyprázdnenie močový mechúr, nočné močenie, časté močenie a pálenie pri močení.

Alfa-2 blokátory majú malý účinok na krvné cievy vnútorné orgány, vrátane srdca, pôsobia predovšetkým na cievny systém pohlavných orgánov. To je dôvod, prečo majú alfa-2 adrenergné blokátory veľmi úzky rozsah použitia - liečba impotencie u mužov.

Účinok neselektívnych beta-1,2-blokátorov

• Znížte srdcovú frekvenciu;
• Znížiť krvný tlak a mierne znížiť celkový periférny vaskulárny odpor;
• Znížte kontraktilitu myokardu;
• Znížte spotrebu kyslíka srdcového svalu a zvýšte odolnosť jeho buniek voči hladovanie kyslíkom(ischémia);
• Znížte stupeň aktivity excitačných ložísk vo vodivom systéme srdca a tým zabráňte arytmiám;
• Znížte produkciu renínu obličkami, čo tiež vedie k zníženiu krvného tlaku;
• Zapnuté počiatočné štádiá aplikácie zvyšujú tón krvných ciev, ale potom sa zníži na normálnu alebo dokonca nižšiu;
• Zabráňte agregácii krvných doštičiek a tvorbe krvných zrazenín;
• Zlepšiť dodávku kyslíka z červených krviniek do buniek orgánov a tkanív;
• Posilňuje kontrakcie myometria (svalová vrstva maternice);
• Zvyšuje tón priedušiek a pažerákového zvierača;
• Posilniť motilitu tráviaceho traktu;
• Uvoľňuje detruzor močového mechúra;
• Spomaľte vzdelávanie aktívne formy hormóny štítnej žľazy v periférnych tkanivách (len niektoré beta-1,2-blokátory).

Vďaka týmto farmakologickým účinkom neselektívne beta-1,2-blokátory znižujú riziko opakovaného srdcového infarktu a náhlej srdcovej smrti o 20–50 % u ľudí trpiacich ischemickou chorobou srdca alebo srdcovým zlyhaním. Okrem toho pri ischemickej chorobe srdca lieky z tejto skupiny znižujú frekvenciu záchvatov angíny pectoris a bolesti srdca a zlepšujú toleranciu fyzického, duševného a emočného stresu. Pri hypertenzii lieky z tejto skupiny znižujú riziko vzniku ochorenia koronárnych artérií a mŕtvice.

U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

Okrem toho neselektívne betablokátory svojím účinkom na cievy periférnych orgánov znižujú vnútroočný tlak a znižujú tvorbu vlhkosti v prednej očnej komore. Tento účinok liekov sa využíva pri liečbe glaukómu a iných očných ochorení.

Účinok selektívnych (kardioselektívnych) beta-1 blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

• Znížte srdcovú frekvenciu (HR);
• Znížte automatickosť sínusového uzla (kardiostimulátora);
• Inhibujú vedenie impulzov cez atrioventrikulárny uzol;
• Znížte kontraktilitu a excitabilitu srdcového svalu;
• Znižuje potrebu srdca na kyslík;
• Potlačiť účinky adrenalínu a norepinefrínu na srdce v podmienkach fyzického, duševného alebo emočného stresu;
• Znížte krvný tlak;
• Normalizovať tlkot srdca na arytmie;
• Obmedzte a zabráňte šíreniu poškodenej zóny počas infarktu myokardu.

Vďaka týmto farmakologickým účinkom selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi vytlačenej srdcom do aorty na jeden úder, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (rýchly srdcový tep ako reakcia na náhly prechod zo sedu alebo ľahu do stojacej polohy ). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú jej silu znížením potreby srdca na kyslík. Vo všeobecnosti selektívne beta-1 blokátory znižujú frekvenciu a závažnosť záchvatov CAD, zlepšujú záťažovú kapacitu (fyzickú, mentálnu a emocionálnu) a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k výraznému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich ochorením koronárnych artérií, dilatačnou kardiomyopatiou, ako aj tým, ktorí prekonali infarkt myokardu a mozgovú príhodu.

Okrem toho beta-1 blokátory odstraňujú arytmiu a zúženie lúmenu malých ciev. U ľudí trpiacich bronchiálnou astmou sa znižuje riziko bronchospazmu a v prípade cukrovky je eliminovaná pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie ( nízky level krvný cukor).

Pôsobenie alfa-beta blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

• Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
• Znížte vnútroočný tlak pri glaukóme s otvoreným uhlom;
• Normalizovať parametre lipidového profilu (znížiť hladinu celkového cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou, ale zvýšiť koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

Vďaka týmto farmakologickým účinkom majú alfa-beta blokátory silný hypotenzívny účinok (znižujú krvný tlak), rozširujú krvné cievy a znižujú dodatočné zaťaženie srdca. Na rozdiel od beta-blokátorov lieky z tejto skupiny znižujú krvný tlak bez toho, aby zmenili prietok krvi obličkami alebo zvýšili celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu.

Okrem toho sa zlepšujú alfa-beta blokátory kontraktilita myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale je celá vyvrhnutá do aorty. To pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znižuje stupeň jeho deformácie. Lieky z tejto skupiny na kongestívne srdcové zlyhávanie zlepšujú zlepšovaním funkcie srdca závažnosť a objem tolerovaného fyzického, duševného a emocionálneho stresu, znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií a záchvatov ischemickej choroby srdca a tiež normalizujú srdcový index.

Použitie alfa-beta blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opakovaného srdcového infarktu u ľudí s ischemickou chorobou srdca alebo dilatačnou kardiomyopatiou.

Aplikácia

Zvážme indikácie a oblasti použitia rôzne skupiny adrenergné blokátory samostatne, aby sa predišlo zámene.

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Keďže lieky z podskupín alfa-blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a navzájom sa trochu líšia v nuansách ich účinku na krvné cievy, rozsah ich použitia a v súlade s tým sú indikácie tiež odlišné.

Alfa-1 blokátory indikované na použitie pri nasledujúcich stavoch a ochoreniach:

• Hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
• Benígna hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-blokátory sú indikované na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:

• Poruchy periférnej cirkulácie (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
• Demencia (demencia) spôsobená cievnou zložkou;
• Vertigo a poruchy vestibulárneho aparátu spôsobené vaskulárnymi faktormi;
• Diabetická angiopatia;
• Dystrofické ochorenia rohovky;
• Neuropatia optický nerv spôsobené ischémiou (hladovanie kyslíkom);
• hypertrofia prostaty;
• Poruchy močenia v dôsledku neurogénneho močového mechúra.

Alfa-2 blokátory sa používajú výlučne na liečbu impotencie u mužov.

Použitie betablokátorov (indikácie)

Selektívne a neselektívne beta-blokátory majú mierne odlišné indikácie a oblasti použitia, čo je spôsobené rozdielmi v určitých nuansách ich účinku na srdce a krvné cievy.

Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov nasledujúci:

• Arteriálna hypertenzia;
• Angina pectoris;
• sínusová tachykardia;
• Prevencia ventrikulárnych a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminia, trigeminy;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• Infarkt myokardu;
• Prevencia migrény;
• Zvýšený vnútroočný tlak.

Indikácie pre použitie selektívnych beta-1 blokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa nazýva aj kardioselektívne, pretože pôsobia hlavne na srdce a v oveľa väčšej miere v menšej miere na krvné cievy a krvný tlak.

Kardioselektívne beta-1-blokátory sú indikované na použitie, ak má osoba nasledujúce choroby alebo uvádza:

• Arteriálna hypertenzia strednej alebo nízkej závažnosti;
• ischémia srdca;
• Hyperkinetický srdcový syndróm;
• Rôzne typy arytmií (sínusová, paroxyzmálna, supraventrikulárna tachykardia, extrasystola, predsieňový flutter alebo fibrilácia, predsieňová tachykardia);
• Hypertrofická kardiomyopatia;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• Infarkt myokardu (liečba existujúceho srdcového infarktu a prevencia recidívy);
• Prevencia migrény;
• Neurocirkulačná dystónia hypertenzného typu;
• Pri komplexnej terapii feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
• Akatízia spôsobená užívaním antipsychotík.

Indikácie pre použitie alfa-beta blokátorov

Lieky v tejto skupine sú indikované na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:

• Arteriálna hypertenzia;
• Stabilná angína;
• Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
• arytmia;
• Glaukóm (liek sa podáva vo forme očných kvapiek).

Vedľajšie účinky

Zvážte vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôzne skupiny oddelene, pretože napriek podobnostiam je medzi nimi množstvo rozdielov.

Všetky alfa-blokátory môžu vyvolať rovnaké aj rôzne vedľajšie účinky, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na určité typy adrenergných receptorov.

Vedľajšie účinky alfa blokátorov

takže, všetky alfa blokátory (alfa 1, alfa 2 a alfa 1,2) vyvolať nasledujúce rovnaké vedľajšie účinky:

• bolesť hlavy;
• Ortostatická hypotenzia (prudký pokles krvného tlaku pri prechode do stojacej polohy zo sediacej alebo ležiacej polohy);
• Synkopa (krátkodobé mdloby);
• Nevoľnosť alebo vracanie;
• Zápcha alebo hnačka.

okrem toho Alfa-1 blokátory môžu okrem vyššie uvedených vedľajších účinkov spôsobiť aj nasledujúce vedľajšie účinky: charakteristické pre všetky skupiny adrenergných blokátorov:

• Hypotenzia (závažné zníženie krvného tlaku);
• Tachykardia (palpitácie);
• arytmia;
• dyspnoe;
• Rozmazané videnie (hmla pred očami);
• xerostómia;
• Pocit nepohodlia v bruchu;
• Porušenia cerebrálny obeh;
• Znížené libido;
• Priapizmus (predĺžená bolestivá erekcia);
• Alergické reakcie (vyrážka, svrbenie kože, žihľavka, Quinckeho edém).

Alfa-1,2-blokátory, okrem tých, ktoré sú spoločné pre všetky blokátory, môžu vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• Vzrušenie;
• Prechladnutie končatín;
• Angína záchvat;
• Zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy;
• Poruchy ejakulácie;
• Bolesť v končatinách;
• Alergické reakcie (sčervenanie a svrbenie hornej polovice tela, žihľavka, erytém).

Vedľajšie účinky alfa-2 blokátorov, okrem tých, ktoré sú spoločné pre všetky blokátory, sú nasledovné:

• Tremor;
• excitácia;
• Podráždenosť;
• Zvýšený krvný tlak;
• tachykardia;
• Zvýšená motorická aktivita;
• Bolesť brucha;
• priapizmus;
• Znížená frekvencia a množstvo močenia.

Betablokátory - vedľajšie účinky

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú rovnaké vedľajšie účinky a rôzne, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na odlišné typy receptory.

takže, Nasledujúce vedľajšie účinky sú rovnaké pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• nespavosť;
• Strašidelné sny;
• únava;
• slabosť;
• úzkosť;
• zmätok;
• Krátke epizódy straty pamäti;
• Pomalá odozva;
• Parestézia (pocit husej kože, necitlivosť končatín);
• Zhoršené videnie a chuť;
• Sucho v ústach a očiach;
• bradykardia;
• Tlkot srdca;
• Atrioventrikulárny blok;
• Poruchy vedenia v srdcovom svale;
• arytmia;
• Zhoršenie kontraktility myokardu;
• Hypotenzia (nízky krvný tlak);
• Zástava srdca;
• Raynaudov fenomén;
• Bolesť v hrudníku, svaloch a kĺboch;
• Trombocytopénia (zníženie celkového počtu krvných doštičiek v krvi pod normu);
• Agranulocytóza (neprítomnosť neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
• Nevoľnosť a zvracanie;
• Bolesť brucha;
• Hnačka alebo zápcha;
• Poruchy pečene;
• dyspnoe;
• Spazmus priedušiek alebo hrtana;
• Alergické reakcie ( Svrbivá pokožka, vyrážka, začervenanie);
• potenie;
• Prechladnutie končatín;
• Svalová slabosť;
• Znížené libido;
• Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladiny bilirubínu a glukózy v krvi.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2), okrem tých, ktoré sú uvedené vyššie, môžu tiež vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• Podráždenie očí;
• Diplopia (dvojité videnie);
• Nazálna kongescia;
• Respiračné zlyhanie;
• kolaps;
• Exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
• Dočasné poruchy cerebrálneho obehu;
• cerebrálna ischémia;
• mdloby;
• Znížené hladiny hemoglobínu v krvi a hematokrit;
• Quinckeho edém;
• Zmena telesnej hmotnosti;
• lupus syndróm;
• impotencia;
• Peyronieho choroba;
• Trombóza mezenterickej artérie čreva;
• kolitída;
• Zvýšené hladiny draslíka, kyseliny močovej a triglyceridov v krvi;
• Rozmazaná a znížená zraková ostrosť, pálenie, svrbenie a pocit cudzie telo v očiach, slzenie, fotofóbia, edém rohovky, zápal okrajov očných viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (len pre očné kvapky).

Vedľajšie účinky alfa-beta blokátorov

Vedľajšie účinky alfa-beta blokátorov zahŕňajú niektoré prejavy vedľajší účinok alfa a beta blokátory. Nie sú však totožné s vedľajšími účinkami alfablokátorov a betablokátorov, pretože súbor symptómov vedľajších účinkov je úplne odlišný. takže, Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• Asténia (pocit únavy, strata sily, ľahostajnosť atď.);
• Synkopa (krátkodobé mdloby);
• Svalová slabosť;
• Celková slabosť a únava;
• Poruchy spánku;
• depresie;
• Parestézia (pocit husej kože, necitlivosť končatín atď.);
• Xeroftalmia (suché oko);
• Znížená produkcia slznej tekutiny;
• bradykardia;
• Porušenie atrioventrikulárneho vedenia až po blokádu;
• Posturálna hypotenzia;
• Bolesť v hrudníku, bruchu a končatinách;
• angína;
• Zhoršenie periférneho obehu;
• Zhoršenie priebehu srdcového zlyhania;
• Exacerbácia Raynaudovho syndrómu;
• edém;
• Trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi pod normu);
• Leukopénia (znížený celkový počet;
• Prechladnutie končatín;
• Blok vetiev zväzku Hiss.

Pri použití alfa-beta blokátorov vo forme očných kvapiek sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• bradykardia;
• Znížený krvný tlak;
• bronchospazmus;
• závraty;
• slabosť;
• Pocit pálenia alebo cudzieho telesa v oku;

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania rôznych skupín alfa-blokátorov

Kontraindikácie použitia rôznych skupín alfa-blokátorov sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie používania alfa-1-blokátorov	Kontraindikácie použitia alfa-1,2-blokátorov	Kontraindikácie používania alfa-2 blokátorov
Stenóza (zúženie) aortálnej alebo mitrálnej chlopne	Ťažká ateroskleróza periférnych ciev
Ortostatická hypotenzia	Arteriálna hypotenzia	Nárasty krvného tlaku
Ťažká dysfunkcia pečene	Precitlivenosť na zložky lieku	Nekontrolovaná hypotenzia alebo hypertenzia
Tehotenstvo	Angina pectoris	Závažné problémy s pečeňou alebo obličkami
Laktácia	Bradykardia
Precitlivenosť na zložky lieku	Organické srdcové lézie
Srdcové zlyhanie sekundárne po konstrikčnej perikarditíde alebo srdcovej tamponáde	Infarkt myokardu pred menej ako 3 mesiacmi
Srdcové chyby vyskytujúce sa na pozadí nízky tlak plnenie ľavej komory	Akútne krvácanie
Ťažké zlyhanie obličiek	Tehotenstvo
	Laktácia

Betablokátory - kontraindikácie

Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) adrenergné blokátory majú takmer identické kontraindikácie na použitie. Rozsah kontraindikácií použitia selektívnych betablokátorov je však o niečo širší ako u neselektívnych. Všetky kontraindikácie na použitie pre beta-1- a beta-1,2-blokátory sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie použitia neselektívnych (beta-1,2) adrenergných blokátorov	Kontraindikácie použitia selektívnych (beta-1) adrenergných blokátorov
Individuálne zvýšená citlivosť na zložky lieku
Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa
Sinoatriálna blokáda
Ťažká bradykardia (pulz menej ako 55 úderov za minútu)
Syndróm chorého sínusu
Kardiogénny šok
Hypotenzia (hodnota systolického tlaku pod 100 mm Hg. Art.)
Akútne srdcové zlyhanie
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
Vyhladzovanie cievnych ochorení	Poruchy periférnej cirkulácie
Prinzmetalova angína	Tehotenstvo
Bronchiálna astma	Laktácia

Kontraindikácie používania alfa-beta blokátorov

Kontraindikácie používania alfa-beta blokátorov sú nasledovné:

• Zvýšená individuálna citlivosť na akékoľvek zložky liekov;
• Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa;
• Sinoatriálny blok;
• syndróm chorého sínusu;
• Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (funkčná trieda IV NYHA);
• Kardiogénny šok;
• Sínusová bradykardia (pulz menej ako 50 úderov za minútu);
• Arteriálna hypotenzia (systolický tlak pod 85 mm Hg);
• Chronická obštrukčná choroba pľúc;
• Bronchiálna astma;
• Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika;
• Diabetes mellitus typu 1;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Ťažké ochorenia pečene.

Antihypertenzívne beta-blokátory

Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší hypotenzívny účinok majú alfa-1-blokátory obsahujúce ako účinné látky látky ako doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sa práve lieky tejto skupiny používajú na dlhodobú terapiu hypertenzie s cieľom znížiť krvný tlak a následne ho udržať na priemerne prijateľnej úrovni. Lieky zo skupiny alfa-1-blokátorov sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba hypertenziou, bez sprievodnej srdcovej patológie.

Okrem toho sú všetky betablokátory hypotenzívne – selektívne aj neselektívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory obsahujúce účinné látky bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tieto lieky okrem hypotenzívneho účinku ovplyvňujú aj srdce, preto sa využívajú nielen pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ale aj srdcových chorôb. Najslabším antihypertenzným neselektívnym betablokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci účinok na srdce. Tento liek sa však používa pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii kombinovanej s ochorením koronárnych artérií, angínou pectoris a predchádzajúcim infarktom myokardu.

Antihypertenzívne selektívne beta-1-blokátory sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na vlastnosti ich účinku sú tieto lieky najvhodnejšie na liečbu arteriálnej hypertenzie kombinovanej s obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, ochoreniami periférnych artérií, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou, ako aj pre silných fajčiarov.

Alfa-betablokátory obsahujúce ako liečivá karvedilol alebo butylaminohydroxysú tiež hypotenzívne. Ale kvôli širokému spektru vedľajších účinkov a výrazným účinkom na malé cievy sa lieky v tejto skupine používajú menej často v porovnaní s alfa-1 blokátormi a beta blokátormi.

V súčasnosti sú pri liečbe hypertenzie liekmi voľby betablokátory a alfa-1 blokátory.

Alfa-1,2-blokátory sa používajú najmä na liečbu porúch periférnej a cerebrálnej cirkulácie, pretože výraznejšie pôsobia na malé cievy. Teoreticky možno lieky tejto skupiny použiť na zníženie krvného tlaku, čo je však neúčinné veľká kvantita vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú.

Adrenergné blokátory pre prostatitídu

Pri prostatitíde sa na zlepšenie a uľahčenie procesu močenia používajú alfa-1-blokátory obsahujúce ako účinné látky alfuzosín, silodosín, tamsulozín alebo terazosín. Indikácie na predpisovanie adrenergných blokátorov na prostatitídu sú nízky tlak vo vnútri močovej trubice, slabý tonus samotného močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svaly prostaty. Lieky normalizujú odtok moču, čo urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj mŕtvych patogénnych baktérií, a tým zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne naplno rozvinie po 2 týždňoch užívania. Bohužiaľ, normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov sa pozoruje iba u 60–70% mužov trpiacich prostatitídou.

Najpopulárnejšie a najúčinnejšie adrenergné blokátory prostatitídy sú lieky obsahujúce tamsulozín (napríklad Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atď.).

Pred použitím by ste sa mali poradiť s odborníkom.