Сингуляр – препарат, назначенный для блокировки липидных высокоактивных веществ (цистеинил лейкотриеновых рецепторов) респираторных путей.
Применяя препарат, имеется возможность устранить бронхоспазм, предотвратить выделение мокроты. После приема лекарства уже спустя несколько часов наблюдается редукция воспалительных факторов респираторных путей, устраняется бронхоспазм любой стадии.
Сингуляр выпускают в таком виде:
Таблетки обладают круглой формой, цвет — розовый. Выпуклые драже, которые имеют гравировку «MSD 275» с одной и «SINGULAIR» с другой стороны.
Таблетки в оболочке:
Таблетки обладают квадратной формой, имеют закругленные края, цвет — светлый кремовый, покрыты сверху оболочкой, на которой имеется гравировка «MSD 117» с одной стороны таблетки и «SINGULAIR» с другой.
Жевательная таблетка (1 штука) включает:
Таблетка в оболочке (1 штука) включает:
Применять Сингуляр деткам от 2- до 14 лет (в форме жевательных таблеток) для лечения и предотвращения бронхиальной астмы. В целях профилактики препарат можно употреблять для того, чтобы устранить проявление ночных и дневных симптомов болезни, также рекомендуют прием пилюль и перед нагрузками. Для лечения прописывают, если наблюдается непереносимость ГКС или же от ГКС не несет результата в лечении. Также препарат используют для того, чтобы ослабить аллергический ринит.
С 15 лет стоит принимать таблетки (в оболочке). Их используют в дополнение лечения бронхиальной астмы, когда иные медикаменты не являются достаточно эффективными. Также для лечения сезонного воспаления слизистой носовой оболочки (ринита) и предотвращения приступов.
Препарат разрешается использовать для лечения деток, начиная с 6 месяцев. Принимая лекарство, дети должны обязательно находиться под присмотром родителей. Малышам, которым еще не исполнилось полгода, принимать Сингуляр врачи не советуют. Перед применением посоветуйтесь с врачом .
Принимать Сингуляр можно независимо от употребления еды. Для грудничков (начиная от 6 месяцев) прием таблеток должен быть следующим: 1 т/сутки, прием вечером.
Малышам таблетку нужно смешивать с мягкой и теплой едой (яблочное или морковное пюре). Извлекать драже нужно перед самим приемом и употребить не позже чем через 15 минут. Разводить таблетку водой не нужно, можно просто запить ею после приема.
Деткам от 2 — до 5 лет также нужно давать 1 т/сутки (жевательная, 4 мг), время приема — вечер.
Деткам от 6 – до 14 лет нужно давать 1 т/сутки (жевательная, 5 мг), также принимать вечером.
Пациентам от 15 лет нужно принимать таблетки в оболочке (10 мг):
Длительность лечения данным препаратом стоит продолжать от 2 недель до 1 месяца. Когда результат не виден, то необходимо прибегнуть к дополнительному или иному варианту лечения.
Запрещено использовать медикамент в лечении малышей до 6 месяцев, также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к любому из составляющих.
Использовать Сингуляр женщинам в положении можно лишь с разрешения лечащего врача. Проводить одновременно терапию данным препаратом и иными медикаментами для профилактики болезни разрешается. Нельзя употреблять алкогольные напитки в период лечения Сингуляром.
Возможность проявления побочных эффектов во время лечения этим лекарством возможна. К таким относятся:
Препараты, которые характеризуются таким же действующим веществом – Лукаст (Иордания), Монтел (Украина), Монтемак, Монтелево, Глемонт (жевательные таблетки) и Глемонт (Индия).
Спасибо
Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке . Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание . Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера , Паркинсона .
Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.
Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном . В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева ), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.
Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина ), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.
Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:
Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой ). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.
В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:
Сингуляр также не является антибиотиком . Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель , затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом , воспалением легких , коклюшем , могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.
Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:
Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:
В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.
Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер . Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов ), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.
Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы ). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства , диету , богатую витаминами , дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.
Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:
Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком . Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.
Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться ) .
Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб , в том числе пробы Манту . Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов ) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.
Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек , принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности . В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.
Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.
Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст
)
Город | Производитель, лекарственные формы |
|||
Сингуляр (США ), таблетки 10 мг, 14 штук | Сингуляр (США ), таблетки жевательные 5 мг, 14 штук | Монтелукаст (Россия ), таблетки 10 мг, 30 штук | Монтелукаст (Россия ), таблетки жевательные 5 мг, 28 штук |
|
Москва | 940 рублей | 499 рублей | 599 рублей |
|
Санкт-Петербург | 900 рублей | 928 рублей | 567 рублей | 612 рублей |
Новосибирск | 1098 рублей | 1017 рублей | 510 рублей | 627 рублей |
Екатеринбург | 1040 рублей | 980 рублей | 498 рублей | 537 рублей |
Воронеж | 1113 рублей | 569 рублей | 576 рублей |
|
Челябинск | 905 рублей | 807 рублей | 537 рублей |
|
Красноярск | 1140 рублей | 1050 рублей | 625 рублей | 675 рублей |
Казань | 1010 рублей | 458 рублей | 512 рублей |
|
Самара | 1038 рублей | 998 рублей | 510 рублей | 580 рублей |
Ростов-на-Дону | 539 рублей |
Сингуляр – препарат, применяемый для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Является антагонистом лейкотриеновых рецепторов.
Препарат выпускается в виде обычных и жевательных таблеток. Активным компонентом выступает монтелукас. В упаковке 1-4 блистера по 7 таблеток на каждом.
Производитель – американская компания «Мерк Шарп и Доум Б.В.»
Показаниями являются профилактика и лечение бронхиальной астмы и .
Противопоказание представлено в инструкции только одно – гиперчувствительность. С осторожностью применять в период кормления грудью и во время лактации.
Препарат Сингуляр является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Основной компонент препарата ингибирует цистеинил рецепторов лейкотриенового типа в дыхательных путях. Параллельно проявляется и его способность к ингибированию бронхоспазма.
Доза в 5мг считается достаточной для того, чтобы купировать данный симптом. Если монтелукас принимается в дозе от 10мг, то эффект от препарата не повышается.
Активное вещество провоцирует бронходилатацию на протяжение 2 часов от момента применения, а также показывает способность к дополнению бронходилатации, вызванной бета2-адреноблокаторами.
Применяется всего 1 таблетка в день. Метод применения зависит от конкретного диагноза. При бронхиальной астме, а также патологии, совмещенной с таблетку выпивается или разжевывается на ночь.
Если наблюдается только ринит, то принимается в зависимости от того, когда симптоматика дает о себе знать.
Побочные эффекты проявляются в виде:
Обычно Сингуляр переносится достаточно легко и побочные эффекты если и проявляются, то незначительно, а потому отмены препарата не требуется.
При передозировке препарата наиболее часто наблюдаются такие симптомы, как жажда, сонливость, гиперкинезы, мидриаз, боли в животе. Лечение проводится симптоматическое.
Отзывы о препарате Сингуляр:
Препарат не применяется при острых приступах бронхиальной астмы. В таких случаях используется другой спектр препаратов, которые помогают купировать кашель. Больному рекомендуется иметь подобные медикаменты всегда под рукой.
Если человек принимал в виде , то резко менять их на Сингуляр нельзя. Постепенно снижается дозировка, после чего уже начинает применяться данный медикамент.
Пациентам с фенилкетонурией следует учитывать, что в составе жевательных таблеток присутствует аспартам.
Сингуляр применяется с другими медикаментами для лечения бронхиальной астмы или аллергического ринита.
При одновременном приеме с фенобарбиталами эффективность Сингуляра снижается на 40%, что, тем не менее, не требует изменения схемы приема препарата.
Сингуляр является компонентом терапии бронхиальной астмы, применяемый параллельно бронходилататорам. Когда состояние больного стабилизируется, можно начинать постепенно снижать дозировку последних. Это же касается и ингаляционных ГКС.
Монтелукаст (montelukast)
Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT 1 -рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT 1 -рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β 2 -адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на C max в крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг C max достигается через 2 ч.
Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V d в равновесном состоянии составляет 8-11 л.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.
При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T 1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T 1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
— облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.
— детский возраст до 2 лет;
— фенилкетонурия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.
Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет
При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени , а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.
При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал ).
НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата
Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.
Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.
Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.
Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.
Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: , преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.
Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).
Пациенты с подтвержденной аллергией к и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.
Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.
У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения
детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.
Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися
механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты
(такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата
Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.
Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.
1 таблетка содержит монтелукаста 10 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 7 штук на блистере – 2 блистера в пачке картонной.
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.
Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сутки.
Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.
Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).
Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкой формой наследственной непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует назначать Сингуляр в данной лекарственной форме.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами: данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Сингуляр влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С