มิดาโซแลม - คำแนะนำในการใช้, คำอธิบาย, การดำเนินการทางเภสัชวิทยา, ข้อบ่งชี้ในการใช้, ปริมาณและวิธีการบริหาร, ข้อห้าม, ผลข้างเคียง หนังสืออ้างอิงทางการแพทย์ geotar ข้อจำกัดในการใช้

F.HOFFMANN-La ROCHE LTD ROCHE Senexy S.a.S. / F.Hoffmann-La Roche Ltd

ประเทศต้นกำเนิด

ฝรั่งเศส ฝรั่งเศส/สวิตเซอร์แลนด์ สวิตเซอร์แลนด์

ยาสะกดจิตและยาระงับประสาทสำหรับการเตรียมยาล่วงหน้าและการชักนำการดมยาสลบ

แบบฟอร์มการเปิดตัว

• 3 มล. - หลอดแก้วไม่มีสี (5) - ซองกระดาษแข็ง 3 มล. - หลอดแก้วไม่มีสี (10) - ซองกระดาษแข็ง 3 มล. - หลอดแก้วไม่มีสี (25) - ซองกระดาษแข็ง

คำอธิบายของรูปแบบการให้ยา

• สารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำและกล้ามเนื้อในรูปของของเหลวใสไม่มีสีหรือสีเหลืองเล็กน้อย

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

เบนโซไดอะซีพีน การแสดงสั้น- สารออกฤทธิ์ของยา Dormikum - midazolam - อยู่ในกลุ่มของ imidobenzodiazepines เบสอิสระเป็นสารที่ชอบไขมันซึ่งละลายได้ไม่ดีในน้ำ การมีอยู่ของอะตอมไนโตรเจนพื้นฐานในตำแหน่งที่ 2 ของวงแหวนอิมิโดเบนโซไดอะซีพีนทำให้มิดาโซแลมสร้างเกลือที่ละลายน้ำได้ด้วยกรด ผลทางเภสัชวิทยาของยามีลักษณะเฉพาะคือการโจมตีอย่างรวดเร็วและเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพอย่างรวดเร็วในระยะเวลาสั้น ๆ เนื่องจากความเป็นพิษต่ำ มิดาโซแลมจึงมีช่วงการรักษาที่ยาวนาน กลไกการออกฤทธิ์ Midazolam ช่วยกระตุ้นตัวรับ GABAA ionotropic ที่อยู่ในระบบประสาทส่วนกลาง เมื่อมี GABA มิดาโซแลมจะจับกับตัวรับเบนโซไดอะซีพีนในช่องไอออนคลอไรด์ ซึ่งนำไปสู่การกระตุ้นการทำงานของตัวรับ GABA และลดความตื่นเต้นง่ายของโครงสร้างสมองใต้เยื่อหุ้มสมอง เป็นผลให้มิดาโซแลมมีฤทธิ์ระงับประสาทและถูกสะกดจิต เช่นเดียวกับฤทธิ์ลดความวิตกกังวล ยากันชัก และยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง มีการอธิบายชนิดย่อยของตัวรับ GABAA หลายชนิด การระงับประสาท ภาวะความจำเสื่อมก่อนกำหนด และฤทธิ์ต้านการชักจะถูกสื่อผ่านตัวรับ GABAA ซึ่งส่วนใหญ่ประกอบด้วยหน่วยย่อย α1 กิจกรรมคลายความวิตกกังวลและคลายกล้ามเนื้อสัมพันธ์กับผลต่อตัวรับ GABAA ซึ่งส่วนใหญ่ประกอบด้วยหน่วยย่อย β2 มิดาโซแลมมีฤทธิ์ระงับประสาทอย่างรวดเร็วและมีผลสะกดจิตเด่นชัด หลังจาก การบริหารหลอดเลือดความจำเสื่อม anterograde ระยะสั้นเกิดขึ้น (ผู้ป่วยจำเหตุการณ์ที่เกิดขึ้นในช่วงเวลาของการกระทำที่รุนแรงที่สุดไม่ได้ สารออกฤทธิ์).

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมหลังการบริหารกล้ามเนื้อ Midazolam จะถูกดูดซึมจากเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้ออย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ Cmax ในพลาสมาจะเกิดขึ้นภายใน 30 นาที การดูดซึมสัมบูรณ์หลังจากการบริหารกล้ามเนื้อเกิน 90% การกระจายตัว หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำ กราฟความเข้มข้นในพลาสมาของมิดาโซแลมมีลักษณะเฉพาะด้วยระยะการกระจายที่กำหนดไว้อย่างชัดเจนหนึ่งหรือสองระยะ Vd ที่สมดุลคือ 0.7-1.2 ลิตร/กก. ของน้ำหนักตัว ระดับการจับกับโปรตีนในพลาสมาซึ่งส่วนใหญ่เป็นอัลบูมินคือ 96-98% มิดาโซแลมจะผ่านเข้าไปในน้ำไขสันหลังอย่างช้าๆ และในปริมาณเล็กน้อย มิดาโซแลมค่อยๆ ผ่านสิ่งกีดขวางรกและเข้าสู่กระแสเลือดของทารกในครรภ์ พบปริมาณเล็กน้อยในน้ำนมแม่ เมตาบอลิซึม มิดาโซแลมถูกกำจัดโดยการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเกือบทั้งหมด มิดาโซแลมถูกไฮดรอกซีเลตโดยไอโซเอนไซม์ 3A4 ของระบบไซโตโครม P450 สารหลักในพลาสมาและปัสสาวะคือ a-hydroxymidazolam ความเข้มข้นของ a-hydroxymidazolam ในพลาสมาคือ 12% ของความเข้มข้นของมิดาโซแลม a-Hydroxymidazolam มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา แต่เพียงน้อยนิด (ประมาณ 10%) เท่านั้นที่รับผิดชอบต่อผลของมิดาโซแลมที่ให้ทางหลอดเลือดดำ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับบทบาทของความหลากหลายทางพันธุกรรมในการเผาผลาญออกซิเดชั่นของมิดาโซแลม การขับถ่าย ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี T1/2 คือ 1.5-2.5 ชั่วโมง การกวาดล้างพลาสม่าคือ 300-500 มล./นาที มิดาโซแลมถูกขับออกจากร่างกายโดยไตเป็นหลัก: 60-80% ของขนาดยาที่ได้รับจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของ a-hydroxymidazolam glucuronide น้อยกว่า 1% ของขนาดยาที่รับประทานจะพบในปัสสาวะเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลง T1/2 ของสารเมตาบอไลท์น้อยกว่า 1 ชั่วโมง เมื่อให้ยามิดาโซแลมแบบหยดทางหลอดเลือดดำ จลนพลศาสตร์ของการกำจัดยาไม่แตกต่างจากนั้นหลังการให้ยาไอพ่น เภสัชจลนศาสตร์ใน กลุ่มพิเศษผู้ป่วย ในผู้ป่วยอายุมากกว่า 60 ปี T1/2 สามารถเพิ่มได้ 4 เท่า ในเด็กอายุ 3 ถึง 10 ปี T1/2 หลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำจะสั้นกว่าในผู้ใหญ่ (1-1.5 ชั่วโมง) ซึ่งสอดคล้องกับการกวาดล้างการเผาผลาญที่เพิ่มขึ้นของยา ในทารกแรกเกิด อาจเนื่องมาจากตับยังไม่บรรลุนิติภาวะ T1/2 จะเพิ่มขึ้นและโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 6-12 ชั่วโมง และการกวาดล้างยาจะช้าลง ในคนอ้วน T1/2 จะนานกว่า (8.4 ชั่วโมง) มากกว่าในคนที่มีน้ำหนักตัวปกติ อาจเนื่องมาจากการเพิ่มขึ้นของ Vd ซึ่งปรับตามน้ำหนักตัวทั้งหมดประมาณ 50% การกวาดล้างของยาไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ T1/2 ของยาในผู้ป่วยโรคตับแข็งอาจใช้เวลานานและการกวาดล้างอาจลดลง เมื่อเทียบกับตัวชี้วัดที่คล้ายกันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี T1/2 ของยาในผู้ป่วยโรคเรื้อรัง ภาวะไตวายคล้ายกับในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ในผู้ป่วยที่อาการวิกฤต มิดาโซแลม T1/2 จะเพิ่มขึ้น ในภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง T1/2 ของมิดาโซแลมมีค่ามากกว่าในคนที่มีสุขภาพดีเช่นกัน

เงื่อนไขพิเศษ

มิดาโซแลมสำหรับการบริหารหลอดเลือดควรใช้เมื่อมีอุปกรณ์ช่วยชีวิตเท่านั้น เนื่องจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำอาจทำให้กดขี่ได้ การหดตัวกล้ามเนื้อหัวใจตายและทำให้หยุดหายใจ ใน ในบางกรณีเกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากระบบหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง ประกอบด้วยภาวะซึมเศร้า หยุดหายใจหยุดเต้น และ/หรือหัวใจหยุดเต้น โอกาสที่จะเกิดปฏิกิริยาที่คุกคามถึงชีวิตดังกล่าวจะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาเร็วเกินไปหรือเมื่อให้ยาในขนาดใหญ่ (ดูหัวข้อ "ผลข้างเคียง") เมื่อทำการระงับความรู้สึกโดยแพทย์ที่ไม่ใช่วิสัญญีแพทย์ ควรปฏิบัติตามแนวทางปฏิบัติในปัจจุบัน คำแนะนำการปฏิบัติ- เมื่อใช้ยาดอร์มิคุมในโรงพยาบาลหนึ่งวันผู้ป่วยสามารถออกจากโรงพยาบาลได้หลังจากการตรวจโดยวิสัญญีแพทย์เท่านั้น คนไข้สามารถออกจากคลินิกได้ก็ต่อเมื่อมีผู้ร่วมเดินทางด้วย เมื่อดำเนินการเตรียมยาล่วงหน้าหลังการให้ยามิดาโซแลม จำเป็นต้องมีการติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง เนื่องจากความไวของแต่ละบุคคลต่อยาอาจแตกต่างกันและการพัฒนาอาการของยาเกินขนาดเป็นไปได้ ข้อควรระวังเป็นพิเศษจำเป็นต่อการบริหารยามิดาโซแลมทางหลอดเลือดให้กับผู้ป่วย ระดับสูงความเสี่ยง: ผู้ที่มีอายุมากกว่า 60 ปี อยู่ในภาวะวิกฤต มีภาวะระบบทางเดินหายใจบกพร่อง การทำงานของไต การทำงานของตับ หรือความผิดปกติของหัวใจ ผู้ป่วยเหล่านี้ต้องการปริมาณที่น้อยกว่า (ดูหัวข้อ "การให้ยาและการบริหาร") และติดตามอย่างต่อเนื่อง การตรวจพบตั้งแต่เนิ่นๆความผิดปกติที่สำคัญ ฟังก์ชั่นที่สำคัญ- ด้วยการใช้ยา Dormikum ในระยะยาวเพื่อระงับประสาทในหอผู้ป่วยหนักทำให้ผลของยาลดลงเล็กน้อย เนื่องจากการถอนดอร์มิคุมอย่างกะทันหัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังการใช้ยาทางหลอดเลือดดำเป็นเวลานาน (มากกว่า 2-3 วัน) อาจมีอาการร่วมด้วย แนะนำให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลง อาจจะพัฒนา อาการต่อไปนี้อาการถอน: ปวดศีรษะ, ปวดกล้ามเนื้อ, ความวิตกกังวลเพิ่มขึ้น, ความตึงเครียด, ภาวะตื่นเต้น, สับสน, หงุดหงิด, นอนไม่หลับ, อารมณ์แปรปรวน, ภาพหลอน, อาการชัก ดอร์มิคัมทำให้เกิดความจำเสื่อมแบบแอนเทอโรเกรด ภาวะความจำเสื่อมในระยะยาวอาจเป็นปัญหาในผู้ป่วยที่กำลังจะออกจากโรงพยาบาลหลังการผ่าตัดหรือขั้นตอนการวินิจฉัย มีการอธิบายกรณีของปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น ความปั่นป่วน โดยไม่สมัครใจ กิจกรรมมอเตอร์(รวมถึงอาการชักแบบโทนิค-คลิออน และอาการสั่นของกล้ามเนื้อ), สมาธิสั้น, อารมณ์ที่ไม่เป็นมิตร, ความโกรธและความก้าวร้าว, ความตื่นเต้นแปรปรวน ปฏิกิริยาที่คล้ายกันอาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ได้รับสารอย่างเพียงพอ ปริมาณมากมิดาโซแลมเช่นเดียวกับการบริหารยาอย่างรวดเร็ว มีการอธิบายความไวต่อปฏิกิริยาดังกล่าวที่เพิ่มขึ้นบางประการในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุที่ได้รับมิดาโซแลมขนาดสูงทางหลอดเลือดดำ การใช้มิดาโซแลมร่วมกับยาที่เป็นสารยับยั้ง/ตัวกระตุ้นของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญซึ่งอาจส่งผลให้จำเป็นต้อง

สารประกอบ

• มิดาโซแลม 5 มก./มล สารเพิ่มปริมาณ: โซเดียมคลอไรด์, กรดไฮโดรคลอริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์, น้ำสำหรับฉีด

ข้อบ่งใช้ Dormicum สำหรับการใช้งาน

• ผู้ใหญ่ - ยาระงับประสาทพร้อมรักษาสติก่อนการวินิจฉัยหรือ ขั้นตอนทางการแพทย์,ผลิตภายใต้ ยาชาเฉพาะที่หรือไม่มีมันตลอดจนในระหว่างนั้น - การให้ยาล่วงหน้าก่อนการดมยาสลบ - การดมยาสลบ; - เป็นส่วนประกอบของยาระงับประสาทในระหว่างการดมยาสลบร่วมกัน - ความใจเย็นในระยะยาวในการดูแลผู้ป่วยหนัก สำหรับเด็ก - การระงับประสาทด้วยการรักษาสติก่อนขั้นตอนการวินิจฉัยหรือการรักษาที่ดำเนินการภายใต้การดมยาสลบเฉพาะที่หรือไม่มีเช่นเดียวกับในระหว่างนั้น - การให้ยาล่วงหน้าก่อนการดมยาสลบ - ความใจเย็นในระยะยาวในการดูแลผู้ป่วยหนัก

ข้อห้ามของดอร์มิคัม

• - เพิ่มความไวต่อเบนโซไดอะซีพีนหรือส่วนประกอบใด ๆ ของยา - เผ็ด การหายใจล้มเหลว, เผ็ด ความล้มเหลวของปอด- - ช็อค โคม่า เฉียบพลัน พิษแอลกอฮอล์มีอาการซึมเศร้าจากการทำงานที่สำคัญ - โรคต้อหินมุมปิด; - ปอดอุดกั้นเรื้อรัง (รุนแรง); - ระยะเวลาการคลอดบุตร ด้วยความระมัดระวัง: อายุมากกว่า 60 ปี สภาวะที่ร้ายแรงอย่างยิ่ง ระบบหายใจล้มเหลว การทำงานของไตและตับบกพร่อง หัวใจล้มเหลว ทารกคลอดก่อนกำหนด (เนื่องจากเสี่ยงต่อภาวะหยุดหายใจขณะหลับ) ทารกแรกเกิดอายุต่ำกว่า 6 เดือน โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง

ผลข้างเคียงของการใช้ยาดอร์มิคุม

• จากภายนอก ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิไวเกินทั่วไป (ผิวหนัง, ปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือด, หลอดลมหดเกร็ง), ช็อกจากภูมิแพ้- จากขอบเขตจิต: ความสับสน, ความอิ่มเอิบ, ภาพหลอน. มีการอธิบายกรณีของปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน เช่น ความปั่นป่วน การเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ (รวมถึงการชักแบบโทนิค-คลิออน และอาการสั่นของกล้ามเนื้อ) การสมาธิสั้น อารมณ์ที่ไม่เป็นมิตร ความโกรธและความก้าวร้าว อาการตื่นเต้นผิดปกติ โดยเฉพาะในเด็กและผู้ป่วยสูงอายุ การใช้ยา Dormikum แม้แต่ใน ปริมาณการรักษาอ่า โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการระงับประสาทเป็นเวลานานสามารถนำไปสู่การก่อตัวของการพึ่งพาทางกายภาพได้ ความเสี่ยงของการพึ่งพาจะเพิ่มขึ้นตามขนาดยาที่เพิ่มขึ้นและระยะเวลาการใช้ยา เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรัง และ/หรือมีประวัติการติดยา การถอนยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งทันทีหลังจากใช้งานเป็นเวลานาน การใช้ทางหลอดเลือดดำอาจมีอาการถอนยาร่วมด้วย รวมทั้งอาการชัก จากส่วนกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง ระบบประสาท: ความใจเย็นเป็นเวลานาน, ความเข้มข้นลดลง, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ataxia, อาการง่วงนอนหลังผ่าตัด, ความจำเสื่อม anterograde ซึ่งระยะเวลาขึ้นอยู่กับขนาดยาโดยตรง ภาวะความจำเสื่อมแบบ Anterograde อาจเกิดขึ้นเมื่อสิ้นสุดกระบวนการ ในบางกรณีอาจใช้เวลานานกว่านั้น ความจำเสื่อมถอยหลังเข้าคลอง ความวิตกกังวล อาการง่วงนอน และอาการเพ้อเมื่อฟื้นตัวจากการดมยาสลบ การเคลื่อนไหว athetoid

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ เมแทบอลิซึมของมิดาโซแลมถูกสื่อกลางโดยระบบไซโตโครม P4503A4 (ไอโซฟอร์ม CYP3A4) เกือบทั้งหมด สารที่เป็นตัวยับยั้งและตัวเหนี่ยวนำของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 มีศักยภาพในการเพิ่มและลดความเข้มข้นในพลาสมา ดังนั้นผลทางเภสัชพลศาสตร์ของมิดาโซแลม นอกจากผลต่อการทำงานของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 แล้ว ยังไม่พบกลไกอื่นใดที่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกอันเป็นผลมาจากปฏิกิริยาระหว่างยากับยาระหว่างมิดาโซแลมกับสารอื่น ๆ อย่างไรก็ตาม มีความเป็นไปได้ทางทฤษฎีที่จะแทนที่ยาจากการเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมา (อัลบูมิน) เมื่อใช้พร้อมกันกับ สารยาด้วยความเข้มข้นของการรักษาในเลือดสูงเพียงพอ ตัวอย่างเช่น แนะนำให้ใช้กลไกของปฏิกิริยาระหว่างยากับยาสำหรับมิดาโซแลมและกรดวาลโปรอิก ไม่มีกรณีของมิดาโซแลมที่มีอิทธิพลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ

สภาพการเก็บรักษา

• เก็บให้ห่างจากเด็ก

ข้อมูลที่ให้ไว้

3418 0

มิดาโซแลม
ยาระงับประสาท (anxiolytics) ของชุดเบนโซไดอะซีพีน

แบบฟอร์มการเปิดตัว

โซลูชั่นสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ 1 มก./มล., 5 มก./มล
ตาราง, po., 15 มก

กลไกการออกฤทธิ์

กระตุ้นตัวรับเบนโซไดอะซีพีน กระตุ้นการทำงานของตัวรับ GABAA และเพิ่มการยับยั้งไซแนปติก GABAergic ในระบบสมองที่รับผิดชอบในการควบคุมปฏิกิริยาทางอารมณ์ โดยที่ GABA เป็นสารสื่อประสาท (ระบบลิมบิก ฐานดอก ไฮโปทาลามัส และการก่อตัวของตาข่าย) บล็อกอินเตอร์นิวรอน ไขสันหลังให้ผลผ่อนคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง

ผลกระทบหลัก

■ คลายความวิตกกังวล
■ ยาระงับประสาท
■ ยานอนหลับ
■ คลายกล้ามเนื้อบริเวณส่วนกลาง
■ ยากันชัก
■ การทำให้พืชคงตัว
■ กระตุ้นผลกระทบของผู้กดระบบประสาทส่วนกลาง ในปริมาณมากอาจทำให้เกิดความจำเสื่อมได้ มีอาการเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและมีฤทธิ์สะกดจิตในระยะเวลาสั้น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อนำมารับประทานจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์จากทางเดินอาหารโดยมีผล "ผ่านครั้งแรก" ผ่านทางตับ (มิดาโซแลม 30-50% ถูกเผาผลาญ) การดูดซึมคือ 50-70% เมื่อฉีดเข้ากล้ามจะดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์การดูดซึมได้มากกว่า 90%

ขึ้นอยู่กับขนาดยาและเส้นทางการให้ยา: เมื่อรับประทาน - 30-60 นาที, เมื่อฉีดเข้ากล้าม - 30-45 นาที. ปริมาตรการกระจายตัวที่สภาวะคงตัวคือ 1-3.1 ลิตร/กก. ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับโดยไฮดรอกซิเลชันโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450 3A4 เมตาบอไลต์มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่ำกว่า ขับออกทางไตในรูปของคอนจูเกตกลูโคโรนิก

การจับกับโปรตีนในพลาสมาคือ 95-98% T1/2 - 1.5-3 ชั่วโมง T1/2 สามารถยืดเยื้อได้ในทารกแรกเกิด ผู้ป่วยสูงอายุ ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจหรือตับวาย โรคอ้วน แทรกซึมเข้าไปในอุปสรรคในเลือดและสมอง รก และสามารถหลั่งเข้าไปในน้ำนมแม่ได้ในปริมาณเล็กน้อย

ข้อบ่งชี้

■ การเตรียมการล่วงหน้าก่อนการผ่าตัดทางทันตกรรมเพื่อบรรเทาความเครียดทางจิตใจ ความกลัว ความวิตกกังวล ความปั่นป่วน และความหงุดหงิดที่เพิ่มขึ้น
■ ในด้านวิสัญญีวิทยา - การชักนำการดมยาสลบ การดมยาสลบทั่วไป (ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการดมยาสลบแบบรวม) ภาวะ ataralgesia ในเด็ก (ในเด็กร่วมกับคีตามีน)
■ นอนไม่หลับ รวมถึง ก่อนเข้ารับการรักษาทางทันตกรรม

คำแนะนำในการใช้และปริมาณ

ข้างใน, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, กล้ามเนื้อ, ทวารหนัก

รับประทาน: ก่อนนอนสำหรับผู้ใหญ่ - 7.5-15 มก. หนึ่งครั้ง

สำหรับการเตรียมยาล่วงหน้าสำหรับผู้ใหญ่ IM ในขนาด 0.07-0.1 มก./กก. 30-60 นาทีก่อนการผ่าตัดทางทันตกรรม สำหรับเด็ก - 0.08-0.2 มก./กก. IM หรือทางทวารหนัก 0.35-0 (เจือจางสารละลายจากหลอดบรรจุ) ด้วยน้ำ)

สำหรับการชักนำให้เกิดการดมยาสลบในผู้ใหญ่ ในขนาด 0.1-0.4 มก./กก. สำหรับการปฐมนิเทศการดมยาสลบ - 0.03-0.3 มก./กก. สำหรับเด็กอายุมากกว่า 7 ปีสำหรับการปฐมนิเทศ - 0.05 มก./กก.

เมื่อรวมกับยาชาเฉพาะที่ 5-10 นาทีก่อนการผ่าตัดทางทันตกรรม ผู้ใหญ่จะฉีดมิดาโซแลม 2.5 มก. อย่างช้าๆ หากจำเป็น - อีกครั้งที่ 1 มก. แต่ไม่เกิน 7.5 มก. สำหรับผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่อ่อนแอ ขนาดเริ่มต้นคือ 1-1.5 มก. ปริมาณรวมไม่เกิน 3 มก.

ข้อห้าม

■ ภูมิไวเกิน
■ โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง (Myasthenia Gravis)
■ แผลอินทรีย์สมอง
■ หยุดหายใจขณะหลับ
■ หัวใจล้มเหลวและระบบหายใจอย่างรุนแรง
■ ความผิดปกติของการนอนหลับในโรคจิตและภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง
■ การตั้งครรภ์ การคลอดบุตร
■ การให้นมบุตร
■ อายุของเด็ก (สำหรับการบริหารช่องปาก)

ข้อควรระวังการติดตามการบำบัด

ในระหว่างการรักษาควรงดการให้ยา ยานพาหนะการทำงานที่ต้องการความสนใจและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

เบนโซอาจลดผลยาแก้ปวดจากการนวดกดจุด การให้ยาทางหลอดเลือดดำสามารถทำได้เมื่อมีอุปกรณ์ช่วยชีวิตและบุคลากรที่ได้รับการฝึกอบรมให้ใช้เท่านั้น

ในระหว่างการรักษาห้ามใช้เครื่องดื่มแอลกอฮอล์

กำหนดด้วยความระมัดระวัง:
■ ผู้ป่วยสูงอายุและอ่อนแอ (ควรลดขนาดยา);
■ มีภาวะตับวาย
■ ในวัยเด็ก (สำหรับการดมยาสลบ)

ผลข้างเคียง

จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง:
■ ปวดหัว;
■ เวียนศีรษะ;
■ ความง่วง;
■ กล้ามเนื้ออ่อนแรง;
■ ซ้อน;
■ ทื่อของอารมณ์;
■ การสูญเสีย;
■ ความเร็วและความเข้มข้นของปฏิกิริยาลดลง;
■ อาการง่วงนอน;
■ ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความตื่นเต้น, ความวิตกกังวล, ภาพหลอน, ฝันร้าย, ความโกรธเกรี้ยว, พฤติกรรมที่ไม่เหมาะสม);
■ ความจำเสื่อมแบบ anterograde (ขึ้นอยู่กับขนาดยา)

ผลกระทบอื่นๆ:
■ การติดยาเสพติด (ด้วย การใช้งานระยะยาว);
■ อาการแพ้;
■ ท้องร่วง

ปฏิกิริยาในท้องถิ่น:
■ หนาวสั่นและ thrombophlebitis บริเวณที่ฉีด (โดยให้ทางหลอดเลือดดำ);
■ เกิดผื่นแดงและปวดบริเวณที่ฉีด (ด้วยการฉีดเข้ากล้าม)

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ: เซื่องซึม, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, เซื่องซึม, ความจำเสื่อมและ นอนหลับลึกบางครั้งนานถึงสองวัน ไม่ค่อยมี - dysarthria, ความแข็งแกร่งหรือการกระตุกของแขนขา clonic, ในปริมาณที่สูงมาก - ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและหัวใจ, หยุดหายใจขณะหลับ, areflexia, โคม่า การรักษา: การถอนยา, การล้างท้อง (หากรับประทานทางปาก); การบริหารทางหลอดเลือดดำของศัตรูเฉพาะของยากล่อมประสาทเบนโซไดอะซีพีน - flumazenil (Anexat); การบำบัดตามอาการและการสนับสนุน

สูตรรวม

C 18 H 13 ClFN 3

กลุ่มเภสัชวิทยาของสารมิดาโซแลม

การจำแนกทางจมูก (ICD-10)

รหัส CAS

59467-70-8

ลักษณะของสารมิดาโซแลม

ถูกสะกดจิตจากกลุ่มอนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีน

มิดาโซแลมเป็นสารผลึกสีขาวหรือเหลืองเล็กน้อย ไม่ละลายในน้ำ มิดาโซแลมไฮโดรคลอไรด์สามารถละลายได้ในน้ำ

เภสัชวิทยา

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา- ยานอนหลับ ยาระงับประสาท.

มีปฏิกิริยากับตัวรับเบนโซไดอะซีพีนจำเพาะที่อยู่ในคอมเพล็กซ์ตัวรับ GABA A แบบโพสซินแนปติก ซึ่งจะเพิ่มความไวของตัวรับ GABA ต่อตัวกลาง (GABA) ในเวลาเดียวกันความถี่ของการเปิดช่องไอออนสำหรับกระแสคลอรีนไอออนที่เข้ามาจะเพิ่มขึ้น เกิดไฮเปอร์โพลาไรเซชันของเมมเบรน และยับยั้งการทำงานของเซลล์ประสาท ป้องกันการนำ GABA กลับมาใช้ใหม่ ส่งเสริมการสะสมในรอยแยกซินแนปติก มีหลักฐานว่าการสะสม GABA มากเกินไปที่ไซแนปส์ของเซลล์ประสาททำให้เกิดการดมยาสลบ

เมื่อนำมารับประทานจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์โดยมีผล "ผ่านครั้งแรก" ผ่านทางตับ (มิดาโซแลม 30-60% ถูกเผาผลาญ) ถึง Cmax ในเลือดภายใน 1 ชั่วโมง (การกินจะเพิ่มเวลาให้ถึง Cmax) ด้วยการบริหารกล้าม การดูดซึมทำได้รวดเร็วและสมบูรณ์ Cmax ทำได้ภายใน 30-45 นาที การดูดซึมมากกว่า 90% ในเลือดจับกับโปรตีน 95-98% ส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน กระจายในร่างกายได้อย่างรวดเร็ว ปริมาณการจ่าย 1-3.1 ลิตร/กก. ผ่านอุปสรรคทางจุลพยาธิวิทยารวมถึง BBB รกจะแทรกซึมเข้าไปในปริมาณน้อยนมแม่

- แทรกซึมเข้าไปในน้ำไขสันหลังอย่างช้าๆและในปริมาณเล็กน้อย ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับโดยไฮดรอกซิเลชันโดยมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ของระบบไซโตโครม P450 3A4 สารหลัก - 1-hydroxymidazolam หรือที่เรียกว่า alpha-hydroxymidazolam (ประมาณ 60%) และ 4-hydroxy-midazolam (5% หรือน้อยกว่า) มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา แต่ต่ำกว่าสารประกอบหลัก ขับออกทางไตในรูปของคอนจูเกตกลูโคโรนิก (น้อยกว่า 1% ไม่เปลี่ยนแปลง) T1/2 - 1.5-3 ชั่วโมง T1/2 อาจเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 60 ปี ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวหรือตับวาย ในผู้ป่วยโรคอ้วน (เนื่องจากการแพร่กระจายของมิดาโซแลมที่เพิ่มขึ้นในเนื้อเยื่อไขมัน) ในทารกแรกเกิด มิดาโซแลมมีลักษณะพิเศษคือเริ่มมีอาการอย่างรวดเร็วและมีฤทธิ์สะกดจิตในระยะเวลาสั้น ลดระยะการนอนหลับให้สั้นลงและเพิ่มขึ้นระยะเวลาทั้งหมด

และคุณภาพการนอนหลับโดยไม่เปลี่ยนระยะการนอนหลับที่ขัดแย้งกัน ช่วยให้นอนหลับได้อย่างรวดเร็ว (ภายใน 20 นาที) และแทบไม่มีผลกระทบใดๆ ตามมา

มีฤทธิ์เป็นยาระงับประสาท ยาคลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง ยาคลายความวิตกกังวล ยากันชัก และยาลบความจำ

ผลยาระงับประสาทในผู้ใหญ่ที่ฉีดเข้ากล้ามจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไป 15 นาที และให้ทางหลอดเลือดดำหลังจากผ่านไป 1.5-5 นาที เวลาในการบรรลุผลยาระงับประสาทสูงสุดด้วยการบริหารกล้ามเนื้อคือ 30-60 นาที เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำเพื่อการดมยาสลบผลจะปรากฏหลังจาก 1.5-3 นาทีและเทียบกับพื้นหลังของการเตรียมยาล่วงหน้าด้วยยาเสพติดหลังจาก 0.75-1.5 นาที ระยะเวลาฟื้นตัวจากการดมยาสลบคือ 2 ชั่วโมง (สูงสุด 6 ชั่วโมง) ผลการลบความทรงจำจะสังเกตได้จากการให้ยาทางหลอดเลือดเป็นหลัก ความจำเสื่อม (รวมถึงในระหว่าง) ถูกสังเกตด้วยการบริหารกล้ามเนื้อในผู้ป่วยผู้ใหญ่ 40% หลังจาก 60 นาที ใน 73% หลังจาก 30 นาที เมื่อให้ยาทางหลอดเลือดดำพบว่าผู้ป่วยประมาณ 80% มีอาการคล้ายคลึงกัน ในบางกรณี ภาวะความจำเสื่อมเกิดขึ้นหลังจากรับประทานมิดาโซแลม

เมื่อฉีดเข้าหลอดเลือด การออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับขนาดยา เส้นทางการให้ยา และ การใช้งานร่วมกันยาแก้ปวดยาเสพติดและยาชา

การศึกษาการก่อมะเร็งดำเนินการในการศึกษาสองปีในหนูที่ได้รับมิดาโซแลมพร้อมกับอาหารที่ขนาด 1, 9 และ 80 มก./กก./วัน ที่ การใช้งานระยะยาวในขนาด 80 มก./กก./วัน อุบัติการณ์ของเนื้องอกในตับเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในหนูเพศเมีย ในเพศชาย เมื่อให้ขนาดสูงสุด อุบัติการณ์ของการเกิดโรคจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย แต่มีนัยสำคัญทางสถิติ เนื้องอกที่ไม่ร้ายแรง ต่อมไทรอยด์ในขณะที่ขนาดยา 9 มก./กก./วัน (สูงกว่าขนาดยาของมนุษย์ 0.35 มก./กก./วัน ถึง 25 เท่า) ไม่พบอุบัติการณ์ของเนื้องอกเพิ่มขึ้น ความสำคัญ เอฟเฟกต์นี้ไม่ชัดเจน เนื่องจากมิดาโซแลมมีผลกระทบในระยะสั้นต่อร่างกายมนุษย์

ไม่พบกิจกรรมการกลายพันธุ์ (โดยใช้การทดสอบจำนวนหนึ่ง)

เมื่อศึกษาการสืบพันธุ์ในหนูเมื่อให้มิดาโซแลมในขนาดที่สูงกว่าขนาดยาที่ให้ทางหลอดเลือดดำในมนุษย์ถึง 10 เท่า - 0.35 มก./กก. ไม่พบผลกระทบต่อการเจริญพันธุ์ในหนูตัวผู้และตัวเมีย การให้มิดาโซแลมในปริมาณเท่ากันกับหนูไม่ได้ทำให้เกิดผลเสียในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เมื่อศึกษาการเกิดภาวะทารกอวัยวะพิการในกระต่ายและหนูในปริมาณที่สูงกว่าขนาดของมนุษย์ 5-10 เท่า - 0.35 มก./กก. ไม่พบผลที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ

แสดงให้เห็นการก่อตัวของการพึ่งพาทางกายภาพ (จากความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลาง) ในลิงหลังจากรับประทานมิดาโซแลมเป็นเวลา 5-10 สัปดาห์

การใช้สารมิดาโซแลม

นอนไม่หลับ (นอนหลับยากและ/หรือตื่นเช้า) - รับประทาน การให้ยาล่วงหน้าก่อนการวินิจฉัย และ ขั้นตอนการผ่าตัด(วาจา, i.m.), ยาระงับประสาทในระยะยาวระหว่างการดูแลผู้ป่วยหนัก (im.), การดมยาสลบในระหว่างการสูดดมยาระงับความรู้สึกหรือเป็นการถูกสะกดจิตใน การดมยาสลบ(i.v.) ภาวะ ataralgesia ในเด็ก (ฉันใช้ร่วมกับคีตามีน)

ข้อห้าม

ภูมิไวเกิน, ความผิดปกติของการนอนหลับในโรคจิตและภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง, myasthenia Gravis, การตั้งครรภ์ (ไตรมาสแรก), การคลอดบุตร, การให้นมบุตร, วัยเด็ก(สำหรับการบริหารช่องปาก)

ข้อจำกัดในการใช้งาน

ความเสียหายของสมองที่เกิดขึ้นเอง หัวใจและ/หรือทางเดินหายใจ และ/หรือตับวาย หยุดหายใจขณะหลับ การตั้งครรภ์ (ไตรมาสที่ 2 และ 3) วัยเด็ก (สำหรับการดมยาสลบ)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มีข้อห้ามในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์และระหว่างคลอดบุตร ในไตรมาสที่ 2 และ 3 อาจเป็นไปได้หากผลการรักษาที่คาดหวังเกินความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์

ควรหยุดการรักษาในระหว่างการรักษา ให้นมบุตร.

ผลข้างเคียงของการใช้ยามิดาโซแลม

ข้างในโดยทางหลอดเลือด.

จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก:อาการง่วงนอน, ความเกียจคร้าน, กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ความหมองคล้ำของอารมณ์, ความเร็วปฏิกิริยาลดลง, ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ataxia, เห็นภาพซ้อน, ความจำเสื่อม anterograde (ขึ้นอยู่กับขนาดยา), ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความปั่นป่วน, ความปั่นป่วนของจิต, ความก้าวร้าว ฯลฯ )

คนอื่น:อาการป่วย, ปฏิกิริยาทางผิวหนัง, ปฏิกิริยาในท้องถิ่น (เกิดผื่นแดงและปวดบริเวณที่ฉีด, thrombophlebitis, การเกิดลิ่มเลือด)

การพัฒนาความอดทนที่เป็นไปได้ การติดยาเสพติด, อาการถอนตัว, ปรากฏการณ์ “หดตัว” (ดู “ข้อควรระวัง”)

สำหรับการบริหารให้โดยการฉีด:ปริมาณน้ำขึ้นน้ำลงและ/หรืออัตราการหายใจลดลง (ร้อยละ 23.3 ของผู้ป่วยหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ และร้อยละ 10.8 หลังการให้ยา) การหยุดหายใจชั่วคราว (ร้อยละ 15.4 ของผู้ป่วยหลังการให้ยาทางหลอดเลือดดำ) และ/หรือ โรคหัวใจ บางครั้งอาจทำให้เสียชีวิตได้ - ผลกระทบขึ้นอยู่กับขนาดยาและพบได้ในผู้ป่วยสูงอายุเป็นหลัก โรคเรื้อรังเมื่อใช้ควบคู่ไปกับยาแก้ปวดยาเสพติดเช่นเดียวกับการให้ยาทางหลอดเลือดดำอย่างรวดเร็ว กล่องเสียงหดเกร็ง, หายใจถี่; ความใจเย็นมากเกินไป, ชัก (ในทารกคลอดก่อนกำหนดและทารกแรกเกิด), อาการถอนตัว(ด้วยการยกเลิกการใช้ทางหลอดเลือดดำในระยะยาวอย่างกะทันหัน) การขยายตัวของหลอดเลือด, ความดันโลหิตลดลง, หัวใจเต้นเร็ว; คลื่นไส้, อาเจียน, สะอึก, ท้องผูก; แพ้รวมถึง

ผิวหนัง (ผื่น ลมพิษ อาการคัน) และปฏิกิริยาภูมิแพ้

ปฏิสัมพันธ์

Itraconazole, fluconazole, erythromycin, saquinavir เพิ่ม T 1/2 ของมิดาโซแลมที่ฉีดเข้าทางหลอดเลือด (เมื่อกำหนดมิดาโซแลมในปริมาณมากหรือดำเนินการเหนี่ยวนำในระยะยาวจำเป็นต้องลดขนาดยาลง) ผลต่อระบบของมิดาโซแลมได้รับการปรับปรุงโดยสารยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4: ketoconazole, itraconazole และ fluconazole (ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน), erythromycin, saquinavir, diltiazem และ verapamil (การบริหารพร้อมกันต้องลดขนาดยาของมิดาโซแลมลง 50% หรือ มากกว่า), ร็อกซิโธรมัยซิน, อะซิโธรมัยซิน, โดดเดี่ยวและรานิทิดีน (ปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกไม่น่าเป็นไปได้) ตัวเหนี่ยวนำของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 (carbamazepine, phenytoin, rifampicin) ช่วยลดผลกระทบต่อระบบของมิดาโซแลม (เมื่อรับประทาน) และจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา

ใช้ยาเกินขนาด

อาการ:กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ความง่วง, ความสับสน, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน, ความจำเสื่อม, การนอนหลับลึก; ในปริมาณที่สูงมาก - ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและหัวใจ, หยุดหายใจขณะหลับ, areflexia, โคม่า

การรักษา:การกระตุ้นให้อาเจียนและการบริหาร ถ่านกัมมันต์(หากผู้ป่วยยังมีสติ), การล้างกระเพาะอาหารโดยใช้ท่อ (หากผู้ป่วยหมดสติ), การช่วยหายใจด้วยกลไก, การบำรุงรักษาการทำงาน ระบบหัวใจและหลอดเลือด- การให้ยาแก้พิษเฉพาะ ได้แก่ flumazenil ตัวรับเบนโซไดอะซีพีนซึ่งเป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ (ในโรงพยาบาล)

เส้นทางการบริหาร

ข้างใน, ฉีดเข้ากล้าม, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, ทวารหนัก

ข้อควรระวังสำหรับสารมิดาโซแลม

การบริหาร IV ควรดำเนินการเฉพาะในเท่านั้น สถาบันการแพทย์ต่อหน้าอุปกรณ์ช่วยชีวิตตลอดจนบุคลากรที่ได้รับการฝึกอบรมการใช้งาน (เนื่องจากความเป็นไปได้ของการยับยั้งการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจหดตัวและหยุดหายใจ)

หลังจากให้ยาทางหลอดเลือด ควรติดตามผู้ป่วยเป็นเวลาอย่างน้อย 3 ชั่วโมง โปรดทราบว่าการให้ยาทางหลอดเลือดดำเร็วเกินไป (โดยเฉพาะในเด็กที่มีภาวะหัวใจและหลอดเลือดไม่แน่นอนและในทารกแรกเกิด) อาจทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับ ความดันเลือดต่ำ หัวใจเต้นช้า หัวใจหยุดเต้น หรือหายใจได้

การพัฒนาปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกันมักพบในเด็กและผู้สูงอายุและผู้ป่วยในวัยชรา

ควรใช้ความระมัดระวังในการขับขี่ยานพาหนะเช่นเดียวกับเมื่อทำงานที่ต้องใช้สมาธิเพิ่มขึ้นและการประสานงานการเคลื่อนไหวที่แม่นยำภายใน 24 ชั่วโมงหลังจากใช้มิดาโซแลม

ไม่ควรรับประทาน เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ตลอดจนใช้ยาอื่นที่ทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางภายใน 24 ชั่วโมงหลังรับประทานมิดาโซแลม

เมื่อใช้ซ้ำหลายสัปดาห์อาจเกิดการติดยา (ผลการสะกดจิตอาจลดลงบ้าง) เช่นเดียวกับการติดยารวมถึง เมื่อรับประทานยารักษาโรค หากหยุดการรักษากะทันหัน อาจเกิดอาการถอนยาได้ (ปวดศีรษะ ปวดกล้ามเนื้อ วิตกกังวล ตึงเครียด ฯลฯ)กรณีที่รุนแรง

- depersonalization, ภาพหลอน, ฯลฯ ) รวมถึงการพัฒนาของปรากฏการณ์ "หดตัว" - อาการเดิมเพิ่มขึ้นชั่วคราว (นอนไม่หลับ)

มิดาโซแลมอินน์

ชื่อสากล: มิดาโซแลม

รูปแบบการให้ยา: สารละลายสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำและกล้ามเนื้อ, ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม

ชื่อทางเคมี:

8 - คลอรีน - 6 - (2 - ฟลูออโรฟีนิล) - 1 - เมทิล - 4H - อิมิดาโซเบนโซไดอะซีพีน (เป็นไฮโดรคลอไรด์)

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา: ถูกสะกดจิตจากกลุ่มอนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีน นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อส่วนกลาง ฤทธิ์ลดความวิตกกังวล และฤทธิ์ต้านโรคลมชัก มันมีผลกดประสาทต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและทำให้เกิดภาวะความจำเสื่อมล่วงหน้า ทำให้เกิดการนอนอย่างรวดเร็ว (ภายใน 20 นาที) ส่งผลต่อโครงสร้างการนอนหลับเพียงเล็กน้อย และแทบไม่มีผลกระทบตามมา การเริ่มต้นของการดำเนินการ: ยาระงับประสาท - 15 นาที (การบริหารยา), 1.5-5 นาที (การบริหารทางหลอดเลือดดำ); เบื้องต้นการดมยาสลบ

ด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำ - 0.75-1.5 นาที (โดยให้ยาล่วงหน้าด้วยยาเสพติด), 1.5-3 นาที (โดยไม่ต้องใช้ยาล่วงหน้าด้วยยาเสพติด) ระยะเวลาของผลการลบความทรงจำจะขึ้นอยู่กับขนาดยาโดยตรง ระยะเวลาพักฟื้นจากการดมยาสลบเฉลี่ยอยู่ที่ 2 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์: เมื่อนำมารับประทานจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์การดูดซึมทางชีวภาพคือ 36% มีผล “ผ่านครั้งแรก” ผ่านทางตับ หลังจากฉีดเข้ากล้ามเนื้อแล้วจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ ถึง Cmax ภายใน 15-60 นาที การดูดซึม - มากกว่า 90% ทะลุผ่านสิ่งกีดขวางทางจุลพยาธิวิทยารวมถึง BBB และอุปสรรครก ปริมาตรการกระจาย - 1-2.5 (0.95-6.6) ลิตร/กก. การจับกับโปรตีน - 97%คนที่มีสุขภาพดี

และ 93.5% - ในผู้ป่วยไตวาย ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วเพื่อสร้าง 1-hydroxymethylmidazolam และ 4-hydroxymidazolam ซึ่งมีฤทธิ์ต่ำกว่ามิดาโซแลม ไอโซเอนไซม์ CYP3A4, CYP3A5 และ CYP3A7 เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของยา T1/2, ระยะอัลฟ่า - 15 นาที, ระยะเบต้า - 2.5 ชั่วโมง (ปกติคือ 1 ถึง 5 ชั่วโมง; ไม่เกิน 12.3 ชั่วโมง) ในผู้ป่วย CHF สามารถเพิ่มได้ 2-3 เท่า ในผู้ป่วยโรคอ้วน T1/2 จะนานกว่า ในทั้งสองกรณี ระยะห่างทั้งหมดยังคงไม่เปลี่ยนแปลง ขับออกทางไตในรูปของกลูโคโรไนด์ (0.03% ไม่เปลี่ยนแปลง)

การให้ยาล่วงหน้าก่อน การแทรกแซงการผ่าตัดหรือ ขั้นตอนการวินิจฉัยการแนะนำเกี่ยวกับการดมยาสลบและการบำรุงรักษา การระงับความรู้สึกในระยะยาวในการดูแลผู้ป่วยหนัก การปฐมนิเทศ และการดมยาสลบทั่วไปในเด็ก (IM ร่วมกับคีตามีน) การนอนไม่หลับ (การรักษาระยะสั้น)

ข้อห้าม:

ภูมิไวเกิน, ความผิดปกติของการนอนหลับในโรคจิตและภาวะซึมเศร้าอย่างรุนแรง, myasthenia Gravis, กล้ามเนื้อเสื่อม, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, ปอดอุดกั้นเรื้อรัง ( หลักสูตรที่รุนแรง), ภาวะปอดล้มเหลวเฉียบพลัน, การตั้งครรภ์ (ไตรมาสแรก), กิจกรรมแรงงาน,ช่วงให้นมบุตรด้วยความระมัดระวัง ความเสียหายต่อสมองที่เกิดจากสารอินทรีย์, พิษแอลกอฮอล์เฉียบพลันโดยมีอาการซึมเศร้าในการทำงานที่สำคัญ, โคม่า, ช็อค, CHF, หายใจล้มเหลว, ตับวาย, ไตวายเรื้อรัง, โรคอ้วน, หยุดหายใจขณะหลับ (ระหว่างนอนหลับ), วัยเด็ก

สูตรการใช้ยา:

ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลจนกว่าจะบรรลุความรุนแรงของยาระงับประสาทตามที่ต้องการ ซึ่งสอดคล้องกับความต้องการทางคลินิก สภาพร่างกายและอายุของผู้ป่วยตลอดจนยาที่เขาได้รับ รับประทานสำหรับความผิดปกติของการนอนหลับ (ทันทีก่อนนอน) - ปริมาณเฉลี่ย 7.5-15 มก. กลืนเม็ดยาทั้งหมดด้วยน้ำปริมาณเล็กน้อย ผู้ป่วยสูงอายุและร่างกายอ่อนแอ ผู้ป่วยที่มีตับและ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง แนะนำให้รับประทาน 7.5 มก. ระยะเวลาการรักษาคือหลายวัน สูงสุด 2 สัปดาห์ โหมดการยกเลิกเป็นรายบุคคล สำหรับการเตรียมยาล่วงหน้า - รับประทาน 7.5-15 มก. ใน 30-60 นาที; IM 10-15 มก. (0.1-0.15 มก./กก.) เป็นเวลา 20-30 นาที เด็ก ๆ - 0.15-0.2 มก./กก. หรือทางหลอดเลือดดำ 2.5-5 มก. (0.05-0.1 มก./กก.) เป็นเวลา 5-10 นาทีก่อน เริ่มดำเนินการ ผู้ป่วยสูงอายุจะได้รับยาครึ่งหนึ่งของขนาดปกติ การดมยาสลบ ฉีดเข้าหลอดเลือดดำอย่างช้าๆ บางส่วน โดยให้ยาซ้ำแต่ละครั้งเป็นเวลา 20-30 วินาที ในช่วงเวลา 2 นาที สำหรับผู้ใหญ่ที่มีการให้ยาล่วงหน้า - 0.15-0.2 มก./กก. ปริมาณรวม - ไม่เกิน 15 มก. โดยไม่มียาล่วงหน้า - สูงถึง 0.3-0.35 มก. /กก. ปริมาณรวม - ไม่เกิน 20 มก. ผู้ป่วยที่อายุมากกว่า 60 ปี ผู้ป่วยที่ร่างกายอ่อนแอหรือป่วยเรื้อรังจำเป็นต้องลดขนาดยาลง การระงับความรู้สึกขั้นพื้นฐาน IV บางส่วนหรือต่อเนื่อง (อย่างหลังร่วมกับยาแก้ปวด) ขนาดที่แนะนำเมื่อรวมกับยาแก้ปวดยาเสพติดคือ 0.03-0.1 มก./กก./ชม. เมื่อรวมกับคีตามีน - 0.03-0.3 มก./กก./ชม. สำหรับเด็กเมื่อรวมกัน กับคีตามีน - เข้ากล้ามเนื้อตั้งแต่ 0.05 ถึง 0.2 มก. / กก. IV ใจเย็นในการดูแลผู้ป่วยหนัก ในทางเศษส่วนอย่างช้าๆ แต่ละขนาดยาที่ทำซ้ำคือ 1-2.5 มก. จะให้ยาในช่วง 20-30 วินาทีในช่วงเวลาอย่างน้อย 2 นาที ปริมาณการให้ยารวมคือ 0.03-0.3 มก./กก. แต่ไม่เกิน 15 มก. ในคนไข้ที่มีภาวะปริมาตรเลือดต่ำ หลอดเลือดตีบตัน หรืออุณหภูมิร่างกายลดลง ปริมาณยาที่รับประทานเข้าไปจะลดลงหรือไม่ได้รับเลย ปริมาณการบำรุงรักษา - 0.03-0.2 มก./กก./ชม.

ผลข้างเคียง:

จากระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลง, หัวใจเต้นเร็ว, เต้นผิดปกติ จากภายนอก ระบบทางเดินหายใจ: การกดขี่ ศูนย์ทางเดินหายใจ, หายใจลำบากหรือหายใจลำบาก, ระบบทางเดินหายใจและ/หรือหัวใจหยุดเต้น, กล่องเสียงหดเกร็ง, หายใจลำบาก จากภายนอก ระบบย่อยอาหาร: สะอึก คลื่นไส้ อาเจียน จากระบบประสาท: ปวดศีรษะ, เพ้อเฉียบพลัน (สับสน, สับสน, ภาพหลอน, วิตกกังวลผิดปกติ, กระสับกระส่าย, หงุดหงิดหรือกระสับกระส่าย), มากเกินไป ผลยากล่อมประสาท, อาการง่วงนอน, แรงสั่นสะเทือนของกล้ามเนื้อ, ความจำเสื่อม anterograde, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความปั่นป่วน, ความปั่นป่วนของจิต, ความก้าวร้าว), การเคลื่อนไหวโดยไม่สมัครใจ, การชัก (ในทารกคลอดก่อนกำหนดและทารกแรกเกิด) ปฏิกิริยาในท้องถิ่น: ความเจ็บปวดและ thrombophlebitis บริเวณที่ฉีด ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ, angioedema, ปฏิกิริยาภูมิแพ้ อื่น ๆ: อาการถอนตัว (ถอนอย่างกะทันหันหลังจากใช้ทางหลอดเลือดดำเป็นเวลานาน), การติดยาเกินขนาด อาการ: myasthenia Gravis, ความจำเสื่อม, การนอนหลับลึก, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน, ในปริมาณที่สูงมาก - โคม่า, areflexia, ภาวะซึมเศร้าของศูนย์ทางเดินหายใจและการทำงานของหัวใจ, หยุดหายใจขณะหลับ การรักษา (ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ): การช่วยหายใจด้วยกลไก, มาตรการที่มุ่งรักษากิจกรรมของระบบหัวใจและหลอดเลือด ในกรณีที่ใช้ยาเม็ดยาเกินขนาด การล้างกระเพาะทันทีหลังจากรับประทานยาอาจมีประสิทธิภาพ ปรากฏการณ์การใช้ยาเกินขนาดได้รับการควบคุมอย่างดีโดย flumazenil ซึ่งเป็นปรปักษ์ของเบนโซไดอะซีพีน

คำแนะนำพิเศษ:

ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับ การรักษาเบื้องต้นนอนไม่หลับในโรคจิตและ รูปแบบที่รุนแรงภาวะซึมเศร้า. คุณไม่ควรรับประทานเอทานอลในระหว่างการรักษา โดยเฉพาะในช่วง 6 ชั่วโมงแรกหลังการให้ยา ในระหว่างระยะเวลาการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในสิ่งอื่นที่อาจเป็นไปได้ สายพันธุ์ที่เป็นอันตรายกิจกรรมที่ต้องการความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น

ปฏิสัมพันธ์:

เพิ่มผล (ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง) ของยารักษาโรคจิต (ยาระงับประสาท), ยาสะกดจิต, ยาลดความวิตกกังวล, ยาซึมเศร้า, ยาแก้ปวดยาเสพติดและเอทานอล, ยาชา, ยาแก้โรคลมชัก, ยาระงับประสาทและยาแก้แพ้ การใช้โดดเดี่ยว, erythromycin, ยารักษาโรคจิต (neuroleptics) และ amiodarone พร้อมกันช่วยลดการกวาดล้างตับของยาและทำให้การกำจัดยาช้าลง

หน้าแหล่งข้อมูลทางอินเทอร์เน็ตของเราประกอบด้วยฐานข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับยา MIDAZOLAM และยังมีคำแนะนำ (บทคัดย่อ) เกี่ยวกับการใช้ยาอีกด้วย บนเว็บไซต์ของเรา คุณสามารถรับข้อมูลเกี่ยวกับยาที่ไม่ควรรับประทานร่วมกัน รวมถึงอ่านบทวิจารณ์ของแพทย์เกี่ยวกับยาดังกล่าว โดยปกติแล้ว ผู้ป่วยจะมีคำถามมากมายก่อนที่จะใช้ยาตัวใหม่ ในแหล่งข้อมูลออนไลน์ของเรา คุณมีโอกาสที่จะดูคำตอบสำหรับคำถามเหล่านี้ ชี้แจงว่าการให้มิดาโซแลมแก่เด็ก (สำหรับเด็ก) เป็นอันตรายหรือไม่ และควรใช้ขนาดยาเท่าใด ตลอดจนถามคำถามอื่นๆ ที่เป็นข้อขัดแย้ง นอกจากนี้ยังควรทราบข้อบ่งชี้ในการใช้ยา MIDAZOLAM ในระหว่างตั้งครรภ์ หญิงตั้งครรภ์ทุกคนก็ต้องอ่านข้อมูลนี้! คุณต้องการที่จะได้ภาพที่สมบูรณ์ของการกระทำหรือไม่? ยาเกี่ยวกับข้อห้ามและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้และอ่านเกี่ยวกับสารทดแทนยาด้วยหรือไม่ ในกรณีนี้ โปรดเยี่ยมชมเว็บพอร์ทัลของเรา