ทางเว็บไซต์จัดให้ ข้อมูลความเป็นมาเพื่อวัตถุประสงค์ในการให้ข้อมูลเท่านั้น การวินิจฉัยและการรักษาโรคจะต้องดำเนินการภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญ ยาทั้งหมดมีข้อห้าม ต้องขอคำปรึกษาจากผู้เชี่ยวชาญ!
โลเพอราไมด์เป็นยาที่ใช้รักษาอาการท้องร่วง ยาเสพติดช่วยลดการเคลื่อนไหวของมอเตอร์ ระบบทางเดินอาหารและยับยั้งการเคลื่อนไหวของสารในลำไส้ ทุกวันนี้ยา Loperamide ผลิตโดยความกังวลด้านเภสัชกรรมหลายอย่างซึ่งให้ชื่อที่ดังของตัวเองกับยานี้ ใช่แล้ว ตลาดรัสเซียมียาชื่อดังต่อไปนี้:ที่จริงแล้วทั้งหมดนี้เป็นยาชนิดเดียวกันซึ่งมีชื่อต่างกันที่ผู้ผลิตตั้งให้ ตัวยาทั้งหมดประกอบด้วย สารออกฤทธิ์ โลเพอราไมด์ ไฮโดรคลอไรด์ ในขนาด 2 มก. ต่อแคปซูล
แคปซูลและแท็บเล็ตมีไว้สำหรับเด็กอายุมากกว่า 6 ปีและผู้ใหญ่ ยาหยอดในบางประเทศใช้สำหรับทารกอายุต่ำกว่า 1 ปี อย่างไรก็ตาม ยาหยอด Loperamide ไม่ได้รับการอนุมัติให้จำหน่ายในตลาดยารัสเซีย เนื่องจากยานี้มักใช้อย่างอิสระโดยไม่ปรึกษาแพทย์ ซึ่งนำไปสู่โรคแทรกซ้อนร้ายแรงรวมถึงการเสียชีวิต
แคปซูลและยาเม็ดมีสารออกฤทธิ์ - loperamide ในปริมาณเท่ากัน 2 มก. ซึ่งหมายความว่าแต่ละเม็ดและแคปซูลมีโลเพอราไมด์ 2 มก. แคปซูลมีเปลือกเจลาตินและเนื้อหาเป็นผงสีขาวหรือสีขาวเหลือง แท็บเล็ตมีลักษณะแบนและมีสีด้วย สีขาวหรือสีขาวอมเหลือง
ส่วนประกอบต่อไปนี้รวมอยู่ในสารเพิ่มปริมาณในแคปซูลและแท็บเล็ต Loperamide:
สงสัยจะท้องเสียน้อยที่สุด ต้นกำเนิดของการติดเชื้อเป็นข้อห้ามในการใช้ Loperamide ถ้าท้องเสีย - ธรรมชาติของการติดเชื้อจากนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ยาปฏิชีวนะที่จะทำลายสาเหตุที่ทำให้เกิดโรค ในสถานการณ์เช่นนี้ วิธีการรักษาสามารถกำจัดอาการท้องเสียได้ ทำให้การขับสารพิษออกจากร่างกายช้าลงซึ่งจะนำไปสู่ ผลกระทบด้านลบ- ยาเสพติดสามารถใช้เป็น การรักษาตามอาการเมื่อถึงจุดหนึ่งในการรักษาโรคท้องร่วงติดเชื้อแต่ควรทำภายใต้การดูแลของแพทย์ไม่ใช่สั่งยาด้วยตนเอง
Loperamide มีความสัมพันธ์กับตัวรับที่อยู่ในผนังลำไส้ ผลต่อตัวรับทำให้ยาลดโทนเสียงและทักษะการเคลื่อนไหว กล้ามเนื้อลำไส้- เนื่องจากกิจกรรมลดลงการเคลื่อนไหวของลำไส้จึงช้าลง ในขณะเดียวกันยาก็เพิ่มเสียงกล้ามเนื้อหูรูด ทวารหนักซึ่งช่วยให้กลั้นอุจจาระได้นานขึ้น นอกจากนี้ภายใต้อิทธิพลของยาความถี่ของการกระตุ้นให้ขับถ่ายก็ลดลงอย่างมาก Loperamide ออกฤทธิ์เร็วมาก - ภายในหนึ่งชั่วโมงหลังการให้ยาซึ่งจำเป็นสำหรับการเข้าสู่ลำไส้และจับกับตัวรับ ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของหนึ่งเม็ดหรือแคปซูลคือ 4 ถึง 6 ชั่วโมงและระยะเวลานี้จะถูกกำหนดเท่านั้น ลักษณะเฉพาะส่วนบุคคลร่างกายมนุษย์ Loperamide เพียงครั้งเดียวจะถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างสมบูรณ์ภายใน 12 ชั่วโมง
สูตรการให้ยา Loperamide แตกต่างกันไปในเด็กและผู้ใหญ่
ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 12 ปีที่ เจ็บป่วยเฉียบพลันรับประทานครั้งละ 2 แคปซูล (4 มก.) หรือ 2 เม็ด (4 มก.) จากนั้น หลังจากถ่ายอุจจาระแต่ละครั้งโดยใช้อุจจาระเหลว ให้รับประทานหนึ่งเม็ดหรือหนึ่งแคปซูล ปริมาณ Loperamide สูงสุดที่รับประทานได้ต่อวันคือ 16 มก. ซึ่งเทียบเท่ากับ 8 แคปซูลหรือยาเม็ด
เพื่อรักษาอาการท้องร่วงเรื้อรัง ผู้ใหญ่รับประทาน Loperamide 2 แคปซูลหรือ 2 เม็ดทุกวัน ถ้าจำเป็น ปริมาณรายวันอาจเพิ่มเป็น 8 แคปซูลหรือเม็ด เลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลเพื่อให้ความถี่ในการอุจจาระไม่เกิน 1 - 2 ครั้งต่อวัน
เด็ก.เมื่อเกิดอาการท้องร่วงเฉียบพลัน เด็กอายุ 6-8 ปีรับประทาน Loperamide หนึ่งแคปซูลหรือแท็บเล็ต (2 มก.) ทันที จากนั้น หลังจากการขับถ่ายแต่ละครั้งด้วยอุจจาระหลวม เด็กควรรับประทานครึ่งเม็ดหรือครึ่งแคปซูล (1 มก.) ปริมาณ Loperamide ครั้งละ 1 มก อุจจาระหลวมแนะนำโดยกุมารแพทย์ในรัสเซียแม้ว่าผู้ผลิตก็ตาม ยาเชื่อกันว่าจำเป็นต้องรับประทานยา 2 มก. นั่นคือหนึ่งเม็ดหรือแคปซูลทั้งหมด ปริมาณสูงสุดต่อวันสำหรับเด็กคือ 6 มก. หรือ 3 เม็ด (แคปซูล) ตามข้อมูลและการสังเกตของกุมารแพทย์ในประเทศและ 8 มก. หรือ 4 เม็ด (แคปซูล) ตามคำแนะนำของผู้ผลิต Loperamide สำหรับการรักษาโรคท้องร่วงเรื้อรังในเด็กอายุ 6-8 ปี ยานี้ใช้ในขนาด 2 มก. ต่อวันซึ่งสอดคล้องกับหนึ่งเม็ดหรือแคปซูล หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 3 แคปซูลหรือยาเม็ด ซึ่งเทียบเท่ากับ 6 มก. ของยา
สำหรับการรักษาโรคท้องร่วงเฉียบพลัน เด็กอายุ 2 ถึง 5 ปีรับประทาน Loperamide ในขนาด 1 มก. (ครึ่งเม็ด) วันละ 3 ครั้ง ไม่แนะนำให้เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปีรับประทานยาในแคปซูล - ควรใช้ยาเม็ด เด็กอายุ 9-12 ปีสามารถรับประทานยาได้ 2 มก. (1 แคปซูลหรือแท็บเล็ต) วันละ 3 ครั้ง
ผู้สูงอายุควรให้ยา Loperamide เป็นรายบุคคลอย่างเคร่งครัด ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับ โรคที่เกิดร่วมกันและความรุนแรงของหลักสูตรของพวกเขา ปริมาณของยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้ารับการรักษา
หยุดรับประทานโลเพอราไมด์หลังอุจจาระเป็นปกติ หรือหากไม่มีการเคลื่อนไหวของลำไส้เป็นเวลา 12 ชั่วโมง ระยะเวลาการรักษาตามปกติคือ 1-2 วัน แต่สำหรับเด็ก ระยะเวลาในการใช้ยาสามารถขยายได้สูงสุด 5 วัน หากอุจจาระไม่กลับมาเป็นปกติภายในสองวันหลังจากรับประทานโลเพอราไมด์ คุณควรค้นหาสาเหตุของอาการท้องร่วงหรือไม่ โรคติดเชื้อ- หากมีอาการท้องอืดหรือท้องผูก ควรหยุดใช้ยา Loperamide ทันที
ในขณะที่รับประทาน Loperamide คุณไม่ควรละเลยความจำเป็นในการเติมของเหลวและธาตุที่สูญเสียไปอันเป็นผลมาจากอาการท้องร่วง จำเป็นต้องรับประทานอาหารและรับประทานยาที่ช่วยเติมเต็มการสูญเสียของเหลวและอิเล็กโทรไลต์เช่น Regidron เป็นต้น
หากบุคคลมีภาวะตับวายควรใช้ Loperamide อย่างระมัดระวังและภายใต้การตรวจสอบกิจกรรมการทำงานของอวัยวะอย่างระมัดระวัง นอกจากนี้ในผู้ป่วยประเภทนี้จำเป็นต้องตรวจสอบสภาพและระบุอาการ ความเสียหายที่เป็นพิษศูนย์กลาง ระบบประสาท.
ในระหว่างการรักษาด้วย Loperamide ควรงดกิจกรรมใดๆ ที่ต้องใช้ความสงบ ปฏิกิริยาที่รวดเร็ว และมีสมาธิสูง รวมถึงการขับรถด้วย
ใช้ยาเกินขนาด Loperamideอาการ ของรัฐนี้เป็น:
ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ การใช้งานพร้อมกันด้วย cholestyramine จะลดประสิทธิภาพของ Loperamide และการบริหารร่วมกับ co-trimoxazole (Biseptol), ritonavir หรือ quinidine ในทางกลับกันจะเพิ่มประสิทธิภาพของ Loperamide และยืดระยะเวลาในการกำจัดออกจากร่างกาย
โลเพอราไมด์ในระหว่างตั้งครรภ์ในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ (อายุครรภ์ไม่เกิน 12 สัปดาห์) ห้ามใช้ Loperamide อย่างเคร่งครัด นอกจากนี้ในระหว่างตั้งครรภ์เริ่มตั้งแต่สัปดาห์ที่ 13 ของการตั้งครรภ์ Loperamide สามารถใช้ด้วยความระมัดระวังเมื่อประโยชน์ของการใช้นั้นเกินกว่าอย่างไม่ต้องสงสัย ความเสี่ยงที่เป็นไปได้แก่สตรีและทารกในครรภ์ หากอาการท้องร่วงคุกคามภาวะแทรกซ้อนร้ายแรงสำหรับหญิงตั้งครรภ์แนะนำให้รับประทาน Loperamide อย่างน้อยที่สุด ปริมาณที่มีประสิทธิภาพซึ่งกำหนดไว้เป็นรายบุคคล
เนื่องจาก Loperamide ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ในปริมาณเล็กน้อย คุณจะต้องหยุดใช้ระหว่างให้นมบุตร หากผู้หญิงยังต้องการใช้ยานี้เธอจะต้องเลิกให้นมลูกเป็นระยะเวลาหนึ่ง
โลเพอราไมด์สำหรับเด็กประการแรก เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี ไม่ควรได้รับยาในรูปแบบแคปซูล อนุญาตให้ใช้เฉพาะในรูปแบบของแท็บเล็ตหรือหยดเท่านั้น ผู้ผลิตยาเชื่อว่าไม่ควรใช้ยานี้เพื่อรักษาอาการท้องร่วงในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี วันนี้นี่คือคำแนะนำมาตรฐานจากผู้ผลิตยาทั่วโลก อย่างไรก็ตาม ในสหราชอาณาจักร โลเพอราไมด์ไม่ได้ใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 4 ปี และในประเทศออสเตรเลีย ไม่ได้ใช้กับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
Loperamide สำหรับเด็กอายุต่ำกว่าหนึ่งปีเนื่องจากยาส่งผลต่อกล้ามเนื้อลำไส้จึงอาจทำให้กล้ามเนื้อเรียบเป็นอัมพาตในทารกอายุต่ำกว่า 1 ปีได้ ในกรณีส่วนใหญ่ การพัฒนาของอัมพาตของกล้ามเนื้อลำไส้ในทารกจะสิ้นสุดลงด้วยความตาย ย้อนกลับไปในยุค 70 ของศตวรรษที่ 20 มีการบันทึกกรณีการเสียชีวิตของเด็กอายุต่ำกว่า 1 ปีอันเป็นผลมาจากอัมพาตของกล้ามเนื้อลำไส้ที่เกิดจากการรับประทาน Loperamide เป็นกรณีที่น่าเศร้าที่นำไปสู่ความจริงที่ว่าตั้งแต่ปี 1980 Loperamide ไม่ได้รับการแนะนำในการรักษาโรคท้องร่วงในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี
โดยหลักการแล้ว ดังที่แสดงโดยการสอบสวนการเสียชีวิตในเด็กอายุต่ำกว่า 1 ขวบที่รับประทานยา Loperamide ซึ่งผู้ปกครองต้องรักษาด้วยตนเอง ในทุกกรณีมีการเปิดเผยการละเมิดกฎปริมาณยาหรือไม่คำนึงถึงข้อห้าม ที่สุด สาเหตุทั่วไปการพัฒนาของอัมพาตในลำไส้ในขณะที่รับประทาน Loperamide คือการมีอาการท้องเสียจากการติดเชื้อซึ่งห้ามใช้ยานี้ อย่างไรก็ตามเพื่อหลีกเลี่ยง สถานการณ์ที่คล้ายกันในอนาคต ข้อกังวลด้านเภสัชกรรมได้ตัดสินใจแนะนำให้ใช้ Loperamide สำหรับเด็กอายุตั้งแต่สองปีเท่านั้น
องค์การอนามัยโลกพบว่า Loperamide มีประโยชน์เพียงเล็กน้อยในการรักษาโรคท้องร่วงในเด็ก และ มีความเสี่ยงสูงการพัฒนาที่รุนแรง ผลข้างเคียงเนื่องจากขาดการดูแลทางการแพทย์ของเด็กที่รับประทานยา จากข้อมูลที่ได้รับ WHO ได้ออกคำแนะนำเพื่อขอให้ลบ Loperamide ออกจากรายการวิธีการรักษามาตรฐานสำหรับอาการท้องร่วงในเด็ก นอกจากจะมีประสิทธิภาพต่ำและมีความเสี่ยงสูงแล้ว ผลเสีย WHO ยังพบว่า Loperamide ถูกมองว่าเป็นยาครอบจักรวาลสำหรับอาการท้องร่วงในเด็ก ซึ่งเป็นผลมาจากการที่การทดแทนของเหลวและสารอาหารรองตลอดจนการให้อาหารตามปกติของเด็กถูกเพิกเฉยโดยสิ้นเชิง
Loperamide สำหรับอาการลำไส้ใหญ่บวมในสุนัขมีฤทธิ์ระงับปวดและทำให้ลำไส้สงบลง แต่ไม่สามารถหยุดการอักเสบได้ซึ่งรับการรักษาด้วย Sulfasalazine ดังนั้น Loperamide จะใช้เป็นเวลา 5–7 วัน และปริมาณจะคำนวณตามน้ำหนักของสุนัข กำหนดไว้ 0.2 มก. ต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม ตัวอย่างเช่นน้ำหนักของสุนัขคือ 15 กก. ซึ่งหมายความว่าปริมาณ Loperamide จะเท่ากับ 15 * 0.2 = 3 มก. ซึ่งเทียบเท่ากับ 1.5 เม็ด เมื่อคำนวณขนาดยาด้วยวิธีนี้ ปริมาณที่ต้องการให้ยาแก่สุนัข 2 ถึง 4 ครั้งต่อวัน ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการ
ในกรณีอื่นๆ ไม่ควรให้ Loperamide แก่สุนัข นั่นคือ Loperamide ไม่เหมาะเลยในการรักษาโรคท้องร่วงในสุนัขเนื่องจากอาจทำให้มีเลือดออกในทางเดินอาหารและเพิ่มความเป็นพิษในสัตว์ที่ไม่สามารถกำจัดสารพิษในลำไส้ได้ หากสุนัขมีขนาดเล็ก Loperamide ก็มีข้อห้ามอย่างเด็ดขาด โปรดจำไว้ว่าสุนัขไม่ใช่บุคคล: กลไกของการพัฒนาอาการทางพยาธิวิทยาแบบเดียวกันนั้นแตกต่างไปจากเดิมอย่างสิ้นเชิงในตัวเราดังนั้นการรักษาจึงสามารถตรงกันข้ามได้ อย่าถ่ายโอนยา "ของมนุษย์" ให้กับสุนัข เพราะในการถอดความคำพูดที่รู้จักกันดีเราสามารถพูดได้ว่า: "สิ่งที่ดีสำหรับคนคือความตายสำหรับสุนัข!"
ยา Loperamide ที่คล้ายคลึงกันเป็นยาที่มีผลและผลการรักษาคล้ายกัน แต่มีสารประกอบทางเคมีที่แตกต่างกันเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ วันนี้ Loperamide มีอะนาล็อกเพียงตัวเดียวในตลาดยาในประเทศนั่นคือยา Imodium Plus ในรูปแบบของเม็ดเคี้ยว
พี N001229/01เภสัชพลศาสตร์
โลเพอราไมด์จับกับตัวรับฝิ่นของผนังลำไส้ (กระตุ้นโคลีนและเซลล์ประสาทอะดรีเนอร์จิกผ่านนิวคลีโอไทด์กัวนีน) ช่วยลดเสียงและการเคลื่อนไหวของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ (โดยการยับยั้งการปล่อยอะซิติลโคลีนและพรอสตาแกลนดิน) ชะลอการบีบตัวและเพิ่มระยะเวลาการขนส่งของเนื้อหาในลำไส้ เพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อหูรูดทวารส่งเสริมการเก็บรักษา อุจจาระและลดความอยากถ่ายอุจจาระ การดำเนินการพัฒนาอย่างรวดเร็วและใช้เวลา 4-6 ชั่วโมง
เภสัชจลนศาสตร์.
เมื่อรับประทานจะดูดซึมได้ 40% ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นภายใน 2.5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานแคปซูล การสื่อสารกับโปรตีนในพลาสมา (ส่วนใหญ่กับอัลบูมิน) - 97% ไม่ทะลุอุปสรรคเลือดสมอง ตับจะถูกเผาผลาญเกือบทั้งหมดโดยการผันคำกริยา ครึ่งชีวิตคือ 9-14 ชั่วโมง (เฉลี่ย 9.8 ชั่วโมง) ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางน้ำดี ส่วนเล็ก ๆ จะถูกขับออกทางไต (ในรูปของสารคอนจูเกต)
สำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลัน ผู้ใหญ่จะได้รับ Loperamide-Akrikhin 2 แคปซูล (4 มก.) จากนั้น 1 แคปซูล (2 มก.) หลังการเคลื่อนไหวของลำไส้แต่ละครั้ง ในกรณีที่อุจจาระหลวม ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 8 แคปซูล (16 มก.)
สำหรับอาการท้องร่วงเรื้อรัง ผู้ใหญ่จะได้รับยา 4 มก./วัน ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 16 มก.
สำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลัน เด็กอายุมากกว่า 6 ปีจะได้รับขนาดเริ่มต้น 2 มก. จากนั้น 2 มก. หลังจากการเคลื่อนไหวของลำไส้แต่ละครั้ง ในกรณีที่อุจจาระหลวม ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 4 แคปซูล (8 มก.)
สำหรับอาการท้องเสียเรื้อรัง เด็กอายุมากกว่า 6 ปีจะได้รับ Loperamide-Akrikhin ในขนาด 2 มก. ต่อวัน ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 6 มก. ต่อ 20 กก.
หลังจากทำให้อุจจาระเป็นปกติหรือไม่มีอุจจาระเป็นเวลานานกว่า 12 ชั่วโมงควรหยุดยา
เป็นไปได้ อาการแพ้ (ผื่นที่ผิวหนัง), อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะ, ภาวะปริมาตรต่ำ, การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์, ปากแห้ง, อาการจุกเสียดในลำไส้, ปวดท้อง, ปวดท้องหรือไม่สบาย, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องอืด.
ไม่ค่อยมี - การเก็บปัสสาวะ, น้อยมาก - ลำไส้อุดตัน
หากมีอาการท้องผูกหรือท้องอืดในระหว่างการรักษา ควรหยุดยา Loperamide-Akrikhin ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบสัญญาณของความเสียหายที่เป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางอย่างระมัดระวัง ในระหว่างการรักษาอาการท้องเสียจำเป็นต้องทดแทนการสูญเสียของเหลวและอิเล็กโทรไลต์
การรักษาอาการท้องเสียเฉียบพลันและเรื้อรังที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงของอาหารและคุณภาพของอาหาร ความผิดปกติของการเผาผลาญและการดูดซึม ตลอดจนการแพ้ อารมณ์ ยา แหล่งกำเนิดรังสี สำหรับอาการท้องเสียจากการติดเชื้อ - เป็นตัวเสริม; ileostomy (เพื่อลดความถี่และปริมาตรของอุจจาระรวมทั้งทำให้ความหนาแน่นสม่ำเสมอมากขึ้น)
แคปซูล 1 แคปซูล.
โลเพอราไมด์ ไฮโดรคลอไรด์ 0.002 ก
(ในแง่ของสาร 100%)
สารเพิ่มปริมาณ: แป้งข้าวโพด; น้ำตาลนม แป้ง; ละอองลอย; แมกนีเซียมสเตียเรต
ในก้อนตุ่ม 10 ชิ้น; ในกล่องกระดาษแข็ง 1 หรือ 2 แพ็คเกจ
โดย โครงสร้างทางเคมีอยู่ใกล้กับอนุพันธ์ของฟีนิลไพเพอริดีนมีองค์ประกอบที่คล้ายคลึงกันกับยาแก้ปวดเฟนทานิลและไพริทราไมด์ แต่โลเพอราไมด์ไม่มีผลยาแก้ปวดที่เด่นชัด ในขณะเดียวกันก็ช่วยยับยั้งการเคลื่อนไหวของลำไส้ซึ่งเป็นหนึ่งในนั้น คุณสมบัติลักษณะฝิ่น ภายใต้เงื่อนไขการทดลอง loperamide จะจับกับตัวรับยาเสพติด เพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อหูรูดของทวารหนัก ส่งเสริมการกักเก็บอุจจาระ และลดการกระตุ้นให้ถ่ายอุจจาระ การดำเนินการพัฒนาอย่างรวดเร็วและใช้เวลา 4-6 ชั่วโมง
ดูดซึมได้ไม่ดี (ประมาณ 40% ของขนาดยา) ในระบบทางเดินอาหาร เนื่องจากมีความสัมพันธ์สูงต่อตัวรับผนังลำไส้และ ระดับสูงการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในช่วง “ผ่านครั้งแรก” ผ่านทางตับ ระดับพลาสมาของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังจากรับประทานโลเพอราไมด์ ไฮโดรคลอไรด์ 2 มก. (1 แคปซูล) ต่ำกว่า 2 ng/ml Tmax คือประมาณ 2.5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาและ 5 ชั่วโมงหลังจากรับประทานแคปซูล ในขณะที่ Cmax จะเท่ากันโดยประมาณสำหรับทั้งสองรูปแบบ การจับโปรตีนในพลาสมา - 97% T1/2 คือ 9.1–14.4 ชั่วโมง (เฉลี่ย 10.8 ชั่วโมง) เผาผลาญในตับ ขับออกส่วนใหญ่ในรูปของคอนจูเกตกับน้ำดีและอุจจาระ บางส่วนออกทางปัสสาวะ
ไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรก) และให้นมบุตร (ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างเข้มงวดในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร)
ผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ การศึกษาการสืบพันธุ์ในหนูและกระต่ายแสดงให้เห็นว่า โลเพอราไมด์เมื่อใช้ในปริมาณไม่เกิน 30 เท่าของ MRDC ไม่ก่อให้เกิดผลที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ และไม่ก่อให้เกิดอันตรายต่อลูกหลาน
ให้นมบุตร ไม่ทราบว่า loperamide แทรกซึมเข้าไปหรือไม่ นมแม่- ในการศึกษาพัฒนาการของลูกหลานก่อนและหลังคลอดในหนู เมื่อให้โลเพอราไมด์กับหนูแรทเพศเมียในขนาด 40 มก./กก. พบว่าอัตราการรอดชีวิตของลูกหลานลดลง
ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรงและเด็กอายุตั้งแต่ 2 ถึง 12 ปี (เป็นไปได้โดยได้รับการดูแลจากแพทย์เท่านั้น)
ภูมิไวเกิน, ลำไส้อุดตัน, โรคถุงผนังลำไส้ใหญ่, ลำไส้ใหญ่อักเสบเฉียบพลัน, ลำไส้ใหญ่ปลอมที่เกิดจากยาปฏิชีวนะ หลากหลายการกระทำ; เงื่อนไขอื่น ๆ ที่ไม่สามารถยอมรับการยับยั้งการเคลื่อนไหวของลำไส้ได้ โรคบิดเฉียบพลัน(โดยเฉพาะมีเลือดปนในอุจจาระและตามมาด้วย อุณหภูมิสูงขึ้นร่างกาย) และการติดเชื้อในทางเดินอาหารอื่น ๆ (เกิดจากเชื้อ Salmonella spp., Shigella spp. และ Campylobacter spp.); เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
จากระบบทางเดินอาหาร: ท้องผูกและ/หรือท้องอืด, อาการจุกเสียดในลำไส้, ปวดท้องหรือไม่สบาย, คลื่นไส้, อาเจียน, ปากแห้ง, ลำไส้อุดตัน (หายากมาก); สำหรับคอร์เซ็ต (ไม่จำเป็น) - ความรู้สึกแสบร้อนหรือรู้สึกเสียวซ่าในลิ้นที่เกิดขึ้นทันทีหลังจากรับประทานยาเม็ด
จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก: อ่อนเพลีย, อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะ
ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ, น้อยมาก - ช็อกจากภูมิแพ้และผื่นพุพอง รวมถึงการตายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ (โดยส่วนใหญ่ ผู้ป่วยกำลังใช้ยาอื่นที่อาจทำให้เกิดหรือมีส่วนทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์)
อื่น ๆ : การเก็บปัสสาวะ (หายาก)
ข้างใน (แคปซูล - โดยไม่ต้องเคี้ยวด้วยน้ำ; แท็บเล็ตภาษา - บนลิ้นภายในไม่กี่วินาทีมันจะสลายตัวหลังจากนั้นจึงกลืนน้ำลายโดยไม่มีน้ำ)
สำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลันผู้ใหญ่จะได้รับยาเริ่มต้นที่ 4 มก. จากนั้น - 2 มก. หลังจากการถ่ายอุจจาระแต่ละครั้ง (ในกรณีอุจจาระเหลว) ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 16 มก.
สำหรับอาการท้องร่วงเรื้อรัง ผู้ใหญ่จะได้รับยา 4 มก./วัน ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 16 มก. สำหรับอาการท้องร่วงเฉียบพลันเด็กอายุมากกว่า 5 ปีจะได้รับยาเริ่มต้นที่ 2 มก. จากนั้น 2 มก. หลังจากการถ่ายอุจจาระแต่ละครั้ง ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 8 มก.
หลังจากทำให้อุจจาระเป็นปกติหรือไม่มีอุจจาระเป็นเวลานานกว่า 12 ชั่วโมง ควรหยุดการรักษาด้วย Loperamide
อาการ: ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง (อาการมึนงง, การประสานงานบกพร่องของการเคลื่อนไหว, อาการง่วงนอน, miosis, กล้ามเนื้อกระตุกมากเกินไป, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ), การอุดตันของลำไส้
การรักษา: ใช้ (ถ้าจำเป็น) ยาแก้พิษ - นาล็อกโซน เนื่องจากระยะเวลาการออกฤทธิ์ของ loperamide นั้นยาวนานกว่าของ naloxone จึงเป็นไปได้ที่จะให้ยาคู่อริซ้ำ ๆ จำเป็นต้องมีการติดตามผู้ป่วยในระยะยาวและระมัดระวัง (อย่างน้อย 1 วัน) และการรักษาตามอาการ การล้างท้อง การใช้ถ่านกัมมันต์ และการช่วยหายใจด้วยกลไก
การใช้ loperamide ร่วมกับยาแก้ปวด opioid ร่วมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการท้องผูกอย่างรุนแรง
หากไม่มีการปรับปรุงทางคลินิกภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากเกิดอาการท้องเสียเฉียบพลันหรือท้องผูก ท้องอืด หรือลำไส้บางส่วนอุดตัน ควรหยุดยาโลเพอราไมด์
สำหรับอาการท้องเสียเรื้อรัง ควรใช้ยาโลเพอราไมด์ตามที่แพทย์สั่งเท่านั้น
ควรใช้ Loperamide ด้วยความระมัดระวังในเด็ก อายุน้อยกว่าเนื่องจากความไวที่มากขึ้นต่อผลคล้ายยาเสพติดของ loperamide - ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ในระหว่างการรักษาอาการท้องร่วง (โดยเฉพาะในเด็ก) จำเป็นต้องเปลี่ยนการสูญเสียของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ ภาวะขาดน้ำอาจทำให้การตอบสนองต่อโลเพอราไมด์เปลี่ยนแปลงไป
ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยสูงอายุ (อาจปกปิดอาการขาดน้ำและความแปรปรวนในการตอบสนองต่อโลเพอราไมด์)
ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับจำเป็นต้องตรวจสอบสัญญาณของความเสียหายที่เป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางอย่างระมัดระวัง (การเผาผลาญของ loperamide ช้าลง)
ในผู้ป่วยที่ท้องเสียของนักเดินทาง การเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลงที่เกิดจาก loperamide อาจทำให้อุณหภูมิเพิ่มขึ้นเป็นเวลานานเนื่องจากการขับถ่ายของจุลินทรีย์ช้าลง (Shigella, Salmonella, Escherichia coli บางสายพันธุ์ ฯลฯ ) และการแทรกซึมเข้าไปในเยื่อเมือกในลำไส้
ในระหว่างการรักษาต้องระมัดระวังในการขับขี่รถยนต์หรืออุปกรณ์ใช้งาน
หากไม่มีผลหลังจากการรักษา 2 วันจำเป็นต้องชี้แจงการวินิจฉัยและไม่รวมการกำเนิดของอาการท้องร่วงจากการติดเชื้อ ไม่แนะนำให้เด็กอายุต่ำกว่า 5 ปีรับประทานแคปซูล หากมีอาการท้องผูกหรือท้องอืดในระหว่างการรักษา ควรหยุดยาโลเพอราไมด์ ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ จำเป็นต้องมีการตรวจสอบสัญญาณของความเสียหายที่เป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางอย่างระมัดระวัง ในระหว่างการรักษาอาการท้องเสียจำเป็นต้องทดแทนการสูญเสียของเหลวและอิเล็กโทรไลต์ ในระหว่างระยะเวลาการรักษา ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อขับขี่ยานพาหนะและมีส่วนร่วมในสิ่งอื่นที่อาจเป็นไปได้ สายพันธุ์ที่เป็นอันตรายกิจกรรมที่ต้องการความเข้มข้นและความเร็วของปฏิกิริยาจิตเพิ่มขึ้น
รายการ B: ในที่แห้ง ป้องกันไม่ให้ถูกแสง ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 °C
ก ทางเดินอาหารและการเผาผลาญ
A07 ยาต้านอาการท้องร่วง ยาต้านการอักเสบในลำไส้ และยาต้านจุลชีพ
A07D ยาที่ลดการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร
A07DA ยาที่ลดการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร
เมื่อพูดถึงอาการป่วยระหว่างเดินทาง ปัญหาเร่งด่วนที่สุดคือการถ่ายอุจจาระผิดปกติ - ท้องเสียหรือท้องเสีย ในช่วงสองสัปดาห์แรก ท้องเสียเกิดขึ้นในนักท่องเที่ยว 50% เมื่อพูดถึงความเจ็บป่วยระหว่างการเดินทาง ประเด็นที่เกี่ยวข้องที่สุด...
มีจำหน่ายเป็นยาสามัญในประเทศส่วนใหญ่ โดยรวมอยู่ในรายการยาสำคัญที่สุดขององค์การอนามัยโลกซึ่งเป็นรายการมากที่สุด ยาที่สำคัญที่จำเป็นในระบบการรักษาพยาบาลกระแสหลัก
Loperamide มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคท้องร่วงหลายประเภท ซึ่งรวมถึง ควบคุมท้องเสียเฉียบพลันแบบไม่เชิญชม ท้องเสียของนักเดินทางเล็กน้อย อาการลำไส้แปรปรวน ท้องเสียเรื้อรังเนื่องจากการผ่าตัดลำไส้ และท้องร่วงเรื้อรังรองจาก โรคอักเสบลำไส้ นอกจากนี้ยังมีประโยชน์ในการลดเอาท์พุตไอลีออสโตมีอีกด้วย ไม่ได้รับการอนุมัติ การรักษา loperamide ยังรวมถึงการได้รับเคมีบำบัดด้วย ท้องเสียโดยเฉพาะอย่างยิ่งเกี่ยวข้องกับการใช้ไอริโนทีแคน
ไม่ควรใช้ Loperamide ในกรณีที่มีอาการท้องร่วงเป็นเลือดหรือกำเริบ อาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลหรือแบคทีเรียลำไส้อักเสบ
Loperamide มักถูกเปรียบเทียบกับ diphenoxylate การวิจัยล่าสุดแสดงให้เห็นว่าโลเพอราไมด์มีประสิทธิผลมากกว่าและมีผลข้างเคียงต่อเส้นประสาทน้อยลง
Loperamide เป็นตัวเอกของตัวรับ opioid และออกฤทธิ์กับ μ-opioid ตัวรับใน myenteric plexus ของลำไส้ใหญ่ แต่โดยตัวมันเองแล้วจะไม่ส่งผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง ออกฤทธิ์เหมือนกับมอร์ฟีนโดยลดการทำงานของ myenteric plexus ซึ่งจะช่วยลด โทนเสียงเรียบตามยาวและเป็นวงกลม กล้ามเนื้อผนังลำไส้ สิ่งนี้จะเพิ่มระยะเวลาที่สารต่างๆ ยังคงอยู่ในลำไส้ ทำให้สามารถดูดซึมน้ำจากอุจจาระได้มากขึ้น โลเพอราไมด์ยังช่วยลดอีกด้วย ความเคลื่อนไหวมวลในลำไส้ใหญ่และยับยั้ง gastrocolic สะท้อน.
ในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2536 การผลิตโลเพอราไมด์ในรูปแบบที่ละลายน้ำได้เริ่มขึ้น ยาเม็ดขึ้นอยู่กับเทคโนโลยี Zydis Imodium Instant Melts ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ของ Johnson & Johnson ปัจจุบันเป็นสูตร Loperamide เพียงสูตรเดียวที่มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดละลายในปาก
ในปี 2013 มีการเพิ่มยาเม็ดโลเพอราไมด์ 2 มก. ในรายการยาสำคัญตามแบบจำลองของ WHO