Заболевания дыхательных путей имеют преимущественно инфекционно-воспалительную природу. И зачастую они вызываются бактериальными возбудителями. Поэтому эффективное лечение невозможно без воздействия на источник патологии, т. е. микробный фактор. Для этого применяются такие медикаментом, как Левофлоксацин. Для тех, кто сталкивается с препаратом впервые, актуальны следующие вопросы: он антибиотик или нет, к какой группе относится, чем обладает, когда и как применяется, имеет ли побочные эффекты и противопоказания. Ответы на них можно получить у врача или из официальной инструкции.
Левофлоксацин представляет собой синтетическое вещество. По химическому строению он является L-изомером офлоксацина, благодаря чему имеет более выраженную, по сравнению с ним, эффективность. Это порошок кристаллической структуры с беловато-желтым оттенком, хорошо растворяющийся в водной среде. Способен формировать устойчивые соединения со многими металлами. Фармацевтической промышленностью препарат широко выпускается в таблетках или растворе для инфузий. Но есть и лекарственные формы для местного применения, например, глазные капли.
Левофлоксацин – это антибиотик из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром противомикробной активности. Благодаря угнетению специального фермента (ДНК-гиразы), он нарушает процессы спирализации нуклеиновых цепей в ядре микробной клетки. Это влечет за собой тяжелые структурные нарушения в цитоплазме, органеллах и мембране. К Левофлоксацину чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии с аэробным метаболизмом:
Кроме того, препарат эффективен в отношении внутриклеточных микробов (хламидии, микоплазмы). Как видим, все указанные возбудители способны стать причиной респираторного заболевания. Левофлоксацин также воздействует на кишечную и синегнойную палочки, сальмонелл, протея, энтерококки и других микробов, включая штаммы, резистентные к лекарствам пенициллинового ряда, макролидам или другим фторхинолонам. Это делает антибиотик крайне востребованным и эффективным.
Левофлоксацин действует бактерицидно, вызывая в микробной клетке структурные нарушения. Он проявляет активность в отношении большинства возбудителей, особенно участвующих в патологии респираторного тракта.
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность активного вещества приближается к стопроцентной, а прием пищи или других лекарств на нее мало влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 80 минут, а период полувыведения растягивается до 8 часов. Около трети Левофлоксацина, попавшего в кровь, связывается с белковыми молекулами. Он хорошо проникает в ткани бронхолегочной системы, секрет желез и альвеолярные макрофаги. Частично препарат метаболизируется в печени, но основная часть выводится в неизмененном виде через почки. Это происходит на протяжении 2 суток после приема внутрь или парентерального введения.
Антибиотик Левофлоксацин применяется в ситуациях, когда заболевание обусловлено чувствительными к нему возбудителями. На первом месте стоит патология верхних и нижних дыхательных путей:
Помимо этого, препарат используется при инфекциях иной локализации – мочеполовых (пиелонефрит, уретрит, простатит), кожи и мягких тканей (абсцессы, фурункулы), брюшной полости (перитонит), системных (септикопиемия). В глазных каплях лекарство показано при конъюнктивитах, кератитах, дакриоциститах, а также перед операциями и после них.
Любые антибиотики, в том числе и Левофлоксацин, должны применяться по рекомендации врача. Перед назначением препарата специалист проведет обследование и установит точный диагноз. Только в этом случае можно определить дозировку и курс приема.
Таблетки Левофлоксацина лучше принимать между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным объемом воды. А раствор вводится путем внутривенной капельной инфузии. Суточную дозу допускается делить на два раза.
Какой схемы придерживаться во время лечения препаратом, зависит от характера патологии и свойств возбудителя. Дозировку определяет врач в индивидуальном порядке. Например, при бронхите или синусите принимают по 1 таблетке в сутки, а пневмония требует удвоенной интенсивности. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется, но при нарушенной функции почек ее уменьшают.
Лечение должно продолжаться еще не менее 3 суток после ликвидации лихорадки или до тех пор, пока не произойдет элиминация бактериального агента из организма. Как правило, курс терапии Левофлоксацином составляет от 7 до 14 дней. Инъекционное введение антибиотика практикуют на протяжении нескольких суток, а затем переходят на таблетированные формы.
Во время лечения препаратом вероятны нежелательные реакции со стороны различных систем. Их частота различна, и совсем необязательно они появятся у конкретного пациента. Побочные эффекты Левофлоксацин в основном дает у пациентов с индивидуальными особенностями реагирования на лекарство. К ним относятся следующие (таблица):
Нельзя забывать и о том, что Левофлоксацин, как и антибиотики других групп, при длительном приеме может провоцировать угнетение естественной микрофлоры и присоединение вторичной инфекции (например, кандидоза). Фторхинолоны также способны обострить у пациента проявления порфирии.
Побочные реакции, возникающие на фоне приема Левофлоксацина, достаточно разнообразны. Их частота очень вариабельна, и неизвестно, какие встретятся в конкретном случае и появятся ли вообще.
Превышение терапевтической дозы, указанной в инструкции и рекомендациях врача, приводит к резкому развитию нежелательных явлений. Среди них стоит отметить:
Специфического антидота для Левофлоксацина не существует, поэтому лечение передозировки осуществляется симптоматически: промывают желудок, дают сорбенты и другие средства. При диализе антибиотик не выводится из организма.
Использование препарата может ограничиваться определенными факторами. Прежде всего речь идет о сопутствующих состояниях и особенностях организма, которые могут быть у пациента. Немаловажную роль в плане безопасности приема также играют другие препараты, принимаемые параллельно. Все это должен учитывать врач, назначающий антибиотик.
Чтобы во время лечения Левофлоксацином избежать нежелательных последствий, необходимо помнить о его противопоказаниях. Как свидетельствует инструкция по применению, они у препарата следующие:
Антибиотик также противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям. Это связано с тем, что препарат способен нарушать развитие хрящей в точках роста, не подвергшихся полному окостенению. Кроме того, адекватных исследований в отношении безопасности медикамента в период вынашивания ребенка не проводилось. Следует помнить, что Левофлоксацин с особой осторожностью принимается лицами с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушением почечной функции, склонностью к судорогам, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью.
Активность препарата уменьшается при одновременном использовании антацидов (с магнием и аллюминием), препаратов железа и минеральных комплексов. Поэтому рекомендуют соблюдать временной интервал не менее 2 часов между их приемом. Совместно с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает риск судорожного синдрома. Прием Левофлоксацина может усиливать побочные эффекты теофиллина, а также требует контроля за показателями свертывания крови и глюкозы при использовании антикоагулянтов и сахароснижающих средств. Во время лечения глюкокортикоидами резко повышается вероятность повреждения сухожилий.
Принимая любые лекарства совместно с антибиотиком, необходимо сообщить об этом лечащему врачу, чтобы исключить их негативное взаимодействие.
Лекарство, относящееся к антибактериальным препаратам, должно применяться после установления вида возбудителя и его чувствительности к препарату. Но Левофлоксацин может назначаться и до получения результатов тестирования – эмпирически (ведь срок выполнения анализа довольно большой – не менее 5 дней). Но в дальнейшем лечение должно корректироваться с учетом микробиологических показателей.
Левофлоксацин является антибиотиком из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром действия, охватывая большой круг возбудителей. Основная сфера применения препарата – это инфекционно-воспалительная патология респираторного тракта, но он с успехом используется и при других заболеваниях. Эффективность и безопасность лечения антибиотиком напрямую зависит от качества диагностики и выполнения пациентом предписанных рекомендаций.
Противомикробные - производные нафтиридина, хинолоны, фторхинолоны, пиперазины.
Действующее вещество - левофлоксацин.
Вертекс ЗАО (Россия), Дальхимфарм (Россия), Озон ООО (Россия), Хетеро Драгс Лимитед, упаковано Макиз-Фарма (Индия), Хетеро Драгс Лимитед, упаковано Скопинский фармацевтический завод (Индия)
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное действие.
Эффективен в отношении грамположительных аэробов - Enterococcus faecalis, Stapnylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumonias (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzas, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa и других микроорганизмов - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллину).
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.
Левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Период полувыведения составляет 6-8 часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в.
Головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог и спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений; тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, диарея с кровью; тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс; фотосенсибилизация; повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит; гипогликемия; поражения сухожилий, суставные и мышечные боли, разрыв ахиллова сухожилия, мышечная слабость, рабдомиолиз; повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности; эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения; астения, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит; аллергические реакции:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз, нарушение функции почек, беременность, лактация.
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Симптомы:
Лечение симптоматическое.
Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию:
При одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы.
Необходим тщательный мониторинг MHO, протромбинового времени и других показателей коагуляции, мониторинг возможных признаков кровотечения при одновременном применении левофлоксацина и варфарина.
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
Прием препарата рекомендуется продолжать не менее 48–78 часов после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.Во избежание фотосенсибилизации больным не следует подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение, не применяя лекарственных средств, угнетающих моторику кишечника.
При подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 250 мг
активное вещество: левофлоксацин 250 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 256,23 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30,83 мг; гипромеллоза - 8,99 мг; кроскармеллоза натрия - 9,30 мг; полисорбат 80 - 1,55 мг; кальция стеарат - 3,10 мг.
Состав оболочки: [гипромеллоза - 7,50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,91 мг, тальк - 2,89 мг, титана диоксид - 1,63 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,07 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) - 19,4 %, тальк - 19,26 %, титана диоксид - 1 Оц87 %, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,47 %] - 15,0 мг.
Дозировка 500 мг
активное вещество: левофлоксацин 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат - 512,46 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 61,66 мг; гипромеллоза - 17,98 мг; кроскармеллоза натрия - 18,60 мг; полисорбат 80 - 3,10 мг; кальция стеарат - 6,20 мг.
Состав оболочки: [гипромеллоза - 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5,82 мг, тальк - 5,78 мг, титана диоксид - 3,26 мг, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,14 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) - 19,4 %, тальк - 19,26 %, титана диоксид - 10,87 %, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,47 %] - 30,0 мг.
Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - фторхинолон АТХ:  J.01.M.A Фторхинолоны
J.01.M.A.12 Левофлоксацин
Фармакодинамика:Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия и
з группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в Цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях
in vitro , так и in vivo .In vitro :
Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)
Bacillus anthracis , Corynebacterium diphtheriae , Corynebacterium jeikeium , Enterococcus faecalis , Enterococcus spp ., Listeria monocytogenes , Staphylococcus coagulase - negative methi - S (I ) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi - S Staphylococcus epidermidis methi - S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp . CNS (коагулазонегативные); Streptococcus spp . групп С и G , Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes , Viridans streptococci peni - S / R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Acinetobacter baumannii , Acinetobacter spp ., Actinobacillus actinomycetemcomitans , Citrobacter freundii , Eikenella corrodens , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Enterobacter spp ., Escherichia coli , Gardnerella vaginalis , Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae ampi - S / R (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae , Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae , Klebsiella spp ., Moraxella catarrhalis P +/(3- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis , Pasteurella canis , Pasteurella dagmatis , Pasteurella multocida , Pasteurella spp ., Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri , Providencia stuartii , Providencia spp ., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp ., Serratia spp ., Serratia marcescens , Salmonella spp .
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis , Bifidobacterium spp ., Clostridium perfringens , Fusobacterium spp ., Peptostreptococcus spp ., Propionibacterium spp ., Veillonella spp .
Другие микроорганизмы: Bartonella spp ., Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Legionella spp ., Mycobacterium spp ., Mycobacterium leprae , Mycobacterium tuberculosis , Mycoplasma hominis , Mycoplasma pneumoniae , Rickettsia spp ., Ureaplasma urealyticum .
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum , Corynebacterium xerosis , Enterococcus faecium , Staphylococcus epidermidis methi - R (Метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi - R (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni , Campylobacter coli .
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp ., Porphyromonas spp .
Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi - R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase - negative methi - R (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans .
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium .
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы тина II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa ) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter Freundii , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella (Branhamella ) catarrhalis , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa , Serratia marcescens .
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae .
Фармакокинетика:Абсорбция
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1.8 и 0,8-3 соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл.
Проникновение и легочную ткань
Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и
N -оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.Выведение
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (
T 1/2) - 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин.Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (C I R ) уменьшаются, а T 1/2 увеличивается.
Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина приведены в таблице 1.
Таблица 1
КК (мл/мин) | 20-49 | 50-80 |
|
CIR (мл/мин) | |||
T 1/2 (Ч) |
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
-
острый синусит;- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение);
- туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм).
При применении препарата следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел "Особые указания").
Противопоказания:- Г иперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
- период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).
С осторожностью:- Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, одновременный прием препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, например фенбуфен, );
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
- нарушение функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы");
- известные факторы риска удлинения интервала QT : пожилые пациенты, пациенты женского пола, нескорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала Q Т, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, );
- у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии);
- тяжелые нежелательные реакции на другие фторхинолоны, такие как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина);
- психозы и другие психические нарушения в анамнезе;
- печеночная порфирия.
Беременность и лактация:Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата .
Соли кальция
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
Сукральфат
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать через 2 ч после приема препарата .
Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга.
Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %.
Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К)
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
Пробенецид и циметидин
При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и , и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
Циклоспорин
Левофлоксацин увеличивал
T 1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.Глюкокортикостероиды
Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТ
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, ).
Прочие
Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
Особые указания:Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой
(Pseudomonas aeruginosa ), могут потребовать комбинированного лечения.Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину.
Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая . Поэтому не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину.Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, должен с большой осторожностью применяться у пациентов с Предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile . В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию ( , или внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая , может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие").
Реакции гиперчувствительности. может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе.
Пациенты с почечной недостаточностью. Так как экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции ночек (см. раздел "Способ применения и дозы").
Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий).
Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры.
Удлинение интервала Q Т. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая . При применении фторхинолонов, включая , следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT : у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT ; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT , таких как антиаритмические средства классов IA и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе , терфенадин, . Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT . Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином.
Гипо- и гипергликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (дм. "Побочное действие").
Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая . отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение препарата должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.
Обострение псевдопаралитической миастении ( myasthenia gravis ). Фторхинолоны, включая , характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической Миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (0м. раздел "Побочное действие").
Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой. Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis , полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы.
Психотические реакции. При применении хинолонов, включая , сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина) (см. раздел "Побочное действие"). При развитии таких реакций лечение препаратом следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
Нарушения зрения. При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на лабораторные тесты. У пациентов, принимающих , определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время терапии левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения, сонливости и расстройство зрения (см. раздел "Побочное действие").
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
Упаковка:5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или банке из полиэтилена высокой плотности.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки но 5 таблеток, 1 контурная ячейковая упаковка по 10 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001519/08 Дата регистрации: 14.03.2008 / 07.08.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ВЕРТЕКС, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   06.03.2018 Иллюстрированные инструкции Левофлоксацин (Levofloxacin)Левофлоксацин 250
Действующее вещество (в 1 таблетке): гемигидрат левофлоксацина 250 мг.
Левофлоксацин 500
Действующее вещество (в 1 таблетке): гемигидрат левофлоксацина 500 мг.
Дополнительные компоненты: 15 CPS гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмала натрия гликолат, LF гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния коллоидный, кросповидон, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза 102, триацетин.
Действует как in vivo, так и in vitro против превалирующего числа микроорганизмов с аэробным обменом веществ. Серди них грамотрицательные: резистентные к ампициллину и чувствительные к ампициллину штаммы Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (в том числе и Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (в том числе и Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, непродуцирующие и продуцирующие β-лактамазы штаммы Moraxela catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), резистентные к пенициллину, чувствительные и среднечувствительные к пенициллину Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (включая Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (включая Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa) и Serratia spp. (включая Serratia marcescens).
Грамположительные: метициллин-чувствительные штаммы (высоко- и среднечувствительные) и коагулазонегативные Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (типа G и С), Staphylococcus spp.; резистентные в пенициллину штаммы (а так же умеренно чувствительные к пенициллину и пенициллин-чувствительные) Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Активен против Mycobacterium spp. (в том числе и Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (включая Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Некоторые микроорганизмы с анаэробным обменом веществ так же имеют чувствительность к левофлоксацину: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.
Действующее вещество почти полностью быстро абсорбируется из пищеварительного канала после перорального приема. Биодоступность после внутреннего употребления 0,5 г гемигидрата левофлоксацина почти достигает 100%.На величину и скорость всасывания мало влияет прием пищи одновременно с таблетками.
Аффинность к плазменным белкам гемигидрата левофлоксацина достигает 30-40%. После приема однократной дозировки 0,5 г левофлоксацина максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови составляет от 5,2 до 6.9 мкг/мл, период полувыведения - около 6-8 часов, Т(max) – 1,3 часа. Проникает в ткани и органы хорошо, особенно в легкие, патологический секрет бронхов, органы мочеполовой системы, ткани предстательной железы, полиморфноядерные лейкоциты, слизистую оболочку бронхов, ликвор, костную ткань и альвеолярные макрофаги.
Небольшая часть левофлоксацина в печени дезацетилируется и/или окисляется. Путем секреции почечными канальцами и клубочковой фильтрацией выводится из организма. После внутреннего употребления около 87% от принятого левофлоксацина выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении 2-х суток. С калом выводится меньше 4% вещества в течение 72 часов. После внутривенной инфузии раствора Левофлоксацин в дозировке 0,5 г максимальная плазменная концентрация составляет 6,2 мкг/мл. После инфузии той же дозировки (однократно или повторно) период полувыведения составляет 6,4 часа, объемное распределение - 89-112 л, а максимальная концентрация - 6,2 мкг/мл.
Схема применения препарата зависит от степени тяжести заболевания, чувствительностью микроорганизмов и течения патологического процесса.
При нормальной или незначительно сниженной функции почек (при уровне клиренса креатинина ≤50 мл/минуту) для взрослых используются следующие схемы терапии:
Синусит – по 0,5 г однократно в сутки, курс лечения – от 10 до 14 дней;
пневмония внебольничная – по -,5 г 1 или 2 раза в сутки; длительность курса терапии – от 7 до 14 дней;
хронический бронхит (обострение) – по 0,5-0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – от 7 до 14 дней;
простатит – 28 дней по 0,5 г однократно в сутки;
инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит) – по 0,25 г однократно в сутки, курс лечения – от 7 до 10 дней;
инфекции мочевыводящих путей неосложненные – 3 дня по 0,25 г однократно в сутки;
бактериемия или септицемия – лечение начинают с внутривенной инфузии Левофлоксацина, а затем продолжают таблетированной формой Левофлоксацина по 0,5 или 0,25 г 1 или 2 раза в сутки, курс лечения – 1-2 недели;
инфекции кожи и мягких тканей – по 0,25 г однократно в сутки на протяжении 1-2 недель или по 0,5 г 1 или 2 раза в сутки на протяжении 1-2 недель;
инфекции брюшной полости по 0,5 или 0,25 г 1 раз в сутки, курс лечения – 1-2 недели; лечение необходимо дополнить другими противомикробными средствами с активностью против анаэробных возбудителей.
При приеме препарата следует придерживаться правила, относящегося ко всем антибактериальным средствам: прием таблеток необходимо продолжать после достоверной элиминации возбудителя или не меньше, чем 48-72 часа после нормализации температуры тела.
Если у пациента есть нарушение функции почек, то дозировку препарата изменяют:
при клиренсе креатинина от 20 до 50 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 0,25 г;
при клиренсе креатинина от 10 до 19 мл/мин: при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг каждые 12 часов;
при клиренсе креатинина до 10, а так же для диализных больных (включая амбулаторный постоянный перитонеальный диализ): при использовании суточной дозы 0,25 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,25 г, в последующем – по 125 мг каждые 48 часов; при использовании суточной дозы 0,5 г в 1 прием стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки; при использовании суточной дозы 1 г в 2 приема стартовая дозировка составляет 0,5 г, в последующем – по 125 мг 1 раз в сутки.
После амбулаторного перитонеального диализа в постоянном режиме (ПАПД) или гемодиализа введения дополнительных доз Левофлоксацина не требуется.
Для пациентов пожилого возраста изменения обычного режима дозирования Левофлоксацина не требуется, исключая случаи с низким клиренсом креатинина.
При нарушении функции печени специального подбора дозы и режима дозирования препарата не требуется, так как гемигидрат левофлоксацин подвергается печеночному метаболизму лишь в незначительной степени.
Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, увеличение активности печеночных ферментов, что определялось по показателям сыворотки крови (часто); редко – увеличение билирубина в сыворотке крови, тяжелая диарея с кровью в кале (этот симптом в редких случаях может служить признаком как банального, так и псевдомембранозного колита); иногда - потеря или снижение аппетита, боли в животе, рвота, диспепсические нарушения; очень редко - гепатит.
Иммунная система: внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока, пневмонит аллергический, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, отеки в области лица и глотки, других поверхностях кожи и слизистых оболочек (в очень редких случаях); покраснение кожи и зуд (иногда); редко - реакции анафилактического и анафилактоидного характера (в виде бронхоспазма, выраженного удушья, крапивницы); в отдельных случаях - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - эпидермальный токсический некролиз. Иногда общим аллергическим проявлениям предшествовали несколько более легкие реакции со стороны кожи, которые появлялись уже после приема стартовой дозировки Левофлоксацина через несколько минут или часов.
Нарушения со стороны метаболизма: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с такими последующими возможными признаками, как нервозность, «волчий» аппетит, дрожь, испарина (это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом). Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита (очень редко); редко – увеличенный уровень креатинина в сыворотке крови.
Со стороны периферической или центральной нервной системы: иногда - оцепенение, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость; редко - психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), тремор, беспокойство, депрессия , различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тревога, судорожный синдром; очень редко - нарушения зрения, обоняния, слуха, вкусовой чувствительности, ухудшение чувствительности тактильных рецепторов.
Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий (в том числе и тендинит), мышечные и суставные боли (редко); разрыв сухожилий (чаще - ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом) - очень редко; в отдельных случаях - рабдомиолиз и другие поражения мышц. Разрыв ахиллова сухожилия может возникнуть в течение первых 2 суток терапии Левофлоксацином и обычно бывает двусторонним.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ (в отдельных случаях), редко – гипотензия, усиленное сердцебиение; очень редко - сосудистый коллапс .
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (очень редко); иногда – снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов по данным клинического анализа крови, развитие тяжелых инфекций (стойкое повышение температуры тела, рецидив лихорадки, ухудшение самочувствия); тромбоцитопения (которая может проявиться повышенной кровоточивостью) и нейтропения (редко); в отдельных случаях - панцитопения или гемолитическая анемия .
Другие побочные действия: очень редко – лихорадка, иногда - астения (общая слабость). Применение Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, может спровоцировать появление суперинфекции или вторичной инфекции. Опыт применения других фторхинолонов дает предположение о том, что Левофлоксацин, как и другие производные хинолона, может обострить порфирию, которая уже имеется у пациента (пока обострения порфирии на фоне приема препарата не зарегистрировано).
Назначается с осторожностью при:
Высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При комбинированном применении Левофлоксацина с пробенецидом и циметидином наблюдается снижение почечного клиренса Левофлоксацина. Клинически это может проявиться лишь в том случае, когда у пациента есть нарушение почечных функций (назначать с осторожностью).
Риск разрыва сухожилий существенно возрастает, если пациент принимает глюкокортикостероидные средства.
Необходим контроль за параметрами свертывания крови, если на фоне Левофлоксацина пациент принимает непрямые антикоагулянты.
Период полувыведения циклоспорина повышается при приеме Левофлоксацина.
Левофлоксацин – 250 мг
Белые или почти белые таблетки, круглой формы, покрыты оболочкой. В упаковке – 5 или 10 штук.
Левофлоксацин – 500 мг
белые или почти белые таблетки, на одной стороне имеют риску, покрыты оболочкой, капсуловидной формы. В упаковке – 5 или 10 штук.
Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта (A56.0)
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Лекарственный препарат Левофлоксацин представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Это означает, что препарат губительно действует на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, которые являются возбудителями инфекционно-воспалительных процессов. Поскольку каждая инфекционно-воспалительная патология вызывается определенными типами микробов, и локализуется в конкретных органах или системах, то антибиотики, действующие губительно на данную группу микроорганизмов, наиболее эффективны в лечении вызываемых ими заболеваний именно в тех же органах.Так, антибиотик Левофлоксацин эффективен для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (например, синуситы, отиты), дыхательных путей (например, бронхиты или воспаления легких), мочевыделительных органов (например, пиелонефриты), половых органов (например, простатит, хламидиоз) или мягких тканей (например, абсцессы , фурункулы).
Таблетки Левофлоксацин, в зависимости от содержания антибиотика, часто обозначают "Левофлоксацин 250" и "Левофлоксацин 500", где цифры 250 и 500 и показывают количество собственного антибактериального компонента. Они окрашены в желтый цвет, имеют круглую двояковыпуклую форму. На разрезе таблетки можно четко различить два слоя. Таблетки по 250 мг и по 500 мг выпускаются в упаковках по 5 или 10 штук.
Капли глазные представляют собой гомогенный раствор, прозрачный, практически неокрашенный. Выпускаются во флаконах объемом 5 мл или 10 мл, снабженных крышечкой специальной конструкции в виде капельницы.
Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 100 мл. В одном миллилитре раствора содержится 5 мг антибиотика. А полная бутылка раствора для инфузий (100 мл) содержит 500 мг антибиотика, предназначенного для внутривенного введения.
Согласно механизму действия, Левофлоксацин относится к группе системных хинолонов , или фторхинолонов . Группа антибактериальных средств, принадлежащих к системным хинолонам, применяется очень широко, поскольку обладает высокой эффективностью и широким спектром действия. К системным хинолонам, кроме Левофлоксацина, относятся такие широко известные препараты, как Ципрофлоксацин , Ломефлоксацин и т.д. Все фторхинолоны нарушают процесс синтеза генетического материала микроорганизмов, не позволяя им размножаться, и приводя, тем самым, к их гибели.
Глазные капли и раствор для инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
Левофлоксацин уничтожает патогенные бактерии, которые вызывают воспаление в тех или иных органах. В результате происходит устранение причины воспаления, и вследствие применения антибиотика наступает выздоровление. Левофлоксацин способен излечить воспаление в любом органе, вызванное чувствительными к нему микроорганизмами. То есть, если цистит, пиелонефрит или бронхит вызван бактериями, на которые Левофлоксацин действует губительно, то все эти воспаления в разных органах можно вылечить при помощи антибиотика.
Левофлоксацин губительно действует на большой спектр грамположительных, грамотрицательных и анаэробных микробов, список которых представлен в таблице:
Грамположительные бактерии | Грамотрицательные бактерии | Анаэробные бактерии | Простейшие |
Corynebacterium diphtheriae | Actinobacillus actinomycetemcomitans | Bacteroides fragilis | Mycobacterium spp. |
Enterococcus faecalis | Acinetobacter spp. | Bifidobacterium spp. | Bartonella spp. |
Staphylococcus spp. | Bordetella pertussis | Clostridium perfringens | Legionella spp. |
Стрептококки гноеродные, агалактозные и пневмонийные, групп C, G | Enterobacter spp. | Fusobacterium spp. | Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis |
Вириды из группы стрептококков | Citrobacter freundii, diversus | Peptostreptococcus | Mycoplasma pneumoniae |
Eikenella corrodens | Propionibacterium spp. | Rickettsia spp. | |
Escherichia coli | Veillonella spp. | Ureaplasma urealyticum | |
Gardnerella vaginalis | |||
Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae | |||
Helicobacter pylori | |||
Klebsiella spp. | |||
Moraxella catarrhalis | |||
Morganella morganii | |||
Neisseria meningitidis | |||
Pasteurella spp. | |||
Proteus mirabilis, vulgaris | |||
Providencia spp. | |||
Pseudomonas spp. | |||
Salmonella spp. |
Показания к применению глазных капель | Показания к применению таблеток | Показания к применению раствора для инфузий |
Поверхностные инфекции глаз бактериального генеза | Синусит | Сепсис (заражение крови) |
Средний отит | Сибирская язва | |
Обострения хронического бронхита | Туберкулез, устойчивый к другим антибиотикам | |
Пневмония | Простатиты осложненные | |
Инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит и т.д.) | Осложненная пневмония с выходом большого количества бактерий в кровь | |
Инфекции половых органов, в том числе хламидиоз | ||
Острый или хронический простатит бактериального генеза | Панникулит | |
Атеромы | Импетиго | |
Абсцессы | Пиодермия | |
Фурункулы | ||
Внутрибрюшная инфекция |
Длительность курса лечения таблетками Левофлоксацина и дозировки зависят от тяжести течения инфекции, и ее характера. Так, рекомендуются следующие курсы и дозировки препарата для лечения различных заболеваний:
Левофлоксацин можно сочетать со следующими растворами для инфузий:
1.
физиологический раствор.
2.
5 % раствор декстрозы.
3.
2,5 % раствор Рингера с декстрозой.
4.
растворы для парентерального питания.
Длительность внутривенного применения антибиотика не должна превышать 2-х недель. Рекомендуется вводить Левофлоксацин все время, пока человек болеет, плюс еще двое суток после нормализации температуры.
Дозировки и длительность применения инфузионного раствора Левофлоксацина для лечения различных патологий следующие:
Прием Левофлоксацина нельзя прекращать заранее, и пропускать очередной прием препарата. Поэтому при пропуске очередной таблетки или инфузии следует немедленно ее принять, а затем продолжить применение Левофлоксацина в рекомендованном режиме.
Людям, страдающим серьезными нарушениями функций почек , при которых КК составляет менее 50 мл/мин, необходимо принимать препарат по определенной схеме в течение всего курса лечения. Левофлоксацин принимают, в зависимости от КК, согласно следующим схемам:
1.
КК выше 20 мл/мин и ниже 50 мл/мин – первая дозировка составляет 250 или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть – по 125 мг или 250 мг через каждые 24 часа.
2.
КК выше 10 мл/мин и ниже 19 мл/мин – первая дозировка составляет 250 мг или 500 мг, затем принимают половину от первичной, то есть по 125 мг или 250 мг один раз в 48 часов.
В редких случаях Левофлоксацин способен приводить к воспалениям сухожилий – тендинитам , что чревато их разрывами. При подозрении на тендинит следует прекратить применение препарата, и в срочном порядке начать терапию воспаленного сухожилия.
Левофлоксацин способен привести к гемолизу эритроцитов у людей, страдающих наследственной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поэтому применять антибиотик у данной категории пациентов следует осторожно, постоянно контролируя билирубин и гемоглобин .
Антибиотик негативно влияет на скорость психомоторных реакций, а также на концентрацию внимания. Поэтому на фоне лечения Левофлоксацином следует отказаться от всех видов деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и высокой скорости реакций, в том числе от вождения автомобиля или обслуживания различных механизмов.
Эффективность Левофлоксацина снижается при одновременном применении с Сукральфатом, антацидами (например, Алмагелем , Рении, Фосфалюгелем и т.д.) и солями железа. Чтобы нивелировать действие перечисленных препаратов на Левофлоксацин, следует разнести их прием на 2 часа.
Сочетанное применение Левофлоксацина и глюкокортикоидов (например, гидрокортизон , преднизолон , Метилпреднизолон, дексаметазон , бетаметазон и т.д.) приводит к повышению риска разрывов сухожилий.
Прием алкогольных напитков совместно с Левофлоксацином приводит к усилению побочных эффектов, развивающихся со стороны ЦНС (головокружение, сонливость , нарушение зрения , потеря концентрации внимания и слабая реакция).
Капли Левофлоксацин применяется на протяжении 5 дней.
Так, для лечения уреаплазмоза, неосложненного другими патологиями, достаточно принимать Левофлоксацин а таблетках по 250 мг по 1 разу в сутки, на протяжении 3 дней. Если же инфекционный процесс затянулся, то антибиотик принимают по 250 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 7 – 10 дней.
При тяжелом течении простатита лучше начинать терапию с инфузионного введения антибиотика по 500 мг (1 флакон 100 мл) 1 раз в сутки. Внутривенное введение Левофлоксацина продолжают в течение 7 – 10 дней. После этого необходимо переходить на прием антибиотика в таблетках, которые пьют по 500 мг (1 штука) 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать в течение еще 18 – 21 дня. Общий курс лечения Левофлоксацином должен составлять 28 дней. Поэтому после нескольких дней введения антибиотика внутривенно, все оставшееся время до 28 суток необходимо пить таблетки.
Простатит можно лечить только применением таблеток Левофлоксацин. В этом случае мужчина должен принимать препарат по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки, на протяжении 4 недель.
Относительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в таблетках и растворе являются тяжелые нарушения функции почек и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. в таких случаях препарат должен приниматься под тщательным врачебным контролем над состоянием человека.
Капли для глаз Левофлоксацин противопоказаны к применению в следующих случаях:
Все побочные эффекты таблеток и раствора для инфузий, в зависимости от частоты встречаемости, отражены в таблице:
часто | Побочные эффекты, встречающиеся иногда | Побочные эффекты, встречающиеся редко | Побочные эффекты, встречающиеся очень редко | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диарея | Зуд | Анафилактические реакции | Отеки на лице и глотке | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Тошнота | Покраснение кожи | Крапивница | Шок | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ) | Потеря аппетита | Бронхоспазм, вплоть до сильного удушья | Резкое снижение кровяного давления | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Нарушения пищеварения (отрыжка , изжога и т.д.) | Понос с небольшим количеством крови | Повышенная чувствительность к солнечным лучам и ультрафиолету | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Рвота | Обострение порфирий | Пневмонит | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Боли в животе | Беспокойство | Васкулит | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Головная боль | Дрожание тела | Волдыри на коже | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Головокружения | Парестезии на кистях рук (ощущение "бегания мурашек") | Токсический эпидермальный некролиз | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Оцепенение | Галлюцинации | Экссудативная многоформная эритема | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Сонливость | Депрессия | Уменьшение концентрации глюкозы в крови | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Нарушения сна | Возбуждение | Нарушения зрения | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Увеличение количества эозинофилов крови | Судороги | Нарушение вкуса | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Уменьшение общего числа лейкоцитов крови | Спутанное сознание | Снижение способности различать запахи | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Общая слабость | Сердцебиение | Снижение тактильной чувствительности (ощущение прикосновений) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Падение давления | Сосудистый коллапс | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Тендинит | Разрыв сухожилий | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Боли в мышцах | Мышечная слабость | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
, а также усиленному размножению головная боль ;Левофлоксацин – синонимыАнтибиотик Левофлоксацин имеет препараты-синонимы. Синонимами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые в качестве активного компонента также содержат антибиотик левофлоксацин.У глазных капель Левофлоксацин имеются следующие препараты-синонимы:
Таблетки и раствор для инфузий Левофлоксацин имеют следующие препараты-синонимы на отечественном фармацевтическом рынке:
АналогиАналогами Левофлоксацина являются лекарственные препараты, которые содержат в качестве активного компонента другой антибиотик, обладающий сходным спектром антибактериальной активности. Для удобства аналоги глазных капель, таблеток и раствора для инфузий отражены в таблице:
Новые статьи
Популярные статьи
© 2024 nowonline.ru
Про докторов, больницы, клиники, роддома |