Флуоксетин дозировка при депрессии. Видео: Мифы о депрессии. При нарушениях функции почек

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 11,2 мг или 22,4 мг флуоксетина гидрохлорида, что эквивалентно 10 мг или 20 мг флуоксетина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.

Состав капсулы по 10 мг флуоксетина: желатин, титана диоксид, индигокармин.

Состав капсулы по 20 мг флуоксетина: желатин, титана диоксид, красители: азорубин, пунцовый (понсо 4R), синий патентованный, бриллиантовый черный.

Флуоксетин оказывает нормализующее действие на нервную систему. При приеме этого препарата повышается настроение, снижается ощущение страха, подавленности, повышается работоспособность, пациент становится менее зависимым от отрицательных эмоций. Флуоксетин устраняет патологические состояния злобной раздражительности.

При таком действии на нервную систему, весьма важен тот факт, что флуоксетин не вызывает седативного эффекта: заторможенности, сонливости; не оказывает негативного влияния на сердце и сосуды.

Флуоксетин помогает побеждать депрессию, хронические тревожные состояния, страх; назначается при предменструальной дисфории (сильные изменения настроения в последние дни менструального цикла); эффективен при навязчивых состояниях. Препарат существенно снижает аппетит и используется для лечения нервной булимии (резкого усиления аппетита и переедания на нервной почве).

Флуоксетин относится к антидепрессантам нового поколения с хорошей переносимостью, высокой безопасностью в случае передозировок, невысокой токсичностью, отсутствием синдрома отмены. Как уже было сказано, эффекта от приема препарата не стоит ожидать сразу же - он проявится постепенно, улучшая качество жизни и уверенность в ней.

Фармакологические свойства:

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Фармакодинамика. Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Обладает низким сродством к α1, α2 и β адренергическим, серотониновым, дофаминергическим, H1-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен.

Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. Флуоксетин хорошо связывается с белками плазмы - около 95% (включая альбумин и альфа1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Объем распределения флуоксетина - высокий, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме). Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. Период полувыведения флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме - 1-4 дней, период полувыведения норфлуоксетина - 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата. У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3-4 раза.

Показания к применению:

Предменструальная .

Препарат применяют строго по назначению врача!

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь.

При депрессии начальная доза составляет 20 мг флуоксетина 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40 - 60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При обсессивно-компулъсивных расстройствах: рекомендованная доза составляет 20 - 60 мг в сутки.

При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

Больным с почечной и печеночной недостаточностью, а также с низкой массой тела рекомендуется начинать применение с более низких доз — по 10 мг флуоксетина в сутки и удлинение интервала между приемами.

Длительность приема определяется лечащим врачом, как правило, не менее 3-4 недель и может длиться на протяжении нескольких лет.

Особенности применения:

У больных с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие во время терапии флуоксетином и после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с ½ дозы.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

При развитии, на фоне приема флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.).

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): , повышенная утомляемость, астения, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушение вкуса, сухость во рту или , .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Аллергические реакции в виде , зуда, лихорадки, боли в мышцах и суставах.

Прочие: повышенное потоотделение, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (например, с селегилином, прокарбазином, фуразолидоном и т.п.), в том числе антидепрессантами - ингибиторами МАО; а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в гипертермии, ознобе, повышенном потоотделении, вегетативной лабильности, миоклонусе, гиперрефлексии, треморе, диарее, нарушении координации движений, возбуждении, бреде и коме.

При применении с препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.

Флуоксетин повышает в плазме концентрацию фенитоина (дифенин), трициклических антидепрессивных средств, мапротилина, тразодона в два раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства, содержащие литий (Li+) следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития (Li+) и риска развития токсических эффектов.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида;

Период лактации;

Беременность;

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени;

Атония мочевого пузыря;

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);

В связи с содержанием в препарате лактозы моногидрата (молочного сахара) препарат не должны принимать пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью. Препарат применяют с осторожностью при сахарном диабете, (в т.ч. в анамнезе), чрезмерном похудании, болезни Паркинсона, суицидальной настроенности.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, состояние , двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, назначение активированного угля, при судорогах — назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.

Условия хранения:

Капсулы по 10 мг или по 20 мг. По 10 капсул в упаковку ячейковую контурную. 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Таблетки Флуоксетин содержат в своем составе 20 мг флуоксетина , а также лактозы моногидрат, желатин, кукурузный крахмал, стеарат кальция, повидон, кремния (Si) диоксид коллоидный, тальк, магния (Mg) карбонат легкий, тропеолин 0, добавка Е171 (титана (Ti) диоксид), минеральное масло, сахар, желтый воск.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета в блистерах по 10 шт, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает анорексигенное действие , устраняет и снимает чувство угнетенности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество флуоксетин — что это?

Активное вещество препарата флуоксетина гидрохлорид представляет собой труднорастворимый в воде кристаллический порошок белого (или почти белого) цвета.

Что такое Флуоксетин?

Флуоксетин — это избирательно подавляющее обратный нейрональный захват серотонина (ОНЗС) средство. Препарат относится к фармакотерапевтической группе “Антидепрессанты ”.

Фармакодинамика

Лекарство предназначено для приема внутрь. Механизм его действия связан со способностью избирательно (селективно) и обратимо тормозить ОНЗС.

Антидепрессант Флуоксетин незначительно влияет на захват и и слабо действует на ацетилхолиновые рецепторы и рецепторы гистамина Н1-типа.

Наряду с антидепрессивным оказывает также стимулирующий эффект. После приема таблеток/капсул у пациента снижается чувство страха, тревожность и психическое напряженностьие, повышается настроение, устраняются симптомы дисфории.

В Википедии отмечается, что средство не вызывает ортостатическую гипотензию , не обладает седативным эффектом , не кардиотоксичен .

На достижение стойкого клинического эффекта при регулярном применении препарата уходит от 3 до 4-х недель.

Фармакокинетические параметры:

• всасывание в пищеварительном канале — хорошее;
• биодоступность — 60% (при пероральном приеме);
• ТСмах — от 6 до 8 часов;
• связывание с плазменными белками (включая альфа (α)-1-гликопротеид и альбумин) — 94,5%;
• T½ — 48-72 часа.

В метаболизме вещества участвует печень. В результате его биотрансформации образуются ряд неустановленных метаболитов, а также норфлуоксетин , избирательность и активность действия которого равноценны таковым для флуоксетина.

Фармакологически неактивные продукты метаболизма элиминируются почками.

Благодаря тому, что вещество выводится из организма достаточно медленно, необходимая для поддержания терапевтического эффекта плазменная концентрация сохраняется в течение нескольких недель.

Показания к применению: для чего назначают таблетки и Флуоксетин?

Показания к применению Флуоксетина:

• (в особенности, сопровождающаяся страхами), в том числе при неэффективности других антидепрессантов ;
• (ОКР);
• кинорексия (для уменьшения неконтролируемой тяги к еде средство используется в составе комплексной психотерапии).

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• известной гиперчувствительности к его активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
• судорожных состояниях в анамнезе;
• тяжелой недостаточности печени и/или почек ;
• суицидальных наклонностях;
• атонии мочевого пузыря ;
• одновременном применении с ингибиторами МАО*.

* После применения ингибиторов МАО Флуоксетин может применяться не ранее, чем через 14 дней; ингибиторы МАО после окончания курса лечения Флуоксетином назначают не раньше, чем через 5 недель.

Побочные действия Флуоксетина

Общие нарушения, возникающие на фоне применения препарата, могут проявляться в форме гипергидроза, озноба, жара или ощущения холода, фоточувствительности, нейролептического синдрома , , лимфаденопатии , анорексии , мультиформной эритемы , которая может прогрессировать до злокачественной экссудативной или перерасти в синдром Лайелла .

У некоторых пациентов отмечаются симптомы серотониновой интоксикации , в том числе:

• изменения в психическом статусе (делирий , , тревога, ажитация , , , спутанность сознания, маниакальный синдром , );
• нервно-мышечные патологии (акатизия , нарушения координации, двусторонний симптом Бабинского , гиперрефлексия , миоклонус , эпилептиформные припадки , (горизонтальный и вертикальный), окулогирные кризы , парестезии , опистотонус , , мышечная ригидность );
• вегетативная дисфункция (гипертермия, абдоминальные и головные боли, понос, расширенные зрачки, слезотечение, , , тошнота, колебания АД, гипергидроз, озноб).

Со стороны пищеварительной системы органов возможны: , тошнота, снижение аппетита, рвота, , , изменение вкуса, боль в пищеводе, сухость во рту, , дисфункция печени . В единичных случаях может развиться идиосинкразический гепатит .

Реакции ЦНС на прием таблеток проявляются в виде: , головной боли, слабости, нарушений сна (ночной бред, патологические сновидения, бессонница), головокружения, утомляемости (гиперсомния, сонливость); нарушений внимания, процессов и концентрации мышления, памяти; тревожности и ассоциированного с ней психовегетативного синдрома , дисфемии , панических атак, суицидальных мыслей и/или попыток лишить себя жизни.

Реакции со стороны урогенитального тракта: дизурия , задержка мочи, полаки- и никтурия , протеин- и альбуминурия , полиурия , олигурия , ИМП, , , снижение либидо (до полной его потери), , увеличение молочных желез и их болезненность, расстройства эякуляции, аноргазмия , приапизм , , метро- и меноррагия , болезненные менструации.

Не исключается вероятность развития:

• иммунопатологических и аллергических реакций ;
• миалгии , артралгии , хондродистрофии , появления болей в костях, , и ряда других побочных эффектов со стороны костно-мышечного аппарата;
• вазодилатации ;
• постуральной гипотензии ;
• приливов ;
• ощущения сердцебиения;
• метаболических нарушений (включая гипонатриемию , гипокальциемию , гипер- или гипокалиемию , нарушение секреции , , гиперхолестеринемию , гиперурикемию , отеки, диабетический ацидоз , дегидратацию, );
• кожных реакций (в том числе полиморфной сыпи , , язвенных поражений кожного покрова, гирустизма , , фурункулеза , эксфолиативного дерматита и т.д.).

Прекращение лечения препаратом может спровоцировать синдром отмены , основными признаками которого являются: расстройства чувствительности, головокружения, расстройства сна, астения, тошнота и/или рвота, ажитация, головная боль, тремор.

Отзывы о побочных действиях свидетельствуют о том, что препарат при бесконтрольном приеме вызывает привыкание. В некоторых случаях зависимость настолько сильна, что человеку требуется помощь специалиста для ее лечения.

Другие побочные реакции, о которых пациенты упоминают в отзывах, — это сильная сонливость, тремор, судороги, снижение аппетита, тошнота. Тем не менее, есть люди, у которых на фоне лечение любые нежелательные эффекты отсутствовали вовсе.

Инструкция по применению Флуоксетина

Таблетки принимают внутрь. Приема пищи на усвоение препарата не влияет.

Для купирования депрессивной симптоматики лекарство следует пить 1 раз в день, в утренние часы, в дозе 20 мг. При клинической необходимости через 3-4 недели после начала терапии кратность приемов увеличивают до 2 р./сут. (таблетки принимают утром и вечером).

Пациентам, с недостаточным ответом на лечение в дозировке 20 мг/сут., в некоторых случаях суточную дозу постепенно повышают до 60-80 мг. В этом случае делить ее нужно на 3-4 приема. Высшая доза для людей пожилого и старческого возраста — 60 мг/сут.

Дозировка при булимическом неврозе — 60 мг/сут. (таблетки принимают 3 р./сут. по одной), при ОКР — в зависимости от выраженности клинических симптомов — от 20 до 60 мг/сут.

Необходимо учитывать, что повышение дозы может повысить выраженность побочных эффектов.

Поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Когда начинает действовать препарат?

Существенное улучшение состояния обычно отмечается примерно после 2-х недель систематического приема лекарства.

Как долго следует принимать Флуоксетин?

На устранение депрессивной симптоматики уходит от полугода.

При навязчивых маниакальных расстройствах (НМР) препарат больному дают в течение 10 недель. Дальнейшие рекомендации зависят от результатов лечения. Если клинический эффект отсутствует, схему лечения Флуоксетином пересматривают.

При наличии положительной динамики терапию продолжают с применением индивидуально подобранной минимальной поддерживающей дозы. Периодически следует пересматривать потребность пациента в дальнейшем лечении.

Длительное — более 24 недель у пациентов с НМР и более 3 месяцев у пациентов с нервной булимией — не изучалось.

После завершения лечения Флуоксетином активная субстанция циркулирует в организме еще в течение 2-х недель, что следует учитывать, при прекращении лечении или назначении других лекарственных средств.

Пациентам недостаточности функции печени/почек , пожилым людям с сопутствующими заболеваниями, а также пациентам, принимающим другие лекарства, назначают половинную дозу препарата. В некоторых случаях больного целесообразно перевести на интермиттирующий прием.

Если после снижения дозы/отмены препарата, состояние больного ухудшается, необходимо вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой. Постепенное снижение дозы возобновляют после появления положительной динамики.

Если сравнивать Флуоксетин и Флуоксетин Ланнахер или Флуоксетин и Флуоксетин ОЗОН , то можно сделать вывод, что в инструкции по применению Флуоксетина Ланнахер и Флуоксетина ОЗОН приводятся рекомендации, аналогичные перечисленным выше.

Передозировка

Передозировка Флуоксетином сопровождается: тошнотой/рвотой, судорогами, гипоманией, беспокойством, возбуждением, большими эпилептическими припадками.

Высокая доза препарата в комбинации с , темазепамом может привести к летальному исходу.

Пострадавшему от передозировки следует промыть желудок, дать , энтеросорбент и — при судорогах — . Также важен мониторинг дыхательной деятельности и параметров, характеризующих функциональное состояние сердца. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Перитонеальный диализ , переливание крови, , форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипогликемических препаратов , этанола , диазепама , .

Вдвое повышает плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов , фенитоина , , мапротилина . При назначении Флуоксетина в комбинации с трициклическими антидепрессантами , дозу последних следует снизить на 50%.

Может спровоцировать повышение плазменной концентрации Li+, что в свою очередь повышает вероятность развития его токсических эффектов. В случае одновременного применения, рекомендуется держать под контролем показатели концентрации Li+ в крови.

Применение в качестве дополнения к электросудорожной терапии может стать причиной развития продолжительных эпилептических припадков .

Серотонинергические эффекты препарата усиливаются в комбинации с триптофаном . Вероятность развития серотониновой интоксикации повышается в случае одновременного приема со средствами, подавляющими фермент МАО.

Вероятность возникновения побочных реакций и усиления угнетающего действия на ЦНС возрастает в сочетании с препаратами, которые угнетают ЦНС.

Прием с препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками, может спровоцировать повышение плазменной концентрации несвязанных (свободных) средств, а также повышение вероятности развития нежелательных эффектов.

Условия продажи: как отпускается Флуоксетин — по рецепту или нет?

Купить без рецепта Флуоксетин нельзя.

Условия хранения

Таблетки должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Что лучше: Прозак или Флуоксетин?

Действующим веществом препарата Прозак является флуоксетин. Поэтому при выборе в пользу того или иного средства решающими факторами являются цена и субъективные ощущения. Стоимость Флуоксетина значительно ниже стоимости его аналога.

Для детей

Не применяется для лечения пациентов моложе 18 лет.

Девятнадцатинедельное клиническое исследование показало, что у страдающих от депрессии детей 8-18 лет применение Флуоксетина вызывает снижение роста и массы тела. Влияние препарат на достижение нормального роста во взрослом возрасте не изучалось.

При этом нельзя исключить вероятность задержки роста в пубертатном периоде.

Флуоксетин и алкоголь

Употреблять алкоголь в период лечения Флуоксетином противопоказано.

Флуоксетин для похудения

Флуоксетин нередко назначают при булимическом синдроме — психическом синдроме, который сопровождается отсутствием чувства насыщения и неконтролируемым перееданием.

Применение препарата позволяет снизить аппетит и снять постоянное чувство голода.

Таким образом, можно сделать вывод, что избавиться от лишнего веса Флуоксетин может только в том случае, если причиной его набора является аппетит.

Однако препарат не предназначен для похудения, основное его предназначение — лечение депрессии . Уменьшение аппетита и похудение являются побочными эффектами.

Лекарство достаточно мощное, и организм нередко реагирует на его прием анафилактическими реакциями и системными нарушениями с вовлечением в патологический процесс легких, кожи, почек и печени.

Как принимать Флуоксетин для похудения?

На начальном этапе таблетки для похудения принимают в минимальной дозировке — по одной один раз в день. При хорошей переносимости можно перейти на прием двух таблеток — одну пьют утром, вторую — вечером.

Максимально допустимая доза — 4 таб./сут.

Препарат начинает действовать через 4-8 часов, на выведение флуоксетина из организма уходит около недели.

Брутто-формула

C 17 H 18 F 3 NO

Фармакологическая группа вещества Флуоксетин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

54910-89-3

Характеристика вещества Флуоксетин

Бициклический антидепрессант, СИОЗС.

Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анорексигенное .

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ 1 -рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н 1 -гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг C max флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней C max флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа 1 -гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T 1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T 1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T 1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Применение вещества Флуоксетин

Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).

Актуализация информации

Применение флуоксетина в I триместре беременности

Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services , позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Применение флуоксетина в III триместре беременности

Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных

При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека - 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Побочные действия вещества Флуоксетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.

Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.

Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т 1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2-10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.

Актуализация информации

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина

Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QT с, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев - 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC - в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 , такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.

Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6 , такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6 , следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.

[Обновлено 24.02.2012 ]

У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.

У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.

[Обновлено 24.02.2012 ]

В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4 ) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.

В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол - эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 - по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.

[Обновлено 24.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Флуоксетин

С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.

Флуоксетин это антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов. Данное средство назначается при навязчивых и депрессивных состояниях.

Увеличивает количество серотонина в головном мозге, тем самым продляет стимулирующее действие его на нервную систему. Повышает передачу серотонина, не допускает обратного захвата его в тромбоцитах. Повышает настроение, снимает напряженность, ощущение тревожности, устраняет раздражительность и неприязнь к окружающему.

Рекомендован к применению при депрессивных состояниях, сопровождающихся чувством страха, расстройстве приема пищи (булимии), психических расстройствах, а также в случаях неэффективности других препаратов с антидепрессивным действием.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант, производное пропиламина.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Флуоксетин в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 90 рублей.

Состав и форма выпуска

Флуоксетин выпускается в форме твердых желатиновых капсул по 10 или 20 мг. Капсулы имеют белый корпус и белую (10 мг) либо зеленую (20 мг) крышечку. Внутри находятся белые или белые с желтоватым оттенком гранулы и порошок.

Препарат расфасован в блистеры (по 5 либо 10 капсул) или полимерные банки (по 20, 30, 50 либо 100 капсул) и упакован в картонные пачки (2 или 4 блистера по 7 капсул, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул либо 1 банка в пачке).

В состав 1 капсулы входят:

• действующее вещество: флуоксетин – 10 либо 20 мг;
• вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат;
• состав оболочки: вода, титана диоксид, желатин; дополнительно для капсул 20 мг – индигокармин, оксид железа желтый.

Фармакологический эффект

Препарат является производным пропиламина. Фармакологическое действие заключается в частичном подавлении обратного захвата серотонина. В результате, происходит повышение концентрации препарата в синаптической щели и усиление его действия.

Действующее вещество медикамента устраняет ангедонию, уменьшает напряженность, тревожность и чувства страха. Флуоксетин не оказывает токсического влияния на человеческий организм и не провоцирует появления ортостатической гипотензии. Желаемый терапевтический эффект наступает через одну-две недели.

Препарат имеет минимальное влияние на обмен ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Особо эффективен при обессивно-компульсивных расстройствах и эндогенных депрессиях. После приема устраняется дисфория и улучшается настроение. Выраженное терапевтическое действие при депрессиях отмечается после 2-4 недель приема, а при компульсивных расстройствах – после 5 недель.

Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ. При первом прохождении через печень все компоненты проходят слабый процесс метаболизации. Процесс приема еды не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Наивысшая степень насыщенности препарата в плазме крови достигается спустя шесть-восемь часов после его употребления. При этом прием медикамента должен быть непрерывным (на протяжении нескольких недель).

Уровень способности к связыванию с белками составляет 94%. Процесс метаболизирования проходит в печени в виде деметилирования, с формированием норфлуоксетина (основной активный метаболит). Период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 дня после одного приема. При длительном употреблении Флуоксетина этот период составляет 5-6 дней.

Медикамент выводится в основном почками: в неизмененном состоянии выходит 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида – 7,4%, другие соединения – 46%, в виде гиппуровой кислоты – 20%. При неправильной работе почек, процесс выведения метаболитов значительно замедляется. При проведении диализа препарат не выводится вовсе. Это связано с огромным объемом распределения и высокой степенью связывания с белками плазмы.

Была отмечена эффективность препарата даже при таких нарушениях, как: нервная анорексия и диабетическая нейропатия.

Механизм действия лекарственного средства основан на выборочном угнетении обратного блокирования серотонина в местах передачи нейромедиаторов. Препарат способен оказывать тимоаналептическое и стимулирующее действие. После однократного приема уменьшается чувство тревоги и страха, но полного успокаивающего действия препарат не оказывает.

Показания к применению

Флуоксетин может быть использован только по рекомендации врача в случае следующих показаний к приему:

• депрессивных состояний различного происхождения;
• булимических неврозов;
• обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость препарата;
• Атония мочевого пузыря;
• Закрытоугольная глаукома;
• Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• Лечение ингибиторами МАО;
• Беременность и лактация;
• Повышенная склонность к суициду;
• Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Назначение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата у беременных женщин мало изучена, результаты отдельных опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. В некоторых случайных и когортных исследованиях не было выявлено повышения вероятности врожденных аномалий развития.

Проводившееся ENTIS проспективное исследование позволяет говорить о повышении вероятности развития врожденных аномалий в строении крупных сосудов или сердца у детей, матери которых принимали Флуоксетин в 1-м триместре беременности, в сравнении с детьми, чьи матери не получали этот препарат.

Достоверную связь между приемом средства на ранних сроках беременности и формированием пороков развития у плода установить не удалось. Конкретная группа аномалий ССС также не была определена.

Применение СИОЗС в последние недели беременности способствует развитию осложнений у новорожденных, в частности, увеличению длительности ИВЛ и зондового питания и продолжительности госпитализации.

Есть упоминания о развитии апноэ, респираторного дистресс-синдрома, судорог, гипогликемии, лабильности температуры тела и АД, тремора, гиперрефлексии, рвоты, цианоза, трудностей с адекватным питанием, постоянного плача, возбудимости, нервной раздражительности.

Перечисленные патологические состояния могут являться следствием синдрома отмены СИОЗС или проявлением их токсических эффектов.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Флуоксетин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема препарата и дозировка зависят от медицинских показаний:

• Обсессивно-компульсивное расстройство – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 20-60 мг в день.
• Булимический невроз – капсулы Флуоксетин применяются в дозировке 60 мг, разделенных на 2-3 приема в течение дня.
• Депрессия различного происхождения – начальная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно до обеда. При необходимости она увеличивается до 40-60 мг в день и разбивается на 2-3 приема. Маскимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Терапевтический эффект развивается не раньше, чем через 1-2 недели после начала курса терапии.

Необходимости снижения дозировки для пожилых пациентов обычно нет, при условии нормальной функциональной активности печени или почек. Длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально.

Синдром отмены

Во многих случаях при прекращении лечения флуоксетином (в особенности при резкой отмене препарата) отмечаются симптомы отмены. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что примерно у 60% пациентов при отмене терапии развивались различные побочные явления. Эти данные верны как для группы флуоксетина, так и для группы плацебо: в первом случае тяжелый характер имели 17% явлений, во втором случае – 12%.

На риск развития синдрома отмены влияют несколько факторов (в том числе продолжительность курса терапии и скорость уменьшения дозы). Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезию), астению, возбуждение, тревогу, нарушения сна (в том числе глубокий сон и бессонницу), тошноту, рвоту, головные боли, тремор. Обычно данные эпизоды имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они имеют более выраженный характер.

В большинстве случаев синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель, однако в некоторых случаях его проявления могут быть более продолжительными (от 2 до 3 месяцев и более). Отмена Флуоксетина должна проходить постепенно с учетом состояния пациента (обычно данный процесс занимает 1–2 недели).

Суицидальные риски при приеме Флуоксетина

У пациентов с депрессиями возрастает вероятность совершения суицидальных попыток (может быть актуально до момента наступления стойкой ремиссии). Как и при приеме других антидепрессантов, на фоне терапии Флуоксетином либо вскоре после ее завершения имели место отдельные случаи суицидальных мыслей и поведения. Именно поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за относящимися к группе риска пациентами и убедить их в необходимости сразу же сообщать врачу о любых неприятных чувствах и мыслях, которые причиняют беспокойство.

Исследования с участием взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством позволили установить в обеих группах (принимающих флуоксетин и плацебо) следующие факторы риска суицида:

до начала терапии – более тяжелое протекание депрессии, присутствие мыслей о смерти;
в период терапии – развитие бессонницы, утяжеление депрессии.
Одним из факторов риска при лечении Флуоксетином явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, паники, акатизии, ажитации).

Возникновение либо наличие данных состояний до или во время лечения является поводом для усиления клинического контроля или коррекции проводимого лечения.

Побочные реакции

Применение препарата Флуоксетин может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
• Со стороны костно-мышечной системы возможно появление мышечных подергиваний.
• Со стороны органов чувств при систематическом приеме Флуоксетина побочное действие препарата может проявиться нечеткостью зрения.
• Со стороны ЦНС: нарушение сна, головные боли, тревога, сонливость, нервозность, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, гиперактивность, нарушение внимания или координации, атаксия, летаргия.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, гипотензия, трепетание предсердий, васкулит.
• Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: учащенное мочеиспускание, снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, гинекологические кровотечения.
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия, усиленное потоотделение, гипонатриемия.
• Со стороны кожных покровов: полиморфная кожная сыпь, гипергидроз, склонность к появлению синяков, кожный зуд, холодный пот, алопеция, крапивница, экхимоз.

Также возможно повышение температуры тела, затрудненное дыхание, боли в мышцах и суставах. При применении Флуоксетина побочные эффекты препарата нередко требуют его отмены.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
2. Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
3. Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
4. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
5. У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
6. При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
7. Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
2. При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
3. При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
4. При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
5. При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
6. При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
7. При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
8. При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
9. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
10. При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
11. При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Флуоксетин представляет собой препарат, предназначенный для лечения таких патологических состояний как депрессия, проявляющаяся тревогой и страхом. Отзывы о препарате Флуоксетин различные. Данное средство относится к фармакологической группе антидепрессантов. Назначение этого препарата целесообразно для устранения ощущения тревожности, страха, тоски и апатии, нормализации сна, повышения настроения, психической активности и аппетита. Применяется препарат также для лечения булимии, анорексии, алкогольной зависимости.

Рассмотрим отзывы больных, которые использовали в своем лечении препарат Флуоксетин, и мнение врачей об эффективности данного средства.

Отзывы пациентов

«Страдала длительное время от частых головных болей. Оказалась на приеме у невролога, который объяснил, что данные симптомы обусловлены затяжной депрессией.

Мне был сразу же назначен флуоксетин. Принимала строго по рекомендациям врача, однако, вместо улучшения общего состояния, наблюдалось обратное. Все время лечения пребывала в каком-то заторможенном состоянии, присутствовала сонливость, аппетит совсем пропал (вследствие чего заметно похудела). Врач говорил, что это нормальная реакция организма. Однако головные боли так и не проходили. Перестала принимать препарат спустя 3-4 недели от начала лечения».

Наталья

«Совсем недавно обратилась к невропатологу по состоянию здоровья. Врач выставил диагноз депрессия и приписал мне флуоксетин. Принимала по инструкции. Сейчас чувствую себя значительно лучше, снова вернулась в свой привычный ритм жизни».

Валентина

«Флуоксетин я принимала от депрессии. Каких-либо побочных проявлений от препарата я не замечала. Спустя 2-3 недели настроение заметно улучшилось, стала меньше срываться из-за мелочей».

Ольга

«Данный препарат был мне назначен для лечения депрессивного состояния. Очень надеялась, что препарат снова вернет меня в привычное русло жизни. Однако на фоне приема флуоксетина ситуация лишь усугубилась. Мало того, что после приема таблетки стабильно несколько часов ощущала тошноту, так еще и настроение никак не улучшалось. Напротив, пребывала то в состоянии полнейшего безразличия ко всему окружающему, то загоралась, как спичка, от малейшей неприятности. Спустя еще несколько недель лечения, начала замечать, что некоторые коллеги просто избегают какого-либо контакта со мной. Препарат пить прекратила. Все нормализовалось где-то через 2 недели после этого. Средство подходит не всем».

Оксана

«Принимала Флуоксетин ланнахер (австрийского производства). Результатом довольна. Сейчас планирую повторить курс лечения, так как прошло уже около 10 месяцев. Однако не могу почему-то найти Флуоксетин ланнахер, а принимать отечественный пока не решаюсь».

Нина

«Мне назначили флуоксетин по 1 таблетке трижды в сутки. Пропила всего 6 дней.

За это время заметно снизился аппетит, однако спать стала очень плохо, появились ночные кошмары (на что раньше не жаловалась). Кроме того, заметила, что большинство продуктов как-то по-другому ощущаю на вкус, часто ощущала тошноту (больше в первые 1,5-2 часа после приема таблетки). Только на шестой день все это я связала с флуоксетином. Вчера вечером таблетку пить не стала, утром тоже. Принимать препарат больше категорически не хочу, но отменять его резко вроде бы нельзя».

Варвара

«Пила таблетки флуоксетина по рекомендациям врача-психотерапевта с целью устранения . В первые недели приема препарата заметила некоторую сонливость, которая, впрочем, потом прошла. Кроме этого, заметно уменьшился аппетит, что способствовало некоторому похудению. Эмоциональное состояние заметно улучшилось. Параллельно с флуоксетином принимала гормональные препараты по назначению врача-гинеколога. Все было хорошо, однако после прекращения приема флуоксетина через 3 месяца снова появились приливы. Видимо данное средство все же влияет на концентрацию других препаратов в крови при одновременном приеме. Синдрома отмены не ощутила, хотя прекратила прием препарата довольно резко (не попала вовремя к своему психотерапевту)».

Марина

«Впервые с флуоксетином столкнулась год назад. В то время психотерапевт определил у меня депрессию легкой степени выраженности. Препарат действительно помог мне справиться с моей проблемой, причем довольно быстро (всего 6-7 недель). Переносится препарат хорошо. Из побочных проявлений беспокоил периодически дискомфорт в области верхних отделов живота, однако у меня и до этого были проблемы с желудком».

Екатерина

« Флуоксетин стал моим верным помощником в борьбе с тревожностью и головокружениями. Уже на протяжении 10 лет регулярно принимаю раз в год курсы лечения флуоксетином по 2-3 месяца. Во время приема препарата несколько повышается аппетит, от чего набираю несколько лишних килограмм. Однако, по сравнению с тревогой, это вообще не проблема».

Ирина

«Я принимала флуоксетин канон всего 1 месяц от депрессии. Спустя 2 недели стала замечать, что аппетит заметно усилился. Эмоциональное состояние заметно улучшилось. Снова захотелось жить и развиваться, стала гораздо общительнее. После окончания курса лечения снова в депрессию, конечно, не впала, но по себе чувствую, что нужно было еще немного продлить прием данного препарата».

Марина

«Флуоксетин, если честно, назначила себе сама. Однако вскоре об этом пожалела. Уже на второй день приема ночью сильно повысилось артериальное давление, появились сильные и болезненные судороги в ногах, ощущалось сильное сердцебиение, чувство страха и паника. Это средство должно назначаться обязательно врачом».

Алина

«Несколько лет назад в моей жизни случилась тяжелая депрессия. Справиться с ней удалось далеко не сразу и это потребовало много сил и времени. Теперь периодически прохожу профилактические курсы антидепрессантами. Флуоксетин единственный препарат из этой группы, который не вызывает у меня никаких неприятных побочных эффектов. Отказаться от этих средств совсем боюсь, так как вторую такую депрессию я просто не вынесу».

Дарья

«На протяжении последних 6 месяцев в моей жизни был достаточно плотный режим работы. Времени на отдых практически не было.

Со временем начал замечать, что срываюсь на окружающих по любой мелочи не только на работе, но и дома. После очередного скандала дома, я понял, что нужно что-то делать, чтобы не потерять семью. Полез в интернет, где и нашел отзывы о флуоксетине. Конечно, правильно было бы обратиться к врачу, но времени на это у меня не было. Начал принимать препарат. Первую неделю эффекта не было совсем, однако потом стал замечать, что становлюсь чуть спокойнее. Настроение со временем заметно улучшилось, дома и на работе все также пришло в норму. Однако принимать его думаю не дольше 1,5-2 месяцев».

Дмитрий

«Мне был поставлен диагноз депрессия средней степени выраженности. Принимала флуоксетин курсом в 2 месяца. Спустя две недели после начала лечения жизнь стала налаживаться. Эмоциональное состояние от приема препарата заметно улучшилось. Никаких побочных действий не заметила. Правда, на второй или третий день была головная боль, но не уверенна, что это было связано с препаратом».

Ирина

«Начала второй курс лечения флуоксетином. Его мне приписала невролог от моей раздражительности. За время приема препарата сбросила около 12 кг веса, так как аппетит практически пропадал от таблеток. Спустя 4-5 недель лечения появился частый понос. Я это явление связала с препаратом, поэтому и закончила лечение раньше срока. К концу первой недели после прекращения лечения снова появилась раздражительность, бессонница, а также навязчивые идеи (часто сняться вши). Пришлось снова вернуться к приему таблеток».

Тамара

« Приобрела флуоксетин по совету подруги. Через несколько месяцев после родов стала замечать, что со мной твориться что-то не то. Решила, что это . Так как молока у меня не была, то любые лекарства я могла принимать без каких-либо опасений навредить ребенку. Однако пить этот препарат все же долго не решалась, так как в инструкции описано очень уж много побочек. Но и обойтись без лекарства не удавалось. Начала принимать флуоксетин в минимальных дозах один раз в день. Спустя две недели его эффективность замечали родные и близкие. Думаю, доведу курс лечения до 2 месяцев».