Лозартан калий е бял или почти бял кристален прах. Нека се разтворим добре във вода, ние ще разтворим в етанол, ние ще се разтворим зле в органични разтворители (ацетонитрил и метил етил кетон). Молекулно тегло 461,01.
Блокира ангиотензин II рецепторите (подтип AT 1) в различни тъкани, включително надбъбречната кора, мозъка, бъбреците, черния дроб, съдовата гладка мускулатура, сърцето и предотвратява развитието на ефектите на ангиотензин II. Намалява артериалната вазоконстрикция, OPSS, налягането в белодробната циркулация, понижава клиновото налягане в белодробните съдове, инхибира освобождаването на алдостерон, предотвратява задържането на натрий и вода в тялото. Повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти със сърдечна недостатъчност.
След еднократна доза хипотензивният ефект (понижаване на SBP и диастолното кръвно налягане) достига максимум след 6 часа и постепенно (в рамките на 24 часа) намалява. Стабилно понижение на кръвното налягане при повечето пациенти се наблюдава до 3-6-та седмица от курса на употреба.
При експерименти с плъхове и мишки, които са получили максималната поносима доза (повече от 200 mg / kg / ден) в продължение на 2 години, не е установен канцерогенен ефект. Въпреки това, при женски плъхове е установено леко повишаване на честотата на аденомите на панкреаса. В изследванията инвитроИ in vivoне са открити мутагенни свойства. Фертилитетът и репродуктивната функция на мъжки плъхове, получавали перорални дози до 150 mg/kg/ден, не се променят. Когато на женски плъхове са дадени дози от 100 mg/kg/ден или повече, се наблюдава намаляване на броя на жълтото тяло, имплантите и ембрионите.
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е ниска (приблизително 33%), тъй като по време на "първото преминаване" през черния дроб лосартан претърпява биотрансформация чрез карбоксилиране с участието на цитохром Р450 2C9 и 3A4 с образуването на основния метаболит, 10-40 пъти по-активен от изходно вещество. Cmax се постига след 1 час (лозартан) и 3-4 часа (активен метаболит), 98,7% (лозартан) и 99,8% (метаболит) се свързват с плазмените протеини, T 1/2 е 1,5-2 часа и 6-9 часа, съответно. В допълнение към активното карбокси производно се образуват няколко неактивни метаболита. Приблизително 35% се екскретират чрез бъбреците (от които 4% са непроменени и около 6% са под формата на активен метаболит), с изпражненията - приблизително 60%.
Артериална хипертония; хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинирана терапия, с непоносимост или неефективност на терапията с АСЕ инхибитори); намален риск от инсулт при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия; защита на бъбречната функция при пациенти със захарен диабет тип 2 с протеинурия, за да се намали протеинурията, да се намали прогресията на бъбречното увреждане, да се намали рискът от развитие в краен стадий (предотвратяване на необходимостта от диализа, вероятността от повишаване на нивата на серумния креатинин).
Свръхчувствителност, бременност, кърмене.
Възраст на децата (безопасността и ефикасността при деца не са определени).
Противопоказан при бременност.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
От нервната система и сетивните органи:≥1% - замаяност, астения / умора, главоболие, безсъние;<1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
От страна на дихателната система:≥1% - назална конгестия, кашлица, инфекции на горните дихателни пътища (треска, болки в гърлото и др.), синусопатия, синузит, фарингит;<1% — диспноэ, бронхит, ринит.
От храносмилателния тракт:≥1% - гадене, диария, диспепсия, коремна болка;<1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
От опорно-двигателния апарат:≥1% - конвулсии, миалгия, болка в гърба, гърдите, краката;<1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
От пикочно-половата система: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
От страна на кожата: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Алергични реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Други:≥1% - хиперкалиемия;<1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.
Засилва (взаимно) ефекта на други антихипертензивни лекарства (диуретици, бета-блокери, симпатиколитици). Повишава риска от хиперкалиемия, когато се използва заедно с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати.
Няма значимо фармакокинетично взаимодействие с хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и еритромицин. При едновременно приложение с рифампицин и флуконазол се наблюдава намаляване на нивото на активния метаболит на лосартан в кръвната плазма. Клиничните последици от това явление не са известни.
Актуализиране на информацията
Взаимодействие с алискирен
Употребата на лосартан с алискирен е противопоказана при пациенти със захарен диабет. Употребата на лосартан с алискирен трябва да се изключи при пациенти с бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация под 60 ml / min).
Източник на информация
rxlist.com
[Актуализирано 15.03.2013 ]
Двойна блокада на RAAS
Двойната блокада на RAAS с ангиотензин рецепторни антагонисти, АСЕ инхибитори или алискирен е свързана с повишен риск от хипотония, синкоп, хиперкалиемия и нарушена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с монотерапията. Необходимо е внимателно проследяване на кръвното налягане, бъбречната функция и електролитния баланс при пациенти, приемащи лозартан и други лекарства, които повлияват RAAS.
[Актуализирано 15.03.2013 ]
Взаимодействие с НСПВС, вкл. селективни COX-2 инхибитори
При пациенти в напреднала възраст, с дехидратация (включително поради лечение с диуретик) или с нарушена бъбречна функция, комбинираната употреба на НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори, с ангиотензин II рецепторни блокери (включително лосартан) може да доведе до влошаване на бъбречната функция, включително възможност за остра бъбречна недостатъчност. Тези ефекти обикновено са обратими. При пациенти, получаващи лечение с лосартан в комбинация с НСПВС, е необходимо периодично да се проследява бъбречната функция.
Антихипертензивният ефект на ангиотензин II рецепторните антагонисти, включително лозартан, може да бъде отслабен от НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори.
[Актуализирано 26.03.2013 ]
Симптоми:хипотония, промяна в сърдечната честота (тахикардия или брадикардия поради възбуждане на вагусния нерв).
Лечение:Форсирана диуреза, симптоматична терапия. Хемодиализата е неефективна.
вътре.
Пациенти с чернодробна патология (особено с цироза), вкл. в историята е необходимо да се предписват по-ниски дози. Използвайте с повишено внимание при двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на бъбречната артерия на един бъбрек (повишен риск от увредена бъбречна функция), с умерено или тежко увредена бъбречна функция, застойна сърдечна недостатъчност, при пациенти с дехидратация (вероятно развитие на симптоматична хипотония ) или хипонатриемия.
Име | Стойността на Wyshkovsky Index® |
0.1722 | |
0.0801 | |
0.0131 | |
0.0128 | |
Синтетично антихипертензивно лекарство е Лосартан. Инструкциите за употреба показват при какво налягане трябва да се приемат таблетки от 12,5 mg, 25 mg, 50 mg и 100 mg Teva, Richter, N с диуретичен ефект. Прегледите на пациентите и препоръките на лекарите съобщават, че това лекарство помага при лечението на артериална хипертония и намаляване на налягането.
Лозартан се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойно изпъкнали. Дозировка 12,5 и 25 mg - бяло със сивкав оттенък или бяло, 50 mg - розово, 100 mg - жълто (в блистери). Активно вещество: лосартан калий - 12,5 mg, 25 mg, 50 mg или 100 mg.
Лекарството Лосартан селективно блокира ангиотензиновите рецептори само от първия тип. По този начин той има хипотензивен ефект върху сърдечно-съдовата система и намалява кръвното налягане. Една от характерните черти на Losartan е дълготрайността на неговия ефект.
Когато се приема през устата, това лекарство действа през целия ден. Активното вещество на лекарството е лосартан калий - бял кристален прах, който се разтваря добре в етанол.
Какво помага Лозартан? Таблетките се предписват, ако пациентът има:
Лосартан се приема перорално, независимо от приема на храна, при налягане над 140 mm Hg. Изкуство. Таблетките се поглъщат без дъвчене, измиват се с вода. Многократност на приемане - 1 път на ден.
При артериална хипертония средната дневна доза е 50 mg 1 път на ден. За да се постигне по-голям терапевтичен ефект, дозата се увеличава до 100 mg на ден. Хронична сърдечна недостатъчност Началната доза при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е 12,5 mg 1 път на ден.
По правило дозата се увеличава на седмични интервали (т.е. 12,5 mg на ден, 25 mg на ден и 50 mg на ден) до средна поддържаща доза от 50 mg 1 път на ден, в зависимост от поносимостта на пациента към лекарството. Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.
Намаляване на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания (включително инсулт) и смъртност при пациенти с артериална хипертония и левокамерна хипертрофия Началната доза на лекарството е 50 mg 1 път на ден. В бъдеще може да се добави ниска доза хидрохлоротиазид или дозата на лосартан може да се увеличи до 100 mg в 1 или 2 приема, като се вземе предвид понижаването на кръвното налягане.
Пациенти със съпътстващ захарен диабет тип 2 с протеинурия Лекарството се предписва в начална доза от 50 mg 1 път на ден с по-нататъшно увеличаване на дозата до 100 mg на ден (като се вземе предвид степента на понижаване на кръвното налягане) в едно или две разделени дози.
При пациенти с намален BCC (например, когато приемате диуретици във високи дози), препоръчителната начална доза Losartan е 25 mg 1 път на ден.
Пациенти с чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh), по време на процедурата на хемодиализа, както и пациенти на възраст над 75 години, се препоръчва по-ниска начална доза от лекарството - 25 mg 1 път на ден. Няма достатъчно опит с лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, така че лекарството не се препоръчва при тази категория пациенти.
Лекарството няма особености на действие при първата доза или когато се отмени, но е необходим контрол на кръвното налягане, както при приемане на всяко антихипертензивно лекарство. Приемът на антихипертензивни лекарства трябва да се извършва по едно и също време по препоръка на лекар, за да се увеличи терапевтичният ефект.
Ако пропуснете доза - една доза, трябва да вземете следващата доза от лекарството в момента, който е най-близък до часа на обичайната доза от лекарството или в момента, в който сте се сетили, че сте пропуснали дозата, премествайки времето за приемане следващата доза. Не трябва да приемате двойна доза от лекарството.
Абсолютно:
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Относително (заболявания/състояния, при които лосартан трябва да се използва с повишено внимание):
Често има странични ефекти като:
По-рядко, когато приемате Лосартан, се появяват следните негативни реакции:
Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене. Тъй като не са провеждани адекватни проучвания за ефекта на Losartan върху здравето на децата, е забранено да се използва за лечение на непълнолетни пациенти.
В редки случаи при употребата на лосартан се развиват нарушения под формата на анафилактични реакции, ангиоедем, обхващащ фаринкса и ларинкса, причиняващ обструкция на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, езика и/или фаринкса. Следователно, ако има индикации за ангиоедем в историята, лекарството трябва да се приема с изключително внимание.
Пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (например, приемащи високи дози диуретици) могат да развият симптоматична артериална хипотония. Тези състояния трябва да се коригират преди назначаването на лозартан или терапията да започне с по-ниски дози.
Нарушенията на водно-електролитния баланс са характерни за пациенти с бъбречна недостатъчност със или без захарен диабет тип 2. Когато се предписва Losartan на тази категория пациенти, трябва да се обърне специално внимание поради риска от развитие на хиперкалиемия.
По време на лечението е необходимо редовно да се следи съдържанието на калий в кръвта, особено при пациенти в напреднала възраст и с функционални нарушения на бъбреците. Не приемайте калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, без предварително одобрение от Вашия лекар.
Ако в историята има индикации за чернодробно заболяване, лосартан трябва да се приема в по-ниски дози, което е свързано с повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
При едновременна употреба с диуретици във високи дози е възможна артериална хипотония. Когато се комбинира с калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава. Когато се комбинира с индометацин, съществува риск от намаляване на ефективността на лосартан.
Когато се използва едновременно с орлистат, антихипертензивният ефект на лозартан намалява. Това може да доведе до развитие на хипертонична криза, значително повишаване на кръвното налягане. Има доклад за развитието на литиева интоксикация при едновременна употреба с литиев карбонат. При едновременна употреба с рифампицин клирънсът на лозартан се увеличава и неговата ефективност намалява.
Според структурата се определят аналозите:
Средната цена на Лосартан (таблетки 50 mg № 30) в Москва е 112 рубли. Отпуска се по лекарско предписание.
Да се съхранява на защитено от светлина, недостъпно за деца място при температура до 25 С. Срок на годност - 3 години.
Разберете също при какво налягане можете да вземете близък аналог.
Преглеждания на публикация: 1761
Последна промяна: 26 август 2019 г. в 06:24 ч
Лосартан е добре познато лекарство сред тези, които страдат от хипертония и други заболявания на сърдечно-съдовата система. Той засяга фините механизми на сърцето, леко и бързо намалява налягането, премахва неприятните симптоми на артериална хипертония. Как действат таблетките за налягане лозартан и какво трябва да се има предвид при приема на лекарството?
Лозартан принадлежи към блокерите на ангиотензин рецепторите, вещество, което присъства в тялото на всеки човек и се образува от ренин, синтезиран в тъканите на бъбреците. Ангиотензинът има свойството да стеснява лумена на кръвоносните съдове, прикрепвайки се към специфични рецептори в артериалните стени, в резултат на което човек развива хипертония. Рецепторните блокери на това вещество се свързват със същите рецептори и неутрализират ефекта на ангиотензин, след което съдовете се разширяват и налягането се нормализира. В същото време те не оказват отрицателно въздействие върху рецепторите на други хормони, калций, йонни канали и други части на клетките, които участват в сърдечно-съдовата система, и не причиняват сериозни последици за здравето.
Когато се приема, лосартан осигурява следните терапевтични ефекти:
Лекарството се предлага под формата на бели, розови или жълти изпъкнали таблетки от 12,5, 25, 50 или 100 mg с характерна лента в средата. Активната съставка е калиев лозартан, допълнителни са млечна захар, микрокристална целулоза, силициев диоксид и др. Съхранява се при температура до 25 градуса, срок на годност 2 години, продава се по рецепта.
Съвет: когато таблетките се абсорбират в стомашно-чревния тракт, концентрацията на активното вещество в тялото на пациенти в напреднала възраст не се различава от концентрацията в кръвта на младите хора, поради което лосартан се препоръчва за употреба независимо от възрастта (пациенти над 75 години възраст изискват индивидуален избор на дозировка).
Според инструкциите, показанията за употреба на лекарството включват:
При сърдечни заболявания Лозартан се използва като компонент на комплексна терапия за намаляване на вероятността от инсулт и смърт, в случай на непоносимост или липса на резултати от лечението с АСЕ инхибитори.
Препоръчителната начална доза на лекарството е 50 mg дневно, ако е необходимо, тя се увеличава до 100 mg - максималната доза, превишаването на която заплашва с усложнения и нежелани реакции. Лосартан се приема веднъж или няколко пъти дневно, независимо от диетата, с достатъчно количество течност. Ефектът на лекарството се усеща още през първите 24 часа, при нормално функциониране на стомашно-чревния тракт, бъбреците и черния дроб, той се екскретира за 6-9 часа, частично с урина, частично с изпражнения и жлъчка.
При какво налягане и как да приемате Лосартан? На какво трябва да обърна внимание в инструкциите за лекарството? Дали таблетките лосартан за високо кръвно налягане ще бъдат ефективни или не?Днес ще говорим за специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист. Клиничните проучвания при пациенти с хипертония не разкриват случаи на прекъсване на лечението с кръвно налягане поради повишаване на серумните концентрации на калий или креатинин.
Това селективно антихипертензивно лекарство помага за предотвратяване на стесняването на кръвоносните съдове, което възниква под действието на ангиотензин. В резултат на това хапчетата за налягане лозартан засягат само проблема с функционалността на сърдечно-съдовата система.
Лекарството за налягане Losartan, чието международно непатентовано наименование Losartan, както вече беше споменато, принадлежи към групата на антагонистите на ангиотензин II. Активното вещество на антихипертензивните таблетки е лозартан калий. Лекарството се произвежда от фармацевтични компании в дози от 25, 50 и 100 mg. Допълнителните компоненти на Losartan включват микроцелулоза, манитол, повидон 30, магнезиев стеарат, кроскармелоза, хипромелоза, талк, пропилей гликол, титанов диоксид.
Понижаване на кръвното налягане настъпва след първата доза лозартан поради блокадата на ангиотензин II рецепторите. Това лекарство намалява общото периферно съдово съпротивление. Успоредно с това, активното вещество намалява сърдечно-съдовата възвръщаемост. Активната съставка облекчава съдовите спазми и поддържа мускулите на сърцето.
Таблетките под налягане Losartan са показани при артериална хипертония, диабетна нефропатия при захарен диабет тип 2, хронична сърдечна недостатъчност и за намаляване на риска от развитие на заболявания на сърдечно-съдовата система.
Действието на лосартан калий настъпва незабавно. Храненето не влияе върху бионаличността на активното вещество. Стабилно понижение на кръвното налягане се наблюдава след 5-6 часа от момента на перорално приложение на таблетката. Хипотензивният ефект продължава 24 часа, а максималният ефект на лосартан се постига на 3-6-та седмица от лечението.
При какво налягане трябва да приемам Лосартан? Този въпрос често се задава от пациенти с хипертония, на които е предписано антихипертензивно лекарство. Инструкциите за употреба показват, че показанията включват начален стадий на артериална хипертония.
При хипертония лекарството за кръвно налягане Losartan започва с 50 mg на ден. Ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 100 mg. Ако пациентът има хронична сърдечна недостатъчност, тогава началната доза лосартан калий е 12,5 mg. На 2-ра и 3-та седмица от лечението с лекарството дозата се увеличава съответно до 25 mg и 50 mg. За да се намали рискът от инфаркт и инсулт, Лозартан се използва веднъж дневно за 50 mg.
Трябва да се обърне внимание и на факта, че лекарството е показано на хора, които страдат от излишък на глюкоза. Последното се отразява негативно на еластичността на кръвоносните съдове, което увеличава риска от тяхното разкъсване. Лосартан има защитен ефект върху бъбреците на диабетици, намалявайки риска от развитие на бъбречна недостатъчност и предотвратява измиването на хранителни вещества от тялото. При захарен диабет дневната доза Losartan е 50 mg. Възможно е увеличаване на дозата до 100 mg.
Специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист е противопоказан при деца под 18-годишна възраст, по време на кърмене и бременност, с галактоземия, индивидуална непоносимост към компонентите на лосартан, малабсорбция на глюкоза или лактоза.
С изключително внимание, лекарството се приема при нарушение на функционалността на черния дроб и бъбреците, намален обем на циркулиращата кръв, понижено кръвно налягане, едновременна употреба с лекарства, съдържащи калий и литий.
При приемане на Лозартан пациентът може да получи алергични реакции, болки в гърба, корема, краката и гърдите, кашлица, безсъние, замаяност, умора, главоболие, диария, гадене, конвулсии, хиперкалиемия.
Когато се приема с диуретици, симпатиколитици и бета-блокери, хипотензивният ефект се засилва взаимно. Лечението с лосартан след лечение с високи дози диуретици повишава риска от развитие на симптоматична хипотония.
Преди да започнете лечение с наркотици, е важно да вземете предвид препоръките на специалист относно възможните странични ефекти. Поради разнообразието от аналогови лекарства, изборът на правилното лекарство не е труден. Не забравяйте обаче, че по-ниската цена може да повлияе на качеството на таблетите. Аналозите на Лосартан включват следните лекарства:
Преди да започнете лечение с наркотици, не забравяйте да прочетете инструкциите за употреба на предписаното лекарство. Ако имате някакви въпроси, моля консултирайте се с Вашия лекар.
Валерия, 45 години
От доста време имам високо кръвно. От няколко години не съм пила никакви хапчета. Тогава започнах да забелязвам, че главата ме боли все по-често, по-бързо се уморявам на работа. Изписаха ми Лозартан 50 мг и Индапамид (1,5 мг). Първото лекарство се приема ½ таблетка през нощта, а второто - сутрин на празен стомах. Лекарството за натиск Лосартан се справи добре със задачата. Той свали кръвното налягане, но до средата на деня налягането отново се покачи до. Поради това дозата трябваше да се увеличи до таблетка от 50 mg (сутрин) и ½ таблетка от 50 mg (вечер), плюс диуретика индапамид. Показанията на налягането се стабилизираха. Такава комплексна терапия продължава повече от 4 месеца. Сега дори магнитните бури и променящите се метеорологични условия не предизвикват скокове. От време на време главоболие, но е доста поносимо. При едно от последните посещения лекарят отбеляза, че дозата на Лосартан може да бъде намалена, ако кръвното налягане остане стабилно за дълго време. Не съм срещал тежки странични ефекти по време на лечението с индапамид и лозартан.
Анжелика, 38 години
Предписаха ми лосартан за високо кръвно налягане, когато ми поставиха диагноза начален стадий на хипертония. От първата таблетка кръвното налягане падна. При лечението на артериална хипертония, както отбелязва моят терапевт, основното е да изберете „вашето“ лекарство. Преди да започна лекарствената терапия, внимателно проучих инструкциите за употреба, не намерих никакви противопоказания. Лозартан блокира физиологичните ефекти, водещи до продължително повишаване на кръвното налягане. Усещам хипотензивния ефект от приемането на хапчето още през първия час. Една доза лосартан е достатъчна, за да не достигне налягането през деня.
Андрей, 46 години
През последните шест месеца налягането се повишава редовно. И се стигна до там, че това състояние беше придружено от повръщане и гадене. Изписаха ми лекарството Lozap, но не бях доволен от цената, затова предпочетох по-евтиния Losartan. Четох във форуми в интернет, че тези лекарства са на едно ниво по ефективност. Това твърдение се потвърждава от прегледите на пациентите, приемащи пациенти и кардиолози. Приемам лекарството всеки ден, почувствах ефекта след няколко часа от момента на първата доза. Не виждам никакви странични ефекти. Кръвното й налягане се стабилизира и вече много месеци е в нормални граници.
Лосартан: инструкции за употреба и прегледи
Лосартан е антихипертензивно лекарство.
Лозартан се произвежда под формата на филмирани таблетки: кръгли, двойноизпъкнали, лека грапавост на повърхността е приемлива; на почивка - бяло с жълтеникав оттенък или бяло; 12,5 и 25 mg - бели със сивкав оттенък или бели, 50 mg - розови, 100 mg - жълти (в блистери от 10 броя, 3 блистера в картонена кутия; в блистери от 15 броя, 2, 4, 6 блистера в една картонена кутия; в блистери от 10, 30 бр., 1-6, 10 опаковки в картонена опаковка; в блистери от 20 бр., 1, 3 опаковки в картонена кутия; в блистери от 7 бр., 1 -4 опаковки в картонен пакет; в буркани (буркани) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 бр., 1 буркан в картонен пакет).
Съставът на 1 таблетка включва:
Състав на черупката:
Лосартан е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (AT 1 подтип), предназначен за перорално приложение. Това вещество не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II), който е катализатор за реакцията на получаване на ангиотензин II от ангиотензин I.
Ангиотензин II селективно взаимодейства с AT1 рецепторите в много тъкани (гладка мускулна тъкан на кръвоносните съдове, тъкани на бъбреците, сърцето и надбъбречните жлези), изпълнявайки важни биологични функции, включително вазоконстрикция, освобождаване на алдостерон и др. Ангиотензин II също така стимулира процеса на пролиферация на гладкомускулни клетки. In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологично активният метаболит на Лозартан) блокират физиологичния ефект на ангиотензин II, независимо от пътя или източника на синтез. Лосартан селективно взаимодейства с AT1 рецепторите и не се свързва с рецептори на други хормони или йонни канали, които играят важна роля в регулирането на функциите на сърдечно-съдовата система. Лосартан не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (кининаза II) и не предотвратява разрушаването на брадикинина, поради което страничните ефекти, косвено причинени от взаимодействие с брадикинин, са доста редки.
В случай на употреба на лозартан няма отрицателна обратна връзка върху секрецията на ренин, което води до повишаване на неговата активност в кръвната плазма. Увеличаването на активността на ренина води до повишаване на съдържанието на ангиотензин II, но се запазва както антихипертензивната активност, така и намаляването на плазмената концентрация на алдостерон, което показва ефективността на блокадата на рецепторите на ангиотензин II. Лосартан и неговият активен метаболит имат по-голям афинитет към рецепторите на ангиотензин I, отколкото към рецепторите на ангиотензин II. Активността на лосартан е 10-40 пъти по-ниска от тази на неговия активен метаболит.
Еднократна доза от лекарството вътре предизвиква антихипертензивен ефект (понижаване на систоличното и диастолното кръвно налягане), който достига максимум след 6 часа и след това постепенно намалява в продължение на 24 часа.
Максималният антихипертензивен ефект се наблюдава след 3-6 седмици.
При артериална хипертония и липса на захарен диабет, употребата на лекарството при пациенти с протеинурия (над 2 g / ден) значително намалява протеинурията, екскрецията на имуноглобулин G и албумин.
Лозартан стабилизира съдържанието на урея в кръвната плазма, не засяга автономните рефлекси и съдържанието на норепинефрин в плазмата.
При пациенти с артериална хипертония дневната доза лосартан в количество от 150 mg не променя концентрацията на общия холестерол, холестерола на липопротеините с висока плътност и триглицеридите в кръвния серум. Приемът на подобна доза от лекарството на празен стомах не влияе върху нивата на кръвната захар.
Когато се приема перорално, лосартан се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се метаболизира при първото преминаване през черния дроб чрез карбоксилиране с участието на изоензима CYP2C9, което води до образуването на активен метаболит.
Бионаличността на Losartan е около 33%. Максималната концентрация на активното вещество и неговия активен метаболит в кръвния серум се достига съответно след 1 и 3-4 часа след поглъщане. Бионаличността на лосартан не зависи от приема на храна.
Над 99% от лосартан и неговия активен метаболит се свързват с плазмените протеини (главно албумин). Стойността на обема на разпределение е 34 литра. Проучвания при плъхове показват, че лосартан трудно преминава кръвно-мозъчната бариера.
Приблизително 14% от лосартан, приложен интравенозно или перорално, се превръща в активния метаболит. Образуват се и неактивни метаболити, включително един второстепенен метаболит, N-2-тетразол-глюкуронид, и два основни метаболита, които се образуват след хидроксилиране на бутиловата странична верига.
Стойността на плазмения клирънс на лозартан е 600 ml/min, неговият активен метаболит е 50 ml/min. Стойността на бъбречния клирънс на лозартан е 74 ml / min, неговият активен метаболит е 26 ml / min. При перорално приложение около 4% от дозата се екскретира непроменена през бъбреците и 6% като активен метаболит. За лосартан и неговия активен метаболит е характерна линейна фармакокинетика при перорално приложение до 200 mg лосартан. Полуживотът на лозартан е 1,5-2 часа, основният му метаболит е 6-9 часа. При дневна доза от 100 mg лосартан и неговият активен метаболит не се натрупват в кръвната плазма.
Лозартан и метаболитите се екскретират през бъбреците и през червата с жлъчката.
При креатининов клирънс над 10 ml/min съдържанието на лосартан в плазмата не се различава от това при пациенти с нормална бъбречна функция.
Лозартан и неговият активен метаболит не се отстраняват от тялото чрез хемодиализа.
При пациенти на хемодиализа AUC (площта под кривата концентрация-време) е 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция.
При умерена и лека алкохолна цироза на черния дроб съдържанието на лосартан и неговия активен метаболит надвишава това при здрави мъже доброволци съответно 5 и 1,7 пъти.
При възрастни мъже с артериална хипертония плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит не се различават от стойностите на тези параметри при млади мъже с подобна диагноза. При жени, страдащи от артериална хипертония, плазмените концентрации на лозартан са два пъти по-високи от тези при мъжете, страдащи от това заболяване. Съдържанието на активния метаболит при жените и мъжете варира. Тази фармакокинетична разлика не е клинично значима.
Абсолютно:
Относително (заболявания/състояния, при които лосартан трябва да се използва с повишено внимание):
Лосартан се приема перорално, независимо от времето на хранене.
Лекарството може да се използва като монотерапия или едновременно с други антихипертензивни лекарства.
Ако няма други назначения, дневната доза се приема на 1 прием.
В повечето случаи при артериална хипертония стандартната начална и поддържаща дневна доза е 50 mg. По правило максималният антихипертензивен ефект се постига след 3-6 седмици от началото на лечението. При някои пациенти за постигане на по-голям ефект е възможно дозата да се увеличи до максимум 100 mg на ден.
При намален обем на циркулиращата кръв (например при приемане на високи дози диуретици), лозартан започва с доза от 25 mg на ден.
Не е необходим индивидуален избор на началната доза при пациенти в старческа възраст и при бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа.
В случай на чернодробна недостатъчност (по-малко от 9 точки по скалата на Child-Pugh) по време на процедурата на хемодиализа, както и при пациенти на възраст над 75 години, се препоръчва лекарството да се предписва в по-ниска начална дневна доза от 25 mg.
Стандартната дневна начална доза Losartan за намаляване на риска от свързана сърдечно-съдова заболеваемост и смъртност при пациенти с левокамерна хипертрофия и артериална хипертония е 50 mg. В бъдеще се препоръчва увеличаване на дозата на лекарството 2 пъти (в 1 или 2 дози, в зависимост от степента на понижаване на кръвното налягане) или добавяне на хидрохлоротиазид.
Стандартната начална дневна доза Losartan за бъбречна защита при пациенти с диабет тип 2 с протеинурия е 50 mg. В бъдеще, в зависимост от степента на понижаване на кръвното налягане, се препоръчва дозата на лекарството да се увеличи 2 пъти. Лозартан може да се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства (алфа- и бета-блокери, диуретици, централно действащи антихипертензивни лекарства, блокери на бавните калциеви канали), инсулин и други хипогликемични лекарства (глюкозидазни инхибитори, глитазони и производни на сулфонилурея).
При хронична сърдечна недостатъчност началната дневна доза Losartan е 12,5 mg. Обикновено дозата се титрира на седмични интервали до обичайната поддържаща доза от 50 mg веднъж дневно (в зависимост от индивидуалната поносимост).
Като правило лозартан се понася добре, страничните ефекти са преходни и леки и не изискват прекъсване на лечението.
При употреба на лекарството могат да се развият нарушения на някои системи на тялото, които се проявяват с различна честота (> 1% - често;<1% – редко):
Възможно е също да се развият нарушения на лабораторните параметри:> 1% и 0,1% и<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.
С развитието или влошаването на тези нежелани реакции, както и с развитието на нехарактерни симптоми, трябва да се консултирате с лекар.
Симптоми: тахикардия, изразено понижение на кръвното налягане, може да се развие брадикардия.
В редки случаи при употребата на лосартан се развиват нарушения под формата на анафилактични реакции, ангиоедем, обхващащ фаринкса и ларинкса, причиняващ обструкция на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, езика и/или фаринкса. Следователно, ако има индикации за ангиоедем в историята, лекарството трябва да се приема с изключително внимание.
Пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (например, приемащи високи дози диуретици) могат да развият симптоматична артериална хипотония. Тези състояния трябва да се коригират преди назначаването на лозартан или терапията да започне с по-ниски дози.
Нарушенията на водно-електролитния баланс са характерни за пациенти с бъбречна недостатъчност със или без захарен диабет тип 2. Когато се предписва Losartan на тази категория пациенти, трябва да се обърне специално внимание поради риска от развитие на хиперкалиемия.
По време на лечението е необходимо редовно да се следи съдържанието на калий в кръвта, особено при пациенти в напреднала възраст и с функционални нарушения на бъбреците. Не приемайте калиеви добавки или заместители на солта, съдържащи калий, без предварително одобрение от Вашия лекар.
Ако в историята има индикации за чернодробно заболяване, лосартан трябва да се приема в по-ниски дози, което е свързано с повишаване на концентрацията на лекарството в кръвната плазма.
По време на терапията е необходимо редовно да се проследява концентрацията на креатинин в кръвния серум на редовни интервали.
Трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на друга потенциално опасна работа, която изисква повишена концентрация и бързи психомоторни реакции, поради възможното развитие на световъртеж, особено при пациенти, приемащи диуретици и преминали на терапия с лосартан.
Забранено е употребата на Лосартан по време на бременност и кърмене. Известно е, че употребата на лекарства, които засягат системата ренин-ангиотензин-алдостерон през II или III триместър на бременността, може да причини дефекти в развитието или смърт на развиващия се плод. В резултат на това, когато се диагностицира бременност, употребата на лозартан трябва да се спре незабавно.
Няма данни за отделянето на лекарството с кърмата. Ако приемането на лосартан по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се прекъсне.
Съгласно инструкциите, Losartan е забранен за лечение на пациенти на възраст под 18 години.
При бъбречна недостатъчност лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
При чернодробна недостатъчност (до 9 точки по скалата на Child-Pugh) лекарството трябва да се използва с повишено внимание.
При лечението на пациенти в напреднала възраст не е необходимо да се избира доза от лекарството.
При едновременната употреба на лосартан с определени лекарства могат да възникнат следните ефекти:
Лосартан може да се използва едновременно с други антихипертензивни лекарства.
Не се препоръчва едновременното приложение с алискирен при пациенти със захарен диабет и бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация под 60 ml/min).
Аналози на Лозартан са: Лосартан Канон, Лосартан Тева, Лозартан Рихтер, Лосартан Хидрохлоротиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран, Хиперзар, Кардомин, Клозарт, Козаар, Ксартан, Лозап, Лориста, Лосакар, Лотар, Пресартан, Пулсар.
Да се съхранява на защитено от светлина, недостъпно за деца място при температура до 25°C.
Срок на годност - 3 години.