Верапамила гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Верапамила гидрохлорид: инструкция по применению Ограничения к применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов "медленных" кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Ампулы

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.

действующее вещество: верапамила гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг верапамила гидрохлорида;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат.

Пленкообразующее покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном срезе видны два шара разной структуры.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТХ C08D A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Верапамила гидрохлорид является селективным блокатором кальциевых каналов L-типа I класса, оказывает антиангинальное и гипотензивное действия. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и нарушает поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности, кардиомиоцитов и клеток гладких мышц сосудов, концентрация кальция в крови при этом не меняется.

Антиангинальное действие препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы, в том числе в ишемизированных участках; снижает потребность миокарда в кислороде, уменьшая сократимость миокарда и увеличивая коронарный кровоток. Антиангинальный эффект обусловлен также вазодилатирующим периферическим действием, что приводит к уменьшению постнагрузки и потребности миокарда в кислороде.

Верапамила гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IV класса. Антиаритмический эффект обусловлен блокадой кальциевых каналов в клетках проводящей системы сердца (синоатриальном и атриовентрикулярном узлах), что приводит к замедлению автоматизма Р-клеток синусового узла, эктопических очагов в предсердиях и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел. Вследствие этого увеличивается эффективный рефрактерный период в синусовом и атриовентрикулярном узлах, замедляется синусовый ритм, уменьшается частота сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие верапамила гидрохлорида обусловлено расслаблением гладких мышц сосудов, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления, как правило, без развития постуральной гипотензии и рефлекторной тахикардии; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту) развивается редко.

Фармакокинетика.

После перорального приема в тонком кишечнике всасывается более 90 % введенной дозы верапамила гидрохлорида. Препарат метаболизируется преимущественно в печени вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через воротную систему печени, биодоступность препарата составляет 20-35 %. Максимальная концентрация верапамила гидрохлорида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема препарата.

Степень снижения давления крови не зависит от концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.

С белками крови связывается приблизительно 90 % препарата.

Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. Средний период полувыведения составляет 2,8-7,4 часа после первого приема и 4,5-12 часов на фоне длительного приема. У пациентов старшей возрастной группы период полувыведения может увеличиваться.

Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 14-16 часов, объем распределения увеличивается, плазменный клиренс составляет примерно 30 % нормы. Поэтому дозу для таких пациентов уменьшают до 1 / 3 обычной суточной дозы.

Препарат выводится преимущественно почками (70 %), частично – кишечником.

Клинические характеристики.

Показания

• Артериальная гипертензия.
• Ишемическая болезнь сердца, включая стабильную стенокардию напряжения, нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктную стенокардию у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
• Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание/трепетание предсердий с быстрой атриовентрикулярной проводимостью (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта WPW).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к верапамилу или к другим компонентам препарата.
• Кардиогенный шок.
• Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия < 50 уд/мин, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.), недостаточность левого желудочка).
• Тяжелые нарушения проводимости: синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада

ІІ-ІІІ степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).

• Синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма).
• Сердечная недостаточность со снижением фракции выброса менее 35 % и/или давлением в легочной артерии выше 20 мм рт. ст. (если только вторичная наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом).
• Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (на фоне синдромов WPW и LGL (Лауна-Ганонга-Левина)). У таких пациентов при применении верапамила гидрохлорида есть риск развития желудочковой тахиаритмии, включая желудочковую фибрилляцию.
• Одновременное использование блокаторов b-адренорецепторов для внутривенного введения (за исключением интенсивной терапии).
• Применение в комбинации с ивабрадином (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования метаболизма верапамила гидрохлорида in vitro показали, что он метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамила гидрохлорид является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила гидрохлорида в плазме крови, тогда как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходимо проводить мониторинг взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Потенциальные взаимодействия, связанные с фармакокинетикой

Антигипертензивные препараты (например, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, диуретики, α-блокаторы, празозин и теразозин): верапамила гидрохлорид потенцирует их действие.

Хинидин: уменьшение клиренса хинидина (~ 35 %) при пероральном приеме. Возможно развитие артериальной гипотензии, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких. Поэтому не следует назначать оба препарата вместе.

Флекаинид: существенно изменяется взаимное подавляющее действие на миокард, замедляется атриовентрикулярная проводимость и увеличивается продолжительность реполяризации.

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса ~ на 20 %, у курильщиков – на 11 %.

Карбамазепин: повышение AUC карбамазепина (~ 46 %) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией; повышение уровня карбамазепина, что может вызвать побочные эффекты карбамазепина, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение.

Фенитоин: снижение концентрации верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Имипрамин: увеличение AUC (~ 15 %) имипрамина без влияния на активный метаболит дезипрамин.

Глибурид: повышается С mах глибурида на 28 %.

Колхицин: увеличение AUC (~ в 2 раза) и С mах (~ в 1,3 раза) колхицина. Комбинированное применение этих препаратов не рекомендуется.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин: из-за взаимного влияния повышается уровень верапамила гидрохлорида и макролидов в плазме крови.

Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC (~ 97 %), С max (~ 94 %) и биодоступности после перорального применения (~ 92 %) верапамила.

Доксорубицин (перорально): повышается биодоступность и С max доксорубицина в плазме крови у пациентов с мелкоклеточным раком легких.

Фенобарбитал: повышается оральный клиренс верапамила гидрохлорида в 5 раз.

Бунспирон: увеличение AUC и С m ах в 3-4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С m ах – в 2 раза.

Метопролол: увеличение AUC (~ 32,5 %) и С max (~ 41 %) метопролола у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Пропранолол: увеличение AUC (~ 65 %) и С max (~ 94 %) пропранолола у пациентов со стенокардией (см. раздел «Особенности применения»).

Дигоксин: увеличение С max (~ 44 %), С 12h (~ 53 %), C ss (~ 44 %) и AUC (~ 50 %) дигоксина у здоровых добровольцев. Рекомендуется уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Особенности применения»).

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~ 27 %) и экстраренального клиренса (~ 29 %).

Циметидин: увеличивается AUC R-верапамила (~ 25 %) и S-верапамила (~ 40 %) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Циклоспорин: увеличение AUC, С max , С ss циклоспорина примерно на 45 %.

Эверолимус: увеличение AUC (~ в 3,5 раза) и С max (~ в 2,3 раза) эверолимуса. Увеличение C trough верапамила (~ в 2,3 раза). Может потребоваться точное определение концентрации и коррекция дозы эверолимуса.

Сиролимус: увеличение AUC (~ в 2,2 раза) сиролимуса, увеличение AUC (~ в 1,5 раза) S-верапамила. Может потребоваться определение концентраций и коррекция дозы сиролимуса.

Такролимус: возможно повышение уровня этого препарата в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): лечение статинами следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать. Если пациенту, который уже принимает верапамила гидрохлорид, необходимо назначение статинов, следует учесть необходимое снижение их дозы и подобрать дозировку в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина в плазме крови. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила ~ на 43 %.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина в плазме крови. Увеличение AUC (~ 63 %) и С max (~ 32 %) верапамила гидрохлорида.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина ~ в 2,6 раза, С max симвастатина – в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин: не метаболизируется системой CYP3A4 и в связи с этим практически не взаимодействуют с верапамила гидрохлоридом.

Алмотриптан: увеличение AUC (~ 20 %) и С max (~ 24 %) алмотриптана.

Сульфинпиразон: повышение клиренса перорального верапамила гидрохлорида в 3 раза, биодоступности – на 60 %. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

Дабигатран: верапамила гидрохлорид в форме таблеток с немедленным высвобождением увеличивает С max (до 180 %) и AUC (до 150 %) дабигатрана. Повышается риск кровотечения. При одновременном применении с пероральным верапамила гидрохлоридом может быть необходимым уменьшение дозы дабигатрана (см. инструкцию по применению дабигатрана относительно рекомендаций по дозировке).

Ивабрадин: одновременное применение с ивабрадином противопоказано из-за дополнительного эффекта снижения частоты сердцебиения верапамилом (см. «Противопоказания»).

Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-верапамила (~ 49 %) и S-верапамила (~ 37 %), увеличивается С max R-верапамила (~ 75 %) и S-верапамила (~ 51 %) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса. Следует избегать употребления грейпфрутового сока с верапамила гидрохлоридом.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R-верапамила (~ 78 %) и S-верапамила (~ 80 %) с соответствующим снижением С max .

Другие взаимодействия

Противовирусные препараты (такие как ритонавир , индинавир): возможно повышение концентрации верапамила в плазме крови. Поэтому применять верапамила гидрохлорид в этой комбинации следует с осторожностью или его доза должна быть снижена.

Литий: сообщалось о повышенной нейротоксичности лития при одновременном применении верапамила гидрохлорида и лития, с повышением уровня лития в плазме крови или без такового. Однако у пациентов, которые постоянно получали одинаковую дозу лития перорально, добавление верапамила гидрохлорида приводило к снижению уровня лития в плазме крови. Пациенты, получающие оба лекарственные средства, должны находиться под тщательным наблюдением.

Нейромышечные блокаторы: клинические данные и исследования на животных показывают, что верапамила гидрохлорид может потенцировать активность нейромышечных блокаторов (курареподобных и деполяризирующих). Может возникнуть необходимость в снижении дозы верапамила гидрохлорида и/или дозы нейромышечного блокатора при одновременном применении.

Ацетилсалициловая кислота: повышение риска кровотечений

Этанол: верапамила гидрохлорид задерживает распад и повышает его уровень в плазме крови, тем самым усиливается действие этанола.

• адреноблокаторы: увеличивается взаимное подавляющее действие на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда, вследствие этого повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, АV- и SА (синоатриальной)-блокад, брадикардии, сердечной недостаточности, особенно при применении высоких доз b-адреноблокаторов или при их внутривенном введении.

Особую группу риска составляют пациенты с признаками хронической сердечной недостаточности, выраженной кардиомиопатии или те, которые недавно перенесли инфаркт миокарда. Комбинированную терапию верапамила гидрохлорида с b-адреноблокаторами следует проводить только по четким показаниям и под строгим контролем врача.

Дизопирамид (ритмилен): не следует применять одновременно, прием дизопирамида надо прекратить за 48 часов до начала применения верапамила гидрохлорида и, возможно, возобновить не ранее чем через 24 часа после прекращения приема верапамила гидрохлорида.

Соли кальция и витамин D: фармакологический эффект верапамила гидрохлорида, вероятно, уменьшается.

Рентгеноконтрастные средства: возможно потенцирование подавляющего влияния верапамила гидрохлорид на автоматизм синоатриального узла, АV-проводимость и сократимость миокарда.

Особенности применения

Острый инфаркт миокарда

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с острым инфарктом миокарда, осложненным брадикардией, выраженной артериальной гипотензией или дисфункцией левого желудочка.

Сердечная блокада/AV-блокада І степени/брадикардия/асистолия

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и пролонгирует время атриовентрикулярной проводимости.

Верапамила гидрохлорид влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и иногда может спровоцировать возникновение AV-блокады II или III степени, брадикардии, асистолии. Более вероятно, что такие симптомы будут наблюдаться у пациентов с синдромом слабости синусового узла (синоатриальная узловая болезнь), который чаще встречается у пациентов пожилого возраста.

Применять с осторожностью пациентам с АV-блокадой I степени, из-за возможного развития AV-блокады II или III степени или однопучковой, двопучковой или трипучковой блокады ножки Гиса, что требует отмены последующих доз верапамила гидрохлорида и назначения соответствующей терапии в случае необходимости.

Асистолия у пациентов, не имеющих синдрома слабости синусового узла, обычно кратковременная (несколько секунд или меньше), со спонтанным возвращением к атриовентрикулярному или нормальному синусовому ритму. Если это явление не мимолетное, следует немедленно начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы.

Взаимное усиление кардиоваскулярного действия (повышение степени атриовентрикулярной блокады высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления). Симптоматическая брадикардия (36 уд/мин) с блуждающим водителем ритма предсердий наблюдалась у пациентов, которые получали сопутствующую терапию глазными каплями с тимололом (b-адреноблокатор) на фоне лечения верапамила гидрохлоридом.

Дигоксин

При одновременном применении верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сердечная недостаточность

Перед началом лечения верапамилом необходимо компенсировать сердечную недостаточность у пациентов с фракцией выброса более 35 % и адекватно контролировать их состояние в течение всего периода лечения.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Нарушения нервно-мышечной проводимости

Верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью при наличии заболеваний с нарушениями нервно-мышечной проводимости пациентам с: myastenia gravis, синдромом Ламберта-Итона, прогрессирующей мышечной дистрофией Дюшена).

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует назначать верапамила гидрохлорид пациентам с нарушением функции печени (рекомендуется снизить дозу до 30 % от обычной суточной).

Почечная недостаточность

Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила гидрохлорида у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что пациентам с почечной недостаточностью следует применять верапамила гидрохлорид с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

При назначении верапамила гидрохлорида следует учитывать, что лица пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к действию препарата, даже в обычных дозах.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Четкие и хорошо изученные данные применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Поэтому препарат следует применять во время беременности только в случае необходимости. Верапамила гидрохлорид проникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Верапамила гидрохлорид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Доза верапамила гидрохлорид, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1-1 % дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила гидрохлорид может быть совместимым с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, верапамила гидрохлорид в период кормления грудью можно применять только в случае крайней необходимости для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Из-за антигипертензивного эффекта верапамила гидрохлорида, в зависимости от индивидуальной реакции, способность управлять транспортными средствами, другими механизмами или работать в опасных условиях может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном применении препарата с алкоголем. Верапамила гидрохлорид может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, поэтому действие алкоголя может усиливаться.

Способ применения и дозы

Дозы подбирать индивидуально для каждого пациента.

Таблетки глотать целиком, не рассасывать, не разжевывать, не измельчать, не делить на части; запивать достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий

Стойкий антигипертензивный эффект развивается в течение недели от начала терапии.

При стенокардии и аритмии обычная доза препарата составляет 80 мг 3-4 раза в сутки (240-320 мг).

Максимальный эффект развивается, как правило, в течение 48 часов от начала лечения.

Нарушение функции почек

Доступные данные описано в разделе «Особенности применения». Пациентам с почечной недостаточностью верапамила гидрохлорид следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для пациентов с нарушениями функций печени сначала 2-3 раза в сутки по 40 мг*, соответственно 80-120 мг в сутки), см. «Особенности применения».

При необходимости начальную дозу постепенно повышать в зависимости от состояния пациента и клинического ответа, который оценивается при применении препарата.

* При необходимости применения верапамила в дозе 40 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Не принимать препарат в положении лежа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать пациентам с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменить, постепенно снижая дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, она зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Дети.

Детям препарат в данной лекарственной форме не назначать.

Передозировка

Симптомы, наблюдающиеся при передозировке верапамила, зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия до AV-блокады высокой степени и остановки синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Наблюдались летальные случаи в результате передозировки.

Лечение: должно быть главным образом поддерживающим и индивидуальным. β-адренергическую стимуляцию и/или внутривенное введение препаратов кальция (кальция хлорид) эффективно применяют для устранения симптомов передозировки при пероральном применении верапамила гидрохлорида.

В случае значительной артериальной гипотензии или AV-блокады высокой степени необходимо применять средства, повышающие артериальное давление (сосудосуживающие), или кардиостимуляторы соответственно. При асистолии одновременно с применением обычных мероприятий следует применить β-адренергическую стимуляцию (например, изопротеренола гидрохлорид), другие средства, направленные на повышение артериального давления или провести восстановление сердечной деятельности и дыхания.

Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Иммунная система: гиперчувствительность.

Нервная система: нарушение мозгового кровообращения, спутанность сознания, нарушение равновесия, утомляемость, бессонница, нервозность, мышечные судороги, психозы, нейропатия, экстрапирамидный синдром, сонливость, головная боль, головокружение, парестезии, тремор.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия.

Органы слуха и вестибулярный аппарат: звон в ушах, вертиго.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, артериальная гипотензия, синоатриальная и AV-блокада I, II или III степени, брадикардия, брадиаритмия с фибрилляцией предсердий, остановка синусового узла, асистолия; риск обострения/развития сердечной недостаточности, ортостатические реакции; тахикардия, боль за грудиной, инфаркт миокарда, сердцебиение, периферические отеки лодыжек, синкопе, приливы.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в животе/боль, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, метеоризм; атония кишечника, кишечная непроходимость, запор; сухость во рту, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь на коже (в том числе макулопапулезная сыпь, крапивница), ощущение зуда, зуд, алопеция, гипергидроз, нарушение пигментации, еритромелалгия, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотодерматиты, синяки, пурпура.

Опорно-двигательная система: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Почки и мочевыделительная система: почечная недостаточность.

Мочеполовая система: эректильная дисфункция, в том числе импотенция, частые мочеиспускания, нарушение менструального цикла; у пациентов пожилого возраста при длительной терапии развивалась гинекомастия, которая полностью проходила после отмены препарата, галакторея.

Гепатобилиарная система: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина; возможны поражение печени с клиническими проявлениями (плохое самочувствие, повышение температуры тела и/или боль в правом подреберье). В связи с этим целесообразно периодически контролировать функцию печени у пациентов. В некоторых случаях эти изменения самостоятельно исчезают при продолжении терапии.

Другие: нечеткость зрения, повышение уровня пролактина в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе, аллергический гепатит.

Сообщалось о параличе (тетрапарез), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-qp, поэтому комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендовано.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

– одно из самых распространенных заболеваний во всем мире. Оно протекает бессимптомно и дает знать о себе только тогда, когда артериальное давление становится слишком высоким.

Чтобы вовремя обнаружить болезнь, нужно регулярно измерять АД и обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов. Если диагноз «гипертония» будет подтвержден, пациенту назначат специальные антигипертензивные лекарственные средства.

Одним из таких препаратов является Верапамила гидрохлорид, который позволяет бороться с гипертонией и многими другими сердечно-сосудистыми патологиями.

Фармакологическое действие

Верапамила гидрохлорид является представителем группы блокаторов кальциевых каналов. Он способствует расширению коронарных сосудов, увеличению коронарного кровотока, снижению потребности миокарда в кислороде, нормализации периферической гемодинамики.

В результате применения лекарства снижается кальциевая реабсорбция, что обеспечивает выраженное натрийуретическое и диуретическое действие, а также достижение гипотензивного эффекта.

Благодаря ингибированию ионов кальция, Верапамила гидрохлорид положительно сказывается на проводящей нервной системе, способствует вазодилатации, угнетающе действует на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости, существенно снижает постнагрузки.

Активный компонент препарата может всасываться из ЖКТ полностью (на 95 процентов). Через 1 или 2 часа после применения средства в плазме наблюдается максимальная концентрация препарата. Что касается выделения, то оно происходит через почки (70%), с желчью (25%), а также в неизмененном виде (от 3 до 4%). Период полувыведения определяется длительностью терапии: при одноразовом применении он варьируется от трех до семи часов, а при регулярном применении – от четырех до двенадцати.

Показания к применению на Верапамила гидрохлорид

Назначение практикуется при следующих заболеваниях:

• гипертоническая болезнь;
• стенокардия : вазоспастическая, нестабильная, напряжения;
• проблемы сердечного ритма, включая тахикардию , экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий.

Также применение лекарства позволяет достичь выраженного профилактического эффекта (предотвратить развитие перечисленных заболеваний ССС).

Способ применения

Таблетки Верапамила принимают сразу после приема пищи либо во время него. Запивают их незначительным количеством жидкости (желательно – воды).

Взрослым пациентам для снижения повышенного АД препарат назначается в разовой дозе 40 или 80 мг, принимаемой от трех до четырех раз в день. При этом важно следить за тем, чтобы количество принимаемого верапамила не превышало 480 мг/сутки.

Если пациенту поставлен диагноз «тяжелая печеночная недостаточность», максимальная суточная доза автоматически снижается до 120 мг. По аналогичной схеме Верапамила гидрохлорид принимается для профилактики различных видов стенокардии, а также аритмии.

Чтобы купировать острые состояния (пароксизмальные нарушения ритмов сердечных, гипертонические кризы), вводить Верапамила гидрохлорид нужно внутривенно, струйно (от 5 до 10 мг раствора в объеме от 2 до 4 мл). Усилить эффект возможно с помощью повторного введения такой же дозы спустя 30 минут.

Будьте внимательны: при внутривенном применении препарата нужно постоянно контролировать ЧСС, ЭКГ , АД.

Иногда лекарство назначается детям с аритмичными и гипертензивными проблемами. Медикамент принимается по 2-3 раза/сут. в дозе, предписанной производителем. Детям 5 лет дают 60 мг препарата, детям от 6 до 14 – 80-360 мг. Если планируется лечение грудничков и деток младше пяти, препарат лучше вводить внутривенно. Для грудничков разовая доза составит 0,75-2 мг, а для деток от полутора лет – 2-3 мг.

Схема дозировки и длительность курса терапии устанавливаются доктором после оценки состояния человека, тяжести и особенностей течения болезни. Анализ эффективности назначенного лечения может стать причиной изменения схемы применения Верапамила гидрохлорида.

Форма выпуска, состав

В качестве главного действующего компонента препарата выступает верапамила гидрохлорид.

Помимо него, лекарство содержит вспомогательные соединения в виде кальция фосфата двузамещенного, магния стеарата, крахмала, желатина, очищенного талька, бутилгидроксианизола, диоксида титана, метилпарабена и др.

Медикамент продается в различных формах: в виде капсул, ампул для инъекций, раствора для в/в введения, таблеток и таблеток пролонгированного действия, драже.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении препарата стоит учитывать изменение его свойств на фоне параллельного приема других средств.

Гипотензивный эффект Верапамила гидрохлорида усиливается при употреблении диуретиков и других медикаментов, понижающих давление.

Прием циметидина и ранитидина способствует повышению концентрации верапамила в крови.

При параллельном применении различных бета-адреноблокаторов, ингаляционных анестетиков и антиаритмических средств существенно усиливается кардиотоксическое действие.

Снижение концентрации верапамила в плазме и ослабление его действия наблюдается при лечении рифампицином и фенобарбиталом.

Лечение верапамилом на фоне приема ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать кровотечение.

Сочетанное применение теофиллина, хинидина, празонина, миорелаксантов и циклоспорина способствует усилению действия данных препаратов и увеличению их концентрации

Лечебные свойства карбамазепина и лития, увеличенные верапамилом, могут привести к развитию нейротоксических реакций.

Побочные действия

Кровь (гемостаз, кроветворение) и ССС	брадикардия (синусовая), появление признаков сердечной недостаточности (при употреблении в больших дозах), гипотензия артериальная, АV блокада.
Нервная система, органы чувств	нервозность, сонливость, утомляемость, боли головные, заторможенность, парестезии, головная боль, слабость, головокружения .
Реакции аллергические	высыпания кожные, зуд кожного покрова, крапивница; редко – синдром Стивенса-Джонсона, отек ангионевротический.
Органы ЖКТ	запоры, явления диспепсические, тошнота; редко – ЩФ, повышенная активность трансаминаз «печеночных», гиперплазия десен.
Иные	бронхоспазм (при введении внутривенном), гиперемия кожи лица, отеки периферические; крайне редко – увеличение секреции пролактина и гинекомастия.

Передозировка

Прием лекарства без рецепта врача, необоснованное увеличение дозы Верапамила гидрохлорида, – все это может спровоцировать появление передозировки. В этом случае пациент сталкивается с различными симптомами: брадикардией, гипотензией, кардиогенным шоком, комой, асистолией.

К счастью, имеется специфический антидот, способный уменьшить неприятную симптоматику. Это кальция глюконат. Для уменьшения проявлений передозировки 10-20 мл 10%-го раствора вводят внутривенно. При наличии симптомов брадикардии и блокады AV вводят препараты изопреналина, орципреналина либо атропина; избавиться от гипотензии помогают норэпинефрин и допамин; купировать сердечную недостаточность помогает добутамин.

Противопоказания

Не назначают лекарство при гипотензии выраженной, гиперчувствительности, инфаркте миокарда (остром либо недавно перенесенном и осложненном симптомами левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадикардии), шоке кардиогенном, брадикардии выраженной, AV-блокаде степени 2 и 3, ХСН третьей стадии, синоатриальной блокаде, трепетании и фибрилляции предсердий, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса, WPW-синдроме либо синдроме Лауна-Ганонга-Левина (исключение – пациенты с кардиостимуляторами), синдроме слабости синусного узла (при отсутствии электрокардиостимулятора), тяжелом стенозе устья аорты, грудном вскармливании, дигиталисной интоксикации, беременности.

Ограничениями к применению являются : недостаточность сердечная хронического характера (1, 2 стадии), AV-блокада первой степени, гипотензия умеренная или легкая, миопатия выраженная (синдром Дюшенна), тахикардия желудочковая с широким комплексом QRS (в/в введение), печеночная и/либо почечная недостаточность.

При беременности

В первые 3 месяца беременности Верапамила гидрохлорид не назначают вообще. В остальных триместрах прием лекарства возможен, но только после того, как врач убедится в отсутствии угрозы для плода. Что касается кормящих матерей, то им принимать данное средство запрещено. Это объясняется тем, что активный компонент выделяется с молоком.

Условия и сроки хранения

Верапамила гидрохлорид вплоть до окончания срока годности должен находиться в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Рекомендованная температура для хранения таблетированных форм препарата составляет 15-25 градусов, а температура для хранения инъекционных форм – 8-25 градусов.

Таблетки можно хранить 2 года, покрытые оболочкой таблетки – 3 года, раствор для инъекций – тоже 3 года.

Цена

Большая популярность лекарства обусловлена не только лечебной эффективностью, но и достаточно демократичной стоимостью. Последняя зависит от производителя препарата, а также количества и дозировки лекарственного средства.

Цена таблеток в России начинается от 35 рублей, цена пролонгированных таблеток – от 150 рублей, цена ампул – от 50 рублей.

Минимальная стоимость таблеток в Украине составляет 7 гривен, средняя – 20 гривен.

Аналоги

Современные фармацевтические компании предлагают множество препаратов с действием, аналогичным действию Верапамила гидрохлорида (профилактика и лечение гипертоний, аритмий, приступов стенокардии).

К ним относятся такие медикаменты, как Веракард, Верогалид , Лекоптин , Финоптин , Данистол, Изоптин , Каверил, Верапабене, Ацупамил, Фламон, Фаликард.