Лазикс это мочегонное средство, созданное на основе всем известного фуросемида, именно его чаще других подобных препаратов назначают кардиологи и нефрологи. Почему Лазикс пользуется большей популярностью и как его использовать, будет подробно рассмотрено в этой статье.
Лазикс – препарат с быстрым действием и мощным эффектом. Его используют в различных областях медицины, полезные свойства и низкая стоимость делает его очень популярным.
Действующее вещество Лазикса относится к производным сульфонамида, и входит в группу диуретиков петлевого вида. МНН препарата – Фуросемид, аналогично действующему веществу.
Лазикс используется в кардиологической практике для устранения отеков, вызванных снижением сердечных функций, например, сердечной недостаточностью. Также и в других областях медицины Лазикс используется для вывода избыточной жидкости, но его назначают преимущественно в тяжелых случаях – отеке мозга, злокачественной гипертонии, циррозе печени, дисфункции почек. Некоторые пациенты используют препарат не по назначению – для быстрого снижения веса.
Самая популярная форма Лазикса – таблетки для внутреннего приема, но компания-производитель также предлагает ампулы с раствором для внутривенного и внутримышечного введения. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Лазикса
Покупая раствор, следует помнить, что его должен вводить только медик, так как имеются особенности введения и существует повышенный риск развития побочных эффектов.
Действующее вещество – фуросемид – содержится по 40 мг в каждой таблетке и по 20 мг в каждой ампуле. Дополнительно в состав таблеток входят: стеарат магния, тальк, коллоидный диоксид кремния, лактоза и крахмал. В составе раствора только три вспомогательных вещества — вода, хлорид натрия и гидроксид натрия.
Механизм действия Лазикса основывается на его способности подавлять обратное всасывание натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В результате из организма выводится большое количество натрия и жидкости, и увеличивается выделение калия в почечном канальце. Так же повышается количество выделяемых из организма магния и кальция.
Препарат оказывает влияние на высвобождение почечных медиаторов и действует на почечный кровоток. Снимает повышенную нагрузку с сердца и легочные сосуды, благодаря способности расширять крупные вены.
Гипотонический эффект достигается за счет уменьшения общего объема циркулирующей крови, выведения натрия и снижения реакции сосудов на вазоконстрикторные воздействия.
Действие лекарства наступает очень быстро – через 15 минут после укола и через 30-60 минут после приема таблеток. Продолжительность мочегонного эффекта от 3 до 5 часов, но при снижении функциональной деятельности почек действие может продолжаться до 8 часов. Выводится преимущественно с мочой, при этом период полувыведения составляет около часа, но может увеличиваться при заболеваниях печени и почек до 12-20 часов.
Основное предназначение Лазикса – устранение отечности различного происхождения, поэтому можно выделить основные показания к применению:
При таких состояниях, необходимо регулярно посещать врача и контролировать количество электролитов. Нежелателен прием лекарства во время беременности и лактации, поэтому в этих случаях, Лазикс назначается только по строгим показаниям.
Прием таблеток и введение раствора должны проводиться строго по инструкции, в которой указаны дозировки и другие особенности применения.
В зависимости от заболевания и общего состояния пациента, дозировка подбирается в индивидуальном порядке. Но врачи рекомендуют начинать лечение с минимальных доз, и в процессе лечения их повышать, а при улучшении состояния понижать до терапевтически эффективной дозировки.
Взрослым пациентам рекомендуется начинать лечение с ½ таблетки, то есть с 20 мг в сутки. Но в тяжелых случаях начальная дозировка может составлять 80 мг. Отслеживая динамику, врач может увеличить суточную дозу, до 600 мг в крайнем случае, до 1500 мг. Детям дозировка подбирается исходя из массы тела – по 1-2 мг/кг в сутки. Максимальная доза не может превышать 6 мг/кг.
Лазикс в ампулах назначают, когда требуется добиться быстрого эффекта или пациент, не в состоянии принимать таблетки. Рекомендованный способ введения – внутривенный, но при невозможности такого введения, ставят внутримышечные уколы.
Введение должно осуществляться медленно — по 4 мг/мин., а при патологии почек не быстрее, чем по 2,5 мг/мин. Если невозможно осуществлять постоянные инфузии, то препарат вводится маленькими дозами, но с короткими промежутками времени.
Рекомендованная терапевтическая доза 20-80 мг. При необходимости увеличения дозировки, суточное количество лекарства делят на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых – 1500 мг в день. Детям вводят по 1 мг/кг массы тела, но не более 20 мг в сутки.
Для снятия отечности при острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, отеке головного мозга, гипертоническом кризе и заболеваниях печени начальная суточная доза составляет 20-40 мг в день. Дозировка корректируется в зависимости от выраженности терапевтического эффекта.
Также по 20-40 мг раствора вводят после капельниц с электролитными растворами пациентам с интоксикациями. Обязательно должен регулярно проводиться контроль уровня электролитов.
При хронической почечной недостаточности и нахождении на гемодиализе в сутки можно вводить по 250-1500 мг Сначала начинают с введения 0,1 мг/мин., затем скорость увеличивают, наблюдая за состоянием пациента.
Внутримышечное введение очень редко используется, поэтому дозировку подбирают очень тщательно – по 4-5 мг/кг массы тела. Такой способ введения может использоваться только в условиях стационара.
Продолжительность лечения Лазиксом устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Обычно курс лечения составляет не менее недели, и длится до наступления стойкого результата. После использования раствора для купирования острых состояний, назначаю прием таблеток, часто в составе комплексного лечения.
Обязательно регулярно контролируют суточный диурез и состояние водно-электролитного баланса.
Особенности применения Лазикса необходимо знать, особенно если они используется для лечения состояний, не указанных в инструкции.
Лазикс полностью противопоказан беременным женщинам, обычно врачи подбирают более безопасные мочегонные препараты. Лазикс проникает через фетоплацентарный барьер и способен вызвать негативные последствия для плода. Но, в то же время, специалисты утверждают, что применение препарата в небольших дозах не оказывает вреда, а наоборот, улучшает состояние матери и снижает риск развития осложнений (например, при артериальной гипертензии или отечности тяжелой формы).
Но в жизнеугрожающих случаях его применение становится необходимостью. В таком случае препарат назначают в минимальных дозировках и на очень короткий период времени. При назначении Лазикса, беременная женщина должна постоянно находиться под контролем врача, то есть ее госпитализируют на весь период лечения.
Рекомендуется использование Лазикса в форме раствора – наблюдается быстрый эффект и препарат быстрее выводится из организма. В любом случае – назначать его может только лечащий врач, взвесивший пользу от лечения и все возможные риски.
В некоторых случаях после хирургических вмешательств на глазах образуются отеки. В большинстве случаев это считается нормой, и отечность спадает через неделю. Но иногда улучшения не наступает, и в таком случает необходимо выяснить, чем вызвана отечность – развитием осложнений, повышением внутриглазного давления или обострением сопутствующих заболеваний.
Применение Лазикса возможно только при наличии строгих показаний, так как выведение жидкости может спровоцировать повышенную вязкость крови и ухудшение состояния в реабилитационный период. Применение мочегонных средств перед операциями не рекомендуется, так как может нарушиться электролитный состав крови.
Выведение лишней жидкости из организма благотворно влияет на весь организм в целом, но кроме этого, Лазикс оказывает антигипертензивное действие за счет снижения объема циркулирующей крови. Уменьшается давление на сосуды, улучшается кровообращение и нормализуется общее состояние. Кроме этого, Лазикс уменьшает реакцию сосудов на сосудосуживающие процессы.
Лазикс используют при хронической артериальной гипертензии и купирования гипертонических кризов. Прием препарата может быть курсовым или разовым, в зависимости от тяжести состояния и реакции организма на препарат.
Дозировка определяется лечащим врачом – одним пациента достаточно принять 1 таблетку, а другим необходима максимальная доза в 1500 мг. Именно поэтому, самолечение недопустимо – превышение дозировки может спровоцировать резкое снижение давления, вплоть до гипотонического криза.
Все популярнее становится мнение, что мочегонные препараты, в том числе и Лазикс, помогают сбросить лишний вес. Следует понять, как он действует на организм и почему происходит похудение.
Многие пациенты отмечают, что прием Лазикса вызывает побочный эффект в виде снижения веса. Именно поэтому возникает мысль, особенно у женщин, что препарат можно использовать в целях похудения.
Но следует понять важную вещь – Лазикс снижает вес только за счет выведения из организма избытка жидкости, но он не влияет на жировые отложения.
Препарат помогает устранить отеки и похудеть, что особенно полезно пациентам с сердечными и сосудистыми заболеваниями. Но он дает лишь временный результат – после прекращения курса и при несоблюдении диеты, вес очень быстро вернется к исходным показателям.
Рекомендуется использовать Лазикс, чтобы подготовить организм к похудению, но одновременно перейти на правильное питание и начать заниматься физическими упражнениями. Принимать препарат достаточно в небольших дозировках – 20-80 мг в день, разделенных на 2 приема.
Но применение препарата возможно только по назначению врача – если есть противопоказания, то даже кратковременный прием его может привести к негативным последствиям.
Нарушение водно-электролитного баланса – самое частое и опасное осложнение от приема мочегонных препаратов. Такой сбой в организме может привести к нежелательным осложнениям – нарушению сердечной деятельности, гипотонии, мышечным болям, парезам, вялости, кишечной непроходимости и другим. Критическое снижение количества циркулирующей крови может привести к недостаточному питанию внутренних органов и как следствие коллапсу, потере сознания и даже коматозному состоянию.
Многие пациенты радуются резкому снижению веса на фоне приема Лазикса, но большинство специалистов относится крайне негативно к такому методу, и советуют традиционные методы похудения – диету и физические нагрузки.
Отзывы пациенток:
Ирина: «После родов никак не могла похудеть, и подруга посоветовала принимать Лазикс. Зря я еще послушалась – первые 10 дней меня радовали покинутые килограммы, но потом я упала в обморок и очнулась только в больнице с сильным обезвоживанием. До сих пор остались проблемы с поджелудочной железой. Никому не советую».
Александр: «Занимаюсь спортом, но перед соревнованиями нужно было сбросить 2 кг, начал принимать Лазикс и уже через несколько дней пришел в норму. Но принимать нужно вместе с препаратами калия, чтобы не возникло осложнений».
Мария: «Принимала Лазикс от давления, и заметила, что они помогают сбросить вес. Меня это радует, но я не стала бы принимать его только для похудения – там огромный список побочек».
Инструкция к Лазиксу гласит, что препарат способен вызывать побочные явления со стороны различных органов и систем организма.
Лазикс способен вызывать негативные реакции в виде кожных и аллергических реакций. Самые частые из них – крапивница, кожная сыпь, пурпура, дерматит и экземы. Реже возникают осложнения в виде васкулита, фотосенсибилизации, буллезных поражений и анафилактическиого шока.
Препарат способен нарушать работу сердца и сосудов. Так, могут возникать:
Страдает и нервная система, в частности, развиваются:
Со стороны органов мочевыделения наблюдаются гематурия, нарушение потенции, острая задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия.
Препарат способен вызывать дефицит калия, магния, натрия, хлора, привести к метаболическому ацидозу, гипергликемии и гиперурикемии.
Другие последствия:
Симптомы передозировки зависят от степени нарушения водно-электролитного баланса. Передозировка может выражаться нарушениями ритма и проводимости сердца, бредовыми состояниями, параличом, острой почечной недостаточностью и спутанностью сознания. При таких состояниях необходима терапия, направленная на восстановление водно-электролитного баланса.
Лазикс не совместим со спиртными напитками, так как такое сочетание приводит к усилению действия препарата и повышению риска развития побочных явлений. Если принять таблетку и выпить спиртное, то могут развиться необратимые последствия со стороны почек, сердца или печени.
При приеме большого количества препарата и алкоголя наблюдаются симптомы передозировки, опасные для жизни.
При абстинентом синдроме, когда алкоголь уже вывелся из организма, Лазикс можно использовать для улучшения состояния. Но такой прием должен сопровождаться употреблением большого количества жидкости и постоянным наблюдением специалистов.
Лазикс среди петлевых диуретиков пользуется большой популярностью, но в некоторых ситуациях его можно заменить более безопасными препаратами.
Структурным аналогом Лазикса является . Это полностью аналогичный препарат, не имеющий отличий от оригинала. Единственное, что отличает эти два средства – производитель и цена. Стоимость таблеток около 20 руб., что немного ниже стоимости Лазикса, а вот цена на раствор, в зависимости от производителя – от 35 до 80 руб.
Другие структурные аналоги и средняя цена:
Существуют и другие структурные аналоги, но Фуросемид самый популярный, дешевый и его можно найти в любой аптеке.
Другие мочегонные средства входят в разные подгруппы диуретиков, имеют разные показания и стоимость. Основные аналоги по действию представлены в таблице (Табл. 2).
Среди этих средств, следует выделить препараты, созданные на основе торасемида – это высокоэффективное мочегонное вещество, но обладающее более мягким действием по сравнению с Лазиксом. Также на основе торасемида созданы препараты с пролонгированным действием, позволяющие принимать всего одну таблетку в сутки. но такие препараты нельзя принимать в детском возрасте.
Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.
Латинское название: LASIX
Владелец регистрационного удостоверения: AVENTIS PHARMA Ltd.
Инструкция по применению препарата ЛАЗИКС (LASIX)
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "DLI" выше и ниже риски на одной стороне.
Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла с точкой разлома (10) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
Лазикс - сильный и быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс блокирует систему транспорта ионов Na + , K + , Cl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие Лазикса связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме Лазикса его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертонией повышена).
После приема внутрь 40 мг Лазикса диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч.
У здоровых добровольцев, получавших от 10 до 100 мг Лазикса, наблюдался дозозависимый диурез и натрийурез.
Фуросемид быстро всасывается в ЖКТ. Его T max (время достижения C max в крови) составляет от 1 до 1.5 ч. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У больных биодоступность Лазикса может снижаться до 30%, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. V d фуросемида составляет 0.1-0.2 л/кг массы тела. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем биллиарной секреции. Конечный T 1/2 фуросемида составляет приблизительно 1-1.5 ч.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения V d . Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Лазикса рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. У детей рекомендованная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг/сут). Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 2 кг массы тела/сут).
Рекомендуемой начальной дозой является доза 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.
Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения фуросемидом должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значительные нарушения электролитного и кислотно-щелочного состояния. Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с в/в введения Лазикса на прием таблеток Лазикса (доза таблеток Лазикса зависит от подобранной в/в дозы).
Отеки при нефротическом синдроме
Отечный синдром при заболеваниях печени
Лазикс назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости до приблизительно 0.5 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сут.
Артериальная гипертензия
Лазикс может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз Лазикса.
Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT -в случае развития на фоне приема фуросемида электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).
Глюкокортикостероиды, карбеноксолон, лакрица в больших количествах и продолжительное использование слабительных при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.
Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.
Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия.
Цисплатин - при одновременном использовании с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того, в случае совместного назначения цисплатина и фуросемида в дозах выше 40 мг (при нормальной функции почек) увеличивается риск развития нефротоксического действия цисплатина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов.
Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.
Гипотензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное гипотензивное действие.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - назначение ингибитора АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.
Пробеницид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом.
Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.
Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида и ослабления его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов).
Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям Лазикс назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию.
Противопоказание: детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, которые могут развиваться в виде или постепенного нарастания дефицита электролитов или массивной потери электролитов в течение очень короткого времени, например, в случае приема высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Факторами, способствующими развитию электролитных нарушений, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность), сопутствующая терапия и неправильное питание. В частности при рвоте и диарее может увеличиться риск развития гипокалиемии. Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Чрезмерное снижение АД, которое, особенно у пациентов пожилого возраста, может проявляться следующими симптомами: нарушением концентрации внимания и психомоторных реакций, головной болью, головокружением, сонливостью, слабостью, зрительными расстройствами, сухостью во рту, нарушением ортостатической регуляции кровообращения; коллапс.
Со стороны обмена веществ
Повышение сывороточных уровней холестерина и триглицеридов, преходящее повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры. Снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы
Появление или усиление симптоматики, обусловленной имеющимся препятствием оттоку мочи вплоть до острой задержки мочи с последующими осложнениями (например, при гипертрофии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); гематурия, снижение потенции.
Со стороны ЖКТ
Редко - тошнота, рвота, диарея, запоры; отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, повышения уровня печеночных трансаминаз, острого панкреатита.
Со стороны ЦНС, органа слуха
В редких случаях - нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко - парестезии.
Со стороны кожных покровов, аллергические реакции
Редко - аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, фотосенсибилизация. Крайне редко - тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови
Редко - тромбоцитопения. В редких случаях лейкопения. В отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни больных, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.
Перед началом лечения Лазиксом следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних.
Больные с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения Лазиксом.
Во время лечения Лазиксом обычно требуется проведение регулярного контроля за сывороточными концентрациями натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительной потери жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения).
До и во время лечения Лазиксом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно-электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения Лазиксом.
Регистрационные номера:
Препарат «Лазикс» в таблетках - одно из наиболее часто назначаемых врачом средств для терапии артериальной гипертензии, которая сопровождается массивными отеками. Эффективность этого медикаментозного средства официально подтверждена клиническими испытаниями, о чем указано в официальной инструкции к лекарству. В большинстве случаев «Лазикс» используется в качестве одного из компонентов комплексной терапии гипертонической болезни.
Международное непатентованное название (МНН) «Лазикса» - фуросемид. Фуросемид также является активным веществом этого лекарства и принадлежит к фармгруппе петлевых диуретиков. Эта фармакологическая группа выводит из организма увеличенное количество воды за счет уменьшения реабсорбции (обратного всасывания) натрия и хлора в особой структуре почечного нефрона - петле Генле. Помимо того, под воздействием фуросемида возрастает выведение из организма кальция, магния и калия. Эти два механизма и обусловливают мочегонный и гипотензивный эффекты медсредства «Лазикс». Кроме того, согласно официальной инструкции, этот препарат действует через небольшой промежуток времени, а эффект от его применения сохраняется на протяжении от 1,5 до 3-х часов.
Производится «Лазикс» в таблетированной форме. Эти мочегонные таблетки выпускаются в одной дозировке в 40 мг количеством по 45 штук в упаковке. Помимо фуросемида, в состав препарата входят формирующие вещества, которые придают ему форму и отвечают за длительность сохранности медпрепарата. Кроме того, существует раствор для инъекций «Лазикс Нео», который выпускается в ампулах. Действующее вещество в этом растворе содержится в количестве 10 мг в 1 мл. Производятся ампулы объемом в 2 мл по 10 штук в одной упаковке.
Терапия отеков включает прием диуретиков.
Прописанные в официальной инструкции показания к применению медикаментозного средства «Лазикс» следующие:
Официальная инструкция по применению регламентирует, что доза препарата, способ его введения и длительность курса терапии устанавливается в индивидуальном порядке лечащим врачом.
При терапии отеков у больных с недостаточностью сердечных функций, «Лазикс» в таблетированной форме назначается в дозе 20-50 мг в день. В зависимости от реакции организма, дозировку возможно корректировать. Во время противоотечной терапии при недостаточности почек хронического течения, а также при нефротическом синдроме это лекарство применяется в изначальной дозе 40-80 мг и корректируется в зависимости от ответа организма пациента. Для больных, находящихся на гемодиализе, суточная дозировка медпрепарата составляет 250-1500 мг.
При болезнях почек таблетки лучше заменить на иньекции.
В случае лечения отеков вследствие патологий печени «Лазикс» применяется в первоначальной дозе 20-80 мг. В случае наличия острой недостаточности почек рекомендуются инъекции лекарства. Уколы можно вводить внутримышечно или внутривенно. Дозировка для каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести патологического состояния.
Официальная инструкция по применению этого медсредства приводит следующий список нежелательных явлений:
Для предотвращения негативных последствий препарата, дозировку должен назначить лечащий врач.
Принимать «Лазикс» необходимо только в назначенной лечащим врачом дозировке, поскольку при превышении дозы возможно развитие передозировки. В такой ситуации быстро наступает обезвоживание организма, уменьшается ОЦК (объем циркулирующей крови), развиваются сердечные аритмии или блокады. Помимо этого, у таких пациентов резко падает давление вплоть до шокового состояния, возникает острая недостаточность почечных функций, нарушается сознание. Согласно инструкции, специфического антидота для действующего компонента «Лазикса» (фуросемида) нет. Терапия состояния передозировки симптоматическая и направляется на коррекцию и восстановление водно-электролитного баланса.
Аналогами медсредств называются препараты с таким же действующим компонентом в составе. Каждый из аналогов действует одинаково и помогает при одних и тех же патологических состояниях. Существенная разница между этими медикаментозными средствами состоит в производителе, торговом названии, а также зачастую в цене и качестве. Аналогами «Лазикса» являются препараты «Фурон», «Фуросемидоз», лекарства разных производителей под названием «Фуросемид». Для приобретения этих лекарственных средств требуется рецепт от врача. Самостоятельно взаимозаменять эти медпрепараты не рекомендуется, делать это может только лечащий врач.
Таблетка содержит 40 мг и дополнительные компоненты: коллоидная форма диоксида кремния, тальк, лактоза, стеарат Mg, прежелатинизированный крахмал.
В 1 мл раствора содержится 10 мг фуросемида (в ампуле 20 мг) и дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид Na и вода.
Лазикс выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.
Таблетки имеют округлую форму, белый окрас и специальную гравировку «DLI» над риской с обеих сторон. Таблетки упакованы в алюминиевые стрипы по 10 или 15 штук. В пачке из картона находится 5 (по 10 шт) либо 3 (по 15 шт) стрипов.
Лазикс в ампулах по 2 мл представляет собой прозрачный раствор. В пачке из картона находится 10 ампул.
Быстродействующее диуретическое средство. Активный компонент является производным сульфонамида . Принцип воздействия основан на способности фуросемида блокировать транспортную систему ионов калия, натрия и хлора в толстом сегменте в восходящем отделе колена петли Генле. Выраженность салуретического эффекта напрямую зависит от поступления действующего вещества в почечные канальцы (анионный транспорт). Диуретический эффект достигается угнетением процесса реабсорбции NaCl в петле Генле.
Повторное применение медикамента не приводит к снижению выраженности его эффекта, т.к. фуросемид способен прерывать обратную канальцево-клубочковую связь в канальцевой структуре, которая плотно связана с юкстагломерулярным аппаратом (Macula densa). Для лекарственного средства характерна дозозависимая стимуляция системы ренин-ангиотензин-альдостерон.
У пациентов с сердечной недостаточностью фуросемид способен быстро снижать давление наполнения в левом желудочке и лёгочной артерии, снижать преднагрузку , что достигается за счёт расширения венозного просвета. Такой быстро развивающийся эффект опосредован действием , поэтому его выраженность зависит от сохранности функционального состояния почечной системы и синтеза простагландинов.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением объёма циркулирующей крови, повышением выведения Na, снижением реакции гладкомышечной ткани сосудов на сосудосуживающие воздействия. Натрийуретический эффект позволяет снизить реакцию стенок сосудов на катехоламины, уровень которых у пациентов с гипертонической болезнью повышен.
Дозозависимый натрийурез и диурез регистрируются при приёме медикамента в дозе 10-100 мг. Диуретический эффект развивается уже через 50 минут после внутривенного введения 20 мг фуросемида и может сохраняться до 3-х часов. Соотношение показателей внутриканальцевой концентрации свободного (несвязанного) фуросемида и выраженности натрийуретического эффекта выражается сигмоидальной кривой с минимальным уровнем эффективной скорости выведения активного вещества, равной примерно 10 мкг/мин. Именно поэтому длительное инфузионное введение медикамента считается эффективнее, нежели болюсное повторное вливание. Значимого увеличения эффекта не наблюдается при повышении болюсной дозировки. Эффект действующего вещества снижается при связывании Лазикса с альбуминами в просвете канальцев (при нефротическом синдроме) и при снижении скорости канальцевой секреции.
Распределительный показатель фуросемида равен 0.1-0.2 л/кг веса и может меняться в зависимости от сопутствующей патологии и основного заболевания. Действующее вещество достаточно сильно связывается с плазменными белками (показатель достигает 98%), преимущественно с альбуминами. Активный компонент выводится через почечную систему (проксимальные канальцы) главным образом в неизменённом виде. При внутривенном вливании 60-70% Лазикса выводится через почки. На глюкуронированные метаболиты приходится около 10-20% (путь выведения – через почечную систему). Остальные метаболиты выводятся путём билиарной секреции через кишечник. После внутривенного вливания конечный период полувыведения равен 1-1.5 ч.
Активный компонент способен проникать в грудное молоко и проходить через плацентарный барьер. Концентрация действующего вещества в крови новорождённого младенца (плода) такая же, как у матери.
У пациентов с недостаточностью почечной системы замедляется выведение активного вещества, период полувыведения при этом повышается (до 24 часов при выраженной патологии).
У пациентов с нефротическим синдромом снижение концентрации протеинов в плазме ведёт к повышению уровня несвязанного фуросемида (свободной фракции), что может привести к ототоксическим проявлениям . При этом у данной группы пациентов диуретический эффект может быть выражен слабо из-за способности активного вещества связываться с альбуминами, которые находятся в канальцах.
При постоянном амбулаторном перитонеальном диализе , действующее вещество выводится в незначительном количестве.
При недостаточности печеночной системы показатель периода полувыведения повышается на 30-90% за счёт увеличения объёма распределения. У данной группы пациентов фармакокинетические показатели варьируют достаточно сильно.
Регистрируется замедление выведения действующего вещества (за счёт ухудшения функционального состояния почек) при тяжёлом течении артериальной гипертонии , сердечной недостаточности и у лиц пожилого возраста.
У недоношенных детей может замедляться процесс выведения активного вещества (скорость экскреции зависит от зрелости почечной системы). Аналогичный эффект наблюдается у грудных детей, т.к. глюкурунирующая функция почек развита неполноценно.
Медикамент применяется в основном при отёчном синдроме .
Лекарство не назначают недоношенным детям из-за риска отложения солей Са в почечной паренхиме (нефрокальциноз ), из-за возможности образования кальцийсодержащих камней в почечной системе (нефролитиаз ).
Лечение рекомендуется начинать с наименьших дозировок, способных дать необходимый терапевтический эффект. Дозировку рассчитывают индивидуально с учётом сопутствующей патологии, веса пациента, выраженности отёчного синдрома.
Рекомендуемый производителем способ введения – внутривенный. Возможно внутримышечное введение когда нет возможности принимать лекарство внутрь (в том числе при нарушении всасывания активного вещества из просвета тонкого кишечника) либо проводить внутривенные вливания. При внутривенном введении рекомендуется как можно раньше переводить пациента на таблетированную форму Лазикса.
Внутривенные вливания осуществляются медленно (скорость введения не более 4 мг в минуту). При выраженной патологии почечной системы (уровень креатинина более 5 мг/дл) внутривенное вливание можно проводить со скоростью не более 2.5 мг в минуту. Продолжительное внутривенное инфузионное введение медикамента позволяет достичь оптимальной эффективности и подавить процесс контр-регуляции (активация нейрогуморальных антинатрийуретических звеньев регуляции и системы «ренин-ангиотензин»). Если при острых состояниях после внутривенных болюсных введений нет возможности проводить стабильную постоянную внутривенную инфузию, то предпочтение отдаётся частым инъекциям малыми дозами в сравнении с болюсными внутривенными вливаниями высоких доз с большими временными промежутками.
Раствор не обладает буферными свойствами и его рН равен 9. Наблюдается выпадение активного компонента в осадок при показателе рН менее 7. Для разведения можно применяться физиологический раствор. Свежеприготовленный раствор не предназначен для длительного хранения. Максимальная суточная дозировка для взрослых при внутривенном введении медикамента составляет 1500 мг. Для детей доза рассчитывается по схеме – 1 мг на 1 кг веса, но не больше 20 мг в день. Длительность терапии определяют индивидуально.
Внутривенно болюсно вводят 20-40 мг фуросемида. В зависимости от терапевтического эффекта проводится коррекция режима дозирования.
Выраженность натрийуретического эффекта зависит от содержания Na в крови, работы почечной системы. Требуется тщательный подбор дозировки с постепенным повышением для достижения стабильного эффекта по потере жидкости, т.к. в начале терапии за счёт мочегонного эффекта может теряться до 2-х кг веса в сутки. Поддерживающая доза фуросемида для пациентов, которые находятся на гемодиализе, составляет 250-1500 мг в сутки.
Схема подбора дозы при внутривенном вливании: первоначально раствор вводят капельно со скоростью 0.1 мг/мин, далее каждые полчаса скорость повышают, оценивая выраженность терапевтического эффекта.
Обязательно устранение гиповолемии, кислотно-щелочного и электролитного дисбаланса, артериальной гипотонии перед началом терапии. Производителем рекомендуется как можно ранний перевод с инъекционной формы лекарственного препарата на таблетированную. Начальная дозировка для внутривенного введения – 40 мг. При отсутствии ожидаемого эффекта проводят внутривенную непрерывную инфузионную терапию со скоростью 50-100 мг/час.
При недостаточной эффективности антагонистов альдостерона назначают Лазикс. При неправильном подборе дозы могут наблюдаться такие осложнения, как:
Если необходимо вводить Лазикс в/в, то лечение начинают с небольших доз – 20-40 мг.
Терапию начинают с болюсного введения препарата Лазикс в\в в дозе 20-40 мг. Коррекция проводится с учётом наблюдаемого и ожидаемого эффекта.
После внутривенной инфузии электролитных растворов можно постепенно вводить мочегонное Лазикс, начиная с 20-40 мг. Обязателен контроль электролитов и уровня потерянной жидкости.
Клинически острая и хроническая передозировки могут проявляться по разному в зависимости от уровня потери электролитов и жидкости. Чаще всего регистрируются следующие проявления:
Терапия направлена на коррекцию нарушений кислотно-щелочного баланса, водно-электролитного состояния под обязательным контролем и электролитов.
Карбеноксолон , глюкокортикостероиды , препараты с корнем солодки , слабительные средства в комбинации с Лазиксом увеличивают риск развития гипокалиемии.
Отмечено, что фуросемид способен усиливать нефротоксический и ототоксический эффекты аминогликозидов за счёт замедленного выведения через почечную систему. Нефротоксические эффекты медикаментов усиливаются при параллельном лечении фуросемидом. Поражение почек регистрируется и при применении высоких доз цефалоспоринов , преимущественный путь выведения которых – через почечную систему.
С фуросемидом оказывают выраженное ототоксическое действие. Назначение высоких доз фуросемида (более 40 мг) усиливает нефротоксическое влияние Цисплатина.
Выраженность диуретического эффекта Лазикса снижается при приёме препаратов группы НПВС . При выраженной дегидратации и гиповолемии НПВС могут спровоцировать развитие острой почечной недостаточности. Лазикс усиливает токсическое влияние салицилатов . На фоне лечения уменьшается выраженность мочегонного эффекта фуросемида.
Медикаменты, снижающие кровяное давление, диуретики и гипотензивные препараты в сочетании с Лазиксом могут спровоцировать резкое падение артериального давления.
Ингибиторы АПФ могут привести к ухудшению функционального состояния почечной системы, спровоцировать гипотонию. В тяжёлых случаях развивается острая почечная недостаточность.
Снижение эффективности Лазикса наблюдается при приёме медикаментов, которые также как и фуросемид, секретируются в канальцах почечной системы ( , ). Одновременно регистрируется замедление выведения данных лекарственных средств. Наблюдается ослабление эффекта курареподобных миорелаксантов, Диазоксида и . Обратный эффект наблюдается у прессорных аминов (Норэпинефрин , ) и гипогликемических средств.
Ослабление эффекта фуросемида и замедление его всасывания регистрируются при приёме (рекомендуемый временной интервал – 2 часа). Фуросемид замедляет экскрецию лития, повышая его концентрацию в сыворотке крови, и соответственно усиливая выраженность токсического влияния лития на работу нервной системы и сердца.
Риск развития подагрического артрита возрастает при одновременной терапии , который вызывает гиперурикемию и нарушает экскрецию уратов почечной системой.
Внутривенное введение Фуросемида в течение 24 часов после применения вызывает усиленное потоотделение, покраснение кожи, тахикардию, повышение кровяного давления, беспокойство, тошноту. Раствор для внутривенной инфузии имеет щелочную реакцию, что не позволяет смешивать его с медикаментами, чей рН меньше показателя 5.5.
Медикамент отпускается в аптеках при предъявлении бланка от врача. Рецепт на латинском языке:
Rp: Tab. Lasix 40 mg
D.t.d. N50 in tabyll.
S. По схеме.
Мочегонное средство должно храниться в оригинальной упаковке вдали от солнечного света. Температура хранения, рекомендуемая производителем, 15-25 градусов.
Перед назначением фуросемида лечащему доктору необходимо обязательно исключить резко выраженные формы нарушений мочевого оттока (в том числе и односторонние). При частичном нарушении мочеоттока требуется более тщательное наблюдение за пациентами, особенно на первых этапах лечения.
При диарейном синдроме, рвоте, и иных состояниях с высоким риском развития электролитного дисбаланса обязательно проводится контроль уровня калия, натрия и в сыворотке крови. При необходимости проводятся мероприятия по устранению дегидратации либо гиповолемии, нарушений кислотно-щелочного и электролитного равновесия в случае их возникновения. В некоторых случаях может потребоваться кратковременная отмена Лазикса.
Применение мочегонного препарата требует обязательного приёма пищи, богатой калием (цветная капуста, шпинат, нежирное мясо, помидоры, бананы, картофель и т.д.). При неэффективности диеты требуется назначение специальных калийсберегающих медикаментов и препаратов калия.
Недоношенным детям регулярно проводится ультразвуковое исследование почек из-за риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза. На фоне лечения могут регистрироваться определённые побочные эффекты и реакции (например, выраженное падение кровяного давления), которые негативно сказываются на выполнении некоторых видов деятельности (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).
При и асците подбор дозировок проводится в условиях стационара (водно-электролитный дисбаланс может спровоцировать развитие печёночной комы ).
Недопустимо смешивание фуросемида с иными лекарственными медикаментами в одном шприце.
При , тошноте, выраженной слабости, холодном поте и иных признаках анафилактических реакций инъекцию незамедлительно прекращают, оставляя иглу от шприца в вене. Голову и туловище опускают вниз, параллельно проводя необходимые мероприятия по поддержке проходимости путей дыхательного тракта.
Экстренное внутривенное вливание
Грудное вскармливание и вынашивание беременности являются абсолютными противопоказаниями. Допускается кратковременное применение мочегонного средства по решению врача.
Catad_pgroup Диуретики
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N014865/02-250909
Торговое название препарата: Лазикс ®
Международное непатентованное название (INN) - фуросемид
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество
- фуросемид - 10,00 мг.
вспомогательные вещества:
натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание: прозрачный бесцветный раствор.
КодАТХ -С03СА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лазикс ® - быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Лазикс ® блокирует систему транспорта ионов Na + , К + ,Сl - в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретйческое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Лазикс ® связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле.
Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При повторном введении препарата Лазикс ® его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Лазикс ® вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин- альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс ® быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Препарат обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрйкторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у больных артериальной гипертензией повышена).
Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме Лазикс ® в дозе от 10 мг до 100 мг. (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Лазикс ® диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.
Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период прлувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме
снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеалъном диализе и постоянном амбулаторном перитонеалъном диализе
фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности
период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста
выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида
может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев й старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.
Показания к применению