โต๊ะเอกพจน์ เจ้าของใบรับรองการจดทะเบียน คำอธิบายของยา Singulair

เอกพจน์ (montelukast) องค์ประกอบ กลไกการออกฤทธิ์ รูปแบบการปลดปล่อย อะนาล็อก บ่งชี้, ข้อห้าม, คำแนะนำสำหรับการใช้งาน ผลข้างเคียง ราคา และบทวิจารณ์

ขอบคุณ

ซิงกูแลร์เป็นยาประเภทใด ( มอนเตลูคาสต์)?

เอกพจน์ ( มอนเตลูคาสต์) - ทันสมัย ยาในรูปแบบของแท็บเล็ตที่มีไว้สำหรับการรักษาและป้องกันการโจมตีของโรคหอบหืดในหลอดลม มีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาผู้ป่วยทุกวัย แต่ส่วนใหญ่มักมีการกำหนดไว้ใน การปฏิบัติในเด็ก (เด็กอายุ 6 ปีขึ้นไป- รับประทานยา 1 เม็ดในเวลากลางคืนซึ่งจะช่วยลดอาการกลางวันและกลางคืน โรคหอบหืดหลอดลมคุณภาพของการหายใจดีขึ้น ความถี่ของการโจมตีของโรคหอบหืดลดลง
แพทย์แนะนำให้ใช้ Singulair ร่วมกับ ยาสามัญต่อต้านโรคหอบหืด ยานี้สามารถปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคหอบหืดในหลอดลมลดปริมาณของคอร์ติโคสเตียรอยด์และยาอื่น ๆ แต่ไม่แนะนำให้ทดแทนด้วย montelukast โดยสมบูรณ์ ผู้ป่วยควรมีเครื่องช่วยหายใจติดตัวไปด้วยเสมอ ( กำลังถ่ายทำ) การโจมตีแบบเฉียบพลันของโรคหอบหืดในหลอดลม ( ซาลบูทามอล, เคลนบูเทอรอล- เนื่องจากเอกพจน์ไม่ได้ดำเนินการทันทีและไม่สามารถให้ความช่วยเหลือได้ทันทีระหว่างการโจมตี

ยานี้ยังสามารถใช้สำหรับโรคภูมิแพ้บางชนิดเช่นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ มันช่วยลด อาการบวมน้ำที่แพ้ทางเดินหายใจส่วนบน ลดการหลั่งเมือก จาม นอกจากนี้ข้อมูลการวิจัยล่าสุดยังระบุถึงประสบการณ์ที่ดีในการใช้ยานี้ด้วย โรคทางระบบประสาท,โรคอัลไซเมอร์และพาร์กินสัน

ยานี้เป็นที่รู้จักตามชื่อต่างๆ ชื่อทางการค้า- Singulair, Montelukast, Montelar, Almont, Singlen - ทั้งหมดนี้เป็นชื่อของยาชนิดเดียวกัน ราคาของยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิต อย่างไรก็ตามสารออกฤทธิ์ รูปแบบการปลดปล่อย ข้อบ่งชี้ และวิธีการใช้ยาที่ระบุไว้จะเหมือนกัน

กลุ่มเภสัชวิทยาของยา คู่อริของลิวโคไตรอีน

Montelukast อยู่ในกลุ่มคู่อริของลูโคไตรอีน นี้ กลุ่มเภสัชวิทยามีตัวแทนจำนวนน้อยใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม โรคหอบหืดในหลอดลมเป็นโรคภูมิแพ้ที่มีอาการกระตุก ( การลดน้อยลง) กล้ามเนื้อเรียบหลอดลมเนื่องจากผู้ป่วยไม่สามารถหายใจเข้าและหายใจออกได้ตามปกติ มีหลายปัจจัยที่มีบทบาทในการพัฒนาโรคหอบหืดในหลอดลม รวมถึงการหยุดชะงักของระบบประสาทอัตโนมัติ การมีส่วนร่วมของเซลล์ และผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบ

กลไกอย่างหนึ่งของการกระตุกของหลอดลมคือการปลดปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบเพื่อตอบสนองต่อการสัมผัสสารก่อภูมิแพ้ ตามกฎแล้วฮีสตามีนและลิวโคไตรอีนทำหน้าที่เป็นสื่อกลางในการอักเสบในหลอดลม หากฮิสตามีนทำให้เกิดหลอดลมหดเกร็งในระยะสั้นและทันที ( การตีบตันของต้นไม้หลอดลม) จากนั้นเม็ดเลือดขาวอาจทำให้เกิดภาวะหลอดลมหดเกร็งซึ่งกินเวลาหลายวัน

คู่อริลิวโคไตรอีนเป็นยาที่แข่งขันกับลิวโคไตรอีนเพื่อจับกับตัวรับ เป็นผลให้ผู้ไกล่เกลี่ยรายนี้สูญเสียความสามารถในการออกแรงอิทธิพลทั้งหมดที่มีต่อต้นหลอดลม สิ่งนี้ทำให้มั่นใจได้ถึงการป้องกัน ระบบทางเดินหายใจจากการโจมตีของโรคหอบหืดหลอดลมโดยสื่อกลางโดยลิวโคไตรอีน น่าเสียดาย, กลุ่มนี้ยาเสพติดไม่สามารถป้องกันการพัฒนาหลอดลมหดเกร็งอื่น ๆ ได้ ( เช่นจากการออกฤทธิ์ของฮิสตามีน) ดังนั้นผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดจึงต้องรับประทานยาอื่น

สารออกฤทธิ์หลักของยา กลไกการออกฤทธิ์ของยา

หลัก สารออกฤทธิ์ยาเอกพจน์ ( และชื่อทางการค้าอื่นๆ อีกจำนวนหนึ่ง) คือมอนเตลูคาสต์ ชื่อละตินของสารนี้ – มอนเตลูคัสทัม การออกฤทธิ์ของยาคือการปิดกั้นตัวรับของเม็ดเลือดขาวสามชนิดโดยเฉพาะ ( LTS4, LTD4, LTE4) ซึ่งเป็นปัจจัยการพัฒนาที่ทรงพลังที่สุด การอักเสบเรื้อรังสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลม การรับประทานยาในปริมาณ 10 มก. ก็เพียงพอที่จะป้องกันเม็ดเลือดขาวในระหว่างวันได้

การใช้ montelukast สำหรับโรคหอบหืดหลอดลมมีผลดังต่อไปนี้:

• บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและหลอดเลือด
• ขยายต้นหลอดลม ( เอฟเฟกต์นี้ใช้เวลาประมาณ 2 ชั่วโมง);
• ลดการหลั่งเมือก
• ปรับปรุงการทำความสะอาดหลอดลม
• ลดการอพยพขององค์ประกอบเซลล์เม็ดเลือด ( นิวโทรฟิล, เม็ดเลือดขาว) ในบริเวณผนังหลอดลม

ผลของ montelukast นั้นคงอยู่ยาวนานและมีแนวโน้มที่จะสะสม ยานี้ค่อนข้างยอมรับได้ค่อนข้างดีเนื่องจากมีผลในการคัดเลือก อย่างไรก็ตามสิ่งนี้ก็มีข้อเสียเช่นกันเนื่องจากยาออกฤทธิ์เฉพาะกับส่วนหนึ่งของตัวรับที่สามารถพัฒนาโรคหอบหืดในหลอดลมได้ ทำให้จำเป็นต้องใช้ยาอื่นสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลม ( แม้ว่าในปริมาณที่น้อยกว่ามาตรฐานก็ตาม).

รูปแบบการปลดปล่อยยาเอกพจน์ ( เม็ด 10 มก., เม็ดเคี้ยว 4 มก., 5 มก)

ยานี้มีอยู่ใน 3 ชนิด แบบฟอร์มการให้ยาโอ้. ยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 10 มก. มีไว้สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 15 ปีขึ้นไป รับประทานครั้งละ 1 ชิ้นก่อนนอนแล้วล้างออกด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ จำนวนเม็ดยาในบรรจุภัณฑ์อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิตและชื่อทางการค้าของยา แพคเกจอาจมีตั้งแต่ 7 ถึง 28 เม็ด

ยานี้ยังมีอยู่ในรูปของเม็ดเคี้ยว ปริมาณ 5 มก. มีไว้สำหรับเด็กอายุ 6 ถึง 15 ปี และแท็บเล็ตที่มี montelukast 4 มก. ใช้สำหรับเด็กอายุ 2 ถึง 6 ปี เม็ดเคี้ยวมีลักษณะกลมหรือวงรี มีสีขาว มีกลิ่นหอม ( เชอร์รี่หรืออื่น ๆ). รูปร่างแท็บเล็ตอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับผู้ผลิต ควรรับประทานยาเม็ดเคี้ยววันละครั้งในตอนเย็น โดยเคี้ยวในปากจนละลายหมด

มีการปล่อยยาในรูปแบบอื่นหรือไม่ ( หยด, สารละลาย, สเปรย์, ครีม)?

ยานี้มีให้เฉพาะในรูปแบบของยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปากและในรูปแบบของยาเม็ดเคี้ยว ด้วยวิธีการใช้ยานี้ยาจะเข้าสู่กระแสเลือดและมีผลอย่างเป็นระบบ เนื่องจากมีผลดีต่อโรคภูมิแพ้อื่นๆ ยานี้ไม่มีจำหน่ายในรูปของยาหยอดจมูก ขี้ผึ้ง หรือสารละลายในช่องปาก เพื่อให้บรรลุผลในท้องถิ่นคุณสามารถซื้อยาแก้แพ้หรือคอร์ติโคสเตียรอยด์ในร้านขายยาในรูปแบบของขี้ผึ้งเจลและยาหยอดจมูก

ส่วนประกอบของยาในรูปแบบต่างๆ

องค์ประกอบของ Montelukast จะต้องมีส่วนประกอบหลักด้วย สารยาและเพิ่มเติม ( สารเพิ่มปริมาณ - ปริมาณของยาหลัก ( มอนเตลูคาสต์) ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์เสมอและเป็นมาตรฐานสำหรับชื่อทางการค้าต่างๆ ของตัวยา ( 4 มก. 5 มก. หรือ 10 มก- สารเติมแต่งต่าง ๆ สามารถใช้เป็นสารเพิ่มเติมได้ผู้ป่วยควรให้ความสนใจในกรณีที่แพ้ยาหรืออาหาร

องค์ประกอบของแท็บเล็ต Singulair สำหรับการบริหารช่องปากประกอบด้วยสารเพิ่มปริมาณดังต่อไปนี้:

• ยั่วยวน;
• แลคโตสโมโนไฮเดรต;
• แมกนีเซียมสเตียเรต
• ไทเทเนียมไดออกไซด์
• เหล็กออกไซด์
• ขี้ผึ้ง.

เม็ดเคี้ยว Singulair มีสารเพิ่มปริมาณดังต่อไปนี้:

• แมนนิทอล;
• ยั่วยวน;
• เซลลูโลสไมโครคริสตัลไลน์;
• แมกนีเซียมสเตียเรต
• เหล็กออกไซด์
• แอสปาร์แตม;
• เครื่องปรุงเชอร์รี่

Singulair เป็นยาฮอร์โมนหรือยาปฏิชีวนะหรือไม่?

ยานี้ไม่ใช่ยาฮอร์โมน แม้ว่าฮอร์โมน ( กลูโคคอร์ติโคสเตียรอยด์) จริง ๆ แล้วใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม ยานี้ไม่ใช่ฮอร์โมน นอกจากนี้ Singulair ยังช่วยให้คุณลดปริมาณยาฮอร์โมนที่ใช้ในการควบคุมการโจมตีของโรคหอบหืดในหลอดลม ดังนั้นร่างกายจึงมีความเครียดน้อยลงและมีความเสี่ยงในการพัฒนา ผลข้างเคียงจากการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม

Singulair ไม่ใช่ยาปฏิชีวนะเช่นกัน ไม่ใช้ยาปฏิชีวนะในการรักษา โรคภูมิแพ้และโรคหอบหืดหลอดลมโดยเฉพาะ ช่วยรับมือกับแบคทีเรียที่อาศัยอยู่ ระบบทางเดินหายใจอย่างไรก็ตามไม่สามารถมีอิทธิพลต่อกลไกการเกิดโรคภูมิแพ้ได้ นั่นคือเหตุผลที่ไม่ควรใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม บางครั้งอาการไอและหายใจลำบากที่เกิดจากโรคหลอดลมอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย โรคปอดบวม ไอกรน อาจเลียนแบบอาการของโรคหอบหืดในหลอดลมได้ ในกรณีเหล่านี้จำเป็นต้องได้รับการตรวจจากแพทย์อย่างละเอียด บางครั้งมีการสั่งยาปฏิชีวนะเพื่อรักษาโรคดังกล่าว

ความคล้ายคลึงของยา Singulair

วันนี้มียา Singulair ที่คล้ายคลึงกันจำนวนมากแม้ว่าจะปรากฏค่อนข้างเร็ว ๆ นี้ก็ตาม สามารถแยกแยะกลุ่มอะนาล็อกขนาดใหญ่ได้สามกลุ่ม เครื่องมือนี้- คุณสามารถเลือกอะนาล็อกจากกลุ่มใดกลุ่มหนึ่งได้ ขึ้นอยู่กับวัตถุประสงค์ที่ต้องการจากการใช้เอกพจน์ ก่อนใช้ยา Singulair หรือยาที่คล้ายคลึงกัน คุณควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรทุกครั้ง

มีกลุ่มอะนาล็อกของยาเอกพจน์ดังต่อไปนี้:

• อะนาล็อกโดยตรงของเอกพจน์ในองค์ประกอบมีส่วนผสมออกฤทธิ์เหมือนกัน แต่ผลิตโดยผู้ผลิตหลายราย กฎการใช้แอนะล็อกเหล่านี้เกือบจะเหมือนกันทั้งหมด
• กลูโคคอร์ติคอยด์ใช้สำหรับโรคหอบหืดหลอดลมในรูปแบบของการสูดดมมีฤทธิ์ต้านการอักเสบต่อต้านการแพ้และภูมิคุ้มกัน
• ยาแก้แพ้ส่วนใหญ่จะถูกใช้อย่างเป็นระบบเพื่อลด อาการแพ้ โรคต่างๆ (เช่น โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้- ข้อเสียคือขาดประสิทธิภาพในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม

มีความจำเป็นต้องคำนึงว่าเมื่อซื้อแอนะล็อกของ Singular คุณต้องได้รับคำแนะนำจากผู้เชี่ยวชาญ ดังนั้นสำหรับการรักษาโรคหอบหืดคุณสามารถใช้อะนาล็อกโดยตรงของเอกพจน์ในองค์ประกอบกลูโคคอร์ติคอยด์ สำหรับไข้ละอองฟาง ( โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล) ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดแสดงยาแก้แพ้ ในกรณีส่วนใหญ่ Singular จะใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่คล้ายคลึงกัน

เอกพจน์และ Montelar, Singleon, Almont อันไหนดีกว่า montelukast เอกพจน์หรือทั่วไปอื่น ๆ

Montelukast มีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ มียาหลายชนิดที่มีความเข้มข้นเท่ากัน มีวิธีการใช้และข้อบ่งชี้เหมือนกัน ความแตกต่างเพียงอย่างเดียวคือประเทศต้นทางและต้นทุนตามลำดับ โดยคุณภาพ ผลการรักษาพวกมันทั้งหมดเทียบเคียงได้คร่าวๆ

Montelukast เป็นสารออกฤทธิ์ที่พบในชื่อทางการค้าของยาต่อไปนี้:

• มอนเตลูคาสต์;
• เอกพจน์;
• มอนเตลาร์;
• ซิงเกิลตัน;
• อัลมอนต์;
• มงต์แคลร์;
• ectalouste;
• ซิงเกิลเล็กซ์และอื่น ๆ

Singulair เป็นยาแคนาดาดั้งเดิมที่ได้รับครั้งแรกในมอนทรีออล สารออกฤทธิ์ montelukast ได้รับการจดทะเบียนและจดสิทธิบัตรภายใต้ชื่อ "เอกพจน์" ในสหรัฐอเมริกา วันนี้คุณสามารถซื้อยานี้ได้ในราคาที่ค่อนข้างสูง ต่อมามียาชื่อสามัญราคาถูกกว่าซึ่งมีสารยาชนิดเดียวกันปรากฏขึ้น มากกว่า ราคาต่ำเนื่องจากสาเหตุหลายประการ ประการแรก ยาชื่อสามัญไม่ผ่านการทดลองทางคลินิกอย่างเต็มรูปแบบ และประการที่สอง เนื่องมาจากการถ่ายโอนอุตสาหกรรมยาไปยังประเทศโลกที่สาม ( ปากีสถาน บังคลาเทศ อินเดีย) ข้อกำหนดระดับจะลดลงเล็กน้อย กระบวนการทางเทคโนโลยี- ส่งผลให้ยาสามัญอาจมีเปอร์เซ็นต์สิ่งเจือปนสูงกว่า

คุณไม่สามารถพบทุกสิ่งในร้านขายยารัสเซียได้เสมอไป ยาที่มีอยู่ประกอบไปด้วยมอนเทลูคาสต์ โดยปกติผู้ป่วยสามารถเลือกยาชื่อสามัญได้ 2 - 3 รายการ เป็นเรื่องยากมากที่จะพูดได้อย่างน่าเชื่อถือว่ายาชนิดใดดีที่สุดในแง่ของอัตราส่วนราคาต่อคุณภาพ เป็นที่น่าสังเกตว่ายาสามัญที่เรียกว่า montelukast นั้นราคาถูกกว่าเอกพจน์ดั้งเดิมหลายเท่าและค่อนข้างมีประสิทธิภาพเทียบเคียงได้ ผู้ป่วยที่ทราบถึงข้อดีและข้อเสียของยาดั้งเดิมและยาชื่อสามัญทั้งหมดสามารถตัดสินใจซื้อยาอย่างใดอย่างหนึ่งที่มี montelukast ได้อย่างอิสระ

เอกพจน์และกลูโคคอร์ติคอยด์ ซิงกูแลร์ และ พูลมิคอร์ต ( บูเดโซไนด์- ซิงกูแลร์ และ นาโซเน็กซ์ ( โมเมทาโซน)

Glucocorticoids โดยการสูดดมหรือเป็นระบบมีฤทธิ์ต้านการอักเสบในหลอดลม พวกเขาจะใช้เมื่อ หลักสูตรที่รุนแรงโรคหอบหืดในหลอดลม เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันเนื่องจากจะลดความถี่ในการโจมตี ยากลุ่มนี้ช่วยลดอาการบวมของเยื่อบุหลอดลมลดการผลิตเมือกและเสมหะ แม้จะมีข้อดีทั้งหมด แต่ยากลุ่มนี้ก็คือฮอร์โมนดังนั้นจึงมี จำนวนมากผลข้างเคียง กลูโคคอร์ติคอยด์ลดภูมิคุ้มกันและยังยับยั้ง ระบบต่อมไร้ท่อในมนุษย์ โดยเฉพาะต่อมหมวกไต ข้อเสียเหล่านี้รุนแรงขึ้นตามความจำเป็น การใช้งานระยะยาว glucocorticoids สำหรับโรคหอบหืดในหลอดลม ในเวลาเดียวกันยาเหล่านี้ไม่สามารถหยุดการโจมตีแบบเฉียบพลันของโรคหอบหืดในหลอดลมได้

Pulmicort เป็นระบบกันสะเทือน สีขาวซึ่งให้มาในขนาดเดียวสำหรับการสูดดมผ่านเครื่องพ่นฝอยละออง เครื่องพ่นยาขยายหลอดลมเป็นยาที่ผสมยากับของเหลวแล้วพ่นเข้าไปในอากาศที่สูดเข้าไป สารออกฤทธิ์ใน Pulmicort คือ บูเดโซไนด์ การรักษาด้วยกลูโคคอร์ติคอยด์จะดำเนินต่อไปเป็นเวลาหนึ่งเดือนหรือมากกว่านั้น Singulair สำหรับโรคหอบหืดหลอดลมใช้เพื่อจุดประสงค์เดียวกัน ( การป้องกันการโจมตีแบบเฉียบพลัน) อย่างไรก็ตาม ไม่ใช่ยาฮอร์โมนซึ่งทำให้ทนได้ง่ายขึ้นและมีผลข้างเคียงน้อยลง อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถตัดการใช้ Pulmicort และ Singulair ร่วมกันได้

การไออย่างรุนแรงเป็นสิ่งสำคัญที่ทำให้ผู้ปกครองกังวลว่าจะมีอาการไอกรนและบางครั้งก็นำไปสู่ การวินิจฉัยที่ไม่ถูกต้อง (ตัวอย่างเช่นโรคหอบหืดในหลอดลม- นอกจากยาปฏิชีวนะสำหรับโรคไอกรนแล้ว ยังจำเป็นต้องใช้ยาระงับประสาท ซึ่งเป็นอาหารที่อุดมด้วยวิตามิน แบบฝึกหัดการหายใจ- แพทย์บางคนกำหนดให้ montelukast เพื่อลดความถี่และระยะเวลาของการไอ น่าเสียดายที่ประสิทธิภาพในการรักษาโรคไอกรนยังถูกตั้งคำถามอยู่ บางครั้งการสูดอากาศชื้นเข้าไปอาจช่วยหยุดอาการไอกรนได้ดีกว่าการใช้มอนเตลูคาสต์ ยานี้ใช้สำหรับโรคหอบหืด หลอดลม ไอกรน และอื่นๆ เท่านั้น การติดเชื้อแบคทีเรียมันก่อให้เกิดประโยชน์น้อยมาก

อาการไอและมีไข้บ่งชี้ในการใช้ Singular หรือไม่?

อาการไอและมีไข้ไม่ใช่ข้อบ่งชี้ในการใช้มอนเตลูคาสต์ ความจำเป็นของการสมัคร ยานี้มีอยู่ก็ต่อเมื่อผู้เชี่ยวชาญตรวจพบโรคระบบทางเดินหายใจที่เป็นภูมิแพ้ในผู้ป่วย เพื่อวินิจฉัยโรคหอบหืดในหลอดลม จำเป็นต้องมีการศึกษาพิเศษโดยใช้ยา แพทย์ระบบทางเดินหายใจเท่านั้นที่สามารถทำได้ ดังนั้นมีเพียงแพทย์เท่านั้นที่สามารถสั่งยา montelukast ได้หากมีข้อบ่งชี้ที่เชื่อถือได้ ในกรณีที่ ไออย่างรุนแรง, อุณหภูมิสูงหรืออาการอื่นๆ แนะนำให้ขอความช่วยเหลือจากแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ

ข้อห้ามในการใช้เอกพจน์

เอกพจน์ค่อนข้าง ยาที่ปลอดภัยมีข้อห้ามและผลข้างเคียงจำนวนเล็กน้อย ข้อดีของยานี้สังเกตได้ชัดเจนเป็นพิเศษเมื่อเปรียบเทียบกับกลูโคคอร์ติคอยด์ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม Singulair สามารถใช้ในการรักษาเด็กอายุมากกว่า 2 หรือ 6 ปี ( ขึ้นอยู่กับแบบฟอร์มการเปิดตัว- ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์และโรคตับ

Singulair มีข้อห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• ฟีนิลคีโตนูเรียที่ให้ไว้ โรคทางพันธุกรรมเนื่องจากไม่มีเอนไซม์ที่ทำหน้าที่ประมวลผลกรดอะมิโนฟีนิลอะลานีนแต่กำเนิด Montelukast มีกรดอะมิโนนี้ ( ในรูปของแอสพาเทม) ดังนั้นจึงห้ามใช้กับผู้ป่วยประเภทนี้

• โรคตับร้ายแรงในกรณีที่เป็นโรคตับอย่างรุนแรง ยาจะถูกกำจัดออกจากร่างกายเป็นเวลานานซึ่งอาจนำไปสู่ ความเสียหายที่เป็นพิษระบบต่างๆ และผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ สำหรับแผลที่ตับในระดับปานกลางและ ระดับที่ไม่รุนแรงอนุญาตให้ใช้ยาในขนาดที่ลดลงภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์
• อายุของเด็ก ( นานถึง 2 หรือ 6 ปี). ยานี้มีให้สำหรับเด็กในรูปแบบเม็ดเคี้ยว มีสารออกฤทธิ์น้อยกว่ายาเม็ดทั่วไป ยาเม็ดเคี้ยวที่มีมอนเทลูคาสต์ 4 มก. สามารถรับประทานได้นาน 2 ถึง 6 ปี และยาเม็ดเคี้ยวที่มีมอนเทลูคาสต์ 5 มก. เป็นเวลา 6 ถึง 15 ปี ห้ามใช้ยาสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตรเมื่อใช้ยาระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรคุณอาจพบ โรคต่างๆในทารกในครรภ์และทารก
• ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยาการแพ้ส่วนประกอบของยามีน้อยมาก อย่างไรก็ตามในกรณีที่แพ้ยาควรหยุดใช้ยา

สามารถใช้ยาระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้หรือไม่?

ไม่แนะนำให้ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร แม้ว่าการใช้ montelukast จะปลอดภัยกว่ายาส่วนใหญ่มากก็ตาม ( เช่น ยาปฏิชีวนะ) แพทย์แนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นถึงการก่อมะเร็งใดๆ เป็นพิเศษ ( ทำให้เสียโฉม) ผลของยา แต่ยังไม่มีการทดลองทางคลินิกเต็มรูปแบบกับมนุษย์ นั่นคือเหตุผลที่แพทย์ไม่สามารถรับประกันความปลอดภัยในการใช้ยาได้อย่างสมบูรณ์ในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาจากข้อเท็จจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์ของยาสามารถผ่านรกได้

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาระหว่างให้นมบุตรในมนุษย์ ไม่ทราบว่า montelukast ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ อย่างไรก็ตาม การศึกษาในหนูพบว่าในสัตว์ฟันแทะ มันสามารถผ่านเข้าไปในนมได้จริง ดังนั้นแพทย์มักไม่กำหนดให้ montelukast ในระหว่างการให้นมบุตร

ยานี้สามารถรักษาเด็กได้หรือไม่?

ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับเด็กได้อย่างสมบูรณ์ ข้อจำกัดเดียวที่ใช้กับอายุตั้งแต่แรกเกิดถึง 2 ปี ในวัยนี้คุณไม่ควรใช้ยาเสพติดเลย หลังจากสองปีเด็กจะได้รับยาเม็ดเคี้ยวได้ขนาด 4 มก. หลังจากอายุ 6 ปี แพทย์จะสั่งยาเม็ดเคี้ยวที่มีมอนเตลูคาสต์ 5 มก. หากจำเป็น ให้เปลี่ยนยาเม็ดเคี้ยวขนาด 5 มก. เหลือครึ่งหนึ่ง ปริมาณผู้ใหญ่ 10 มก. แบ่งยาเม็ดปกติออกเป็นสองส่วน

ก็ต้องคำนึงถึงสิ่งนั้นด้วย ยาเดิมมีจำหน่ายในรูปแบบยาสามรูปแบบ และยาชื่อสามัญไม่ได้ปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดเสมอไป ดังนั้นหากไม่มียาเม็ดเคี้ยวในขนาด 4 มก. ในร้านขายยา ยานี้สามารถใช้ได้ตั้งแต่อายุ 6 ปีเท่านั้น เมื่อรักษาเด็กด้วย Singulair แนะนำให้ปรึกษา กุมารแพทย์ ( ลงทะเบียน) .

สามารถใช้ยาระหว่างการฉีดวัคซีนในเด็กได้หรือไม่?

การฉีดวัคซีนมีความสำคัญมากสำหรับประชากรยุคใหม่ ด้วยเหตุนี้บุคคลจึงสามารถหลีกเลี่ยงได้ ปริมาณมากโรคต่างๆ การฉีดวัคซีนจำนวนมากจะดำเนินการในวัยเด็ก แต่บางส่วนยังคงดำเนินการจนถึงอายุ 21 ปีและหลังจากนั้น การใช้ montelukast ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมไม่ได้เปลี่ยนตารางการฉีดวัคซีนหรือลดประสิทธิผล แต่อย่างใด

เป็นที่น่าสังเกตว่ายานี้อาจลดความน่าเชื่อถือของการทดสอบภูมิแพ้รวมถึงการทดสอบ Mantoux การทดสอบนี้ใช้ในการวินิจฉัยวัณโรคและเกี่ยวข้องกับการระบุการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันที่เฉพาะเจาะจง ( สีแดงและบวม ผิว ) สำหรับการฉีดวัณโรคใต้ผิวหนัง เมื่อใช้มอนเทลูคาสต์ การตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันอาจอ่อนแอลง ซึ่งในทางทฤษฎีอาจนำไปสู่ผลลัพธ์เชิงลบที่ผิดพลาดได้ เพื่อหลีกเลี่ยงข้อผิดพลาด จำเป็นต้องเตือนแพทย์เกี่ยวกับยาทั้งหมดที่ผู้ป่วยใช้ในขณะที่ทำการทดสอบภูมิแพ้

คำแนะนำในการใช้ยา

การใช้ยาอย่างถูกต้องเป็นหัวใจสำคัญของยา การใช้งานที่มีประสิทธิภาพ- เอกพจน์ ( มอนเตลูคาสต์) ในรูปแบบที่สะดวก ( ในรูปแบบเม็ดธรรมดาและเม็ดเคี้ยว) เนื่องจากมักจะไม่มีปัญหาพิเศษเมื่อใช้งาน ยาได้ รสชาติดีและกลิ่นซึ่งเป็นสิ่งสำคัญในการรักษาเด็ก เมื่อใช้ ของยานี้สิ่งสำคัญมากคือต้องปฏิบัติตามระยะเวลาการรักษาที่แพทย์แนะนำแม้ว่าราคายาจะสูงก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้ยาที่หมดอายุเนื่องจากมีฤทธิ์ลดลงและมีอันตรายที่อาจเกิดขึ้นได้สูงกว่า

วิธีรับประทาน Singulair ในรูปแบบแท็บเล็ต?

ควรรับประทานยาในรูปเม็ดที่มีมอนเทลูคาสท์ 10 มก. วันละครั้ง ( เช้าหรือเย็น) โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหารด้วยน้ำปริมาณมาก เมื่อรักษาโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ขอแนะนำให้ใช้ยาเม็ดในเวลากลางคืนแม้ว่าช่วงเวลาของวันจะไม่มีบทบาทพิเศษก็ตาม ในแง่หนึ่งนี่เป็นเพราะความจริงที่ว่าในระหว่างการนอนหลับผู้ป่วยจะไม่สังเกตเห็นผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากยา ( อาการวิงเวียนศีรษะง่วงนอน).

การใช้ยานี้มักไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา ตามกฎแล้วผู้ป่วยที่เป็นโรคตับและไตจะต้องรับประทานยาในปริมาณมาตรฐาน การเลือกขนาดยาส่วนบุคคลเป็นสิ่งจำเป็นเฉพาะในกรณีที่ตับวายอย่างรุนแรง โดยรวมแล้ว Singulair โดยทั่วไปสามารถทนต่อยาได้ดีและมีผลข้างเคียงน้อยมาก

ฉันสามารถแยกแท็บเล็ต Montelukast ได้หรือไม่

แท็บเล็ต Montelukast สามารถแบ่งออกเป็นครึ่งหนึ่งของขนาด 5 มก. ได้อย่างง่ายดาย สามารถใช้รักษาเด็กอายุ 6 ถึง 15 ปี แทนการใช้ยาเม็ดเคี้ยวได้ การแบ่งเม็ดยาสามารถประหยัดเงินได้มาก ความไม่สะดวกคือแท็บเล็ตไม่มีเครื่องหมายพิเศษสำหรับแบ่งออกเป็นสองส่วนเท่า ๆ กัน นอกจากนี้ ความสมบูรณ์ของเกราะป้องกันยังลดลง ทำให้ยาได้รับการปกป้องน้อยลงจากสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในกระเพาะอาหาร แท็บเล็ตที่แบ่งครึ่งไม่สามารถเก็บไว้เป็นเวลานานได้เนื่องจากสารออกฤทธิ์ของยาซึ่งไม่ได้เคลือบจะถูกทำลายภายใต้อิทธิพลของ ปัจจัยทางกายภาพ- ดังนั้นจึงเป็นการดีที่สุดที่จะใช้ยาเม็ดเคี้ยวมาตรฐานขนาด 4 หรือ 5 มก. เพื่อรักษาเด็กทุกครั้งที่เป็นไปได้

วิธีใช้แท็บเล็ตเคี้ยว Singulair

ยาเม็ดเคี้ยว Singulair มีจำหน่ายในขนาด 4 มก. ( สำหรับเด็กอายุตั้งแต่ 2 ถึง 6 ปี) และ 5 มก. ( สำหรับเด็กอายุตั้งแต่ 6 ถึง 15 ปี- เม็ดเคี้ยวต้องเคี้ยวให้ละเอียดในปากหรือละลาย เนื่องจากมีเครื่องปรุงอยู่ในแท็บเล็ตจึงมีรสชาติและกลิ่นที่น่าพึงพอใจ เม็ดเคี้ยวแบบ Singulair ควรใช้ในเวลากลางคืนก่อนนอน ไม่จำเป็นต้องเชื่อมโยงระหว่างการใช้ยากับการรับประทานอาหาร เมื่อรับประทานยาเม็ดแบบเคี้ยว สิ่งสำคัญคือต้องตรวจสอบว่าบุตรหลานของคุณรับประทานยาเม็ดบ่อยเพียงใด ( ไม่เกิน 1 เม็ดต่อวัน).

ระยะเวลาในการรับประทาน Singulair คืออะไร?

ระยะเวลาในการรับประทาน Singular ไม่ได้ถูกควบคุมโดยคำแนะนำ แต่ขึ้นอยู่กับ อาการทางคลินิกและลักษณะของการพัฒนาของโรค หลังจากการปรับปรุงอาการของโรคหอบหืดในหลอดลมให้ดีขึ้นแล้วจำเป็นต้องได้รับการตรวจโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษาซึ่งเป็นผู้ตัดสินใจว่าจำเป็นต้องรักษาต่อไป ตามกฎแล้วมันจะดำเนินต่อไปแม้ว่าการทำงานของระบบทางเดินหายใจจะเป็นปกติแล้วก็ตาม การรักษาโรคหอบหืดหลอดลมด้วยวิธีเอกพจน์อาจใช้เวลาหลายเดือน

ยาออกฤทธิ์เร็วแค่ไหน?

ตัวยาจะถูกดูดซึมจาก ระบบทางเดินอาหารเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและเกือบหมด อย่างไรก็ตามเรื่องนี้ ไม่สามารถพูดได้ว่าผลของการใช้งานจะปรากฏขึ้นเกือบจะในทันที ไม่ควรใช้ยาในกรณีที่มี การโจมตีแบบเฉียบพลันโรคหอบหืดเนื่องจากการกระทำของมันล่าช้า ความเข้มข้นสูงสุดของยาหลังการบริหารในขณะท้องว่างจะทำได้หลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงเท่านั้น ช่วงนี้หลอดลมขยายตัวเนื่องจากการรับประทานยา ดังนั้นยาจึงมีผลในระยะยาวและดีกว่ามากในการป้องกันการกำเริบของโรคหอบหืดในหลอดลม

เอกพจน์จะอยู่ได้นานแค่ไหน? ยาเสพติดมีผลสะสมหรือไม่?

ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาเพียงพอที่จะรับประทานยาเพียง 1 เม็ดต่อวัน ผลการศึกษาพบว่าหลังจากผ่านไป 24 ชั่วโมง ความเข้มข้นในเนื้อเยื่อทั้งหมดจะมีน้อยมาก มันถูกกำจัดออกเกือบทั้งหมดผ่านทางตับและ ถุงน้ำดี- การเอายาออกจากร่างกายของผู้สูงอายุต้องใช้เวลาหลายอย่าง เวลานานขึ้น- เป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าเมื่อรับประทานมอนเทลูคาสต์ทุกวันจะมีผลสะสมจากการรับประทานยา ซึ่งหมายความว่าเอฟเฟกต์จะเพิ่มขึ้น 10 - 20% เมื่อใช้งานอย่างต่อเนื่อง

จะใช้ยา Singulair ร่วมกับยาอื่นในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมได้อย่างไร?

ยานี้เข้ากันได้ดีกับยาอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม ดังนั้น montelukast จึงไม่ส่งผลต่ออัตราการกำจัดกลูโคคอร์ติคอยด์และยาขยายหลอดลมออกจากร่างกาย ( ยาที่ขยายหลอดลม) จึงไม่เพิ่มความเป็นพิษ เป็นส่วนเสริมที่สมเหตุสมผลสำหรับกลุ่มยาที่ระบุชื่อ หลังจากบรรลุผลการรักษาที่เด่นชัดจาก Singular แพทย์มักจะลดขนาดยาฮอร์โมนและตัวเร่งเบต้าซึ่งจะช่วยลดผลกระทบด้านลบของยากลุ่มเหล่านี้ในร่างกาย เป็นที่รู้กันว่าเป็นอันตรายต่อร่างกายมากกว่ามอนเทลูคาสต์ อย่างไรก็ตาม ยังไม่แนะนำให้ถอนกลูโคคอร์ติคอยด์โดยสมบูรณ์และทันทีทันใดสำหรับโรคหอบหืดในหลอดลม

จะทำอย่างไรถ้าพลาดเทคนิคเอกพจน์ข้อใดข้อหนึ่งไป?

หากคุณพลาดยา Singulair หนึ่งครั้ง คุณไม่ควรรับประทานยาสองครั้งในครั้งต่อไปที่รับประทาน แน่นอนว่าการข้ามไปจะลดประสิทธิภาพของยาลงบ้าง แต่ก็ไม่ใช่ปัญหาใหญ่ ด้านบวกของการรักษาด้วย Singulair ก็คือมีผลสะสมเนื่องจากยาจำนวนหนึ่งยังคงอยู่ในร่างกายแม้ว่าจะพลาดแท็บเล็ตไปหนึ่งเม็ดก็ตาม อย่างไรก็ตาม คุณไม่ควรข้ามปริมาณของ montelukast ในทางที่ผิด เนื่องจากอาจทำให้โรคหอบหืดในหลอดลมหรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้แย่ลงได้

อายุการเก็บรักษาและสภาพการเก็บรักษาของเอกพจน์

อายุการเก็บรักษาของยาเม็ด Singulair แบบเคี้ยวได้คือ 2 ปี และยาเม็ดเคลือบฟิล์มสำหรับบริหารช่องปากคือ 3 ปี วันที่วางจำหน่ายและวันหมดอายุจะระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ยาเสมอ ยานี้ใช้ได้ในช่วงเวลาที่กำหนดเฉพาะในกรณีที่ตรงตามเงื่อนไขทั้งหมดระหว่างการเก็บรักษา ขอแนะนำอย่างยิ่งว่าอย่าซื้อและใช้ยาที่หมดอายุเนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อสุขภาพได้

แนะนำให้เก็บ Singulair ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมในที่มืดและแห้ง ห่างจากแสงแดดโดยตรง อุณหภูมิการจัดเก็บคืออุณหภูมิห้องตั้งแต่ 15 ถึง 25 องศา ควรเก็บยาไว้ให้พ้นมือเด็กเนื่องจากถูกดึงดูดด้วยรสชาติที่น่าพึงพอใจของแท็บเล็ตซึ่งอาจนำไปสู่การให้ยาเกินขนาด

ผลข้างเคียงของยา

ตามที่ผู้ผลิตระบุว่ายานี้มีลักษณะเป็นปริมาณเล็กน้อย ผลข้างเคียง- อย่างไรก็ตามเนื่องจากว่ามันใหม่และได้ ไม่ ประสบการณ์ที่ยอดเยี่ยมการใช้งาน ตลอดการใช้งานใหม่ค่อนข้างมาก กรณีที่หายากผลข้างเคียง การปฏิบัติแสดงให้เห็นว่าโดยทั่วไปแล้ว ยานี้สามารถทนต่อยาได้ดีและไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรงที่จะบังคับให้เลิกยา
ผลข้างเคียงของ montelukast รวมถึงการรบกวนของระบบต่อไปนี้:

• ระบบประสาทปรากฏ)..หากเกิดผลข้างเคียงควรปรึกษาแพทย์และหยุดใช้ยาหากจำเป็น

  ผลของยาต่อระบบประสาทส่วนกลางและจิตใจ

  Singulair สามารถส่งผลเสียต่อได้อย่างแน่นอน ระบบประสาทและจิตใจ ปรากฏการณ์นี้เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยา แพทย์แนะนำให้รับประทานยาในเวลากลางคืนก่อนเข้านอน เพื่อลดโอกาสที่จะเกิดผลข้างเคียงเหล่านี้ อาจส่งผลเสียต่อระบบประสาทได้ อาการที่แตกต่างกันจากความวิตกกังวลและความปั่นป่วนไปจนถึงภาพหลอนและแนวโน้มการฆ่าตัวตาย น่าเสียดายที่เป็นไปไม่ได้ที่จะทำนายผลของยาในเรื่องนี้ ที่ การละเมิดที่ร้ายแรงสุขภาพจิต อารมณ์แย่ลง ซึมเศร้า ต้องหยุดยาและยาอื่น ๆ ที่ใช้รักษาโรคหอบหืดในหลอดลม

  ยามีผลต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและกลไกอื่นๆ หรือไม่?

  เชื่อกันว่ายาไม่ส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและกลไกอื่นๆ อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการวิจัยอย่างครบถ้วนและไม่มีประสบการณ์มากนัก การใช้งานทางคลินิก- นั่นเป็นเหตุผล ปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลถึงตัวยาอาจจะคาดเดาไม่ได้ นอกจากนี้ยังมีกรณีที่ทราบกันดีอยู่แล้ว อิทธิพลเชิงลบยาต่อระบบประสาทและสภาพจิตใจ ดังนั้นเมื่อรักษาด้วย montelukast แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการใช้อุปกรณ์เครื่องจักรกลและการขนส่ง

  ยาเสพติดทำให้เกิดการพึ่งพาอาศัยกัน การเสพติด หรืออาการถอนยาหรือไม่?

  ไม่พบกรณีการพึ่งพามอนเตลูคาสต์ ยานี้ถึงแม้จะส่งผลต่อระบบประสาท แต่ก็ไม่ทำให้เกิดการพึ่งพาทางร่างกายหรือจิตใจ คุณสมบัตินี้เป็นสิ่งสำคัญเนื่องจากยามีไว้เพื่อใช้ในระยะยาว เมื่อเทียบกับมอนเตลูคาสต์ ยาฮอร์โมนสำหรับการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม ( บูเดโซไนด์) มีข้อเสียเปรียบที่สำคัญ เนื่องจากการใช้งานไม่สามารถถูกขัดจังหวะได้ในทันที สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ความเสื่อมถอยในการผลิตฮอร์โมนของคุณเอง

  เป็นไปได้ไหมที่จะรวมการรักษาด้วย Singulair เข้ากับแอลกอฮอล์?

  ไม่แนะนำให้ใช้ส่วนผสมของ Singulair และแอลกอฮอล์แม้ว่าจะไม่พบปฏิกิริยาเฉพาะระหว่างสารออกฤทธิ์ของยากับแอลกอฮอล์ก็ตาม ตำหนิ การบริหารงานพร้อมกันเอกพจน์และแอลกอฮอล์คือการเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษของยาในตับ ดังที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าเอกพจน์นั้นถูกกำจัดออกเกือบทั้งหมดผ่านทางตับซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้เกิดการใช้งาน โหลดเพิ่มขึ้นไปยังหน่วยงานที่กำหนด การดื่มแอลกอฮอล์มากขึ้นจะทำให้ตับเสื่อมและอาจนำไปสู่โรคตับอักเสบได้

  ใช้ยาเกินขนาดใน Singulair

  การทดลองทางคลินิกไม่ได้เปิดเผยกรณีการใช้ยาเกินขนาด ในช่วงห้าเดือนของการรักษาด้วยยา ( เมื่อใช้ขนาด 200 มก. ต่อวัน ซึ่งเป็น 20 เท่าของขนาดที่แนะนำ) ผู้ป่วยไม่มีอาการของการใช้ยาเกินขนาด ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าการให้ยาเกินขนาดของ montelukast สามารถเกิดขึ้นได้ก็ต่อเมื่อเกินขนาดปกติเป็นร้อยเท่าเท่านั้น ( รับประทาน 1,000 มก. ต่อวัน- การให้ยาเกินขนาดจะมีอาการกระหายน้ำ ง่วงนอน คลื่นไส้ อาเจียน และปวดท้อง

  ราคาเอกพจน์ ( มอนเตลูคาสต์) ในเมืองรัสเซีย

  สารออกฤทธิ์ montelukast จำหน่ายในร้านขายยาภายใต้ชื่อทางการค้าต่างๆ ยาเอกพจน์อเมริกันดั้งเดิมมีราคาค่อนข้างแพง โชคดีที่มียาชื่อสามัญหลายชนิดที่มีราคาไม่แพงกว่า ตัวอย่างเช่น มอนเตลูคาสต์ การผลิตของรัสเซียราคาถูกกว่า 2 เท่า และมีปริมาณยามากกว่า 2 เท่าต่อแพ็คเกจ เมื่อพิจารณาว่าผู้ป่วยโรคหอบหืดในหลอดลมต้องรับประทานยาเป็นเวลานาน การซื้อยาสามัญที่ราคาถูกกว่าจะช่วยประหยัดได้มาก
  ราคาของเม็ดยาปกติและเม็ดเคี้ยวจะใกล้เคียงกัน เมื่อซื้อควรพิจารณาว่าแท็บเล็ตแบบเคี้ยวนั้นมีไว้สำหรับเด็กและแท็บเล็ตทั่วไปนั้นมีไว้สำหรับผู้ใหญ่ ราคาของยาอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับราคาทั่วไปในภูมิภาครัสเซียและต้นทุนในการขนส่งและการเก็บรักษายา นอกจากนี้ ร้านขายยาบางแห่งยังจำหน่ายยาในราคาที่ต่ำกว่าร้านขายยาอื่นในเมืองเดียวกันอย่างมาก

  ค่าใช้จ่ายของรูปแบบยาต่างๆของยาเอกพจน์ ( มอนเตลูคาสต์)
  

  เมือง	ผู้ผลิต รูปแบบการให้ยา
  	เอกพจน์ ( สหรัฐอเมริกา) เม็ด 10 มก. 14 ชิ้น	เอกพจน์ ( สหรัฐอเมริกา), เม็ดเคี้ยว 5 มก. 14 ชิ้น	มอนเตลูคัส ( รัสเซีย), เม็ด 10 มก. 30 ชิ้น	มอนเตลูคัส ( รัสเซีย), เม็ดเคี้ยว 5 มก. 28 ชิ้น
  มอสโก		940 รูเบิล	499 รูเบิล	599 รูเบิล
  เซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก	900 รูเบิล	928 รูเบิล	567 รูเบิล	612 รูเบิล
  โนโวซีบีสค์	1,098 รูเบิล	1,017 รูเบิล	510 รูเบิล	627 รูเบิล
  เอคาเทรินเบิร์ก	1,040 รูเบิล	980 รูเบิล	498 รูเบิล	537 รูเบิล
  โวโรเนจ	1,113 รูเบิล		569 รูเบิล	576 รูเบิล
  เชเลียบินสค์	905 รูเบิล	807 รูเบิล		537 รูเบิล
  ครัสโนยาสค์	1,140 รูเบิล	1,050 รูเบิล	625 รูเบิล	675 รูเบิล
  คาซาน	1,010 รูเบิล		458 รูเบิล	512 รูเบิล
  ซามารา	1,038 รูเบิล	998 รูเบิล	510 รูเบิล	580 รูเบิล
  รอสตอฟ-ออน-ดอน			539 รูเบิล

  เป็นไปได้ไหมที่จะซื้อยาโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์?

  การซื้อยา ( ไม่ว่าจะเป็นเอกพจน์หรือทั่วไป) ต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์ อย่างไรก็ตามสิ่งนี้ไม่เกี่ยวข้องกับลักษณะเฉพาะของการโต้ตอบด้วย ร่างกายมนุษย์- ยานี้ไม่มีข้อห้ามหรือผลข้างเคียงที่ร้ายแรงโดยเฉพาะ ข้อกำหนดในการสั่งยาเมื่อซื้อยานี้อธิบายได้จากข้อเท็จจริงที่ว่าการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ หากจำเป็นมีเพียงแพทย์เท่านั้นที่สามารถปรับสูตรการรักษาได้อย่างถูกต้อง

  เป็นไปได้ไหมที่จะรับยาฟรี?

  ยาดังกล่าวไม่อยู่ในรายชื่อยาสำคัญ ดังนั้นจึงไม่สามารถรับยาได้ฟรีตามปกติ อย่างไรก็ตาม มีความเป็นไปได้ที่จะได้รับการปฏิบัติเป็นพิเศษในท้องถิ่น การรักษาแบบถาวร- ในการทำเช่นนี้คุณต้องเขียนใบสมัครถึงแพทย์ระบบทางเดินหายใจซึ่งผู้ป่วยอยู่ระหว่างการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลม นอกจากนี้ประเด็นของข้อกำหนดฟรียังได้รับการตัดสินใจโดยคณะกรรมการพิเศษ

  สารออกฤทธิ์

  มอนเตลูคัส

  รูปแบบการเปิดตัว ส่วนประกอบ และบรรจุภัณฑ์

  เม็ดเคี้ยว สีชมพู, ทรงรี, นูนสองด้าน, ด้านหนึ่งมีลายนูน "SINGULAIR" และอีกด้านหนึ่งมี "MSD 711"

  สารเพิ่มปริมาณ: แมนนิทอล - 161.08 มก., เซลลูโลส microcrystalline - 52.8 มก., ไฮโดรโลส (ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส) - 7.2 มก., เหล็กออกไซด์สีแดง - 0.36 มก., โซเดียมครอสคาร์เมลโลส - 7.2 มก., รสเชอร์รี่ - 3.6 มก., แอสปาร์แตม - 1.2 มก., สเตียเรตแมกนีเซียม - 2.4 มก. .

  7 ชิ้น - แผลพุพอง (1) - ซองกระดาษแข็ง
  7 ชิ้น - แผลพุพอง (2) - ซองกระดาษแข็ง
  7 ชิ้น - แผลพุพอง (4) - ซองกระดาษแข็ง

  การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

  ตัวต้านตัวรับลิวโคไตรอีน Cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 เป็นตัวกลางไกล่เกลี่ยการอักเสบที่แข็งแกร่ง - eicosanoids ซึ่งถูกหลั่งออกมาจากเซลล์ต่างๆ ได้แก่ แมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ผู้ไกล่เกลี่ย proasthmatic ที่สำคัญเหล่านี้จับกับตัวรับ cysteinyl leukotriene ตัวรับ Cysteinyl leukotriene ประเภท I (ตัวรับ CysLT 1) มีอยู่ในทางเดินหายใจของมนุษย์ (รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม, มาโครฟาจ) และเซลล์อักเสบอื่นๆ (รวมถึงอีโอซิโนฟิลและเซลล์ต้นกำเนิดไมอีลอยด์บางชนิด) Cysteinyl leukotrienes มีความสัมพันธ์กับพยาธิสรีรวิทยาของโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบของ leukotriene-mediated ได้แก่ หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือกเพิ่มขึ้น การซึมผ่านของหลอดเลือดเพิ่มขึ้น และจำนวน eosinophil เพิ่มขึ้น ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ หลังจากได้รับสาร cysteinyl leukotrienes จะถูกขับออกจากเซลล์อักเสบของเยื่อบุจมูกในระยะแรกและระยะปลาย ปฏิกิริยาการแพ้ซึ่งแสดงออกมาเป็นอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ การทดสอบทางจมูกด้วย cysteinyl leukotrienes แสดงให้เห็นว่าความต้านทานของทางเดินหายใจจมูกเพิ่มขึ้นและอาการของการอุดตันของจมูก

  Montelukast เป็นยาที่ออกฤทธิ์สูงเมื่อนำมารับประทานซึ่งช่วยเพิ่มการอักเสบในโรคหอบหืดในหลอดลมได้อย่างมีนัยสำคัญ จากการวิเคราะห์ทางชีวเคมีและเภสัชวิทยาพบว่า montelukast มีความสัมพันธ์และความสามารถในการคัดเลือกสูงกับตัวรับ CysLT 1 โดยไม่มีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับที่สำคัญทางเภสัชวิทยาอื่น ๆ ในระบบทางเดินหายใจ (เช่น ตัวรับพรอสตาแกลนดิน, ตัวรับ cholinergic หรือ β-adrenergic) Montelukast ยับยั้งผลทางสรีรวิทยาของ cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 โดยจับกับตัวรับ CysLT 1 โดยไม่มีผลกระตุ้นต่อตัวรับเหล่านี้

  Montelukast ยับยั้งตัวรับ CysLT ในทางเดินหายใจ ดังที่แสดงให้เห็นโดยความสามารถในการยับยั้งการพัฒนาของหลอดลมหดเกร็งเพื่อตอบสนองต่อการหายใจ LTD 4 ในผู้ป่วยโรคหอบหืด ขนาด 5 มก. ก็เพียงพอที่จะบรรเทาอาการหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจาก LTD 4

  Montelukast ทำให้เกิดการขยายหลอดลมภายใน 2 ชั่วโมงหลังการบริหารช่องปาก และอาจเสริมการขยายหลอดลมที่เกิดจาก agonists β2

  การใช้ยา montelukast ในขนาดมากกว่า 10 มก./วัน หนึ่งครั้งไม่ได้เพิ่มประสิทธิภาพของยา

  เภสัชจลนศาสตร์

  การดูด

  หลังจากการบริหารช่องปาก montelukast จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ การรับประทานอาหารตามปกติไม่ส่งผลต่อ Cmax ในเลือดและการดูดซึมของยาเม็ดเคี้ยว ในเด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี หลังจากรับประทานยาเม็ดแบบเคี้ยวในขณะท้องว่าง จะได้ Cmax 4 มก. หลังจาก 2 ชั่วโมง

  เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ยังคงเป็นเส้นตรงเมื่อรับประทานในขนาดที่มากกว่า 50 มก.

  เมื่อรับประทาน montelukast ในตอนเช้าและตอนเย็น ไม่พบความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์

  การกระจาย

  การจับกันของ montelukast กับโปรตีนในพลาสมานั้นมากกว่า 99% Vd ที่สมดุลคือ 8-11 ลิตร

  การศึกษาที่ดำเนินการในหนูที่มีสารมอนเตลูคาสต์ที่มีฉลากกัมมันตภาพรังสีบ่งชี้ว่า BBB ทะลุผ่านได้น้อยที่สุด นอกจากนี้ ความเข้มข้นของ montelukast ที่มีข้อความกำกับว่า 24 ชั่วโมงหลังการให้ยามีความเข้มข้นเพียงเล็กน้อยในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

  เมื่อรับประทาน montelukast ในขนาด 10 มก. 1 ครั้ง / วัน จะสังเกตเห็นการสะสมในระดับปานกลาง (ประมาณ 14%) สารออกฤทธิ์ในพลาสมา

  การเผาผลาญอาหาร

  Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง เมื่อนำมาใช้ใน ปริมาณการรักษาความเข้มข้นของสาร montelukast ในพลาสมาในสภาวะคงตัวไม่ได้ถูกกำหนดในผู้ใหญ่และเด็ก

  การศึกษาในหลอดทดลองโดยใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าไอโซเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450: CYP3A4, 2C8 และ 2C9 เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของมอนเทลูคาสต์ จากผลการศึกษาในหลอดทดลองเกี่ยวกับไมโครโซมตับของมนุษย์ พบว่า montelukast ที่ความเข้มข้นในการรักษาในเลือดไม่ได้ยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 และ 2D6

  การกำจัด

  T1/2 ของ montelukast ในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวที่มีสุขภาพแข็งแรงอยู่ในช่วง 2.7 ถึง 5.5 ชั่วโมง การกวาดล้าง montelukast ในพลาสมาในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีเฉลี่ยอยู่ที่ 45 มล./นาที หลังจากรับประทานยามอนเตลูคาสต์ที่มีฉลากรังสีในช่องปาก พบว่า 86% จะถูกขับออกทางอุจจาระภายใน 5 วัน และน้อยกว่า 0.2% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ซึ่งยืนยันว่ามอนเทลูคาสต์และสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางอุจจาระเกือบทั้งหมดในน้ำดีเท่านั้น

  เภสัชจลนศาสตร์ในสถานการณ์ทางคลินิกพิเศษ

  เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast มีความคล้ายคลึงกันในผู้หญิงและผู้ชาย

  เมื่อรับประทานยามอนเทลูคาสต์ 10 มก. เพียงครั้งเดียว รายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์และการดูดซึมจะคล้ายคลึงกันในผู้สูงอายุและ หนุ่มสาว- ในผู้สูงอายุ T1/2 ของ montelukast จากพลาสมาจะนานกว่าเล็กน้อย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุ

  ไม่มีความแตกต่างในผลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีเชื้อชาติต่างกัน

  ในคนไข้ที่ไม่รุนแรงและ ระดับปานกลางความหนักเบาและ อาการทางคลินิกโรคตับแข็งในตับพบว่าการเผาผลาญของ montelukast ช้าลงพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของ AUC ประมาณ 41% หลังจากรับประทานครั้งเดียว 10 มก. การขับถ่ายของ montelukast ในผู้ป่วยเหล่านี้เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (เฉลี่ย T1/2 - 7.4 ชั่วโมง) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ montelukast สำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลาง ข้อมูลเกี่ยวกับธรรมชาติของเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนในระดับ Child-Pugh)

  เนื่องจาก montelukast และสารเมตาโบไลต์ของมันจะไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วย ภาวะไตวายไม่ได้รับการประเมิน ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยประเภทนี้

  ข้อบ่งชี้

  - การป้องกันและการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในระยะยาวในเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป: เพื่อควบคุมอาการของโรคในเวลากลางวันและกลางคืน

  - บรรเทาอาการจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ในเด็กอายุ 2 ปีขึ้นไป

  ข้อห้าม

  — วัยเด็กนานถึง 2 ปี

  - ฟีนิลคีโตนูเรีย;

  — เพิ่มความไวไปจนถึงส่วนประกอบของตัวยา

  ปริมาณ

  รับประทาน 1 ครั้ง/วัน โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

  สำหรับการรักษา โรคหอบหืดหลอดลมควรรับประทาน Singulair ในตอนเย็น

  ระหว่างการรักษา โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้สามารถรับประทานยาได้ตลอดเวลาตามคำร้องขอของผู้ป่วย

  คนไข้ด้วย โรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ควรรับประทาน Singulair 1 เม็ด วันละครั้ง ในตอนเย็น

  เด็กอายุ 2 ถึง 5 ปี

  สำหรับโรคหอบหืดและ/หรือโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้- 1 แท็บเล็ตเคี้ยวได้ 4 มก. ต่อวัน

  ผลการรักษาของยา Singulair ต่อตัวชี้วัดที่สะท้อนถึงโรคหอบหืดในหลอดลมจะเกิดขึ้นในวันแรก ผู้ป่วยควรรับประทาน Singulair ต่อไปทั้งในช่วงที่ควบคุมอาการของโรคหอบหืดในหลอดลมได้สำเร็จ และในช่วงที่อาการกำเริบของโรคหอบหืดในหลอดลมกำเริบ

  สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย รวมถึงผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยหรือปานกลาง หรือขึ้นอยู่กับเพศ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาพิเศษ

  กำหนด Singulair ควบคู่ไปกับการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมประเภทอื่น

  สามารถเพิ่มยา Singulair ในการรักษาผู้ป่วยด้วยยาขยายหลอดลมและคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม

  ผลข้างเคียง

  โดยทั่วไป Singulair ได้รับการยอมรับจากผู้ป่วยเป็นอย่างดี ผลข้างเคียงมักไม่รุนแรง และตามกฎแล้ว ไม่จำเป็นต้องหยุดยา อุบัติการณ์โดยรวมของผลข้างเคียงเมื่อรับการรักษาด้วย Singulair เทียบได้กับความถี่ของผลข้างเคียงเมื่อรับยาหลอก

  เด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม

  การศึกษาทางคลินิกของยา Singulair เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 573 รายที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปี ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกนาน 12 สัปดาห์ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ (AE) เดียวที่ได้รับการประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยาที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับ Singulair >1% และบ่อยกว่าผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกคือกระหายน้ำ ความแตกต่างในอุบัติการณ์ของ AE นี้ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ

  โดยรวมแล้ว ในการศึกษานี้ ผู้ป่วย 426 รายที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปีได้รับการรักษาด้วย Singulair เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน, 230 รายได้รับการรักษาเป็นเวลา 6 เดือนหรือนานกว่านั้น และผู้ป่วย 63 รายได้รับการรักษาเป็นเวลา 12 เดือนหรือนานกว่านั้น มากขึ้นอีกด้วย การรักษาระยะยาวโปรไฟล์ AE ไม่เปลี่ยนแปลง

  เด็กอายุ 2 ถึง 14 ปี ตามฤดูกาล โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้

  การทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 2 สัปดาห์โดยใช้ Singulair ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล มีผู้ป่วย 280 ราย อายุระหว่าง 2 ถึง 14 ปี ผู้ป่วยรับประทาน Singulair 1 ครั้งต่อวันในตอนเย็น และโดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยาในเด็กมีความคล้ายคลึงกับยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกนี้ ไม่มี AE ที่ถือว่าเกี่ยวข้องกับยา เกิดขึ้นใน ≥1% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair หรือเกิดขึ้นบ่อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

  เด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม

  ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยาในเด็กโดยทั่วไปมีความคล้ายคลึงกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ใหญ่ และเทียบได้กับข้อมูลความปลอดภัยของยาหลอก

  ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 8 สัปดาห์ AE เดียวที่ได้รับการประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งเกิดขึ้นใน >1% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair และบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอกคือ ปวดศีรษะ- ความแตกต่างในความถี่ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ

  ในการศึกษาการประเมินอัตราการเติบโต ข้อมูลความปลอดภัยในผู้ป่วยนี้ กลุ่มอายุสอดคล้องกับโปรไฟล์ความปลอดภัยของ Singulair ที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้

  ด้วยการรักษาที่ยาวนานกว่า (มากกว่า 6 เดือน) โปรไฟล์ AE ก็ไม่เปลี่ยนแปลง

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืด

  ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 12 สัปดาห์สองครั้งที่มีการออกแบบคล้ายกัน AE เดียวที่ประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยาที่เกิดขึ้นใน ≥1% ของผู้ป่วยที่รับประทาน Singulair และบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอกคืออาการปวดท้องและปวดศีรษะ ความแตกต่างในอุบัติการณ์ของ AE เหล่านี้ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ ด้วยการรักษาที่ยาวนานขึ้น (เป็นเวลา 2 ปี) โปรไฟล์ AE ก็ไม่เปลี่ยนแปลง

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไป ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

  ผู้ป่วยรับประทาน Singulair 1 ครั้งต่อวันในตอนเช้าหรือตอนเย็น โดยทั่วไปยาสามารถทนต่อยาได้ดี และโปรไฟล์ความปลอดภัยของยาก็ใกล้เคียงกับความปลอดภัยของยาหลอก ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก ไม่พบ AEs ที่เกี่ยวข้องกับยาที่เกิดขึ้นใน ≥1% ของผู้ป่วยที่รับประทาน Singulair หรือบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกระยะเวลา 4 สัปดาห์ ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับในการศึกษาระยะเวลา 2 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการง่วงนอนเมื่อรับประทานยาในการศึกษาทั้งหมดจะเหมือนกับเมื่อรับประทานยาหลอก

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไป ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปี

  ผู้ป่วยรับประทาน Singulair 1 ครั้งต่อวันในตอนเช้าหรือตอนเย็น โดยรวมแล้ว ยานี้สามารถทนได้ดี ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับข้อมูลด้านความปลอดภัยที่พบในการรักษาผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลและเมื่อรับประทานยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกเหล่านี้ ไม่มี AE ที่ถือว่าเกี่ยวข้องกับยา โดยเกิดขึ้นใน ≥1% ของผู้ป่วยที่รับประทาน Singulair หรือบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอก อุบัติการณ์ของอาการง่วงนอนขณะรับประทานยาจะเหมือนกับเมื่อรับประทานยาหลอก

  การวิเคราะห์ผลลัพธ์โดยทั่วไป การทดลองทางคลินิก

  การวิเคราะห์แบบรวมกลุ่มได้ดำเนินการจากการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 41 รายการ (การศึกษา 35 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป การศึกษา 6 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 14 ปี) โดยใช้วิธีการที่ได้รับการตรวจสอบเพื่อประเมินความสามารถในการฆ่าตัวตาย ในบรรดาผู้ป่วย 9,929 รายที่ได้รับ Singulair และผู้ป่วย 7,780 รายที่ได้รับยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ มีผู้ป่วย 1 รายที่ถูกระบุว่าเป็นการฆ่าตัวตายในกลุ่ม Singulair ไม่มีการฆ่าตัวตาย การพยายามฆ่าตัวตาย หรือการเตรียมการอื่นๆ ที่บ่งบอกถึงพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในกลุ่มบำบัดใดๆ

  การวิเคราะห์แบบรวมกลุ่มของการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 46 รายการ (การศึกษา 35 เรื่องในผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป และการศึกษา 11 เรื่องในผู้ป่วยอายุ 3 เดือนถึง 14 ปี) ได้ดำเนินการเพื่อประเมินผลกระทบทางพฤติกรรมที่ไม่พึงประสงค์ ในบรรดาผู้ป่วย 11,673 รายที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair และผู้ป่วย 8,827 รายที่ได้รับยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ ร้อยละของผู้ป่วยที่ประสบกับพฤติกรรมไม่พึงประสงค์อย่างน้อย 1 รายการคือ 2.73% ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair และ 2.27% ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก; อัตราต่อรองคือ 1.12 (ช่วงความเชื่อมั่น 95%)

  AE ที่ลงทะเบียนระหว่างการใช้ยาหลังการลงทะเบียน

  จากระบบการแข็งตัวของเลือด:มีแนวโน้มที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น

  จากภายนอก ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ได้แก่ ภูมิแพ้; น้อยมาก (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

  จากด้านจิตใจ:ความปั่นป่วน (รวมถึงพฤติกรรมก้าวร้าวหรือความเป็นปรปักษ์), ความวิตกกังวล, ซึมเศร้า, สับสน, ความสนใจบกพร่อง, ความฝันทางพยาธิวิทยา, ภาพหลอน, นอนไม่หลับ, ความจำเสื่อม, กิจกรรมจิต (รวมถึงความหงุดหงิดกระสับกระส่ายและแรงสั่นสะเทือน), อาการนอนไม่หลับ, ความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตาย ( การฆ่าตัวตาย)

  จากระบบประสาท:เวียนศีรษะ, ง่วงนอน, อาชา / สะกดจิต; น้อยมาก (<1/10 000) - судороги.

  จากระบบหัวใจและหลอดเลือด:การเต้นของหัวใจอย่างรวดเร็ว

  จากระบบทางเดินหายใจ:เลือดกำเดาไหล, eosinophilia ในปอด

  จากระบบย่อยอาหาร:ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, อาเจียน, ตับอ่อนอักเสบ

  จากภายนอก ตับและทางเดินน้ำดี:เพิ่มกิจกรรมของ ALT และ AST ในเลือด น้อยมาก (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

  สำหรับผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง:มีแนวโน้มที่จะเกิดเม็ดเลือดแดง, erythema nodosum, erythema multiforme, คัน, ผื่น

  ปฏิกิริยาการแพ้: angioedema, ลมพิษ

  จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ, รวมทั้งปวดกล้ามเนื้อ

  จากระบบทางเดินปัสสาวะ: enuresis ในเด็ก

  ปฏิกิริยาทั่วไป:อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง (ความอ่อนแอ)/ความเมื่อยล้า, อาการบวมน้ำ, pyrexia

  ใช้ยาเกินขนาด

  อาการไม่ได้ระบุการใช้ยาเกินขนาดในระหว่างการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับการรักษาด้วย Singulair ในระยะยาว (22 สัปดาห์) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลมในขนาดสูงถึง 200 มก./วัน หรือในระหว่างการศึกษาทางคลินิกระยะสั้น (ประมาณ 1 สัปดาห์) เมื่อรับประทานยาในปริมาณที่มากขึ้น ถึง 900 มก./วัน

  มีกรณีของการใช้ยา Singulair เกินขนาดอย่างเฉียบพลัน (รับประทานอย่างน้อย 1,000 มก./วัน) ในช่วงหลังการลงทะเบียนและระหว่างการทดลองทางคลินิกในผู้ใหญ่และเด็ก ข้อมูลทางคลินิกและห้องปฏิบัติการบ่งชี้ถึงความปลอดภัยที่เปรียบเทียบได้ของ Singulair ในเด็ก ผู้ใหญ่ และผู้ป่วยสูงอายุ อาการที่พบบ่อยที่สุดคือ กระหายน้ำ ง่วงซึม อาเจียน อาการจิตปั่นป่วน ปวดศีรษะ และปวดท้อง ผลข้างเคียงเหล่านี้สอดคล้องกับข้อมูลด้านความปลอดภัยของ Singulair

  การรักษา:ดำเนินการบำบัดตามอาการ ไม่มีข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับการรักษา Singulair ที่ให้ยาเกินขนาด ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิผลของการฟอกไตทางช่องท้องหรือการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม montelukast

  ปฏิกิริยาระหว่างยา

  สามารถสั่งยา Singulair ร่วมกับยาอื่นๆ ที่มักใช้ในการป้องกันและรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในระยะยาว และ/หรือรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ Montelukast ในขนาดยาที่แนะนำไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาต่อไปนี้: เพรดนิโซน, เพรดนิโซโลน, ยาคุมกำเนิด (ethinyl estradiol/norethindrone 35/1), เทอร์เฟนาดีน, ดิจอกซิน และวาร์ฟาริน

  เมื่อใช้ร่วมกับ phenobarbital AUC ของ montelukast จะลดลงประมาณ 40% , แต่ไม่จำเป็นต้องมีการเปลี่ยนแปลงขนาดยาของ Singulair

  การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า montelukast ยับยั้ง isoenzyme CYP2C8 อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาระหว่าง montelukast และ rosiglitazone ในสัตว์ทดลอง (ถูกเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP2C8) ไม่ได้รับการยืนยันการยับยั้ง montelukast ของไอโซเอนไซม์ CYP2C8 ดังนั้นในทางปฏิบัติทางคลินิกผลของ montelukast ต่อการเผาผลาญที่เป็นสื่อกลางของ CYP2C8 ของยาหลายชนิดรวมถึง ยาแพคลิทาเซล, โรซิกลิตาโซน, รีพากลิไนด์

  การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ามอนเทลูคาสต์เป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP2C8, 2C9 และ 3A4 ข้อมูลจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาทางคลินิกของ montelukast และ gemfibrozil (สารยับยั้งทั้ง CYP2C8 และ 2C9) แสดงให้เห็นว่า gemfibrozil เพิ่มผลของการสัมผัส montelukast อย่างเป็นระบบ 4.4 เท่า การบริหารร่วมกันของ itraconazole ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งร่วมกับ gemfibrozil และ montelukast ไม่ส่งผลให้ผลของการสัมผัสกับ montelukast เพิ่มขึ้นอย่างเป็นระบบ ผลของเจมไฟโบรซิลต่อการสัมผัสมอนเตลูคาสต์ทั้งระบบอาจไม่ได้รับการพิจารณาว่ามีนัยสำคัญทางคลินิกโดยพิจารณาจากข้อมูลด้านความปลอดภัย เมื่อใช้ในขนาดที่มากกว่าขนาดยาที่อนุมัติไว้ที่ 10 มก. ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ (เช่น 200 มก./วัน สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่เป็นเวลา 22 สัปดาห์ขึ้นไป ถึง 900 มก./วัน โดยไม่พบผลข้างเคียงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่รับประทานยาเป็นเวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์) ดังนั้น เมื่อรับประทานร่วมกับ gemfibrozil ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ montelukast จากผลการศึกษาในหลอดทดลอง คาดว่าจะไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับสารยับยั้ง CYP2C8 อื่นๆ ที่เป็นที่รู้จัก (เช่น กับ Trimethoprim) นอกจากนี้การบริหารร่วมกันของ montelukast กับ itraconazole เพียงอย่างเดียวไม่ได้เพิ่มผลของการสัมผัส montelukast อย่างเป็นระบบอย่างมีนัยสำคัญ

  การรักษาร่วมกับยาขยายหลอดลม

  Singulair เป็นการเสริมที่สมเหตุสมผลในการบำบัดด้วยยาขยายหลอดลมเพียงอย่างเดียว หากอย่างหลังไม่สามารถควบคุมโรคหอบหืดในหลอดลมได้อย่างเพียงพอ เมื่อบรรลุผลการรักษาของการรักษาด้วย Singulair คุณสามารถเริ่มค่อยๆ ลดขนาดยาขยายหลอดลมได้

  การรักษาด้วยยาคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม

  การรักษาด้วย Singulair ให้ผลการรักษาเพิ่มเติมในผู้ป่วยที่ใช้คอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดม เมื่ออาการคงที่แล้ว คุณสามารถเริ่มลดขนาดยา GCS ทีละน้อยได้ภายใต้การดูแลของแพทย์ ในบางกรณี การยกเลิกคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมโดยสิ้นเชิงเป็นที่ยอมรับได้ แต่ไม่แนะนำให้เปลี่ยนคอร์ติโคสเตียรอยด์แบบสูดดมอย่างกะทันหันด้วย Singulair

  คำแนะนำพิเศษ

  ประสิทธิผลของ Singulair แบบรับประทานในการรักษาภาวะหอบหืดเฉียบพลันในหลอดลมยังไม่ได้รับการยอมรับ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาเม็ด Singulair ในการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมแบบเฉียบพลัน ผู้ป่วยควรได้รับคำแนะนำให้พกยาฉุกเฉินเสมอเพื่อบรรเทาอาการหอบหืด (ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า 2 ที่ออกฤทธิ์สั้น)

  คุณไม่ควรหยุดรับประทาน Singulair ในระหว่างที่อาการกำเริบของโรคหอบหืด และจำเป็นต้องใช้ยาฉุกเฉิน (ตัวเร่งปฏิกิริยาเบต้า 2 ที่ออกฤทธิ์สั้น) เพื่อบรรเทาอาการกำเริบ

  ผู้ป่วยที่ได้รับการยืนยันว่าเป็นโรคภูมิแพ้และ NSAID อื่นๆ ไม่ควรรับประทานยาเหล่านี้ในระหว่างการรักษาด้วย Singulair เนื่องจาก Singulair ช่วยให้การทำงานของระบบทางเดินหายใจดีขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลมที่เป็นภูมิแพ้ อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถป้องกันการหดตัวของหลอดลมที่เกิดจาก NSAID ได้อย่างสมบูรณ์

  ขนาดยาคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมที่ใช้ร่วมกับ Singulair สามารถค่อยๆ ลดลงได้ภายใต้การดูแลของแพทย์ อย่างไรก็ตาม ไม่ควรดำเนินการทดแทนคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดมหรือแบบรับประทานด้วย Singulair อย่างกะทันหัน

  มีการอธิบายความผิดปกติของระบบประสาทจิตเวชในผู้ป่วยที่รับประทาน Singulair เนื่องจากอาการเหล่านี้อาจเกิดจากปัจจัยอื่น จึงไม่ทราบว่าเกี่ยวข้องกับการรับประทาน Singulair หรือไม่ แพทย์ควรปรึกษาผลข้างเคียงเหล่านี้กับผู้ป่วยและ/หรือพ่อแม่/ผู้ปกครอง ผู้ป่วยและ/หรือผู้ดูแลควรได้รับคำแนะนำว่าหากมีอาการดังกล่าวเกิดขึ้น ควรแจ้งให้แพทย์ทราบ

  การลดขนาดยาคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบเป็นระบบในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านโรคหอบหืด รวมถึงยาบล็อกเกอร์ตัวรับลิวโคไตรอีน เกิดขึ้นพร้อมกันในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยโดยเกิดปฏิกิริยาต่อไปนี้อย่างน้อยหนึ่งอย่าง: อีโอซิโนฟิเลีย ผื่น อาการปอดแย่ลง ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจ และ/หรือ โรคระบบประสาทซึ่งบางครั้งได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นกลุ่มอาการ Churg-Strauss, vasculitis eosinophilic แบบเป็นระบบ แม้ว่าความสัมพันธ์ระหว่างเหตุและผลของอาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้กับการรักษาด้วยยาคู่อริตัวรับ leukotriene ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น แต่เมื่อลดขนาดยา corticosteroids ในร่างกายในผู้ป่วยที่ได้รับ Singulair ต้องใช้ความระมัดระวังและการติดตามทางคลินิกที่เหมาะสม

  เม็ดเคี้ยว 4 มก. มีสารให้ความหวานซึ่งเป็นแหล่งของฟีนิลอะลานีน ผู้ป่วยที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรีย ควรทราบว่ายาเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. แต่ละเม็ดมีสารให้ความหวานเทียบเท่ากับฟีนิลอะลานีน 0.674 มก. ไม่แนะนำให้ใช้ Singulair ในรูปแบบเม็ดเคี้ยวขนาด 4 มก. ในผู้ป่วยที่เป็นโรคฟีนิลคีโตนูเรีย

  ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

  ส่วนนี้ใช้ไม่ได้กับยาเม็ดเคี้ยว Singulair 4 มก. เนื่องจากมีไว้สำหรับการรักษา
  เด็กอายุตั้งแต่ 2 ถึง 5 ปี ดังนั้นข้อมูลที่นำเสนอด้านล่างจึงเกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์ของยา montelukast

  Singulair ไม่คาดว่าจะส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่หรือการขับขี่
  กลไก อย่างไรก็ตามปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลต่อยาอาจแตกต่างกันไป ผลข้างเคียงบางอย่าง
  (เช่นอาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน) ซึ่งมีรายงานว่าเกิดขึ้นน้อยมากกับยา
  Singulair อาจส่งผลต่อความสามารถของผู้ป่วยบางรายในการขับขี่ยานพาหนะและใช้เครื่องจักร

  การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

  ไม่ได้มีการศึกษาทางคลินิกของยา Singulair ในหญิงตั้งครรภ์ ควรใช้ Singulair ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์หรือเด็ก

  ในระหว่างการใช้ยา Singulair หลังการลงทะเบียน มีรายงานการพัฒนาของความบกพร่องของแขนขาแต่กำเนิดในทารกแรกเกิดที่มารดารับประทาน Singulair ในระหว่างตั้งครรภ์ ผู้หญิงเหล่านี้ส่วนใหญ่ใช้ยาอื่นเพื่อรักษาโรคหอบหืดในระหว่างตั้งครรภ์ด้วย ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ระหว่างเหตุและผลระหว่างการใช้ Singulair กับการพัฒนาความบกพร่องของแขนขาแต่กำเนิด

  สำหรับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยหรือปานกลาง ไม่จำเป็นต้องเลือกขนาดยาพิเศษ

  ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนในระดับ Child-Pugh)

  ใช้ในวัยชรา

  สำหรับ ผู้ป่วยสูงอายุไม่จำเป็นต้องเลือกขนาดยาพิเศษ

  เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา

  ยานี้มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์

  สภาพการเก็บรักษาและระยะเวลา

  ควรเก็บยาให้พ้นมือเด็ก ในที่แห้ง และป้องกันไม่ให้ถูกแสงที่อุณหภูมิ 15° ถึง 30°C อายุการเก็บรักษา - 2 ปี

  Catad_pgroup ตัวบล็อกตัวรับลิวโคไตรอีน

  Singulair - คำแนะนำอย่างเป็นทางการ* สำหรับการใช้งาน

  *จดทะเบียนโดยกระทรวงสาธารณสุขของสหพันธรัฐรัสเซีย (อ้างอิงจาก grls.rosminzdrav.ru)

  หมายเลขทะเบียน:

  พี N016104/01

  สารออกฤทธิ์:

  มอนเตลูคัส

  รูปแบบการให้ยา:

  เม็ดเคลือบฟิล์ม

  สารประกอบ:

  เม็ดเคลือบฟิล์ม 1 เม็ด ประกอบด้วย

  สารออกฤทธิ์:มอนเตลูคาสต์โซเดียม 10.4 มก. (เทียบเท่ากรดอิสระ 10.0 มก.)
  

  สารเพิ่มปริมาณ:ไฮโดรโลส (ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส) 4.0 มก., ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 89.3 มก., แลคโตสโมโนไฮเดรต 89.3 มก., ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 6.0 มก., แมกนีเซียมสเตียเรต 1.0 มก.

  องค์ประกอบของสารเคลือบที่หุ้มแท็บเล็ต:ไฮโดรโลส (ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส) 1.73 มก., ไฮโดรเมลโลส (เมทิลไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส) 1.73 มก., ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171) 1.50 มก., เหล็กออกไซด์สีแดง (E172) 0.004 มก., เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172) 0.036 มก., ขี้ผึ้งคาร์นอบา 0.006 มก.

  คำอธิบาย:

  ยาเม็ดสีครีม สี่เหลี่ยม ขอบมน เคลือบฟิล์มด้านหนึ่งมี MSD 117 และอีกด้านหนึ่งเป็น SINGULAIR

  กลุ่มยารักษาโรค:

  ตัวบล็อกตัวรับลิวโคไตรอีน

  เอทีเอ็กซ์:

  ร.03.ดี.ซี.03

  เภสัชพลศาสตร์:

  Cysteinyl leukotrienes (LTC 4, LTD 4, LTE 4) เป็นตัวกลางการอักเสบที่มีศักยภาพของ eicosanoids ที่ถูกหลั่งโดยเซลล์หลายชนิด รวมถึงแมสต์เซลล์และอีโอซิโนฟิล ผู้ไกล่เกลี่ย proasthmatic ที่สำคัญเหล่านี้จับกับตัวรับ cysteinyl leukotriene ตัวรับ Cysteinyl leukotriene ประเภท I (ตัวรับ CysLT 1) มีอยู่ในทางเดินหายใจของมนุษย์ (รวมถึงเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดลม, มาโครฟาจ) และเซลล์อักเสบอื่นๆ (รวมถึงอีโอซิโนฟิลและเซลล์ต้นกำเนิดไมอีลอยด์บางชนิด) Cysteinyl leukotrienes มีความสัมพันธ์กับพยาธิสรีรวิทยาของโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ในโรคหอบหืด ผลกระทบของ leukotriene-mediated ได้แก่ หลอดลมหดเกร็ง การหลั่งเมือกเพิ่มขึ้น การซึมผ่านของหลอดเลือดเพิ่มขึ้น และจำนวน eosinophil เพิ่มขึ้น ในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้หลังจากได้รับสารก่อภูมิแพ้ cysteinyl leukotrienes จะถูกปล่อยออกจากเซลล์ที่ทำให้เกิดการอักเสบของเยื่อบุจมูกในช่วงต้นและระยะปลายของปฏิกิริยาการแพ้ซึ่งแสดงออกโดยอาการของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ การทดสอบทางจมูกด้วย cysteinyl leukotrienes แสดงให้เห็นว่าความต้านทานของทางเดินหายใจจมูกเพิ่มขึ้นและอาการของการอุดตันของจมูก

  Montelukast เป็นยาที่ออกฤทธิ์สูงเมื่อนำมารับประทานซึ่งช่วยเพิ่มการอักเสบในโรคหอบหืดในหลอดลมได้อย่างมีนัยสำคัญ ตามการวิเคราะห์ทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา
  Montelukast มีความสัมพันธ์และความสามารถในการเลือกสูงกับตัวรับ CysLT 1 โดยไม่มีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับที่สำคัญทางเภสัชวิทยาอื่น ๆ ในระบบทางเดินหายใจ (เช่นตัวรับพรอสตาแกลนดิน, cholinergic หรือตัวรับ β-adrenergic)
  Montelukast ยับยั้งผลทางสรีรวิทยาของ cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4 และ LTE 4 โดยจับกับตัวรับ CysLT 1 โดยไม่ต้องออกแรงกระตุ้นต่อตัวรับเหล่านี้
  Montelukast ยับยั้งตัวรับ CysLT ในทางเดินหายใจ ดังที่แสดงให้เห็นโดยความสามารถในการยับยั้งการพัฒนาของหลอดลมหดเกร็งเพื่อตอบสนองต่อการหายใจ LTD 4 ในผู้ป่วยโรคหอบหืด ขนาด 5 มก. ก็เพียงพอที่จะบรรเทาอาการหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจาก LTD 4

  Montelukast ทำให้เกิดการขยายหลอดลมภายใน 2 ชั่วโมงหลังการให้ยา และอาจเสริมการขยายหลอดลมที่เกิดจาก? 2-adrenergic agonists

  การใช้ montelukast ในปริมาณที่เกิน 10 มก. ต่อวัน, รับประทานครั้งเดียว, ไม่เพิ่มประสิทธิภาพของยา.

  เภสัชจลนศาสตร์:

  การดูด

  Montelukast จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์หลังการบริหารช่องปาก ในผู้ใหญ่ เมื่อรับประทานยาเม็ดเคลือบฟิล์มขนาด 10 มก. ในขณะท้องว่าง จะได้ความเข้มข้นสูงสุด (Cmax) หลังจากผ่านไป 3 ชั่วโมง (Tmax) การดูดซึมโดยเฉลี่ยเมื่อรับประทานคือ 64% การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อ Cmax ในเลือดและการดูดซึมของยา

  การกระจาย

  Montelukast จับกับโปรตีนในพลาสมามากกว่า 99% ปริมาตรการกระจายของ montelukast ที่ความเข้มข้นในสภาวะคงตัวเฉลี่ย 8-11 ลิตร

  การศึกษากับ montelukast ที่มีป้ายกำกับรังสีในหนูบ่งชี้ว่าการแทรกซึมของอุปสรรคในเลือดและสมองน้อยที่สุด นอกจากนี้ ความเข้มข้นของยาที่ติดฉลาก 24 ชั่วโมงหลังการให้ยามีน้อยมากในเนื้อเยื่ออื่นๆ ทั้งหมด

  การเผาผลาญอาหาร

  Montelukast ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวาง เมื่อศึกษาปริมาณการรักษาในผู้ใหญ่และเด็กจะไม่ได้กำหนดความเข้มข้นของสาร montelukast ที่สภาวะคงตัวในพลาสมา

  วิจัย ใน หลอดทดลองการใช้ไมโครโซมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450 3A4, 2C8 และ 2C9 เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของมอนเตลูคาสต์ ตามผลการวิจัยที่ดำเนินการ ใน หลอดทดลองในไมโครโซมตับของมนุษย์
  Montelukast ที่ความเข้มข้นในการรักษาในเลือดไม่ยับยั้งไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 และ 2D6

  การกำจัด

  การกวาดล้าง montelukast ในพลาสมาในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดีเฉลี่ยอยู่ที่ 45 มล./นาที หลังการให้ยามอนเทลูคาสท์ที่มีฉลากกัมมันตภาพรังสีทางปาก ร้อยละ 86 ของปริมาณจะถูกขับออกทางอุจจาระภายใน 5 วัน และน้อยกว่า 0.2% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ซึ่งยืนยันว่า
  Montelukast และสารเมตาบอไลต์ของมันจะถูกขับออกทางน้ำดีเกือบทั้งหมด

  ครึ่งชีวิตของ montelukast ในผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาวที่มีสุขภาพแข็งแรงอยู่ระหว่าง 2.7 ถึง 5.5 ชั่วโมง เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ยังคงเป็นเส้นตรงเมื่อรับประทานในขนาดที่สูงกว่า 50 มก. เมื่อรับประทาน montelukast ในตอนเช้าและตอนเย็น ไม่พบความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์ เมื่อรับประทาน montelukast 10 มก. 1 ครั้งต่อวันจะสังเกตเห็นการสะสมของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาในระดับปานกลาง (ประมาณ 14%)

  ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยรายย่อย

  เภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast มีความคล้ายคลึงกันในผู้หญิงและผู้ชาย

  ผู้ป่วยสูงอายุ

  เมื่อรับประทานมอนเทลูคาสต์ขนาด 10 มก. เพียงครั้งเดียว ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และการดูดซึมจะคล้ายคลึงกันในผู้ป่วยสูงอายุและเด็ก ครึ่งชีวิตของ montelukast ในพลาสมาจะนานกว่าเล็กน้อยในผู้สูงอายุ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ

  แข่ง

  ไม่มีความแตกต่างในผลทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในผู้ป่วยที่มีเชื้อชาติต่างกัน

  ตับวาย

  ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลางและมีอาการทางคลินิกของโรคตับแข็งพบว่าการเผาผลาญของ montelukast ลดลงพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของพื้นที่ใต้กราฟเภสัชจลนศาสตร์เวลาความเข้มข้น (AUC) ประมาณ 41% หลังจากรับประทานยาเพียงครั้งเดียว 10 มก. การกำจัด montelukast ในผู้ป่วยเหล่านี้เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อเทียบกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ครึ่งชีวิตเฉลี่ย 7.4 ชั่วโมง) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาของ montelukast สำหรับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (มากกว่า 9 คะแนนในระดับ Child-Pugh)

  ไตวาย

  เนื่องจาก
  Montelukast และสารของมันไม่ถูกขับออกทางปัสสาวะ ไม่ได้รับการประเมินเภสัชจลนศาสตร์ของ montelukast ในผู้ป่วยไตวาย ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้

  บ่งชี้ในการใช้งาน

  การป้องกันและการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในระยะยาวในผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 15 ปี รวมถึงการป้องกันอาการของโรคหอบหืดในเวลากลางวันและกลางคืน การรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมในผู้ป่วยที่แพ้กรดอะซิติลซาลิไซลิก และการป้องกันหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากการออกกำลังกาย

  บรรเทาอาการกลางวันและกลางคืนของโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลและ/หรือตลอดทั้งปีในผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 15 ปี

  ข้อห้าม

  แพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยา

  เด็กอายุไม่เกิน 15 ปี

  การขาดแลคเตส การแพ้แลคโตส และการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตสผิดปกติ

  ด้วยความระมัดระวัง:

  ไม่ได้มีการศึกษาทางคลินิกของยาSingulair®ในหญิงตั้งครรภ์ ควรใช้ Singulair® ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดามีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์หรือเด็ก ในระหว่างการใช้ยา Singulair® หลังการลงทะเบียน มีรายงานการพัฒนาของความบกพร่องของแขนขาแต่กำเนิดในทารกแรกเกิดที่มารดารับประทานยา Singulair® ในระหว่างตั้งครรภ์ ผู้หญิงเหล่านี้ส่วนใหญ่ใช้ยาอื่นเพื่อรักษาโรคหอบหืดในระหว่างตั้งครรภ์ด้วย ยังไม่มีการสร้างความสัมพันธ์ระหว่างเหตุและผลระหว่างการใช้ Singulair® กับการพัฒนาความบกพร่องของแขนขาแต่กำเนิด

  ไม่ทราบว่า Singulair® ถูกขับออกมาหรือไม่ นมแม่- เนื่องจากยาหลายชนิดถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อสั่งยา Singulair® ให้กับมารดาที่ให้นมบุตร

  คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

  รับประทานวันละ 1 ครั้ง โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร สำหรับการรักษา โรคหอบหืดหลอดลมควรรับประทานSingulair®ในตอนเย็น ระหว่างการรักษา โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้สามารถรับประทานยาในเวลาใดก็ได้ของวันตามคำขอของผู้ป่วย ผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ควรรับประทาน Singulair® หนึ่งเม็ด วันละครั้งในตอนเย็น

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไป

  ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่และเด็กอายุเกิน 15 ปี คือ ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 1 เม็ด 10 มก. ต่อวัน

  ผลการรักษาของยาSingulair®ต่อตัวชี้วัดที่สะท้อนถึงโรคหอบหืดในหลอดลมจะเกิดขึ้นในวันแรก ผู้ป่วยควรรับประทาน Singulair® ต่อไปทั้งในช่วงที่ควบคุมอาการของโรคหอบหืดในหลอดลมได้สำเร็จ และในช่วงที่อาการกำเริบของโรคหอบหืดในหลอดลมกำเริบ

  สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย รวมถึงผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับเล็กน้อยหรือปานกลาง หรือขึ้นอยู่กับเพศ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาพิเศษ

  วัตถุประสงค์ของยา Singulair® ควบคู่ไปกับการรักษาโรคหอบหืดในหลอดลมประเภทอื่น

  สามารถเพิ่มยา Singulair® ในการรักษาผู้ป่วยด้วยยาขยายหลอดลมและกลูโคคอร์ติโคสเตอรอยด์แบบสูดดม (ดูหัวข้อ "การโต้ตอบกับยาอื่น ๆ")

  ผลข้างเคียง

  โดยทั่วไป Singulair® ได้รับการยอมรับเป็นอย่างดี ผลข้างเคียงมักจะไม่รุนแรงและ ตามกฎแล้วไม่จำเป็นต้องหยุดยา อุบัติการณ์โดยรวมของผลข้างเคียงเมื่อรับการรักษาด้วย Singulair® เทียบได้กับความถี่ของผลข้างเคียงเมื่อรับยาหลอก

  เด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม

  การศึกษาทางคลินิกของยา Singulair® เกี่ยวข้องกับผู้ป่วย 573 รายที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปี ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกนาน 12 สัปดาห์ เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ (AE) เดียวที่ประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยาที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับยา Singulair > 1% และบ่อยกว่าผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกคือกระหายน้ำ ความแตกต่างในอุบัติการณ์ของ AE นี้ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ

  ผู้ป่วยทั้งหมด 426 รายที่มีอายุระหว่าง 2 ถึง 5 ปีได้รับการรักษาด้วย Singulair® เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน 230 - สำหรับ 6 เดือนขึ้นไป และผู้ป่วย 63 ราย - เป็นเวลา 12 เดือนหรือนานกว่านั้น ด้วยการรักษาที่ยาวนานขึ้น โปรไฟล์ AE ก็ไม่เปลี่ยนแปลง

  เด็กอายุ 2 ถึง 14 ปีที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล

  การทดลองทางคลินิกที่มีการควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 2 สัปดาห์โดยใช้ Singulair® สำหรับการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาล มีผู้ป่วย 280 ราย อายุระหว่าง 2 ถึง 14 ปี ผู้ป่วยรับประทานยา Singulair® วันละครั้งในตอนเย็น และโดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับข้อมูลความปลอดภัยของยาหลอก ไม่มีการบันทึก AE ในการศึกษาทางคลินิกนี้ ที่ถือว่าเกี่ยวข้องกับยาจะเกิดขึ้นในประมาณ 1% ของผู้ป่วยที่รับประทานยา Singulair® และบ่อยกว่าในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก

  เด็กอายุ 6 ถึง 14 ปีที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม

  ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยาในเด็กโดยทั่วไปมีความคล้ายคลึงกับข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ใหญ่ และเทียบได้กับข้อมูลความปลอดภัยของยาหลอก

  ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 8 สัปดาห์ AE เดียวที่ได้รับการประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งเกิดขึ้นใน >1% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair® และบ่อยกว่าในกลุ่มที่ได้รับยาหลอกคือมีอาการปวดศีรษะ ความแตกต่างในความถี่ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ ในการศึกษาอัตราการเติบโต ข้อมูลด้านความปลอดภัยในผู้ป่วยในกลุ่มอายุนี้สอดคล้องกับข้อมูลความปลอดภัยของ Singulair® ที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ด้วยการรักษาที่ยาวนานกว่า (มากกว่า 6 เดือน) โปรไฟล์ AE ก็ไม่เปลี่ยนแปลง

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคหอบหืด

  ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกระยะเวลา 12 สัปดาห์สองครั้งที่มีการออกแบบคล้ายกัน AE เดียวที่ได้รับการประเมินว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งเกิดขึ้นใน ~1% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair และบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอกคืออาการปวดท้องและปวดศีรษะ ความแตกต่างในอุบัติการณ์ของ AE เหล่านี้ระหว่างสองกลุ่มการรักษาไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ ด้วยการรักษาที่ยาวนานขึ้น (เป็นเวลา 2 ปี) โปรไฟล์ AE ก็ไม่เปลี่ยนแปลง

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไปที่มีอาการแพ้ตามฤดูกาล โรคจมูกอักเสบ

  ผู้ป่วยรับประทานยา Singulair® วันละครั้งในตอนเช้าหรือตอนเย็น และโดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับข้อมูลความปลอดภัยของยาหลอก ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก ไม่มี AE ที่ถือว่าเกี่ยวข้องกับยา โดยเกิดขึ้นในประมาณ 1% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair และบ่อยกว่าในกลุ่มยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกระยะเวลา 4 สัปดาห์ ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับในการศึกษาระยะเวลา 2 สัปดาห์ อุบัติการณ์ของอาการง่วงนอนจากยาในการศึกษาทั้งหมดเหมือนกับยาหลอก

  ผู้ใหญ่และเด็กอายุ 15 ปีขึ้นไป ที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดทั้งปี

  ผู้ป่วยรับประทานยา Singulair® วันละครั้ง และโดยทั่วไปผู้ป่วยสามารถทนได้ดี ข้อมูลด้านความปลอดภัยของยามีความคล้ายคลึงกับที่พบในการรักษาผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตามฤดูกาลและเมื่อรับประทานยาหลอก ในการศึกษาทางคลินิกเหล่านี้ ไม่มี AE ที่ถือว่าเกี่ยวข้องกับยา ซึ่งพบในผู้ป่วยประมาณ 1% ที่รับประทานยา Singulair® และบ่อยกว่าในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก อุบัติการณ์ของอาการง่วงนอนขณะรับประทานยาจะเหมือนกับเมื่อรับประทานยาหลอก

  การวิเคราะห์ผลลัพธ์โดยทั่วไป การทดลองทางคลินิก

  การวิเคราะห์แบบรวมกลุ่มได้ดำเนินการจากการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 41 รายการ (การศึกษา 35 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป และการศึกษา 6 เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยอายุ 6 ถึง 14 ปี) โดยใช้วิธีการที่ได้รับการตรวจสอบเพื่อประเมินความสามารถในการฆ่าตัวตาย ในบรรดาผู้ป่วย 9,929 รายที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair® และผู้ป่วย 7,780 รายที่ได้รับยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ มีผู้ป่วย 1 รายที่ได้รับการระบุว่าเป็นการฆ่าตัวตายในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair® ไม่มีการฆ่าตัวตาย การพยายามฆ่าตัวตาย หรือการเตรียมการอื่นๆ ที่บ่งบอกถึงพฤติกรรมการฆ่าตัวตายในกลุ่มบำบัดใดๆ

  การวิเคราะห์แบบรวมกลุ่มของการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก 46 รายการ (การศึกษา 35 เรื่องในผู้ป่วยอายุ 15 ปีขึ้นไป และการศึกษา 11 เรื่องในผู้ป่วยอายุ 3 เดือนถึง 14 ปี) ได้ดำเนินการเพื่อประเมินผลกระทบทางพฤติกรรมที่ไม่พึงประสงค์ (AE) ในบรรดาผู้ป่วย 1,673 รายที่ได้รับการรักษาด้วย Singulair® และผู้ป่วย 8,827 รายที่ได้รับยาหลอกในการศึกษาเหล่านี้ ร้อยละของผู้ป่วยที่มี AE อย่างน้อยหนึ่งรายการคือ 2.73% ในกลุ่มที่ได้รับ Singulair® และ 2.27% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก: อัตราส่วนอัตราต่อรองคือ 1.12( ช่วงความเชื่อมั่น 95%)