Сингуляр
Монтелукаст
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
активное вещество - монтелукаст натрия 10.4 мг (эквивалентно 10 мг свободной кислоты),
вспомогательные вещества : гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
пленочная оболочка : гидроксипропилцеллюлоза, метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), воск карнаубский.
Квадратные таблетки с закругленными краями, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «SINGULAIR» на одной стороне таблетки и «MSD 117» на другой стороне
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст
Код АТХ R03DC03
Фармакокинетика
Всасывание. Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после приема препарата. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Для таблеток жевательных по 5 мг Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.
Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет, в среднем, 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4, фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых, в среднем, составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно-меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и менее 0.2% - с мочой, что указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.
Фармакодинамика
Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме эффекты лейкотриенов включают бронхоспазм, секрецию мокроты, проницаемость сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs под воздействием аллергена высвобождаются из слизистой оболочки носа, как на ранних, так и на поздних фазах реакций с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг, и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β-агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.
Дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β-агонистов короткого действия по требованию
Лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.
Общие рекомендации. Терапевтическое действие препарата Сингуляр с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Сингуляра, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Сингуляр не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество - монтелукаст.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.
Лечение Сингуляром в зависимости от других методов лечения астмы. При применении Сингуляра в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.
Ингаляционные кортикостероиды. Лечение Сингуляром можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и, по необходимости, β-агонистов короткого действия, не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки по 5 мг.
Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).
Часто (≥1/100, <1/10)
головная боль
абдоминальная боль
Постмаркетинговые данные
Очень часто (≥1/10)
Инфекции верхних дыхательных путей*
Часто (≥1/100, <1/10)
Диарея**, тошнота**, рвота**
Повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)
Пирексия*
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию
Патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***
Головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги
Носовое кровотечение
Сухость во рту, диспепсия
Кровоподтеки, крапивница, зуд
Артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
Астения/усталость, отек
Энурез у детей
Редко (≥1/10000, <1/1000)
Склонность к кровоточивости
Нарушение концентрации внимания, расстройства памяти
Пальпитация
Ангионевротический отек
Очень редко (<1/10000)
Эозинофильные инфильтраты в печени
Галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)
Синдром Черджа-Стросса
Гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза
Мультиформная эритема, узловая эритема
Тромбоцитопения
* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.
*** Встречалось с частотой «редко».
гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
беременность и лактация
наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы
Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Сингуляр, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.
У пациентов с аспиринчувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Нервно-психические расстройства. Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Сингуляр. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Сингуляром при возникновении данных побочных явлений.
Беременность и период лактации
Беременность: ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Сингуляра и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.
Период лактации: неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи, с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить температуре не выше 25 °С, в защищенном от влаги и света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать по истечении срока годности.
По рецепту
Мерк Шарп и Доум Лимитед, Великобритания
Упаковщик
Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ» в Казахстане,
1 таблетка содержит монтелукаста 10 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 7 штук на блистере – 2 блистера в пачке картонной.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сутки.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр в данной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами: данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С
Лекарством, относящимся к антагонистам лейкотриеновых рецепторов, является Сингуляр. Инструкция по применению указывает, что эти таблетки 5 мг и 10 мг, 4 мг жевательные в международной медицине называют Монтелукастом. Пульмонологи показывают в своих отзывах, что лекарство помогает в терапии бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Препарат Сингуляр выпускается в форме жевательных таблеток выпуклых с обеих сторон, розового цвета. На одной стороне таблетки выгравировано название препарата латинскими буквами. Таблетки упакованы в блистеры по 7 штук по 1-4 блистера в картонной упаковке с прилагающейся инструкцией.
Каждая таблетка содержит 4 или 5 мг активного действующего вещества монтелукаста натрия, а также ряд вспомогательных компонентов, включая аспартам и ароматизатор «вишня».
Также выпускают таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.
Под действием лейкотриенопосредованных эффектов при бронхиальной астме происходит запуск механизма бронхоспазма, образуется мокрота, уменьшается проходимость бронхов и повышается концентрация эозинофилов. Монтелукаст оказывает блокирующее действие на цистеиниллейкотриеновые рецепторы в органах дыхания.
Такое действие происходит за счет способности Сингуляра ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, страдающих бронхиальной астмой. Даже небольшие дозировки препарата могут блокировать бронхоконстрикции, которые вызываются LTD4.
Спустя несколько минут после принятия наступает бронходилатация, продолжительность которой достигает двух часов. Препарат способен купировать бронхоспазм на ранних и поздних стадиях, снижая реакцию на антигены.
От чего помогает Сингуляр? Таблетки применяются для:
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента. Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают в дозе 4 мг (1 таблетка жевательная) в сутки.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы Медикамент можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).
Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой:
Применение Сингуляра в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, если ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.
В целом препарат нормально переносится пациентами, однако, на фоне длительного приема таблеток у детей с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарства возможно развитие побочных эффектов со стороны:
В качестве побочного эффекта на фоне приема препарата Сингуляр у детей может возникать энурез (недержание мочи), который проходит после отмены терапии самостоятельно.
Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Противопоказан в форме жевательных таблеток детям в возрасте до 2 лет, для таблеток, покрытых оболочкой — в возрасте до 6 лет. Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Прием препарата следует продолжать в период снижения симптомов бронхиальной астмы, так и во время обострения болезни. Сингуляр в таблетках не следует назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС данные средства нельзя принимать в период лечения препаратом Сингуляр.
Допустимо назначение с прочими средствами, которые используются с целью профилактики или длительного лечения астмы.
С осторожностью данное средство необходимо назначать совместно с блокаторами СYР ЗА4, 2C9 и 2C8.
Системая экспозиция монтелукаста повышается в 4,4 раза при сочетании с Гемфиброзилом. Коррекции дозировки не требуется, однако врач должен учитывать возможность побочных реакций.
Если лечение бронходилататорами не эффективно, к терапии можно добавить Сингуляр. Когда будет достигнуто нужное действие, дозу бронходилататоров постепенно можно снижать.
Препарат также позволяет добиться дополнительного терапевтического эффекта у пациентов, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. Когда состояние стабилизируется, дозу кортикостероидов можно уменьшить. Но делать это нужно постепенно и под контролем специалиста. В некоторых случаях прием можно отменить полностью. Резкая замена терапии не рекомендуется.
По структуре определяют аналоги:
Средняя стоимость Сингуляр (таблетки 10 мг №28) в Москве составляет 1686 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 30 C. Беречь от детей. Срок годности: таблетки жевательные – 2 года, таблетки покрытые оболочкой – 3 года.
Post Views: 203
Сингуляр – препарат, назначенный для блокировки липидных высокоактивных веществ (цистеинил лейкотриеновых рецепторов) респираторных путей.
Применяя препарат, имеется возможность устранить бронхоспазм, предотвратить выделение мокроты. После приема лекарства уже спустя несколько часов наблюдается редукция воспалительных факторов респираторных путей, устраняется бронхоспазм любой стадии.
Сингуляр выпускают в таком виде:
Таблетки обладают круглой формой, цвет — розовый. Выпуклые драже, которые имеют гравировку «MSD 275» с одной и «SINGULAIR» с другой стороны.
Таблетки в оболочке:
Таблетки обладают квадратной формой, имеют закругленные края, цвет — светлый кремовый, покрыты сверху оболочкой, на которой имеется гравировка «MSD 117» с одной стороны таблетки и «SINGULAIR» с другой.
Жевательная таблетка (1 штука) включает:
Таблетка в оболочке (1 штука) включает:
Применять Сингуляр деткам от 2- до 14 лет (в форме жевательных таблеток) для лечения и предотвращения бронхиальной астмы. В целях профилактики препарат можно употреблять для того, чтобы устранить проявление ночных и дневных симптомов болезни, также рекомендуют прием пилюль и перед нагрузками. Для лечения прописывают, если наблюдается непереносимость ГКС или же от ГКС не несет результата в лечении. Также препарат используют для того, чтобы ослабить аллергический ринит.
С 15 лет стоит принимать таблетки (в оболочке). Их используют в дополнение лечения бронхиальной астмы, когда иные медикаменты не являются достаточно эффективными. Также для лечения сезонного воспаления слизистой носовой оболочки (ринита) и предотвращения приступов.
Препарат разрешается использовать для лечения деток, начиная с 6 месяцев. Принимая лекарство, дети должны обязательно находиться под присмотром родителей. Малышам, которым еще не исполнилось полгода, принимать Сингуляр врачи не советуют. Перед применением посоветуйтесь с врачом .
Принимать Сингуляр можно независимо от употребления еды. Для грудничков (начиная от 6 месяцев) прием таблеток должен быть следующим: 1 т/сутки, прием вечером.
Малышам таблетку нужно смешивать с мягкой и теплой едой (яблочное или морковное пюре). Извлекать драже нужно перед самим приемом и употребить не позже чем через 15 минут. Разводить таблетку водой не нужно, можно просто запить ею после приема.
Деткам от 2 — до 5 лет также нужно давать 1 т/сутки (жевательная, 4 мг), время приема — вечер.
Деткам от 6 – до 14 лет нужно давать 1 т/сутки (жевательная, 5 мг), также принимать вечером.
Пациентам от 15 лет нужно принимать таблетки в оболочке (10 мг):
Длительность лечения данным препаратом стоит продолжать от 2 недель до 1 месяца. Когда результат не виден, то необходимо прибегнуть к дополнительному или иному варианту лечения.
Запрещено использовать медикамент в лечении малышей до 6 месяцев, также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к любому из составляющих.
Использовать Сингуляр женщинам в положении можно лишь с разрешения лечащего врача. Проводить одновременно терапию данным препаратом и иными медикаментами для профилактики болезни разрешается. Нельзя употреблять алкогольные напитки в период лечения Сингуляром.
Возможность проявления побочных эффектов во время лечения этим лекарством возможна. К таким относятся:
Препараты, которые характеризуются таким же действующим веществом – Лукаст (Иордания), Монтел (Украина), Монтемак, Монтелево, Глемонт (жевательные таблетки) и Глемонт (Индия).
Содержание
При комплексном лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита врачи назначают медицинский препарат Сингуляр (Singulair), который расширяет бронхи, подавляет и предотвращает спазмы дыхательной системы. Перед началом курса требуется проконсультироваться со специалистом. Самолечение вредит здоровью пациента, провоцирует рецидив.
Медицинский препарат Сингуляр предназначен для применения перорально. В продаже имеется две формы выпуска – таблетки жевательные и покрытые оболочкой. Инструкцию по применению прилагают в каждой упаковке. Круглые жевательные таблетки розового цвета фасуют по 7 шт. на блистере. В пачке находится 1, 2 или 4 блистера. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют квадратную форму, кремовый оттенок. Фасуют на блистеры в таком же количестве. Особенности химического состава:
Форма выпуска |
Активные компоненты |
Вспомогательные компоненты |
Состав оболочки |
жевательные пастилки |
монтелукаст натрия (4,16 мг) |
маннитол, магния стеарат, гипролоза, натрия кроскармеллоза, вишневый ароматизатор, красный оксид железа, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам |
|
таблетки, покрытые оболочкой |
монтелукаст натрия (10,4 мг) |
целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза |
гипромеллоза, гипролоза, красный и желтый оксид железа, титана диоксид, воск карнаубский |
Лекарственный препарат Сингуляр – это представитель фармакологической группы антагонистов лейкотриеновых рецепторов. Медикамент рекомендован при обструктивных патологиях дыхательной системы. Действующее вещество ингибирует бронхоспазм при бронхиальной астме, обеспечивает бронходилатацию на протяжении 2 часов после перорального применения разовой дозы.
Лекарственный препарат быстро адсорбируется из пищеварительной системы, проникает в кровоток. Показатель биодоступности зависит от концентрации действующего вещества, варьируется от 64 до 73%. Предельной концентрации в плазме монтелукаст натрия достигает спустя 2-3 часа после перорального применения предписанной дозы. Метаболизм протекает в печени с выделением активного метаболита под названием цитохром Р450 2С8. Клиренс составляет 45 мл/мин. Согласно инструкции, выводится медикамент с желчью.
Указанный медикамент в химическом составе не содержит гормонов. Основная задача – блокировать лейкотриеновые рецепторы в дыхательных путях. Сингуляр обладает противовоспалительными свойствами, действует селективно в органах дыхания. При правильном применении по инструкции у пациента отпадает необходимость в дополнительном применении гормональных средств.
Сингуляр назначают пациентам старше 2 лет при заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Инструкция по применению содержит полный список медицинских показаний:
Подробная инструкция по применению Сингуляра описывает не только принцип действия медикамента, но и правила его использования при том или ином заболевании. Таблетки положено употреблять перорально независимо от приема пищи, принимать 1 раз за сутки. Курс лечения зависит от возраста пациента, заболевания, состояния здоровья. Согласно инструкции, для взрослых рекомендованы таблетки Сингуляр, покрытые пленочной оболочкой:
Лекарство Сингуляр не является экстренной помощью при бронхиальной астме, поэтому в стадии основного рецидива заболевания демонстрирует слабый терапевтический эффект. Медикамент назначают для продления периода ремиссии и предотвращения опасных приступов. Если после начала курса число рецидивов увеличилось, требуется прекратить прием Сингуляра, обратиться к специалисту. В инструкции по применению представлены другие указания для пациентов:
При вынашивании плода использование Сингуляра противопоказано. По результатам клинических исследований медикамента на животных было установлено, что высока вероятность возникновения патологий при внутриутробном развитии плода. При лактации тоже желательно воздержаться от такого фармацевтического назначения, а при острой необходимости временно перевести грудного ребенка на адаптированные смеси.
Медицинский препарат Сингуляр разрешено использовать детям от 2 лет и старше в форме жевательных таблеток строго по назначению лечащего врача. Суточная доза медикамента зависит от возраста маленького пациента:
При лечении указанным средством распитие спиртных напитков противопоказано. При взаимодействии компонентов с этанолом усиливаются побочные эффекты со стороны пищеварительной и нервной системы. Согласно инструкции, на период медикаментозной терапии Сингуляром требуется временно отказаться от употребления алкоголя, спиртосодержащих настоек.
Медикамент назначают в составе комплексной терапии. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:
При лечении бронхиальной астмы указанным медикаментом врачи не исключают развитие побочных эффектов. В таких клинических случаях требуется коррекция дозировки или замена лекарства. Список побочных явлений:
При систематическом превышении рекомендованных дозировок Сингуляра в организме усиливаются побочные эффекты со стороны нервной и пищеварительной системы. Пациента беспокоит тошнота, ноющая боль в животе, чувство жажды, учащаются приступы рвоты. Не исключено развитие мигрени, депрессия, появление суицидальных мыслей. Лечение признаков передозировки симптоматическое.
Прежде чем начать консервативное лечение Сингуляром, требуется исключить медицинские противопоказания. В инструкции по применению описаны такие клинические картины:
Лекарство является рецептурным, продается в городских аптеках. Согласно инструкции по применению, хранить таблетки требуется в сухом, прохладном месте, недоступном для маленьких детей. Срок годности указан на упаковке. По истечении медикамент положено утилизировать.
Если медикамент вызывает побочные явления или не обеспечивает положительную динамику основного заболевания, врач вводит замену. Аналоги Сингуляра с краткой характеристикой:
Средняя стоимость медикамента зависит от дозировки и количества таблеток в каждой картонной пачке, репутации выбранной для совершения покупки аптеки. Цена лекарства варьируется в пределах 400–1 000 рублей.