บิสมัท (III) โพแทสเซียม 2-ไฮดรอกซี-1,2,3-โพรเพนไตรคาร์บอกซิเลต (เกลือ 1:3:2)
ที่ pH 4 และต่ำกว่า (น้ำย่อย) บิสมัทออกซีคลอไรด์ที่ไม่ละลายน้ำและซิเตรตตกตะกอนและสารประกอบคีเลตที่มีสารตั้งต้นของโปรตีนจะเกิดขึ้น พวกมันครอบคลุมพื้นผิวของแผล ปกป้อง (คอมเพล็กซ์โพลีเมอร์ไกลโคโปรตีนนี้มีประสิทธิภาพมากกว่าเมือกที่หลั่งออกมาตามปกติ) จากผลกระทบของกรด เปปซิน และน้ำดี แข็งตัวของโปรตีนและทำให้เสียชีวิต เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร - เมื่อรับประทานทางปากจะไม่ถูกดูดซึมและถูกขับออกทางอุจจาระ บิสมัทจำนวนเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกแยกออกจากคอลลอยด์คอมเพล็กซ์ เข้าสู่กระแสเลือด และถูกขับออกทางปัสสาวะ ส่งเสริมการรักษาแผลในกระเพาะอาหารฟื้นฟูการทำงานของการป้องกันและรักษาความสมบูรณ์ของสิ่งกีดขวางของเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารลดความถี่ของการกำเริบของแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น กระตุ้นการสังเคราะห์ PGE 2 ซึ่งเพิ่มการสร้างเมือกและการหลั่งไบคาร์บอเนต ปรับปรุงลักษณะเชิงปริมาณและคุณภาพของการผลิตเมือกในกระเพาะอาหารและเมือก ทำให้เกิดการสะสมของ Epidermal Growth Factor ในบริเวณที่มีข้อบกพร่อง ลดการทำงานของเปปซินและเปปซิโนเจน ปกปิดพื้นผิวที่เป็นแผลด้วยการเคลือบฟองสีขาวที่คงอยู่นานหลายชั่วโมง ในผู้ป่วยที่รับประทานยาก่อนการผ่าตัด 3 ชั่วโมง จะมีชั้นสีขาวบางๆ ปรากฏเฉพาะบนหลุมของแผลเท่านั้น ด้วยการบำบัดแบบเดี่ยว เชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไรหายไปใน 30% ของกรณีเมื่อรวมกับ metronidazole หรือ amoxicillin - ใน 90% ด้วยการใช้งานที่ยาวนาน ปริมาณมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางการทำงานของไต อาจเกิดโรคไข้สมองอักเสบแบบพลิกกลับได้
แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นในระยะเฉียบพลันรวมถึง เกี่ยวข้องกับเชื้อเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลไร; เกี่ยวข้องกับโรคกระเพาะเรื้อรังและกระเพาะและลำไส้อักเสบในระยะเฉียบพลันรวมถึง
อาการลำไส้แปรปรวนซึ่งส่วนใหญ่มีอาการท้องร่วง อาการอาหารไม่ย่อยจากการทำงานไม่เกี่ยวข้องกับโรคระบบทางเดินอาหารอินทรีย์
ภูมิไวเกิน, ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง, การตั้งครรภ์, การให้นมบุตร
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาผลข้างเคียงของสารบิสมัท ไตรโพแทสเซียม ไดซิเตรต
จากทางเดินอาหาร:: คลื่นไส้, อาเจียน, การเคลื่อนไหวของลำไส้เพิ่มขึ้น, ท้องผูกปฏิกิริยาการแพ้
ผื่นที่ผิวหนัง, คัน.
ด้วยการใช้ในระยะยาวในปริมาณที่สูง - โรคไข้สมองอักเสบที่เกี่ยวข้องกับการสะสมของบิสมัทในระบบประสาทส่วนกลาง ปฏิสัมพันธ์ลดการดูดซึมของเตตราไซคลิน การเตรียมการที่มีบิสมัท (รวมทั้ง Vikalin, Vikair) จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการพัฒนาระบบ
(ความเข้มข้นของบิสมัทในเลือดเพิ่มขึ้น)ใช้ยาเกินขนาด
อาการ:หากใช้ยาในปริมาณมากบ่อยครั้ง ภาวะไตวายอาจเกิดขึ้นได้
การล้างท้อง, การให้ถ่านกัมมันต์และยาระบายน้ำเกลือ, การบำบัดตามอาการ ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตพร้อมกับบิสมัทในพลาสมาในระดับสูงจะได้รับสารเชิงซ้อนที่มีกลุ่ม SH - กรด dimercaptosuccinic และ dimercaptopropanesulfonic ในกรณีที่ไตวายรุนแรง จะมีการฟอกเลือดด้วยเครื่องไตเทียม
ข้างใน.
ไม่แนะนำให้ใช้ในปริมาณมากในระยะยาว เป็นเวลา 30 นาทีก่อนและหลังการให้ยา คุณต้องงดเครื่องดื่ม (รวมทั้งนม ผลไม้และน้ำผลไม้) อาหารแข็ง และยาลดกรด คุณไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
การโต้ตอบกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ | ชื่อการค้า |
0.2852 | |
0.0589 | |
ในบรรดาการเตรียมการที่มีสารประกอบบิสมัทอินทรีย์และอนินทรีย์นั้นมีสาร (บิสมัทไนเตรตพื้นฐาน, เดอร์มาทอล, ซีโรฟอร์ม) ซึ่งใช้กันทั่วไปในทางปฏิบัติในฐานะยาสมานแผล, ตัวดูดซับ, สารฆ่าเชื้อและสารทำให้แห้ง สารประกอบอินทรีย์รุ่นใหม่ (โดยเฉพาะซับซาลิไซเลต บิสมัทซับซิเตรต) ได้ค้นพบคุณสมบัติที่สำคัญหลายประการที่ได้กลายเป็นพื้นฐานสำหรับความสำเร็จในการใช้รักษาแผลในกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งคุณสมบัติคอลลอยด์และ "การสร้างฟิล์ม" เมื่อมีปฏิกิริยากับโปรตีนของเยื่อเมือกที่ได้รับผลกระทบ ตลอดจนความสามารถในการกระตุ้นธรรมชาติ ฟังก์ชั่นการป้องกันเยื่อเมือกและต้านทานเชื้อ Helicobacter pylori
คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์ของการเตรียมบิสมัท
บิสมัทซับไนเตรต (บิสมัทไนเตรตหลัก) |
บิสมัทไตรโบรโมฟีโนเลตพื้นฐาน (ซีโรฟอร์ม) |
บิสมัท subgallate (เดอร์มาทอล) |
บิสมัท "อับซาลิไซเลต (เดสโมล) |
บิสมัทซับซิเตรต (บิสมัทไตรโพแทสเซียมเดซิเตรต, บิสมัทคอลลอยด์, เดอ-นอล, เวนทริโซล, ไตรบิมอล, บิสแมท, บิสโนล) |
|
การดูดซับ |
|||||
น้ำยาฆ่าเชื้อ |
|||||
ต่อต้านเฮลิโคแบคเตอร์ |
|||||
การขึ้นรูปฟิล์ม |
|||||
ยาแก้ท้องเสีย |
|||||
เพิ่มการหลั่งเมือกไบคาร์บอเนต |
|||||
เพิ่มการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน |
บันทึก. บิสมัทซับไนเตรตเป็นส่วนหนึ่งของ ยาที่ซับซ้อน vikalin, vikair และยังใช้ร่วมกับบิสมัท subgallate - ในบิสโมฟอล์ก
บิสมัทไนเตรตหลักถูกนำมาใช้เป็นเวลาหลายปีสำหรับแผลในกระเพาะและลำไส้เล็กส่วนต้นซึ่งมักจะเป็น ยาผสม(วิคาลิน, วิแคร์). อย่างไรก็ตาม ฤทธิ์ต้านแผลเฉพาะเจาะจงมากขึ้นในปัจจุบันมีสาเหตุมาจากการเตรียมบิสมัทคอลลอยด์
สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์และสารเตรียมคือเกลือเชิงซ้อนของบิสมัทที่มีกรดซิเตรต ซาลิไซลิก หรือกรดแกลลิก บิสมัทซับซิเตรตละลายได้ในน้ำ แต่ก่อให้เกิดตะกอน (บิสมัทและออกซีคลอไรด์ และซิเตรต) ที่ pH น้อยกว่า 5 ค่า pH ที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการก่อตัวของตะกอนในน้ำย่อยคือ 3.5 ในทางเภสัชพลศาสตร์ สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์มีบทบาทในกลไกการออกฤทธิ์หลักดังต่อไปนี้:
1. สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ก่อให้เกิดสารเชิงซ้อนไกลโคโปรตีน-บิสมัทในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดโดยมีโปรตีนจากเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร คุณสมบัติหลักคอมเพล็กซ์นี้คือมันจะเกาะอยู่บนเยื่อเมือกปกติในปริมาณเล็กน้อยเท่านั้นโดยมุ่งเน้นที่บริเวณที่ถูกกัดเซาะและเป็นแผลเป็นส่วนใหญ่. ส่งผลให้มีชนิดหนึ่ง อุปสรรคในการป้องกันป้องกันการแพร่กลับของ H+ และส่งเสริม การรักษาเร็วขึ้น- คุณสมบัตินี้ถูกครอบครองโดยสารประกอบคอลลอยด์ของบิสมัทในระดับสูงสุด (ซับซิเตรต รวมถึงซับซาลิไซเลต และซับกัลเลต)
สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์มีผลค่อนข้างน้อยต่อปัจจัยเชิงรุกของการเกิดแผลในกระเพาะอาหาร ดังนั้นการผลิตกรดพื้นฐานและกรดกระตุ้นจึงไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญแทบไม่มีปฏิสัมพันธ์กับเกลือน้ำดี แต่กิจกรรมในกระเพาะอาหารของน้ำผลไม้ลดลงโดยเฉลี่ย 20-30%
2. สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์มีผลในการป้องกันทางเดินอาหารในตัวเอง ซึ่งเปิดเผยในการทดลอง เช่น ความสามารถในการป้องกันความเสียหายต่อเยื่อเมือกที่เกิดจากสารเคมีระคายเคือง (เอทานอล กรดอะซิติก ฯลฯ) เห็นได้ชัดว่า เอฟเฟกต์นี้ขึ้นอยู่กับกลไกของพรอสตาแกลนดินเนื่องจากการปิดกั้นการสังเคราะห์ autocoids เหล่านี้จะช่วยลดผลการป้องกันของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ พบว่าภายใต้อิทธิพลของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน E2 ในท้องถิ่นได้รับการปรับปรุง (โดยเฉลี่ย 50%) ในเยื่อบุ antral และ ลำไส้เล็กส่วนต้นการหลั่งอัลคาไลน์ที่เกี่ยวข้องกับการกระทำของพรอสตาแกลนดินเพิ่มขึ้น มีข้อสังเกตว่าทางสัณฐานวิทยาเยื่อเมือกหลังการรักษาข้อบกพร่องที่เป็นแผลในระหว่างการรักษาด้วยสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์จะอยู่ใกล้กับโครงสร้างจุลภาคปกติมากกว่าในระหว่างการรักษาด้วยวิธีอื่น
3. สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์อาจมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในเชื้อ Helicobacter pylori ซึ่งถือเป็นปัจจัยสำคัญในการทำให้เกิดแผลในกระเพาะอาหาร
H. pylori เป็นแบคทีเรียรูปเกลียวแกรมลบที่อาศัยอยู่ในเยื่อบุผิวและชั้นเมือกของกระเพาะอาหาร จุลินทรีย์มีกิจกรรมยูรีเอสสูง ซึ่งช่วยให้สามารถทำงานได้ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด และยังให้ความสามารถในการทำลายหน้าสัมผัสของเยื่อบุผิวระหว่างเซลล์อีกด้วย พวกเขาเชื่อเช่นนั้น โรคกระเพาะ antral(ประเภท B) มีความเกี่ยวข้องกับ H. pylori ด้วยแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นเนื่องจากความเป็นกรดของสิ่งแวดล้อม metaplasia ของเยื่อบุผิวในกระเพาะอาหารเกิดขึ้นพร้อมกับการติดเชื้อ H. pylori และลำไส้เล็กส่วนต้นที่ตามมา ดังนั้นเชื้อโรคจึงมีบทบาทเป็นปัจจัยที่อนุญาต (กระตุ้น) ของการเกิดแผลในกระเพาะอาหาร
มีหลักฐานว่าภายใต้อิทธิพลของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ การหายตัวไปของ H.pylon ในการเตรียมเยื่อเมือกในกระเพาะอาหารจะสังเกตได้ภายใน 30-90 นาที เมื่อเทียบกับพื้นหลังของการกระทำของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ การเกิดสุญญากาศและการกระจายตัว ผนังเซลล์เชื้อโรค, การควบแน่นของเนื้อหาเซลล์, ความสามารถของแบคทีเรียในการจับกับเยื่อบุผิวลดลง หลังจากการบำบัดด้วยสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์เป็นเวลา 3 สัปดาห์เยื่อเมือกจะถูกปลดปล่อยจาก H. pylori อย่างไรก็ตามการรักษาด้วยวิธีเดียวไม่ได้นำไปสู่ผลการติดตามในระยะยาว: หลังจากหยุดยาจะเกิดการตั้งอาณานิคมใหม่อย่างรวดเร็ว ด้วยเหตุนี้จึงถือว่ามีเหตุผลมากกว่าที่จะรวมการเตรียมบิสมัทกับสารเคมีบำบัดโดยเฉพาะยาปฏิชีวนะ (ampicillin, erythromycin), อนุพันธ์ของ nitrofuran และ metronidazole การแยกตัวออกจากอาณานิคมของเชื้อ H. pylori อย่างมีประสิทธิผลและต่อเนื่อง ส่งผลให้ความถี่ของการกำเริบของโรคลดลง 3-5 เท่าในระยะเวลาติดตามผลหนึ่งปี (ลักษณะทางเภสัชพลศาสตร์นี้จะกล่าวถึงรายละเอียดเพิ่มเติมในหัวข้อ “การบำบัดด้วยยาต้านเฮลิโคแบคเตอร์”)
การตระเตรียม |
ผู้ผลิต |
ค่าของดัชนี Vyshkowski ® |
การเริ่มต้นใช้งาน |
ปริมาณ (มก.) |
เดอนอล |
ยามาโนะอุจิ ยุโรป เนเธอร์แลนด์ |
ยาเม็ด |
เกลือบิสมัทเชิงซ้อนด้วย กรดซิตริก(บิสมัทไตรออกไซด์ในรูปของบิสมัทซับซิเตรตคอลลอยด์) |
|
เวนทริซอล |
โรงงานเภสัชกรรม Poznan เมือง Polfa ประเทศโปแลนด์ |
เม็ดเคลือบฟิล์ม |
||
บิซแมท |
เค.เอส. ฟาร์มาซูติคอล สหรัฐอเมริกา |
ระงับการบริหารช่องปากในขวด |
355 มล. (130 มก. ใน 15 มล.) |
|
บิสนัล |
เวฟ อินเตอร์เนชั่นแนล ประเทศอินเดีย |
เม็ดเคลือบฟิล์ม |
||
ไตรบิมอล |
ทอร์เรนต์, อินเดีย |
ยาเม็ด |
||
ไพโลริด |
GlaxoWellcome สหราชอาณาจักร |
เม็ดเคลือบฟิล์ม |
รานิทิดีน บิสมัทซิเตรต |
400 |
เดสมอล |
เมฟสก้า ฟาร์มาซูติคอล สหรัฐอเมริกา |
แท็บเล็ตเจล |
บิสมัทซับซาลิไซเลต |
262 237 มล. (17.5 มก. ใน 1 มล.) |
ยาเม็ดสีชมพูและของเหลวสีชมพู |
Herrigo Co, สหรัฐอเมริกา Upteka, สหรัฐอเมริกา |
เม็ดเคี้ยว ระงับการบริหารช่องปาก |
262 237 มล. (262 มก. ใน 15 มล.) |
|
บิสโมฟอล์ก |
ดร. ฟอล์ก ฟาร์มา ประเทศเยอรมนี |
ยาเม็ด |
บิสมัทซับกัลเลต บิสมัทซับไนเตรต |
คุณลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของการเตรียมสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์คือการดูดซึมต่ำ ในระหว่างการรักษา ความเข้มข้นในพลาสมาในสภาวะคงตัวจะเกิดขึ้นในเวลาประมาณ 1 เดือน และไม่เกิน 50 ไมโครกรัม/ลิตร (โดย ปริมาณมาตรฐานโดยปกติจะอยู่ที่ 5-8 ไมโครกรัม/ลิตร) ในกรณีนี้ ความเข้มข้นในน้ำย่อยจะสูงถึง 100 มก./ลิตร ส่วนที่ดูดซึมของสารจะเข้มข้นในไตเป็นหลัก ส่วนที่ดูดซึมของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ความเข้มข้นของภาวะคงตัวในปัสสาวะจะเกิดขึ้นโดยเฉลี่ยหลังการรักษา 2 สัปดาห์และผันผวนในช่วงกว้าง (17-170 mcg/l) ส่วนที่ไม่ถูกดูดซับของสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์จะถูกขับออกมาทางอุจจาระในรูปของซัลไฟด์ ยาถูกขับออกจากร่างกายค่อนข้างช้า (ครึ่งชีวิตของบิสมัทระหว่างมึนเมาคือ 4-5 วัน) เชื่อกันว่าหลังจากเสร็จสิ้นการบำบัดด้วยสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์จะใช้เวลาประมาณ 8 สัปดาห์จึงจะถูกกำจัดออกจากร่างกายได้อย่างสมบูรณ์ เพราะฉะนั้น, ทำซ้ำหลักสูตรคุณไม่สามารถเริ่มต้นเร็วกว่าระยะเวลาที่กำหนดได้
ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์คือแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น เช่นเดียวกับโรคกระเพาะอักเสบเรื้อรังและอาการอาหารไม่ย่อยที่ไม่ใช่แผลในกระเพาะอาหาร ซึ่งเชื่อว่าการตั้งอาณานิคมของเชื้อ H. pylori มีบทบาทสำคัญ แนะนำให้ใช้บิสมัทซับซาลิไซเลตเป็นยาต้านอาการท้องร่วงที่มีประสิทธิภาพ
สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด (แบบเคี้ยวหรือแบบเคลือบ) สารละลาย เจล และสารแขวนลอย เนื่องจากการสำแดงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเฉพาะของการเตรียมสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์จำเป็นต้องมีสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในกระเพาะอาหารจึงจำเป็นต้องมีระบบการปกครองเวลาที่แน่นอนในการบริหาร นอกจากนี้ควรสังเกตว่าไม่ควรรับประทานสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์ภายใน 30 นาทีก่อนและหลังรับประทาน ยาลดกรดหรือนม แนะนำให้ใช้ตัวเลือกต่อไปนี้สำหรับการรับประทานยารายวัน (480 มก.) (โดยใช้ตัวอย่างของบิสมัทซับซิเตรต): 1) 120 มก. 3 ครั้งก่อนมื้ออาหาร 30 นาทีและ 1 ครั้ง (แท็บเล็ต 120 มก.) 2 ชั่วโมงหลังอาหารเย็นหรือตอนกลางคืน ; 2) วันละ 2 ครั้ง 240 มก. ก่อนอาหารเช้าและก่อนอาหารเย็น 30 นาที หรือหลังอาหาร 2 ชั่วโมง
การเตรียมสารประกอบบิสมัทคอลลอยด์สามารถทนได้ดี เนื่องจากมีส่วนประกอบส่วนใหญ่ การกระทำในท้องถิ่น- เนื่องจากการก่อตัวของบิสมัทซัลไฟด์ในลำไส้อุจจาระอาจมืดลง ลิ้นอาจเข้มขึ้นด้วย สังเกตบ้างเป็นบางครั้ง ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, ท้องร่วง. ผลการดูดซึมของบิสมัทจะเกิดขึ้นได้เมื่อ การรักษาระยะยาวในปริมาณที่สูง มีการอธิบายลักษณะเฉพาะของบิสมัทโรคไข้สมองอักเสบ (เกณฑ์ความเข้มข้นที่เป็นพิษในพลาสมา -100 ไมโครกรัม/ลิตร) หากคุณมีภาวะไตวาย ความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์จะเพิ่มขึ้น มันไม่ได้รับการยกเว้น ปฏิกิริยาระหว่างยา- ดังนั้นเมื่อรับประทานพร้อมกับการเตรียมเตตราไซคลิน เหล็ก และแคลเซียม สารประกอบบิสมัทคอลลอยด์อาจทำให้การดูดซึมลดลง มีความเป็นไปได้ที่จะเกิดคีเลชั่นกับยาลดกรด ควรให้บิสมัทซับซาลิไซเลตด้วยความระมัดระวังแก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด ยาต้านโรคเกาต์ และยาต้านเบาหวานในช่องปาก