Содержание
Противорвотный препарат Метоклопрамид – это средство, оказывающее действие по блокировке допаминовых рецепторов. Это приводит к снижению проявлений тошноты и рвоты, понижает дисфункцию пищеварительного тракта. В состав препарата входит активное вещество метоклопрамид. Ознакомьтесь с действием медикамента из инструкции по применению.
Инструкция по применению Метоклопрамида содержит информацию, что средство представлено двумя форматами. Их состав и описание:
Таблетки |
||
Описание |
Белые круглые таблетки |
Прозрачная жидкость |
Концентрация гидрохлорида метокопроамида, мг |
5 на 1 мл (10 на 1 ампулу) |
|
Вспомогательные компоненты |
Кукурузный крахмал, гликолат натрия, стеарат магния, тальк, лактоза, безводный коллоидный диоксид кремния |
Вода, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, метабисульфит натрия |
Упаковка |
Блистеры по 10 шт., 5 или 10 блистеров в пачке |
Ампулы по 2 мл, по 5 шт. в поддоне, по 1 или 2 поддона в пачке |
Метоклопрамид (Metoclopramide) уменьшает тошноту, икоту, стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Действие средства основано на блокаде допаминовых д2-рецепторов, повышении порога хеморецепторов триггерной зоны. Также препарат блокирует серотониновые рецепторы, ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, которое вызвано допамином и холинэстеразой. Это усиливает холинергические реакции.
Применение лекарства ускоряет опорожнение желудка за счет расслабления его тела и увеличения активности антрального отдела вместе с верхними отделами тонкой кишки. Метоклопрамид снижает рефлюкс (забрасывание) содержимого в пищевод, потому что повышает давление его сфинктера в состоянии покоя, увеличивает клиренс кислоты из пищевода за счет нормализации амплитуды перистальтических сокращений.
Средство способствует выработке пролактина, что приводит к транзиторному повышению уровня циркулирующего альдостерона – это может вызвать кратковременную задержку жидкости. После попадания в организм активный компонент быстро всасывается, связывается с белками плазмы на 30%, проходит биотрансформацию в печени. Вещество выводится почками, период полувыведения составляет 4-6 часов.
В инструкции по применению медикамента указано на показания к использованию. К ним относятся:
В зависимости от формы выпуска отличается способ применения средства. Так, таблетки показаны для приема внутрь, а раствор – для парентерального введения. Дозировки, частота приема и продолжительность курса терапии медикаментом указаны в инструкции, но могут меняться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, его возраста, типа заболевания.
Согласно инструкции, таблетки принимаются внутрь по 5-10 мг 3-4 раза за сутки. Максимальной разовой дозой является 20 мг, суточной – 60 мг. Средней разовой дозировкой для детей старше шести лет считается 5 мг 1-3 раза за сутки. Детям до шести лет нельзя давать таблетки, им показано только парентеральное введение раствора, исходя из дозировок, указанных ниже.
Для внутривенного или внутримышечного введения показано применение раствора Метоклопрамида. Максимальной суточной взрослой дозой является 60 мг. При рвоте препарат вводят внутривенно в дозировке 2 мг/кг массы тела за полчаса до приема цитостатиков или облучения, через 2-3 часа дозу повторяют. Перед проведением рентгена взрослым внутривенно вводят 10-20 мг за 5-15 минут до исследования.
Для больных с печеночной или почечной недостаточностью следует снизить дозировку вдвое. При сильной рвоте препарат можно вводить внутримышечно в дозе 10 мг или закапать раствор в нос – в каждую ноздрю по 10-20 мг 2-3 раза за сутки. Средней разовой дозировкой для детей старше 6 лет является 5 мг 1-3 раза за сутки, до шести лет – 0,5-1 мг/кг массы тела 1-3 раза в день.
Медикамент следует с осторожностью применять пациентам с артериальной гипертензией. Другие особые указания из инструкции:
Таблетки Метоклопрамид, по инструкции, противопоказаны к применению при беременности и грудном вскармливании, хотя исследования показали отсутствие неблагоприятного эффекта препарата на развитие плода. Раствор запрещено использовать в первом триместре беременности и при лактации, но во втором и третьем триместрах его можно применять по жизненным показаниям.
Препарат с осторожностью применяется у детей младшего возраста в связи с высоким риском развития дискинетического синдрома. Таблетки противопоказаны для ребенка младше 6 лет, раствор – до 2 лет. Дозировка препарата рассчитывается по весу малыша – 0,5-1 мг на кг массы тела 1-3 раза в сутки, если иного не назначит врач. Перед применением следует получить одобрение педиатра.
При сочетании с другими препаратами могут проявляться негативные реакции Метоклопрамида. В инструкции по применению говорится о данных комбинациях и последствиях:
Большая часть побочных действий наступает через 36 часов после приема препарата и проходит за сутки. Возможными реакциями, по инструкции, являются:
Симптомами передозировки Метоклопрамидом инструкция называет гиперсомнию, дезориентацию, экстрапирамидные расстройства. Устранить их можно путем прекращения терапии препаратом. Признаки проходят через сутки после отмены. При необходимости возможно проведение лечения противопаркинсоническими и м-холиноблокирующими средствами.
Медикамент с осторожностью используется в детском и пожилом возрасте, при болезни Парксинсона, бронхиальной астме, почечной или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии. По инструкции, противопоказаниями к применению средства являются:
Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение 4 лет.
Заменить препарат могут средства с подобным действием и тем же либо другим составом. Аналогами средства являются:
Медикамент продается в интернете и через обычные аптеки, стоимость зависит от формы выпуска и объема пачки. Примерные цены по Москве:
Тип выпуска |
Производитель |
Интернет-стоимость, рублей |
Аптечная цена, рублей |
Ампулы 2 мл 10 шт. |
Новосибхимфарм, Россия |
||
Сотекс, Россия |
|||
Ампулы 2 мл 5 шт. |
Польфарма, Польша |
||
Таблетки 10 мг 50 шт. |
|||
Московский эндокринный завод, Россия |
|||
Таблетки 10 мг 56 шт. |
Реневал, Россия |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метоклопрамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метоклопрамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метоклопрамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Метоклопрамид - противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Состав
Метоклопрамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.
Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания
Формы выпуска
Таблетки 10 мг.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Ампулы
Внутривенно или внутримышечно.
Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).
Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.
Особые указания
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.
Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола (алкоголя); замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.
Аналоги лекарственного препарата Метоклопрамид
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (противорвотные средства):
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
действующее вещество: metoclopramide;
1 мл раствора содержит метоклопрамида гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТХ А03F А01.
Фармакодинамика .
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также оказывает периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекта лекарственного средства: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин – гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
Фармакокинетика .
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1–3 минуты после внутривенного введения и через 10–15 минут после внутримышечного введения. Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 часов. С белками плазмы крови связывается 13–30 % лекарственного средства. Объем распределения – 3,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 4–6 часов. Часть дозы (приблизительно 20 %) выводится в исходной форме, а остальное (приблизительно 80 %) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70 %, а период полувыведения из плазмы крови повышается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина < 10 мл / минуту).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50 %.
Клинические характеристики.
Для взрослых : предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Для детей : как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказанные комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которых следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию в результате воздействия на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: при применении метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46 % и влияние на 22 %). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может увеличить продолжительность нервно-мышечного блока (в связи с угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровни экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, за пациентами необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций. Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
Лекарственное средство не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и/или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать как минимум 6-часовой интервал. Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно лекарственное средство следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять лекарственное средство у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированным дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT. Лекарственное средство не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Большое количество данных, относительно беременных женщин (более 1000 результатов с применения лекарственного средства) указывает на отсутствие какой-либо токсичности, которая приводит к мальформациям или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Из-за фармакологических свойств (как у других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Кормление грудью.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении лекарственного средства следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами).
Раствор для инъекций вводить внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции на протяжении не менее 3-х минут.
В качестве растворителя использовать 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы.
Взрослым.
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям.
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.
Схема дозирования.
Возраст, годы | Маса тела, кг | Разовая доза, мг | Частота |
До 3 раз в сутки |
|||
До 3 раз в сутки |
|||
До 3 раз в сутки |
|||
До 3 раз в сутки |
|||
До 3 раз в сутки |
Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста.
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
В целях сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций лекарственное средство следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети.
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.
Симптомы: сонливость, понижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидно-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или понижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось об единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдают до полного исчезновения симптомов отравления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы:
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, который выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрированы отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением високих доз препаратов, которые высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за наличия в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций повышенной чувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушения сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальное течение.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея; при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня энзимов печени.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых замедляется выведение метоклопрамида, особенно внимательно следят за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применение лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.
Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Несовместимость. Инъекционный раствор метоклопрамида нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами.
По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.
Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.
Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.
Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.
Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Метоклопрамид – это противорвотный препарат центрального действия.
Снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.
Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.
Стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
От чего помогает Метоклопрамид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
Также назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Таблетки принимают внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Максимальная длительность терапии – 5 дней. При почечной недостаточности необходимо проводить коррекцию дозы.
Ампулы Метоклопрамид – инструкция
Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков внутривенно вводится в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.
Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метоклопрамид:
Противопоказания
Противопоказано назначать Метоклопрамид в следующих случаях:
С осторожностью: бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст (повышенный риск развития дискинетического синдрома).
Лекарственное взаимодействие
Препарат вызывает усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.
Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).
С осторожностью применяют с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют. Возможно возникновение или усиление побочных эффектов. При необходимости, проводится лечение м-холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
При необходимости, заменить Метоклопрамид можно на аналог по активному веществу – это препараты:
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Метоклопрамид 10 мг 50 шт. – от 25 до 37 рублей, по данным 582 аптек.
Согласно отзывам врачей, это достаточно эффективное средство, которое активно используется в составе противорвотной терапии. Больные, которые проходят курс лечения цитостатиками, а также те, кто сталкиваются с лучевой терапией, сообщают, что Метоклопрамид успешно помогает справиться с тошнотой и рвотой.