Чем отличается сиофор 500 от 850. Сиофор: противопоказания и побочные действия. Метформин или Сиофор - что лучше

Производитель: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Берлин-Хеми АГ/ Менарини Групп) Германия

Код АТС: A10BA02

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид- 500/850/1000 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метформин относится к группе бигуанидов, обладающей опосредованным гипогликемическим действием. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к .

Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:
.снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
.повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
.угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

У человека обладает, независимо от его влияния на уровень глюкозы в крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика. После перорального приема метформина время достижения его максимальной концентрации в плазме - 2,5 ч. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Максимальная концентрация метформина в плазме при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %.. Практически не связывается с белками плазмы. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. При пероральном приеме период полувыведения составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, таким образом, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа, особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.

Возможно назначение в виде монотерапии, а также в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Сиофор® 500

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 1-2-х таблеток препарата Сиофор® 500 в сутки. Затем в зависимости от уровня глюкозы в крови дозу препарата увеличивают с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы - 3 таблетки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток препарата Сиофор® 500. Препарат принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, то ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор® 500 определяется врачом. Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Сиофор® 850

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 1 таблетки препарата Сиофор® 850 в сутки. Затем в зависимости от уровня глюкозы в крови дозу препарата увеличивают с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы - 2 таблетки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки препарата Сиофор® 850. Препарат принимают во время или после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, то ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения препарата Сиофор® 850 определяется врачом. Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Сиофор® 1000

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Обычная средняя суточная доза составляет 2 таблетки препарата Сиофор® 1000 (2000 мг).

Максимальная суточная доза 3 таблетки препарата Сиофор® 1000 (3000 мг).
Препарат принимают внутрь во время или после приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Если суточная доза препарата составляет более одной таблетки, ее надо разделить на 2-3 приема.

Длительность применения препарата Сиофор® 1000 определяется врачом.

Пропущенный прием препарата не следует компенсировать путем однократного приема соответственно большего количества таблеток.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Особенности применения:

Перед началом проведения курса лечения, а также через каждые полгода необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени. Два раза в год рекомендуют проводить контроль уровня лактата крови. Курс лечения препаратом Сиофор® необходимо заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общей анестезией, и продолжить ее в течение 2-х дней после данного обследования или после операции.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль уровня глюкозы крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

При комбинированном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами из-за возможного развития гипогликемии может нарушиться способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Побочные действия:

Со стороны системы органов пищеварения: в начале терапии - , «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, боли в животе. Уменьшить частоту и интенсивность данных побочных эффектов могут постепенное увеличение дозы и прием препарата во время или после еды. Прекращение курса лечения при этом не требуется, поскольку в большинстве случаев жалобы исчезают даже при неизмененной дозе препарата.

Со стороны обмена веществ: в крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии заболеваний, перечисленных в разделе «Противопоказания», при алкоголизме) может развиться лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном лечении - В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная .

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (при применении в неадекватных дозах).

Аллергические реакции: очень редко - .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия препарата Сиофор®. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата Сиофор®.

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию в плазме крови препарата Сиофор®.

Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию препарата Сиофор® в плазме крови, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию препарата Сиофор® в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата Сиофор®, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.

Сиофор® уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида.

Сиофор® может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном приеме алкоголя возможно развитие лактоацидоза.

Пациенту следует сообщить врачу, какие другие лекарственные средства он принимает.

Противопоказания:

Сахарный диабет 1 типа;
.полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при сахарном диабете 2 типа;
.диабетический , диабетическая прекома, кома;
.нарушение функции печени и почек;
.инфаркт миокарда, сердечно-сосудистая недостаточность, дегидратация;
.тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью;
.тяжелые инфекционные заболевания, операции, травмы;
.катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада), например, при опухолевых заболеваниях;
.гипоксические состояния;
.хронический алкоголизм;
.лактоацидоз, в том числе в анамнезе;
.повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
.беременность и период грудного вскармливания;
.соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (< 1000 ккал в сутки).

Сиофор® противопоказан для применения у детей.

С осторожностью следует применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышением риском развития у них лактоацидоза.

Сиофор® 1000 противопоказан в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания.

В случае появления этих симптомов следует прекратить лечение препаратом Сиофор® и немедленно обратиться к врачу.

Условия хранения:

При температуре не выше 25° С в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Сиофор® 500

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сиофор® 850

Таблетки, покрытые оболочкой, 850 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сиофор® 1000

Таблетки, покрытые оболочкой, 1000 мг. По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из прозрачной ПВХ-пленки / фольги алюминиевой. По 2. 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Сиофор является таблетированным противодиабетическим препаратом. Его действующим средством выступает метформин.

Средство, как и любой другой препарат, обладает рядом противопоказаний. Если решено начать прием Сиофора, важно изучить инструкцию и отзывы пациентов.

Сиофор считается популярным медикаментом против сахарного диабета 2 типа. Препарат также принимается для профилактики. Сиофор увеличивается чувствительность клеток к воздействию инсулина, то есть понижает инсулинорезистентность.

Предназначение Сиофора

Сиофор 850 многие люди ошибочно воспринимают как средство, главной целью которого, выступает снижение веса.

Основным назначением этого медикамента является снижение уровня сахара в крови у людей, которые страдают сахарным диабетом. Ожирение в этих случаях встречается довольно часто, это связано, как правило, с высокой концентрацией глюкозы в крови и замедлением обменных процессов.

В составе препарата находится метформин, понижающий сахар в крови и расщепляющий остатки холестерина. Таким образом, у диабетиков может снижаться вес. Здоровые люди в некоторых случаях также используют этот медикамент.

Отзывы о Сиофоре здоровых людей, желающих похудеть, в большинстве своем негативные, поскольку без беседы с врачом и следования инструкции, потеря веса не наступает, и возникают побочные эффекты.

Если у человека нет патологически высокого уровня глюкозы в крови, то резкое его снижение может оказаться несет вред, вплоть до эндокринных нарушений и появления гипогликемической комы, когда сахар падает до экстремально низкого значения.

Препарат Сиофор имеет следующие аналоги:

Гликон.
Багомет.
Глюкофаж.
Глиформин.
Веро-Метформин.
Гликомет-500.
Дианормет.
Ланжерин.
Метадиен.
Глиминфор.
Метфогамма 1000.
Диформин.
Метоспанин.
Метформин.
Метфогамма.
Метфогамма 500.
НовоФормин.
Метформин-БМС.
Сиофор 500.
Метформин-Рихтер.
Софамет.
Форметин.

Фармакологическое действие и состав препарата

Уровень сахара

Лекарственное средство Сиофор создано для снижения сахара в крови у людей с подтвержденным сахарным диабетом второго типа. У таких пациентов часто наблюдается лишний вес.

В инструкции к средству нет данных о возможности его употребления здоровыми людьми для похудения. Когда метформин попадает в организм диабетика, он влияет на мышечные клетки, чтобы увеличить их способность усваивать имеющиеся излишки глюкозы из крови.

Такое действие распространяется исключительно на организм людей с сахарным диабетом 2 типа. У тех, кто не имеет такого заболевания, употребление подобных средств становится бесполезным. Это же относится и к лекарственному препарату Сиофор.

Цифровой индекс, который в обязательном порядке указан после буквенного названия средства, это обозначение его дозировки. В настоящее время лекарственный препарат «Сиофор» продается в дозировках:

1000 мг,
850 мг,
500 мг.

Механизм действия

Препарат снижает базовое значение сахара в крови, а также его показатель после принятия пищи. Метформин не принуждает бета-клетки поджелудочной железы слишком активно продуцировать инсулин, это означает, что не появится гипогликемии.

Механизм снижения количества сахара при использовании Сиофора заключается в увеличении способности клеток усваивать сахар из крови. Кроме этого, возрастает чувствительность к инсулину мембран клеток.

Сиофор понижает скорость усваивания углеводов из пищи в кишечнике и желудке. Также ускоряется окисление жирных кислот и улучшается анаэробный гликолиз. Сиофор при сахарном диабете снижает чувство голода, что также способствует сбросу веса. У людей, которые не страдают диабетом, эти таблетки не уменьшают концентрацию глюкозы. Действие сиофора в этом случае не обнаруживается.

Диабетики, которые принимают Сиофор и придерживаются специального рациона питания, иногда сбрасывают вес. Данный факт лежит в основе мифа о том, что метформин является средством для похудения.

Если бы препарат действительно эффективно понижал вес, его назначали бы всем диабетикам.

К сожалению, люди с диабетом, употребляющие длительное время Сиофор от 500 до 850 мг несколько раз в сутки, редко отмечают существенное снижение веса.

Инструкция к применению препарата

Дозировку препарата назначает исключительно лечащий врач. Как правило, употребление средства начинают с минимальной дозы в 500 мг.

Сиофор назначается в начальной дозировке 500 мг/сут, со временем количество увеличивается до достижения нужных значений. Спустя 10 – 15 дней следует откорректировать дозировку с помощью показателя уровня сахара в крови. Постепенное увеличение дозы позитивно сказывается на чувствительности к препарату пищеварительного тракта.

В сутки допускается максимальная доза, составляющая 0,5–3 г метформина гидрохлорида, это соответствует 1–6 таблеткам препарата Сиофор 500 либо 3 г - 3 таблеткам Сиофор 1000. Данная доза может употребляться три раза в день, но, в большинстве случаев, для терапии диабета хватает 100 мг два раза в день.

Чтобы достичь лучшей коррекции уровня сахара в крови, метформин комбинируют с инсулином.

Сначала Сиофор назначают по 500 — 850 мг несколько раз в сутки, в то время как количество инсулина зависит от уровня сахара в крови. Препарат нужно принимать во время еды, не разжевывая, запивать его достаточным объемом жидкости.

Дозировка в 500 мг используется часто, если есть преддиабет или человек стремится похудеть. Если спустя неделю употребления у диабетика нет побочных явлений, то количество препарата увеличивается, например, используют Сиофор 850 либо добавляют еще одну таблетку Сиофор 500 спустя 12 часов после первой. Каждую неделю постепенно добавляется по 500 мг метформина, но важно постоянно следить за наличием или отсутствием побочных эффектов.

Если увеличивается количество препарата Сиофор, то побочные действия крайне вероятны. Тогда нужно снизить дозировку до предыдущего количества. Со временем следует вновь попытаться увеличить количество препарата до максимально эффективного.

Если назначенная дозировка средства 500 мг, его пьют 1 раз вечером, таким образом, снижается риск появления побочных эффектов. Если дозировка составляет 1000 мг в день, то доза разбивается на несколько приемов.

Важно во время лечения препаратами данного класса, постоянно выполнять анализы, которые отображают функционирование печени и почек. В частности, следует проводить:

общий анализ крови,
биохимический анализ крови (ферменты печени, креатинин).

Перечень противопоказаний

Сиофор 850 это сильнодействующий препарат, который не рекомендуется использовать без консультации с врачом.

Если принято решение принимать препарат Сиофор, то противопоказания таковы:

высокая чувствительность к составляющим средства,
эндокринные нарушения,
недостаточность органов дыхания,
сахарный диабет 1 типа,
недостаточность печени и почек,
серьезные травмы,
инфаркт миокарда на стадии обострения,
тяжелые инфекционные заболевания,
недавние операции,
онкологические опухоли,
алкоголизм хронической стадии,
беременность,
рацион питания с низкой калорийностью,
детский возраст,
грудное вскармливание.

Врачи выписывают препарат в крайних случаях. Сиофор 850 следует принимать с осторожностью:

людям после 60 лет,
детям до 12 лет,
людям, которые постоянно подвергаются тяжелым физическим нагрузкам.

Существует опасное осложнение от приема Сиофора, это лактоацидоз. Такое состояние требует неотложной госпитализации и лечения в реанимационных условиях.

Лактоацидоз имеет следующие симптомы:

резкое падение температуры,
медленное сердцебиение,
нарушение ритма дыхания,
нарушение ритма сердца,
слабость и сонливость,
падение артериального давления.

От Сиофора есть побочные эффекты, которые усиливаются после сильной физической активности. Игнорируя этот факт, многие женщины начинают принимать препарат в целях сброса веса, совмещая прием с нагрузками в тренажерном зале или бассейне. Таким образом, ожидаемого результата не наступает.

Вследствие необдуманного применения Сиофора возникают негативные отзывы о препарате.

Нужно обратить внимание также, что вероятность лактоацидоза увеличивается, если принимать алкогольные напитки.

Сиофор для профилактики сахарного диабета 2 типа

Чтобы не допустить формирования сахарного диабета второго типа, важно постоянно придерживаться здорового образа жизни. Так, следует повышать свою физическую активность и изменить систему питания.

Большая часть пациентов в обычной жизни предпочитают не выполнять рекомендаций по изменению образа жизни. Остро стоит вопрос создания профилактической стратегии сахарного диабета 2 типа с применением Сиофора.

10 лет назад появились рекомендации сотрудников Американской диабетической ассоциации о применении Сиофора для . Научное исследование продолжалось три года, благодаря ему стало известно, что использование Глюкофажа или Сиофора понижает вероятность формирования заболевания на 31%.

Если человек полностью перейдет на здоровый образ жизни, то данный риск упадет на 58%. Прием таблеток метформина в профилактических целях рекомендуется пациентам, которые имеют очень высокий риск формирования диабета.

В данную группу входят люди младше 60 лет с лишним весом, у которых дополнительно есть один либо несколько факторов риска, а именно:

гликированный гемоглобин – больше 6%,
артериальная гипертония,
сниженный уровень холестерина высокой плотности в крови,
высокий уровень триглицеридов,
диабет 2 типа у близких родственников,
индекс массы тела более 35.

Такие пациенты могут принимать Сиофор для профилактики сахарного диабета. Дозировка в этом случае составляет от 250 до 850 мг два раза в день. В настоящее время Сиофор или его разновидность, препарат Глюкофаж является единственным лекарственным препаратом, который рассматривается как профилактическое средство против диабета.

Держать под контролем работу почек и печени следует перед назначением средств с метформином и затем каждые полгода. Кроме этого, важно проверять уровень лактата в крови два раза в год. При лечении сахарного диабета сочетанием Сиофора с производными сульфонилмочевины появляется высокая вероятность гипогликемии.

Необходим постоянный контроль уровня сахара в крови, до нескольких раз в сутки. Вследствие риска формирования гипогликемии у пациентов, которые принимают или Сиофор, не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и напряженны психомоторных реакций.

Стоимость

В настоящее время цена препарата варьируется в зависимости от его дозировки. Как правило, упаковка препарата Сиофор 850 стоит около 350 рублей.

О гипогликемическом средстве Сиофор расскажет эксперт в видео в этой статье.

Сиофор – массово применяемый сахароснижающий препарат, хорошо известный во всем мире. Его используют не только у диабетиков, но и у лиц с высоким риском сахарного диабета. Сиофор выпускают в виде таблеток, каждая из которых содержит 500-1000 мг метформина.

Помимо влияния на сахар крови, это вещество оказывает действие на разные биохимические процессы, что позволяет принимать его при ожирении, метаболическом синдроме, жировом гепатозе, СПКЯ. Сиофор – одно из самых безопасных лекарств для лечения метаболических нарушений. В отличие от остальных сахароснижающих препаратов, он не может привести к гипогликемии, не подстегивает синтез инсулина. Единственный существенный недостаток Сиофора – высокий риск побочных эффектов в пищеварительном тракте.

Инструкция по применению

Сиофор – детище компании Берлин-Хеми, входящей в известное фармацевтическое объединение Менарини. Препарат полностью немецкий, начиная со стадии производства, заканчивая конечным контролем качества. На российском рынке он зарекомендовал себя как высококачественное и безопасное средство борьбы с сахарным диабетом и лишним весом. Интерес к препарату существенно вырос в последнее время, когда было обнаружено его множественное благоприятное воздействие на организм.

Состав таблеток	Действующее вещество – метформин, именно ему препарат обязан своим сахароснижающим действием. Также лекарство содержит стандартные вспомогательные вещества, облегчающие производство таблеток и увеличивающие срок их хранения: стеарат магния, метилцеллюлозу, повидон, полиэтиленгликоль, диоксид титана.
Действие на организм	Согласно инструкции, Сиофор снижает сахар крови путем воздействия на инсулинорезистентность и образование глюкозы в печени. Задерживает поступление углеводов из еды, способствует похудению. Нормализует липидный обмен: уменьшает уровень триглицеридов и плохого холестерина в крови, не влияя при этом на уровень полезных для сосудов липопротеидов высокой плотности. Существуют исследования, доказывающие, что Сиофор способствует наступлению овуляции и беременности у женщин с поликистозными яичниками, может подавлять рост некоторых опухолей, уменьшает воспаление и даже продлевает жизнь. Сейчас ведутся множественные изыскания, призванные подтвердить или опровергнуть недиабетическое действие препарата. В связи с недоказанностью вышеперечисленных эффектов, они не включены в инструкцию по применению.
Показания	2 тип диабета, если для коррекции гликемии недостаточно изменения питания и увеличения физической активности. Сиофор хорошо комбинируется с другими сахароснижающими средствами, чаще всего его принимают с препаратами сульфонилмочевины. Применение совместно с инсулинотерапией позволяет уменьшить дозу гормона на 17-30%, приводит к стабилизации веса или похудению больного.
Противопоказания	реакции на метформин или вспомогательные вещества со стороны иммунной системы; болезни почек с нарушением функции органа или с его высоким риском (обезвоживание, тяжелая инфекция, пожилой возраст). Сиофор выводится вместе с мочой, поэтому почечная недостаточность с СКФ<60 может привести к непредсказуемому росту концентрации метформина в крови; недостаточное насыщение тканей кислородом из-за анемии, болезней сердца и легких; склонность к лактоацидозу; печеночная недостаточность; бременность и лактация; недостаточная (<1000 ккал) калорийность питания; дети до 10 лет, даже если у них подтвержден 2 тип диабета. С осторожностью до 12 лет. Совместимость Сиофора и алкоголя : хронический алкоголизм или острая интоксикация этанолом являются противопоказанием к приему лекарства.
Дозировка	Стартовая доза для всех больных – 500 мг. Если препарат хорошо переносится, ее повышают каждые 2 недели на 500-1000 мг, пока не нормализуется гликемия. Максимальная дозировка для взрослых – по 1000 мг трижды в день, для детей – 2000 мг, разделенные на 2-3 приема. Если Сиофор в максимально разрешенной дозе недостаточно снижает сахар, в схему лечения добавляют препараты из других групп или инсулин. Чтобы снизить риск побочных действий, дозу повышают плавно, таблетки принимают на полный желудок .
Побочные действия	Самым большим недостатком Сиофора является высокая частота не опасных, но довольно неприятных побочных эффектов в ЖКТ. Более чем у 10% диабетиков в начале приема наблюдается тошнота. Также возможны рвота, нарушения вкуса, боль в животе, диарея. Обычно нежелательное действие ослабляется, а затем и полностью исчезает через несколько недель, но в некоторых случаях может сохраняться на все время приема. Потерю аппетита инструкция по применению также относит к нежелательному влиянию Сиофора, несмотря на то, что она способствует похудению, зачастую желательному при сахарном диабете. Менее 0,01% больных при приеме лекарства сталкиваются с лактоацидозом, нарушением печеночной функции, аллергиями.
Подробнее о лактоацидозе	Высокая концентрация метформина в крови из-за передозировки или почечной недостаточности может спровоцировать накопление молочной кислоты. Увеличивает риск , алкоголизм, голодание, гипоксия. Лактоацидоз требует немедленной госпитализации.
Беременность и ГВ	Официальная российская инструкция запрещает принимать Сиофор при беременности . Но не стоит переживать, если ребенок был зачат на метформине. По данным европейских и китайских ученых, препарат не опасен для женщины и плода, поэтому может рассматриваться как безопасная (без риска гипогликемии) альтернатива инсулину. В Германии 31% женщин с принимают метформин.
Лекарственное взаимодействие	Риск усиливают этанол, рентгенконтрастные вещества. Увеличивают сахар крови некоторые гормональные средства и нейролептики, никотиновая кислота. Гипотензивные препараты могут снижать гликемию.
Передозировка	Значительное превышение рекомендуемой дозировки сопровождается типичными признаками интоксикации, сильно увеличивает риск лактоацидоза, но не приводит к гипогликемии.
Хранение	3 года при температуре ниже 25 °C.

Назначение Сиофора не отменяет необходимости диеты и физкультуры. Больным рекомендовано питание с недостатком углеводов, равномерным их распределением на 5-6 приемов пищи, если требуется похудение – рацион с дефицитом калорий.

Аналоги препарата

В России накоплен большой опыт использования Сиофора при сахарном диабете. Одно время он был даже более известен, чем оригинальный . Цена Сиофора невелика, от 200 до 350 рублей за 60 таблеток, поэтому нет смысла принимать более дешевые заменители.

Лекарства, являющиеся полными аналогами Сиофора, таблетки отличаются только вспомогательными ингредиентами:

Препарат	Страна производства	Компания производитель	Цена упаковки
Глюкофаж	Франция	Мерк	140-270
Метфогамма	Германия	Вёрваг Фарма	320-560
	Израиль	Тева	150-260
	Россия	Акрихин	130-280
	Россия	Гедеон Рихтер	200-250
	Россия	Фармстандарт-Лексредства	100-220
	Россия	Канонфарма продакшн	140-210

Все аналоги имеют дозировку 500, 850, 1000; Метформин-Рихтер – 500 и 850 мг.

Когда Сиофор несмотря на диету не снижает сахар, заменять его аналогами не имеет смысла. Это значит, что сахарный диабет перешел на следующую стадию, и поджелудочная железа начала утрачивать свои функции. Больному назначают таблетки, стимулирующие синтез инсулина, или гормон в инъекциях.

Сиофор или Глюкофаж — что лучше?

Первым торговым наименованием Метформина, получившим патент, был Глюкофаж. Он и считается оригинальным препаратом. Сиофор – качественный, эффективный дженерик. Обычно аналоги всегда хуже оригиналов, в этом случае дело обстоит по-другому. Благодаря высокому качеству и грамотному продвижению, Сиофор смог добиться признания больных диабетом и эндокринологов. Сейчас он назначается лишь немного реже, чем Глюкофаж. По отзывам, разницы между лекарствами не существует, оба отлично снижают сахар.

Единственное принципиальное различие этих лекарств: Глюкофаж имеет версию с более длительным действием. По данным исследований, пролонгированный препарат позволяет снизить риск неприятных ощущений в органах пищеварения, поэтому при плохой переносимости таблетки Сиофор можно заменить .

Сиофор или российский Метформин — что лучше?

В большинстве случаев российские лекарства с метформином являются таковыми только условно. Таблетки и упаковку производит отечественная фирма, она же осуществляет выпускающий контроль. А вот фармацевтическая субстанция, тот самый метформин, закупается в Индии и Китае. Если учесть, что эти лекарства ненамного дешевле оригинального Глюкофажа, принимать их не имеет смысла, несмотря на заявленную идентичность.

Использование у лиц без диабета

Из-за своего мультифакторного действия и сравнительной безопасности Сиофор не всегда принимают по прямому назначению – для лечения диабета. Свойство лекарства стабилизировать, а в некоторых случаях и снижать растущий вес, позволяет использовать его для похудения. Данные исследований показывают, что лучший эффект наблюдается у лиц с и высокой долей висцерального жира.

По отзывам, Сиофор без диеты позволяет сбросить до 4,5 кг. К тому же он способен уменьшить аппетит и улучшить обмен веществ, поэтому облегчает похудение при помощи низкокалорийной диеты и спорта.

Помимо влияния на вес в настоящее время рассматривается целесообразность приема Сиофора для лечения следующих заболеваний:

При подагре Сиофор уменьшает проявления болезни и снижает уровень мочевой кислоты. В ходе эксперимента больные в течение 6 месяцев принимали 1500 мг метформина, улучшения наблюдались в 80% случаев.
При жировой дистрофии печени также было отмечено положительное влияние метформина, однако окончательного вывода еще не представлено. Пока достоверно установлено, что лекарство повышает эффективность диеты при жировом гепатозе.
При поликистозе яичников лекарство используется для улучшения овуляции и восстановления менструального цикла.
Существуют предположения, что метформин может иметь противораковое действие. Предварительные исследования показали снижение риска онкологии при 2 типе диабета.

Несмотря на то, что Сиофор имеет минимум противопоказаний и продается без рецепта, не стоит заниматься самолечением. Метформин хорошо работает только у больных с , поэтому желательно сдать анализы, как минимум глюкозу и инсулин, и определить уровень HOMA-IR.

Предполагается, что лекарство воздействует на аппетит с нескольких сторон:

Влияет на механизмы регуляции голода и сытости в гипоталамусе.
Увеличивает концентрацию лептина, гормона-регулятора энергетического обмена.
Улучшает чувствительность к инсулину, благодаря чему клетки вовремя получают энергию.
Регулирует жировой обмен.
Предположительно, устраняет сбой циркадных ритмов, нормализуя тем самым пищеварение.

Не стоит забывать, что первое время могут быть проблемы с ЖКТ. Когда организм привыкнет, эти симптомы должны прекратиться. Если улучшения нет больше 2 недель, попробуйте заменить Сиофор пролонгированным метформином, например, Глюкофажем Лонг. В случае полной непереносимости лекарства справиться с инсулинорезистентностью поможет и малоуглеводная диета — .

При отсутствии противопоказаний препарат можно принимать непрерывно длительное время. Дозировка согласно инструкции: начинаем с 500 мг, постепенно доводим до оптимальной дозы (1500-2000 мг). Прекращают пить Сиофор, когда достигнута цель похудения.

Правила приема

Таблетки Сиофор, выпитые натощак, усиливают проблемы с пищеварением, поэтому их принимают во время или после еды, причем выбирают самые обильные приемы пищи. Если дозировка невелика, таблетки можно пить однократно за ужином. При дозе от 2000 мг Сиофор делят на 2-3 приема.

Длительность лечения

Сиофор принимают столько, сколько требуется по показаниям. При сахарном диабете его пьют годами: сначала в одиночку, затем с другими сахароснижающими лекарствами. Длительный прием метформина может привести к B12 дефициту, поэтому диабетикам рекомендуют ежедневное употребление продуктов с высоким содержанием витамина: говяжьей и свиной печени, морской рыбы. Желательно ежегодно сдавать анализ на кобаламин, и при его нехватке пропивать курс витамина.

Если препарат принимался для стимуляции овуляции, его отменяют сразу после наступления беременности. При похудении – как только снизится эффективность лекарства. Если соблюдается диета, обычно достаточно полугода приема.

Максимальная доза

Оптимальной дозировкой при сахарном диабете считается 2000 мг метформина, так как именно такое количество характеризуется лучшим соотношением «сахароснижающий эффект – побочные действия». Исследования по влиянию Сиофора на вес проводились с 1500 мг метформина. Без риска для здоровья дозу можно увеличить до 3000 мг, но нужно быть готовым, что могут возникнуть нарушения пищеварения.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к лекарству говорится о недопустимости острой интоксикации алкоголем, так как она может вызвать лактоацидоз. При этом небольшие дозы, эквивалентные 20-40 г спирта, разрешены. Не стоит забывать, что этанол ухудшает компенсацию сахарного диабета.

Влияние на печень

Действие Сиофора затрагивает в том числе и печень. В ней уменьшается синтез глюкозы из гликогена и неуглеводных соединений. В подавляющем большинстве это влияние безопасно для органа. В исключительно редких случаях увеличивается активность ферментов печени, развивается гепатит. Если прекратить принимать Сиофор, оба нарушения проходят самостоятельно.

Если болезнь печени не сопровождается недостаточностью, метформин разрешен, а при жировом гепатозе даже рекомендован к применению. Препарат препятствует окислению липидов, снижает уровень триглицеридов и холестерина, уменьшает поступление жирных кислот в печень. По данным исследований, он в 3 раза увеличивает эффективность диеты, назначаемой при жировом гепатозе.

Сиофор (МНН - метформин) - противодиабетическое средство, относящееся к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим эффектом, причем способен снижать концентрацию глюкозы в крови как после приема пищи, так и натощак. При этом очень важно отметить, что сиофор (в отличие от производных сульфонилмочевины) не стимулирует эндогенную секрецию инсулина и в этой связи не вызывает чрезмерного снижения уровня глюкозы. Механизм действия сиофора реализуется по трем основным направлениям: подавление синтеза глюкозы в печени, снижение устойчивости периферических тканей к инсулину и замедление абсорбции глюкозы в тонком кишечнике. Воздействуя на гликогенсинтазу, сиофор подстегивает образование гликогена внутри клеток и повышает работоспособность всех известных разновидностей GLUT (транспортеров глюкозы). Еще одна положительная черта сиофора, не зависящая от уровня глюкозы в крови - его благоприятное воздействие на липидный обмен, что было неоднократно подтверждено в рамках контролируемых клинических испытаний. Препарат снижает концентрацию триглицеридов, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Доза сиофора устанавливается эндокринологом индивидуально в зависимости от текущего уровня глюкозы в плазме крови. Лечение сиофором следует проводить с плавным наращиванием дозы от 500-850 мг до максимального количества в 3000 мг (в среднем суточная доза сиофора составляет 2000 мг).

Препарат принимается во время приема пищи. Длительность медикаментозного курса определяется врачом. Перед началом приема сиофора, а в дальнейшем каждые полгода рекомендуется пройти обследование печени и почек на предмет их должного функционирования. Контроль за уровнем глюкозы в плазме крови также обязателен, в особенности - при сочетании сиофора с производными сульфонилмочевины. Среди других групп лекарственных средств, которые могут потенцировать гипогликемический эффект препарата, можно отметить нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы. Если же комбинировать сиофор с гормонами щитовидной железы, оральными контрацептивами, глюкокортикостероидами, то возможна обратная ситуация - уменьшение гипогликемического действия. Отнюдь не лишней будет и информация о симптомах передозировки препаратом: слабость, нарушенное дыхание, сонливость, рвота, понос, абдоминальные боли и снижение артериального давления. В таких случаях показана симптоматическая терапия.

Фармакология

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17.6 мг, повидон - 26.5 мг, магния стеарат - 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 6.5 мг, макрогол 6000 - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 5.2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2-3 таб. препарта Сиофор ® 850 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор ® 500 или 3 таб. препарата Сиофор ® 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор ® 500 на 1 таб. препарата Сиофор ® 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор ® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор ® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор ® 500, 2 таб. препарата Сиофор ® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор ® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор ® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор ® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор ® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор ® 500 или 2 таб. препарата Сиофор ® 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Передозировка

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор ® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает C max и Т 1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении препарата Сиофор ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Показания

сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
печеночная недостаточность;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
детский возраст до 10 лет.
повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор ® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении почечной функции (КК <60 мл/мин);.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано у детей в возрасте до 10 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Особые указания

Лактацидоз - серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор ® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор ® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор ® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор ® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор ® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор ® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор ® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор ® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

П N013673/01

Торговое название: Сиофор ® 500

Международное непатентованное название:

метформин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Ядро:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17,6 мг, повидон - 26,5 мг, магния стеарат - 2,9 мг.
Оболочка:
гипромеллоза - 6,5 мг, макрогол 6000 - 1,3 мг, титана диоксид, Е 171 - 5,2 мг.

Описание: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код ATX: А10ВА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием, Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.
Действие метформина основывается на следующих механизмах:
- снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
- повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии;
- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь, метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (С max) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %. Практически не связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения (V d) составляет 63-276 л.
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
У взрослых препарат Сиофор ® 500 можно применять в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
У детей старше 10 лет препарат Сиофор ® 500 можно применять в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Противопоказания
- гиперчувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
- почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
- острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек, например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание; внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
- острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию, например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
- печеночная недостаточность;
- лактоацидоз (в том числе, в анамнезе);
- беременность, период грудного вскармливания;
- острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
- соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
- детский возраст до 10 лет.

С осторожностью
- детский возраст от 10 до 12 лет;
- лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Сиофор ® 500 противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.
Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме концентрацию глюкозы в плазме крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому лечащим врачом должно быть принято решение либо о прекращении грудного вскармливания; либо об отмене препарата Сиофор ® 500 с учетом необходимости применения препарата у матери.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор ® 500) 1-2 раза в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, до средней суточной дозы 3-4 таблетки препарата Сиофор ® 500. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза составляет 3000 мг (6 таблеток препарата Сиофор ® 500) в сутки в 3 приема.
Для больных, которым назначены высокие дозы (2000 - 3000 мг/сут) возможна замена двух таблеток препарата Сиофор ® 500 на одну таблетку препарата Сиофор ® 1000.
В случае перевода больного на лечение препаратом Сиофор ® 500 с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом, следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор ® 500 в указанных выше дозах.

Совместное применение с инсулином
Препарат Сиофор ® 500 и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка-препарата Сиофор ® 500) 1 - 2 раза в сутки, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таблетки; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.

Пожилые пациенты
Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата Сиофор ® 500 подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети от 10 до 18 лет
Монотерапия и совместное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор ® 500) 1 раз в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг (4 таблетки препарата Сиофор ® 500) в сутки в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, «металлический» привкус во рту.
Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожных покровов:
Очень редко: кожные реакции, например, гиперемия, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения).
При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у больного мегалобластной анемии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Отдельные сообщения: обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Передозировка
При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.
При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боль в мышцах, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение противопоказано
Йодсодержащие контрастные вещества
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ у больных с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза. Применение препарата Сиофор ® 500 следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее, чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных веществ при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Одновременное применение не рекомендуется
Алкоголь и этанолсодержащие препараты
Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Одновременное применение требует осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение. Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, хиниин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза. Метформин уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида; может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (системное и местное применение), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения, и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении препарата Сиофор ® 500 с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания
Лактоацидоз - серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Лечение препаратом Сиофор ® 500 необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) за 48 часов до и 48 часов после рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата Сиофор ® 500 необходимо прекратить за 48 часов до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Сиофор ® 500 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения - эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор ® 500 всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Перед применением препарата Сиофор ® 500 у детей от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).
Монотерапия препаратом Сиофор ® 500 не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата Сиофор ® 500 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении препарата Сиофор ® 500 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Берлин - Хеми АГ
Темпельхофер 83
12347 Берлин Германия
или
Менарини - Фон Хейден ГмбХ
Лейпцигер Штрассе 7-13
01097 Дрезден
Германия

Адрес для предъявления претензий:
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.