โซเดียมซัลฟานิลาไมด์ ยาซัลโฟนาไมด์ - รายการและการจำแนกประเภทกลไกการออกฤทธิ์และข้อห้าม ผลข้างเคียงของสารซัลฟานิลาไมด์

ซัลโฟนาไมด์เป็นสารต้านจุลชีพซึ่งเป็นอนุพันธ์ของพารา (π)-aminobenzenesulfamide - sulfanilic acid amide (กรดพารา-อะมิโนเบนซีนซัลโฟนิก) สารเหล่านี้หลายชนิดถูกใช้เป็นยาต้านแบคทีเรียตั้งแต่กลางศตวรรษที่ 20

Aminobenzenesulfamide ซึ่งเป็นสารประกอบที่ง่ายที่สุดในกลุ่มนี้เรียกอีกอย่างว่า white streptocide และยังคงใช้ในการแพทย์ Sulfanilamide prontosil (สเตรปโตไซด์สีแดง) ซึ่งมีโครงสร้างค่อนข้างซับซ้อนกว่าเป็นยาตัวแรกของกลุ่มนี้และโดยทั่วไปแล้วเป็นยาต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ตัวแรกของโลก

คุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียของ Prontosil ถูกค้นพบในปี 1934 โดย G. Domagk ในปี 1935 นักวิทยาศาสตร์จากสถาบันปาสเตอร์ (ฝรั่งเศส) ยืนยันว่าเป็นส่วนซัลฟานิลาไมด์ของโมเลกุลโปรนโทซิลที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ไม่ใช่โครงสร้างที่ทำให้มีสี พบว่า "หลักการที่ออกฤทธิ์" ของสเตรปโตไซด์สีแดงคือซัลโฟนาไมด์ซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการเผาผลาญ (สเตรปโตไซด์, สเตรปโตไซด์สีขาว) สเตรปโตไซด์แดงเลิกใช้แล้วและสังเคราะห์จากโมเลกุลซัลฟานิลาไมด์ จำนวนมากอนุพันธ์ของมันซึ่งบางส่วนมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ซัลโฟนาไมด์มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย ปรากฏโดย โครงสร้างทางเคมีสารอะนาล็อกของ PABA สามารถยับยั้งเอนไซม์แบคทีเรียที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์กรดไดไฮโดรโฟลิกซึ่งเป็นสารตั้งต้นของกรดโฟลิกซึ่งเป็นปัจจัยที่สำคัญที่สุดในชีวิตของจุลินทรีย์ ในสภาพแวดล้อมที่มี PABA จำนวนมาก เช่น หนองหรือผลิตภัณฑ์สลายเนื้อเยื่อ ฤทธิ์ต้านจุลชีพของซัลโฟนาไมด์จะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ยาซัลโฟนาไมด์บางชนิดสำหรับ แอปพลิเคชันท้องถิ่นประกอบด้วยเงิน (ซิลเวอร์ซัลฟาไดอาซีน, ซิลเวอร์ซัลฟาไทอาโซล) ผลจากการแยกตัวออกจากกัน ซิลเวอร์ไอออนจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ ทำให้เกิดผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย (เนื่องจากการจับกับ DNA) ซึ่งไม่ขึ้นกับความเข้มข้นของ PABA ณ ตำแหน่งที่ฉีด ดังนั้นผลของยาเหล่านี้จึงยังคงมีหนองและเนื้อเยื่อตาย

สเปกตรัมกิจกรรม

เริ่มแรก ซัลโฟนาไมด์ออกฤทธิ์ต่อต้านแกรมบวกหลากหลายชนิด (S.aureus, S.pneumoniae ฯลฯ) และแกรมลบ (gonococci, meningococci, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, shigella, ฯลฯ) แบคทีเรีย นอกจากนี้พวกเขายังทำหน้าที่ใน Chlamydia, nocardia, pneumocystis, actinomycetes พลาสโมเดียมาเลเรีย, ทอกโซพลาสมา

ปัจจุบัน Staphylococci, Streptococci, Pneumococci, Gonococci, Meningococci, Enterobacteria หลายสายพันธุ์มีลักษณะเฉพาะ ระดับสูงได้รับการต่อต้าน Enterococci, Pseudomonas aeruginosa และแอนแอโรบิกส่วนใหญ่มีความต้านทานตามธรรมชาติ

การเตรียมการที่มีธาตุเงินนั้นออกฤทธิ์ต่อต้านเชื้อโรคหลายชนิดของการติดเชื้อที่บาดแผล - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., เชื้อรา Candida

เภสัชจลนศาสตร์

ซัลโฟนาไมด์ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร (70-100%) ความเข้มข้นในเลือดสูงขึ้นจะสังเกตได้เมื่อใช้ยาที่ออกฤทธิ์สั้น (ซัลฟาดิมิดีน ฯลฯ ) และ ระยะเวลาเฉลี่ย(ซัลฟาไดอะซีน, ซัลฟาเมทอกซาโซล) โดยมีโปรตีนในเลือดอยู่ใน ในระดับที่มากขึ้นซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ยาว (ซัลฟาไดเมทอกซิน ฯลฯ ) และซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ยาวพิเศษ (ซัลฟาลีน, ซัลฟาด็อกซีน) จับกัน

กระจายเป็นวงกว้างในเนื้อเยื่อและของเหลวของร่างกาย รวมถึงน้ำในช่องเยื่อหุ้มปอด เยื่อบุช่องท้อง และ ของเหลวไขข้อ, สารหลั่งจากหูชั้นกลาง, ความชื้นในห้อง, เนื้อเยื่อของระบบทางเดินปัสสาวะ Sulfadiazine และ sulfadimethoxine ข้าม BBB ถึง 32-65% และ 14-30% ของความเข้มข้นในซีรั่มในน้ำไขสันหลังตามลำดับ ผ่านรกและทะลุเข้าไป นมแม่.

เผาผลาญในตับ ส่วนใหญ่โดยอะซิติเลชั่น โดยมีการก่อตัวของสารที่ไม่ใช้งานทางจุลชีววิทยาแต่เป็นพิษ ประมาณครึ่งหนึ่งถูกขับออกทางไตโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงด้วย ปฏิกิริยาอัลคาไลน์การขับถ่ายปัสสาวะเพิ่มขึ้น จำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกทางน้ำดี ที่ ภาวะไตวายการสะสมของซัลโฟนาไมด์และสารเมตาโบไลต์ในร่างกายเป็นไปได้ซึ่งนำไปสู่การพัฒนาพิษ

เมื่อทาเฉพาะที่ ซัลโฟนาไมด์ที่มีธาตุเงินจะสร้างความเข้มข้นเฉพาะที่สูง ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่- การดูดซึมอย่างเป็นระบบผ่านพื้นผิวที่เสียหาย (แผลไหม้) ของซัลโฟนาไมด์สามารถเข้าถึง 10%, เงิน - 1%

สายพันธุ์

ซัลโฟนาไมด์แบ่งออกเป็นกลุ่มต่อไปนี้:

1. ยาที่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างสมบูรณ์ ลำไส้และขับออกทางไตอย่างรวดเร็ว: sulfathiazole (norsulfazole), sulfaetidol (etazol), sulfadimidine (sulfadimezin), sulfacarbamide (urosulfan)
2. ยาที่ถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ในระบบทางเดินอาหาร แต่จะถูกขับออกทางไตอย่างช้าๆ (ออกฤทธิ์นาน): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, sulfalene
3. ยาที่ดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหารและออกฤทธิ์ในลำไส้: phthalylsulfathiazole (ftalazol), sulfaguanidine (sulgin), phthalylsulfapyridazine (ftazin) เช่นเดียวกับ sulfonamides ที่ผันด้วย กรดซาลิไซลิก– ซาลาโซซัลฟาไพริดีน, เทซาลาซีน (ซาลาโซไพริดาซีน), ซาลาโซไดเมทอกซิน
4. การเตรียมการสำหรับการใช้เฉพาะที่: ซัลฟานิลาไมด์ (สเตรปโตไซด์), ซัลเฟสทาไมด์ (ซัลฟาซิลโซเดียม), ซิลเวอร์ซัลฟาไดอาซีน (ซัลฟาร์จิน) - หลังเมื่อละลายจะปล่อยไอออนเงินซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อและต้านการอักเสบ
5. ยาผสม: co-trimoxazole (bactrim, biseptol) ที่มี trimethoprim ร่วมกับ sulfamethoxazole หรือ sulfamonomethoxine ร่วมกับ trimethoprim (sulfatone) ก็เป็นสารต้านจุลชีพด้วย หลากหลายการกระทำ

กลุ่มแรกและกลุ่มที่สองซึ่งดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหารถูกนำมาใช้ในการรักษา การติดเชื้อในระบบ- ที่สาม - สำหรับการรักษา โรคลำไส้(ยาจะไม่ถูกดูดซึมและออกฤทธิ์ในรูของระบบทางเดินอาหาร); ที่สี่ - ในพื้นที่และที่ห้า (ยารวมกับ trimethoprim) มีประสิทธิภาพในการป้องกันการติดเชื้อทางเดินหายใจและระบบทางเดินหายใจ ทางเดินปัสสาวะ,โรคระบบทางเดินอาหาร

บ่งชี้ในการใช้ซัลโฟนาไมด์

โรคติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา:

• การติดเชื้อ ระบบทางเดินหายใจ(เผ็ดและ หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม lobar, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวมจากโรคปอดบวม, ถุงลมโป่งพองในเยื่อหุ้มปอด, ฝีในปอด)
• การติดเชื้อหู คอ จมูก ( หูชั้นกลางอักเสบ,ไซนัสอักเสบ,กล่องเสียงอักเสบ,เจ็บคอ,หลอดลมอักเสบ,ต่อมทอนซิลอักเสบ)
• ไข้อีดำอีแดง
• การติดเชื้อ อวัยวะสืบพันธุ์(pyelonephritis, pyelitis, epididymitis, โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ, ท่อปัสสาวะอักเสบ, ปีกมดลูกอักเสบ, ต่อมลูกหมากอักเสบ, โรคหนองในในผู้ชายและผู้หญิง, แผลริมอ่อน, lymphogranuloma venereum, granuloma ขาหนีบ)
• การติดเชื้อในทางเดินอาหาร (โรคบิด อหิวาตกโรค ไข้ไทฟอยด์ การขนส่งเชื้อ Salmonella ไข้ไข้รากสาดเทียม ถุงน้ำดีอักเสบ ท่อน้ำดีอักเสบ โรคกระเพาะและลำไส้อักเสบที่เกิดจากเชื้อ E. coli ที่เป็นพิษต่อลำไส้)
• การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (สิว, วัณโรค, pyoderma, ฝี, การติดเชื้อที่บาดแผล)
• โรคกระดูกอักเสบ (เฉียบพลันและเรื้อรัง)
• โรคแท้งติดต่อ (เฉียบพลัน)
• ภาวะติดเชื้อ
• เยื่อบุช่องท้องอักเสบ
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบ
• ฝีในสมอง
• การติดเชื้อโรคข้อเข่าเสื่อม
• blastomycosis ของอเมริกาใต้
• มาลาเรีย
• ไอกรน (เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดที่ซับซ้อน)
• รูขุมขน, ไฟลามทุ่ง
• พุพอง
• การเผาไหม้ระดับที่ 1 และ 2
• pyoderma, carbuncles, เดือด
• กระบวนการอักเสบเป็นหนองบนผิวหนัง
• บาดแผลติดเชื้อจากต้นกำเนิดต่างๆ
• ต่อมทอนซิลอักเสบ
• โรคตา

คำแนะนำในการใช้ซัลฟานิลาไมด์ (วิธีการและปริมาณ)

ทาครีม ยาทาถูนวด หรือผง 10% และ 5% กับพื้นผิวที่ได้รับผลกระทบหรือบนผ้าพันแผลผ้ากอซ การแต่งกายจะทำวันละครั้ง

ในการรักษาบาดแผลลึก ผลิตภัณฑ์จะถูกนำเข้าไปในช่องแผลในรูปแบบผงสเตอริไลซ์บด (เป็นฝุ่น) ปริมาณตั้งแต่ 5 ถึง 15 กรัม ดำเนินการควบคู่กันไป การรักษาอย่างเป็นระบบกำหนดให้ยาปฏิชีวนะสำหรับการบริหารช่องปาก

ยานี้มักใช้ร่วมกับอีเฟดรีน ซัลฟาไทอาโซล และเบนซิลเพนิซิลลินเพื่อรักษาโรคจมูกอักเสบ มันถูกใช้ในรูปแบบผง สูดดมผง (บดอย่างระมัดระวัง) ทางจมูก

ซัลฟานิลาไมด์สามารถรับประทานได้ในขนาด 0.5 ถึง 1 กรัมต่อวัน โดยกระจายให้มากกว่า 5-6 โดส สำหรับเด็กแนะนำให้ปรับ ปริมาณรายวันขึ้นอยู่กับอายุ

ปริมาณยาปฏิชีวนะสูงสุดที่รับประทานได้ต่อวันคือ 7 กรัม ครั้งละ 2 กรัม

ผลข้างเคียงของยาซัลฟา

จากผลข้างเคียงที่สังเกตได้ในบางครั้งมักพบอาการป่วยและภูมิแพ้บ่อยที่สุด

โรคภูมิแพ้

สำหรับอาการแพ้จะมีการกำหนดไว้ ยาแก้แพ้และการเตรียมแคลเซียมโดยเฉพาะกลูโคเนตและแลคเตต สำหรับอาการแพ้เล็กน้อย ซัลโฟนาไมด์มักไม่เลิกใช้ด้วยซ้ำ ซึ่งจำเป็นในกรณีที่มีอาการรุนแรงมากขึ้นหรือมีภาวะแทรกซ้อนต่อเนื่องมากขึ้น

ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง

ปรากฏการณ์ที่เป็นไปได้จากระบบประสาทส่วนกลาง:

• ปวดศีรษะ;
• อาการวิงเวียนศีรษะ ฯลฯ

ความผิดปกติของเลือด

บางครั้งสังเกตการเปลี่ยนแปลงของเลือด:

• โรคโลหิตจาง;
• ภาวะเม็ดเลือดขาว;
• เม็ดเลือดขาว ฯลฯ

คริสตัลลูเรีย

ทั้งหมด ผลข้างเคียงอาจจะทนต่อการให้ยาได้ดีกว่า การแสดงที่ยาวนานจะถูกขับออกจากร่างกายได้ช้าลง เนื่องจากยาที่ละลายได้เล็กน้อยเหล่านี้ถูกขับออกทางปัสสาวะ จึงสามารถสร้างผลึกในปัสสาวะได้ หากปัสสาวะมีสภาพเป็นกรด อาจเกิดภาวะตกผลึกได้ เพื่อป้องกันปรากฏการณ์นี้คุณควร ยาซัลฟาดื่มเครื่องดื่มอัลคาไลน์ในปริมาณมาก

ข้อห้ามสำหรับซัลโฟนาไมด์

ข้อห้ามหลักในการใช้ซัลโฟนาไมด์คือ: เพิ่มความไวของแต่ละบุคคลต่อซัลโฟนาไมด์ (โดยปกติจะเป็นทั้งกลุ่ม)

สิ่งนี้อาจระบุได้จากข้อมูลความทรงจำเกี่ยวกับการแพ้ยาอื่น ๆ ในกลุ่มต่างๆ ก่อนหน้านี้

พิษต่อเลือดร่วมกับยาอื่นๆ

ไม่ควรรับประทานซัลโฟนาไมด์ร่วมกับยาอื่นที่ก่อให้เกิด พิษสำหรับเลือด:

• คลอแรมเฟนิคอล;
• กรีซีโอฟูลวิน;
• การเตรียมแอมโฟเทอริซิน
• สารประกอบอาร์เซนิก ฯลฯ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หากดูดซึมอย่างเป็นระบบ ซัลโฟนาไมด์สามารถข้ามรกได้อย่างรวดเร็วและพบได้ในเลือดของทารกในครรภ์ (ความเข้มข้นในเลือดของทารกในครรภ์อยู่ที่ 50–90% ของความเข้มข้นในเลือดของมารดา) และยังก่อให้เกิดพิษอีกด้วย ความปลอดภัยของซัลโฟนาไมด์ในระหว่างตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น ไม่ทราบว่าซัลโฟนาไมด์อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์หรือไม่เมื่อสตรีมีครรภ์รับประทาน ใน การศึกษาเชิงทดลองในหนูและหนูที่ได้รับการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์ด้วยซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ระยะสั้น ปานกลาง และออกฤทธิ์ยาวบางชนิด (รวมถึงซัลโฟนาไมด์) รับประทานในปริมาณสูง (7-25 เท่าของขนาดยารับประทานสำหรับมนุษย์) อุบัติการณ์ของเพดานโหว่และ พบข้อบกพร่องด้านพัฒนาการอื่นๆ กระดูกของทารกในครรภ์ ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และอาจทำให้เกิดไส้ติ่งอักเสบในทารกแรกเกิดได้

สิ่งที่ไม่ควรบริโภคร่วมกับซัลโฟนาไมด์?

ซัลโฟนาไมด์เข้ากันไม่ได้กับยาดังกล่าวเนื่องจากเพิ่มความเป็นพิษ:

• อะมิโดไพริน;
• ฟีนาซีติน;
• อนุพันธ์ของไนโตรฟูราน
• ซาลิไซเลต

ซัลโฟนาไมด์เข้ากันไม่ได้กับอาหารบางชนิดที่มีสารเคมีต่อไปนี้:

• กำมะถัน:
• ไข่
• กรดโฟลิก:
• มะเขือเทศ;
• ถั่ว;
• ถั่ว;
• ตับ.

ราคายาซัลโฟนาไมด์

การซื้อยาในกลุ่มนี้ในร้านค้าออนไลน์หรือที่ร้านขายยาไม่ใช่ปัญหา ความแตกต่างของต้นทุนจะเห็นได้ชัดเจนหากคุณสั่งซื้อยาหลายรายการจากแคตตาล็อกทางอินเทอร์เน็ตในคราวเดียว หากคุณซื้อยาในรุ่นเดียวคุณจะต้องจ่ายค่าขนส่งเพิ่มเติม ซัลโฟนาไมด์ที่ผลิตในประเทศมีราคาไม่แพงในขณะที่ยานำเข้ามีราคาแพงกว่ามาก ราคาโดยประมาณของยาซัลโฟนาไมด์:

• Sulfanilamide (สเตรปโตไซด์สีขาว) 250 กรัม สวิตเซอร์แลนด์ 1900 ถู
• บิเซปทอล 20 ชิ้น 120 มก. ต่อโปแลนด์ 30 ถู
• Sinersul 100 มล. สาธารณรัฐโครเอเชีย 300 rub.
• ซูเมโทรลิม 20 ชิ้น 400 มก. ต่อฮังการี 115 ถู

กลไกการออกฤทธิ์ทางแบคทีเรียของซัลโฟนาไมด์สัมพันธ์กับการเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันกับกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก (PABA)

PABA รวมอยู่ในโครงสร้างของกรดไดไฮโดรโฟลิกซึ่งสังเคราะห์โดยจุลินทรีย์หลายชนิด เนื่องจากมีความคล้ายคลึงกันทางเคมีกับ PABA ซัลโฟนาไมด์จึงป้องกันการรวมตัวเข้าไปในไดไฮโดรเจน กรดโฟลิก- นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้ง dihydropteroate synthetase ได้อย่างแข่งขัน การสังเคราะห์กรดไดไฮโดรโฟลิกที่บกพร่องจะช่วยลดการก่อตัวของกรดเตตระไฮโดรโฟลิกซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ฐานพิวรีนและไพริมิดีน

สเปกตรัมของการกระทำซัลโฟนาไมด์ค่อนข้างกว้าง:

ก) แบคทีเรีย - cocci ที่ทำให้เกิดโรค (แกรมบวกและแกรมลบ), อีโคไล, เชื้อโรคบิด, Vibrio cholerae, เชื้อโรคเนื้อตายเน่าก๊าซ, เชื้อโรค โรคแอนแทรกซ์, คอตีบ, โรคปอดบวมหวัด, ไข้หวัดใหญ่, โรคระบาด;

b) หนองในเทียม - สาเหตุของโรคริดสีดวงตา, ​​paratrachoma, ornithosis, lymphogranuloma ขาหนีบ;

c) แอกติโนไมซีต;

d) โปรโตซัว - สาเหตุของ toxoplasmosis, พลาสโมเดียมมาลาเรีย

เมื่อหลักการของเคมีบำบัดถูกละเมิด จุลินทรีย์ที่ดื้อยาก็จะพัฒนาขึ้น สาเหตุของการดื้อยา: จุลินทรีย์ผลิต PABA มากขึ้น และมีการพัฒนาเส้นทางเลี่ยงการสังเคราะห์โปรตีน ก็ต้องคำนึงถึงบ้างว่า ยาโมเลกุลซึ่งรวมถึงสารตกค้าง PABA (เช่นโนโวเคน) สามารถมีฤทธิ์ต้านซัลโฟนาไมด์ที่เด่นชัด

การจำแนกประเภทของซัลโฟนาไมด์

1. ซัลโฟนาไมด์ ดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหาร และค่อย ๆ ออกจากร่างกาย (ออกฤทธิ์ในลำไส้เป็นหลัก):

ซัลกิน- ใช้สำหรับโรคบิด, อาการลำไส้ใหญ่บวม, enterocolitis, การขนส่งแบคทีเรียบิด, แบคทีเรีย ไข้ไทฟอยด์เพื่อเตรียมพร้อมสำหรับการผ่าตัดลำไส้

พธาลาโซล- แตกตัวเป็นนอร์ซัลซัลโฟโซลและกรดทาทาลิก ข้อบ่งชี้จะเหมือนกัน มีพิษน้อยกว่าซัลจิน

2. ซัลโฟนาไมด์ที่มีการดูดซึมที่ดีจากทางเดินอาหาร:

- การดำเนินการระยะสั้น

นอร์ซัลฟาโซล- ออกฤทธิ์หลักกับสเตรปโตคอคคัสเม็ดเลือดแดง, นิวโมคอคคัส, โกโนค็อกคัส, สตาฟิโลคอกคัส, อีโคไล แทรกซึมเข้าสู่สมองและปอดได้ดี ใช้สำหรับการติดเชื้อของระบบหลอดลมและปอด, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, เชื้อ Staphylococcal และ Streptococcal sepsis ทำให้เกิดภาวะตกผลึก

การแสดงที่ยาวนาน

ซัลฟาไดเมทอกซิน(Madribon) - แทรกซึมผ่าน BBB ได้ไม่ดี แต่แทรกซึมเข้าสู่อวัยวะและเนื้อเยื่ออื่น ๆ ได้ดี มันถูกขับออกทางไตในรูปของกลูโคโรไนด์ที่ละลายได้ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดผลึก

หลักการทั่วไปของการบำบัดซัลฟานาไมด์

ยา

1. การเริ่มต้นการรักษาตั้งแต่เนิ่นๆ

2. ระยะเวลาการรักษาอย่างน้อย 7 วัน

3. ใช้ยาในปริมาณมาก

ในวันแรกของการรักษา ให้รับประทานยาเดี่ยวและรายวันสูงสุดเพื่อความอิ่มตัว สำหรับซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์สั้นจะสูงที่สุด ครั้งเดียว 2.0; รายวัน 7.0; ความถี่ในการรับสัญญาณ 4-6 ครั้ง ในวันถัดไปของการรักษา ปริมาณรายวันลดลง 1.0 ต่อวัน ปริมาณของหลักสูตรสูงถึง 30.0

ยาที่ออกฤทธิ์นาน: ในวันแรก 2.0 กำหนดหนึ่งครั้งและในวันถัดไป - 0.5 - 1.0 หนึ่งครั้ง ปริมาณหลักสูตรสูงถึง 10.0

4. เพื่อป้องกันภาวะตกผลึก จำเป็นต้องดื่มเครื่องดื่มที่มีฤทธิ์เป็นด่าง (ของเหลว 3 ลิตรต่อวัน)

5. ซัลโฟนาไมด์ทำให้เกิดการยับยั้งแบคทีเรีย saprophytic ในลำไส้ที่สังเคราะห์วิตามินบี ดังนั้นควรกำหนดวิตามินบีในปริมาณปานกลาง

6. ก่อนและระหว่างการรักษาให้ทำการตรวจเลือด

7. ก่อนสั่งยา ให้สอบถามผู้ป่วยว่ามีความอดทนต่อยาหรือไม่

8. ตรวจปัสสาวะเพื่อหา microhematuria

9. ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ

ชื่อสากล:ซัลฟาไดซีน

รูปแบบการให้ยา:

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:

ข้อบ่งชี้:

เคลฟิซิน

ชื่อสากล:ซัลฟาลีน

รูปแบบการให้ยา:วิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำและกล้ามเนื้อแท็บเล็ต

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:สารต้านแบคทีเรียต้านจุลชีพ, ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ยาวนานเป็นพิเศษ กลไกการออกฤทธิ์เกิดจากการต่อต้านการแข่งขัน...

ข้อบ่งชี้:การติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน: โรคปอดบวม หลอดลมอักเสบ โรคหนองใน การติดเชื้อในกระแสเลือด โรคทอกโซพลาสโมซิส ไซนัสอักเสบ โรคหูน้ำหนวก โรคอักเสบ...

มาเฟไนด์อะซิเตต

ชื่อสากล:มาเฟไนด์

รูปแบบการให้ยา:ครีมสำหรับใช้ภายนอก

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา: Mafenide acetate - ซัลโฟนาไมด์ ยาต้านจุลชีพการออกฤทธิ์ที่หลากหลาย ออกฤทธิ์ ในหลอดทดลอง ต่อต้านแกรมบวกและแกรมลบ...

ข้อบ่งชี้:แผลไหม้ที่ติดเชื้อ บาดแผลเป็นหนอง, แผลกดทับ, แผลในกระเพาะอาหาร

นอร์ซัลฟาโซล

ชื่อสากล:ซัลฟาไทอาโซล

รูปแบบการให้ยา:ยาเม็ด

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:

ข้อบ่งชี้:การติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อน: โรคทางเดินหายใจและทางเดินน้ำดี

ซาลาโซไดเมทอกซิน

รูปแบบการให้ยา:ยาเม็ด

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:สารต้านเชื้อแบคทีเรียมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ สลายตัวในลำไส้ เกิดเป็นกรด 5 อะมิโนซาลิไซลิก และซัลฟาไดเมทอกซิน ...

ข้อบ่งชี้:โรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลที่ไม่เชิญชม, โรค Crohn; โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์(การบำบัดขั้นพื้นฐาน)

ซิลเวอร์เดิร์ม

ชื่อสากล:ซัลฟาไดซีน

รูปแบบการให้ยา:ละอองลอยสำหรับใช้ภายนอก, ครีมสำหรับใช้ภายนอก, ครีมสำหรับใช้ภายนอก

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:ยาซัลฟานิลาไมด์สำหรับใช้เฉพาะที่ มีหลากหลาย การกระทำต้านเชื้อแบคทีเรียซึ่งรวมถึงจุลินทรีย์เกือบทั้งหมด...

ข้อบ่งชี้:บาดแผลผิวเผินที่ติดเชื้อและแผลไหม้ที่มีสารหลั่งที่อ่อนแอ แผลกดทับ แผลในกระเพาะอาหารและแผลที่ไม่สามารถรักษาได้ในระยะยาว (รวมถึงบาดแผลตอไม้) รอยถลอก การปลูกถ่ายผิวหนัง

ซิลเวอร์ดีน

ชื่อสากล:ซัลฟาไดซีน

รูปแบบการให้ยา:ละอองลอยสำหรับใช้ภายนอก, ครีมสำหรับใช้ภายนอก, ครีมสำหรับใช้ภายนอก

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:ยาซัลฟานิลาไมด์สำหรับใช้เฉพาะที่ มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง ซึ่งรวมถึงจุลินทรีย์เกือบทั้งหมด...

ข้อบ่งชี้:บาดแผลผิวเผินที่ติดเชื้อและแผลไหม้ที่มีสารหลั่งที่อ่อนแอ แผลกดทับ แผลในกระเพาะอาหารและแผลที่ไม่สามารถรักษาได้ในระยะยาว (รวมถึงบาดแผลตอไม้) รอยถลอก การปลูกถ่ายผิวหนัง

สเตรปโตไซด์

ชื่อสากล:

รูปแบบการให้ยา:

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:สารต้านแบคทีเรียต้านจุลชีพ, ซัลฟานิลาไมด์ กลไกการออกฤทธิ์เกิดจากการเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันกับ PABA การยับยั้ง dihydropteroate synthetase ...

ข้อบ่งชี้:

สเตรปโตไซด์ที่ละลายน้ำได้

ชื่อสากล:ซัลฟานิลาไมด์

รูปแบบการให้ยา:ยาทาถูนวด, ครีมสำหรับใช้ภายนอก, ผงสำหรับใช้ภายนอก, แท็บเล็ต

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา:สารต้านแบคทีเรียต้านจุลชีพ, ซัลฟานิลาไมด์ กลไกการออกฤทธิ์เกิดจากการเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันกับ PABA การยับยั้ง dihydropteroate synthetase ...

ข้อบ่งชี้: การรักษาในท้องถิ่น: ต่อมทอนซิลอักเสบ, บาดแผลติดเชื้อจากสาเหตุต่างๆ, แผลไหม้ (ระดับ I-II), รูขุมขนอักเสบ, ฝี, พลอยสีแดง, สิวอักเสบ, พุพอง, กระบวนการอักเสบเป็นหนองอื่น ๆ ของผิวหนัง, ไฟลามทุ่ง

ซัลโฟนาไมด์ที่คุ้นเคยได้พิสูจน์ตัวเองมาตั้งแต่สมัยโบราณเพราะถูกค้นพบก่อนที่จะมีเพนิซิลินเกิดขึ้นด้วยซ้ำ ปัจจุบันมียาเหล่านี้อยู่ กิจกรรมทางการแพทย์ได้สูญเสียคุณค่าไปบางส่วนเนื่องจากถูกแทนที่ด้วยยาแผนปัจจุบันที่มีประสิทธิผลมากขึ้น แต่ก็ยังขาดไม่ได้ในการรักษาโรคบางชนิด

ซัลโฟนาไมด์คืออะไร?

ซัลโฟนาไมด์เป็นยาต้านจุลชีพที่ผลิตขึ้นโดยใช้ เทคโนโลยีที่ทันสมัยและเกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของกรดซัลโฟนิลิก

ยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์สั้นของซีรีย์นี้คือสเตรปโทไซด์ เขาเป็นหนึ่งในตัวแทนคนแรกของกลุ่มนี้ สารต้านเชื้อแบคทีเรีย- มีการกระทำที่หลากหลาย ยาสังเคราะห์เป็นผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น ไม่มีรส มีรสหวานค้างอยู่ในคอ

ยาปฏิชีวนะยังสามารถพบได้ในรูปของโซเดียมซัลโฟนาไมด์ซึ่งเป็นผงสีขาวที่ละลายน้ำได้สูง มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ตด้วย โซเดียมซัลฟานิลาไมด์มีความสามารถในการยับยั้งการทำงานที่สำคัญของแท่งและ cocci ซึ่งส่งผลต่อมาลาเรีย, โพรทูส, โนคาร์เดีย, พลาสโมเดีย, ทอกโซพลาสมา, หนองในเทียมและมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ยาซัลโฟนาไมด์ใช้ในการรักษาโรคที่เกิดจากการดื้อยา ยาต้านเชื้อแบคทีเรียเชื้อโรค

การจำแนกประเภทของซัลโฟนาไมด์

ซัลโฟนาไมด์ - ซึ่งมีฤทธิ์ด้อยกว่ายาต้านแบคทีเรียสมัยใหม่ พวกเขามี ความเป็นพิษสูงซึ่งหมายความว่าช่วงของข้อบ่งชี้มีจำกัดมาก ยาซัลโฟนาไมด์ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติและเภสัชจลนศาสตร์แบ่งออกเป็น 4 กลุ่ม:

• ซัลโฟนาไมด์เป็นยาที่ดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและง่ายดาย ใช้สำหรับระบบ การบำบัดด้วยต้านเชื้อแบคทีเรีย โรคติดเชื้อเกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อซัลโฟนาไมด์: "Sulfadimethoxin", "Etazol", "Sulfadimizin", "Sulphaurea", "Sulfamethizole"

• ซัลโฟนาไมด์ซึ่งดูดซึมจากทางเดินอาหารช้าและไม่สมบูรณ์ทำให้เกิดความเข้มข้นสูงในลำไส้เล็กและลำไส้ใหญ่: "Ftazin", "Sulgin", "Etazol-sodium", "Fthalazol"
• ซัลโฟนาไมด์ซึ่งใช้เพียงผิวเผินหรือภายนอกเพื่อให้ได้ผลเฉพาะที่ สำหรับการรักษา โรคตาได้พิสูจน์ตัวเองแล้วว่ายอดเยี่ยม: ซัลฟาซิลโซเดียม ("Sulfacetamide", "Albucid"), ซิลเวอร์ซัลฟาไดอะซีน ("Dermazin"), "ครีม Streptocidal 10%", "ครีม Mafenide acetate 10%"
• Salazosulfonamides ซึ่งเป็นสารประกอบไนโตรเจนของซัลโฟนาไมด์และกรดซาลิไซลิก: "Salazomethoxin", "Sulfasalazine" รายชื่อยาซัลโฟนาไมด์ค่อนข้างกว้างขวาง

กลไกการออกฤทธิ์หลัก

การเลือกยาสำหรับรักษาผู้ป่วยนั้นพิจารณาจากคุณสมบัติของเชื้อโรคเนื่องจากกลไกหลักของการออกฤทธิ์ของซัลโฟนาไมด์คือการยับยั้งจุลินทรีย์ที่ละเอียดอ่อนในเซลล์ที่สังเคราะห์กรดโฟลิก เป็นเพราะเหตุนี้จึงไม่สามารถใช้ร่วมกับยาบางชนิด เช่น Methionomix หรือ Novacon ได้ เนื่องจากอาจทำให้ผลของซัลโฟนาไมด์อ่อนลงได้ การดำเนินการที่สำคัญคือการขัดขวางการเผาผลาญของจุลินทรีย์ตลอดจนขัดขวางการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์

แบบฟอร์มการเปิดตัว

ยาซัลโฟนาไมด์ทั้งหมดมีสูตรเหมือนกัน แต่มีเภสัชจลนศาสตร์ที่แตกต่างกันขึ้นอยู่กับโครงสร้าง มีแบบฟอร์มการเปิดตัวในรูปแบบของการแก้ปัญหาสำหรับ การบริหารทางหลอดเลือดดำ: “สเตรปโทไซด์”, “โซเดียมซัลเฟสทาไมด์” บางชนิดมีไว้สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อ: "Sulfadoxin", "Sulfalen" รวม แบบฟอร์มการให้ยาซัลโฟนาไมด์สามารถบริหารได้ทั้งสองทาง เด็ก ๆ จะได้รับยาซัลโฟนาไมด์สำหรับใช้เฉพาะที่หรือในรูปแบบของยาเม็ด: "Cotripharm", "Co-trimoxazole-Rivopharm"

ข้อบ่งชี้

ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้กลุ่มซัลโฟนาไมด์คือ:

• สิว (สิวอักเสบ) การอักเสบ รูขุมขน, ไฟลามทุ่ง;
• การเผาไหม้ของระดับ I และ II;
• pyoderma, เดือด, พลอยสีแดง;
• มีลักษณะที่แตกต่างกัน
• โรคผิวหนังอักเสบเป็นหนอง
• ต่อมทอนซิลอักเสบ;
• โรคตา
• หลอดลมอักเสบ

รายชื่อยาซัลฟา

ซัลโฟนาไมด์เป็นยาที่แบ่งออกเป็นยา: เร็ว, ปานกลาง, ออกฤทธิ์นาน (ระยะยาว) และออกฤทธิ์นานพิเศษขึ้นอยู่กับระยะเวลาของการไหลเวียน เป็นการยากมากที่จะรวบรวมรายชื่อยาทั้งหมดในกลุ่มนี้ ดังนั้นด้านล่างนี้เราจึงได้จัดทำตารางที่มีเฉพาะซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์ยาวเท่านั้น:

• "อาร์เกดิน" - หลัก สารออกฤทธิ์: ซิลเวอร์ซัลฟาไดอะซีน ข้อบ่งใช้ในการใช้ ได้แก่ แผลไหม้และบาดแผลที่ติดเชื้อตื้น ๆ รอยถลอก

• "Argosulfan" เป็นสารออกฤทธิ์หลัก: ซิลเวอร์ซัลฟาไดซีน แผลไหม้จากสาเหตุต่างๆ และทุกระดับ บาดแผลเป็นหนอง อาการบวมเป็นน้ำเหลือง รอยถลอก บาดแผล ผิวหนังอักเสบที่ติดเชื้อ แผลกดทับ แผลในกระเพาะอาหาร
• "Norsulfazole" - สารออกฤทธิ์หลัก: norsulfazole โรคติดเชื้อที่เกิดจากโรคปอดบวม, สตาฟิโลคอคคัส, สเตรปโตคอกคัสเม็ดเลือดแดงแตก, โคไล, gonococcus, โรคหนองใน, โรคปอดบวม, โรคบิด, เยื่อหุ้มสมองอักเสบ
• "Oriprim" - สารออกฤทธิ์หลัก: sulfamethoxazole ข้อบ่งใช้: โรคติดเชื้อของอวัยวะสืบพันธุ์, อวัยวะ ENT, ระบบทางเดินอาหาร, อวัยวะระบบทางเดินหายใจ, ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
• "ไพริเมธามีน" - สารออกฤทธิ์หลัก: ไพริเมธามีน ป้องกันและ การบำบัดรักษามาลาเรีย, polycythemia หลัก, toxoplasmosis
• "Prontosil" (สเตรปโตไซด์สีแดง) - สารออกฤทธิ์หลัก: ซัลโฟนาไมด์ ข้อบ่งชี้คือการติดเชื้อในระยะหลังคลอด, โรคปอดบวมสเตรปโตคอคคัส, ไฟลามทุ่งของหนังกำพร้า

รายชื่อยาซัลโฟนาไมด์ผสม

การใช้ซัลโฟนาไมด์เป็นเรื่องปกติ จุลินทรีย์หลายสายพันธุ์ได้เรียนรู้ที่จะกลายพันธุ์และปรับตัวให้เข้ากับยาปฏิชีวนะ ดังนั้นตัวแทนของยาจึงสร้างยาซัลโฟนาไมด์แบบผสมผสานซึ่งมีสารออกฤทธิ์หลักรวมกับไตรเมโทพริม นี่คือตารางของซัลโฟดรักเหล่านี้:

วิธีการรักษาด้วยซัลโฟนาไมด์? ข้อมูลสามารถกำหนดได้ทั้งภายในและภายใน คำแนะนำในการใช้ยาซัลโฟนาไมด์ระบุว่าเด็กอายุต่ำกว่าหนึ่งปีควรรับประทานยา 0.05 กรัม เด็กอายุตั้งแต่สองถึงห้าปี - 0.3 กรัม เด็กอายุตั้งแต่หกถึงสิบสองปี - 0.6 กรัม แนะนำให้ผู้ใหญ่รับประทาน 0.5-1.3 กรัมประมาณห้าครั้งต่อวัน การบำบัดโดยทั่วไปกำหนดโดยแพทย์และขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค ส่วนใหญ่ระยะเวลาในการใช้ยาคือหนึ่งสัปดาห์ ต้องรับประทานยาซัลโฟนาไมด์แต่ละชนิดร่วมกับ น้ำอัลคาไลน์- นอกจากนี้อาหารของผู้ป่วยควรประกอบด้วยอาหารที่มีกำมะถันเพื่อป้องกันการตกผลึกและคงสภาพ ปฏิกิริยาทั่วไปปัสสาวะ.

ผลของซัลโฟนาไมด์ไม่ได้เป็นบวกเสมอไป อาจจะมีก็ได้ ปฏิกิริยาเชิงลบจากร่างกาย

ผลข้างเคียง

ในระหว่างการใช้ยาซัลโฟนาไมด์เป็นเวลานานและไม่มีการควบคุม ผลข้างเคียง- เหล่านี้ได้แก่ต่างๆ อาการแพ้ร่างกาย ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน เมื่อดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างเป็นระบบยาซัลโฟนาไมด์สามารถผ่านรกแล้วแทรกซึมเข้าไปในเลือดของเด็กที่ตั้งครรภ์ทำให้เกิดพิษ ด้วยเหตุนี้สตรีมีครรภ์จึงควรระมัดระวังเมื่อใช้และปฏิบัติตามวิธีการรักษาที่กำหนดโดยผู้เชี่ยวชาญอย่างเคร่งครัด

ข้อห้ามในการใช้ยาซัลโฟนาไมด์คือ:

• รายบุคคล เพิ่มความไวใช้งานอยู่เป็นส่วนใหญ่ สารออกฤทธิ์ยา;
• ปริมาณฮีโมโกลบินต่ำ
• การละเมิดการสังเคราะห์ฮีโมโกลบิน
• ความผิดปกติของตับหรือไต
• โรคของอวัยวะเม็ดเลือดและเลือด
• ภาวะน้ำตาลในเลือด

เราได้กล่าวถึงกลไกของซัลโฟนาไมด์ข้างต้น

ราคายาซัลฟา

สามารถซื้อยาซัลโฟนาไมด์ได้ที่ร้านขายยาหรือสั่งซื้อผ่านร้านค้าออนไลน์ ข้อดีของวิธีการซื้อแบบหลังคือเมื่อสั่งยาหลายตัวพร้อมกันราคาจะต่างกันอย่างเห็นได้ชัดเพราะในการซื้อยาตัวเดียวคุณจะต้องจ่ายเพิ่มในการจัดส่ง ยาซัลโฟนาไมด์ที่ผลิตในประเทศมีราคาถูกกว่ามาก นี่คือราคาโดยประมาณ:

• “ Sulfanilamide” (สเตรปโตไซด์สีขาว) ที่มีปริมาณการผลิตสวิส 250 กรัมจะมีราคาประมาณ 1,900 รูเบิล
• "Biseptol" (แพ็คละ 20 เม็ด เม็ดละ 120 มก.) ที่ผลิตในโปแลนด์จะมีราคาประมาณ 30 รูเบิล

• "Sinersul" ที่มีปริมาณการผลิตโครเอเชีย 100 มล. จะมีราคา 300 รูเบิล
• “ Sumetrolim” (แพ็คละ 20 เม็ด เม็ดละ 400 มก.) ที่ผลิตในฮังการีจะมีราคา 115 รูเบิล

ตอนนี้เรารู้แล้วว่าสิ่งเหล่านี้คือซัลโฟนาไมด์

ในทางเคมี ซัลโฟนาไมด์เป็นอนุพันธ์ของเอไมด์กรดซัลลานิลิก มันขึ้นอยู่กับกรดพารา-อะมิโนเบนซีนซัลโฟนิก

ซัลโฟนาไมด์ทั้งหมดเป็นผงสีขาวหรือสีเหลืองไม่มีกลิ่น บางชนิดมีรสขม ส่วนใหญ่ละลายได้ไม่ดีในน้ำดีกว่าในกรดเจือจางและ สารละลายที่เป็นน้ำด่าง ซัลฟาซิลเท่านั้นที่สามารถละลายได้ดี

ยาในกลุ่มนี้เป็นของสารเคมีบำบัดที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างเพราะว่า พวกเขาระงับกิจกรรมที่สำคัญของแบคทีเรีย Gr และ Gr หลายประเภท: สเตรปโตคอกคัส, สตาฟิโลคอกคัส, เมนินโกคอกคัส, โกโนคอกคัส, แบคทีเรียของกลุ่มลำไส้ - ไทฟอยด์ - โรคบิดและอื่น ๆ อีกมากมาย ใช้งานได้กับไวรัสขนาดใหญ่ (สาเหตุของโรคริดสีดวงตา), coccidia, พลาสโมเดียม, มาลาเรียและ toxoplasma, actinomycetes เป็นต้น

ยาซัลโฟนาไมด์ที่มีความเข้มข้นน้อยยับยั้งการเจริญเติบโตและการพัฒนาของแบคทีเรียเช่น พวกมันทำหน้าที่แบคทีเรีย มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียเฉพาะเมื่อสัมผัสกับความเข้มข้นสูงจนไม่ปลอดภัยต่อจุลินทรีย์

กลไก การกระทำของยาต้านจุลชีพซัลโฟนาไมด์มีความเกี่ยวข้องกับการเป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันกับกรดพาราอะมิโนเบนโซอิก (PABA) PABA รวมอยู่ในโครงสร้างของกรดไดไฮโดรโฟลิกซึ่งสังเคราะห์โดยจุลินทรีย์หลายชนิด เนื่องจากความสัมพันธ์ทางเคมีกับ PABA ซัลโฟนาไมด์จึงป้องกันการรวมตัวกันเป็นกรดไดไฮโดรโฟลิก นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้ง dihydropteroate synthetase ได้อย่างแข่งขัน การสังเคราะห์กรดไดไฮโดรโฟลิกที่บกพร่องจะช่วยลดการก่อตัวของกรดเตตระไฮโดรโฟลิกซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ฐานพิวรีนและไพริมิดีน เป็นผลให้การสังเคราะห์กรดนิวคลีอิกถูกยับยั้งซึ่งเป็นผลมาจากการยับยั้งการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์

ซัลโฟนาไมด์บางชนิดแสดงความขัดแย้งทางการแข่งขันกับระบบเอนไซม์อื่นๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง พวกมันขัดขวางกระบวนการดีคาร์บอกซิเลชันของกรดไพรูวิกและออกซิเดชันของกลูโคส

สารโปรตีน (หนอง เนื้อเยื่อที่ตายแล้ว) ที่มี PABA จำนวนมาก รวมถึงยาบางชนิดที่มีโมเลกุลที่มี PABA ตกค้าง (โนโวเคน ยาระงับความรู้สึก) เป็นตัวยับยั้งการทำงานของซัลโฟนาไมด์

เพื่อให้ได้ผลการรักษาต้องกำหนดในปริมาณที่เพียงพอเพื่อป้องกันความเป็นไปได้ของจุลินทรีย์ที่ใช้ PABA ที่มีอยู่ในเนื้อเยื่อ การรับประทานซัลโฟนาไมด์ในปริมาณที่ไม่เพียงพอหรือการหยุดการรักษาเร็วเกินไปอาจทำให้เกิดเชื้อก่อโรคที่ดื้อยาได้

ผลของซัลโฟนาไมด์ต่อมาโครออร์แกนิซึม ( ผลลดไข้ทำหน้าที่ต้านการอักเสบกระตุ้นกระบวนการทำลายเซลล์เพิ่มความต้านทานของร่างกายต่อสารพิษ) และจุลินทรีย์ช่วยเสริมซึ่งกันและกันโดยให้ผลการรักษาที่กำหนดไว้อย่างชัดเจน

ซัลโฟนาไมด์ส่วนใหญ่ดูดซึมได้ง่ายจากทางเดินอาหาร และสะสมอย่างรวดเร็วในเลือด อวัยวะ และเนื้อเยื่อที่มีความเข้มข้นของแบคทีเรีย ดูดซึมได้ดีมาก เกลือโซเดียมยาเสพติด บางชนิดดูดซึมได้ยาก ยังคงอยู่ในลำไส้ที่มีความเข้มข้นสูงเป็นเวลานาน และขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก

ในเลือด อวัยวะ และเนื้อเยื่อ ซัลโฟนาไมด์พบได้ในรูปของสารประกอบอิสระและอยู่ในสถานะที่จับกับโปรตีนในพลาสมา

ใน อวัยวะต่างๆและเนื้อเยื่อก็กระจายไม่สม่ำเสมอ ปริมาณมากที่สุดพบได้ในไต ปอด ผนังกระเพาะอาหารและลำไส้ หัวใจ และตับ ซัลโฟนาไมด์แทรกซึมเข้าไปในรกได้ดี

ซัลโฟนาไมด์ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดออกจากร่างกายของสัตว์ค่อนข้างเร็ว ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดโดยไต ต่อมน้ำนม เหงื่อ น้ำลาย หลอดลม ต่อมในลำไส้ รวมถึงตับ

ซัลโฟนาไมด์ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อของระบบทางเดินหายใจ (หลอดลมอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, โรคปอดบวม, เยื่อหุ้มปอดอักเสบเป็นหนองฯลฯ ) โรคระบบทางเดินอาหารจากสาเหตุต่างๆ (อาการอาหารไม่ย่อย, อีเมริโอซิส, โรคบิด, กระเพาะและลำไส้อักเสบ ฯลฯ ); ไฟลามทุ่ง, ซักผ้า, การติดเชื้อหลังคลอด, pyelitis, กระเพาะปัสสาวะอักเสบ, เชื้อ Salmonellosis, colibacillosis, พาสเจอร์เรลโลซิส, บาดแผลและการติดเชื้ออื่น ๆ

ยาซัลโฟนาไมด์มีความเป็นพิษต่ำ อย่างไรก็ตาม การใช้งานระยะยาวในปริมาณที่มากเกินไปอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ เช่น ผลกระทบที่เป็นพิษ: ภาวะซึมเศร้า จุลินทรีย์ที่เป็นประโยชน์ระบบทางเดินอาหาร, ตัวเขียว, เม็ดเลือดขาว, โรคโลหิตจาง, วิตามินบี, agranulocytosis, ภาวะซึมเศร้าทั่วไป ในกรณีที่การทำงานของไตไม่เพียงพอหรือตามที่กำหนด ปริมาณมากยาเสพติดอาจทำให้เกิดผลึก crystalluria

ข้อห้ามในการใช้: ภาวะความเป็นกรดทั่วไป, โรคต่างๆ ระบบเม็ดเลือด, โรคตับอักเสบ

การจำแนกประเภทของซัลโฟนาไมด์:

• 1. ยาที่ดูดซึมจากระบบทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ (ซัลโฟนาไมด์แบบฟื้นตัว) เหล่านี้รวมถึงสเตรปโตไซด์, นอร์ซัลฟาโซล, ซัลฟาซีน, ซัลฟาไดเมซิน ฯลฯ
• 2. ยาที่ดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหารและสร้างความเข้มข้นสูงในลำไส้ (ออกฤทธิ์ในลำไส้) เหล่านี้รวมถึงพทาลาโซล, ซัลกิน, พทาซิน
• 3. ยาที่ใช้ในท้องถิ่น (การป้องกันและรักษาโรคตาอักเสบ การติดเชื้อที่บาดแผล, แผลไหม้และบาดแผล) - ซัลฟาซิลโซเดียม, ซัลฟาร์จิน
• 4. ซัลโฟนาไมด์เพื่อวัตถุประสงค์พิเศษ - ซาลาโซซัลฟาไพริดีน, ซาลาโซไพริดาซีน (ใช้สำหรับที่ไม่เฉพาะเจาะจง) อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล), sulfantrol (ตัวแทน antipyroplasmidosis), diacarb (ขับปัสสาวะ)
• 5. การเตรียมซัลโฟนาไมด์ร่วมกับไตรเมโทพริม (trimethosul, ไตรเมราซีน ฯลฯ )

ซัลโฟนาไมด์ที่มีฤทธิ์ดูดซับกลับแตกต่างกันไปตามระยะเวลาของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย

• 1. ยาที่มีฤทธิ์สั้น (4-6 ชั่วโมง) Streptocide norsulfazole, เอตาโซล, ซัลฟาไดเมซิน;
• 2. ยาที่มีระยะเวลาการออกฤทธิ์เฉลี่ย (12 ชั่วโมง) ซัลฟาซิน
• 3. ยาที่ออกฤทธิ์นาน (24 - 48 ชั่วโมง) Sulfapyridazine, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine;
• 4. ยาที่ออกฤทธิ์ยาวนานเป็นพิเศษ (5 - 7 วัน) ซัลฟาเลน

สเตรปโทไซด์ สเตรปโตซิดัม.

ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น และรสจืด ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ได้ง่ายในน้ำเดือด สารละลายกรดและด่าง

ใช้สำหรับอาการเจ็บคอ ซักผ้า หลอดลมอักเสบ ฯลฯ

สเตรปโตไซด์ที่ละลายน้ำได้ Strepticidum ละลายได้

ผงผลึกสีขาว ละลายในน้ำ ฆ่าเชื้อได้ เข้ากันไม่ได้กับยาสลบหรือยาชา, ยาระงับความรู้สึก, barbiturates

กำหนดเข้ากล้ามและใต้ผิวหนังในรูปแบบของสารละลาย 5% ที่เตรียมในน้ำสำหรับฉีดหรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก IV - 10% ในสารละลายไอโซโทนิกโซเดียมคลอไรด์หรือสารละลายน้ำตาลกลูโคส 1 - 5%

นอร์ซัลฟาโซล นอร์ซัลฟาโซลัม

ผงสีขาวหรือสีเหลืองเล็กน้อยละลายในน้ำได้เล็กน้อย เข้ากันไม่ได้กับยาสลบหรือยาชา, ยาระงับความรู้สึก นี่เป็นหนึ่งในยา SA ที่ออกฤทธิ์มากที่สุด แต่ความเป็นพิษอาจปรากฏขึ้นหลังจาก 7-9 วัน - ภาวะเลือดออก, agranulocytosis

กำหนดรับประทานวันละ 2-3 ครั้ง:

นอร์ซัลฟาโซล-โซเดียม นอร์ซัลฟาโซลัม-เนเทรียม

ผลึกลาเมลลาร์ มันเงา ไม่มีสีหรือไม่มีกลิ่น มีสีเหลืองเล็กน้อย ละลายได้ง่ายในน้ำ ทนทานต่อการฆ่าเชื้อ

เนื่องจากความสามารถในการละลายน้ำได้ดีจึงสามารถใช้ได้ไม่เพียงแต่ทางปากเท่านั้น แต่ยังสามารถใช้ได้ทางหลอดเลือดดำและในรูปของยาหยอดตาด้วย

กำหนดไว้สำหรับกระบวนการบำบัดน้ำเสียเมื่อจำเป็นต้องสร้างยาที่มีความเข้มข้นสูงในเลือดอย่างรวดเร็วในรูปแบบของสารละลาย 5 - 15% (ให้ยาช้าๆ) สารละลายที่มีความเข้มข้นไม่สูงกว่า 0.5 - 1% จะถูกฉีดเข้าใต้ผิวหนังและกล้ามเนื้อ (การกลืนสารละลายที่เข้มข้นกว่าเข้าไปใต้ผิวหนังทำให้เกิดการระคายเคืองของเนื้อเยื่อจนถึงเนื้อร้าย

เอตาโซลัม เอทาโซลัม.

สีขาวหรือสีขาวมีโทนสีเหลืองเล็กน้อยไม่มีกลิ่น ไม่ละลายในน้ำ

รูปแบบการเปิดตัว: ผง, เม็ด 0.25 และ 0.5 กรัม

เหนือกว่าซัลโฟนาไมด์หลายชนิดในการต้านเชื้อแบคทีเรีย

ในร่างกายของสุนัขนั้นไม่ได้รับอะซิติเลชั่นและในสัตว์อื่น ๆ นั้นจะผ่านการอะซิติเลชั่นในระดับเล็กน้อย (5 - 10%) ดังนั้นการใช้งานจึงไม่นำไปสู่การก่อตัวของผลึกใน ทางเดินปัสสาวะ.

เพื่อป้องกันการติดเชื้อที่บาดแผล ให้ฉีดครีม 5% เข้าไปในช่องแผลในรูปของผง ในขณะเดียวกันก็มีการกำหนดยาด้วยวาจา

ข้อห้าม: ความเป็นกรด, โรคตับอักเสบเฉียบพลัน, โรคโลหิตจาง hemolytic, ภาวะเม็ดเลือดขาว

ซัลฟาไดเมซินัม ซัลฟาไดเมซินัม

ผงสีขาวหรือเหลืองเล็กน้อยไม่มีกลิ่น ไม่ละลายในน้ำ

รูปแบบการเปิดตัว: ผง, เม็ด 0.25 และ 0.5 กรัม;

จะถูกขับออกจากร่างกายอย่างช้าๆ โดยส่วนใหญ่ทางไต เนื่องจากอัตราการกำจัดค่อนข้างช้า จึงปลอดภัยกว่าเมื่อเทียบกับยาที่ออกฤทธิ์เร็ว

ในการรักษาบาดแผล แผลพุพอง และแผลไหม้ ยาจะใช้ภายนอกในรูปของผงขนาดเล็ก

ยูโรซัลแฟน ยูโรซัลฟานัม

ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น รสเปรี้ยว ละลายน้ำได้เล็กน้อย

มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียสูงต่อเชื้อ Staphylococci และ Escherichia coli

มันถูกอะซิติเลตเล็กน้อย หมุนเวียน และถูกขับออกมาในรูปแบบอิสระเป็นส่วนใหญ่ การปลดปล่อยอย่างรวดเร็วช่วยให้มั่นใจได้ว่าการสร้างยาในรูปแบบอิสระที่มีความเข้มข้นสูงในปัสสาวะซึ่งก่อให้เกิดการแสดงคุณสมบัติต้านจุลชีพในการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ไม่มีภาวะแทรกซ้อนในทางเดินปัสสาวะ

การใช้งานมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ pyelitis และ cystitis โดยไม่ทำให้ปัสสาวะบกพร่อง

ซัลโฟนาไมด์ที่ออกฤทธิ์นาน

ซัลฟาโมโนเมทอกซิน ซัลฟาโมโนเมทอกซิน

สีขาวหรือสีขาวมีผงผลึกสีเหลืองอ่อนละลายในน้ำได้เล็กน้อย

การปล่อย Foma - ผงและเม็ด 0.5 กรัม

ยาที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ การติดเชื้อเป็นหนองหู, คอ, จมูก, โรคบิด, enterocolitis, การติดเชื้อทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ, เยื่อหุ้มสมองอักเสบเป็นหนอง

ซัลฟาดิเมทอกซิน ซัลฟาดิเมทอกซิน

ผงผลึกสีขาว รสจืด และไม่มีกลิ่น

ความเป็นพิษต่ำต่อสัตว์มีหลากหลาย การดำเนินการรักษา- แอปพลิเคชันคล้ายกัน

SA ที่ออกฤทธิ์นานเป็นพิเศษ (5 - 7 วัน)

ซัลฟาลีน ซัลฟาเลนัม.

ผงผลึกสีขาว ละลายในน้ำได้เล็กน้อย

แบบฟอร์มการเปิดตัว - ผง, เม็ด 0.2; 0.5 และ 2.0 กรัม

ขวด 60 มล. ระงับ 5%

จะถูกขับออกจากร่างกายช้ามาก

สัตว์ยอมรับได้ดี

CAs ถูกดูดซึมได้ไม่ดีจากทางเดินอาหาร (ยาในลำไส้)

พธาลาโซลัม พธาลาโซลัม.

สีขาวหรือสีขาวมีผงสีออกเหลืองเล็กน้อยไม่ละลายในน้ำ

รูปแบบการเปิดตัว: ผง, เม็ดละ 0.5 กรัม

พธาลาโซลที่มีความเข้มข้นสูง ทางเดินอาหารรับประกันผลกระทบที่มีประสิทธิภาพต่อ จุลินทรีย์ในลำไส้- มีความเป็นพิษต่ำและสัตว์สามารถทนต่อได้ดี

ใช้สำหรับโรคบิด, กระเพาะและลำไส้อักเสบ, ลำไส้ใหญ่, อาการอาหารไม่ย่อยของทารกแรกเกิด, โรคบิด

ซัลกิน ซัลจินัม.

ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น ละลายน้ำได้เล็กน้อย

รูปแบบการเปิดตัว: ผง, เม็ดละ 0.5 กรัม

มีฤทธิ์ต้านจุลชีพสูง กลุ่มลำไส้จุลินทรีย์และ Gr บางชนิด

พทาซินัม พทาซินัม.

สีขาวหรือสีขาวมีผงผลึกสีเหลืองเล็กน้อยไม่ละลายในน้ำ

รูปแบบการเปิดตัว: ผง, เม็ดละ 0.5 กรัม

ใช้กับยาและ เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันสำหรับโรคบิด, อาการอาหารไม่ย่อย, ทารกแรกเกิด, ลำไส้อักเสบ, ลำไส้ใหญ่, โรคบิด

เคมีบำบัดซัลโฟนาไมด์ ยาต้านจุลชีพ trimethoprim