เมื่อรับการรักษาด้วย pyrazinamide จะสังเกตได้ การไม่ปฏิบัติตามคำแนะนำในการใช้ Pyrazinamide เป็นอันตรายหรือไม่? ผลข้างเคียงของการใช้ยาไพราซินาไมด์

ไพราซินาไมด์

ชื่อที่ไม่ใช่กรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศ

ไพราซินาไมด์

รูปแบบการให้ยา

ชนิดเม็ด 400 มก. และ 500 มก

สารประกอบ

ใน 1 เม็ดประกอบด้วย

อย่างแข็งขันไทยสารก - ไพราซินาไมด์ 400 มก., 500 มก

สารเพิ่มปริมาณ:แคลเซียมไฮโดรเจนฟอสเฟตปราศจากน้ำ, สตาร์แลค, ครอสโพวิโดน (โพลีพลาสดอน XL-10), คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์ปราศจากน้ำ (ละอองลอย), สเตียเรตแมกนีเซียม (สำหรับ 400 มก.), แคลเซียมสเตียเรต (สำหรับ 500 มก.)

คำอธิบาย

เม็ดยามีลักษณะกลม มีผิวทรงกระบอกแบน สีขาวหรือเกือบ สีขาวพร้อมรอยบากและการลบมุมสองด้าน

กลุ่มยารักษาโรค

ยาต้านจุลชีพสำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ

ยาต้านวัณโรคและอื่นๆ

รหัส ATX J04AK01

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

เภสัชจลนศาสตร์

ไพราซินาไมด์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและดูดซึมได้ดี ระบบทางเดินอาหารและแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อและของเหลวทั้งหมดของร่างกาย ประมาณ 10% ของยามีการจับกับโปรตีน ในพลาสมาในเลือด ความเข้มข้นจะถึงจุดสูงสุดใน 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา และอยู่ที่ 28-50 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร โดยปริมาณรายวันคือ 1,500-2,500 มก. (20-25 มก./กก. ของน้ำหนักตัว)

ครึ่งชีวิตของ pyrazinamide คือประมาณ 10 ชั่วโมง หากการทำงานของตับและไตบกพร่อง ครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้น

การเผาผลาญอาหารเกิดขึ้นเป็นหลักในตับ โดยที่ pyrazinamide ถูกไฮโดรไลซ์เป็นสารหลักคือกรด pyrazinoic pyrazinamide ที่ได้รับประมาณ 3-4% จะถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง 30-40% ในรูปของกรด pyrazinoic ของ metabolite ประมาณ 70% ของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมง โดยส่วนใหญ่ผ่านทาง การกรองไต- อัตราส่วนของความเข้มข้นของ pyrazinamide ในปัสสาวะและซีรั่มหลังจากรับประทานครั้งเดียวค่อนข้างคงที่

เภสัชพลศาสตร์

Pyrazinamide เป็น pyrizine carboxylic acid amide ซึ่งเป็นยากลุ่มแรก มีฤทธิ์วัณโรคสูง Pyrazinamide ไม่มีผลต่อมัยโคแบคทีเรียที่ผิดปกติ ยาเสพติดแทรกซึมเข้าสู่จุดโฟกัสของรอยโรควัณโรคได้ดีและมีฤทธิ์แบคทีเรียต่อเชื้อ Mycobacterium tuberculosis กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ สันนิษฐานว่า pyrazinamide เป็น prodrug: ภายใต้การกระทำของเอนไซม์ pyrazinamidase ซึ่งผลิตโดย M. tuberculosis pyrazinamide จะถูกแยกออกเป็นกรด pyrazinoic และ 5-hydroxypyrazinoic แบบฟอร์มที่ใช้งานอยู่ยาออกฤทธิ์ภายในเซลล์แบคทีเรีย มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรียขึ้นอยู่กับความเข้มข้นและความไวของจุลินทรีย์

บ่งชี้ในการใช้งาน

รูปแบบของวัณโรคในปอดและนอกปอด (รวมถึง การบำบัดแบบผสมผสาน)

Caseous lymphadenitis, วัณโรค, กระบวนการ caseous-pneumonic

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

Pyrazinamide ใช้ร่วมกับอาหาร rifampicin, isoniazid, ethambutol หรือ streptomycin ด้วยน้ำเล็กน้อย

สำหรับผู้ใหญ่ในระยะการรักษาแบบเข้มข้น กำหนดขนาด 25 มก./กก. (20-30 มก./กก.) ของน้ำหนักตัวทุกวัน

ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 2,000 มก. (5 เม็ด)

สำหรับผู้ใหญ่ในระยะบำรุงรักษาของการรักษา กำหนดขนาด 35 มก./กก. (30-40 มก./กก.) ของน้ำหนักตัว เป็นระยะๆ (3 ครั้งต่อสัปดาห์)

ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 2,400 มก. (6 เม็ด)

ในระยะการรักษาแบบเข้มข้น กำหนดขนาด 35 มก./กก. (30-40 มก./กก.) ของน้ำหนักตัวทุกวัน

ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 800 มก. (2 เม็ด)

เด็กที่มีน้ำหนักอย่างน้อย 5 กกในระยะบำรุงรักษาของการรักษา จะมีการกำหนดให้น้ำหนักตัว 60 มก./กก. (50-70 มก./กก.) เป็นระยะ ๆ (2-3 ครั้งต่อสัปดาห์)

ปริมาณสูงสุดต่อวันไม่ควรเกิน 1,600 มก. (4 เม็ด)

ระยะเวลาการรักษาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษา

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาที่ลืมโดยเร็วที่สุด แต่อย่างน้อย 6 ชั่วโมงก่อนรับประทานยาครั้งถัดไป

คุณไม่ควรรับประทานยาเป็นสองเท่าเพื่อชดเชยการพลาดครั้งเดียว

ใช้ตามคำแนะนำของแพทย์

ผลข้างเคียง

โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่าน, ตับโต, การเปลี่ยนแปลงการทดสอบตับ, ความอ่อนโยนของตับ

อาการกำเริบของโรคเกาต์ (pyrazinamide ระงับการหลั่ง กรดยูริคเนื่องจากการทำงานของท่อปัสสาวะลดลงส่งผลให้กรดยูริกในเลือดเพิ่มขึ้น)

สูญเสียความกระหาย, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, รสโลหะในปาก, ปวดท้อง

ปวดกล้ามเนื้อปวดข้อ

ผื่นที่ผิวหนัง คันผิวหนัง, ลมพิษ, ความไวแสง

ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง, สิว, กรดยูริกในเลือดสูง

อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ, รบกวนการนอนหลับ, ปลุกปั่นเพิ่มขึ้น, ซึมเศร้า, ในบางกรณี - ภาพหลอน, ชัก, สับสน

เพลลากรา, พอร์ฟีเรีย

น้ำตาลในเลือดสูง

ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง sideroblastic, ภาวะการแข็งตัวของเลือดมากเกินไป, ม้ามโต

ความผิดปกติของ dysuric โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า

เพิ่มความเข้มข้น เซรั่มเหล็ก

อาการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหาร

จุดอ่อนทั่วไป

ภาวะเลือดคั่งมาก

Polyneuropathy, โรคผิวหนังภูมิแพ้

ปวดบริเวณกระเพาะและลำไส้เล็กส่วนต้น

ปวดในภาวะ hypochondrium ด้านขวา

ความแห้งกร้านและความขมขื่นในปาก

อาการบวมที่ข้อต่อ

การปรากฏตัวของ papulopustular ผื่นที่ผิวหนังในบริเวณรยางค์ล่าง

ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อ pyrazinamide และ/หรือ สารเพิ่มปริมาณ

ตับ, ไตวาย, โรคตับ

การแพ้ทางพันธุกรรมต่อกาแลคโตส, แลคโตส, การขาดแลคเตส

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

• โรคลมบ้าหมู

• เด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 5 กก

  วัยเด็กนานถึง 6 ปี

  โรคกระเพาะเฉียบพลัน, แผลในกระเพาะอาหารกระเพาะอาหารลำไส้ใหญ่อักเสบ

โรคเบาหวาน

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาต้านวัณโรคบรรทัดแรกลดผลกระทบของยาต้านโรคเกาต์

เมื่อใช้ร่วมกับ rifampicin โอกาสที่จะเกิดพิษต่อตับจะเพิ่มขึ้น ที่ การใช้งานพร้อมกันด้วยยาที่ป้องกันการหลั่งของท่อ (โพรเบเนซิด ฯลฯ ) สามารถลดการขับถ่ายและเพิ่มปฏิกิริยาที่เป็นพิษได้

ห้ามใช้ยา pyrazinamide ร่วมกับ probenecid หรือ allopurinol, ofloxacin หรือ levofloxacin ร่วมกัน

คำแนะนำพิเศษ

ในระหว่างการรักษาด้วย pyrazinamide จำเป็นต้องติดตามกิจกรรมของ transaminases ในตับและระดับกรดยูริกในเลือดเป็นประจำ (เดือนละครั้ง) หากตรวจพบการเปลี่ยนแปลงการทำงานของตับ ให้หยุดรับประทานยา ควรให้ยา Pyrazinamide ด้วยความระมัดระวังแก่ผู้ป่วย โรคเบาหวานภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นได้

ใช้ร่วมกับยาอื่น:

การใช้ร่วมกับ cyclosporine อาจทำให้เลือดในเลือดลดลงและลดประสิทธิภาพลง

เมื่อใช้ร่วมกับ ofloxacin และ lomefloxacin จะช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านวัณโรค

คุณสมบัติของผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะหรือกลไกที่อาจเป็นอันตราย

กำลังพิจารณา ผลข้างเคียงควรใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ ยานพาหนะหรือกลไกที่อาจเป็นอันตราย

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:คลื่นไส้, อาเจียน, ภาพหลอน, polyneuritis

การรักษา: การบำบัดล้างพิษและการรักษาด้วยสารป้องกันตับ

แบบฟอร์มการเปิดตัวและบรรจุภัณฑ์

วางยาเม็ด 10 เม็ดไว้ในแผงตุ่มที่ทำจากฟิล์มโพลีไวนิลคลอไรด์หรือฟิล์มนำเข้าที่คล้ายกันและอลูมิเนียมฟอยล์เคลือบเงาพิมพ์ลายหรือฟิล์มนำเข้าที่คล้ายกัน บรรจุภัณฑ์หลักพร้อมจำนวนคำแนะนำที่เหมาะสมสำหรับ การใช้ทางการแพทย์ในภาษาของรัฐและภาษารัสเซียจะถูกวางไว้ในกล่องที่ทำจากกระดาษลูกฟูก

สภาพการเก็บรักษา

เก็บในที่แห้ง ป้องกันไม่ให้ถูกแสง อุณหภูมิไม่เกิน 25 ºС

เก็บให้พ้นมือเด็ก!

อายุการเก็บรักษา

ห้ามใช้หลังจากวันหมดอายุ

เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา

ตามใบสั่งแพทย์

ผู้ผลิต

แพ็กเกอร์

โรงงานเภสัชกรรม Pavlodar LLP

คาซัคสถาน ปัฟโลดาร์ 140011 เซนต์ คัมซินา, 33

ผู้ถือใบรับรองการลงทะเบียน

โรงงานเภสัชกรรม Pavlodar LLP

คาซัคสถาน ปัฟโลดาร์ 140011 เซนต์ คัมซินา, 33

ที่อยู่ขององค์กรที่รับข้อเรียกร้องจากผู้บริโภคเกี่ยวกับคุณภาพของผลิตภัณฑ์ (ผลิตภัณฑ์) ในอาณาเขตของสาธารณรัฐคาซัคสถาน:

ไพราซินาไมด์คือ ยาซึ่งเป็นของกลุ่มยาต้านวัณโรคบรรทัดที่สองและมีลักษณะเฉพาะด้วยฤทธิ์ของวัณโรค มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น สารออกฤทธิ์ของยามีฤทธิ์ต้านเชื้อมัยโคแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาต้านวัณโรคชนิดอื่น

รูปแบบการเปิดตัวและองค์ประกอบ

รูปแบบยาของ Pyrazinamide คือยาเม็ดขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม มีจำหน่ายในบรรจุภัณฑ์ขนาด 10 และ 50 ชิ้น และในภาชนะโพลีเมอร์ 100 และ 1,000 ชิ้น

ส่วนประกอบออกฤทธิ์ของ Pyrazinamide เป็นสารที่มีชื่อเดียวกัน

บ่งชี้ในการใช้งาน

ตามคำแนะนำของ Pyrazinamide ยานี้มีไว้สำหรับการรักษาวัณโรคปอดรวมถึงรูปแบบของโรคที่เกิดจากเชื้อโรคที่แสดงความต้านทานต่อยาวัณโรคหลัก

ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสมผสาน มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการวินิจฉัยวัณโรคแบบทำลายล้างเป็นครั้งแรก

คุณสมบัติอันมีค่าของ pyrazinamide คือความสามารถในการเจาะเข้าไปในจุดโฟกัสของรอยโรควัณโรคได้ดีในขณะที่กิจกรรมเฉพาะของมันจะไม่ลดลงแม้ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของมวล caseous ซึ่งทำให้แนะนำให้สั่งยาสำหรับ caseoma (tuberculoma) ของปอด caseous lymphadenitis เช่นเดียวกับกระบวนการ caseous-pneumonic

กลไกการออกฤทธิ์ของยามีความเกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งการสืบพันธุ์และลดความรุนแรงของเชื้อมัยโคแบคทีเรีย (มีผลกับแบคทีเรีย) การใช้ pyrazinamide ในปริมาณสูงสามารถบรรลุผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้

ข้อห้าม

การใช้ pyrazinamide มีข้อห้าม:

• ในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่หรือเสริม
• ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ

ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังตามคำแนะนำสำหรับโรคเกาต์และภาวะกรดยูริกในเลือดสูง

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

รับประทานยาเม็ดระหว่างหรือหลังอาหารทันที วันละครั้ง อย่างเหมาะสมที่สุดในตอนเช้า ตอนอาหารเช้า โดยมีของเหลวเล็กน้อย

ปริมาณรายวันอยู่ระหว่าง 20 ถึง 30 มก. ต่อน้ำหนักกิโลกรัม: ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวไม่เกิน 50 กก. ควรรับประทาน pyrazinamide มากถึง 1.5 กรัมต่อวัน ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักตัวมากกว่า 50 กก. มักจะกำหนด 2 กรัมต่อ วัน. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 2.5 กรัม

โดยการตัดสินใจของแพทย์ที่เข้ารับการรักษาอาจกำหนดสิ่งต่อไปนี้:

• รับประทานครั้งเดียวสัปดาห์ละครั้ง 90 มก./กก.
• ใช้เวลา 2-2.5 กรัมสามครั้งต่อสัปดาห์
• รับประทานครั้งละ 3-3.5 กรัมสัปดาห์ละสองครั้ง

การรักษาวัณโรคเป็นระยะยาวอย่างน้อย 3 เดือน

หากผู้ป่วยทนยา pyrazinamide ได้ไม่เป็นที่น่าพอใจ แนะนำให้รับประทานยาทุกวันใน 2 หรือ 3 โดส

ผู้ป่วยสูงอายุและวัยชราไม่ควรเกินขนาด 15 มก./กก./วัน มักจะแนะนำให้รับประทานยาวันเว้นวัน

สำหรับเด็ก กำหนดให้ยา pyrazinamide โดยคำนึงถึงน้ำหนักของเด็ก ในอัตรา 15-20 มก./กก./วัน ควรรับประทานยาทุกวันพร้อมกันในตอนเช้า ปริมาณสูงสุดที่อนุญาตคือ 1.5 กรัมต่อวัน

การรักษาวัณโรคที่ซับซ้อนเกี่ยวข้องกับการใช้ pyrazinamide ร่วมกับ rifampicin (10 มก./กก.), isoniazid (10 มก./กก.) และยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ (เช่น kanamycin หรือ streptomycin ในขนาด 15 มก./กก.)

ผลข้างเคียง

คำแนะนำสำหรับยา Pyrazinamide ระบุว่ายานี้อาจทำให้เกิดอาการได้หลายอย่าง ผลข้างเคียง:

• คลื่นไส้;
• อาเจียน;
• การปรากฏตัวของรสโลหะในปาก
• ท้องเสีย;
• ความผิดปกติของตับจากการทำงาน
• การกำเริบของแผลในกระเพาะอาหาร;
• อาการวิงเวียนศีรษะและปวดหัว;
• เพิ่มความตื่นเต้นง่าย;
• ความผิดปกติของการนอนหลับ
• ภาวะซึมเศร้า;
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ;
• การระเหยของเม็ดเลือดแดง
• การแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น
• พอร์ฟีเรีย;
• ตับ- และม้ามโต;
• โรคโลหิตจาง Sideroblastic;
• ปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อ;
• โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า;
• ภาวะปัสสาวะลำบาก;
• ผื่นที่ผิวหนัง;
• ลมพิษ;
• สิว;
• อุณหภูมิร่างกายสูง;
• ความไวแสง;
• การกำเริบของโรคเกาต์;
• ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง;
• เพิ่มความเข้มข้นของธาตุเหล็กในซีรั่ม

ใน ในบางกรณีในระหว่างการรักษาด้วย Pyrazinamide อาจเกิดอาการประสาทหลอน การเพิ่มขึ้นของเกณฑ์การชักและความสับสน

คำแนะนำพิเศษ

ประสิทธิภาพการรักษาของยาขึ้นอยู่กับขนาดยา

ในระหว่างการรักษาด้วยยาไม่สามารถยกเว้นความเป็นไปได้ของการดื้อยาได้สามารถป้องกันการพัฒนาได้โดยการกำหนด Pyrazinamide ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ

ในรูปแบบการทำลายล้างของวัณโรคปอดโดยมีลักษณะดังนี้ หลักสูตรเรื้อรังก็ถือว่าเหมาะสมที่จะใช้ ยานี้ร่วมกับ rifampicin หรือ ethambutol อย่างไรก็ตามเป็นที่น่าสังเกตว่าการรวมกันของ pyrazinamide และ ethambutol นั้นสามารถทนต่อได้ดีกว่ามาก เมื่อใช้ร่วมกับ rifampicin จะทำให้เด่นชัดยิ่งขึ้น ผลการรักษาแต่ในกรณีนี้มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดพิษต่อตับ

การบริหารพร้อมกันกับยาที่ขัดขวางการหลั่งของท่ออาจทำให้การขับถ่ายลดลงและเพิ่มปฏิกิริยาที่เป็นพิษ

ไพราซินาไมด์:

• เสริมฤทธิ์ต้านวัณโรคของ lomefloxacin;
• ลดความเข้มข้นในพลาสมาของไซโคลสปอริน
• เพิ่มความเข้มข้นของกรดยูริกในพลาสมา
• ลดประสิทธิภาพของยาที่ใช้ในการรักษาโรคเกาต์

ผู้ป่วยที่รับประทานยาเป็นเวลานานควรติดตามกิจกรรมของทรานซามิเนสในตับและความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดอย่างน้อยเดือนละครั้ง

ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน การใช้ pyrazinamide จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

อะนาล็อก

โครงสร้างอะนาล็อก ได้แก่ Linamide, Macroside, Pisina, Pyrafate, Pyrazinamide Acri, Pyrazinamide STADA, Pyrazinamide NIKKa

กลุ่มยาที่มีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายกัน ได้แก่ Ekoks, EMB-Fatol 400, Combutol, Li-butol, Metoside, Rezonizat, Terizidone, Thioacetazone, Fenazid, Ethambusin, Ethambutol, Perchlozone, Tizidone, Sirturo, Loxidone

ข้อกำหนดและเงื่อนไขการจัดเก็บ

ควรเก็บยาไพราซินาไมด์ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมในที่มืดและเย็น ให้ห่างจากเด็ก. อายุการเก็บรักษาของแท็บเล็ตคือ 5 ปี

ยาต้านมัยโคแบคทีเรียที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ออกฤทธิ์ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด มันออกฤทธิ์กับแบคทีเรียที่อยู่ในไมโครฟาจ ในบริเวณที่มีการอักเสบ ในผนังของโพรงวัณโรค ในระยะของการเผาผลาญช้า ไม่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่ใช่วัณโรคและเชื้อ Mycobacterium bovis กลไกการออกฤทธิ์คือการเพิ่มกิจกรรมของแบคทีเรียของกรดนิโคตินิกอะมิเดส กิจกรรมของยาส่วนหนึ่งขึ้นอยู่กับความสามารถในการเปลี่ยน pyrazinamide ให้เป็นกรด pyrazonic ที่ผลิตโดยเอนไซม์เฉพาะในเซลล์ M. tuberculosis และตับ กรด Pyrazinic ออกฤทธิ์ต่อต้านมัยโคแบคทีเรียและยังออกซิไดซ์สิ่งแวดล้อมอีกด้วย ความต้านทานต่อยาเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วเมื่อใช้เป็นยาเดี่ยว ความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำคือ 20 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร (ขนาดยา 20-25 มก./กก. ของน้ำหนักตัว ทางปาก จะทำให้ระดับเลือดอยู่ที่ 30-50 มก./มล.) ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารและแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อและน้ำไขสันหลังได้เป็นอย่างดี Tmax คือ 1-2 ชั่วโมง 10-20% จับกับโปรตีนในพลาสมา T1/2 คือ 9-10 ชั่วโมง มันถูกเผาผลาญในตับเป็นกรด pyrazinoic ตามด้วยไฮดรอกซิเลชัน มันถูกขับออกโดยการกรองของไตซึ่งส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารเมตาบอไลต์ สาร Pyrazinamide ยับยั้งการหลั่งกรดยูริก ไตหรือตับวายสามารถเพิ่ม T1/2 ได้

ไพราซินาไมด์: คำแนะนำสำหรับการใช้งาน

ใช้ในระยะแรกของการรักษาวัณโรค (ที่เรียกว่า การรักษาอย่างเข้มข้น) ในช่วงสองเดือนแรกร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ เช่นเดียวกับในการรักษาวัณโรคปอดและวัณโรคนอกปอด ในกรณีที่เชื้อ Mycobacterium tuberculosis ดื้อต่อยา isoniazid หรือ rifampicin โดยปกติจะใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ

ข้อห้าม

แพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยา, ตับวาย, โรคเกาต์, porphyria ไม่ควรใช้ pyrazinamide ในผู้ป่วยโรคตับ ผู้ติดสุรา หรือผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ ก่อนเริ่มการรักษา Pyrazinamide อาจรบกวนการขับถ่ายปัสสาวะของไต ก่อนเริ่มการรักษาจำเป็นต้องตรวจสอบความเข้มข้นของกรดยูริก บิลิรูบิน และเอนไซม์ตับ ในระหว่างการรักษาควรติดตามผู้ป่วยโรคตับและผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคตับอักเสบอย่างระมัดระวัง ควรหยุดการรักษาหากมีสัญญาณของความเสียหายของเซลล์ตับหรืออาการเฉียบพลัน โรคข้ออักเสบเกาต์- เด็กควรได้รับการรักษาใน เงื่อนไขผู้ป่วยใน- สำหรับผู้ใหญ่ ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาแบบผู้ป่วยในและดำเนินการบำบัดเพิ่มเติมภายใต้การดูแลของกุมารแพทย์ แนะนำให้ติดตามการทำงานของตับทุกๆ 10-14 วัน หากมีภาวะกรดยูริกในเลือดสูง ควรหยุดยา pyrazinamide ใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยไตวายและเบาหวาน

ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Pyrazinamide ทำให้การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดมีความซับซ้อนในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านเบาหวานที่รับประทาน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาของ allopurinol, colchicine, probenecid หรือ sulfinpyrazone ในระหว่างการใช้ยา pyrazinamide ในผู้ป่วยโรคเกาต์ ไพราซินาไมด์อาจลดความเข้มข้น ในระหว่าง แอปพลิเคชันแบบขนานควรตรวจสอบความเข้มข้นและปรับขนาดยาหากจำเป็น Probenecid ยับยั้งการขับถ่ายของ pyrazinamide ในระหว่างการใช้ levofloxacin ขนานกันผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นเกี่ยวกับระบบกล้ามเนื้อและกระดูก, กระเพาะอาหาร, ลำไส้, ระบบประสาทและผิวหนัง

ไพราซินาไมด์: ผลข้างเคียง

พบบ่อยที่สุด: อาการของพิษต่อตับ (เพิ่มกิจกรรมของ transaminase, ดีซ่าน, ตับอักเสบ), ความเสี่ยงของความเสียหายของตับเพิ่มขึ้นตามขนาดและระยะเวลาของการรักษา; ขนาดยา >1.5 กรัม/วัน อาจส่งผลให้เกิดความเสียหายต่อเนื้อเยื่อตับและโรคดีซ่าน ปริมาณ 3 กรัม/วันอาจทำให้ตับเหลืองฝ่อเฉียบพลัน นอกจากนี้สิ่งต่อไปนี้เป็นไปได้: ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (สูญเสียความอยากอาหาร, คลื่นไส้, อาเจียน), เพิ่มความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือด (แต่ไม่ค่อยนำไปสู่การพัฒนาของโรคเกาต์), โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, การแข็งตัวของเลือดลดลงแทบจะไม่; อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน: ปวดข้อเล็กน้อย, ปวดกล้ามเนื้อ, ไม่สบายตัว, อาการแพ้บ่อยน้อยลง: อุณหภูมิสูงขึ้น, สิว, ความไวแสง, porphyria, ปัสสาวะลำบาก, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หมวด C ผู้ผลิตไม่แนะนำให้ใช้ยา pyrazinamide สำหรับสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร WHO แนะนำให้หญิงตั้งครรภ์ใช้ pyrazinamide ร่วมกับ ethambutol ร่วมกับ isoniazid ซึ่งสามารถลดระยะเวลาการรักษาได้ถึง 6 เดือน แทรกซึมเข้าไปในปริมาณเล็กน้อย เต้านม- ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องเกี่ยวกับการใช้ระหว่างให้นมบุตร ตามคำแนะนำของ WHO สามารถใช้ pyrazinamide ในระหว่างให้นมบุตรได้

ไพราซินาไมด์: ปริมาณ

ช่องปาก 20–30 มก./กก. น้ำหนักตัว 1×/วัน ปกติ 1.5 มก. สูงสุด 2 ก./วัน ควรลดขนาดยาหาก ภาวะไตวาย.

ยาในตลาดที่มี pyrazinamide

ไพราซินาไมด์ 500 มก. (ยาเม็ด)

Pyrazinamide เป็นยาต้านวัณโรคที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือแบคทีเรีย มันทำหน้าที่กับเชื้อมัยโคแบคทีเรียในเซลล์และแทรกซึมเข้าไปในจุดโฟกัสของรอยโรควัณโรคได้ดี

มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียหรือแบคทีเรียทั้งนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ยับยั้งการพัฒนาของเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ในระยะการแบ่งตัวภายในเซลล์

Pyrazinamide มีประสิทธิภาพเป็นพิเศษในช่วงเดือนแรกของการรักษา ในระหว่างการรักษาความต้านทานอาจเกิดขึ้นซึ่งโอกาสที่จะลดลงเมื่อรวมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ

รูปแบบการให้ยา – แท็บเล็ต (100 หรือ 1,000 ชิ้นต่อแพ็คเกจ) สารออกฤทธิ์: pyrazinamide 1 เม็ดประกอบด้วย 500 หรือ 750 มก.

ส่วนประกอบเพิ่มเติม: คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์, เจลาติน, โซเดียมสตาร์ชไกลโคเลต, สเตียเรตแมกนีเซียม, แป้ง, แป้งโรยตัว

บ่งชี้ในการใช้งาน

ไพราซินาไมด์ช่วยเรื่องอะไรบ้าง? ตามคำแนะนำยาที่กำหนดไว้สำหรับการรักษาวัณโรค (โดยปกติจะเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาแบบผสมผสาน)

นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อการบำบัดได้ โรคต่อไปนี้(ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ ):

• วัณโรคกระดูก
• เยื่อหุ้มสมองอักเสบวัณโรค;
• วัณโรคทางเดินปัสสาวะ;
• วัณโรคปอด

Pyrazinamide เป็นยาทางเลือกสำหรับการรักษาวัณโรคโดยเฉพาะวัณโรคปอดแบบทำลายล้างที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยใหม่ซึ่งเกิดขึ้นจากการละเมิดโครงสร้างของเนื้อเยื่อปอด

คำแนะนำในการใช้ Pyrazinamide ขนาดยา

รับประทานยาเม็ดหลังอาหาร 1 ครั้งต่อวัน (ควรรับประทานตอนเช้า) พร้อมน้ำ ในกรณีที่ความทนทานไม่เป็นที่พอใจให้กำหนดยาใน 2-3 ปริมาณ ระยะเวลาของการรักษาต้านวัณโรคคือ 3 เดือนขึ้นไป

ขนาดยามาตรฐานตามคำแนะนำในการใช้ยาเม็ด Pyrazinamide คือ 25-30 มก./กก./วัน สำหรับผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. – 2 กรัม/วัน โดยมีน้ำหนักตัวน้อยกว่า 50 มก. – 1.5 กรัม/วัน

ขีดสุด ปริมาณรายวัน– 2,500 มก./วัน สำหรับผู้สูงอายุ – 15 มก./กก.

ไพราซินาไมด์สำหรับเด็ก

สำหรับเด็ก ปริมาณจะคำนวณจาก 15-20 มก./กก. วันละครั้ง ปริมาณสูงสุดรายวันคือ 1.5 กรัม (1500 มก.)

คำแนะนำพิเศษ

ไพราซินาไมด์สามารถใช้ร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ (สเตรปโตมัยซินหรือคานามัยซินในขนาด 15 มก./กก.), ไรแฟมพิซิน (10 มก./กก.), ไอโซเนียซิด (10 มก./กก.)

ที่ การรักษาระยะยาวมีความจำเป็นต้องติดตามกิจกรรม ALT และความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดเดือนละครั้ง

ผู้ที่เป็นโรคเบาหวานมีความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำเพิ่มขึ้น

ผลข้างเคียง

คำแนะนำเตือนเกี่ยวกับความเป็นไปได้ในการพัฒนาผลข้างเคียงต่อไปนี้เมื่อสั่งยา Pyrazinamide:

• จากด้านนอก ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, รส "โลหะ" ในปาก, ความผิดปกติของตับ (ความอยากอาหารลดลง, ปวดตับ, ตับโต, ดีซ่าน, ตับเหลืองฝ่อ); อาการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหาร
• จากระบบประสาทส่วนกลาง: เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, รบกวนการนอนหลับ, ปลุกปั่นเพิ่มขึ้น, ซึมเศร้า; ในบางกรณี - ภาพหลอน, ชัก, สับสน
• จากอวัยวะเม็ดเลือดและระบบห้ามเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง sideroblastic, การทำให้เซลล์เม็ดเลือดแดงระเหย, porphyria, ภาวะแข็งตัวของเลือดมากเกินไป, ม้ามโต
• จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก: ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ.
• จากระบบทางเดินปัสสาวะ: ปัสสาวะลำบาก, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า.
• เกิดอาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ.
• อื่นๆ: ภาวะตัวร้อนเกิน, สิว, กรดยูริกในเลือดสูง, อาการกำเริบของโรคเกาต์, ความไวแสง, เพิ่มความเข้มข้นของ Fe ในซีรัม

ข้อห้าม

Pyrazinamide มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

• เพิ่มความไวต่อ สารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของตัวยา
• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
• โรคเกาต์เฉียบพลัน

ยานี้สามารถมีส่วนช่วยในการกักเก็บกรดยูริกในร่างกายและการปรากฏตัวของอาการปวดข้อโรคเกาต์ดังนั้นควรตรวจสอบระดับกรดยูริกในเลือดและกิจกรรมของตับทรานส์อะมิเนสอย่างน้อยเดือนละครั้ง

ใช้ยาเกินขนาด

อาการของการใช้ยาเกินขนาดจะทำให้การทำงานของตับบกพร่องและเพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลาง

ดำเนินการบำบัดตามอาการ

ความคล้ายคลึงของ Pyrazinamide ราคาในร้านขายยา

หากจำเป็นคุณสามารถเปลี่ยน Pyrazinamide ด้วยอะนาล็อกได้ สารออกฤทธิ์- นี่คือยาเสพติด:

1. ลินาไมด์,
2. แมคโครไซด์,
3. ไพสินา
4. พีร่า
5. PZA-ซิบา

เมื่อเลือกอะนาล็อกสิ่งสำคัญคือต้องเข้าใจคำแนะนำในการใช้ Pyrazinamide ราคาและบทวิจารณ์ยา การกระทำที่คล้ายกันอย่าสมัคร สิ่งสำคัญคือต้องปรึกษาแพทย์และไม่เปลี่ยนยาด้วยตัวเอง

ราคาในร้านขายยารัสเซีย: Pyrazinamide 500 มก. 100 เม็ด – จาก 208 รูเบิล (แท็บเล็ตไม่มีจำหน่ายในร้านขายยาส่วนใหญ่) ตามร้านขายยา 793 แห่ง

เก็บให้พ้นมือเด็ก ป้องกันจากแสงและความชื้นที่อุณหภูมิสูงถึง 25 ºС อายุการเก็บรักษา – 3 ปี.

เงื่อนไขการจ่ายยาจากร้านขายยาเป็นไปตามใบสั่งยา

สูตรรวม

C5H5N3O

กลุ่มเภสัชวิทยาของสารไพราซินาไมด์

การจำแนกทางจมูก (ICD-10)

รหัส CAS

98-96-4

ลักษณะของสารไพราซินาไมด์

ผงผลึกสีขาว ละลายน้ำได้เมื่อถูกความร้อน น้ำหนักโมเลกุล 123.11.

เภสัชวิทยา

ผลทางเภสัชวิทยา- ต่อต้านวัณโรค.

ใช้งานอยู่เกี่ยวกับ เชื้อวัณโรค- อาจมีผลยับยั้งแบคทีเรียหรือฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ขึ้นอยู่กับความเข้มข้น มันยังคงออกฤทธิ์เฉพาะที่ค่า pH ที่เป็นกรด (5.6 หรือต่ำกว่า) ซึ่งคล้ายกับค่าดังกล่าวในบริเวณจุดโฟกัสของรอยโรคอักเสบจากวัณโรคในระยะเริ่มแรก ในระหว่างการรักษาความต้านทานอาจเกิดขึ้นซึ่งโอกาสที่จะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคอื่น ๆ มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับวัณโรคชนิดทำลายล้าง, ต่อมน้ำเหลืองอักเสบชนิดเคสัส, วัณโรค และกระบวนการเคสัส-ปอดอักเสบที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยใหม่ ลดการขับกรดยูริกและยูเรต และอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงได้

ดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ การจับโปรตีนในพลาสมาคือ 10-20% Cmax จะเกิดขึ้นหลังจาก 1-2 ชั่วโมง และหลังจากรับประทานครั้งเดียวที่ 14 มก./กก. และ 27 มก./กก. จะเป็น 19 และ 39 ไมโครกรัม/มล. ตามลำดับ ปริมาณการจำหน่าย 0.57-0.74 ลิตร/กก. แทรกซึมเข้าสู่อวัยวะและเนื้อเยื่อได้ดีรวมถึง ในตับ ปอด ไต และจุดโฟกัสของรอยโรควัณโรค ผ่าน BBB ในน้ำไขสันหลังจะถูกกำหนดที่ความเข้มข้นที่คิดเป็น 87-105% ของความเข้มข้นในเลือด เผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ - กรด pyrazinoic ซึ่งจากนั้นจะถูกไฮดรอกซีเลตโดยแซนทีนออกซิเดสเป็นกรด 5-ไฮดรอกซีไพราซิโนอิกโดยสูญเสียการทำงานของวัณโรค การจับโปรตีนในพลาสมาของกรด pyrazine คือ 31% pyrazinamide T1/2 คือ 9-10 ชั่วโมง ในกรณีที่ไตวายจะเพิ่มขึ้นเป็น 26 ชั่วโมง T1/2 ของกรด pyrazine คือ 12 ชั่วโมง ในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง - นานถึง 22 ชั่วโมง นอกจากนี้ T1/2 ยังเพิ่มขึ้นในกรณีที่การทำงานของตับบกพร่อง มันถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (3% ไม่เปลี่ยนแปลง, 33% ในรูปของกรด pyrazinoic และ 36% ในรูปของสารอื่น ๆ ส่วนใหญ่เป็นกรด 5-hydroxypyrazinoic) มันถูกกำจัดออกในระหว่างการฟอกเลือด (ใน 3-4 ชั่วโมงความเข้มข้นของ pyrazinamide ลดลง 55%, กรด pyrazonic - 50-60%)

การก่อมะเร็ง การก่อกลายพันธุ์ ผลต่อการไม่เจริญพันธุ์

เมื่อให้ pyrazinamide ทางปากในอาหารแก่หนู ปริมาณรายวัน 0.5 กรัม/กก. (สูงกว่า MRDC 10 เท่า) และในหนูที่ได้รับปริมาณ 2 กรัม/กก. ต่อวัน (สูงกว่า MRDC 40 เท่า) ตรวจไม่พบคุณสมบัติในการก่อมะเร็งของ pyrazinamide ในหนูแรทและหนูตัวผู้ ไม่สามารถสรุปขั้นสุดท้ายเกี่ยวกับหนูตัวเมียได้เนื่องจากกลุ่มควบคุมมีจำนวนหนูรอดชีวิตไม่เพียงพอ มันไม่ได้แสดงการกลายพันธุ์ในการทดสอบ Ames ของแบคทีเรีย แต่ทำให้เกิดความผิดปกติของโครโมโซมในการเพาะเลี้ยงเซลล์ของลิมโฟไซต์ของมนุษย์ ไม่ได้มีการศึกษาผลของ pyrazinamide ต่อการสืบพันธุ์ในสัตว์ ยังไม่ได้กำหนดความเสี่ยงของการก่อมะเร็งในสัตว์และมนุษย์

การใช้สารไพราซินาไมด์

วัณโรค (การบำบัดแบบผสมผสาน)

ข้อห้าม

ภูมิไวเกิน, โรคตับและไตอย่างรุนแรง

ข้อจำกัดในการใช้งาน

ความผิดปกติของตับ, ภาวะกรดยูริกในเลือดสูง, โรคเกาต์, ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ, โรคลมบ้าหมู, โรคจิต, โรคเบาหวาน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ใช้ด้วยความระมัดระวังในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเปรียบเทียบผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับกับมารดาและความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

ควรหยุดการรักษาในระหว่างการรักษา ให้นมบุตร(ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ในปริมาณน้อย)

ผลข้างเคียงของสารไพราซินาไมด์

จากทางเดินอาหาร:คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, รสโลหะในปาก, ความผิดปกติของตับ (ความอยากอาหารลดลง, ปวดตับ, ตับโต, ดีซ่าน, ตับเหลืองฝ่อ), อาการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหาร

จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก:อาการวิงเวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, รบกวนการนอนหลับ, ปลุกปั่นเพิ่มขึ้น, ซึมเศร้า; ในบางกรณี - ภาพหลอน, ชัก, สับสน

จากด้านนอก ของระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด): thrombocytopenia, โรคโลหิตจาง sideroblastic, vacuolation ของเม็ดเลือดแดง, porphyria, ความสามารถในการแข็งตัวของเลือดมากเกินไป, ม้ามโต

จากระบบกล้ามเนื้อและกระดูก:ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อ

จากด้านนอก ระบบสืบพันธุ์: ปัสสาวะลำบาก, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า

ปฏิกิริยาการแพ้:ผื่นที่ผิวหนังลมพิษ

คนอื่น: hyperthermia, สิว, กรดยูริกในเลือดสูง, อาการกำเริบของโรคเกาต์, ความไวแสง, เพิ่มความเข้มข้นของธาตุเหล็กในซีรั่ม

ปฏิสัมพันธ์

ช่วยเพิ่มผลกระทบของยาต้านวัณโรคและฟลูออโรควิโนโลนอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาวัณโรค (ofloxacin, lomefloxacin) ลดผลกระทบของยาต้านโรคเกาต์ (allopurinol, colchicine, probenecid, sulfinpyrazone)

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:การทำงานของตับบกพร่อง เพิ่มความรุนแรงของผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลาง

การรักษา:ล้างกระเพาะ, รักษาตามอาการ

เส้นทางการบริหาร

ข้างใน.

ข้อควรระวังสำหรับสารไพราซินาไมด์

ก่อนและระหว่างการรักษา โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่อายุเกิน 60 ปี ควรติดตามระดับบิลิรูบิน ALT AST และกรดยูริกทุกเดือน หากการทำงานของตับบกพร่อง ควรหยุดยา pyrazinamide ในผู้ป่วยโรคเบาหวานความเสี่ยงต่อภาวะน้ำตาลในเลือดลดลง

ความไวข้ามที่เป็นไปได้กับ ethionamide, isoniazid, กรดนิโคตินิกและอื่น ๆ ที่คล้ายกัน โครงสร้างทางเคมีน.