Лоперамид показания к применению. Инструкция по применению таблеток лоперамид от поноса. Условия хранения и отпуска

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат -135,4 мг, крахмал картофельный -15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -3,2 мг, кальция стеарат - 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус: желатин -17,311 мг, титана диоксид Е 171 -0,353 мг; крышечка: желатин - 29,422 мг, титана диоксид Е 171 - 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,520 мг, индигокармин Е 132 - 0,091 мг.

Описание.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция - 40 %. Связь с белками плазмы - 97 %. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения и дозы:

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Особенности применения:

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический . Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного , в виде монотерапии - дизентерия и другие ; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

Капсулы по 2 мг.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.

Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:

• крахмал картофельный,
• гранулак-70,
• кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

• Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
• При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
• дивертикулез;
• острый язвенный колит;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.

Также возможны следующие побочные действия:

1. Бессонница.
2. Сонливость.
3. Высыпания и покраснения на коже.
4. Головокружение.
5. Нарушение циркуляции крови.
6. Кишечная колика.
7. Задержка мочи.
8. Тошнота, рвота.
9. Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.

Особые указания

Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.

Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аналоги Лоперамида

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Цены

Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Когда врач назначает пациенту тот или иной препарат, очень немногие потребители задаются вопросом о том, от чего он помогает. Существуют и такие лекарства, которые необходимы для экстренного применения. К ним можно отнести жаропонижающие составы, обезболивающие медикаменты и К последним относятся таблетки «Лоперамид». От чего они помогают - вы узнаете из статьи. Также стоит сказать о том, какую информацию несет потребителю инструкция.

Что это такое? Стоимость лекарства

Медикамент «Лоперамид» - капсулы. В их состав входит одноименное действующее вещество в количестве 2 мг на одну пилюлю. Капсулы также содержат кукурузный крахмал, тальк, и сахар молочный. Лекарство можно найти и в виде обычных таблеток. В этом случае среди дополнительных компонентов вы обнаружите картофельный крахмал, кальция стеарат и гранулак.

Цена «Лоперамида» напрямую зависит от его формы выпуска и фирмы-производителя. Капсулы в количестве 10 штук обойдутся вам в сумму от 20 рублей. Таблетки же стоят примерно 17 рублей. Выпускается препарат и в большем количестве - по 20 пилюль. Стоимость так же увеличивается в два раза.

Таблетки «Лоперамид»: от чего они помогают?

Лекарство воздействует на организм человека при помощи описанного главного компонента. Показаниями к его использованию будут следующие ситуации:

• острая и хроническая диарея;
• вирусное или бактериальное поражение кишечника с разжижением каловых масс;
• понос, связанный с приемом антибиотиков или проведением лучевой терапии;
• учащение актов дефекации из-за смены климата или режима питания;
• необходимость регулирования стула при илеостоме.

Лекарство иногда используется в профилактических целях. Однако подобное условие не указано в аннотации. Для получения этого назначения стоит обратиться к врачу. Итак, таблетки «Лоперамид» от чего еще помогают? Лекарство используется в профилактических целях при смене климата и режима питания, употреблении экзотических продуктов, непривычных для вашего желудка. Состав может применяться при переходе к вегетарианству и другим направлениям в питании.

Противопоказания

Препарат «Лоперамид» запрещено использовать при повышенной чувствительности к его составляющим. При этом стоит обращать внимание также и на дополнительные компоненты. Состав нельзя применять при запорах и непроходимости кишечника. Некоторые заболевания пищеварительного тракта могут стать противопоказанием к употреблению таблеток. Категорически запрещено пить таблетки при беременности (особенно в первом триместре) и последующей лактации.

Медикамент не назначается детям младшего возраста без предварительной консультации с врачом. Капсулы противопоказаны ребятишкам до 6 лет. Состав с особой осторожностью рекомендуется больным с печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению

Таблетки «Лоперамид» от чего помогают - вы уже знаете. В каждом отдельном случае выбирается индивидуальная дозировка лекарства. При этом всегда учитывается возраст пациента и его жалобы.

• При острой диарее состав назначается по 2 таблетки (4 мг) в первый прием. При каждом последующем акте дефекации по одной капсуле (2 мг).
• Хроническая диарея предусматривает использование препарата по 2 мг (одна капсула) до 6 раз в сутки.
• Применение у детей до 5 лет возможно только в жидком виде. При этом рассчитывается порция по 5 мл (колпачок) на каждые 10 килограмм массы тела.

Препарат всегда применяется по мере необходимости. Как только стул стал оформленным и сохраняется таким в течение 12 часов, использование препарата отменяют. Помните, что длительное лечение и употребление больших доз может привести к развитию побочных реакций.

«Лоперамид»: действие медикамента

Главный компонент медикамента связывается со стенками кишечника в короткое время после применения. Лекарство воздействует на стенки пищеварительного тракта, способствуя их расслаблению. В результате уменьшается сила перильстатики. Также препарат вызывает выработку простагландинов. За счет этого увеличивается время, за которое переваренная пища проходит по кишечнику.

Состав быстро всасывается в стенки пищеварительного тракта и концентрируется в печени. Лишь небольшое количество медикамента попадает в системный кровоток. Таблетки действуют спустя минуту и сохраняют свой эффект на протяжении нескольких часов (6-8). Несмотря на такое длительное действие, лекарство нужно принимать после каждого жидкого стула, следуя инструкции по использованию.

Негативное влияние

Действие описанного средства не всегда бывает исключительно положительным. Иногда медикамент вызывает и побочные реакции. Наиболее часто это кожная сыпь, зуд и крапивница. Реже отмечается сонливость, головокружение, нарушение сознания. Именно по этой причине производитель не советует совмещать лечение с опасными видами деятельности.

Препарат может вызвать боль в животе, метеоризм, запор или тошноту. При появлении подобных признаков стоит сразу отменить терапию и обратиться к врачу. Если в течение нескольких суток регулярного использования вам не стало легче, стоит обратиться за медицинской помощью. Возможно, вы столкнулись с инфекционной диареей, которая требует использования дополнительных лекарств.

Вместо заключения

Вы узнали о препарате, помогающем справиться с диареей различного происхождения. Цена «Лоперамида» довольно привлекательна. У этого препарата есть популярный, но дорогой аналог. Его торговое название - «Имодиум». Обойдется это лекарство вам почти в 10 раз дороже, чем описанный препарат. Именно по этой причине описанное средство имеет такую высокую популярность среди потребителей всех возрастов.

Необходимо помнить о том, что иногда диарея вызывается инфекционными причинами. В этой ситуации, помимо описанного лекарства, нужны и дополнительные препараты (антибиотики, сорбенты, комплекс полезных бактерий). Лечение такой патологии необходимо проводить только совместно со специалистом. Хорошего вам самочувствия, не болейте!

Лоперамид – это противодиарейное средство симптоматического действия.

Форма выпуска и состав Лоперамида

Лоперамид выпускается в форме таблеток, раствора для приема внутрь, капсул.

Основным действующим веществом препарата является гидрохлорид лоперамида.

Таблетки Лоперамида - белого цвета с плоской поверхностью.

В каждой таблетке Лоперамида содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида.

В качестве вспомогательных веществ в таблетках Лоперамида используются: стеарат кальция, гранулак-70, картофельный крахмал.

Лоперамид в капсулах выпускается под названием Лоперамид-акри.

Капсулы Лоперамид-акри желтого цвета, внутри – порошок белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательными веществами Лоперамид-акри являются: кукурузный крахмал, лактоза, аэросил, стеарат магния, тальк.

Фармакологическое действие Лоперамида

Лоперамид является веществом, угнетающим перистальтику кишечника. Устраняет диаретическое явление, и, взаимодействуя с опиатными рецепторами стенок кишечника, способствует высвобождению ацетилхолина и простагландина, благодаря чему обеспечивается подавление симптомов диареи. В период действия препарата перистальтика кишечника замедляется и увеличивается период, необходимый для продвижения содержимого кишечника. Лоперамид в значительной степени увеличивает тонус сфинктера, обеспечивая уменьшение частоты позывов к дефекации, а также удержание каловых масс.

Лоперамид ингибирует секрецию электролитов и жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание из кишечника воды и солей. Действие Лоперамида отличается быстротой и длится 4–6 часов.

Показания к применению Лоперамида

Лоперамид и Лоперамид-акри назначают для лечения хронической и острой диареи различного происхождения (эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного), а также обусловленной изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма; в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения; для регуляции стула у пациентов, страдающих илеостомой.

Противопоказания

По инструкции Лоперамид не следует применять:

• При кишечной непроходимости;
• При запорах, вздутии живота, субилеусе, острой дизентерии, остром язвенном колите, псевдомембранозном колите, возникших после лечения антибиотиками широкого спектра действия;
• В детском возрасте до 4 лет;
• В первом триместре беременности;
• При повышенной чувствительности к лоперамиду.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции. Лоперамид взрослым пациентам назначается внутрь:

• при острой диарее по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом первая доза Лоперамида должна составлять 4 мг;
• при хронической диарее доза препарата подбирается таким образом, чтобы частота стула не превышала 1-2 раза в день. При этом первая доза должна составлять 2 мг.

Для взрослых максимальная суточная дозапрепарата не должна превышать 16 мг.

При острой диарее Лоперамид детям:

• в возрасте с 2 до 5 лет назначается в дозе 100 мкг/кг 2-3 раза в день;
• в возрасте 6-8 лет назначается 2 раза в сутки по 2 мг;
• детям 9-12 лет назначается по 2 мг три раза в день. Если диарея продолжается, то препарат назначается по 2 мг после каждого акта дефекации. При этом максимальная суточная доза, составляющая 6 мг на 20 кг массы тела, не должна быть превышена.

При хронической диарее Лоперамид детям старше 5 лет назначается в суточной дозе, равной 2 мг.

При отсутствии стула на протяжении более 12 ч. и при его нормализации прием препарата отменяют.

Побочные действия Лоперамида

В инструкции к Лоперамиду отмечаются побочные эффекты, которые, как правило, возникают при длительном приеме препарата:

• Желудочно-кишечный тракт: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт и боль в животе, рвота, тошнота, сухость во рту, редко – кишечная непроходимость;
• Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, редко - анафилактический шок.
• Другие: редко – задержка мочи.

Применение при беременности и лактации

Лоперамид нельзя принимать в первом триместре беременности и во время грудного вскармливания, поскольку адекватных исследований у беременных женщин и кормящих матерей не проводилось.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться: непроходимость кишечника, запор, мышечная гипертония, миоз, сонливость, ступор, нарушения координации, угнетение дыхания.

При передозировке препаратом необходимо введение активированного угля и промывание желудка; при необходимости – поддерживание функции дыхания. Если есть подозрения на интоксикацию, то в качестве антидота применяют налоксон. Поскольку действие Лоперамида длительнее, чем налоксона, то пациент должен наблюдаться врачом минимум 48 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Лоперамида или Лоперамида-акри и колестирамина может снижаться эффективность Лоперамида.

При совместном применении Лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность Лоперамида.

Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками повышает риск возникновения тяжелого запора.

Особые указания

Если в течение двух суток с момента начала приема препарата при острой диарее клинического улучшения не наблюдается, либо появляется вздутие живота, запор, развивается частичная кишечная непроходимость, то необходимо прекратить прием Лоперамида и уточнить диагноз, чтобы исключить инфекционную природу диареи.

Если причина заболевания известна, то требуется использование этиотропных средств.

Применение Лоперамида можно повторить, если специфическое лечение и соблюдение диеты не устраняет диарею.

Прием Лоперамида при хронической диарее возможен лишь по назначению врача.

С осторожностью следует применять Лоперамид у детей, поскольку они более чувствительны к опиатоподобным эффектам препарата.

При лечении диареи требуется восполнение потери электролитов и жидкости. Дегидратация может вести к изменению реакции на препарат.

Осторожно следует применять Лоперамид пожилым пациентам.

Пациентам, имеющим дисфункцию печени, требуется тщательный контроль симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

Детям в возрасте, моложе 6 лет, Лоперамид в таблетках и Лоперамид-акри в капсулах не назначается.

Поскольку Лоперамид может вызывать сонливость, слабость, головокружения, то при приеме препарата следует соблюдать осторожность при работе с техникой и вождении автомобиля.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном сухом месте, не доступном для детей при температуре 15-30º С.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).