Sibutramínové športy. Sibutramín je liek na chudnutie. Farmakologická skupina látky Sibutramín

Na potlačenie nekontrolovateľnej chuti do jedla a vyliečenie obezity sa odporúča užívať liek Sibutramin na chudnutie. Predtým sa tento charakteristický liek používal na liečbu depresívnych stavov, ale v praxi sa ukázal ako veľmi priemerný. V súčasnosti bola identifikovaná jedinečná príležitosť potlačiť chuť do jedla a úspešne bojovať s kilami navyše. Pred užitím tabletiek na chudnutie so sibutramínom sa musíte poradiť s odborníkom na výživu alebo so svojím lekárom.

Čo je Sibutramin

Toto syntetické liečivo v boji proti nutričnej obezite je dostupné vo forme tabliet a je určené na perorálne použitie. Vďaka aktívnym zložkám dochádza k pocitu sýtosti predčasne, takže objem denných porcií sa postupne znižuje bez poškodenia zdravia. Nadváha tiež klesá. Sibutramin hydrochlorid monohydrát je silný liek, ktorého terapeutický účinok sa dosahuje vďaka aktivite účinnej látky s rovnakým názvom, Sibutraminum.

Ako to funguje

Aktívna zložka lieku s rovnakým názvom poskytuje anorexigénny účinok v tele, to znamená, že poskytuje zvýšenú výmenu tepla, vďaka čomu sa produktívne spaľuje podkožný tuk. Po konzumácii jednorazovej dávky sa stimulujú beta-adrenergné receptory, ktoré sú zodpovedné za uvoľňovanie energie. Vďaka miernemu inhibičnému účinku a pôsobeniu mozgových neurotransmiterových hormónov sa znižuje chuť do jedla a objem denných porcií.

Prípravky so sibutramínom znižujú hladinu cholesterolu v krvi a pomáhajú znižovať koncentráciu glyceridov, čo vám pomáha udržať si novú váhu po dlhú dobu bez prísnej diéty. Proces rozkladu syntetických látok sa pozoruje v pečeni, ale aktívne metabolity sú stále prítomné v systémovom obehu počas 4 dní.

Prečo je to nebezpečné?

Než si kúpite liek v lekárni, musíte sa informovať o potenciálnom ohrození vášho zdravia. Napríklad liek môže vyvolať patológiu kardiovaskulárneho systému. Prípadne to môžu byť záchvaty arytmie a tachykardie alebo zvýšený krvný tlak. Keďže liek má systémový účinok v tele, vedľajšie účinky sa šíria do všetkých vnútorných orgánov systému a útočia v prvých dňoch liečby obezity a chudnutia.

Vedľajšie účinky

Pacienti sa často sťažujú na závažné príznaky dyspepsie, zápchy, závraty, nevoľnosť, sucho v ústach a úplný nedostatok chuti do jedla. Ide o abnormálne zmeny vo všeobecnom blahu, ktoré výrečne naznačujú prítomnosť vedľajších účinkov. Dennú dávku liekov neznižujte, no aj tak by nezaškodilo okamžite sa poradiť s odborníkom na výživu. Možno odborník odporučí miernejší analóg na úspešnú korekciu nadváhy v dospelosti.

Ak sa rozhodnete pre tento spôsob chudnutia, je dôležité venovať pozornosť nasledujúcim potenciálnym anomáliám, ktoré budú v tele po náprave skôr dočasné:

• bolesť hlavy, parestézia;
• zhoršené potenie, nespavosť;
• zmena chuti;
• zvýšená frekvencia kŕčov končatín;
• tlmivý účinok na centrálny nervový systém;
• trombocytopénia;
• zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Dôsledky odberu

Ak sa v tele vyskytnú vedľajšie účinky, je prísne kontraindikované pokračovať v užívaní lieku a úprava dennej dávky neprinesie požadovaný diétny účinok. Lekár ponúka ďalší liek na odstránenie nadbytočných kilogramov doma a konečne vyriešiť problém s nadváhou v každom veku. Nepríjemné následky perorálneho podania môžu byť nasledovné:

• srdcová dysfunkcia;
• skoky krvného tlaku, hypertenzia;
• sklon k blues, depresia;
• náhle zmeny nálady;
• svalové kŕče a bolesť;
• znížené libido;
• zápal sliznice čreva a žalúdka.

Prečo je Sibutramín v Rusku zakázaný

Mnoho pacientov trvá na tom, že liek je omamná droga, pretože následky jeho užívania pripomínajú nepríjemný jav nazývaný „abstinenčný stav u drogovo závislých“. Človek, ktorý schudne už v polovici kurzu, si vytvorí určitú závislosť a bez novej dávky sa závažnosť vedľajších účinkov len zintenzívni. Úrady sa preto rozhodli zakázať predaj lieku v ruských lekárňach, hoci vám nič nebráni v tom, aby ste si produkt objednali a kúpili v internetovej lekárni.

Je možné schudnúť pomocou Sibutraminu?

Ovládaním pocitu hladu liek podporuje produktívne chudnutie. Pri absencii lekárskych kontraindikácií sa môže použiť na korekciu nadmernej hmotnosti v úplnom kurze. Liek nie je kompatibilný s alkoholickými nápojmi a má liekové interakcie. Akékoľvek úpravy dennej dávky robí lekár prísne individuálne, inak sa pri chudnutí môže váš celkový zdravotný stav zhoršiť.

Indikácie na použitie

Liek možno odporučiť obéznym pacientom, ak je BMI index ≥ 30 kg/m2 alebo BMI ≥ 27 kg/m2. Užívanie celej kúry tabliet pomáha nielen znížiť, ale aj stabilizovať novú hmotnosť a minimalizovať riziko vzniku cukrovky. Ak je prítomná posledná uvedená diagnóza, používanie lieku nie je zakázané, pretože aktívne zložky lieku znižujú hladinu glukózy v krvi.

Lieky obsahujúce sibutramín

Podrobný popis tohto lieku je inšpiratívny, ale nemali by sa vylúčiť potenciálne kontraindikácie a vedľajšie účinky. Ak chudnutie takýmto progresívnym spôsobom nie je možné zo zdravotných dôvodov, vo farmaceutickom priemysle existuje množstvo rovnako hodnotných analógov, ktoré obsahujú podobné chemické zloženie a farmakologický účinok v chudnúcom tele. Nižšie sú uvedené najúčinnejšie regulátory hmotnosti od rôznych výrobcov.

Tento diétny produkt je dostupný vo forme kapsúl, ktoré sú balené v blistroch po 7, 14, 28, 84 kusov. Meridia na chudnutie kontroluje nekontrolovateľnú chuť do jedla a odstraňuje zjavné príznaky obezity. Tu je to, čo potrebujete vedieť o typickom lieku pred jeho zakúpením a použitím:

• výrobca – farmaceutická spoločnosť Abbott GmbH (Nemecko);
• cena – 1700 rubľov (14 kapsúl po 10 mg);
• zloženie – aktívna zložka: sibutramin monohydrát; pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, mikrocelulóza, stearát horečnatý, monohydrát laktózy;
• princíp účinku – potláča chuť do jedla, zvyšuje výmenu tepla na bunkovej úrovni.

Zlatá čiara

Ak sa rozvinie obezita, pomocou tohto lieku môžete schudnúť. Goldline sa vyrába vo forme kapsúl, kde každé balenie hliníkovej fólie môže obsahovať 10, 30, 60, 90 kusov. Pred začatím intenzívnej terapie sa musíte poradiť s odborníkom na výživu, aby ste minimalizovali riziko zhoršenia celkového stavu. Tu je to, čo potrebujete vedieť o tomto nástroji:

• výrobca – Ranbaxy Laboratories (India);
• cena – 1700–1900 rubľov za 60 kapsúl;
• zloženie – aktívna zložka: sibutramin monohydrát; pomocné prvky: laktóza, stearát vápenatý a horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
• princíp účinku – zaháňa hlad, vysiela impulzy do mozgu o pocite sýtosti.

Lindaxa

Tento liek je dostupný vo forme želatínových kapsúl na perorálne použitie. Jedno balenie môže obsahovať 10, 30 alebo 90 kapsúl, preto je potrebné vopred určiť dĺžku intenzívnej terapie. Tu je to, čo potrebujete vedieť pri kúpe tohto diétneho produktu na produktívne chudnutie:

• výrobca – koncern Zentiva (Česká republika);
• cena – 2100–2200 rubľov za 30 kapsúl;
• zloženie – aktívna zložka: sibutramin monohydrát; pomocné prvky - želatína, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, mikrocelulóza, oxid železitý, oxid kremičitý a oxid titaničitý;
• princíp účinku - potláča chuť do jedla, umožňuje jesť v malých porciách.

Reduxin

Pokračujúc v štúdiu tabliet so sibutramínom lekári odporúčajú anorektikum Reduxin, ktoré je dostupné aj vo forme kapsúl. V predaji prevládajú balenia po 30 a 60 kusov, určené na perorálne podanie pred jedlom. Tu je niekoľko cenných informácií, ktoré by si potenciálni kupci mohli všimnúť:

• výrobca – Ozon (Rusko);
• cena - od 1600 rubľov za 30 kapsúl;
• zloženie – účinná látka: sibutramín; pomocné prvky: mikrokryštalická celulóza, stearát vápenatý, želatína, oxid titaničitý;
• Princíp účinku – poskytuje efekt chudnutia stimuláciou metabolizmu.

Návod na použitie pri chudnutí

Liek je určený na perorálne použitie, jedna dávka sa má zapiť dostatočným množstvom vody. Trvanie intenzívnej liečby je 1 rok, pretože ani malé zmeny v problémovej postave nie sú okamžite pozorované. V prvom a druhom mesiaci chudnutia je percento spaľovania podkožného tuku minimálne, o čom referuje lekár pri individuálnej konzultácii. Ak budete dodržiavať diétu, jesť nízkokalorické potraviny a užívať liek, strata hmotnosti sa prejaví až po 4-6 mesiacoch.

Ako použiť

Ak vám lekár predpíše Sibutramin, odporúča navyše cvičiť a sledovať stravu. Pri chudnutí je dôležité sledovať krvný tlak, ktorý sa pri úprave nadváhy môže patologicky zvýšiť. Srdcová frekvencia zostáva pod kontrolou a pri prvých príznakoch tachykardie sa odporúča prestať užívať lieky a dodatočne sa poradiť s odborníkom na výživu.

Dávkovanie

Jednorazová dávka liečiva je 10 mg, t.j. jedna kapsula lieku denne. Ak nedôjde k diétnemu účinku, má sa zvýšiť na 15 mg a následne individuálne upraviť. Ak namiesto produktívneho chudnutia dôjde k rýchlemu nárastu hmotnosti, odporúča sa ďalšie užívanie kapsúl ukončiť a poradiť sa s odborníkom.

Interakcia

Užívanie sibutramínu na chudnutie pomáha dosiahnuť ideálnu postavu a bezchybnú postavu. Odporúča sa však používať na zamýšľaný účel rozumne, nezabúdať na liekové interakcie. Napríklad v kombinácii s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 sa zvyšuje koncentrácia metabolitov v plazme a zvyšuje sa QT interval. Sérotonínový syndróm nemožno vylúčiť, ak sa kombinuje s agonistami 5-HT1 receptora, ópiovými analgetikami, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a antitusikami.

Kde kúpiť Sibutramin

Na domácom trhu je ťažké kúpiť typický liek, dokonca aj v Moskve a Petrohrade sú problémy s nákupom liekov. V skutočných lekárňach nie je žiadny liek, je lepšie okamžite kontaktovať online lekáreň, zadať objednávku a prijať tovar poštou alebo kuriérom. Doručovanie z virtuálnych zdrojov nespôsobuje problémy a je tu šanca získať zľavu na kapsuly.

cena

Náklady na liek závisia od výrobcu a počtu kapsúl v jednom balení. Maloobchodné ceny domácich liekov sú pre kupujúcich dostupnejšie, ale dovážaní výrobcovia často ceny navyšujú, no zaručujú výsledky. V priemere nákup Sibutramin na chudnutie stojí pacienta 1 000 rubľov za 30 kapsúl.

Kontraindikácie

Ak je telo precitlivené na aktívne zložky, použitie lieku je kontraindikované, inak sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky vo forme lokálnych alergických reakcií. Ďalšie lekárske kontraindikácie z pokynov sú uvedené nižšie:

• tehotenstvo;
• glaukóm;
• dysfunkcia pečene, obličiek;
• Tourettov syndróm;
• psychické odchýlky;
• chronické ochorenia myokardu;
• hypertyreóza;
• hyperplázia prostaty (u mužov);
• feochromocytóm;
• drogová závislosť.

Video

Rýchle chudnutie bez akejkoľvek námahy znie pre mnohých, ktorí sú unavení z kíl navyše, veľmi lákavo. Preto „kúzelné“ lieky na chudnutie sú a zrejme vždy budú žiadané časťou prevažne ženskej populácie, ktorá je nespokojná so svojou hmotnosťou.

Monohydrát sibutramin hydrochloridu, ktorý objavila medzinárodná korporácia Abbott Laboratories na prahu poslednej dekády minulého storočia a ktorý nesplnil svoj pôvodný účel ako antidepresívum, sa ukázal ako vyslovene anorektikum. Účinok tejto látky v zmysle potláčania pocitu hladu sa ukázal byť nečakane účinný a úbytok nadbytočných kilogramov bol taký výrazný, že sa od roku 1997 začala používať ako liek na obezitu, predpisovaný pacientom s nadváhou spôsobenou nekontrolovaným vstrebávaním potravy.

Prečo je sibutramín zakázaný?

Sláva sibutramínu ako účinného spaľovača tukov, ktorý tiež eliminuje túžbu po maškrtách, sa rýchlo rozšírila po krajinách a kontinentoch, pretože problém s nadváhou je dosť akútny nielen v Spojených štátoch, ale aj vo väčšine ekonomicky rozvinutých krajín Európy. . Svetová zdravotnícka organizácia považuje tento problém za epidémiu a, prirodzene, objavenie sa nového lieku, ktorý odstraňuje pocit hladu a stimuluje metabolické procesy v tele, bolo prijaté viac ako priaznivo. Sibutramín a lieky s jeho obsahom sa začali predpisovať pacientom s nadváhou vpravo aj vľavo.

Pomerne rýchlo sa však začali objavovať správy o duševných poruchách u pacientov užívajúcich lieky s touto účinnou zložkou. Medzi nimi sú prípady samovrážd a akútne kardiovaskulárne patológie so smrteľnými následkami, najmä u starších ľudí, čoraz častejšie. Navyše lieky so Sibutramínom môžu podľa niektorých údajov vyvolať závislosť podobnú drogám. Všetky tieto fakty a dlhý zoznam vedľajších účinkov, ktoré boli objavené počas dôkladnejšieho výskumu vlastností tohto lieku, vysvetľujú, prečo je Sibutramín zakázaný. Od roku 2010 je predaj liekov s touto účinnou látkou dočasne zastavený v Európskej únii, Austrálii, USA, Kanade a na Ukrajine, v Rusku sa dajú kúpiť len na lekársky predpis.

Indikáciou pre použitie tohto lieku je primárna nutričná obezita stupňa II-III, kedy index telesnej hmotnosti presahuje 30-35 kg/m² a iné liečebné metódy sú neúčinné. Ihneď po jeho objavení, ako aj v súčasnosti sa tento liek na kilá navyše neodporúčal každému, ale najmä v ťažkých prípadoch obezity. Liečebný režim sibutramínu zahŕňa nízkokalorickú diétu a fyzickú aktivitu. Predpisuje sa aj ľuďom, ktorí trpia cukrovkou nezávislou od inzulínu, hyper- alebo hypoproteinémiou. V tomto prípade je odporúčaný index telesnej hmotnosti pacienta 27 kg/m² alebo vyšší.

Komplexná terapia, vrátane liekov so sibutramínom, sa vykonáva pod dohľadom odborníka s praktickými skúsenosťami s liečbou nadváhy. Jeho dôležitou súčasťou je formovanie psychickej pripravenosti pacienta na zmenu stravovacích a stravovacích návykov, ako aj na zmeny životného štýlu a ich udržiavanie po prerušení medikamentóznej liečby.

ATX kód

A08AA10 Sibutramín

Aktívne zložky

sibutramín

Farmakologická skupina

Na chudnutie

Regulátory chuti do jedla

farmakologický účinok

Anorexigénne lieky

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku tejto látky spočíva v tom, že pomáha rýchlo uspokojiť pocit hladu, aktivuje pocit sýtosti a tým znižuje množstvo skonzumovaného jedla bez námahy zo strany pacienta.

Začiatkom prenosu chemických signálov (napríklad o sýtosti pri príjme potravy) medzi mozgovými neurónmi je uvoľnenie neurotransmiterov, sérotonínu a norepinefrínu, do medzibunkového priestoru (synapsia), kde je signál prijatý. Molekuly sibutramínu blokujú návrat neurotransmiterov späť do presynaptickej bunky. V dôsledku toho sa zvyšuje koncentrácia serotonínu a norepinefrínu v synapsii, čím sa zosilňuje stimulácia neurónu prijímajúceho impulz. Signál nasýtenia vstupuje do postsynaptických buniek intenzívnejšie a telo nevyžaduje veľké množstvo potravy. Okrem toho liek zvyšuje produkciu tepla v tele, núti metabolické procesy a tvorí monodemetyl- a didemetylsibutramín - aktívne metabolity, ktoré môžu samé o sebe inhibovať spätné vychytávanie uvoľnených neurotransmiterov (serotonín a norepinefrín), ako aj hormón potešenia dopamín, ale v oveľa menšej miere. Sibutramín týmto pôsobením podporuje rýchly vznik pocitu sýtosti, ktorý sa stáva trvalým. Túžba po občerstvení zmizne sama o sebe, spotreba potravy sa výrazne zníži, čo vedie k rýchlej strate hmotnosti.

Účinná látka a jej aktívne metabolity sú ľahostajné k uvoľňovaniu enzýmu monoaminooxidázy a jej aktivácii a neinteragujú s neurotransmitermi vrátane katecholamínov, serotonínu, histamínu, acetylcholínu, kyseliny glutámovej a benzodiazepínov. Inhibujú vychytávanie membránových serotonínových receptorov krvnými doštičkami a môžu meniť ich funkcie.

Zníženie telesného tuku pomocou týchto liekov je sprevádzané zvýšením hladiny lipoproteínov s vysokou hustotou („dobrý“ cholesterol) v krvnej plazme na pozadí kvantitatívneho poklesu triacylglyceridov, celkového cholesterolu v dôsledku „zlého“ “cholesterolu a kyseliny močovej.

Počas liečby týmito liekmi boli zaznamenané prípady väčšinou mierneho zvýšenia krvného tlaku a srdcovej frekvencie, ale vyskytli sa aj závažnejšie zmeny týchto parametrov. Väčšina liekov obsahujúcich sibutramín sú jednoliekové, avšak okrem hlavnej účinnej látky obsahuje Reduxin aj mikrokryštalickú celulózu, prírodný nepotravinový produkt, ktorý nemá žiadne vedľajšie účinky. Po zotrvaní v žalúdku má schopnosť napučiavať pod vplyvom tekutiny, čím poskytuje pocit plnosti. V kombinácii so sibutramínom dopĺňa jeho účinok. Je schopný absorbovať nielen vodu, ale aj hnilobné baktérie, dobre čistí črevá a zabraňuje otravám jedlom.

, , , , ,

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa aktívna zložka rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (asi 80 %). Keď sa sibutramín dostane do pečene, metabolizuje sa na monodemetyl- a didemetylsibutramín. Po 72 minútach po užití lieku v dávke 0,015 g sa pozoruje najvyššia koncentrácia účinnej látky a od troch do štyroch hodín - jej metabolity. Užívaním kapsuly s jedlom pacient zníži maximálnu koncentráciu metabolitov o tretinu a čas na jej dosiahnutie sa zvýši o tri hodiny bez zmeny celkovej koncentrácie a distribúcie. Sibutramín (takmer úplne) a jeho metabolity (>90 %) sa viažu na sérový albumín a distribuujú sa dobrou rýchlosťou v telesných tkanivách. Koncentrácia účinných látok v krvnom sére dosiahne po štyroch dňoch od začiatku terapie rovnovážny stav a je dvakrát vyššia ako ich sérová koncentrácia stanovená po prvej dávke.

Vylučovanie inaktívnych demetylovaných metabolitov z tela prebieha hlavne močom, menej ako 1 % sa vylučuje stolicou. Polčas sibutramínu je 66 minút, jeho metabolity (monodesmetyl- a didesmetylsibutramín) sú 14 a 16 hodín.

, , , , , , , ,

Užívanie sibutramínu počas tehotenstva

Výsledky testov sibutramínu na laboratórnych zvieratách naznačujú, že táto účinná látka neovplyvňuje schopnosť oplodnenia, avšak teratogénny účinok sibutramínu na plod bol pozorovaný u potomkov pokusných králikov. Zistilo sa, že majú fyzické abnormality týkajúce sa ich vzhľadu, ako aj štruktúry kostry.

Lieky obsahujúce sibutramín je zakázané užívať tehotným a dojčiacim ženám. Počas celého liečebného cyklu a jeden a pol mesiaca po ukončení liečby týmito liekmi by pacientky vo fertilnom veku mali používať spoľahlivú antikoncepciu.

Kontraindikácie

• vekové obmedzenia: nie je predpísané maloletým a osobám starším ako 65 rokov;
• sekundárna obezita spôsobená chorobami endokrinného a centrálneho nervového systému a inými organickými príčinami;
• poruchy príjmu potravy – bulímia, anorexia (v súčasnosti alebo v anamnéze);
• duševné patológie;
• generalizovaný tik;
• obehové poruchy v častiach mozgu (v súčasnosti alebo v anamnéze);
• toxická struma;
• ischemická choroba srdca (prítomná alebo v anamnéze), poruchy rytmu a srdcovej frekvencie, chronická dekompenzovaná dysfunkcia srdcového svalu;
• poruchy krvného obehu v periférnych cievach;
• nekontrolované zvýšenie krvného tlaku nad 145 mmHg;
• závažné stupne dysfunkcie pečene a/alebo obličiek;
• adenóm prostaty s retenciou moču;
• feochromocytóm
• zneužívanie návykových látok a/alebo alkoholizmus;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• hypolaktázia, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• známa senzibilizácia na sibutramín a/alebo iné zložky lieku.

Zvlášť opatrne sa predpisuje pacientom s anamnézou: hypertenzie, porúch krvného obehu, svalových kŕčov, koronárnej nedostatočnosti, epilepsie, hepatálnej a/alebo renálnej dysfunkcie, cholelitiázy, glaukómu, krvácania, tikov, ako aj tým, ktorí užívajú lieky, ktoré interferujú s zrážanie krvi.

, , , , , , , , , ,

Vedľajšie účinky sibutramínu

Táto látka je veľmi účinným anorektikom a, prirodzene, tí, ktorí chcú schudnúť a čítali nadšené recenzie, ktorých je veľa, majú otázku: Prečo je Sibutramín nebezpečný?

Samozrejme, ako každá látka, môže spôsobiť alergie. Vo väčšine prípadov nejde o anafylaktický šok, ale o neškodnejšiu reakciu tela, napríklad o vyrážku zo sibutramínu. Nepríjemné, ale nie nebezpečné. Ak ho prestanete užívať, bude to svrbieť a zmizne.

Vážnejším dôsledkom je závislosť. Tento liek sa neodporúča užívať dlhšie ako jeden rok, ale ľudia, ktorí ho začnú užívať, často nedokážu prestať a rozvinúť skutočnú drogovú závislosť, ktorá je v skutočnosti podtypom drogovej závislosti. Nie každý. Kto však zaručí, že jeho telo bude voči tejto vlastnosti tohto lieku odolné?

Sibutramín nebude mať žiadnu skutočnú narkotiku, ale po vysadení, ktoré sa odporúča robiť postupne, sa môžu objaviť pocity podobné „abstinenčným“. Stáva sa to aj po krátkom užívaní lieku, asi tri mesiace. Sú to závraty a migrény, poruchy spánku a úzkosť, zvýšená excitabilita alebo apatia a myšlienky na samovraždu. Sibutramín má priamy účinok na mozog a centrálny nervový systém. Takto bojuje s prejedaním a nadbytočnými kilami. Ale nie vždy je možné ovplyvniť psychiku a nervový systém bez nežiaducich následkov. Prvé predpisovanie sibutramínu bolo sprevádzané ťažkými neuropsychiatrickými poruchami, samovraždami, úmrtiami na akútne srdcové a mozgové patológie, pacienti sa stali závislými na lieku a jeho dlhodobé užívanie malo strašné následky. Moderné dávky sibutramínu sú oveľa nižšie, ako sa pôvodne odporúčalo, liek je lepšie čistený, ale nežiaduce účinky, aj keď menej výrazné, stále pretrvávajú. Počas liečby týmto liekom by ste nemali vykonávať práce vo výškach, viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu. Tento liek je kontraindikovaný u ľudí, ktorí majú alebo majú v anamnéze alkohol alebo toxickú závislosť, pretože účinky budú vrstvené.

Pokyny k lieku naznačujú, že vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytli v prvom mesiaci liečby a ak pokračovali, frekvencia a intenzita týchto účinkov sa časom znížila. Negatívne účinky boli väčšinou reverzibilné a vymizli po vysadení lieku.

Najčastejšie boli: zrýchlený tep, hypertenzia, sčervenanie kože s pocitmi tepla, zápcha, úplný nedostatok chuti do jedla, exacerbácia hemoroidov, nevoľnosť, pocit sucha v ústach, nespavosť, mdloby, znecitlivenie častí tela, záchvaty paniky, zvýšené potenie , zvrhlosť chuti.

V poregistračnej štúdii SCOUT, iniciovanej príslušným orgánom Európskej únie po mnohých prípadoch závažných nežiaducich účinkov, na ktorej sa podieľali mnohí obézni pacienti s vysokou pravdepodobnosťou kardiovaskulárnych ochorení, boli získané tieto údaje: riziko ne -fatálny (!) srdcový infarkt, mŕtvica, srdcový infarkt u pacientov užívajúcich sibutramín sa zvyšuje o 16 % v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. Čo je však veľmi potešujúce, pomocou resuscitačných opatrení sa podarilo zachrániť o 1,4 % viac pacientov, ktorí užili skutočný liek. Ale úmrtia na vaskulárne patológie a zo všetkých príčin sa vyskytli s rovnakou frekvenciou v oboch skupinách pacientov.

Boli pozorované nežiaduce následky vo forme alergií od drobných vyrážok až po anafylaktický šok. Znížil sa počet krvných doštičiek v krvi, teda krv sa zle zrážala, vyskytli sa prípady autoimunitného poškodenia cievnych stien (hemoragická purpura) a duševné poruchy, ktoré už boli spomenuté vyššie. V týchto prípadoch sa odporúčalo ukončiť liečbu.

Nervový systém reagoval na liek kŕčmi, krátkodobou stratou pamäti a amnéziou.

Bolestivé syndrómy v oblasti hlavy, chrbta, uší, poruchy zraku a sluchu, trávenie, ochorenia ORL, herpes. Zoznam vedľajších účinkov je nekonečný. Končí sa správou, že občas abstinenčný syndróm sprevádza bolesť hlavy a zvýšená chuť do jedla (!).

Ženy, ktoré plánujú mať deti po liečbe Sibutramínom, by o tom mali vážne premýšľať. Droga je teratogénna, zatiaľ nebola potvrdená jeho schopnosť spôsobovať mutácie, no tento liek sa používa veľmi krátko a hlavne sa často oficiálne nepoužíva. Doplnenia do zoznamu sú preto stále možné.

, , , , , , , ,

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa užíva raz ráno, bez ohľadu na jedlo. Liečba sa začína jednou kapsulou 0,01 g, ktorá sa prehltne celá a zapije sa dostatočným množstvom vody. Ak počas prvých štyroch týždňov liečby schudnete menej ako dva kilogramy a ste dobre znášaní, predpisuje sa vyššia denná dávka 0,015 g. Ak sa v priebehu nasledujúcich štyroch týždňov hmotnosť zníži o menej ako dva kilogramy, liek sa v tomto prípade vysadí ako neúčinný, pretože vyššie dávky sa neodporúčajú.

Liečba sa zastaví v nasledujúcich prípadoch:

• keď v priebehu troch mesiacov pacient stratí menej ako 5 % pôvodnej hmotnosti;
• keď sa úbytok hmotnosti stabilizoval na menej ako 5 % pôvodnej hmotnosti;
• keď po už dosiahnutom úbytku hmotnosti pacient opäť priberie tri a viac kilogramov.

Liečba týmto liekom je možná nie dlhšie ako dva roky.

, , , , , ,

Predávkovanie

V rámci prvej pomoci pri predávkovaní sa do hodiny od užitia dávky presahujúcej odporúčanú dávku predpisuje výplach žalúdka a enterosorbenty.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku sibutramín. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Sibutramínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: či liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuviedol v anotácii. Analógy sibutramínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu nutričnej obezity a chudnutia u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Droga je zakázaná alebo povolená v Rusku a Európe.

sibutramín- liek na liečbu obezity s centrálnym účinkom. Mechanizmus účinku je spôsobený selektívnou inhibíciou spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a v menšej miere dopamínu. Urýchľuje nástup a predlžuje pocit sýtosti, čo vedie k zníženiu spotreby potravy. Zvyšuje energetický výdaj stimuláciou termogenézy prostredníctvom nepriamej aktivácie beta3-adrenergných receptorov. Pôsobí na oboch stranách energetickej bilancie a podporuje chudnutie.

Sibutramín a jeho metabolity neuvoľňujú monoamíny a nie sú inhibítormi MAO a nemajú žiadnu afinitu k serotonergným, adrenergným, dopamínergným, muskarínovým, histamínovým, benzodiazepínovým a NMDA receptorom.

Zlúčenina

Sibutramín hydrochlorid monohydrát.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa sibutramín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni za účasti izoenzýmov systému cytochrómu CYP3A4 s tvorbou mono- (dismetylsibutramín) a di-dismetyl (di-dismetylsibutramín) foriem aktívnych metabolitov (M1 a M2), ako aj hydroxyláciou a konjugácia s tvorbou neaktívnych metabolitov. Rýchlo a dobre sa distribuuje v tkanivách. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme inaktívnych metabolitov.

Indikácie

• ako súčasť podpornej komplexnej terapie pre pacientov s nadváhou s alimentárnou obezitou s indexom telesnej hmotnosti 30 kg/m2 a viac, s alimentárnou obezitou s indexom telesnej hmotnosti 27 kg/m2 a viac za prítomnosti iných rizikových faktorov spôsobené nadmernou telesnou hmotnosťou, vr. diabetes mellitus typu 2 (nezávislý od inzulínu) alebo hyperlipidémia.

Uvoľňovacie formuláre

Prášková látka (používa sa na výrobu liekov na báze Sibutramínu).

Návod na použitie a dávkovací režim

Počiatočná dávka je 10 mg denne. Ak je pri použití v tejto dávke nedostatočná účinnosť (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg za 4 týždne) a ak je dobre znášaná, možno dávku zvýšiť na 15 mg denne.

Ak sa pri užívaní v dávke 15 mg denne nedostaví žiadny účinok (úbytok hmotnosti menej ako 2 kg za 4 týždne), sibutramín sa má vysadiť.

U pacientov, ktorí nereagujú adekvátne na terapiu, t.j. u ktorých sa nepodarí dosiahnuť 5% zníženie telesnej hmotnosti oproti počiatočnej úrovni do 3 mesiacov, dĺžka užívania by nemala byť dlhšia ako 3 mesiace.

Priebeh liečby nie je dlhší ako 1 rok, pretože Neexistujú žiadne údaje o účinnosti a bezpečnosti dlhodobého užívania.

V užívaní by ste nemali pokračovať, ak po dosiahnutí zníženia telesnej hmotnosti počas ďalšej liečby pacient opäť priberie na hmotnosti 3 kg alebo viac.

Vedľajší účinok

• strata chuti do jedla;
• zápcha;
• suché ústa;
• nevoľnosť;
• nespavosť;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• úzkosť;
• parestézia;
• zvýšené potenie;
• zmena chuti;
• záchvaty;
• akútna psychóza;
• tachykardia;
• pocit búšenia srdca;
• zvýšený krvný tlak;
• vazodilatácia (sčervenanie kože s pocitom tepla);
• exacerbácia hemoroidov;
• akútna intersticiálna nefritída;
• mesangiokapilárna glomerulonefritída;
• trombocytopénia;
• Henochova-Schönleinova purpura.

Kontraindikácie

• organická príčina obezity;
• známe a preukázané závažné poruchy príjmu potravy (mentálna anorexia alebo mentálna bulímia);
• duševná choroba;
• Tourettov syndróm;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• vrodené srdcové chyby;
• okluzívne ochorenia periférnych artérií;
• tachykardia;
• arytmie;
• cerebrovaskulárne príhody (vrátane prechodných);
• nekontrolovaná arteriálna hypertenzia (TK viac ako 145/90 mmHg);
• hypertyreóza;
• ťažká renálna dysfunkcia;
• ťažká dysfunkcia pečene;
• benígna hyperplázia prostaty s tvorbou zvyškového moču;
• feochromocytóm;
• glaukóm;
• preukázaná farmakologická závislosť od drog a alkoholu;
• tehotenstvo;
• laktácia (dojčenie);
• pri súčasnom užívaní alebo po dobu do 2 týždňov po vysadení inhibítorov MAO alebo iných liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (antidepresíva, antipsychotiká, tryptofán) alebo iných liekov na zníženie telesnej hmotnosti;
• precitlivenosť na sibutramín.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Sibutramín je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať primerané metódy antikoncepcie.

špeciálne pokyny

Používajte len v prípadoch, keď sú všetky opatrenia na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné (t.j. úbytok hmotnosti je menší ako 5 kg do 3 mesiacov).

Liečba sa má vykonávať len ako súčasť komplexnej odtučňovacej terapie pod dohľadom lekára s praktickými skúsenosťami s liečbou obezity. Komplexná terapia zahŕňa tak zmenu stravovania a životného štýlu, ako aj zvýšenie fyzickej aktivity. Vytvárajú sa tak predpoklady na trvalé zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, ktoré sú potrebné na udržanie dosiahnutého úbytku hmotnosti po vysadení medikamentóznej terapie.

Používajte opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval u pacientov s hypokaliémiou a hypomagneziémiou, epilepsiou, miernou až stredne závažnou dysfunkciou pečene (pretože je možné asymptomatické zvýšenie koncentrácie sibutramínu v krvnej plazme), s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek závažnosti (keďže neaktívne metabolity sa čiastočne vylučujú obličkami), u pacientov s rodinnou anamnézou motorických tikov alebo vokalizmov súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú krvný tlak a srdcovú frekvenciu (vrátane liekov na kašeľ, alergie a prechladnutie).

Na území Ruskej federácie je liek na báze Sibutramínu (Reduxin) zaradený do zoznamu silných liekov, ktoré sa môžu predávať len na osobitný predpis (predpis) od lekára.

Nepoužíva sa u osôb starších ako 65 rokov z dôvodu nedostatku dostatočných klinických skúseností s použitím sibutramínu v geriatrii.

Počas liečby je potrebné monitorovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu: v prvých 2 mesiacoch liečby - každé 2 týždne, potom mesačne. U pacientov s arteriálnou hypertenziou (TK viac ako 145/90 mmHg) je potrebné tieto parametre monitorovať obzvlášť starostlivo a v prípade potreby aj častejšie. Ak krvný tlak počas opakovaných meraní dvakrát prekročí 145/90 mm Hg, potom sa má liečba sibutramínom prerušiť.

Počas pravidelného lekárskeho sledovania počas liečby je potrebné venovať pozornosť progresívnej dyspnoe, bolestiam na hrudníku a opuchu, hoci vzťah medzi užívaním sibutramínu a rozvojom primárnej pľúcnej hypertenzie nebol stanovený.

Reakcie na vysadenie sibutramínu (bolesť hlavy, zvýšená chuť do jedla) sú zriedkavé.

Počas obdobia liečby by ste nemali piť alkohol kvôli potrebe dodržiavať diétu.

Nemal by sa používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatku dostatočných klinických skúseností v tejto kategórii pacientov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V súčasnosti nie je stanovený účinok sibutramínu na schopnosť zapojiť sa do potenciálne nebezpečných činností. Možnosť takéhoto dopadu však nemožno vylúčiť. Používajte opatrne u pacientov, ktorých aktivity vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie drogy v USA a európskych krajinách

V Spojených štátoch amerických je liek schválený na použitie pod značkou Meridia, ale iba na lekársky predpis a s veľkým počtom obmedzení predaja. Americký úrad pre potraviny a liečivá na základe štúdie vykonanej na 10 000 dobrovoľníkoch s rôznym stupňom obezity a v dôsledku značného počtu úmrtí zaznamenaných pri užívaní liekov na báze sibutramínu odporučil užívanie tohto lieku len v absolútne zdravých pacientov, bez prítomnosti zdravotných problémov, najmä tých, ktoré súvisia s kardiovaskulárnym systémom.

Predaj sibutramínu, ktorý sa používa na liečbu obezity, bol zastavený vo všetkých krajinách EÚ.

Predaj liekov na báze sibutramínu bol v starom svete prerušený, keďže Európsky výbor pre lieky zistil negatívny vplyv sibutramínu na fungovanie kardiovaskulárneho systému. Na získanie takýchto údajov boli vykonané špeciálne štúdie zahŕňajúce pacientov náchylných na kardiovaskulárne ochorenia.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol, erytromycín, troleandomycín, cyklosporín), sa plazmatické koncentrácie metabolitov sibutramínu zvýšia a interval QT sa mierne zvýši.

Pri súčasnom použití s ​​rifampicínom, fenytoínom, karbamazepínom, fenobarbitalom, dexametazónom a makrolidovými antibiotikami sa metabolizmus sibutramínu môže urýchliť.

Pri súčasnom použití so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín), agonistami 5-HT1 receptora, derivátmi námeľových alkaloidov, opioidnými analgetikami, centrálne pôsobiacimi antitusikami sa zvyšuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.

Analógy lieku Sibutramin

Štrukturálne analógy účinnej látky a prípravkov obsahujúcich sibutramín:

• zlatá čiara;
• Lindax;
• Meridia;
• reduxín;
• sibutramín hydrochlorid monohydrát;
• Slimia.

Ak neexistujú žiadne analógy lieku pre účinnú látku, môžete postupovať podľa nižšie uvedených odkazov na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť sa na dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Návod na použitie Sibutramín je regulátor chuti do jedla, syntetický liek na chudnutie. Dobre potláča pocit hladu, zvyšuje pocit sýtosti. Používa sa na liečbu obezity. Sibutraminum je klasifikované ako silné psychotropné (omamné) liečivo. Používanie produktu je v mnohých krajinách zakázané.

Sibutramín má silný anorexigénny účinok, a preto sa používa ako prirodzený mechanizmus zbavovania sa prebytočného tuku. Podporuje produkciu tepla v tele a potláča potrebu jedla. Zahrnuté v mnohých kapsulách na chudnutie (Goldline, Meridia, Lindaxa, Green Bomb, Zhuidemen, Slimin atď.)

Výsledkom je výrazný úbytok hmotnosti, udržiavanie dosiahnutých hladín po ukončení liečebnej kúry.

Indikácie

Liek je určený na liečbu obezity pod dohľadom lekára. Zahrnuté v komplexnej terapii pre pacientov s množstvom závažných patológií.

Kontraindikácie na použitie

Zoznam kontraindikácií je pomerne dlhý.

Liek sa nesmie užívať, ak máte:

• hormonálne poruchy;
• duševná choroba;
• mozgové nádory;
• nesprávna hydrobalancia;
• množstvo endokrinných ochorení;
• arteriálna hypertenzia;
• kardiovaskulárne patológie (koronárne srdcové choroby, hypertenzia, arytmia, vrodené srdcové chyby, srdcové zlyhanie);
• obehové poruchy;
• obličkové / pečeňové patológie;
• glaukóm;
• hyperplázia prostaty.

Tehotné/dojčiace ženy, deti/tínedžeri a starší pacienti by sa mali vyhnúť používaniu sibutramínu. Závislosť od drog/alkoholu vedie k závažným vedľajším účinkom, preto sa liek takýmto pacientom nepredpisuje.

Lieky nekompatibilné so sibutramínom:

• akékoľvek iné lieky na chudnutie;
• antidepresíva;
• opioidy;
• niektoré analgetiká;
• množstvo inhibítorov monoaminooxidázy (MAO).

Špeciálne pokyny a vedľajšie účinky

Živé prejavy negatívnych symptómov počas liečby sibutramínom sú typickejšie v prvom týždni jeho užívania. Dávajte pozor na nevoľnosť, úplnú stratu chuti do jedla, gastrointestinálne poruchy, úzkosť, závraty, bolesti hlavy/bolesti svalov, poruchy spánku, začervenanie kože, zvýšený krvný tlak, tachykardiu, opuchy končatín. Môže sa vyskytnúť anorexia a pretrvávajúca zápcha. Liek sa môže užívať len podľa predpisu lekára a pod jeho prísnym dohľadom.

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

sibutramín

Latinský názov látky Sibutramin

Sibutraminum ( rod. Sibutramini)

Chemický názov

1-(4-chlórfenyl)-N,N-dimetyl-alfa-(2-metylpropyl)cyklobutánmetánamín (a ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Sibutramín

• Regulátory chuti do jedla

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

• E66 Obezita

CAS kód

Charakteristika látky Sibutramin

Monohydrát sibutramín hydrochloridu je biely až krémovo sfarbený kryštalický prášok. Rozpustnosť vo vode: 2,9 mg/ml pri pH 5,2. Rozdeľovací koeficient (oktanol/voda): 30,9 (pH 5,0). Molekulová hmotnosť 334,33.

Farmakológia

Farmakologický účinok – anorektický.

Inhibuje spätné vychytávanie neurotransmiterov - serotonínu a norepinefrínu zo synaptickej štrbiny, zosilňuje synergické interakcie centrálneho norepinefrínového a serotonergného systému. Znižuje chuť do jedla a množstvo skonzumovaného jedla (zvyšuje pocit sýtosti), zvyšuje termogenézu (v dôsledku nepriamej aktivácie beta 3-adrenergných receptorov), ovplyvňuje hnedé tukové tkanivo.

V tele vytvára aktívne metabolity (primárne a sekundárne amíny), ktoré sú výrazne lepšie ako sibutramín v schopnosti inhibovať spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu. Vo výskume in vitro aktívne metabolity tiež blokujú spätné vychytávanie dopamínu, ale 3-krát slabšie ako 5-HT a norepinefrín.

Sibutramín ani jeho aktívne metabolity neovplyvňujú uvoľňovanie monoamínov a aktivitu MAO, neinteragujú s receptormi neurotransmiterov vrátane serotonergných, adrenergných, dopamínergných, benzodiazepínových a glutamátových (NMDA) a nemajú anticholinergné a antihistamínové účinky. Inhibuje vychytávanie 5-HT krvnými doštičkami a môže zmeniť funkciu krvných doštičiek.

Pokles telesnej hmotnosti je sprevádzaný zvýšením koncentrácie HDL v krvnom sére a znížením množstva triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL a kyseliny močovej.

Počas liečby dochádza k miernemu zvýšeniu krvného tlaku v pokoji (o 1–3 mm Hg) a miernemu zvýšeniu srdcovej frekvencie (o 3–7 úderov/min), v ojedinelých prípadoch sú však možné výraznejšie zmeny. Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi mikrozomálnej oxidácie sa srdcová frekvencia zvýši (o 2,5 úderov/min) a predĺži sa QT interval (o 9,5 ms).

V 2-ročných štúdiách na potkanoch a myšiach dávky, ktoré viedli k 0,5 až 21-násobku pozorovanej kumulatívnej plochy pod krivkami závislosti koncentrácie od času (AUC) pre dva aktívne metabolity v porovnaní s MRDC, zvýšili výskyt benígnych nádorov. u samcov potkanov. U myší a samíc potkanov sa nezistili žiadne karcinogénne účinky. Nemá mutagénny účinok, neovplyvňuje plodnosť.

Keď sa potkanom podávali dávky, ktorých AUC oboch aktívnych metabolitov boli 43-krát vyššie ako tie, ktoré sa pozorovali pri užívaní MRDC, nezistil sa žiadny teratogénny účinok. Avšak v štúdiách vykonaných na holandských králikoch v podmienkach, kde AUC aktívnych metabolitov sibutramínu boli 5-krát vyššie ako pri použití MRDC, sa u mláďat zistili anomálie vo fyzickom vývoji (zmeny tvaru alebo veľkosti papule, ucha , chvost, hrúbka kostí).

Po perorálnom podaní sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu najmenej o 77%. Pri „prvom prechode“ pečeňou dochádza k biotransformácii pod vplyvom izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P450 za vzniku dvoch aktívnych metabolitov (mono- a didesmetylsibutramín). Po užití jednorazovej dávky 15 mg je Cmax monodesmetylsibutramínu 4 ng/ml (3,2–4,8 ng/ml), didesmetylsibutramínu je 6,4 ng/ml (5,6–7,2 ng/ml). Cmax sa dosiahne po 1,2 hodinách (sibutramín), po 3–4 hodinách (aktívne metabolity).

Súčasný príjem potravy znižuje Cmax metabolitov o 30 % a predlžuje čas na jej dosiahnutie o 3 hodiny bez zmeny AUC. Rýchlo sa distribuuje do tkanív. Väzba na bielkoviny je 97 % (sibutramín) a 94 % (mono- a didesmetylsibutramín). Rovnovážna koncentrácia aktívnych metabolitov v krvi sa dosiahne do 4 dní od začiatku liečby a je približne 2-krát vyššia ako plazmatická hladina po užití jednorazovej dávky. T1/2 sibutramín - 1,1 hodiny, monodesmetylsibutramín - 14 hodín, didesmetylsibutramín - 16 hodín.

Aktívne metabolity podliehajú hydroxylácii a konjugácii za vzniku neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú primárne obličkami.

Použitie látky Sibutramin

Komplexná udržiavacia terapia pre pacientov s nadváhou a alimentárnou obezitou s indexom telesnej hmotnosti 30 kg/m2 alebo viac alebo s indexom telesnej hmotnosti 27 kg/m2 alebo viac, ale za prítomnosti iných rizikových faktorov spôsobených nadmernou telesnou hmotnosťou ( cukrovka typu 2, dyslipoproteinémia).

Kontraindikácie

• precitlivenosť,
• prítomnosť organických príčin obezity,
• mentálna anorexia alebo mentálna bulímia,
• duševná choroba,
• Gilles de la Tourette syndróm,
• srdcová ischémia,
• dekompenzované zlyhanie srdca,
• vrodené srdcové chyby,
• okluzívne ochorenia periférnych tepien,
• tachykardia, arytmia,
• cerebrovaskulárne ochorenia (mŕtvica,
• prechodné cerebrovaskulárne príhody),
• arteriálna hypertenzia (TK > 145/90 mm Hg),
• hypertyreóza,
• ťažká porucha funkcie pečene alebo obličiek,
• benígna hyperplázia prostaty,
• sprevádzaná prítomnosťou zvyškového moču,
• feochromocytóm,
• glaukóm,
• zavedené farmakologické,
• drogová a alkoholová závislosť,
• súčasné užívanie alebo obdobie kratšie ako 2 týždne po vysadení inhibítorov MAO alebo iných liekov pôsobiacich na centrálny nervový systém (vrátane antidepresív, antipsychotík, tryptofánu), ako aj iných liekov na chudnutie.

Obmedzenia používania

Epilepsia, motoricko-verbálny tik (mimovoľné svalové kontrakcie, narušená artikulácia), detstvo a staroba (bezpečnosť a účinnosť užívania u detí do 18 rokov a u ľudí nad 65 rokov nebola stanovená).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Nie je známe, či sibutramín a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka. Neodporúča sa užívať počas dojčenia.

Vedľajšie účinky látky Sibutramin

V placebom kontrolovaných štúdiách 9 % pacientov užívajúcich sibutramín (n=2068) a 7 % pacientov užívajúcich placebo (n=884) prerušilo liečbu z dôvodu vedľajších účinkov.

V placebom kontrolovaných štúdiách boli najčastejšími vedľajšími účinkami sucho v ústach, anorexia, nespavosť, zápcha a bolesť hlavy.

Nasledujú vedľajšie účinky, ktoré sa pozorovali u pacientov užívajúcich sibutramín s frekvenciou ≥ 1 % alebo častejšie ako v skupine s placebom. Vedľa názvu je frekvencia výskytu tohto nežiaduceho účinku v skupine užívajúcej sibutramín, v zátvorkách sú podobné údaje v skupine s placebom.

Telo ako celok: bolesť hlavy – 30,3 % (18,6 %), bolesť chrbta – 8,2 % (5,5 %), syndróm podobný chrípke – 8,2 % (5,8 %), náhodné poranenie – 5,9 % (4,1 %), asténia – 5,9 % (5,3 %), bolesť brucha - 4,5 % (3,6 %), bolesť na hrudníku - 1,8 % (1,2 %), bolesť krku - 1,6 % (1,1 %), alergické reakcie - 1,5 % (0,8 %).

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): tachykardia - 2,6 % (0,6 %), vazodilatácia (prekrvenie kože s pocitom tepla) - 2,4 % (0,9 %), migréna - 2,4 % (2,0 %), hypertenzia/zvýšený krvný tlak - 2,1 % (0,9 %), búšenie srdca - 2,0 % (0,8 %).

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia – 13,0 % (3,5 %), zápcha – 11,5 % (6,0 %), zvýšená chuť do jedla – 8,7 % (2,7 %), nevoľnosť – 5,9 % (2,8 %), dyspepsia – 5,0 % (2,6 %), zápal žalúdka – 1,7 % (1,2 %), smäd - 1,7 % (0,9 %), zvracanie - 1,5 % (1,4 %), exacerbácia hemoroidov - 1,2 % (0,5 %).

Z pohybového aparátu: artralgia - 5,9 % (5,0 %), myalgia - 1,9 % (1,1 %), tenosynovitída - 1,2 % (0,5 %), ochorenia kĺbov - 1,1 % (0,6 %).

Z nervového systému a zmyslových orgánov: sucho v ústach - 17,2 % (4,2 %), nespavosť - 10,7 % (4,5 %), závraty - 7,0 % (3,4 %), nervozita - 5,2 % (2, 9 %), úzkosť - 4,5 % (3,4 %), depresia - 4,3 % (2,5 %), parestézia – 2,0 % (0,5 %), ospalosť – 1,7 % ( 0,9 %), nepokoj – 1,5 % (0,5 %), emočná labilita – 1,3 % (0,6 %), zmena chuti – 2,2 % (0,8 %), choroby uší - 1,7 % (0,9 %), bolesti ucha - 1,1 % (0,7 %).

Z dýchacieho systému: nádcha - 10,2 % (7,1 %), faryngitída - 10,0 % (8,4 %), sinusitída - 5,0 % (2,6 %), zvýšený kašeľ - 3,8 % (3,3 %), laryngitída - 1,3 % (0,9 %).

Z kože: vyrážka - 3,8 % (2,5 %), potenie - 2,5 % (0,9 %), Herpes simplex- 1,3 % (1,0 %), akné - 1,0 % (0,8 %).

Z genitourinárneho systému: dysmenorea - 3,5 % (1,4 %), infekcie močových ciest - 2,3 % (2,0 %), vaginálna kandidóza - 1,2 % (0,5 %), metrorágia - 1,0 % (0,8 %).

Ostatné: generalizovaný edém - 1,2 % (0,8 %).

Interakcia

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie, vrát. inhibítory CYP3A4 cytochrómu P450 (ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.) znižujú klírens sibutramínu. Lieky so serotonergnou aktivitou zvyšujú riziko vzniku serotonínového syndrómu (nepokoj, potenie, hnačka, horúčka, arytmia, kŕče atď.).

Predávkovanie

Symptómy: zvýšená závažnosť vedľajších účinkov, najčastejšie - tachykardia, zvýšený krvný tlak, bolesť hlavy a závrat.

Liečba: užívanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba, sledovanie vitálnych funkcií, so zvýšeným krvným tlakom a tachykardiou - predpisovanie beta-blokátorov.

Cesty podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Sibutramin

Krvný tlak a pulz je potrebné monitorovať každé 2 týždne počas prvých 2 mesiacov liečby a potom raz za mesiac. U pacientov s arteriálnou hypertenziou s hladinou krvného tlaku > 145/90 mm Hg. monitorovanie by sa malo vykonávať starostlivejšie a častejšie av prípade dvakrát zaznamenaného zvýšenia krvného tlaku > 145/90 mm Hg. liečba by mala byť zastavená.

Výskyt bolesti na hrudníku, progresívna dyspnoe (ťažkosti s dýchaním) a opuchy dolných končatín počas liečby môžu naznačovať rozvoj pľúcnej hypertenzie (v tomto prípade sa musíte poradiť s lekárom).

Súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, terfenadín, antiarytmiká a iné), liekov s obsahom efedrínu, fenylpropanolamínu, pseudoefedrínu a pod. (riziko zvýšeného krvného tlaku a zrýchleného tepu), ako aj iných anorexigénnych liekov s centrálny mechanizmus účinku sa neodporúča. Opatrnosť je potrebná na pozadí hypokália a hypomagneziémie a v prípadoch mierneho až stredne ťažkého poškodenia funkcie pečene a obličiek.

Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby používať primeranú antikoncepciu.

Treba mať na pamäti, že sibutramín môže znižovať slinenie a prispievať k rozvoju zubného kazu, periodontálneho ochorenia, kandidózy a nepohodlia v ústach. Počas liečby sa odporúča obmedziť konzumáciu alkoholu.

Počas práce by ho nemali používať vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti.

špeciálne pokyny

Použitie je možné len v prípadoch, keď sú všetky ostatné opatrenia zamerané na zníženie telesnej hmotnosti neúčinné. Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s korekciou obezity ako súčasť komplexnej terapie (diéta, zmeny stravovacích návykov a životného štýlu, zvýšená fyzická aktivita). Obdobie podávania dávky 15 mg má byť časovo obmedzené.

Snažíme sa poskytovať čo najrelevantnejšie a najužitočnejšie informácie pre vás a vaše zdravie. Materiály zverejnené na tejto stránke majú informačný charakter a sú určené na vzdelávacie účely. Návštevníci stránky by ich nemali používať ako lekársku radu. Stanovenie diagnózy a výber liečebnej metódy zostáva výhradnou výsadou Vášho ošetrujúceho lekára! Nezodpovedáme za možné negatívne dôsledky vyplývajúce z použitia informácií zverejnených na webovej stránke

Sibutramín je anorexigénna látka obsiahnutá v mnohých liekoch na chudnutie (Goldline, Meridia, Reduxin, Lindaxa, čaj Zhuidemen, Slimia, Lida a iné). Pôsobí na centrálny nervový systém, najmä na centrum sýtosti, potláča chuť do jedla a tiež zvyšuje telesnú teplotu, čím urýchľuje metabolizmus a spaľovanie tukov. Vo väčšine krajín sveta je sibutramín zakázaný ako veľmi nebezpečná látka, ale v Rusku je pod prísnou kontrolou a nie je dostupný bez lekárskeho predpisu. Sibutramín má podobný účinok ako drogy kokaín a amfetamín a podobne ako tieto drogy je návykový a môže spôsobiť abstinenčné príznaky, ak ho prestanete užívať. Pri dlhodobom užívaní alebo pri prekročení dávky môže Sibutramín spôsobiť vážne poškodenie zdravia, spôsobiť psychózu, neurasténiu, pretrvávajúce poruchy spánku, poruchy centrálneho nervového systému, vyčerpanie a vyvolať ochorenia srdca a vnútorných orgánov.

Na čo sa Sibutramin používa? V medicíne sa Sibutramín môže používať na chudnutie, presnejšie na liečbu obezity prvého stupňa a vyššie v prípadoch, keď iné metódy boja proti obezite boli bezmocné. Predpisuje ho lekár a má sa užívať pod prísnym dohľadom lekára.

Sibutramín ako inhibítor spätného vychytávania serotonínu zvyšuje množstvo tohto a niektorých ďalších hormónov v krvi a potláča chuť do jedla.

Pokyny pre sibutramín

Pokyny pre Sibutramin (prípravky Meridia, Reduxin a podobné lieky) stanovujú nasledujúce kontraindikácie pre jeho použitie:

• prítomnosť organických (patologických, endokrinných) príčin obezity;
• nervové poruchy príjmu potravy (bulímia, anorexia);
• precitlivenosť;
• Tourettov syndróm a iné duševné choroby;
• choroby a defekty srdca a obehového systému;
• vysoký krvný tlak, arteriálna hypertenzia;
• hypertyreóza;
• glaukóm;
• farmakologická, drogová alebo alkoholová závislosť;
• závažná dysfunkcia obličiek alebo pečene;
• feochromacytóm;
• benígna hyperplázia prostaty;
• súbežné užívanie alebo užívanie, ktoré skončilo menej ako 14 dní pred začatím užívania sibutramínu, inhibítorov MAO, akýchkoľvek iných liekov, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (vrátane antipsychotík, antidepresív, tryptofánu) alebo iných liekov na chudnutie;
• tehotenstva alebo dojčenia.

V súlade s pokynmi pre sibutramín je obmedzený na nasledujúcich ľudí:

• tí, ktorí trpia epilepsiou;
• trpiaci akýmkoľvek nervovým tikom;
• vo veku do 18 rokov alebo po 65 rokoch.

Pokyny pre sibutramín naznačujú nasledujúce možné vedľajšie účinky tejto látky:

• suché ústa;
• poruchy spánku;
• pretrvávajúca strata chuti do jedla;
• stav zvýšenej nervovej excitability;
• nervozita;
• depresie;
• emočná nestabilita, výskyt úzkosti, paniky alebo apatie;
• zápcha;
• anorexia;
• bolesti hlavy, migrény;
• kardiopalmus;
• bolesť chrbta, krku, hrudníka, svalov;
• asténia;
• závraty;
• alergie;
• nevoľnosť;
• zápal žalúdka;
• nádcha, zhoršujúci sa kašeľ, sinusitída, rinitída, laryngitída;
• vyrážka, svrbenie, nadmerné potenie;
• drozd;
• atď.

Dávkovanie Sibutramínu na chudnutie: 10 mg sa užíva 1x denne ráno, po 4 týždňoch užívania je prípustné zvýšiť dávku na 15 mg (v prípadoch nedostatočnej účinnosti lieku). Dĺžka liečby obezity sibutramínom môže dosiahnuť 1 rok.

Sibutramín na chudnutie - prínos alebo škoda?

Rozsiahly zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov uvedený v pokynoch pre sibutramín dáva dôvod pochybovať o opodstatnenosti užívania sibutramínu na chudnutie a široký zákaz jeho obehu len posilňuje náš názor, že užívanie tohto lieku môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia .

Sibutramin, pôvodne vyvinutý ako antidepresívum, nepreukázal účinnosť v boji proti depresii, ale jeho účinok na centrálny nervový systém viedol k potlačeniu chuti do jedla. Účinok na nervový systém však nie je márny - preto na začiatku histórie Sibutramínu bolo veľa samovrážd, psychóz, ľudia sa jednoducho zbláznili, zomierali na infarkty a mŕtvice a stali sa farmakologicky závislými. Potom sa liek začal dôkladnejšie čistiť a dávkovanie sa znížilo, ale poškodenie nervového systému stále zostalo. Účinok Sibutramínu na centrálny nervový systém je veľmi silný - pri užívaní tohto lieku sa napríklad neodporúča používať vozidlá alebo nebezpečné mechanizmy pri práci. Sibutramín je zaradený do zoznamu účinných liekov a je dostupný v lekárňach len na lekársky predpis. Podľa recenzií Sibutramínu sa vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní Sibutramínu na chudnutie, stávajú dôvodom pre mnohých prestať užívať tento liek.

Ženám sa odporúča používať antikoncepciu počas užívania Sibutraminu na chudnutie, pretože v prípade tehotenstva môže dôjsť k ohrozeniu plodu. Počas pokusov na králikoch sa zistil abnormálny fyzický vývoj u potomkov zvierat, ktorým bol podávaný sibutramín.

Pri užívaní Sibutraminu na chudnutie sa pacientom odporúča zmeniť stravovacie návyky, vzdať sa nezdravého jedla a zaradiť do svojho života športové aktivity. To znamená, že nebude existovať žiadna mágia - aby pilulka fungovala, musíte to vyskúšať. Ak sa po ukončení užívania Sibutraminu na chudnutie pacient vráti k predchádzajúcim stravovacím návykom a sedavému spôsobu života, stratené kilogramy sa vrátia, a to dokonca vo väčšom množstve. Mnoho recenzií Sibutraminu poznamenáva prítomnosť reverzného účinku po vysadení lieku.

Recenzie o Sibutramine tiež často zaznamenávajú prítomnosť nepríjemných vedľajších účinkov pri užívaní Sibutraminu - nespavosť, bolesti hlavy, depresia, panika, samovražedné myšlienky, slabosť, anorexia, poruchy pamäti, nočné mory - celý rad symptómov úzkosti, ktoré sa môžu objaviť pri užívaní drog, ktorý Sibutramin ešte viac súvisí s drogami. Podľa recenzií sa na Sibutramin veľmi ľahko zvyká a ak sa zvýši odporúčané dávkovanie, bude veľmi ťažké ho spätne znížiť. Tí, ktorí užívajú sibutramín, zaznamenávajú duševné poruchy, závislosť a zhoršujúce sa zdravie.

Analógy sibutramínu

Jedným z najznámejších analógov sibutramínu je fluoxetín, známy pod názvom Prozac. Je to antidepresívum, ktoré potláča aj chuť do jedla. Rovnako ako sibutramín, aj Prozac môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie ľudského zdravia. Ďalšie analógy sibutramínu zahŕňajú denfluramín, dexfenfluramín, rôzne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a Xenical. Malo by byť zrejmé, že všetky analógy sibutramínu, rovnako ako sám, ovplyvňujú centrálny nervový systém a nie sú ani zďaleka neškodné. Mali by sa užívať iba podľa predpisu lekára a pod prísnym lekárskym dohľadom; všetky môžu spôsobiť hrozné vedľajšie účinky, závislosť, poškodiť zdravie a nervový systém, takže je dovolené sa na ne obrátiť až vtedy, keď už boli vyskúšané všetky ostatné prostriedky a boli neúspešné.

Populárne články Prečítajte si ďalšie články

02.12.2013

Všetci cez deň veľa chodíme. Aj keď máme sedavý spôsob života, stále chodíme – koniec koncov...

607516 65 Viac podrobností