ปฏิกิริยาต่อความถูกต้องของเอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิก อนุพันธ์ของกรดฟีนอลิก ชื่อการค้าของยาที่มีสารออกฤทธิ์ฟีนิลซาลิไซเลต

ฟีนิลซาลิไซเลต ฟีนิลซาลิไซเลต

ใบเสร็จ.

Phenyl salicylate (salol) เป็นเอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิกและฟีนอล ได้รับครั้งแรกโดย M. V. Nenetsky ในปี 1886 เมื่อพิจารณาถึงผลที่น่ารำคาญ กรดซาลิไซลิกเขาพยายามค้นหายาที่จะรักษาในขณะเดียวกัน คุณสมบัติน้ำยาฆ่าเชื้อฟีนอลไม่มีคุณสมบัติเป็นพิษของฟีนอลและไม่มีฤทธิ์ระคายเคืองของกรด เพื่อจุดประสงค์นี้ เขาปิดกั้นหมู่คาร์บอกซิลในกรดซาลิไซลิก และได้รับเอสเทอร์กับฟีนอล การศึกษาพบว่าฟีนิลซาลิไซเลตที่ไหลผ่านกระเพาะอาหารไม่เปลี่ยนแปลง แต่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างของลำไส้นั้นจะถูกซาพอนิไฟด์ด้วยการก่อตัวของเกลือโซเดียมของถุงซาลิไซลิกและฟีนอลซึ่งมี ผลการรักษา- เนื่องจากการสะพอนิฟิเคชั่นเกิดขึ้นอย่างช้าๆ ผลิตภัณฑ์ซาปอนิฟิเคชันของซาโลลจะเข้าสู่ร่างกายอย่างค่อยเป็นค่อยไปและไม่สะสมเข้าไป ปริมาณมากซึ่งให้มากกว่านั้น การกระทำที่ยาวนานยา. หลักการนำเข้าสู่ร่างกายนี้ สารที่มีศักยภาพในรูปแบบของเอสเทอร์มันเข้าสู่วรรณกรรมในฐานะ "หลักการซาลอล" ของ M.V. Nenetsky และต่อมาถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์ยาหลายชนิด

ฟีนิลซาลิไซเลตได้มาจากการสังเคราะห์ วิธีการที่ใช้กันทั่วไปและเป็นที่ยอมรับโดยทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

สารเตรียมที่ได้จะถูกทำให้บริสุทธิ์โดยการตกผลึกซ้ำจากแอลกอฮอล์

คำอธิบาย.ผลึกไม่มีสีมีกลิ่นจางๆ ไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์ คลอโรฟอร์ม และอีเทอร์ได้เป็นอย่างดี เนื่องจากฟีนอลิกไฮดรอกซิลจึงละลายในด่าง ให้ส่วนผสมยูเทคติกกับการบูร, ไทมอล, เมนทอล มีมาก อุณหภูมิต่ำละลาย (42-43 0 ซ)

ปฏิกิริยาของแท้

1.1. สำหรับฟีนอลไฮดรอกซิล ปฏิกิริยาจะดำเนินการด้วยสารละลาย FeCI 3 - สีม่วง

1.2. ด้วยรีเอเจนต์ของ Marqui เช่นเดียวกับฟีนอลอื่น ๆ ยาจะให้สีแดง (สีย้อมออรีน)

1.3. ฟีนิลซาลิไซเลตเมื่อซาโปนิไฟด์ จะเกิดโซเดียมซาลิไซเลตและฟีโนเลต ซึ่งระบุได้จากปฏิกิริยาที่เกี่ยวข้อง

หากส่วนผสมมีความเป็นกรดหลังการซาพอนิฟิเคชัน กรดซาลิไซลิกอิสระจะถูกปล่อยออกมาในรูปของผลึกรูปเข็มที่มีลักษณะเฉพาะ คริสตัลจะถูกกรองและหาจุดหลอมเหลว

การทดสอบความบริสุทธิ์พิจารณาการไม่มีสิ่งเจือปนของกรดซาลิไซลิก, โซเดียมซาลิไซเลต, ฟีนอลและปริมาณสูงสุด (ตามมาตรฐาน) ของสิ่งเจือปนของคลอไรด์, ซัลเฟตและโลหะหนัก

ปริมาณ

1.วิธีการสะพอนิฟิเคชั่น วิธีการนี้ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาไฮโดรไลซิสแบบอัลคาไลน์ ตัวอย่างจะถูกต้มในขวดทดลองโดยใช้คอนเดนเซอร์แบบไหลย้อนโดยมีสารละลาย NaOH มาตรฐานในปริมาณหนึ่งในช่วงเวลาหนึ่ง หลังจากทำให้ส่วนผสมของปฏิกิริยาเย็นลง NaOH ส่วนเกินจะถูกไตเตรทด้วยสารละลาย HCI มาตรฐาน (ตัวบ่งชี้โบรโมเครโซลสีม่วง)

NaOH + HCI→ NaCI+ H 2 O

2. วิธีโบรมาโตเมทรี การไทเทรตย้อนกลับสำหรับผลิตภัณฑ์สะพอนิฟิเคชัน:

3. วิธีวัดความเป็นกรดสำหรับโซเดียมซาลิไซเลตที่เกิดขึ้นหลังจากการไฮโดรไลซิสแบบอัลคาไลน์

หลังจากการสะพอนิฟิเคชันของยาด้วยตัวบ่งชี้เมทิลเรด ให้ทำให้กรดมีฤทธิ์เป็นด่างส่วนเกินที่ยังไม่จับตัวกัน (จนมองเห็นได้ชัดเจน) สีชมพู- ในเวลาเดียวกัน โซเดียมฟีโนเลตซึ่งถูกไฮโดรไลซ์ในระหว่างกระบวนการไทเทรตก็จะถูกทำให้เป็นกลางเช่นกัน โซเดียมซาลิไซเลตจะถูกไตเตรทเพิ่มเติมด้วยกรดเทียบกับเมทิลออเรนจ์เมื่อมีอีเทอร์ ปริมาณกรดที่ใช้สำหรับการไตเตรทซาลิไซเลตจะถูกแปลงเป็นฟีนิลซาลิไซเลต

แอปพลิเคชัน.ใช้ภายในในรูปแบบผงและยาเม็ดสำหรับโรคลำไส้

พื้นที่จัดเก็บ.ในขวดที่ปิดสนิท ควรใช้แก้วสีเข้ม

คำถามเพื่อความปลอดภัยเพื่อความปลอดภัย:

1.รีเอเจนต์ชนิดใดที่สามารถใช้เพื่อแยกฟีนิลซาลิไซเลตจากกรดอะซิติลซาลิไซลิก

2. อันไหน วิธีการทั่วไป ปริมาณฟีนิลซาลิไซเลตและกรดอะซิติลซาลิไซลิก?

3. ผลิตภัณฑ์ใดบ้างที่เกิดขึ้นระหว่างการไฮโดรไลซิสของกรดอะซิติลซาลิไซลิก?

บังคับ:

1. Glushchenko N.N., Pletneva T.V., Popkov V.A. เภสัชเคมี- อ.: Academy, 2547.- 384 น. กับ. 221-228

2. เภสัชตำรับของรัฐ สหพันธรัฐรัสเซีย/ สำนักพิมพ์ " ศูนย์วิทยาศาสตร์การตรวจสอบกองทุน การใช้ทางการแพทย์", 2008.-704 น.: ป่วย

เพิ่มเติม:

1. เภสัชตำรับฉบับที่ 11 ฉบับที่. 1-ม: แพทยศาสตร์ 2530 - 336 น.

2. เภสัชตำรับฉบับที่ 11 ฉบับที่. 2-ม: แพทยศาสตร์ 2532 - 400 น.

3. Belikov V. G. เคมีเภสัชกรรม – ฉบับที่ 3, ม., MEDpress-inform-2009. 616 หน้า: ป่วย.

แหล่งข้อมูลอิเล็กทรอนิกส์:

1. ห้องสมุดเภสัชกรรม [ทรัพยากรอิเล็กทรอนิกส์]

URL:http://pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. บทคัดย่อทางเภสัชกรรม - เภสัชกรรม พอร์ทัลการศึกษา[ทรัพยากรอิเล็กทรอนิกส์]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3.คอมพิวเตอร์สนับสนุนการบรรยาย ดิสก์ 1CD-RW

ปริมาณ

1. สำหรับการกำหนดปริมาณของยาทั้งหมด สามารถใช้ปฏิกิริยาอัลคาไลน์ไฮโดรไลซิสได้ ในการทำเช่นนี้ให้ใช้สารละลายโซเดียมไฮดรอกไซด์เกิน 0.5 โมลาร์แล้วไฮโดรไลซ์การเตรียมในอ่างน้ำเดือดที่มีกรดไหลย้อน

สารละลายอัลคาไลที่ไตเตรทส่วนเกินจะถูกไตเตรทด้วยสารละลายกรดไฮโดรคลอริก 0.5 โมลาร์

1.1. GF X - สำหรับเมทิลซาลิไซเลตและฟีนิลซาลิไซเลตจะใช้วิธีการไฮโดรไลซิสแบบอัลคาไลเมตริก

อัลคาไลและฟีโนเลตส่วนเกินจะถูกไตเตรทด้วยโบรโมเครโซลสีม่วง:

ตัวบ่งชี้ – ฟีนอล์ฟทาลีน

1.2. GF X - สำหรับ กรดอะซิติลซาลิไซลิกใช้วิธีการอัลคาไลเมทรีโดยไม่ต้องไฮโดรไลซิสเบื้องต้นซึ่งเป็นตัวแปรหนึ่งของการทำให้เป็นกลางที่กลุ่ม OH อิสระ

ยาละลายในเอธานอลที่ทำให้เป็นกลางและทำให้เย็นลงที่อุณหภูมิ 8-10°C และไตเตรทด้วยสารละลาย NaOH 0.1 โมลาร์ (ตัวบ่งชี้ฟีนอล์ฟทาลีน)

2. วิธี Bromatometric ใช้สำหรับซาลิไซลิกเอสเทอร์ของกรด (หลังจากการไฮโดรไลซิสด้วย NaOH)

-3HBr

3. SFM เปรียบเทียบกับโซลูชันมาตรฐาน

UV spectroscopy สำหรับแอสไพรินหลังอัลคาไลน์ไฮโดรไลซิสด้วยไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์ แลมสูงสุด=290 นาโนเมตร

4. ไกลซีนในอะซิลีซีนถูกกำหนดโดยวิธีความเป็นกรดของการไตเตรทที่ไม่ใช่น้ำด้วยกรดเปอร์คลอริก

พื้นที่จัดเก็บ- ในภาชนะที่ปิดสนิท ป้องกันแสง

แอปพลิเคชัน:

1. แอสไพรินใช้รับประทานเป็นยาแก้อักเสบต้านการอักเสบยาแก้ปวดและลดไข้ 0.25 - 0.5 กรัม 3 - 4 ครั้งต่อวัน

2. Phenyl salicylate ใช้รับประทานเป็น น้ำยาฆ่าเชื้อสำหรับโรคลำไส้และ ทางเดินปัสสาวะ 0.3-0.5 กรัม "Besalol", "Urobesal"

3. เมทิลซาลิไซเลตถูกกำหนดให้เป็นยาแก้ไขข้อต้านการอักเสบและยาแก้ปวดสำหรับใช้ภายนอกในรูปแบบของการถู (บางครั้งผสมกับคลอโรฟอร์มและน้ำมันไขมัน)

วิจัย ปีที่ผ่านมาพบว่าแอสไพรินในปริมาณน้อยมีฤทธิ์ต้านลิ่มเลือดเพราะว่า ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด มีการแสดงความเป็นไปได้ในการใช้ร่วมกับกรดอะมิโนบางชนิดในการบริหารหลอดเลือด

เอไมด์ของกรดซาลิไซลิก

โอซาลมิด ออกซาเฟนามิดัม

พี-ไฮดรอกซีฟีนิลซาลิซิลาไมด์

ผงสีขาวหรือสีขาวอมม่วงไม่มีกลิ่น ที.พี.แอล. = 175-178°ซ

ใบเสร็จ:

ฟีนิลซาลิซิเลต ไม่มีอะมิโนฟีนอลโอซัลไมด์

ความถูกต้อง:

1. ปฏิกิริยาเกิดขึ้นกับฟีนอลิกไฮดรอกซิลกับ FeCI 3 (สารละลายแอลกอฮอล์) ซึ่งเกิดสีแดงม่วง

2. กลุ่มเอไมด์ถูกกำหนดจากผลิตภัณฑ์ไฮโดรไลซิสในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด

ก) ไม่มีอะมิโนฟีนอลถูกระบุโดยปฏิกิริยากับรีซอร์ซินอลในตัวกลางที่เป็นด่าง

ฟีนิเลียม ซาลิไซลิคัม ซาโลลัม ซาโลล

กรดซาลิไซลิกฟีนิลเอสเตอร์

C 13 H 10 O 3 ม.ค. 214.22

คำอธิบาย- ผงผลึกสีขาวหรือผลึกเล็กไม่มีสีมีกลิ่นจางๆ

ความสามารถในการละลาย- เกือบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์และสารละลายของด่างกัดกร่อน ละลายได้ง่ายในคลอโรฟอร์ม และได้ง่ายมากในอีเทอร์

พื้นที่จัดเก็บ- ในภาชนะที่ปิดสนิท ป้องกันแสง น้ำยาฆ่าเชื้อใช้ภายใน

517. ฟีโนบาร์บิทาลัม

ฟีโนบาร์บาร์บิทอล

ลูมินัล ลูมินัล

กรด 5-เอทิล-5-ฟีนิลบาร์บิทูริก

C 12 H 12 N 2 O 3 ม.ค. 232.24

คำอธิบาย- ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น มีรสขมเล็กน้อย

ความสามารถในการละลาย- ละลายได้เล็กน้อยในน้ำเย็น ละลายในน้ำเดือดและคลอโรฟอร์มได้ยาก ละลายได้ง่ายในแอลกอฮอล์ 95% และในสารละลายอัลคาไล ละลายได้ในอีเทอร์

พื้นที่จัดเก็บ. รายการบีในขวดแก้วสีส้มปิดผนึกอย่างดี

ปริมาณรับประทานครั้งเดียวสูงสุด 0.2ช.

ปริมาณสูงสุดต่อวันทางปากคือ 0.5ช.

ยานอนหลับ ยากันชัก.

521. ฟีโนซีเมทิลเพนิซิลินัม

ฟีโนซีเมทิลเพนิซิลลิน

เพนิซิลินัม วี เพนิซิลิน ฟาว(วี)

C 16 H 28 N 2 O 5 S M.v. 350.40

Phenoxymethylpenicillin เป็นกรด phenoxymethylpenicillic ที่ผลิตโดย Penicilimm notatum หรือสิ่งมีชีวิตที่เกี่ยวข้องหรือได้มาจากวิธีการอื่นและมีฤทธิ์ต้านจุลชีพ เนื้อหาของปริมาณเพนิซิลลินในการเตรียมไม่น้อยกว่า 95% และเนื้อหาของ C 16 H 28 N 2 O 5 S ไม่น้อยกว่า 90% ในแง่ของวัตถุแห้ง

ค่าเฉลี่ยของกิจกรรมที่พบควรมีอย่างน้อย 1,610 U/mg ในแง่ของวัตถุแห้ง

คำอธิบาย- ผงผลึกสีขาว รสเปรี้ยว-ขม ไม่ดูดความชื้น เสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดเล็กน้อย มันถูกทำลายได้ง่ายโดยการต้มในสารละลายอัลคาไลภายใต้การกระทำของสารออกซิไดซ์และเพนิซิลลิเนส

ความสามารถในการละลาย- ละลายได้ในน้ำเล็กน้อยมาก ละลายได้ในเอทิลและเมทิลแอลกอฮอล์ อะซิโตน คลอโรฟอร์ม บิวทิลอะซิเตต และกลีเซอรีน

พื้นที่จัดเก็บ. รายการบีในที่แห้งที่อุณหภูมิห้อง

สำหรับขนาดยา โปรดดูหน้า 1,029

ยาปฏิชีวนะ

519. ฟีนอล์ฟทาลีนั่ม

ฟีนอล์ฟทาลีน

เอ,เอ-ได-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-พทาไลด์

C 20 H 14 O 4 ม.ค. 318.33

คำอธิบาย- ผงผลึกละเอียดสีขาวหรือเหลืองเล็กน้อยไม่มีกลิ่นและไม่มีรส

ความสามารถในการละลาย- ละลายได้ในน้ำเล็กน้อยมาก ละลายได้ในแอลกอฮอล์ ละลายได้ในอีเทอร์เล็กน้อย

พื้นที่จัดเก็บ- ในภาชนะที่ปิดสนิท

ยาระบาย

531. Physostigminiซาลิไซลัส

ไฟโซสติกมีนซาลิไซเลต

Physostigminum salicylicum

Eserinum salicylicum

C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 ม. 413.5

คำอธิบาย- ผลึกปริซึมแวววาวไม่มีสี เปลี่ยนเป็นสีแดงเมื่อสัมผัสกับแสงและอากาศ

ความสามารถในการละลาย- ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์ ละลายได้ในอีเทอร์เล็กน้อย

พื้นที่จัดเก็บ. รายการ. ก.ในขวดแก้วสีส้มที่ปิดสนิท ป้องกันแสง

ครั้งเดียวสูงสุดใต้ผิวหนังคือ 0.0005 กรัม

ปริมาณสูงสุดต่อวันใต้ผิวหนังคือ 0.001 กรัม

Anticholinesterase ยาวิเศษ ใช้ในรูปของยาหยอดตาและขี้ผึ้ง ในบางกรณีที่พบไม่บ่อยจะมีการฉีดเข้าไปใต้ผิวหนัง

การทำหมัน- สารละลายจะถูกเตรียมชั่วคราวโดยปลอดเชื้อหรืออยู่ภายใต้การปรับสภาพ

526. พธาลาโซลัม

กรดอะโรมาติกเป็นอนุพันธ์ของอะโรมาติกไฮโดรคาร์บอนซึ่งอะตอมไฮโดรเจนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่าในวงแหวนเบนซีนจะถูกแทนที่ด้วยหมู่คาร์บอกซิล เป็นสารยาและผลิตภัณฑ์เริ่มต้นของการสังเคราะห์ มูลค่าสูงสุดกรดเบนโซอิกและกรดซาลิไซลิก (กรดฟีนอลิก) มี:

การมีอยู่ของนิวเคลียสอะโรมาติกในโมเลกุลช่วยเพิ่มคุณสมบัติเป็นกรดของสาร ค่าคงที่การแยกตัวออกจากกัน y กรดเบนโซอิกมีค่าต่ำกว่าเล็กน้อย (K=6.3·10 -5) มากกว่าค่าของกรดอะซิติก (K=1.8·10 -5) คล้ายกัน คุณสมบัติทางเคมีกรดซาลิไซลิกก็มีเช่นกัน แต่การมีฟีนอลิกไฮดรอกซิลในโมเลกุลจะเพิ่มค่าคงที่การแยกตัวเป็น 1.06·10 -3 และขยายจำนวนของปฏิกิริยาการวิเคราะห์ที่สามารถใช้สำหรับการวิเคราะห์เชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ กรดเบนโซอิกและซาลิไซลิกทำปฏิกิริยากับอัลคาลิสเพื่อสร้างเกลือ

กรดอะโรมาติก เช่น กรดอนินทรีย์หรือกรดอะลิฟาติก มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อ พวกเขายังสามารถมีผลระคายเคืองและกัดกร่อนต่อเนื้อเยื่อที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของอัลบูมิเนต ผลทางเภสัชวิทยาขึ้นอยู่กับระดับการแยกตัวของกรด

เกลือโซเดียมของกรดเบนโซอิกและซาลิไซลิกละลายในน้ำได้ง่ายไม่เหมือนกับตัวกรดเอง ในสารละลายที่เป็นน้ำจะมีพฤติกรรมเหมือนเกลือของเบสแก่และกรดอ่อน การดำเนินการทางเภสัชวิทยาเกลือและกรดเองก็เหมือนกัน แต่เนื่องจากความสามารถในการละลายได้ดีกว่า ผลระคายเคืองจึงน้อยกว่า

กรดเบนโซอิก- แอซิดัม เบนโซคัม

โซเดียมเบนโซเอต-Natrii benzoicum

คุณสมบัติ. กรดเบนโซอิก - ผลึกรูปเข็มไม่มีสีหรือผงผลึกละเอียดสีขาวที่มีค่า MP 122-124.5°ซ. โซเดียมเบนโซเอตเป็นผงผลึกสีขาวละเอียดไม่มีกลิ่นหรือมีกลิ่นจางมากมีรสหวานเค็ม ไม่ได้กำหนดจุดหลอมเหลว

ใบเสร็จ .

1. ออกซิเดชันของโทลูอีนกับโพแทสเซียมเปอร์แมงกาเนต, แมงกานีสไดออกไซด์, โพแทสเซียมไดโครเมต

2. กระบวนการเร่งปฏิกิริยาเฟสไอของการเกิดออกซิเดชันของโทลูอีนเป็นกรดเบนโซอิกโดยออกซิเจนในบรรยากาศ

ของแท้ - ปฏิกิริยาอย่างหนึ่งที่จำเพาะต่อกรดเบนโซอิกและเกลือของมันคือปฏิกิริยาการก่อตัวของเกลือเชิงซ้อนที่มีสีเนื้อเมื่อทำปฏิกิริยากับสารละลาย FeCl 3 . ในการทำเช่นนี้กรดเบนโซอิกจะถูกทำให้เป็นกลางด้วยตัวบ่งชี้อัลคาไลจากนั้นจึงเติมสารละลาย FeCl3 สองสามหยด:

เงื่อนไขที่จำเป็นสำหรับปฏิกิริยานี้คือการได้รับเกลือโซเดียมที่เป็นกลางของกรดเบนโซอิกเนื่องจากในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดการตกตะกอนของเกลือเชิงซ้อนจะละลายและเมื่อมีอัลคาไลมากเกินไปจะเกิดการตกตะกอนของเหล็ก (III) ไฮดรอกไซด์สีน้ำตาล

เมื่อกรดเบนโซอิกสัมผัสกับไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาของเหล็ก (II) ซัลเฟต มันจะถูกแปลงเป็นกรดซาลิไซลิก ซึ่งสามารถตรวจพบได้ด้วยสีม่วงด้วยสารละลาย FeCl 3:

สิ่งเจือปนอย่างหนึ่งในการเตรียมอาจเป็นผลิตภัณฑ์ของการสังเคราะห์คลอรีนที่ไม่สมบูรณ์ของสารเริ่มต้นของการสังเคราะห์ (โทลูอีน) ซึ่งตรวจพบโดยเปลวไฟสีเขียวหลังจากแนะนำเม็ดของการเตรียมบนลวดทองแดงลงในเปลวไฟที่ไม่มีสีของ เตา - ปฏิกิริยาเบลีเทติน่า.

ปริมาณเชิงปริมาณของยาถูกกำหนดโดยวิธีการทำให้เป็นกลางในตัวกลางแอลกอฮอล์โดยใช้ตัวบ่งชี้ฟีนอล์ฟทาลีน:

กรดเบนโซอิกถูกใช้เป็นน้ำยาฆ่าเชื้อที่อ่อนแอในฐานครีมและยังทำหน้าที่เป็นยาขับเสมหะ กรดเบนโซอิกมักใช้ในรูปของเกลือโซเดียม C 6 H 5 COONa การแนะนำโซเดียมไอออนบวกช่วยลดผลการระคายเคืองของกรดเบนโซอิกและในเวลาเดียวกันก็ช่วยลดฤทธิ์ฆ่าเชื้อของยาได้บ้าง เกลือของกรดเบนโซอิกทำหน้าที่เป็นยาขับปัสสาวะที่อ่อนแอ และเช่นเดียวกับกรดเบนโซอิกเองก็ถูกนำมาใช้เพื่อถนอมอาหาร

กรดเบนโซอิกมีสารระเหย จึงควรเก็บไว้ในขวดที่ปิดสนิท

โซเดียมเบนโซเอต .

ใบเสร็จ. ได้มาจากปฏิกิริยาการทำให้เป็นกลางของกรดเบนโซอิกกับโซดาหรือด่าง:

ความถูกต้องของยาได้รับการยืนยันโดยการก่อตัวของตะกอนสีเนื้อภายใต้การกระทำของสารละลาย FeCl 3

สารตกค้างที่แห้งหลังจากการเผาโซเดียมเบนโซเอตจะทำให้เปลวไฟของหัวเผาไหม้ สีเหลือง(ปฏิกิริยาต่อ Na +) หากสารตกค้างนี้ละลายในน้ำ ปฏิกิริยาของตัวกลางจะกลายเป็นด่างถึงสารลิตมัส (ปฏิกิริยาต่อ Na +)

ปฏิกิริยาลักษณะเฉพาะ (แต่ไม่เป็นทางการ) ต่อโซเดียมเบนโซเอตคือปฏิกิริยากับสารละลายคอปเปอร์ซัลเฟต 5% ซึ่งเป็นรูปแบบการตกตะกอนสีเขียวขุ่น ปฏิกิริยานี้สะดวกที่จะใช้ในการควบคุมภายในร้านขายยา เนื่องจากเป็นไปได้อย่างรวดเร็วและเฉพาะเจาะจงสำหรับยาที่กำหนด

เมื่อโซเดียมเบนโซเอตสัมผัสกับกรดแร่ จะเกิดการตกตะกอนของกรดเบนโซอิก ซึ่งจะถูกกรอง ทำให้แห้ง และยืนยันโดยการหาจุดหลอมเหลว (122-124.5°) ปฏิกิริยานี้เป็นพื้นฐานสำหรับการกำหนดปริมาณของยา: โซเดียมเบนโซเอตละลายในน้ำและเมื่อมีเอสเทอร์ที่แยกกรดเบนโซอิก ไตเตรทด้วยกรดโดยใช้ตัวบ่งชี้เมทิลสีส้ม

ใช้ภายในเป็นยาขับเสมหะและอ่อนแรง ยาฆ่าเชื้อ- นอกจากนี้ยังใช้เพื่อศึกษาการทำงานของยาต้านพิษของตับ กรดอะมิโนอะซิติกไกลซีน-1 ซึ่งอยู่ในตับ ทำปฏิกิริยากับกรดเบนโซอิกเพื่อสร้างกรดฮิปปูริก ซึ่งถูกขับออกทางปัสสาวะ สภาพของตับจะขึ้นอยู่กับปริมาณของกรดฮิปปูริกที่ปล่อยออกมา

ในบรรดาเอสเทอร์ของกรดเบนโซอิก ปัจจุบันเบนซิลเบนโซเอตถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์

เบนซิลเบนโซเอตทางการแพทย์ – เบนซิลลี เบนโซเอ ยารักษาโรค

คุณสมบัติ. ของเหลวมันไม่มีสี มีกลิ่นหอมเล็กน้อย รสเฉียบพลันและแสบร้อน แทบไม่ละลายในน้ำ ผสมในสัดส่วนใดก็ได้กับแอลกอฮอล์ อีเทอร์ และคลอโรฟอร์ม จุดเดือด 316-317°C, mp. 18.5-21°ซ. เอกสารกำกับดูแล FS 42-1944-89

ใบเสร็จ. ปฏิกิริยาของเบนโซอิลคลอไรด์และเบนซิลแอลกอฮอล์เมื่อมีเบส

ของแท้.
1. สเปกตรัมอินฟราเรด
2. สเปกตรัมยูวี

ปริมาณ.

• สเปกโตรโฟโตมิเตอร์
• โครมาโทกราฟีของแก๊สและของเหลว

แอปพลิเคชัน. เป็นตัวแทนต่อต้านโรคหิดกับเหา ใช้ในเครื่องสำอางหลายชนิด

รูปแบบการเปิดตัว: เจล 20%, ครีม 25%, ครีม 10%, อิมัลชัน

กรดฟีนอล กรดซาลิไซลิก แอซิดัม ซาลิไซลิคัม

จากไอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ทั้งสามของกรดฟีนอลิก มีเพียงกรดซาลิไซลิกหรือกรดโอไฮดรอกซีเบนโซอิกเท่านั้นที่มีฤทธิ์ทางสรีรวิทยามากที่สุด

ปัจจุบันกรดซาลิไซลิกนั้นมีประโยชน์เพียงเล็กน้อย แต่อนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิกนั้นเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุด กรดซาลิไซลิกนั้นเป็นผลึกรูปเข็มหรือผงผลึกละเอียด เมื่อถูกความร้อนจะสามารถระเหิดได้ - ความจริงข้อนี้ใช้ในการทำให้กรดซาลิไซลิกบริสุทธิ์ในการผลิตกรดอะซิติลซาลิไซลิก เมื่อถูกความร้อนสูงกว่า 160°C เดกซ์ซาร์บอกซิเลตจะเกิดเป็นฟีนอล

กรดซาลิไซลิกได้มาจากการออกซิเดชันของฟีนอลแอลกอฮอล์เป็นครั้งแรก ซาลิเจนิน,ซึ่งได้มาจากการไฮโดรไลซิสของไกลโคไซด์ ซาลิซิน,ที่มีอยู่ในเปลือกต้นวิลโลว์ จาก ชื่อละตินวิลโลว์ - ซาลิกซ์ - และชื่อ "กรดซาลิไซลิก" เกิดขึ้น:

ใน น้ำมันหอมระเหยพืช Gaulteria procumbens มีเมทิลเอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิก ซึ่งสารซาพอนิฟิเคชันสามารถผลิตกรดซาลิไซลิกได้

อย่างไรก็ตาม น้ำพุธรรมชาติกรดซาลิไซลิกไม่สามารถตอบสนองความต้องการในการเตรียมได้ ดังนั้นกรดและอนุพันธ์ของกรดจึงได้มาจากการสังเคราะห์โดยเฉพาะ

วิธีการผลิตกรดซาลิไซลิกจากโซเดียมฟีโนเลตเป็นที่สนใจและมีความสำคัญทางอุตสาหกรรมมากที่สุด วิธีนี้ถูกใช้ครั้งแรกโดย Kolbe และปรับปรุงโดย R. Schmidt โซเดียมฟีโนเลตแห้งสัมผัสกับคาร์บอนไดออกไซด์ภายใต้ความดัน 4.5- 5 ตู้เอทีเอ็มที่อุณหภูมิ 120-135° ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ CO 2 จะถูกนำเข้าไปในโมเลกุลฟีโนเลตในตำแหน่ง o ที่สัมพันธ์กับฟีนอลิกไฮดรอกซิล:

ฟีโนเลตของกรดซาลิไซลิกที่เกิดขึ้นจะได้รับการจัดเรียงภายในโมเลกุลทันที ส่งผลให้เกลือโซเดียมของกรดซาลิไซลิก ซึ่งเมื่อทำให้เป็นกรดจะปล่อยกรดซาลิไซลิก:

กรดซาลิไซลิกแสดงทั้งคุณสมบัติของฟีนอลและกรด เนื่องจากฟีนอลจะให้ปฏิกิริยาตามปกติของฟีนอลกับสารละลายเฟอร์ริกคลอไรด์ กรดซาลิไซลิกซึ่งแตกต่างจากฟีนอลสามารถละลายได้ไม่เพียงแต่ในอัลคาลิสเท่านั้น แต่ยังละลายในสารละลายคาร์บอเนตด้วย เมื่อละลายในคาร์บอเนตจะให้เกลือกลาง - โซเดียมซาลิซิเลต - ใช้ในการแพทย์:

เกลือไดโซเดียมก่อตัวเป็นด่าง

3. จุดหลอมเหลว 158-161°C.

หากมีโบรมีนมากเกินไป จะเกิดดีคาร์บอกซิเลชันและเกิดไตรโบรโมฟีนอลขึ้น วิธีนี้ยังใช้สำหรับการพิจารณาเชิงปริมาณด้วย

ปริมาณ

1. โดยวิธีการทำให้เป็นกลางในสารละลายแอลกอฮอล์ที่มีตัวบ่งชี้ฟีนอลธาทาลีน (วิธีทางเภสัชกรรม)

2. วิธีโบรมาโตเมตริก

โบรมีนส่วนเกินจะถูกกำหนดโดยวิธีไอโอโดเมตริก

แอปพลิเคชัน- ภายนอกเป็นน้ำยาฆ่าเชื้อและระคายเคือง

แบบฟอร์มการเปิดตัวขี้ผึ้ง 4%, กรดซาลิไซลิก, กรดเบนโซอิกและวาสลีนเพสต์, ซาลิไซลิกสังกะสีเพสต์, สารละลายแอลกอฮอล์ 2%

พื้นที่จัดเก็บ- ในขวดที่ปิดสนิท ป้องกันแสง

โซเดียมซาลิซิเลต
โซเดียมซาลิไซลา

การรับยา.

ความถูกต้องของยา
1. โดยทำปฏิกิริยากับเฟอร์ริกคลอไรด์
2. ด้วยรีเอเจนต์ของ Marqui (ส่วนผสมของกรดซัลฟิวริกและฟอร์มาลดีไฮด์) ทำให้ได้สีแดง
3. ปฏิกิริยาของสีเปลวไฟกับโซเดียมไอออนบวก
4.สารตกค้างจากการเผาไหม้ให้ ปฏิกิริยาอัลคาไลน์การทดสอบสารสีน้ำเงิน
5. การก่อตัวของสีเขียวเข้มด้วยสารละลาย คอปเปอร์ซัลเฟต- หากเติมสารละลาย CuSO 4 5% ลงในสารละลายโซเดียมซาลิไซเลตที่เป็นน้ำ จะมีสีเขียวเข้มปรากฏขึ้น

ปริมาณ

1. วิธีการไตเตรทโดยตรงด้วยกรด มีการใช้ส่วนผสมของเมทิลออเรนจ์และเมทิลีนบลูเป็นตัวบ่งชี้

2. วิธีโบรมาโตเมตริก

แอปพลิเคชัน- รับประทานในผงและยาเม็ดเป็นยาแก้ปวดและต้านการอักเสบสำหรับโรคไขข้ออักเสบ แท็บเล็ต 0.25 และ 0.5 กรัม, โซเดียมซาลิไซเลต 0.3 กรัมและคาเฟอีน 0.05 กรัม

เอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิก .

เมทิลซาลิไซเลต – เมธิลซาลิไซลา

มันเกิดขึ้นตามธรรมชาติในน้ำมันหอมระเหยของต้น Gaulteria procumbens แต่ถูกผลิตขึ้นทางอุตสาหกรรมโดยการสังเคราะห์โดยการให้ความร้อนกับกรดซาลิไซลิกด้วย เมทิลแอลกอฮอล์เมื่อมีกรดซัลฟิวริก เมทิลซาลิไซเลตเป็นของเหลวไม่มีสีมีกลิ่นอะโรมาติก ให้ปฏิกิริยาเฉพาะกับเฟอร์ริกคลอไรด์กับฟีนอล สำหรับยานั้นดัชนีการหักเหของแสงจะถูกกำหนดเป็นตัวบ่งชี้ลักษณะเฉพาะที่ 1.535-1.538 สิ่งเจือปนที่ยอมรับไม่ได้คือความชื้นและกรดดังนั้นภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้การไฮโดรไลซิสของยาจึงเกิดขึ้น

ปริมาณ ดำเนินการปริมาณอัลคาไลที่ใช้ไปกับการสะพอนิฟิเคชันของอีเทอร์ สารละลายอัลคาไลที่ไตเตรทส่วนเกินจะถูกเติมลงในตัวอย่างของยาและให้ความร้อน อัลคาไลที่เหลืออยู่หลังจากการซาพอนิฟิเคชันจะถูกไตเตรทด้วยกรด

ใช้ภายนอกเป็นยาแก้ปวดและต้านการอักเสบส่วนใหญ่มักอยู่ในรูปแบบของยาทาถูนวดที่มีคลอโรฟอร์มและน้ำมันไขมัน

ฟีนิลซาลิซิเลต – ฟีนิลี ซาลิไซลัส

Phenyl salicylate (salol) เป็นเอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิกและฟีนอล M.V. Nenetsky ได้รับครั้งแรกในปี พ.ศ. 2429 เมื่อพิจารณาถึงผลที่น่ารำคาญของกรดซาลิไซลิกเขาจึงพยายามค้นหายาที่ในขณะที่ยังคงคุณสมบัติน้ำยาฆ่าเชื้อของฟีนอลไว้ก็จะไม่มีคุณสมบัติที่เป็นพิษของฟีนอลและผลระคายเคืองของกรด เพื่อจุดประสงค์นี้ เขาปิดกั้นหมู่คาร์บอกซิลในกรดซาลิไซลิก และได้รับเอสเทอร์กับฟีนอล การศึกษาพบว่า salol ที่ผ่านกระเพาะอาหารไม่เปลี่ยนแปลง แต่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างของลำไส้นั้นจะถูกซาโปนิไฟด์เพื่อสร้างเกลือโซเดียมของกรดซาลิไซลิกและฟีนอลซึ่งมีผลการรักษา เนื่องจากซาพอนิฟิเคชันเกิดขึ้นอย่างช้าๆ ผลิตภัณฑ์ซาพอนิฟิเคชันของ salol จะค่อยๆ เข้าสู่ร่างกายและไม่สะสมในปริมาณมาก ซึ่งจะทำให้ผลของยายาวนานขึ้น หลักการของการนำสารที่มีศักยภาพเข้าสู่ร่างกายในรูปแบบของเอสเทอร์นี้เข้าสู่วรรณกรรมในชื่อ "หลักการซาลอล" ของ M. V. Nenetsky และต่อมาถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์ยาหลายชนิด

คุณสมบัติ- ผลึกไม่มีสีขนาดเล็กมีกลิ่นจางๆ จุดหลอมเหลว 42-43°C.

ใบเสร็จ. ฟีนิลซาลิไซเลตได้มาจากการสังเคราะห์ วิธีการที่ใช้กันทั่วไปและเป็นที่ยอมรับโดยทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

ปฏิกิริยาเชิงคุณภาพ. โมเลกุลซาลอลยังคงมีหมู่ฟีนอลิกอิสระ ดังนั้นปฏิกิริยากับสารละลาย FeCl 3 จึงได้สีม่วง ด้วยรีเอเจนต์ของ Marqui เช่นเดียวกับฟีนอลอื่น ๆ ยาจะให้สีแดง

ปริมาณ.

1. การสะพอนิฟิเคชั่นตามด้วยการไตเตรทของอัลคาไลส่วนเกินด้วยกรด (วิธีทางเภสัชตำรับ)
2. วิธีโบรมาโตเมตริก
3. ความเป็นกรดสำหรับโซเดียมซาลิไซเลต มีการใช้ตัวบ่งชี้ผสมกันสำหรับสิ่งนี้ ขั้นแรก อัลคาไลและฟีโนเลตส่วนเกินจะถูกทำให้เป็นกลางให้เป็นสีชมพูโดยมีเมทิลเรด และจากนั้นด้วยเมทิลสีส้มเมื่อมีอีเทอร์

แบบฟอร์มการเปิดตัว แท็บเล็ต 0.25 และ 0.5 กรัม, แท็บเล็ตที่มีสารสกัดพิษและบิสมัทไนเตรตพื้นฐาน

แอปพลิเคชัน. ผลน้ำยาฆ่าเชื้อในการรักษาโรคลำไส้

เอสเทอร์ของกรดซาลิไซลิกที่หมู่ OH กรดอะซิติลซาลิไซลิก – แอซิดัม อะซิติลซาลิไซลิคัม

o-Acetylsalicylic acid คือ ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติและพบได้ในดอกของต้นสไปรา (สไปราอัลมาเรีย)อีเทอร์นี้ถูกนำมาใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาโรคข้ออักเสบเฉียบพลันในปี พ.ศ. 2417 และใช้เป็นยาสังเคราะห์ สารยาเริ่มผลิตในระดับอุตสาหกรรมเมื่อปลายศตวรรษที่ผ่านมาภายใต้ชื่อแอสไพริน (คำนำหน้า "a" หมายความว่าสารยานี้ไม่ได้สกัดจากสไปร์ แต่ทำทางเคมี) แอสไพรินได้รับการขนานนามว่าเป็นยาแห่งศตวรรษที่ 20 ปัจจุบันมีการผลิตในโลกมากกว่า 100,000 ตันต่อปี

เป็นที่ทราบกันว่ามีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ลดไข้ และยาแก้ปวด นอกจากนี้ยังพบว่าช่วยป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือด มีผลขยายหลอดเลือด และยังเริ่มใช้เพื่อป้องกันและรักษาโรคหัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมองอีกด้วย เชื่อว่ามีศักยภาพทั้งหมด สรรพคุณทางยาสารนี้ยังไม่หมดไป ในเวลาเดียวกันแอสไพรินจะทำให้เยื่อเมือกของระบบทางเดินอาหารระคายเคืองซึ่งอาจทำให้เลือดออกได้ ก็เป็นไปได้เช่นกัน อาการแพ้- แอสไพรินในร่างกายส่งผลต่อการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน (ซึ่งควบคุมโดยเฉพาะการก่อตัวของลิ่มเลือด) และฮอร์โมนฮีสตามีน (ซึ่งขยายหลอดเลือดและทำให้เซลล์ภูมิคุ้มกันไหลเข้ามาในบริเวณที่มีการอักเสบ นอกจากนี้ยังสามารถรบกวน กับ กระบวนการอักเสบการสังเคราะห์สารที่เจ็บปวด)

คุณสมบัติ- ผลึกไม่มีสีหรือผงสีขาวมีรสเป็นกรดเล็กน้อย ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ (1:500) ละลายได้ง่ายในแอลกอฮอล์

ของแท้.

1. การสะพอนิฟิเคชั่นด้วยโซดาไฟทำให้เกิดโซเดียมซาลิไซเลตซึ่งเมื่อทำปฏิกิริยากับกรดจะทำให้เกิดการตกตะกอนของกรดซาลิไซลิก

2. การทำสีม่วงด้วยเฟอร์ริกคลอไรด์หลังจากการไฮโดรไลซิสและการกำจัดชิ้นส่วนอะซิติล

3. กรดซาลิไซลิกให้ปฏิกิริยาลักษณะเฉพาะสำหรับการก่อตัวของสีย้อมออรีนด้วยรีเอเจนต์ของมาร์ควิส:

4. จุดหลอมเหลว 133-136°C.

สิ่งเจือปนเฉพาะที่ควบคุมตามข้อกำหนดของเอกสารเภสัชกรรมคือกรดซาลิไซลิก ปริมาณกรดซาลิไซลิกไม่ควรเกิน 0.05% วิธีการวิเคราะห์การวัดค่าสเปกโตรโฟโตเมตริกของสารเชิงซ้อนที่เกิดขึ้นจากอันตรกิริยาของเฟอร์ริกแอมโมเนียมสารส้มกับกรดซาลิไซลิก สีฟ้า

ปริมาณ .

1. วิธีการทำให้เป็นกลางโดยใช้กลุ่มคาร์บอกซิลอิสระ (วิธีเภสัชตำรับ) การไตเตรทจะดำเนินการในตัวกลางที่มีแอลกอฮอล์ (เพื่อหลีกเลี่ยงการไฮโดรไลซิสของกลุ่มอะซิติล) ตัวบ่งชี้คือฟีนอล์ฟทาลีน

2. การสะพอนิฟิเคชั่นตามด้วยการไตเตรทของอัลคาไลส่วนเกินด้วยกรดในเมทิลออเรนจ์ ตัวประกอบความเท่าเทียมกันคือ ½

3. วิธีโบรมาโตเมตริก

4. HPLC ในตัวกลางบัฟเฟอร์

แบบฟอร์มการเปิดตัวแท็บเล็ตเคลือบลำไส้เป็นที่รู้จักกันตั้งแต่ 0.1 ถึง 0.5 กรัม เม็ดฟู่- ใช้ในการเรียบเรียง ยาร่วมกับคาเฟอีน โคเดอีน และสารอื่นๆ

แอปพลิเคชัน– ต้านการอักเสบ ลดไข้ แตกตัว

การจัดเก็บในขวดที่ปิดสนิท

งานอยู่ระหว่างการสังเคราะห์อนุพันธ์อื่นๆ ด้วยชิ้นส่วนซาลิซิเลต ดังนั้นจึงได้รับยา flufenisal (11) ซึ่งมีฤทธิ์ต้านการอักเสบมากกว่าแอสไพรินถึงสี่เท่า (ในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์) และอ่อนโยนต่อเยื่อบุกระเพาะอาหาร มันถูกเตรียมโดยฟลูออโรซัลโฟเนตอนุพันธ์ไบฟีนิล (7) ให้เป็นสารประกอบ (8) ซึ่ง SO 2 จะถูกกำจัดออกเมื่อมีไตรฟีนิลฟอสฟีน โรเดียม ฟลูออไรด์ ฟลูออไรด์ที่ได้ (9) จะถูกเติมไฮโดรเจนเพื่อกำจัดสารป้องกันเบนซิลออก จากนั้นจึงได้ฟีโนเลต ซึ่งถูกคาร์บอกซีเลตโดยวิธีโคลเบไปจนถึงอะริลซาลิซิเลต (10) หลังจากเอซิเลชันของสารประกอบ (10), ได้รับฟลูเฟนิซัล (11):

กรดซาลิไซลิกเอไมด์

ซาลิไซลาไมด์ – ซาลิไซลามิดัม

คุณสมบัติ- ผงผลึกสีขาว mp. 140-142°ซ.

ปฏิกิริยาเชิงคุณภาพ
1. ในระหว่างการไฮโดรไลซิสแบบอัลคาไลน์จะเกิดโซเดียมซาลิไซเลตและปล่อยแอมโมเนียออกมา
2. โบรมีนจะให้อนุพันธ์ของไดโบรโม

ปริมาณดำเนินการกับแอมโมเนียที่ปล่อยออกมา

แบบฟอร์มการเปิดตัว- เม็ดยาลดไข้ 0.25 และ 0.5 กรัม

อ็อกซาเฟนาไมด์ อ็อกซาเฟนาไมดัม .

คุณสมบัติ- สีขาวหรือสีขาวมีโทนสีม่วงอมเทา, ผงไม่มีกลิ่น, m.p. 175-178°ซ.

ใบเสร็จ- โดยการหลอมฟีนิลซาลิไซเลตกับพี-อะมิโนฟีนอล

ฟีนอลถูกกลั่นออก ส่วนผสมที่เหลือจะได้รับการบำบัดด้วยไอโซโพรพานอลและ กรดไฮโดรคลอริก- คริสตัลจะถูกกรองออกและตกผลึกใหม่จากอะมิลแอลกอฮอล์

ของแท้.

1. สารละลายแอลกอฮอล์ให้สีแดงม่วงกับเฟอร์ริกคลอไรด์

2. ด้วยกรดไฮโดรคลอริกต่อหน้าเรสซอร์ซินอลจะเกิดอินโดฟีนอลซึ่งให้สีแดงม่วงกับโซเดียมไฮดรอกไซด์:

1.วิธีเจลดาห์ล
2.เอชพีแอลซี.

แบบฟอร์มการเปิดตัวเม็ด 0.25 และ 0.5 กรัม

ตัวแทนอหิวาตกโรค(ถุงน้ำดีอักเสบ, ถุงน้ำดีอักเสบ)

อนุพันธ์ของกรดฟีนิลโพรพิโอนิก

ไอบูโพรเฟน – ไอบูโพรฟีนัม

ผลึกไม่มีสี ผงสีขาว จุดหลอมเหลว 75-77°C ไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์

ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ ยานี้ค่อนข้างเป็นพิษต่ำมีฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดเด่นชัดมีฤทธิ์ลดไข้และกระตุ้นการสร้างอินเตอร์เฟอรอนภายนอก ใช้รักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อต่ออื่นๆ และลดไข้ในผู้ป่วย

ด้านล่างนี้เป็นการสังเคราะห์ที่ประกอบด้วยอะซิติเลชั่นของไอโซบิวทิลเบนซีนตามแนวทางของฟรีเดล-คราฟต์ การเตรียมไซยาโนไฮดรินโดยปฏิกิริยากับโซเดียมไซยาไนด์ และรีดิวซ์ของไซยาโนไฮดรินนี้ภายใต้การกระทำของกรดไฮโดรไอโอดิกและฟอสฟอรัสใน n- กรดไอโซบิวทิล-α-เมทิลฟีนิลอะซิติก - ไอบูโพรเฟน

ของแท้ .
1.สเปกตรัมยูวี
2.สเปกตรัมอินฟราเรด
3. ตกตะกอนด้วยเฟอร์ริกคลอไรด์
4. จุดหลอมเหลวของสารอยู่ที่ 75-77°C

ปริมาณการวางตัวเป็นกลาง สารละลายแอลกอฮอล์โซดาไฟกับฟีนอล์ฟทาลีนในสารละลายแอลกอฮอล์

แบบฟอร์มการเปิดตัวเม็ด 0.2 กรัมเคลือบ องค์ประกอบ แบบฟอร์มการให้ยาด้วยโคเดอีน (Nurofen) เป็นต้น

การใช้งาน- ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ มีผลยาแก้ปวด

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ ได้แก่ :

โซเดียมไดโคลฟีแนค, ออร์โทเฟน, โวลทาเรน

โซเดียมไดโคลฟีแนค

คุณสมบัติ- ผงสีขาวหรือสีเทาละลายในน้ำ

ยาโซเดียม diclofenac, mefenamic acid และ indomethacin มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดคล้ายคลึงกันส่วนหลังมีผลที่สำคัญกว่าเล็กน้อยในเรื่องนี้ แต่อย่างแรกมีพิษน้อยกว่าและมีความทนทานดีกว่า โซเดียมไดโคลฟีแนคและกรดเมฟีนามิกแทรกซึมเข้าไปในโพรงข้อต่อในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ได้ดี ใช้สำหรับ โรคไขข้อเฉียบพลัน, โรคข้ออักเสบ ใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดและโรคของเยื่อบุในช่องปากและปริทันต์อักเสบ

ใบเสร็จ .

ผงสีขาวหรือสีเทาละลายในน้ำ ความถูกต้อง:

1. ตกตะกอนด้วย FeCl 3 – สีน้ำตาล
2. สเปกตรัมรังสียูวี
3. สเปกตรัมอินฟราเรด

การกำหนดเชิงปริมาณ: การทำให้ HCl เป็นกลาง แอปพลิเคชัน:

ต้านการอักเสบลดไข้ โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์, 0.025, แอมป์ สารละลาย 2.5%, หน่วงโวลต์ทาเรน 0.1

กรดเมฟีนามิโนอิก แอซิดัม เมฟีนามิคัม

ผงผลึกสีขาวอมเทาไม่มีกลิ่นรสขม แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ไม่ดีในแอลกอฮอล์

ใบเสร็จ- ยานี้ได้มาจากการควบแน่นของกรด o-chlorobenzoic ด้วยไซลิดีนโดยมีผงทองแดงเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา

ของแท้.
1.จุดหลอมเหลว
2.สเปกตรัมยูวี
3.สเปกตรัมอินฟราเรด

ปริมาณ
การแปลงสภาพให้ละลายได้ เกลือโซเดียมและการไตเตรทโซเดียมไฮดรอกไซด์ส่วนเกิน

แบบฟอร์มการเปิดตัวแท็บเล็ต 0.5 กรัม, ระงับ แอปพลิเคชัน. ต้านการอักเสบยาแก้ปวด

ฮาโลเพอริดอล ฮาโลเพอริโดลัม

Haloperidol เป็นอนุพันธ์ของ 4-fluorobutyrophenone นี่คือหนึ่งใน กลุ่มใหม่ล่าสุดยารักษาโรคจิตที่แข็งแกร่งมาก

ใบเสร็จ - การสังเคราะห์จะดำเนินการตามสองหัวข้อ ประการแรก ตามข้อมูลของ Friedel-Crafts ฟลูออโรเบนซีนจะถูกทำให้เป็นอะซิเลตกับกรด γ-คลอโรบิวทีริก คลอไรด์ เพื่อสร้าง 4-ฟลูออโร-γ-คลอโรบิวไทโรฟีโนน (A) จากนั้นตามโครงการ (B) จะได้อนุพันธ์ของ 1,3-oxazine จาก 4-chloropropen-2-ylbenzene ซึ่งจากนั้นจะถูกเปลี่ยนในตัวกลางที่เป็นกรดเป็น 4- n-คลอโรฟีนิล-1,2,5,6-เตตระไฮโดรไพริดีน อย่างหลังเมื่อทำปฏิกิริยากับไฮโดรเจนโบรไมด์ค่ะ กรดอะซิติกแปลงเป็น 4-ไฮดรอกซี-4- n-คลอโรฟีนิลไพเพอริดีน (B) และในที่สุดเมื่อทำปฏิกิริยากับตัวกลาง (A) และ (B) จะได้ฮาโลเพอริดอล

ผงสีขาวหรือสีเหลือง ละลายได้ในน้ำเล็กน้อย ละลายได้ในแอลกอฮอล์

ความแท้จริง:
1. สเปกตรัมอินฟราเรด
2. สเปกตรัมรังสียูวี
3. ต้มกับด่างแล้วทำปฏิกิริยากับคลอไรด์ไอออน

ปริมาณ: HPLC

แอปพลิเคชัน: 0.0015 และ 0.005 เม็ด ลดลง 0.2%, 0.5% สารละลายฉีดเพื่อบรรเทาการโจมตีของโรคจิตเภทและอาการสั่นเพ้อ

ใบเสร็จ.ในปี พ.ศ. 2429 Nenetsky ได้สังเคราะห์ salol “หลักการของซาลอล” ประกอบด้วยการนำสารที่ระคายเคืองเข้าสู่ร่างกาย (ซาลิไซเลต - ระคายเคือง, ฟีนอล - เป็นพิษ) ในรูปของเอสเทอร์และเก็บรักษา คุณสมบัติที่จำเป็น– น้ำยาฆ่าเชื้อ

คำอธิบาย- ผงผลึกสีขาวหรือผลึกเล็กไม่มีสีมีกลิ่นจางๆ

ความสามารถในการละลาย- แทบไม่ละลายในน้ำ ละลายได้ในแอลกอฮอล์และสารละลายด่างกัดกร่อน ละลายได้ง่ายในคลอโรฟอร์ม และได้ง่ายมากในอีเทอร์

ของแท้.

1) ยาละลายในแอลกอฮอล์และเติมสารละลายเฟอร์ริกคลอไรด์หนึ่งหยด สีม่วงปรากฏขึ้น (เนื่องจากฟีนอลิกไฮดรอกซิล)

2) ด้วยรีเอเจนต์ของมาร์ค เข้มข้น กรดซัลฟิวริกและน้ำ สัมผัสได้ถึงกลิ่นฟีนอล จากนั้นจึงเติมฟอร์มาลิน สีชมพูปรากฏขึ้น

3) ยาจะถูกออกซิไดซ์ด้วยอัลคาไลเมื่อถูกความร้อน, เย็นและเติมสารละลายของกรดซัลฟิวริก, เกิดการตกตะกอนของกรดซาลิไซลิก, กลิ่นของฟีนอล