Длительность приема фуросемида. Чем опасен Фуросемид: побочные реакции, вред для организма, последствия. Фармакологическое действие Фуросемида

Фуросемид - быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей петли Генле.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, достигает максимума через 30 мин; диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 минут. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида (Т ½) после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 часа. Выводится преимущественно (88%) почками в неизменном виде и в виде метаболитов; с калом – 12%.
Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч. Биодоступность – 60 - 70%. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. 60 - 70% выделяется почками, остальная часть – кишечником. Период полувыведения – 1 - 1,5 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Фуросемид являются: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени; отек мозга; гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.
Для таблеток: отеки сердечного или почечного происхождения; отек печеночного происхождения (в комбинации с калийсберегающими средствами); повышенное артериальное давление при хронической почечной недостаточности, в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств (или клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

Способ применения

Фуросемид таблетки принимают внутрь. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
- среднетяжелое состояние: ½-1 таблетка в день,
- тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы), рекомендуемые обычные дозы 20 - 120 мг в день в один или два приема.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Фуросемид вводят внутривенно и внутримышечно.
При внутривенном введении Фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.
Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний, как, например, отек легких.
Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.
Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.
Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.
Отечный синдром. Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно.

Внутривенное введение проводят в течение 1-2 минут; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 часа вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/минуту. Максимальная суточная доза – 600 мг.
Форсированный диурез при отравлениях. От 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.
Гипертонический криз. Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Дети до 15 лет Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фуросемид являются: гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.

Беременность

При беременности применение Фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Фуросемид с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После внутривенного введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Фуросемид : снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат Фуросемид следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки Фуросемид ; в упаковке 10, 20, 30, 40, 50 таблеток.
Раствор Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения; в упаковке 10 и 25 ампул по 2 мл.

Состав

1 таблетка Фуросемид содержит: активное вещество: фуросемида 40 мг;
1 мл раствора Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения содержит: активное вещество: фуросемида 10 мг.

Дополнительно

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением (возможна острая задержка мочи).
Длительный прием может привести к гиповолемии.
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицита лактазы.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ФУРОСЕМИД
Код АТХ:	C03CA01 -

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: furosemide;
4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота; основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью; состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия Фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка, давление в легочной артерии, улучшает работу сердца при ; снижает системное артериальное давление.
Препарат в равной мере эффективен при ацидозе и алкалозе. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 - 30 минут, максимум действия препарата - через 1 - 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема - 4 ч и более.

Фармакокинетика. После приема внутрь Фуросемид всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови возрастает с повышением дозы, но время ее достижения не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента.
Связывание с белками (в основном с альбуминами) составляет 95%. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, превращаясь в основном в глюкуронид. Фуросемид и его метаболиты быстро выводятся почками. Период полувыведения - 1-1,5 ч. С мочой выводится в течение 24 часов приблизительно 50% принятой дозы, при этом в течение первых 4 ч - 59% всего препарата, который выводится за сутки. Остальное количество выводится с калом в неизмененном виде.

Показания к применению:

Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме; ; ; синдром предменструального напряжения; , .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Фуросемид назначают внутрь до еды. Дозы подбирают в зависимости от тяжести заболевания и выраженности эффекта. Перорально принимают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При недостаточном действии дозу увеличивают до 80 - 160 мг в день (2-3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Она должна соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
Для детей в возрасте 3 года и старше средняя суточная доза, принятая внутрь во время или после еды, составляет 4 - 3 мг/кг за 1 - 4 приема. Наибольшее мочегонное действие Фуросемид оказывает в первые 3 - 5 дней приема. После исчезновения отеков переходят на прерывистое назначение Фуросемида - через день или 1 - 2 раза в неделю.
Если ребенок ранее не получал Фуросемид или другие диуретики, не следует сразу назначать диуретик в средней суточной дозе. Вначале необходимо применить диуретик в дозе, составляющей ¼ - ½ от средней суточной дозы, а затем, если диуретический эффект отсутствует, дозу следует увеличить. Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг, при необходимости может быть повышена на 1-2 мг/кг.

Особенности применения:

С осторожностью назначают препарат при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, при продолжительной терапий сердечными гликозидами, пациентам пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. До начала лечения следует компенсировать серьезные электролитные расстройства.
При лечении необходимо контролировать уровень электролитов, карбонатов, мочевины.
Лечение должно проводиться на фоне богатой калием диеты.
В период беременности в первой ее половине препарат противопоказан, во второй половине Фуросемид может применяться только по строгим показаниям и короткое время, которое устанавливает врач.
При необходимости приема Фуросемида в период лактации кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат может проникать в грудное молоко (а также угнетать лактацию).
При применении препарата нельзя исключить снижение внимания, что важно для водителей и людей, работающих с механизмами.
При сохранении олигурии на протяжении 24 часов фуросемид следует отменить.
Для избежания синдрома “рикошета” при АГ фуросемид назначают не менее 2 раз в сутки.

Побочные действия:

Возможны , гиповолемия, дегидратация, гиперемия, зуд кожи, гипотензия, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения слуха, зрения, интерстициальный . Из-за усиления диуреза могут возникнуть , ; мышечная слабость, жажда, дегидратация, гипохлоремия, метаболический ; транзиторная , урикозурия, обострение , в отдельных случаях , ухудшение состояния при обструктивной уропатии. Как только появляются побочные эффекты, дозу Фуросемида необходимо уменьшить или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, при сочетании с глюкокортикоидными средствами - риск развития гипокалиемии.
Фуросемид потенцирует действие миорелаксантов, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать диуретический эффект Фуросемида.
При одновременном применении с Фуросемидом действие гипогликемизирующих препаратов может быть ослаблено. Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции лития в почечных канальцах и появлению токсического эффекта.
Пробенецид повышает концентрацию в крови. с обструкцией исходящего тракта левого желудочка, красная волчанка. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы: дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных упаковок в пачке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фуросемид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фуросемида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фуросемида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование мочегонного препарата для лечения отеков, артериальной гипертензии и заболеваний почек у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Фуросемид - петлевой диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

После приема внутрь 40 мг фуросемида диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие синдрома "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не вызвать существенного влияния на суточное выделение ионов натрия и артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Биодоступность - 60-70%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником.

Показания

Отечный синдром:

• при хронической сердечной недостаточности;
• при хронической почечной недостаточности;
• при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
• при заболеваниях печени;
• артериальная гипертензия;
• некоторые формы гипертонического криза;
• отек легких;
• сердечная астма;
• отек мозга;
• эклампсия;
• проведение форсированного диуреза;
• гиперкальциемия.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг в сутки, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Режим дозирования у взрослых

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза - 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг в сутки.

Отеки при нефротическом синдроме

Начальная доза составляет 40-80 мг в сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до0.5 кгмассы тела в сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг в сутки.

Артериальная гипертензия

Фуросемид может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг в сутки. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.

Ампулы

При внутривенном (струйном) или внутримышечном введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз в сутки, в отдельных случаях - 2 раза в сутки. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.

Побочное действие

• выраженное снижение АД;
• коллапс;
• тахикардия;
• аритмии;
• склонность к тромбозам;
• головокружение;
• головная боль;
• мышечная слабость;
• судороги икроножных мышц (тетания);
• парестезии;
• слабость, вялость, сонливость;
• спутанность сознания;
• нарушение зрения и слуха;
• шум в ушах;
• анорексия;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• жажда;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• запор;
• олигурия;
• острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы);
• интерстициальный нефрит;
• гематурия;
• снижение потенции;
• снижение толерантности к глюкозе;
• манифестация латентнопротекающего сахарного диабета;
• крапивница;
• эксфолиативный дерматит;
• васкулит;
• кожный зуд;
• озноб;
• лихорадка;
• фотосенсибилизация;
• анафилактический шок;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия;
• гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия.

Противопоказания

• острая почечная недостаточность с анурией;
• тяжелая печеночная недостаточность, "печеночная" кома и прекома;
• острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия;
• декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше10 ммрт.ст.);
• нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия);
• дигиталисная интоксикация;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);
• аллергия на пшеницу (не целиакия);
• повышенная чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Фуросемид следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.

Считается, что может использоваться для лечения ожирения и похудения, хотя является обычным мочегонным препаратом, ничего общего с диетой не имеет и просто снижает вес человека в рамках выведенной жидкости.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Фуросемид следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином уменьшается действие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

Глюкокортикостероиды и карбеноксолон при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии).

Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая индометацин и ацетилсалициловую кислоту) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонартиемии.

Антигипертензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АИФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Аналоги лекарственного препарата Фуросемид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Лазикс;
• Фурон;
• Фуросемид (Мифар);
• Фуросемид Ланнахер;
• Фуросемид Софарма;
• Фуросемид-Виал;
• Фуросемид-Дарница;
• Фуросемид-ратиофарм;
• Фуросемид-Ферейн;
• Фуросемида раствор для инъекций 1%;
• Фурсемид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

МНН: Фуросемид

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011635

Период регистрации: 20.09.2013 - 20.09.2018

Инструкция

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении - 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.

Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс - 1,5 - 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом - 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

Отечный синдром при заболеваниях печени

Отек мозга

Гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Отечный синдром

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 - 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.

Форсированный диурез при отравлениях

От 20 до 40 мг фуросемида (1 - 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Дети до 15 лет

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

Головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

Нарушения зрения и слуха

Снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

Мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

гиперкальциурия

Тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

Гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

Острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

Прекоматозные состояния

Гипергликемическая кома

Гиперурикемия, подагра

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

Панкреатит

Нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

Период грудного вскармливания

I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.

Фуросемид – это лекарственный препарат, обладающий мочегонным действием. Действие его обусловлено ингибированием всасывания ионов натрия в петлях нефронов. За счет высокой концентрации ионов в просвете канальца, наблюдается повышенное выделение жидкости, что приводит к ее потере вместе с мочой. Увеличивает потерю ионов магния и калия. Используется для симптоматического лечения различных отеков. Применяется при хронической сердечной недостаточности для уменьшения преднагрузки объемом на сердце. Фуросемид является препаратом неотложной помощи при прогрессирующем отеке тканей (особенно при отекании подслизистого слоя трахеи, что наблюдается при отеке Квинке).

1. Фармакологическое действие

Активное вещество Фуросемида оказывает отрицательное влияние на процесс обратного всасывания ионов натрия и кальция во время второй стадии мочеобразования. При этом, отрицательный эффект на обратное всасывание ионов калия и клубочковую фильтрацию мочи, практически не оказывается.

Фуросемид активен при любом изменении кислотно-основного равновесия, что позволяет применять его практически при любой патологии.

Кроме мочегонного эффекта, Фуросемид расширяет периферические сосуды, что приводит к снижению артериального давления.

После введения препарата в кровь, лечебный эффект наступает спустя 20 минут и продолжается на протяжении 3 часов, при приеме препарата в форме таблеток - спустя час и сохраняется в течение 4 часов.

Фуросемид активно связывается с плазменными белками крови, обезвреживается в печени и выводится в основном с помощью почек.

2. показания к применению

• , сопровождающийся повышением артериального давления;
• Явления застоя кровотока вследствие функциональной недостаточности сердца;
• Отек органов дыхательной системы;
• Отек головного мозга;
• Явления позднего токсикоза беременных;
• Отравление лекарственными препаратами из группы барбитуратов;
• Резкое и стойкое повышение артериального давления.

3. Способ применения

Фуросемид в форме таблеток:

Средняя доза препарата составляет 40 мг, при однократном применении в начале дня. При возникновении особой необходимости дозировка препарата может повышаться до 80-160 мг, но разделяется на несколько приемов в течение дня с интервалом 6 часов.

При тяжелой недостаточности функций почек дозировка препарата увеличивается до 240-320 мг в сутки и уменьшается до минимальной (интервалы между применением увеличивают до 1-2 дней) с наступлением положительных эффектов от лечения.

При хроническом повышении артериального давления () дозировка Фуросемида составляет 20-40 мг однократно в течение суток.

При хроническом повышении артериального давления в сочетании с функциональной недостаточностью сердца - до 80 мг однократно в течение суток.

Фуросемид в форме раствора для инъекций:

В этой форме Фуросемид назначается при невозможности его приема в форме таблеток, либо при необходимости достижения более быстрого лечебного эффекта. Допустимо введение препарата внутримышечно и внутривенно струйным методом. Внутривенное введение должно проводиться достаточно медленно, во избежание развития осложнений.

Дозировка препарата в обоих случаях составляет 20-60 мг и при необходимости может быть повышена до 120 мг. Инъекции производятся дважды в сутки.

Продолжительность лечения - от недели до получения стойкого лечебного эффекта, после чего пациенты переходят на прием Фуросемида в форме таблеток.

4. Побочные действия

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, расстройства стула);
  Нарушения мочевыделительной системы (воспаление почек с поражением соединительной ткани);
  Нарушение нервной системы (головокружение, стойкое угнетение настроения (депрессия), жажда, слабость в мышцах);
  Нарушение картины анализов крови и мочи (повышенное содержание мочевой кислоты в моче, повышенное содержание глюкозы и мочевой кислоты в крови).

При появлении описанных симптомов необходимо уменьшить дозу препарата вплоть до прекращения его применения.

5. Противопоказания

• Пониженное содержания кальция в крови;
• Механическая непроходимость мочевыводящих путей;
• Функциональная недостаточность печени и почек в тяжелой стадии;
• Печеночная кома;
• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• Первая половина беременности и период лактации;
• Терминальная стадия почечной недостаточности;
• Индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.

6. При беременности и лактации

Применение препарата во время беременности допустимо только на поздних сроках исключительно на короткое время и в тех случаях, когда польза от лечения превышает риск развития осложнений.

Фуросемид хорошо проникает в грудное молоко и даже может прекратить процессы его образования, в связи с чем, во время применения Фуросемида рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с антибиотиками аминогликозидной группы (Гентамицин, Теобрамицин и подобные) и Цисплатином приводит к появлению побочных эффектов, связанных с деятельностью почек и нарушению деятельности слухового и вестибулярного аппаратов;
• Одновременное применение с антибиотиками группы Цефалоспорина, усиливается их токсическое действие на почки;
• При одновременном применении с препаратами, стимулирующими рецепторы адреналина и Цизапридом значительное понижение уровня калия;
• Одновременное применение с препаратами, понижающими артериальное давление, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами, оказывающими расслабляющий эффект на мускулатуру, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с противовоспалительными препаратами нестероидной природы, Колестирамином, Фенитоином и Колестиполом приводит к снижению мочегонного эффекта Фуросемида;
• Одновременное применение с Астемизолом и Соталолом значительно повышает риск развития аритмии;
• Одновременное применение с Карбамазепином приводит к понижению содержания натрия;
• Одновременное применение с Дигоксином, Дигитоксином и другими сердечными гликозидами, приводит к усилению токсичности последних;
• Одновременное применение с Пробенецидом приводит к увеличению периода выведения Фуросемида из организма;
• Одновременное применение с Теофиллином приводит к повышению концентрации в крови последнего.

8. Передозировка

Явления передозировки Фуросемида не описаны. Возможно значительное усиление побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Таблетки, 40 мг - 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 200, 250, 300, 500, 3000, 5000, 7500 или 10000 шт.
Раствор, 20 мг/2 мл - амп. 5 или 10 шт; 10 мг/мл - 1 мл амп. 5 или 10 шт; 1% (20 мг/2 мл) - амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Фуросемид следует хранить в сухом месте без доступа света и солнечных лучей.

11. Состав

1 мл раствора Фуросемида:

• фуросемид - 10 или 20 мг.

1 таблетка:

• фуросемид - 40 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Фуросемид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ