Метопролол тартрат - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Метопролола тартрат - инструкция, показания, состав, способ применения Применение при нарушениях функции печени

Метопролола тартрат – лекарственный препарат, принадлежащий к бета-адреноблокаторам.

Какие у препарата Метопролол тартрат состав и форма выпуска?

Препарат содержит в своем составе активное соединение - метопролола тартрата в дозировке 50 мг или 100 мг. Вспомогательные вещества медикамента такие: крахмал картофельный, добавлен лактозы моногидрат, кроме того, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Лекарственное средство Метопролола тартрат может храниться на протяжение трех лет с момента фармвыпуска, после чего от его использования стоит воздержаться, так как медикамент утратит свои свойства.

Какое у медикомента Метопролол тартрат действие?

Препарат Метопролола тартрат обладает гипотензивным действием, а также антиангинальным и антиаритмическим воздействием. Снижает ЧСС, влияет на AV-проводимость, несколько замедляя ее, кроме того, снижает сократимость миокарда, понижает минутный объем сердца и потребность в кислороде сердечной мышцы.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 14 дня курсового применения препарата Метопролола тартрат. При стенокардии у пациента снижается частота сердечных приступов и их выраженность. При аритмии происходит нормализация сердечного ритма. Под влиянием лекарства при инфаркте ограничивается ишемизированный участок.

Какие у средства Метопролол тартрат показания к применению?

Перечислю, когда Метопролола тартрат показан к назначению:

Артериальная гипертензия;
ИБС;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Нарушение ритма (пароксизмальная и , экстрасистолия, желудочковая аритмия, суправентрикулярная тахикардия, мерцание предсердий);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Профилактика мигрени;
При тиреотоксикозе.

Кроме того, препарат назначают для профилактики, а также для лечения инфаркта.

Какие у лекарства Метопролол тартрат противопоказания к применению?

Лекарственное средство Метопролол тартрат инструкция по применению запрещает использовать в следующих ситуациях:

Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
При 2 и 3 степени AV блокады;
При синоатриальной блокаде;
При кормлении грудью;
Артериальная гипотензия;
При декомпенсированной сердечной недостаточности;
Синусовая брадикардия;
Беременность;
Кардиогенный шок.

Кроме того, не назначают лекарство Метопролола тартрат при выраженном нарушении так называемого периферического кровообращения.

Какие у Метопролол тартрат применение и дозировка?

Дозу медикамента Метопролола тартрат устанавливает лечащий специалист. Таблетки не разжевывают, рекомендуется проглатывать их в цельном виде после трапезы, запивая небольшим объемом воды. Максимальная суточная дозировка средства - 400 миллиграммов. Длительность курса может продолжаться на протяжение трех лет.

При артериальной гипертензии обычно назначают 100 мг в сутки однократно, либо же делят дозу на два приема. Доктор может повысить дозу лекарства до 200 миллиграммов. При стенокардии рекомендуется начинать терапию средством Метопролола тартрат с дозы в 50 или 100 мг.

Какие от Метопролол тартрат побочные эффекты?

Лекарство Метопролола тартрат может стать причиной развития следующих побочных эффектов: возникает слабость, головокружение, не исключена брадикардия, головная боль, депрессивное состояние, снижение концентрации внимания, отмечается гипотензия, присоединяется сонливость или бессонница, характерны ночные кошмары, мышечные судороги, похолодание конечностей, парестезия, кроме того, сердечная недостаточность, нервозность, тревога, а также отечный синдром и ослабление либидо.

Среди прочих побочных эффектов можно отметить: нарушение зрения, конъюнктивит, присоединяется вялость, характерна аритмия, повышенная утомляемость, отмечается обморок, беспокойство, не исключена спутанность сознания, кроме того, снижение массы тела, кратковременная потеря памяти, возникают галлюцинации, бронхоспазм и одышка, шум в ушах, а также и нарушение вкусовых ощущений.

Кроме перечисленных симптомов можно отметить: мышечную слабость, присоединяется тромбоцитопения, лейкопения, характерен агранулоцитоз, тошнота, отмечается боль в животе, не исключен запор или диарея, возникает рвота, сухость во рту, артралгия, миалгия, нарушение функции печени, кроме того, метеоризм, изжога, некоторые изменения на коже, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, а также обострение псориаза и гипергидроз (повышенное потоотделение).

Передозировка от Метопролол тартрат

Особые указания

В случае нарастающей брадикардии, на фоне применения Метопролола тартрат, рекомендуется снизить дозировку лекарственного средства. На фоне сахарного диабета следует корректировать дозы противодиабетических средств, а также потребуется контролировать уровень гликемии.

Чем заменить Метопролол тартрат, аналоги какие использовать?

Метозок, Корвитол 100, Лидалок, Эмзок, Метопролол Зентива, Беталок, Эгилок, Эгилок Ретард, Метопролола сукцинат, кроме того, Вазокардин ретард, Беталок ЗОК, Корвитол 50, Метопролол-Акри, Метопролол-OBL, Беталол, Эгилок С, Метолол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол, Метокард, Сердол, Вазокардин, Метокор Адифарм относятся к аналогам.

Заключение

Назначать препарат Метопролола тартрат вправе только квалифицированный специалист. При возникновении побочных эффектов пациенту следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Метопролола тартрат (metoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

от белого до желтовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е171), краситель пунцовый (Понсо 4R).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных , оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. C max в крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. T 1/2 в среднем составляет 3.5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).

Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в т.ч. гиперкинетический тип, тахикардия;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• AV-блокада II-III степени;
• синоатриальная (SA) блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
• одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение ;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV-блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, нарушение функции печени, изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы - до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг .

При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета 2 -адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от несслективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета 2 -адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Беременность и лактация

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

субстанция-порошок: контейнеры Рег. №: ЛСР-006935/10

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) - контейнеры картонные.

Описание активных компонентов препарата «Метопролол »

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии , мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен .

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения , при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении .

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия , желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме , акатизии при приеме нейролептиков, при .

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке , непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала , в остром периоде , одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе , сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический , легких), облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях , судороги, нарушения внимания, беспокойство, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия , потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз , псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции , либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены» .

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия : 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам и , где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией , кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом , тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, , . Позднее назначают , устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят . При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе . Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия .

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия ), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды , НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

БМКК, сердечные гликозиды , антиаритмические средства, амиодарон, , гуанфацин усугубляют течение брадикардии , сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, , диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов . Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за , пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии , нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания , Эмзок .

Формула: (C15H25NO3)2 C4H6O6, химическое название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанола тартрат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ бета-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Метопролола тартрат является кардиоселективным блокатором бета-адренорецепторов. Метопролола тартрат не обладает внутренней симпатомиметической активностью и оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие. Метопролола тартрат в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, снижает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, уменьшает внутриклеточный ток ионов кальция. Метопролола тартрат оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие (угнетает возбудимость и проводимость, урежает частоту сердечных сокращений, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сопротивление сосудов в начале использования бета-адреноблокаторов (в первые сутки после приема внутрь) возрастает (в результате реципрокного увеличения активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 дня общее периферическое сопротивление сосудов возвращается к исходному, а при продолжительном применении - снижается. Антигипертензивное действие метопролола тартрата обусловлено снижением сердечного выброса, угнетением центральной нервной системы, уменьшением образования ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления не происходит усиления их активности), уменьшением периферических симпатических влияний. Метопролола тартрат снижает повышенное артериальное давление в покое, при стрессе и физической нагрузке. Артериальное давление снижается через 15 минут, максимум - через 2 часа; эффект препарата сохраняется в течение 6 часов; диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения препарата. Антиаритмическое действие метопролола тартрата обусловлено устранением аритмогенных факторов (повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенной концентрации циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлением атриовентрикулярной проводимости (в основном в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Метопролола тартрат урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Антиангинальное действие метопролола тартрата определяется снижением потребности сердечной мышцы в кислороде в результате уменьшения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда, удлинение диастолы), снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Метопролола тартрат снижает количество и тяжесть приступов стенокардии и увеличивает переносимость физической нагрузки. Метопролола тартрат предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, метопролола тартрат при использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на органы, которые содержат бета2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий, матки) и на углеводный обмен. При многолетнем использовании метопролола тартрат уменьшает содержание холестерина в крови. При использовании метопролола тартрата в больших дозах (более 100 мг в сутки) препарат оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При инфаркте миокарда внутривенное введение метопролола тартрата снижает выраженность загрудинной боли, уменьшает риск развития трепетания и мерцания предсердий. При первых симптомах инфаркта миокарда (в течение суток после их развития) метопролола тартрат уменьшает риск дальнейшего прогрессирования инфаркта миокарда. Раннее начало терапии улучшает дальнейший прогноз лечения инфаркта миокарда. При внутривенной инфузии метопролола тартрата в течение 10 минут и более максимальное действие развивается через 20 минут, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет соответственно 10 и 15 %.
При приеме внутрь метопролола тартрат почти полностью всасывается (примерно 95 %) в желудочно-кишечном тракте. Метопролола тартрат подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, поэтому системная биодоступность препарата составляет примерно 35 %. Прием пищи увеличивает биодоступность метопролола тартрата на 20 - 40 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 - 2 часа после приема препарата внутрь и через 20 минут после внутривенного введения. Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения 20 мг составляет 200 нмоль/л. В терапевтическом диапазоне доз для метопролола тартрат характерна линейная фармакокинетика. Объем распределения метопролола тартрата составляет 5,6 л/кг. С белками плазмы крови метопролола тартрат связывается на 5 - 12 %. Метопролола тартрат быстро распределяется в тканях. Метопролола тартрат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метопролола тартрат почти полностью метаболизируется в печени, главным образом с участием изофермента CYP2D6. Период полувыведения метопролола тартрата при приеме внутрь составляет от 3 до 4 часов, но у больных с медленным метаболизмом период полувыведения может возрастать до 7 - 8 часов. Период полувыведения при внутривенном введении составляет 5 - 15 минут. Системный клиренс метопролола тартрата при внутривенном введении составляет 1 л/мин. Метаболиты альфа-гидроксиметопролол и о-десметилметопролол обладают слабой бета-адреноблокирующей активностью. Метопролола тартрат выводится в основном в виде метаболитов почками (около 95 %), в неизмененном виде выводится примерно 10 %. Метопролола тартрат не выводится при провидении гемодиализа. Существенных изменений фармакокинетики метопролола тартрата у пожилых пациентов не выявлено. У пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов метопролола тартрата, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. У больных с портокавальным анастомозом и циррозом печени биодоступность метопролола тартрата увеличивается, а клиренс снижается. У пациентов с портокавальным анастомозом площадь под кривой концентрация - время метопролола тартрата может возрастать в 6 раз, а клиренс может уменьшиться до 0,3 мл/мин.

Показания

Артериальная гипертензия (в составе монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными препаратами); ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексное лечение); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия); функциональные нарушения сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией; профилактика приступов мигрени; гипертиреоз (комплексное лечение).

Способ применения метопролола тартрата и дозы

Метопролола тартрат принимается внутрь (во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивать жидкостью), вводится внутривенно.
При артериальной гипертензии: начальная суточная доза составляет 50 - 100 мг в 1 - 2 приема (утром и вечером); суточная доза при недостаточном терапевтическом эффекте может быть повышена до 100 - 200 мг или дополнительно используют другие гипотензивные лекарственные препараты; максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени: 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией: 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе: по 150 - 200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).
Пациентам пожилого возраста терапию рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.
При нарушениях функционального состояния почек коррекции дозы не требуется.
При печеночной недостаточности, в зависимости от клинического состояния больного, может потребоваться коррекция дозы.
Парентеральное введение метопролола тартрата должно проводиться специально подготовленным персоналом, при возможности проведения реанимационных мероприятий и наличии кардиореспираторного контроля.
Купирование пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии: в условиях стационара внутривенно медленно в дозе 2 - 5 мг (1 - 2 мг/мин); введение можно повторить через 5 минут при отсутствии терапевтического эффекта; увеличение дозы более 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на прием препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 минут после прекращения внутривенного введения.
Острая стадия инфаркта миокарда (при постоянном контроле гемодинамики: электрокардиограмма, частота сердечных сокращений, атриовентрикулярная проводимость, артериальное давление): немедленно после госпитализации пациента внутривенно болюсно 5 мг, при необходимости введение повторяют каждые 2 минуты до достижения суммарной дозы 15 мг; через 15 минут после последнего внутривенного введения и при хорошей переносимости, необходимо назначить метопролола тартрат внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 2 дней.
Не следует вводить повторную дозу метопролола тартрата при частоте сердечных сокращение менее 40 уд в минуту, интервале PQ более 0,26 секунд, систолическим артериальном давлении менее 90 мм ртутного столба, усилении одышки или появлении холодного пота.
При систолическом артериальном давлении ниже 100 мм ртутного столба метопролола тартрат должен вводиться внутривенно только, если соблюдаются специальные меры предосторожности, так как при таком пути введения существует риск еще большего снижения артериального давления.
Если возникает необходимость прервать или прекратить терапию препаратом после продолжительного лечения, то дозировка метопролола тартрата должна быть постепенно снижена в 2 раза в течение минимум двух недель. Снижение дозы должно происходить медленнее при развитии синдрома отмены. Резкое прекращение приема метопролола тартрат может усилить артериальную гипертензию, вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда.
Пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы, нельзя вводить внутривенно блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила.
Контроль состояния больных, которые принимают бета-адреноблокаторы, должен включать регулярное наблюдение за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений, уровнем глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом. Для пациентов с сахарным диабетом при необходимости дозу инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь следует подобрать индивидуально.
При приеме метопролола тартрата в дозе более 200 мг в сутки снижается его кардиоселективность.
Необходимо обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролола тартрат может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При сердечной недостаточности прием метопролола тартрата начинают только при достижении стадии компенсации.
На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) на применения метопролола тартрата. У пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Отмену метопролола тартрата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резкой отмене терапии может возникнуть синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии). Особое внимание при отмене метопролола тартрата следует уделить пациентам со стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза метопролола тартрата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55 - 60 ударов в минуту, при нагрузке - не более 110 ударов в минуту.
Метопролола тартрат может скрывать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена метопролола тартрата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, так как способна усилить симптоматику тиреотоксикоза.
При необходимости назначения метопролола тартрата больным с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующего лечения должна быть назначена терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола тартрата, при этом может потребоваться повышение дозы бета2-адреномиметика.
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны учитывать, что на фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно снижение образования слезной жидкости.
При сахарном диабете метопролола тартрат может скрывать тахикардию, которая вызвана гипогликемией. Метопролола тартрат, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, почти не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы крови до нормального значения.
У пациентов с исходным нарушением атриовентрикулярной проводимости на фоне терапии метопролола тартратом может наступить ухудшение (возможна атриовентрикулярная блокада). При развитии брадикардии его дозу снижают.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с метопролола тартратом необходимо назначать альфа-адреноблокатор.
Необходимо избегать назначения высоких доз метопролола тартрата сразу без предварительного титрования больным, которые подвергаются некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечнососудистого риска это было связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии, инсульта, в том числе с летальным исходом.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить врача-анестезиолога о проводимом лечении метопролола тартратом (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена метопролола тартрата не рекомендуется.
Метопролола тартрат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном вследствие снижения артериального давления.
Препараты, которые уменьшают запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, которые принимают такие комбинации лекарственных препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления брадикардии или чрезмерного снижения артериального давления.
Необходим особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, которые принимают метопролола тартрат; при развитии депрессии, которая вызвана приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендован контроль функционального состояния почек.
Пациентам пожилого возраста при применении метопролола тартрата рекомендован регулярный контроль функционального состояния печени. Коррекция доз у пожилых пациентов требуется только при появлении тяжелых нарушений функции печени, выраженного снижения артериального давления (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма. В некоторых случаях требуется отмена терапии.
Во время лечения метопролола тартратом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работа с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-адреноблокаторам), кардиогенный шок, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), синдром слабости синусового узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, гиперреактивность бронхов (например, при обострении хронической обструктивной болезни легких, при тяжелой бронхиальной астме больным, которые получают интермиттирующее или постоянное лечение инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы), артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), феохромоцитома (без совместного использования альфа-адреноблокаторов), подозрение на острый инфаркт миокарда (частота сердечных сокращений менее 45 ударов минуту, интервал PQ более 0,24 секунд или систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, угроза гангрены, тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (включая в анамнезе), бронхиальная астма, псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно повышение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), эмфизема легких, хроническая обструктивная болезнь легких, облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), хронический обструктивный бронхит, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности метопролола тартрат назначают только по строгим показаниям в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска риск для плода. У плода возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, в связи с чем, необходимо быть особенно осторожными при использовании бета-адреноблокаторов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Бета-адреноблокаторы снижают проницаемость плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, задержке внутриутробного развития, преждевременным родам, самопроизвольному выкидышу. Риск осложнений со стороны легких и сердца увеличивается в послеродовой период у тех новорожденных, матери которых принимали метопролола тартрат. Прием метопролола тартрата необходимо прекратить за 2 - 3 суток до родов. Если это невозможно, то необходимо обеспечить строгий контроль матери и новорожденного в течение не менее 2 - 3 суток после рождения. Метопролола тартрат выделяется с грудным молоком. Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у детей, которые находятся на грудном вскармливании. На время терапии метопролола тартратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метопролола тартрата

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): синусовая брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, обморок, ощущение сердцебиения, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца, аритмия, нарушения проводимости миокарда, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения, лейкопения.
Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, депрессия, судороги, снижение концентрации внимания, бессонница, сонливость, ночные кошмары, повышенная нервная возбудимость, тревожность, подавленность, амнезия, нарушение памяти, галлюцинации, сухость глаз, конъюнктивит, раздражение глаз, нарушения зрения, нарушение слуха и шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, боли в животе, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, увеличение массы тела, нарушения функции печени, повышение активности трансаминаз печени, гепатит.
Мочеполовая система: импотенция, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, ринит.
Эндокринной системы: гипогликемия, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом первого типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза, усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Опорно-двигательная система: артралгия.
Кожные покровы: крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Лабораторные показатели: повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, снижение концентрации холестерина высокой плотности в сыворотке крови.

Взаимодействие метопролола тартрата с другими веществами

Антигипертензивный эффект метопролола ослабляют бета-адреностимуляторы, кокаин, теофиллин, эстрогены (вследствие задержки натрия), индометацин и прочие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование продукции простагландина почками).
Не рекомендуется совместное применение метопролола тартрата с ингибиторами моноаминоксидазы из-за значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в терапии между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и метопролола тартрата должен составлять не менее двух недель.
При совместном использовании метопролола тартрата с диуретиками, гипотензивными препаратами, нитроглицерином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления.
Особая осторожность необходима при совместном использовании метопролола тартрата с празозином.
При совместном использовании метопролола тартрата с мефлохином увеличивается риск развития брадикардии.
При совместном использовании метопролола тартрата с эпинефрином возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия.
При совместном использовании метопролола тартрата с верапамилом, резерпином, дилтиаземом, метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами, клонидином, препаратами для общей анестезии вместе с усилением кардиодепрессивного и антигипертензивного эффекта возможно выраженное урежение частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады.
При совместном использовании метопролола тартрата и внутривенном введении верапамила возможна остановка сердца.
При совместном использовании метопролола тартрата с гипогликемическими препаратами для приема внутрь возможно снижение их эффекта. При совместном использовании метопролола тартрата с инсулином возможно повышение риска развития гипогликемии, усиление ее длительности и выраженности, маскировка некоторых признаков гипогликемии (повышенное потоотделение, тахикардия, повышение артериального давления).
Антиаритмические препараты I класса при совместном использовании с метопролола тартратом могут суммировать отрицательное инотропное действие с развитием выраженных гемодинамических побочных реакций у больных с нарушением функции левого желудочка (необходимо избегать данной комбинации у больных с нарушением атриовентрикулярной проводимости и синдромом слабости синусового узла). Хинидин угнетает метаболизм метопролола тартрата у пациентов с быстрым метаболизмом, в результате чего значительно возрастает концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливается его бета-адреноблокирующее действие.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют изофермент CYP2D6, могут влиять на концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови. Уровень метопролола тартрата в сыворотке крови может увеличиваться при совместном использовании другими препаратами, которые являются субстратом для изофермента CYP2D6, например, антигистаминные препараты, антиаритмические препараты, антагонисты Н2-рецепторов, нейролептики, антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторы циклооксигеназы-2.
При совместном использовании метопролола тартрата с клонидином, то при отмене метопролола тартрата клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском развития синдрома отмены).
При совместном использовании метопролола тартрата с амиодароном возрастает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, так как амиодарон имеет продолжительный период полувыведения).
При совместном использовании метопролола тартрата с дилтиаземом возрастает риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего действия на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла).
Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола тартрата и усиливает его действие.
При совместном использовании метопролола тартрата с альфа- и бета-симпатомиметиками возрастает риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии, возможна остановка сердца.
Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.
Индукторы микросомальных печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин) усиливают метаболизм метопролола тартрата, снижают его концентрацию в сыворотке крови и ослабляют его эффект.
Ингибиторы микросомальных печеночных ферментов (пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины) увеличивают концентрацию метопролола тартрата в сыворотке крови и усиливают его эффект.
Плазменная концентрация метопролола тартрата может повышаться при совместном применении с гидралазином.
При совместном использовании метопролола тартрата с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению артериального давления (вплоть до гипертонического криза).
При совместном использовании метопролола тартрата с сердечными гликозидами возрастает риск развития брадикардии.
Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2 - 5 раз (вероятно вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6); совместное использование метопролола тартрата и пропафенона не рекомендуется.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития анафилактических реакций.
Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном использовании с метопролола тартратом повышают риск развития системных аллергических реакций или анафилаксии.
При использовании других бета-адреноблокаторов в глазных каплях и метопролола тартрата необходимо соблюдать осторожность.
Метопролола тартрат снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина), в особенности у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под действием курения.
Метопролола тартрат снижает клиренс лидокаина и увеличивает его концентрацию в сыворотке крови.
Метопролола тартрат удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.
Метопролола тартрат усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.
При совместном использовании с анксиолитиками и препаратами, которые обладают снотворной активностью, антигипертензивный эффект метопролола тартрата усиливается.
При совместном использовании метопролола тартрата с алкалоидами спорыньи отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.
При совместном использовании метопролола тартрата с этанолом увеличивается риск выраженного снижения артериального давления и усиливается угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке метопролола тартратом развиваются головокружение, повышенная утомляемость, нарушение сознания, тремор, тошнота, рвота, усиление потоотделения, транзиторная мышечная слабость, выраженная синусовая брадикардия, выраженное снижение артериального давления, цианоз, аритмия, слабая периферическая перфузия, желудочковая экстрасистолия, обморок, бронхоспазм, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), острая сердечная недостаточность, асистолия, потеря сознания, кома, судороги, парестезии, кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия или гипергликемия, угнетение функции легких, апноэ, бронхоспазм, остановка дыхания. Первые признаки передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата. При передозировке или угрожающем снижении частоты сердечных сокращений или/и артериального давления терапию метопролола тартратом необходимо немедленно прекратить.
при недавнем приеме метопролола тартрата внутрь - промывание желудка (при невозможности промывания желудка можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании), прием адсорбирующих лекарственных препаратов (активированный уголь); необходим тщательный контроль пациента (артериальное давление, частота сердечных сокращений, электрокардиограмма, частота дыхания, функция почек, концентрация глюкозы и электролитов в крови) в условиях отделения интенсивной терапии; симптоматическое и поддерживающее лечение: при выраженном снижении артериального давления пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, при брадикардии, чрезмерное снижение артериального давления, сердечной недостаточности - внутривенно, с интервалом в 2 - 5 минут вводят бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта вводят добутамин, допамин или норэпинефрин (норадреналин); в качестве последующих мер возможно использование 1 - 10 мг глюкагона, при необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма; при бронхоспазме необходимо внутривенно ввести бета2-адреномиметики; при судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Метопролола тартрат плохо выводится при помощи гемодиализа.