ยาคลายกล้ามเนื้อป้องกันขั้วไฟฟ้า การเป็นพิษด้วยยา N-anticholinergics (คล้าย curare) มีการใช้สารป้องกันโรคซึ่งเป็นยาคลายกล้ามเนื้อตามธรรมชาติ

ยาคลายกล้ามเนื้อแบบต้านขั้วไฟฟ้าทั้งหมดมีโครงสร้างคล้ายโมเลกุลอะเซทิลโคลีนคู่ ซึ่งรวมอยู่ในโครงสร้างวงแหวนแข็ง นั่นคือเหตุผลว่าทำไมยาคลายกล้ามเนื้อป้องกันขั้ว depolarizing ในปี 1951 โบเว็ตเสนอให้เรียกมันว่า pachykurare (จากภาษากรีก. ปาชีส์- หนา). ระยะห่างระหว่างไนโตรเจนประจุบวกที่อยู่ตรงกลางในโมเลกุลของสารคลายกล้ามเนื้อต้านขั้วบวกควรอยู่ที่ 1.00.1 นาโนเมตร

MD: ยาคลายกล้ามเนื้อแบบต้านการขาดขั้วจะแทรกซึมเข้าไปในไซแนปส์ของประสาทและกล้ามเนื้อและปิดกั้นศูนย์กลางที่ใช้งานของตัวรับ HH-cholinergic เพื่อป้องกันไม่ให้พวกมันมีปฏิสัมพันธ์กับอะซิติลโคลีน ส่งผลให้อะเซทิลโคลีนซึ่งถูกปล่อยออกมาระหว่างการออกฤทธิ์ ไม่สามารถกระตุ้นตัวรับและกระตุ้นให้กล้ามเนื้อหดตัวได้ การปิดกั้นตัวรับ HH-cholinergic มีลักษณะการแข่งขันเช่น เมื่อระดับของอะซิทิลโคลีนเพิ่มขึ้น มันสามารถแทนที่การคลายกล้ามเนื้อจากการเชื่อมต่อกับตัวรับ และฟื้นฟูความตื่นเต้นง่ายของกล้ามเนื้อ

จำนวนโครงการที่ 7 กลไกการออกฤทธิ์ของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ โดยปกติ acetylcholine จะอยู่ในบริเวณที่มีฤทธิ์ H ม -ตัวรับโคลิเนอร์จิคเปิดช่องทางสำหรับโซเดียมไอออนและรับประกันการสร้างศักยะงาน

antidepolarizing tubocurarine ผ่อนคลายกล้ามเนื้อตรงบริเวณ H ม -ตัวรับ cholinergic และบล็อกประตูของช่องโซเดียมในสถานะปิด Acetylcholine ไม่สามารถกระตุ้นตัวรับและเปิดประตูได้ ศักยภาพในการดำเนินการไม่พัฒนา

สารคลายกล้ามเนื้อแบบดีโพลาไรซ์ ซัคซินิลโคลีน จับกับ H ม -ตัวรับโคลิเนอร์จิค (cholinergic receptor) แก้ไขมันในสภาวะเปิดและทำให้เกิดการพัฒนาศักยภาพในระยะยาวในระหว่างที่กล้ามเนื้อเข้าสู่สภาวะทนไฟและไม่ตอบสนองอีกต่อไป แรงกระตุ้นของเส้นประสาทคำย่อ

ที่ความเข้มข้นที่สูงขึ้น สารคลายกล้ามเนื้อป้องกันขั้วดีโพลาไรซ์สามารถปิดกั้นช่องโซเดียมได้โดยตรง ทำให้เกิดพันธะ van der Waals กับโปรตีนที่มีอนุมูลที่ไม่ชอบน้ำ การปิดล้อมประเภทนี้ไม่มีการแข่งขันโดยธรรมชาติ และอะเซทิลโคลีนแม้ในปริมาณความเข้มข้นสูง ก็ไม่สามารถแทนที่การคลายกล้ามเนื้อจากการเชื่อมต่อกับช่องรับได้

ท้ายที่สุดแล้ว การให้ยาคลายกล้ามเนื้อของกลุ่มนี้ทำให้เกิดอาการอัมพาตแบบ “อ่อนแรง” (อุปกรณ์ต่อพ่วง) อัมพาตของกล้ามเนื้อโครงร่างจะเกิดขึ้นก็ต่อเมื่อมีการปิดกั้นตัวรับอย่างน้อย 80%

อทราคูเรียม (อทราคูเรียมเบซิเลท, เทรเรียม) เช่นเดียวกับ tubocurarine มันเป็นอนุพันธ์ของ benzoisoquinoline บางครั้งจัดเป็นยาคลายกล้ามเนื้อรุ่นที่สาม

FC: โมเลกุลอะทราคูเรียมมีศูนย์ประจุบวกแอมโมเนียม 2 จุดคั่นด้วยสายโซ่คาร์บอน 11 อะตอม เนื่องจากมีขั้วสูง Atracurium จึงไม่ถูกดูดซึมและฉีดเข้าเส้นเลือดดำเท่านั้น คุณสมบัติที่โดดเด่นของอะทราคูเรียมคือกลไกการกำจัดอันเป็นเอกลักษณ์ Atracurium ผ่านการไฮโดรไลซิสในพลาสมาในเลือดได้ 2 วิธี:

การกำจัด ฮอฟมานน์- นี่คือการไฮโดรไลซิสแบบไม่มีเอนไซม์ซึ่งเกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ และอัตราการเกิดขึ้นจะขึ้นอยู่กับอุณหภูมิของร่างกายและ pH ของเนื้อเยื่อเท่านั้น เมื่ออุณหภูมิของร่างกายลดลงจาก 37°C เป็น 23°C ครึ่งชีวิตของอะทราคูเรียมจะเพิ่มขึ้น 2.5 เท่า (จาก 19 นาทีเป็น 49 นาที) ฮอฟมานน์วิถีทางเมแทบอลิซึมนี้ทำให้เกิดลอดาโนซีนและเบนโซไอโซควิโนลีนโมโนอะคริเลต โมเลกุลโมโนอะคริเลตแบบอิเล็กโทรฟิลิกอาจได้รับการกำจัดแบบทุติยภูมิ ปล่อยไดอะคริเลตออกมา ทั้งโมโนและไดอะคริเลตเป็นพิษต่อเซลล์ที่สามารถอัลคิเลตโมเลกุลโปรตีนนิวคลีโอฟิลิกได้เยื่อหุ้มเซลล์

- อย่างไรก็ตาม ผลกระทบนี้จะเกิดขึ้นก็ต่อเมื่อขนาดยาอะทราคิวเรียมเกินขนาดยาอัมพาตครึ่งซีกปกติถึง 1,600 เท่า ลอดาโนซีนจะถูกขับออกจากร่างกายช้ามาก ส่วนใหญ่โดยตับ (ครึ่งชีวิต 115-150 นาที) สามารถทะลุ BBB ได้ และที่ความเข้มข้นสูง (6 และ 10 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ตามลำดับ) ทำให้ความดันโลหิตและอาการชักลดลง โดยทั่วไป เมื่อใช้ยาอะทราคูเรียมในขนาดที่กล้ามเนื้ออัมพาตครึ่งซีก ระดับของลอดาโนซีนจะอยู่ที่ 0.3-0.6 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร แต่เมื่อให้ยาเป็นเวลานานก็สามารถเพิ่มเป็น 5.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรได้

เอนไซม์ไฮโดรไลซิส ดำเนินการโดย pseudocholinesterase และเป็นวิถีเมแทบอลิซึมเล็กน้อย

ลำดับการพัฒนาของอัมพาตจะคล้ายกับลำดับของการใช้ tubocurarine Atracurium ไม่ส่งผลต่อปมประสาทอัตโนมัติ ดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ ความดันเลือดดำส่วนกลาง หรือการเต้นของหัวใจ เมื่อใช้ยาในปริมาณมากเนื่องจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อของมวลกล้ามเนื้อบริเวณแขนขาส่วนล่างเลือด 1.0-1.5 ลิตรอาจสะสมอยู่ในหลอดเลือดดำซึ่งจะทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น เพื่อสร้างการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ ให้ใช้ขนาด 0.3-0.5 มก./กก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยทั่วไป จะใช้เทคนิคการฉีดสองครั้ง ขั้นแรกให้ atracurium ในขนาดทดสอบ 0.08 มก./กก. จากนั้นหลังจากผ่านไป 3 นาที ให้ซ้ำในขนาด 0.42 มก./กก. เด็กจะมีความไวต่ออะทราคิวเรียมน้อยกว่า และขนาดยาที่เป็นอัมพาตของกล้ามเนื้อคือ 0.6 มก./กก.

NE: เมื่อให้อะทราคูเรียมในปริมาณสูง อาจทำให้ฮีสตามีนหลั่งออกจากแมสต์เซลล์ได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีประวัติอาการแพ้

Atracurium มีฤทธิ์ก่อกลายพันธุ์ การทดลองในสัตว์ได้พิสูจน์แล้วว่าเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการ (ความผิดปกติของอวัยวะภายในและโครงกระดูก) เชื่อกันว่าผลกระทบนี้เกิดจาก choquinoline monoacrylate

เนื่องจากการสิ้นสุดของการกระทำของ atracurium ไม่ได้ขึ้นอยู่กับการทำงานของเอนไซม์ในพลาสมาตับและไตจึงสามารถใช้ในบุคคลที่มีความบกพร่องในการขับถ่ายของอวัยวะเหล่านี้ได้เช่นเดียวกับในกรณีของเอนไซม์

FV: สารละลาย 1% ในหลอด 2.5 และ 5 มล. ควรจำไว้ว่าสารละลายจะสูญเสียกิจกรรมประมาณ 6% ต่อปี หากเก็บไว้ที่อุณหภูมิ 5°C หากอุณหภูมิในการจัดเก็บเพิ่มขึ้นถึง 25°C การสูญเสียกิจกรรมจะสูงถึง 5% ต่อเดือน หากเก็บสารละลายอะทราคูเรียมไว้ที่อุณหภูมิห้อง ควรใช้ภายใน 14 วัน

พิเปอคูโรเนียม (ไปป์คูโรนีโบรมีดี, อาดัวนัม) เป็นสารประกอบอะมิโนสเตียรอยด์ หมายถึงการผ่อนคลายกล้ามเนื้อรุ่นที่สอง

FC: โมเลกุลของ Pipecuronium ยังมีอะตอมไนโตรเจนที่แตกตัวเป็นไอออน 2 อะตอม ดังนั้นจึงไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร และต้องฉีดเข้าเส้นเลือดดำเท่านั้น

Pipecuronium ถูกเผาผลาญในตับทำให้เกิดสาร 3-deacetyl, 17-hydroxy และ 1,17-dihydroxy 3-deacetyl-pipecuronium มีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อซึ่งคิดเป็น 40-50% ของผลของไปป์คิวโรเนียมเอง การขับถ่ายของไปป์คูโรเนียมจะกระทำโดยไตเป็นหลัก (60%) เนื่องจากการกำจัดสองครั้งนี้ จึงไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาด้วยการฉีด Pipecuronium เพียงครั้งเดียว แต่ด้วยการบริหารซ้ำหลายครั้ง จำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยโรคเรื้อรัง ภาวะไตวาย.

FE: ผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเกิดขึ้นที่ความเร็วปานกลาง แต่คงอยู่เป็นเวลานานมาก (60-120 นาที) ต่างจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อของโครงสร้างเบนโซไอโซควิโนลีน Pipecuronium มีส่วนช่วยในการปลดปล่อยฮีสตามีนน้อยมาก Pipecuronium ไม่ส่งผลกระทบต่อปมประสาทอัตโนมัติและตัวรับ M-cholinergic ของกล้ามเนื้อหัวใจดังนั้นจึงไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิต (BP, อัตราการเต้นของหัวใจ, การเต้นของหัวใจ)

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น Pipecuronium กำหนดในขนาด 70-80 ไมโครกรัม/กก. หากจำเป็นต้องยืดเวลาออกฤทธิ์ ให้ Pipecuronium อีกครั้งในขนาดเท่ากับ ⅓ ของขนาดเดิม

NE: เมื่อใช้ Pipecuronium ในปริมาณสูง ความดันเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นได้เนื่องจากการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อบริเวณแขนขาส่วนล่าง เลือด 1.0-1.5 ลิตรจึงสามารถสะสมอยู่ในหลอดเลือดและทำให้ปริมาตรการไหลเวียนลดลง เลือด.

เช่นเดียวกับสเตียรอยด์ทุกชนิด Pipecuronium จะเพิ่มการแข็งตัวของเลือดเล็กน้อย

FV: ผงในหลอด 4 มก.

บ่งชี้ในการใช้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อด้วยฤทธิ์ต้านขั้ว:

เพื่อผ่อนคลายกล้ามเนื้อกล่องเสียงและคอหอยระหว่างการใส่ท่อช่วยหายใจในระหว่างการช่วยหายใจทางกลหรือการดมยาสลบ เพื่อจุดประสงค์นี้ จึงมีการใช้สารคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์เร็วแต่ออกฤทธิ์สั้น (atracurium)

เมื่อทำการผ่าตัดทรวงอกและ ช่องท้องการแต่งตั้งยาคลายกล้ามเนื้อทำให้สามารถผ่อนคลายกล้ามเนื้อได้ด้วยการดมยาสลบในระดับความลึกที่ต่ำกว่า (ยาเสพติดเองก็สามารถสร้างการผ่อนคลายกล้ามเนื้อได้ แต่เกิดขึ้นที่ระดับของการดมยาสลบใกล้กับพิษหากมีการกำหนดยาคลายกล้ามเนื้อปริมาณของ ยาเสพติดสามารถลดลงได้มาก)

ครอบแก้ว อาการหงุดหงิดสำหรับโรคบาดทะยัก โรคลมบ้าหมู การบำบัดด้วยไฟฟ้า

สารคลายกล้ามเนื้อแบบดีโพลาไรซ์ทั้งหมดมีโครงสร้างเชิงเส้นที่ยืดหยุ่นพร้อมชิ้นส่วนอะเซทิลโคลีนสองชิ้นที่เกิดขึ้นอย่างชัดเจน ระยะห่างระหว่างหัวประจุบวกคือ 1.00.1 นาโนเมตร Bovet เรียกการเยียวยาเหล่านี้ว่า leptocurare (จากภาษากรีก. เลปโทส– ผอมบางละเอียดอ่อน)

ซัคซินิลโคลีน (ซัคซินิลโคลีน, ไดไทลิน, ฟัง, ซูซาเมโทนี่ไอโอไดด์) MD: เมื่อนำเข้าสู่ร่างกาย ซัคซินิลโคลีนจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วโดยเส้นใยกล้ามเนื้อในปริมาณที่มากกว่ายาคลายกล้ามเนื้อแบบต้านขั้วไฟฟ้าถึง 20 เท่า มันจับกับศูนย์กลางที่ใช้งานของตัวรับ NM-cholinergic และทำให้เกิดการกระตุ้นในระยะยาว ภายใต้อิทธิพลของตัวรับ cholinergic ที่เปิดใช้งาน ช่อง Na + ของเส้นใยกล้ามเนื้อจะเปิดขึ้น การสลับขั้วของเยื่อหุ้มเซลล์จะพัฒนาขึ้น และการหดตัวของกล้ามเนื้อเริ่มแรก

อย่างไรก็ตาม ซัคซินิลโคลีนไม่สามารถแยกตัวออกจากตัวรับได้อย่างรวดเร็ว และพวกมันยังคงอยู่ในสถานะของการกระตุ้นเป็นเวลานาน โดยคงไว้ซึ่งการเปลี่ยนขั้วของเมมเบรน การสลับขั้วทำให้เกิดการปิดประตูปิดการใช้งานของช่อง Na + อย่างค่อยเป็นค่อยไปและพวกมันก็จะไม่ทำงาน กล้ามเนื้อจะผ่อนคลายและหยุดตอบสนองต่อแรงกระตุ้นของเส้นประสาท อัมพาตที่อ่อนแอเกิดขึ้น

ในกล้ามเนื้อของมนุษย์ได้เป็นอย่างดีในความรวดเร็ว กล้ามเนื้อโครงร่างในแมว มักจะสังเกตเฉพาะผลดีโพลาไรซ์ของซัคซินิลโคลีนเท่านั้น ซึ่งเรียกว่าระยะที่ 1 ของบล็อกดีโพลาไรเซชัน อย่างไรก็ตาม ในกล้ามเนื้อโครงร่างที่ช้าของแมวและมนุษย์ เมื่อใช้ร่วมกับก๊าซยาเสพติดฮาโลเจนที่เรียกว่า เฟสที่สองของบล็อกดีโพลาไรซ์ 4

การพัฒนาระยะนี้เกี่ยวข้องกับกลไกดังต่อไปนี้ เนื่องจากการเปิดช่อง K + และการปล่อยโพแทสเซียมไอออนออกจากเซลล์ทีละน้อย เมมเบรนของมันถูกรีโพลาไรซ์และความไวของช่องโซเดียมกลับคืนมา อย่างไรก็ตาม อะซิติลโคลีนซึ่งถูกปล่อยออกมาระหว่างการเคลื่อนตัวของกระแสประสาท ยังคงไม่สามารถกระตุ้นการทำงานของตัวรับได้ เนื่องจากพวกมันยังคงจับกับซัคซินิลโคลีน ซึ่งเป็นเกราะป้องกันศูนย์กลางที่แอคทีฟของพวกมัน ที่. ในระยะนี้ ซัคซินิลโคลีนจะทำหน้าที่เป็นยาคลายกล้ามเนื้อแบบต้านขั้วและรักษาภาวะอัมพาตของกล้ามเนื้ออ่อนแรง

การสิ้นสุดของการกระทำของ succinylcholine นั้นเกี่ยวข้องกับการไฮโดรไลซิสภายใต้อิทธิพลของ cholinesterase (pseudocholinesterase มีบทบาทสำคัญในการไฮโดรไลซิส)

FC: โมเลกุลซัคซินิลโคลีนประกอบด้วยอะตอมไนโตรเจนควอเทอร์นารี 2 อะตอม ดังนั้นจึงแทรกซึมได้ไม่ดีอย่างยิ่งผ่านสิ่งกีดขวางทางจุลพยาธิวิทยา ไม่เข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง และใช้เฉพาะในรูปแบบของการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือการฉีดเพื่อสร้างการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ

เมแทบอลิซึมของซัคซินิลโคลีนเกิดขึ้นในพลาสมาในเลือดเนื่องจากการไฮโดรไลซิสโดย pseudocholinesterase ออกเป็น 2 โมเลกุลของโคลีน อะซิเตต และซัคซิเนต อัตราการไฮโดรไลซิสไม่ได้ขึ้นอยู่กับการทำงานของตับและไต ดังนั้น ซัคซินิลโคลีนจึงสามารถใช้ได้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับและไตเรื้อรัง

FE: ผลของ myoparalytic ของ succinylcholine เกิดขึ้นภายใน 30-60 วินาทีหลังการให้ยา และคงอยู่เพียง 10-15 นาที ทันทีหลังการบริหารอาจสังเกตการกระตุกของกล้ามเนื้อระยะสั้น (fasciculations) ตามมาด้วยอัมพาต แต่ในขณะเดียวกันธรรมชาติของการเกิดอัมพาตก็แตกต่างจากนั้นด้วยการแนะนำยาคลายกล้ามเนื้อแบบต้านขั้วไฟฟ้า กล้ามเนื้อคอและแขนขาจะปิดเป็นอันดับแรก จากนั้นอัมพาตจะส่งผลต่อกล้ามเนื้อใบหน้า การเคี้ยว และกล้ามเนื้อตา (อย่างไรก็ตาม กลุ่มกล้ามเนื้อเหล่านี้ไม่เคยเป็นอัมพาตเลย) และกล้ามเนื้อคอหอย กล้ามเนื้อลำตัวจะถูกปิดในที่สุด

กล้ามเนื้อระบบทางเดินหายใจมีความทนทานต่อการออกฤทธิ์ของซัคซินิลโคลีนอย่างมาก (ช่วงของการออกฤทธิ์ของกล้ามเนื้ออัมพาตของกล้ามเนื้ออยู่ที่ 1:1,000) และจะถูกปิดกั้นเมื่อมีการใช้ยาในปริมาณที่เป็นพิษเท่านั้น

ตารางที่ 7. ลักษณะเปรียบเทียบของบล็อกดีโพลาไรซ์และแอนตี้โพลาไรซ์

พารามิเตอร์	บล็อกป้องกันการสลับขั้ว (ทูโบคูรารีน)	บล็อกดีโพลาไรซ์ (ซัคซินิลโคลีน)
ประเภทของอัมพาต		Fasciculations ดำเนินไปจนเป็นอัมพาตที่อ่อนแอ
ความไวของสายพันธุ์	หนู > กระต่าย > แมว	แมว > กระต่าย > หนู
ผลต่อเยื่อหุ้มเส้นใยกล้ามเนื้อ	การเพิ่มเกณฑ์การสลับขั้ว	การสลับขั้ว
ผลต่อกล้ามเนื้อโครงร่างที่แยกได้	ไม่มา	การหดตัวของกล้ามเนื้อ
การบริหารยานีโอสติกมีน	กำจัดบล็อก	ไม่ส่งผลกระทบต่อการบล็อก
อุณหภูมิลดลง	ช่วยลดการบล็อก	เสริมสร้างบล็อก
ผลของกระแสคาโทดิกต่อกล้ามเนื้อ	ช่วยลดการบล็อก	เสริมสร้างบล็อก
ลำดับของการพัฒนาอัมพาต	นิ้ว ตา → แขนขา → คอ ใบหน้า → ลำตัว → กล้ามเนื้อทางเดินหายใจ	คอ แขนขา → ใบหน้า กราม ตา คอหอย → ลำตัว → → → กล้ามเนื้อทางเดินหายใจ

คุณสมบัติของแอพพลิเคชั่น Succinylcholine มักใช้สำหรับการใส่ท่อช่วยหายใจและลดการเคลื่อนของสะโพกหรือไหล่ (เนื่องจากในบริเวณเหล่านี้มวลกล้ามเนื้อขนาดใหญ่จะป้องกันการยึดเกาะของกระดูก) อย่างไรก็ตาม ควรจำไว้ว่าซัคซินิลโคลีนไม่เหมาะสำหรับการลดการแตกหักแบบสับละเอียด เนื่องจาก ในกรณีนี้ การกระตุกของกล้ามเนื้อในช่วงแรกอาจทำให้เกิดการเคลื่อนตัวของชิ้นส่วนและอาการบาดเจ็บที่มัดของหลอดเลือดได้

โดยทั่วไป ซัคซินิลโคลีนจะถูกบริหารในขนาด 1.5-2.0 มก./กก.

NE: Succinylcholine เป็นตัวปลดปล่อยฮีสตามีน และการบริหารของซัคซินิลโคลีนสามารถกระตุ้นการปล่อยฮีสตามีน ส่งผลให้หลอดลมหดเกร็งได้ ผลกระทบนี้สามารถป้องกันได้โดยการฉีด H1-blocker (antihistamine) - diphenhydramine (diphenhydramine) เป็นครั้งแรก

การพังทลายของกล้ามเนื้อที่เกิดจากซัคซินิลโคลีนทำให้เกิด microtrauma ของเส้นใยโครงกระดูกซึ่งมาพร้อมกับ ความเจ็บปวดที่จู้จี้ในกล้ามเนื้อ ปรากฏหลังจาก 10-12 ชั่วโมง ผลกระทบนี้สามารถป้องกันได้โดยการบริหารเบื้องต้นของ diazepam 5-10 มก. ซึ่งจะช่วยลดกล้ามเนื้อ

การสลับขั้วของกล้ามเนื้อโครงร่างเป็นเวลานานนำไปสู่การเปิดช่องโพแทสเซียมและการปล่อยโพแทสเซียมไอออนออกจากเส้นใยกล้ามเนื้อเพื่อพยายามเปลี่ยนขั้วใหม่ การสูญเสียโพแทสเซียมมีความสำคัญมากจนสามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมสูงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกโดยมีกล้ามเนื้ออ่อนแรง จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ (โดยเฉพาะในผู้ที่รับประทานไกลโคไซด์ในหัวใจ)

Succinylcholine สามารถกระตุ้นปมประสาทอัตโนมัติได้ สิ่งนี้อาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ยังเพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อภายนอกของดวงตาและค่อนข้างบีบอัดลูกตาดังนั้นจึงไม่ได้ใช้ในจักษุวิทยาเช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่ลูกตา

บางครั้งเมื่อใช้ succinylcholine จะมีอาการแปลกประหลาดเกิดขึ้นซึ่งสามารถแสดงออกได้ในสองเงื่อนไข:

การยืดตัวของการกระทำ myoparalytic ของ succinylcholine ผิดปกติเป็น 3-5 ชั่วโมง ผลกระทบนี้เกี่ยวข้องกับการขาด pseudocholinesterase ทางพันธุกรรม (เกิดขึ้นที่ความถี่ 1: 8,000-9,000) เพื่อกำจัดผลกระทบของซัคซินิลโคลีน ผู้ป่วยดังกล่าวควรได้รับ pseudocholinesterase หรือถ่ายเลือดผู้บริจาค≥500มล. (ยังมี pseudocholinesterase ด้วย)

Hyperthermia ที่เป็นมะเร็ง เกิดขึ้นที่ความถี่ 1:15,000 ในเด็ก และ 1:100,000 ในผู้ใหญ่ ความน่าจะเป็นของการพัฒนาจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ซัคซินิลโคลีนร่วมกับก๊าซยาสลบฮาโลเจน เชื่อกันว่าการพัฒนาของกลุ่มอาการนี้มีความเกี่ยวข้องกับข้อบกพร่องทางพันธุกรรมในโครงสร้างของ T-tubules ของเส้นใยกล้ามเนื้อ ภายใต้อิทธิพลของซัคซินิลโคลีน แคลเซียมไอออนจำนวนมากจะถูกปล่อยออกมาจาก T-tubules ของโครงข่ายซาร์โคพลาสมิก และสิ่งนี้นำไปสู่การกระตุ้นกระบวนการพลังงานชีวภาพในกล้ามเนื้อและเพิ่มความร้อนที่หดตัว

อาการของภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงผิดปกติมีลักษณะดังนี้:

อุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป (อุณหภูมิเพิ่มขึ้น 0.5°C ทุกๆ 15 นาที)

ความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อโครงร่างแทนที่จะผ่อนคลายตามที่คาดไว้

อิศวรมากกว่า 140 ครั้งต่อนาทีโดยมีการเปลี่ยนแปลงไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน

ภาวะกรดในเมแทบอลิซึมและระบบทางเดินหายใจ (เพิ่มการสร้างแลคเตทและ CO 2);

ภาวะโพแทสเซียมสูง;

ช่วยในการพัฒนาภาวะอุณหภูมิเกินที่เป็นมะเร็งประกอบด้วยการให้ dantrolene ทางหลอดเลือดดำ (ยาที่รบกวนการปล่อยแคลเซียมจากโครงร่าง sarcoplasmic) การสูดดมออกซิเจน 100% กำจัดภาวะอุณหภูมิเกิน (ผู้ป่วยถูกปกคลุมด้วยน้ำแข็ง ทำการล้างท้อง และ กระเพาะปัสสาวะสารละลายทางสรีรวิทยาที่เย็นด้วยน้ำแข็ง สารละลายทางสรีรวิทยาที่ทำให้เย็นลงถึง 4°C จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำในปริมาตร 500-1,000 มล.) กิจกรรมดำเนินต่อไปจนกว่าอุณหภูมิร่างกายจะลดลงต่ำกว่า 38°C เพื่อกำจัดภาวะโพแทสเซียมสูงอินซูลิน 20-40 หน่วยจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำในกลูโคส 40% 40-60 มล.

FV: ผงในหลอด 100, 250 และ 500 มก., สารละลาย 2% ในหลอด 5 และ 10 มล.

คู่อริคลายกล้ามเนื้อ

ในกรณีที่ใช้ยาคลายกล้ามเนื้อ antidepolarizing เกินขนาดหรือจำเป็นต้องหยุดผลของ myoparalytic อย่างเร่งด่วนจะใช้ยา anticholinesterase พวกมันปิดกั้นโคลีนเอสเทอเรสซึ่งเป็นผลมาจากการไฮโดรไลซิสของอะซิติลโคลีนหยุดและความเข้มข้นในไซแนปส์เพิ่มขึ้น อะเซทิลโคลีนที่มากเกินไปสามารถแทนที่การคลายกล้ามเนื้อจากการเชื่อมต่อกับตัวรับและฟื้นฟูการนำไฟฟ้า โดยปกติแล้วพวกเขาจะหันไปใช้การบริหารทางหลอดเลือดดำ 0.5-2.0 มิลลิลิตรของสารละลาย neostigmine 0.05% เนื่องจาก neostigmine เพิ่มระดับของ acetylcholine ทั้งใน synapses ประสาทและกล้ามเนื้อและใน M-cholinergic synapses ของอวัยวะภายในเพื่อหลีกเลี่ยงผล M-cholinomimetic ที่ไม่พึงประสงค์ของ neostigmine จึงให้ atropine 0.5-1.0 มก. แก่ผู้ป่วยก่อนใช้

ในกรณีที่ใช้ยาคลายกล้ามเนื้อ depolarizing เกินขนาดผลของพวกมันไม่จำเป็นต้องมีการกำจัดยาพิเศษเนื่องจากการไฮโดรไลซิสอย่างรวดเร็วโดย pseudocholinesterase ในคนไข้ที่มีภาวะพร่อง pseudocholinesterase สามารถหยุดฤทธิ์ได้ การบริหารทางหลอดเลือดดำเลือดผู้บริจาค 500 มล. ซึ่งมีเอนไซม์นี้

มาพร้อมกับความตึงเครียดของกล้ามเนื้อในบริเวณที่เกิดความผิดปกติของแผ่นดิสก์และการเคลื่อนตัวของกระดูกสันหลัง สร้าง สถานะการป้องกันกล้ามเนื้อด้วย โทนเสียงที่เพิ่มขึ้น.

ด้วยวิธีนี้ร่างกายจะพยายามแก้ไขกระดูกสันหลัง ดังนั้นแม้จะมีปัญหาก็ตามกลับกลายเป็นว่าต้องรักษากระดูกสันหลังไว้ ตำแหน่งแนวตั้ง.

แหล่งที่มาของความเจ็บปวดที่มั่นคงถูกสร้างขึ้น ณ จุดที่เกิดความตึงเครียด สัญญาณเกี่ยวกับเรื่องนี้จะไปที่สมอง ซึ่งจะสั่งให้เพิ่มความตึงเครียด และความเจ็บปวดก็รุนแรงขึ้น

วงจรอุบาทว์ได้ถูกสร้างขึ้น ความตึงเครียดปรากฏขึ้นในบริเวณที่ตึงและอาจมีอาการกระตุกได้ สถานการณ์นี้ไม่อนุญาตให้กระดูกสันหลังเข้าที่และเพิ่ม ผลกระทบเชิงลบไปจนถึงปลายประสาท

ยาคลายกล้ามเนื้อเป็นยาคลายกล้ามเนื้อ แพทย์ที่เข้ารับการรักษาจะเป็นผู้กำหนดความเหมาะสมของการใช้ยาในแต่ละกรณี

การผ่อนคลายกล้ามเนื้อสำหรับโรคกระดูกพรุน: การจำแนกประเภท

ยาเสพติดแบ่งออกเป็นสองกลุ่ม:

1. การกระทำต่อพ่วง
   ยาคลายกล้ามเนื้อออกฤทธิ์ในระบบประสาทและกล้ามเนื้อ ซึ่งขัดขวางการส่งผ่านแรงกระตุ้นตามธรรมชาติ ใช้สำหรับการแทรกแซงการผ่าตัดเป็นหลัก ยากลุ่มนี้แบ่งออกเป็น 2 ประเภทตามกลไกการมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ:
   • การลดขั้ว,
   • ไม่ขั้ว
2. การกระทำจากส่วนกลาง
   การผ่อนคลายกล้ามเนื้อส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ในการรักษาโรคกระดูกพรุนจะใช้ยาผ่อนคลาย การกระทำจากศูนย์กลาง.

ยาคลายกล้ามเนื้อคือยาอะไร?

ยา, ผ่อนคลาย กล้ามเนื้อโครงร่างเรียกว่ายาคลายกล้ามเนื้อ มีการใช้ในการรักษาที่ซับซ้อนของภาวะกระดูกพรุนเมื่อไม่นานมานี้ ก่อนหน้านี้มีการใช้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อระหว่างการผ่าตัดเพื่อบรรเทาอาการกล้ามเนื้อเท่านั้น

บ่งชี้ในการใช้และหลักการดำเนินการ

การผ่อนคลายกล้ามเนื้อใช้สำหรับโรคกระดูกพรุนในองค์ประกอบ การรักษาที่ซับซ้อน- ตัวยาเองไม่ได้ให้มา ผลการรักษา- การผ่อนคลายกล้ามเนื้อทำให้สามารถทำกิจกรรมที่มีประสิทธิภาพอื่น ๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ: การบำบัดด้วยตนเอง, กายภาพบำบัด, นวด.

ยาคลายกล้ามเนื้อไม่เหมาะสำหรับการรับประทานยาด้วยตนเอง ยานี้มีข้อห้ามหลายประการเนื่องจากผลข้างเคียง ดังนั้นแพทย์เท่านั้นที่สามารถกำหนดความเหมาะสมในการสั่งจ่ายยาและการเลือกยาเฉพาะได้

ส่วนใหญ่แล้วแพทย์จะสั่งยาคลายกล้ามเนื้อหากทำให้เกิดโรคกระดูกพรุน ความเจ็บปวดอย่างรุนแรงและด้วยเหตุนี้จึงมีข้อจำกัดในการเคลื่อนไหว ยาเสพติดเสริมการทำงานของยาที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

ในกรณีที่มีข้อห้ามในการใช้ NSAIDs จะมีการกำหนดให้คลายกล้ามเนื้อเพื่อทดแทนบางส่วน: บรรเทาอาการปวดและผ่อนคลายกล้ามเนื้อเพื่อขอความช่วยเหลือเพิ่มเติม

รายการยา

ยาที่ใช้กันมากที่สุดสำหรับโรคกระดูกพรุนคือ:

1. :
   คุณลักษณะของผู้เชี่ยวชาญ ยาให้มากที่สุด ยาที่ปลอดภัย การกระทำที่มีประสิทธิภาพเมื่อเทียบกับการคลายกล้ามเนื้อจำนวนมาก
   • ทนได้ดี.
   • ทำให้สามารถลดการใช้ยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ได้ Mydocalm ช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อกระตุกและ Lidocaine ในองค์ประกอบของมันให้ผลยาแก้ปวด
   • ผู้ป่วยไม่มีกิจกรรมทางร่างกายและจิตใจลดลง
2. :
   • ยานี้มีประสิทธิภาพในการเกร็งของกล้ามเนื้อเรื้อรัง นอกจากนี้ยังใช้สำหรับกล้ามเนื้อกระตุกเฉียบพลัน
   • บรรเทาอาการกระตุกและเพิ่มความแข็งแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อ
3. ไทซานิดีน:
   • ใช้เมื่อเกิดอาการกระตุกในกล้ามเนื้อหลังเนื่องจากโรคกระดูกพรุน
   • ลดความต้านทานของกล้ามเนื้อระหว่างการเคลื่อนไหวแบบพาสซีฟ
4. แบคโคลเฟน :
   • ทนได้ดี.
   • ใช้สำหรับอาการปวดหลังปานกลางขึ้นไป รุนแรง.
   • เมื่อใช้ร่วมกับยาชนิดอื่นทำให้สามารถลดเวลาในการรักษาได้

ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง

สารออกฤทธิ์
โทลเพอริโซน	ลิโดเคน + โทลเพอริโซน	คลอร์โซซาโซน	ทิซานิดีน	แบคโคลเฟน
ชื่อยา
มายโดคาล์ม	มายโดคาล์ม-ริกเตอร์	คลอร์โซซาโซน	เซอร์ดาลุด	บัคโลซาน
โทลเพอริโซน-OBL			ติซาลุด	Lioresal ในช่องไขสันหลัง
			ทิซานิดีน
			ทิซานิดิน-เทวา

แท็บเล็ตอุปกรณ์ต่อพ่วง

ยาเสพติดใช้สำหรับขั้นตอนต่อไปนี้:

• การแทรกแซงการผ่าตัด
• การลดความคลาดเคลื่อน
• การใส่ท่อช่วยหายใจ

สำหรับการรักษาที่ซับซ้อนของภาวะกระดูกพรุนจะไม่ใช้ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ต่อพ่วง

ยาคลายขั้วแบบไม่ขั้ว			ยาคลายขั้ว
ติดทนนาน	การกระทำปานกลาง	การแสดงสั้น	เวลาดำเนินการสั้นมาก
Pancuronium (พาวูลอน)	Rocuronium (เอสเมรอน)	มิวาคูเรียม (mivacron)	ซูกซาเมโทเนียม
Pipecuronium (อาร์ดวน)	อะทราคูเรียม (tracrium)
Tubocurarine (ทูบาริน)	Cisatracurium (นิมเบกซ์)
	Vecuronium (นอร์คิวรอน)

ผลข้างเคียง

เพื่อช่วยผู้ป่วยที่เป็นโรคกระดูกพรุนจึงมีการกำหนดไว้ การบำบัดที่ซับซ้อนยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง แพทย์จะประเมินความเหมาะสมของใบสั่งยาโดยคำนึงถึงความเป็นไปได้ในแต่ละกรณี ผลกระทบด้านลบ.

การผ่อนคลายกล้ามเนื้ออาจทำให้เกิดผลข้างเคียง:

• กล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ปวดศีรษะ,
• ลดความสนใจ
• ความแห้งกร้านใน ช่องปาก,
• ความผิดปกติของตับ
• มีผลยับยั้งการทำงานของส่วนกลาง ระบบประสาท,
• อาการชักอย่างกะทันหัน
• อาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, ปวดท้อง,
• อาการง่วงนอน,
• ไม่แยแส,
• การละเมิดแรงกดดันในทิศทางที่ลดลงหรือเพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติของการนอนหลับ,
• อาการแพ้: ผื่น, หลอดลมหดเกร็ง, ช็อกจากภูมิแพ้,
• ภาพหลอนเป็นไปได้
• อัตราการเต้นของหัวใจลดลง
• ความไม่มั่นคงทางอารมณ์, ภาวะซึมเศร้า,
• ความผิดปกติของปัสสาวะ

เนื่องจากมีความเป็นไปได้มากมาย อาการไม่พึงประสงค์ใช้ยาตามสภาพ การรักษาในโรงพยาบาลหรือที่บ้านภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญ ในช่วงเวลานี้ ไม่รวมกิจกรรมที่ต้องให้ความสนใจเพิ่มขึ้น เช่น การขับรถ

ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ เวลานานแผนกต้อนรับ. นี่เป็นเพราะความเป็นไปได้ ปฏิกิริยาเชิงลบความสามารถของยาในการทำให้ติดยาและทำให้ผู้ป่วยมีน้ำหนักเพิ่มขึ้น

ข้อห้าม

คุณลักษณะของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อส่วนกลางคือการดูดซึมอย่างรวดเร็วของอวัยวะย่อยอาหาร สารเมตาโบไลต์ของยาจะปรากฏในตับและถูกขับออกทางไตทางปัสสาวะ ในรายการยามีเพียง Baclofen เท่านั้นที่ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง

การดูดซึมอย่างรวดเร็วของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อจะเพิ่มรายการข้อห้ามสำหรับการใช้งาน:

• ภาวะไตวาย
• โรคตับ
• โรคพาร์กินสัน
• การตั้งครรภ์,
• ให้นมบุตร
• หลอดเลือด,
• โรคลมบ้าหมู,
• แผลในกระเพาะอาหาร
• ติดยาเสพติด,
• ความไม่มั่นคงทางจิต
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดรุนแรง,
• แพ้ยา

การผ่อนคลายกล้ามเนื้ออาจเหมาะสมในการรักษาที่ซับซ้อนของโรคกระดูกพรุน การใช้งานต้องใช้ความระมัดระวังและการสนับสนุนทางการแพทย์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสม

สารของกลุ่มนี้จะปิดกั้นตัวรับ H-cholinergic ที่อยู่บนแผ่นปลายของกล้ามเนื้อโครงร่างและป้องกันการมีปฏิสัมพันธ์กับอะซิติลโคลีนซึ่งเป็นผลมาจากการที่อะซิติลโคลีนไม่ทำให้เกิดการสลับขั้วของเยื่อหุ้มเส้นใยกล้ามเนื้อ - กล้ามเนื้อไม่หดตัว ภาวะนี้เรียกว่าบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อ

การจำแนกประเภท:

1 - ยาคลายกล้ามเนื้อพร้อมฤทธิ์ต้านขั้วขั้ว- สารที่เพิ่มความเข้มข้นของ ACh ในรอยแยกซินแนปติก ซึ่งสามารถแทนที่การคลายกล้ามเนื้อจากการเชื่อมต่อกับตัวรับ HX และทำให้เกิดการสลับขั้วของเยื่อโพสซินแนปติก ซึ่งจะช่วยฟื้นฟูการส่งผ่านของประสาทและกล้ามเนื้อ (อัลคาลอยด์ tubocurarine; ยา - คล้าย curare)

ก) เบนซิลโซควิโนลีน (ทูโบคูรารีน, อะทราคูเรียม, มิวาคูเรียม)

b) อะมิโนสเตียรอยด์ (pipecuronium, vecuronium, rocuronium)

ยาที่มีลักษณะคล้าย Curare ใช้เพื่อผ่อนคลายกล้ามเนื้อโครงร่างในระหว่างนั้น การผ่าตัด- ภายใต้อิทธิพลของยาที่มีลักษณะคล้าย Curare กล้ามเนื้อจะผ่อนคลายตามลำดับต่อไปนี้: ขั้นแรกกล้ามเนื้อใบหน้า กล่องเสียง คอ จากนั้นกล้ามเนื้อแขนขา ลำตัว และสุดท้ายคือกล้ามเนื้อทางเดินหายใจ - หยุดหายใจ เมื่อหยุดหายใจ ผู้ป่วยจะถูกย้ายไปยัง การระบายอากาศเทียมปอด.

นอกจากนี้ยังใช้เพื่อกำจัดอาการชักของโทนิคในพิษจากบาดทะยักและสตริกนีน ในขณะเดียวกันการผ่อนคลายกล้ามเนื้อโครงร่างก็ช่วยขจัดตะคริวได้

คู่อริของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อที่มีฤทธิ์ต้านขั้วคือยาต้านโคลีนเอสเตอเรส โดยการยับยั้งการทำงานของ acetylcholinesterase จะป้องกันการไฮโดรไลซิสของ acetylcholine และทำให้ความเข้มข้นเพิ่มขึ้นในรอยแยก synaptic ACh แทนที่ยาจากการเชื่อมต่อกับตัวรับ H-cholinergic ซึ่งนำไปสู่การฟื้นตัว การส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อ- ยา Anticholinesterase (neostigmine) ใช้เพื่อขัดขวางบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อหรือกำจัดผลกระทบที่ตกค้างหลังจากการบริหารยาคลายกล้ามเนื้อแบบ antidepolarizing

2 – ยาผ่อนคลายกล้ามเนื้อแบบดีโพลาไรซ์- ซูซาเมโทเนียม ไอโอไดด์ (ไดทิลิน, ลิสสเตนอน, ไมโอเรแล็กซิน) ซูซาเมโทเนียม ไอโอไดด์ โดย โครงสร้างทางเคมีเป็นโมเลกุลอะเซทิลโคลีนคู่

Suxamethonium ทำปฏิกิริยากับตัวรับ H-cholinergic ซึ่งอยู่ที่แผ่นปลายของกล้ามเนื้อโครงร่าง เช่น acetylcholine และทำให้เกิดการสลับขั้วของเยื่อโพสซินแนปติก ในเวลาเดียวกัน เส้นใยกล้ามเนื้อสัญญาซึ่งแสดงออกในรูปแบบของการกระตุกของกล้ามเนื้อโครงร่างส่วนบุคคล - fasciculations อย่างไรก็ตาม ไม่เหมือนกับ acetylcholine ตรงที่ suxamethonium มีความทนทานต่อ acetylcholinesterase ดังนั้นจึงแทบไม่ถูกทำลายในรอยแยก synaptic ผลที่ตามมาคือ ซูซาเมโทเนียมทำให้เกิดการดีโพลาไรซ์อย่างต่อเนื่องของเมมเบรนแผ่นปิดปลายซินแนปติก

ผลข้างเคียง: อาการปวดกล้ามเนื้อหลังผ่าตัด (ซึ่งเกี่ยวข้องกับ microtrauma ของกล้ามเนื้อในระหว่างการพังทลาย), ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ (หยุดหายใจขณะหลับ), ภาวะโพแทสเซียมสูงและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความดันโลหิตสูง, เพิ่มขึ้น ความดันลูกตา, rhabdomyolysis และ myoglobinemia, ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง

3 – สารที่ช่วยลดการปล่อย ACh - โบท็อกซ์เป็นยาโบทูลินั่มทอกซินประเภท A ที่รบกวนการปล่อย ACh จากปลายเส้นใยประสาทโคลิเนอร์จิค สายโซ่หนักของโบทูลินัมทอกซินมีความสามารถในการจับกับตัวรับเมมเบรนจำเพาะ เซลล์ประสาท- หลังจากจับกับเยื่อหุ้มพรีไซแนปติกแล้ว ปลายประสาทโบทูลินั่มทอกซินแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ประสาทโดยเอ็นโดโทซิส

เนื่องจากโบท็อกซ์ป้องกันการปล่อย ACh จากการสิ้นสุดของเส้นใย cholinergic ที่เห็นอกเห็นใจที่ทำให้ต่อมเหงื่อใช้ยานี้จึงใช้ยานี้สำหรับเหงื่อออกมากเพื่อลดการหลั่งของต่อมเหงื่อ eccrine ( รักแร้, ฝ่ามือ, เท้า) ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ผลคงอยู่นาน 6-8 เดือน

ยาจะเข้มข้นที่บริเวณที่ฉีดเป็นระยะเวลาหนึ่งแล้วเข้าสู่ระบบการไหลเวียนของระบบไม่ทะลุ BBB และถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็ว

เช่น ผลข้างเคียงมีอาการปวดและ microhematomas บริเวณที่ฉีดเล็กน้อย จุดอ่อนทั่วไปภายใน 1 สัปดาห์

สารละลายสำหรับให้ทางหลอดเลือดดำ 100 มก./1 มล.: ขวด 2 มล. หรือ 5 มล. 10 ชิ้นเร็ก เลขที่: LSR-003970/10

กลุ่มคลินิกและเภสัชวิทยา:

ยาแก้พิษสำหรับคลายกล้ามเนื้อ

รูปแบบการเปิดตัว ส่วนประกอบ และบรรจุภัณฑ์

โซลูชั่นสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ โปร่งใสไม่มีสีถึงสีเหลืองอ่อน

สารเพิ่มปริมาณ: กรดไฮโดรคลอริก - คิวเอส ถึง pH 7.5 โซเดียมไฮดรอกไซด์ - q.s สูงถึง pH 7.5 น้ำสำหรับฉีด - สูงถึง 1 มล.

2 มล. - ขวดแก้วไม่มีสี (10) - ซองกระดาษแข็ง
5 มล. - ขวดแก้วไม่มีสี (10) - ซองกระดาษแข็ง

คำอธิบายของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยา " เบรย์แดน®»

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ยาแก้พิษแบบเลือกสรรสำหรับคลายกล้ามเนื้อ rocuronium bromide และ vecuronium bromide Sugammadex เป็นแกมมา-ไซโคลเด็กซ์ตรินที่ได้รับการดัดแปลง ซึ่งเป็นสารประกอบที่คัดเลือกจับโรคูโรเนียมโบรไมด์และเวคิวโรเนียมโบรไมด์ มันก่อตัวที่ซับซ้อนกับพวกมันในพลาสมาเลือดซึ่งนำไปสู่การลดลงของความเข้มข้นของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อซึ่งจับกับตัวรับนิโคตินที่ไซแนปส์ประสาทและกล้ามเนื้อ ซึ่งส่งผลให้เกิดการกลับตัวของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากโรคิวโรเนียมโบรไมด์หรือเวคิวโรเนียมโบรไมด์

มีการพึ่งพาอย่างชัดเจนของผลกระทบต่อขนาดยาของ sugammadex ซึ่งให้ยาในช่วงเวลาที่ต่างกันและที่ความลึกต่างกันของบล็อกการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อ ซูแกมมาเดกซ์ให้ในขนาด 0.5 ถึง 16 มก./กก. ทั้งหลังการให้โรคิวโรเนียมโบรไมด์ในขนาด 0.6, 0.9, 1 และ 1.2 มก./กก. ครั้งเดียว หรือหลังการให้ยาเวคิวโรเนียม โบรไมด์ในขนาด 0.1 มก./กก. และ หลังจากให้ยาคลายกล้ามเนื้อเหล่านี้ในปริมาณปกติ

Sugammadex สามารถใช้ได้หลายครั้งหลังการให้ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide

ไตวายในสองเปิด การศึกษาทางคลินิกเปรียบเทียบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ sugammadex ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรงหรือไม่รุนแรง การแทรกแซงการผ่าตัด- ในการศึกษาชิ้นหนึ่ง ใช้ยาซูแกมมาเด็กซ์เพื่อย้อนกลับการปิดล้อมที่เกิดจากโรคิวโรเนียม โบรไมด์ เมื่อมีการตอบสนองหลังบาดทะยัก 1-2 ครั้ง (4 มก./กก.; n =68); ในการศึกษาอื่น ใช้ยาซูแกมมาเดกซ์เมื่อเริ่มการตอบสนองครั้งที่สองในโหมดการกระตุ้นด้วยไฟฟ้า 4 ครั้ง (T2) (2 มก./กก.; n=30) การฟื้นตัวของการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อหลังการปิดล้อมไม่พบในผู้ป่วยไตวายรุนแรงอีกต่อไปอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ไม่มีภาวะไตวาย ไม่มีกรณีของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่หลงเหลืออยู่หรือการกลับมาเริ่มต้นใหม่ในผู้ป่วยไตวายรุนแรงในการศึกษาเหล่านี้

ผลกระทบต่อช่วง QT คในการศึกษาทางคลินิก 3 รายการของ sugammadex ที่ใช้เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide หรือร่วมกับ propofol หรือ sevoflurane ไม่พบการยืดตัวของ QT ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ข้อบ่งชี้

- การกำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจาก rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide;

— กำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากโรคิวโรเนียมโบรไมด์ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีและวัยรุ่นในสถานการณ์ทางคลินิกมาตรฐาน

สูตรการใช้ยา

ควรบริหารยา Sugammadex โดยหรือภายใต้การดูแลของวิสัญญีแพทย์เท่านั้น ในการตรวจสอบระดับของการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อและการฟื้นฟูการนำประสาทและกล้ามเนื้อ ขอแนะนำให้ใช้วิธีการติดตามที่เหมาะสม ตามหลักปฏิบัติที่เป็นที่ยอมรับโดยทั่วไป แนะนำให้ติดตามการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อด้วย ระยะเวลาหลังการผ่าตัดสำหรับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการเริ่มต้นใหม่ของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ หากภายใน 6 ชั่วโมงหลังการให้ยา sugammadex มีการกำหนดยาทางหลอดเลือดดำซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาได้ ปฏิกิริยาระหว่างยาตามประเภทของการกระจัดจำเป็นต้องตรวจสอบการนำประสาทและกล้ามเนื้อเพื่อหาสัญญาณของการเริ่มต้นใหม่ของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ

ผู้ใหญ่

Sugammadex ใช้ในการย้อนกลับการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่มีความลึกต่างกันที่เกิดจาก rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide

การกำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อในสถานการณ์ทางคลินิกมาตรฐาน (การปิดล้อมการนำประสาทและกล้ามเนื้อที่เหลือ)

แนะนำให้ใช้ยา Sugammadex ในขนาด 4 มก./กก. เมื่อการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อถึงระดับการหดตัวหลังบาดทะยัก 1-2 ครั้ง (ในโหมดการนับภายหลังบาดทะยัก (PTS)) หลังการปิดล้อมที่เกิดจากโรคิวโรเนียม โบรไมด์ หรือเวคิวโรเนียมโบรไมด์ เวลาเฉลี่ยถึง ฟื้นตัวเต็มที่การนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อ (การฟื้นฟูอัตราส่วนของแอมพลิจูดของการตอบสนองที่สี่และการตอบสนองครั้งแรกในโหมดการกระตุ้นการปล่อยประจุสี่ครั้ง (T4/T1) เป็น 0.9) ใช้เวลาประมาณ 3 นาที แนะนำให้ใช้ Sugammadex ในขนาด 2 มก./กก. เมื่อการฟื้นตัวของการนำประสาทและกล้ามเนื้อเกิดขึ้นเองหลังจากการปิดล้อมที่เกิดจากโรคิวโรเนียม โบรไมด์หรือเวคิวโรเนียม โบรไมด์ มีการตอบสนองอย่างน้อย 2 ครั้งในโหมด TOF เวลาเฉลี่ยจนกระทั่งอัตราส่วน T4/T1 กลับคืนสู่ 0.9 คือประมาณ 2 นาที

เมื่อใช้ sugammadex ในปริมาณที่แนะนำเพื่อฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อในสถานการณ์ทางคลินิกมาตรฐาน ให้มากขึ้น ฟื้นตัวอย่างรวดเร็วอัตราส่วน T4/T1 สูงถึง 0.9 เกิดขึ้นเมื่อการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อมีสาเหตุมาจากโรคิวโรเนียม โบรไมด์ เทียบกับ เวคิวโรเนียม โบรไมด์

การบรรเทาอาการฉุกเฉินของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากโรคิวโรเนียมโบรไมด์

หากจำเป็นต้องฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อทันทีในระหว่างการปิดล้อมที่เกิดจากโรคิวโรเนียม โบรไมด์ ปริมาณที่แนะนำของซูแกมมาเด็กซ์คือ 16 มก./กก.

เมื่อให้ซูแกมมาเดกซ์ในขนาด 16 มก./กก. 3 นาที หลังจากให้โรคิวโรเนียมโบรไมด์ขนาด 1.2 มก./กก. เวลาเฉลี่ยในการคืนอัตราส่วน T4/T1 เป็น 0.9 คือประมาณ 1.5 นาที

การบริหารซ้ำของ sugammadex

ในสถานการณ์พิเศษระหว่างการกลับเป็นซ้ำในช่วงหลังผ่าตัด หลังจากให้ sugammadex ในขนาด 2 มก./กก. หรือ 4 มก./กก. ปริมาณที่แนะนำซ้ำของ sugammadex คือ 4 มก./กก. หลังจากให้ sugammadex ในปริมาณซ้ำแล้วซ้ำอีก จำเป็นต้องติดตามการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อจนกว่าจะฟื้นฟูการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้ออย่างสมบูรณ์

การใช้ยาใน กลุ่มพิเศษผู้ป่วย

คุณ ผู้ป่วยที่มีอาการไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง (creatinine Clearance 30-80 มล./นาที)ควรใช้ยาในปริมาณที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ไม่มีการทำงานของไตบกพร่อง ไม่แนะนำให้ใช้ sugammadex ผู้ป่วยด้วย การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง, รวมถึงผู้ป่วยที่อยู่ในโปรแกรมด้วย การฟอกไต (HD<30 мл/мин) - การศึกษาเกี่ยวกับภาวะไตวายอย่างรุนแรงไม่ได้ให้ข้อมูลด้านความปลอดภัยเพียงพอที่จะแนะนำให้ใช้ sugammadex ในผู้ป่วยกลุ่มนี้

ที่ ความผิดปกติของตับปริมาณที่แนะนำของยายังคงเหมือนเดิมในผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ เนื่องจาก sugammadex ถูกขับออกทางไตเป็นหลัก เนื่องจากข้อมูลการใช้ sugammadex ไม่เพียงพอ ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรงและในกรณีที่ตับวายมาพร้อมกับการแข็งตัวของเลือด ขอแนะนำให้ใช้ sugammadex ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ผู้ป่วยสูงอายุ:หลังจากให้ sugammadex เมื่อมีการตอบสนอง 2 ครั้งในโหมดกระตุ้น TOF กับพื้นหลังของการปิดล้อมที่เกิดจากโรคิวโรเนียมโบรไมด์ ระยะเวลารวมในการฟื้นฟูการนำประสาทและกล้ามเนื้อ (อัตราส่วน T4/T1 สูงถึง 0.9) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ (อายุ 18-64 ปี) เฉลี่ย 2.2 นาที สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (65-74 ปี) - 2.6 นาที และสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (75 ปีขึ้นไป) - 3.6 นาที แม้ว่าระยะเวลาในการฟื้นตัวของการนำประสาทและกล้ามเนื้อในผู้ป่วยสูงอายุจะนานกว่าเล็กน้อย แต่ปริมาณ sugammadex ที่แนะนำจะเท่ากันกับผู้ป่วยผู้ใหญ่ในกลุ่มอายุปกติ

คุณ ผู้ป่วยโรคอ้วนควรคำนวณขนาดยาซูแกมมาเด็กซ์ตามน้ำหนักตัวจริง ควรปฏิบัติตามปริมาณที่แนะนำที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่

เด็ก

ข้อมูลการใช้ซูแกมมาเด็กซ์ในเด็กยังมีจำกัด เป็นไปได้ที่จะให้ยาเพื่อกำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจาก rocuronium bromide เมื่อมี 2 คำตอบปรากฏขึ้นในโหมดกระตุ้น TOF

สำหรับ กำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากโรคิวโรเนียมโบรไมด์ในทางปฏิบัติในชีวิตประจำวัน เด็กและวัยรุ่นอายุ 2 ถึง 17 ปีแนะนำให้ฉีดซูแกมมาเด็กซ์ในขนาด 2 มก./กก. (หากมีการตอบสนอง 2 แบบในโหมดกระตุ้น TOF)

สถานการณ์อื่นๆ ของการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อที่พบในการปฏิบัติมาตรฐานยังไม่ได้รับการศึกษา ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ซูแกมมาเด็กซ์ในกรณีเหล่านี้ จนกว่าจะมีข้อมูลเพิ่มเติม

ยังไม่มีการศึกษาการฟื้นฟูการนำประสาทและกล้ามเนื้อแบบเฉียบพลันด้วยการบริหาร sugammadex ในเด็กอายุมากกว่า 2 ปีและวัยรุ่น ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาในสถานการณ์เหล่านี้จนกว่าจะมีข้อมูลเพิ่มเติม

ยาสามารถเจือจางเพื่อเพิ่มความแม่นยำในการใช้ยาในเด็ก

กฎเกณฑ์ในการบริหารยา

Sugammadex ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยการฉีดยาลูกกลอนเพียงครั้งเดียวเป็นเวลา 10 วินาทีในหลอดเลือดดำโดยตรงหรือเข้าสู่ระบบสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ

หากบริหาร sugammadex ผ่านระบบการฉีดเดียวกับยาอื่น ๆ จำเป็นต้องล้างระบบอย่างละเอียด (เช่นด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%) ระหว่างการบริหารยา Braydan ® และยาที่เข้ากันไม่ได้ เช่น รวมทั้งยังไม่มีการสร้างความเข้ากันได้

Sugammadex สามารถบริหารได้ในระบบเดียวสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำพร้อมกับสารละลายต่อไปนี้: สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (9 มก. / มล.); สารละลายเดกซ์โทรส 5% (50 มก./มล.); สารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.45% (4.5 มก./มล.) กับ 2.5%
(25 มก./มล.) สารละลายเดกซ์โทรส; สารละลายของริงเกอร์ด้วยกรดแลคติค วิธีแก้ปัญหาของริงเกอร์ สารละลายเดกซ์โทรส 5% (50 มก./มล.) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (9 มก./มล.) สำหรับใช้ในเด็ก ยา Braydan ® สามารถเจือจางด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (9 มก./มล.) จนถึงความเข้มข้น 10 มก./มล.

ผลข้างเคียง

บ่อยที่สุด (≥1/100 ถึง< 1/10): осложнения анестезии.

อาการไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้เกี่ยวข้องกับการใช้ sugammadex

ภาวะแทรกซ้อนระหว่างการดมยาสลบ

การปรากฏตัวของการเคลื่อนไหวของมอเตอร์, การไอระหว่างการดมยาสลบหรือระหว่างการผ่าตัดซึ่งสะท้อนถึงการฟื้นฟูการทำงานของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ

การคงสติโดยไม่ตั้งใจในระหว่างการดมยาสลบ

ในบางกรณี ผู้ป่วยที่ได้รับ sugammadex อาจมีอาการฟื้นคืนสติโดยไม่ได้ตั้งใจในระหว่างการดมยาสลบ อย่างไรก็ตาม ไม่น่าจะมีความเกี่ยวข้องกับการบริหาร sugammadex

อัตราการเกิดซ้ำของการปิดล้อมซึ่งประเมินโดยการติดตามการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อคือ 2% หลังการให้ยา sugammadex อย่างไรก็ตาม ความถี่นี้ถูกบันทึกไว้ในกรณีที่ให้ sugammadex ในขนาดต่ำกว่าปกติ (น้อยกว่า 2 มก./กก.)

ปฏิกิริยาภูมิไวเกินหลังจากใช้ sugammadex รวมถึง และภาวะภูมิแพ้เฉียบพลัน (anaphylactic) พบได้ในหลาย ๆ คน รวมทั้ง จากอาสาสมัคร ในระหว่างการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยที่เข้ารับการผ่าตัด ปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก และไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความถี่ของปฏิกิริยาดังกล่าวหลังจากยาวางตลาด

อาการทางคลินิกของปฏิกิริยาภูมิไวเกินมีตั้งแต่ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่แยกได้ไปจนถึงปฏิกิริยาทางระบบที่รุนแรง (เช่น ภูมิแพ้ การช็อกจากภูมิแพ้) และมีรายงานในผู้ป่วยที่ยังไม่เคยได้รับ sugammadex มาก่อน

อาการที่มาพร้อมกับปฏิกิริยาเหล่านี้อาจรวมถึงผื่นแดง ลมพิษ ผื่นแดง ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว หัวใจเต้นเร็ว ลิ้นบวมและกล่องเสียง ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรงอาจถึงแก่ชีวิตได้

ข้อมูลเกี่ยวกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี

เมื่อใช้ sugammadex จะสังเกตปฏิกิริยาภูมิไวเกินรวมถึง ภูมิแพ้ ในการศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี (ยาหลอก n=150; 4 มก./กก. n=148; 16 มก./กก. n=150) ปฏิกิริยาภูมิไวเกินพบในกลุ่มขนาด 16 มก./กก. และไม่ค่อยพบในขนาด 4 มก./กก. กิโลกรัม หรือกลุ่มยาหลอก

การศึกษานี้ยังตั้งข้อสังเกตถึงรูปแบบของอาการคลุ้มคลั่ง อาการคลื่นไส้ และผื่นแดงที่ผิวหนังขึ้นอยู่กับขนาดยา

ผู้ป่วยโรคปอด

ในการดูแลผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะแทรกซ้อนในปอด แพทย์ควรตระหนักถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะหลอดลมหดเกร็งอยู่เสมอ

ข้อห้าม

- ภาวะไตวายรุนแรง (CK< 30 мл/мин);

- ความล้มเหลวของตับอย่างรุนแรง

- การตั้งครรภ์;

- ระยะเวลาให้นมบุตร

- เด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

- แพ้ส่วนประกอบของยา

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่ได้มีการศึกษาการขับถ่ายของ sugammadex ในนมในสตรีระหว่างให้นมบุตร แต่จากข้อมูลจากการศึกษาพรีคลินิก ความเป็นไปได้นี้ไม่สามารถยกเว้นได้ การดูดซึมไซโคลเดกซ์ทรินในช่องปากต่ำและไม่มีผลต่อทารกหลังจากได้รับ sugammadex ขนาดลูกใหญ่ให้กับมารดาที่ให้นมบุตร อย่างไรก็ตาม ควรใช้ sugammadex ด้วยความระมัดระวังในสตรีระหว่างให้นมบุตร

คำแนะนำพิเศษ

การตรวจสอบการทำงานของระบบทางเดินหายใจระหว่างการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อ

มีความจำเป็นต้องทำการช่วยหายใจด้วยกลไกจนกว่าการหายใจที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติจะกลับคืนมาอย่างเต็มที่หลังจากกำจัดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ แม้ว่าจะมีการฟื้นฟูการนำประสาทและกล้ามเนื้ออย่างสมบูรณ์แล้ว ยาอื่นๆ ที่ใช้ในระยะและหลังการผ่าตัดอาจทำให้การทำงานของระบบทางเดินหายใจลดลง ดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องใช้เครื่องช่วยหายใจเป็นเวลานาน

หากการปิดล้อมของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อเกิดขึ้นอีกครั้งหลังจากการ extubation จำเป็นต้องให้แน่ใจว่ามีการระบายอากาศเพียงพอในเวลาที่เหมาะสม

การเริ่มต้นใหม่ของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ

การพัฒนาใหม่ของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อนั้นส่วนใหญ่พบในกรณีที่ให้ยาในปริมาณที่ต่ำกว่าปกติ (ไม่เพียงพอ) เพื่อป้องกันการเริ่มต้นใหม่ของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ ไม่ควรใช้ขนาดที่ต่ำกว่าที่แนะนำ

ช่วงเวลาที่สามารถนำการผ่อนคลายกล้ามเนื้อกลับมาใช้ใหม่ได้หลังการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อด้วยซูแกมมาเด็กซ์

การให้ยาโรคิวโรเนียม โบรไมด์หรือเวคิวโรเนียม โบรไมด์ซ้ำๆ หลังจากใช้ซูแกมมาเด็กซ์ (มากถึง 4 มก./กก.) สามารถทำได้ในช่วงเวลาต่อไปนี้:

ตามแบบจำลองทางเภสัชจลนศาสตร์ ระยะเวลาที่โรคิวโรเนียมโบรไมด์ 0.6 มก./กก. หรือ เวคิวโรเนียม โบรไมด์ 0.1 มก./กก. สามารถให้กลับคืนมาได้หลังการให้ซูแกมมาเด็กซ์แก่ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยถึงปานกลาง ควรเป็น 24 ชั่วโมง หากจำเป็นต้องใช้ช่วงเวลาที่สั้นลง เวลาในการกลับมาปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้ออีกครั้ง ปริมาณโรคิวโรเนียมโบรไมด์ควรเป็น 1.2 มก./กก.

การให้ยาโรคิวโรเนียมโบรไมด์หรือเวคิวโรเนียมโบรไมด์ซ้ำๆ ภายหลังการยุติการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อทันที (16 มก./กก. sugammadex)

ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนักซึ่งจำเป็นต้องบรรเทาอาการบล็อกประสาทและกล้ามเนื้อทันที ระยะเวลาที่แนะนำสำหรับการแนะนำการผ่อนคลายกล้ามเนื้ออีกครั้งคือ 24 ชั่วโมง

หากจำเป็นต้องปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อก่อนที่จะหมดเวลานี้ ควรใช้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

การเริ่มออกฤทธิ์ของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อแบบดีโพลาไรซ์อาจช้ากว่าที่คาดไว้ เนื่องจากความจริงที่ว่าส่วนสำคัญของตัวรับนิโคตินิกแบบโพสต์ซินแนปติกอาจยังคงถูกครอบครองโดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ

ความผิดปกติของไต

ปฏิกิริยาที่เกิดจากการสัมผัสกับ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide เป็นเวลานาน

ในคำแนะนำในการใช้ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide คุณควรใส่ใจกับรายชื่อยาที่กระตุ้นการปิดล้อมของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อ หากเกิดการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อซ้ำ อาจจำเป็นต้องใช้เครื่องช่วยหายใจและการนำ sugammadex กลับมาใช้ใหม่

ภาวะแทรกซ้อนของการดมยาสลบ

เมื่อมีการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อโดยเจตนาในระหว่างการดมยาสลบ จะสังเกตเห็นสัญญาณของการดมยาสลบแบบผิวเผิน (การเคลื่อนไหว การไอ การทำหน้าบูดบึ้ง) เป็นครั้งคราว

หากการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อเกิดขึ้นในระหว่างการดมยาสลบ อาจจำเป็นต้องใช้ยาชาและ/หรือฝิ่นเพิ่มเติม

ความผิดปกติของตับ

Sugammadex ไม่ได้รับการเผาผลาญในตับ ดังนั้นจึงไม่มีการศึกษาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ เมื่อใช้ยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ หากตับวายมาพร้อมกับการแข็งตัวของเลือด โปรดดูคำแนะนำพิเศษสำหรับผลกระทบต่อสภาวะสมดุล

การใช้ sugammadex ในสถานดูแลผู้ป่วยหนัก

ยังไม่มีการศึกษาการใช้ sugammadex ในผู้ป่วยที่ได้รับ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide ในหอผู้ป่วยหนัก

การใช้ sugammadex เพื่อย้อนกลับการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้ออื่น ๆ (ไม่ใช่ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide)

ไม่ควรใช้ Sugammadex เพื่อย้อนกลับการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากการคลายกล้ามเนื้อ เช่น สารประกอบ suxamethonium หรือ benzylisoquinoline

ไม่ควรใช้ Sugammadex เพื่อย้อนกลับการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อสเตียรอยด์ชนิดอื่น เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยสำหรับการใช้งานดังกล่าว มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับการกลับตัวของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อที่เกิดจาก pancuronium bromide แต่ข้อมูลไม่เพียงพอไม่อนุญาตให้เราแนะนำ sugammadex ในการฟื้นฟูการนำกระแสประสาทและกล้ามเนื้อเมื่อใช้การผ่อนคลายกล้ามเนื้อนี้

ฟื้นตัวช้า

ในสภาวะที่เกี่ยวข้องกับการยืดเวลาการไหลเวียนโลหิต (โรคหัวใจและหลอดเลือด, อายุที่มากขึ้น, ไตและตับวาย) เวลาในการฟื้นตัวของการนำประสาทและกล้ามเนื้ออาจเพิ่มขึ้น

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

แพทย์ควรระมัดระวังต่อปฏิกิริยาภูมิไวเกินที่อาจเกิดขึ้นและควรใช้มาตรการป้องกันที่จำเป็น

ผู้ป่วยที่ควบคุมอาหารด้วยโซเดียม

สารละลายแต่ละมิลลิลิตรมีโซเดียม 9.7 มก. ปริมาณโซเดียม 23 มก. ถือว่าไม่มีโซเดียม หากจำเป็นต้องให้สารละลายมากกว่า 2.4 มิลลิลิตร ควรคำนึงถึงเรื่องนี้ในผู้ป่วยที่รับประทานอาหารที่มีโซเดียมจำกัด

ผลต่อการแข็งตัวของเลือด

การทดลองในหลอดทดลองพบว่าเวลา aPTT และ prothrombin เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ sugammadex ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดทางอ้อม เฮปารินที่แยกส่วน เฮปารินที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ริวารอกซาบัน และดาบิกาทราน ในการศึกษาในอาสาสมัคร ปริมาณของ sugammadex 4 และ 16 มก./กก. ทำให้ค่า aPTT เฉลี่ยสูงสุดยาวขึ้น 17% และ 22% ตามลำดับ และค่าเวลา prothrombin (MHO) 11-22% ตามลำดับ การยืดเวลา aPTT และ prothrombin (MHO) ที่จำกัดออกไปนี้เป็นระยะสั้น (≤30 นาที)

จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการระบุผลกระทบที่มีนัยสำคัญทางคลินิกของ sugammadex (ในรูปแบบการบำบัดเดี่ยวหรือร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดเหล่านี้) ต่อความถี่ของการตกเลือดในช่องท้องหรือหลังการผ่าตัด

เนื่องจากลักษณะในระยะสั้นของการเพิ่มขึ้นอย่างจำกัดของเวลา aPTT และ prothrombin ที่เกิดจาก sugammadex (เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดข้างต้น) ไม่น่าเป็นไปได้ที่ sugammadex จะเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด เนื่องจากขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ sugammadex ในผู้ป่วยที่มี coagulopathies จึงควรตรวจสอบพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือดอย่างระมัดระวังตามแนวทางปฏิบัติทางคลินิกมาตรฐาน

หลังจากการเจือจางซูแกมมาเดกซ์ด้วยสารละลายสำหรับการแช่ ยาจะคงความเสถียรทางกายภาพและทางเคมีของยาไว้เป็นเวลา 48 ชั่วโมงที่อุณหภูมิตั้งแต่ 2° ถึง 25°C เมื่อเปิดขวดที่มีซูแกมมาเดกซ์ จำเป็นต้องปฏิบัติตามกฎของภาวะปลอดเชื้ออย่างเคร่งครัด การบริหารยาจะต้องเริ่มต้นโดยไม่ชักช้า หากใช้ยาซูแกมมาเด็กซ์ในลักษณะล่าช้า การปฏิบัติตามเวลาและเงื่อนไขในการเก็บรักษาก่อนใช้ยาถือเป็นความรับผิดชอบของแพทย์ หากการเจือจางเกิดขึ้นภายใต้สภาวะปลอดเชื้อที่ไม่สามารถควบคุมได้และไม่ผ่านการตรวจสอบ ระยะเวลาการเก็บรักษาของสารละลายเจือจางไม่ควรเกิน 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 2° ถึง 8°C

เนื้อหาที่เหลืออยู่ในขวดบรรจุยาหลังจากการบริหาร sugammadex ควรกำจัดทิ้งตามข้อบังคับท้องถิ่น

ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักร

ควรหลีกเลี่ยงกิจกรรมที่อาจเป็นอันตรายซึ่งต้องใช้ปฏิกิริยาทางจิตความเร็วสูง เช่น การขับรถหรือการใช้เครื่องจักร

ใช้ยาเกินขนาด

จนถึงปัจจุบัน มีรายงานหนึ่งเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาดโดยไม่ตั้งใจในขนาด 40 มก./กก. ไม่มีผลข้างเคียงที่สำคัญ ซูแกมเมเด็กซ์ ดี ทนได้ในขนาดสูงถึง 96 มก./กก. โดยไม่มีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับขนาดยาหรือไม่เกี่ยวข้องกับขนาดยา

การรักษา:เป็นไปได้ที่จะกำจัดซูแกมมาเด็กซ์ออกจากกระแสเลือดโดยการฟอกไตโดยใช้ตัวกรองการซึมผ่านของของเหลวสูง แต่ไม่ใช่ตัวกรองการซึมผ่านของของเหลวต่ำ จากการศึกษาทางคลินิก หลังจากการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมเป็นเวลา 3-6 ชั่วโมงโดยใช้ตัวกรองความสามารถในการซึมผ่านของของเหลวสูง ความเข้มข้นในพลาสมาของซูแกมมาเด็กซ์จะลดลงประมาณ 70%

ปฏิกิริยาระหว่างยา

โทเรมีเฟน

การแนะนำ กรดฟิวซิดิก

ฮอร์โมนคุมกำเนิด

ความไม่เข้ากันทางกายภาพ

เงื่อนไขในการจ่ายยาจากร้านขายยา

ยานี้มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์

สภาพการเก็บรักษาและระยะเวลา

ควรเก็บยาให้พ้นมือเด็ก และป้องกันไม่ให้ถูกแสง ที่อุณหภูมิ 2° ถึง 8°C อย่าแช่แข็ง อายุการเก็บรักษา - 3 ปี

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิสัมพันธ์ตามประเภทการจับ (ฮอร์โมนคุมกำเนิด)

เนื่องจากการบริหาร sugammadex ประสิทธิผลของยาบางชนิดอาจลดลงเนื่องจากความเข้มข้นในพลาสมา (อิสระ) ลดลง ในสถานการณ์เช่นนี้ มีความจำเป็นต้องแนะนำยาที่เป็นปัญหาอีกครั้งหรือสั่งยาที่เทียบเท่ากับการรักษา (ควรเป็นยาประเภทเคมีอื่น)

ปฏิสัมพันธ์เนื่องจากการคลายกล้ามเนื้อออกจากคอมเพล็กซ์ด้วย sugammadex

เนื่องจากการให้ยาบางชนิดหลังการใช้ sugammadex ในทางทฤษฎี rocuronium bromide และ vecuronium bromide อาจถูกแทนที่จากคอมเพล็กซ์ด้วย sugammadex ส่งผลให้มีการกลับมาของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้ออีกครั้ง ในกรณีเช่นนี้ จำเป็นต้องกลับมาใช้เครื่องช่วยหายใจอีกครั้ง ควรหยุดการให้ยาแบบแช่ที่นำไปสู่การแทนที่ rocuronium bromide หรือ vecuronium bromide จากคอมเพล็กซ์ด้วย sugammadex หากคาดว่าปฏิกิริยาการแทนที่จะเกิดขึ้นหลังการให้ยาอื่นทางหลอดเลือดดำ (ซึ่งได้รับภายใน 6 ชั่วโมงหลังการใช้ sugammadex) จำเป็นต้องติดตามระดับการนำประสาทและกล้ามเนื้ออย่างต่อเนื่องเพื่อระบุสัญญาณของการกลับมาปิดล้อมอีกครั้ง ปฏิกิริยาระหว่างการแทนที่เป็นไปได้หลังจากให้ยาต่อไปนี้: toremifene, flucloxacillin และกรด fusidic

ปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับยาอื่น ๆ สามารถคาดหวังได้:

- สำหรับ toremifene, flucloxacillin และกรด fusidic ไม่สามารถแยกปฏิกิริยาระหว่างการแทนที่ได้ (ไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างประเภทการจับที่มีนัยสำคัญทางคลินิก)

- สำหรับการคุมกำเนิดแบบฮอร์โมน ไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของการโต้ตอบแบบผูกมัดได้ (ไม่คาดว่าจะมีปฏิสัมพันธ์แบบแทนที่ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก)

ปฏิกิริยาที่อาจส่งผลต่อประสิทธิภาพของ Sugammadex

โทเรมีเฟนซึ่งมีความเข้มข้นของพลาสมาค่อนข้างคงที่ในการจับค่อนข้างสูง สามารถแทนที่ vecuronium bromide หรือ rocuronium bromide ออกจากสารเชิงซ้อนด้วย sugammadex ได้ในระดับหนึ่ง ดังนั้นการฟื้นตัวของอัตราส่วน T4/T1 เป็น 0.9 อาจล่าช้าในผู้ป่วยที่ได้รับ toremifene ในวันที่ผ่าตัด

การแนะนำ กรดฟิวซิดิกในช่วงก่อนการผ่าตัดอาจทำให้การฟื้นตัวของอัตราส่วน TOF (T4/T1) เป็น 0.9 ล่าช้าไปบ้าง อย่างไรก็ตามในช่วงหลังผ่าตัดไม่คาดว่าจะเกิดการเกิดซ้ำเนื่องจากอัตราการแช่กรดฟิวซิดิคนานกว่าหลายชั่วโมงและการสะสมในเลือดนานกว่า 2-3 วัน

ปฏิกิริยาที่อาจส่งผลต่อประสิทธิผลของยาอื่นๆ

ฮอร์โมนคุมกำเนิดปฏิสัมพันธ์ระหว่างซูแกมมาเดกซ์ (4 มก./กก.) และฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนอาจส่งผลให้การสัมผัสฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนลดลง (34% AUC) ซึ่งคล้ายกับการลดลงที่สังเกตได้เมื่อรับประทานยาคุมกำเนิดทุกวันช้ากว่าปกติ 12 ชั่วโมง ซึ่ง ในทางกลับกันอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดลดลง สำหรับเอสโตรเจนก็สามารถคาดหวังผลที่ลดลงได้เช่นกัน ดังนั้น การให้ยาซูแกมมาเด็กซ์แบบลูกกลอนจึงถือว่าเทียบเท่ากับยาคุมกำเนิดแบบฮอร์โมนที่ไม่ได้รับในแต่ละวัน (แบบรวมหรือแบบโปรเจสโตเจนเท่านั้น) หากใช้ยาคุมกำเนิดในวันที่คุณรับประทานซูแกมเมดซ์ คุณควรอ่านคำแนะนำในการใช้ยาคุมกำเนิดในส่วนที่อธิบายว่าต้องทำอย่างไรหากคุณพลาดการรับประทานยา

เมื่อใช้ยาคุมกำเนิดแบบฮอร์โมนที่มีวิธีการคุมกำเนิดแบบอื่นที่ไม่ใช่แบบรับประทาน ผู้ป่วยควรใช้วิธีคุมกำเนิดแบบไม่ใช้ฮอร์โมนเพิ่มเติมเป็นเวลา 7 วันข้างหน้า และดูคำแนะนำในการใช้ยาคุมกำเนิดนี้เพื่อเป็นข้อมูล

ผลต่อพารามิเตอร์ของห้องปฏิบัติการ

โดยทั่วไป sugammadex ไม่มีผลกระทบต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการ ยกเว้นการทดสอบปริมาณฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนในซีรั่ม

ความไม่เข้ากันทางเภสัชกรรม

ไม่ควรผสมยา Braydan ® กับยาและวิธีแก้ปัญหาอื่น ๆ ยกเว้นที่แนะนำ หากให้ Braydan ® ผ่านทางช่องทางการให้ยาเดียวกับยาอื่นๆ จะต้องล้างยานั้น (เช่น ด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 0.9%) ระหว่างการใช้ Braydan ® กับยาอื่นๆ

ความไม่เข้ากันทางกายภาพสังเกต sugammadexa ร่วมกับ verapamil, ondansetron และ ranitidine

ยาคลายกล้ามเนื้อ - ยาที่ใช้ในวิสัญญีวิทยาเพื่อผ่อนคลายกล้ามเนื้อโครงร่างโดยขัดขวางการส่งแรงกระตุ้นจากเส้นประสาทไปยังกล้ามเนื้อ การแพร่เชื้อนี้ดำเนินการภายใต้อิทธิพลของอะเซทิลโคลีน ซึ่งจะถูกปล่อยออกมาเมื่อเส้นประสาทถูกกระตุ้น กระบวนการไฟฟ้าชีวภาพที่ซับซ้อนเกิดขึ้นซึ่งเรียกว่าโพลาไรเซชัน, ดีโพลาไรเซชัน, โพลาไรเซชัน เนื่องจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อมีอิทธิพลต่อกระบวนการเหล่านี้ตามกลไกการออกฤทธิ์ โดยทั่วไปแล้วจะแบ่งออกเป็นแบบไม่เปลี่ยนขั้วและเปลี่ยนขั้ว

ยาคลายกล้ามเนื้อแบบไม่ขั้ว (ต้านขั้ว) - ยาที่ทำให้เป็นอัมพาตการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อเนื่องจากลดความไวของตัวรับ cholinergic ต่อ acetylcholine และป้องกันการสลับขั้วของแผ่นปลาย ควรให้ยาคลายขั้วแบบไม่ขั้วทั้งหมดหลังการใส่ท่อช่วยหายใจและ.

Tubocurarine คลอไรด์ (ทูบาริน)) - สารประกอบควอเทอร์นารีแอมโมเนียม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ขนาดเริ่มต้นคือ 0.3-0.5 มก./กก. การกระทำจะเกิดขึ้นภายใน 3-5 นาทีโดยไม่มีภาวะกล้ามเนื้อสั่น การผ่อนคลายกล้ามเนื้อเริ่มต้นด้วยใบหน้า - ดวงตา เปลือกตา กล้ามเนื้อบดเคี้ยว จากนั้นไปที่คอหอย กล่องเสียง หน้าอก หน้าท้อง และแขนขา สิ่งสุดท้ายที่จะปิดคือไดอะแฟรม การกู้คืนดำเนินไปในลำดับที่กลับกัน Tubocurarine มีฤทธิ์ในการปิดกั้นปมประสาทและมีลักษณะคล้ายฮีสตามีน ดังนั้นการใช้อาจส่งผลให้ความดันโลหิตและปฏิกิริยาการแพ้ลดลง มันถูกขับออกทางปัสสาวะและถูกยับยั้งอย่างช้าๆ ระยะเวลาของการรับประทานยาครั้งแรกคือ 20-40 นาที การรับประทานยาซ้ำ (1/2 ของขนาดยาเริ่มต้น) จะให้ผลยาวนานขึ้น

ยานี้ใช้ในช่วงเวลาของการดมยาสลบหลังจากใส่ท่อช่วยหายใจ ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้สูงอายุ ส่งผลให้ไตและตับเสียหาย Tubocurarine มีข้อห้ามในภาวะ myasthenia Gravis

แพนคูโรเนียมโบรไมด์ (พาวูลอน) - ยาคลายกล้ามเนื้อสเตียรอยด์สังเคราะห์ แต่ไม่มีการทำงานของฮอร์โมน ทำให้เกิดการบล็อกแบบไม่สลับขั้ว ขนาดเริ่มต้น - 0.08-0.09 มก. / กก. น้ำหนักตัว, ระยะเวลาการออกฤทธิ์ - 60-80 นาที; ปริมาณซ้ำ - 0.02-0.03 มก. / กก. ยาเสพติดไม่ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการไหลเวียนโลหิตและผลฮิสตามีน

ใกล้แล้วครับ อาร์ดูอาน (pipecurium โบรไมด์) - สเตียรอยด์ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อสังเคราะห์โดยไม่มีผลข้างเคียงต่อการไหลเวียนโลหิต มีการใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในระหว่างการผ่าตัดและในช่วงหลังผ่าตัดระหว่างการช่วยหายใจปอดในเด็กผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ ปริมาณเฉลี่ยคือ 0.07-0.08 มก. / กก. ระยะเวลาการออกฤทธิ์คือ 60-90 นาที; ขนาดยาซ้ำคือ 1/2-1/3 ของขนาดยาเริ่มแรก

Arduan ใช้สำหรับการใส่ท่อช่วยหายใจในขนาด 0.07 มก./กก. เมื่อห้ามใช้ยาไดทิลิน ยานี้มีข้อห้ามใน myasthenia Gravis และการตั้งครรภ์ระยะแรก Pavulon และ Arduan ระบุในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงในการผ่าตัดเพิ่มขึ้น

อนาทรักโซเนียม - ยาคลายขั้วต้าน ขนาดยาเริ่มแรกคือ 0.07 มก./กก. ทำให้กล้ามเนื้อหน้าท้องผ่อนคลาย รักษาการหายใจไว้ แต่ไม่เพียงพอ ซึ่งต้องใช้เครื่องช่วยหายใจ ในขนาด 0.15-0.2 มก./กก. ของน้ำหนักตัว การผ่อนคลายกล้ามเนื้อทั้งหมดจะเกิดขึ้นเป็นเวลา 60-120 นาที โดยปกติแล้วปริมาณซ้ำควรลดลง 3 เท่า ยานี้ยังไม่พบการใช้อย่างแพร่หลายเนื่องจากมีการออกฤทธิ์เป็นเวลานาน หัวใจเต้นเร็วในระหว่างการผ่าตัด และฤทธิ์ในการปิดกั้นปมประสาท

ดิพลาซิน - ยาสังเคราะห์ที่ผลิตในประเทศ บริหารในขนาด 3-4 มก./กก. ของน้ำหนักตัว หลังใส่ท่อช่วยหายใจ ระยะเวลาของการออกฤทธิ์คือ 30-40 นาที ปริมาณซ้ำคือ 1/2-1/4 ของขนาดยาเริ่มแรก และทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจขณะหลับเป็นเวลานาน ซึ่งจำกัดการใช้งานอย่างมีนัยสำคัญ

ยาแก้พิษของยาคลายขั้วที่ไม่ทำให้ขั้วทั้งหมดคือโพรซีรีนและกาแลนทามีน ซึ่งใช้สำหรับการแยกขั้ว