Стоит упомянуть, что верапамил выпускают и под другими названиями – Вератард, Верогалид, Изоптин, Каверил, Лекоптин, Финоптин и др.
Фирмы производители верапамила
Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
Авексима | Верапамил | Россия | Таблетки, покрытые оболочкой. | Подбирается индивидуально. Медикамент следует принимать за 30 – 40 минут до приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 0,04 – 0,08 грамма (40 – 80 миллиграмм ) трижды в день. В случае необходимости врач может увеличить дозу до 0,12 – 0,16 грамма (120 – 160 миллиграмм ). Суточная дозировка не должна превышать 240 – 480 миллиграмм. Для детей от шести до четырнадцати лет суточная доза составляет 80 – 360 миллиграмм, а детям до шести лет включительно назначают по 40 – 60 миллиграмм. Кратность приема таблеток (детям от шести до четырнадцати лет ) составляет 3 – 4 раза в день. |
Северная Звезда | Верапамил | Россия | ||
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН | Верапамил | Россия | ||
Alkaloid | Верапамил | Македония | ||
Оболенское | Верапамил | Россия | ||
Unipharm | Верапамил-Софарма | Болгария | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (пленочное покрытие составляет менее 10% от массы всей таблетки ). | |
Валента Фармацевтика | Верапамил | Россия | ||
Serena Pharma | Верапамил | Индия | ||
Alkaloid | Верапамил | Македония | Таблетки, длительного (пролонгированного ) действия. | Следует принимать до или после приема еды, при этом запивая таблетку небольшим количеством воды (50 – 100 миллилитров
). Как правило, используют суточную дозу от 240 до 360 миллиграмм. Данная дозировка может быть увеличена до 480 миллиграмм (лечение должно проводиться в стационаре ). Кратность приема составляет 2 – 3 раза в сутки. Следует отметить, что начальная доза для пациентов с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. |
Эском | Верапамил-Эском | Россия | Раствор для внутривенного введения. | Вводить медленно, не менее 2 – 3 минут. При введении следует постоянно проверять частоту сердечных сокращений и артериальное давление . Взрослым вводят 5 – 10 миллиграмм (разовая дозировка ). При отсутствии необходимого эффекта следует повторить введение в той же дозировке. Максимальная суточная дозировка для взрослых не должна превышать 480 миллиграмм. Начальная доза для людей с нарушением функции почек и печени не должна превышать 120 миллиграмм. Разовая доза для детей до одного года составляет 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет – 2,5 – 3,5 миллиграмма. |
Биосинтез | Верапамил | Россия |
Торможение проникновения ионов кальция в клетки сосудистой стенки приводит к рефлекторному расширению коронарных артерий сердца (сосуды, питающие сердце ), а также расширяет периферические артериальные сосуды (артерии и артериолы ). Также наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (гипотензивное действие ).
Необходимо отметить, что верапамил хорошо всасывается в организме, но из-за существенных индивидуальных различий данный медикамент может оказывать свое действие через разный промежуток времени (от 1 до 4 часов ). Верапамил при попадании в клетки печени активно метаболизируется (подвергается ферментативному расщеплению ). В дальнейшем, попав в кровь, он связывается с белками плазмы (90% ). Необходимая постоянная концентрация медикамента в крови достигается, как правило, на четвертые сутки после повторного применения препарата. Верапамил выводится через желчь (25% ), с мочой (70% ), а также в неизмененном виде (4 – 5 % ). Период выделения верапамила значительно увеличивается у людей с различными нарушениями функции печени.
При внутривенном введении противоаритмический эффект достигается уже в первые 5 минут и длится около двух часов (верапамил является антиаритмическим препаратом IV группы ). Гипотензивное действие (понижение артериального давления ) наблюдается после 3 – 6 минут и длится не более 25 минут. В большинстве случаев верапамил хорошо переносится.
Применение верапамила
Показание к применению | Механизм действия | Дозировка |
Профилактика и лечение ишемической болезни сердца (ИБС ) | ||
Хроническая стабильная стенокардия
(возникновение болевых ощущений за грудинной, вызванных одним и тем же типом физической нагрузки ) | Уменьшает выход ионов кальция в коронарных сосудах и тем самым купирует спазм. Увеличивает концентрацию ионов калия в клетках миокарда, что также способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы и уменьшению болевых ощущений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению давления в артериях. | Дозировка должна подбираться индивидуально. При использовании внутрь (парентерально
) препарат нужно принимать за полчаса до еды. Разовая дозировка для подростков до 15 лет и для взрослых составляет 40 – 80 миллиграмм. Детям до шести лет назначают по 40 – 60 миллиграмм, а от шести до четырнадцати лет по 80 – 360 миллиграмм в сутки. Дети и подростки до 14 лет принимают препарат до четырех раз в день. |
Нестабильная стенокардия
(боль за грудиной может возникать как при какой-либо физической нагрузке, так и на фоне полного покоя ) |
||
Вазоспастическая стенокардия
(спазм сосудов питающих сердце, который возникает в состоянии покоя ) |
||
Профилактика и лечение некоторых нарушений сердечного ритма | ||
Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
(резкое и приступообразное учащение сердцебиения ) | Снижает возбудимость эктопических очагов (данные очаги обладают собственной возбудимостью и могут нарушать нормальный ритм сердца ). Нормализует и в значительной степени снижает сердечный ритм. | Чаще всего используется внутривенно. Во время струйного введения необходимо в течение 2 – 3 минут следить за показателями электрокардиограммы , артериальным давлением, а также подсчитывать пульс. Разовая дозировка для взрослых составляет 5 – 10 миллиграмм. Если в течение первых 5 – 10 минут не наблюдается желаемый эффект, необходимо заново ввести медикамент в той же дозировке. Кратность введения должна подбираться лечащим врачом. Детям до одного года назначают по 0,75 – 2 миллиграмма. Детям от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма. Детям от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 мг. |
Наджелудочковая экстрасистолия
(появление внеочередных неполных сокращений сердца на фоне повышения возбудимости эктопических очагов ) |
||
Хроническая форма мерцания и трепетания предсердий
(частое и упорядоченное сокращение предсердий сердца ) | Применяют как внутривенно, так и внутрь. | |
Профилактика и лечение гипертонических состояний | ||
Гипертония
(повышение артериального давления свыше 140/90 мм рт. ст. ) | Непосредственно воздействует на артериальные сосуды среднего и малого калибра и блокирует в них высвобождение кальция, что приводит к их рефлекторному расширению. Также расширяет коронарные артерии. | Чаще всего применяют внутривенно (для достижения более быстрого эффекта ). |
Гипертонический криз
(чрезмерное повышение давления, которое может приводить к поражению различных органов и систем ) |
||
Другие заболевания сердца | ||
Гипертрофическая кардиомиопатия
(утолщение мышечного слоя левого, а иногда и правого желудочка сердца ) | Способствует уменьшению сократимости сердечной мышцы за счет снижения возбудимости в проводящей системе сердца. Уменьшает скорость выхода кальция в сосудах сердца, а также в периферических артериях. | Можно применять внутрь или в виде внутривенных уколов. |
Таблетки верапамила чаще всего назначаются для профилактики или лечения ишемической болезни сердца. Принимать таблетки следует перед едой (за 30 – 40 минут ), при этом запивая их небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллилитров ). Дозировку нужно подбирать индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии. Разовая дозировка для взрослых и подростков старше 15 лет составляет, в среднем, 40 – 80 миллиграмм. Таблетки принимаются дважды или трижды в день. В редких случаях разовую дозу можно увеличить до 120 – 160 миллиграмм (только после консультации с врачом ). Таблетки верапамила также могут назначать и детям. Для детей до шести лет разовая доза составляет 15 – 20 миллиграмм, а для детей от шести до четырнадцати лет – 20 – 80 миллиграмм (3 – 4 раза в сутки ).
В некоторых случаях врач может назначать прием верапамила длительного или пролонгированного действия. Чаще всего его назначают для снижения давления (при гипертонии ), а также для профилактики приступов стенокардии и наджелудочковой тахикардии . Суточная доза верапамила пролонгированного действия составляет 240 – 360 миллиграмм. Медикамент следует принимать утром во время или сразу же после приема пищи. Также таблетку следует запивать небольшим количеством жидкости (50 – 100 миллиграмм ). Необходимо отметить, что у лиц с нарушением печеночной функции, а также для пожилых людей разовая доза должна быть снижена.
Для лечения и профилактики разных нарушений сердечного ритма (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма мерцания и трепетания предсердий ), а также при гипертоническом кризе верапамил используют внутривенно. Вводят верапамил на протяжении не менее 2 – 3 минут под постоянным контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления. Взрослым разово вводят 5 или 10 миллиграмм медикамента, а при отсутствии эффекта повторяют в той же дозе. Детям до одного года разово вводят 0,75 – 2 миллиграмма, от одного до пяти лет по 2 – 3 миллиграмма, от шести до четырнадцати лет по 2,5 – 3,5 миллиграмма верапамила. Людям пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени и почек разовую и суточную дозу необходимо уменьшить (менее 120 миллиграмм в сутки ).
Верапамил способен вызвать следующие побочные эффекты:
Выделяют следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:
Гипотония характеризуется снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт. ст. ). Снижение возбудимости всей проводящей системы сердца неизбежно приводит к снижению насосной функции, которую выполняет сердечная мышца. Из-за понижения артериального давления ткани и органы испытывают кислородное голодание, что может в значительной степени нарушать их деятельность.
Сердечная недостаточность является таким состоянием, при котором сократительная функция сердца значительно нарушается. В дальнейшем на уровне всего организма происходит застой крови. Если происходит недостаточность левого желудочка сердца, то это приводит к появлению одышки , кровохарканья и цианоза (кожа и слизистые приобретают синюшный оттенок ). При недостаточности правого желудочка сердца наблюдается одышка, гепатомегалия (увеличение в размере печени ), отеки конечностей. Быстро развивающаяся (острая ) сердечная недостаточность может приводить к таким осложнениям как сердечная астма (приступ удушья на фоне нарушения сократительной деятельности сердца ), кардиогенный шок (шоковое состояние, вызванное значительным снижением сократительной функции левого желудочка ) или отек легких . Стоит отметить, что острая сердечная недостаточность может напрямую угрожать жизни человека и даже приводить к летальному исходу.
Стенокардия (грудная жаба ) представляет собой болевой синдром, который, как правило, возникает после интенсивных физических нагрузок. Также стенокардия может появляться на фоне психоэмоционального стресса или после приема пищи. Стенокардия может проявляться не только болевыми ощущениями в грудной клетке, но также и чувством дискомфорта за грудиной. Боль, как правило, может распространяться (иррадиировать ) в левую руку, между лопаток, в шею или в нижнюю челюсть. Продолжительность болевых ощущений при стенокардии не превышает 15 минут. Стоит отметить, что стенокардия может приводить к инфаркту миокарда на фоне поражения коронарных артерий сердца.
Атриовентрикулярная блокада сердца является одним из типов блокады сердца, при котором происходит нарушение проведения импульса от предсердий сердца к желудочкам. Атриовентрикулярная блокада чаще всего приводит к нарушению сердечного ритма. Стоит отметить, что существуют три степени блокады атриовентрикулярного узла. Неправильное внутривенное введение верапамила может стать причиной возникновения атриовентрикулярной блокады 3 степени, для которой характерно снижение частоты сердечных сокращений до 20 и ниже. Полная атриовентрикулярная блокада (отсутствие проведение электрических импульсов к желудочкам ) приводит к полной остановке сердечной деятельности и смертельному исходу.
Асистолия представляет собой полное прекращение сердечной деятельности. Асистолия желудочков является причиной остановки сердца примерно в 3 – 5% случаев.
При приеме верапамила могут наблюдаться следующие аллергические проявления:
Синдром Стивенса – Джонсона , или злокачественная экссудативная эритема, является довольно серьезной аллергической реакцией. Данный синдром проявляется возникновением на коже и слизистых оболочках глаз, ротовой полости, глотки, половых органов розовато-красных пузырьков (папулы ), которые могут иметь различный размер (от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров ). Чаще всего поражается кожа предплечий, кистей, стоп, голени и лица. После вскрытия данных папул на слизистых оболочках и на кожном покрове остаются сильно болезненные кровоточащие участки. Следует отметить, что данный вид кожной сыпи сопровождается сильным зудом. Также синдром Стивенса – Джонсона нередко сопровождается лихорадкой, головной болью , а также болями в суставах .
Запор возникает чаще всего при длительном приеме верапамила. Как правило, запор имеет атонический характер, для которого характерно снижение тонуса мускулатуры кишечника. Прекращение приема верапамил в абсолютном большинстве случаев нормализует работу кишечника.
Повышение печеночных проб возникает из-за того, что верапамил метаболизируется в печени. Продукты распада данного препарата способны нарушать нормальное функционирование печеночных клеток (гепатоциты ). В результате из гепатоцитов в кровь попадают различные ферменты (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, щелочная фосфатаза ), которые в норме практически не должны проникать в кровяное русло.
Средняя стоимость верапамила
Город | Средняя стоимость медикамента | ||
Таблетки | Таблетки пролонгированного действия | Раствор для внутривенного введения | |
Москва | 21 рубль | 142 рубля | 23 рубля |
Казань | 20 рублей | 140 рублей | 21 рубль |
Красноярск | 20 рублей | 138 рублей | 20 рублей |
Самара | 19 рублей | 137 рублей | 20 рублей |
Тюмень | 22 рубля | 142 рубля | 24 рубля |
Челябинск | 24 рубля | 145 рублей | 26 рублей |
C08DA01 (Verapamil)
C09BB10 (Трандолаприл в комбинации с верапамилом)
Перед использованием препарата ВЕРАПАМИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
01.048 (Антигипертензивный препарат)
01.015 (Блокатор кальциевых каналов)
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.
Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками - 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз - 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 - около 4 мин, конечный - 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Индивидуальный. Внутрь взрослым - в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет - 80-360 мг/сут, до 6 лет - 40-60 мг/сут; частота приема - 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет - 2-3 мг, до 1 года - 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении - AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.
Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу.
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Рег удостоверение П № 014947/01-2003 от 28.04.2003
Торговое название препарата: Верапамил
Международное непатентованное название:
Верапамил
Лекарственная форма:
драже
Состав:
1 драже содержит активное вещество - верaпaмил (в форме гидрохлорида) 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества - лактоза, картофельный крахмал, желатин, авицел, двуокись кремния, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, сахароза, поливидон К25, полиэтиленгликоль, Chinolingelblack E 104, парафин..
Описание: дрaже желтого цветa
Фармакотерапевтическая группа:
блокатор "медленных" кальциевых каналов. Код АТС: [С08DA01]
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Верапамил обладает антиаритмическим, антиангиальным и гипотензивным действием. Ингибирует проникновение ионов Са ++ через мембрану клеток миокарда, влияя на проводящую систему сердца, приводит к вазодилатации, отрицательному инотропному действию, снижению постнагрузки, угнетению синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости.
Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, cнижает потребность миокарда в кислороде. Усилению антигипертензивного эффекта способствует натрийуретическое и диуретическое действие верапамила за счет снижения им кальциевой реабсорбции.
Фармакокинетика:
Верапамил почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Верапамил проникает через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы крови - 90%. Быстро метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Главными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. После однократного приема период полувыведения составляет 3-7 часов, при длительном применении - до 4-12 часов. Выделяется в небольшом количестве в неизменном виде (3-4%), остальная часть - в виде метаболитов (70%) через почки, около 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания к применению:
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма
Лечение и профилактика
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность IIБ - III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III ст. (исключая больных с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, одновременное применение бета-адреноблокаторов внутривенно, дигиталисная интоксикация, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью - пациентам с выраженными нарушениями функции печени, больным с AV блокадой I ст., хронической сердечной недостаточностью I и II степени.
Способ применения и дозы:
Драже принимать внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Дозу верапамила следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии. Препарат принимают по 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 320 мг. При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.
У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочное действие:
Верапамил может вызывать головокружение, головную боль, покраснение лица, тошноту и запоры. В редких случаях отмечены нервозность, заторможенность, утомляемость, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), транзиторное повышение в крови активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, развитие периферических отеков. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможно возникновение выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокады, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности.
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в инфузия изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности.
Комбинация с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами и диуретиками - возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила, с ацетилсалициловой кислотой - усиливается возможность возникновения кровотечений.
Особые указания:
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Форма выпуска:
Драже по 40 мг - 30 штук в упаковке, драже 80 мг - 50 штук в упаковке.
Условия хранения:
Список Б.
Хранить при темперaтуре 15 - 25°C, в зaщищенном от светa и влaги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.
Изготовлено:
Хемофарм концерн А.Д., Югославия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия
тел.: 13/821345, тел./факс.:13/821424
в контурной ячейковой упаковке 10, 15 или 25 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 и 10 шт.; или в банках ПЭ по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 банка.Фармакологическое воздействие - антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное.
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Верапамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verapamil
Код ATX: C08DA01
Действующее вещество: верапамил (verapamil)
Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 16.08.2019
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
В состав 1 таблетки входит:
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.
При пероральном приеме:
При внутривенном введении:
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.
Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Абсолютные:
Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.
Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.
Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).
При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).
Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.
При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.
В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.
При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.
При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.
При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
Аналогами Верапамила являются: Изоптин , Изоптин СР 240 , Каверил, Финоптин , Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин , Нифедипин Ретард, Амлодипин , Никардипин, Риодипин, Нимодипин.
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.