Azitromicin za djecu i odrasle - upute za upotrebu. Farmakološka svojstva azitromicina: kako uzimati antibiotik u liječenju upalnih bolesti Postoje i negativna mišljenja

Antibiotik širokog spektra. Antibiotik azalid, predstavnik nove podgrupe makrolidnih antibiotika. Kada se u žarištu upale stvaraju visoke koncentracije, djeluje baktericidno.
TO Azitromicin osjetljive gram-pozitivne koke: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, sv. agalactiae, streptokoke grupa CF i G, Staphylococcus aureus, St. viridans; gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; neki anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; kao i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Azitromicin je neaktivan protiv gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Farmakokinetika.
Usisavanje. Azitromicin brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, zbog svoje stabilnosti u kiseloj sredini i lipofilnosti. Nakon oralne primjene 500 mg Azitromicin maksimalna koncentracija azitromicina u krvnoj plazmi postiže se nakon 2,5-2,96 sati i iznosi 0,4 mg/l. Bioraspoloživost je 37%.

Distribucija.
Azitromicin Dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta (posebno u prostatu), u kožu i meka tkiva. Visoka koncentracija u tkivu (10-50 puta veća od plazme) i dugo poluvrijeme zbog slabog vezivanja azitromicin sa proteinima krvne plazme, kao i njegovu sposobnost da prodre u eukariotske ćelije i koncentriše se u okruženju sa niskim pH oko lizozoma. Ovo, zauzvrat, određuje veliki prividni volumen distribucije (31,1 L/kg) i visok klirens plazme. Sposobnost azitromicin akumulirati uglavnom u lizosomima je posebno važno za eliminaciju intracelularnih patogena. Dokazano je da fagociti isporučuju azitromicin do mesta infekcije, gde se oslobađa tokom fagocitoze. Koncentracija azitromicin u žarištima infekcije značajno je veća nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%) i korelira sa stupnjem upalnog edema. Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin ne utječe značajno na njihovu funkciju.
Azitromicin ostaje u baktericidnim koncentracijama u žarištu upale u roku od 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze, što je omogućilo razvoj kratkih (3-dnevnih i 5-dnevnih) ciklusa liječenja.

Izlučivanje.
Povlačenje azitromicin iz krvne plazme odvija se u 2 faze: poluživot je 14-20 sati u rasponu od 8 do 24 sata nakon uzimanja lijeka i 41 sat u rasponu od 24 do 72 sata, što omogućava primjenu lijeka 1 vrijeme / dan.

Indikacije za upotrebu

Infektivne bolesti uzrokovane uzročnicima osjetljivim na lijek: infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa - tonzilitis, sinusitis (upala paranazalnih sinusa), tonzilitis (upala palatinskih krajnika/žlijezda/), upale srednjeg uha (upala srednjeg uha) ušna šupljina); šarlah; infekcije donjeg respiratornog trakta - bakterijska i atipična pneumonija (pneumonija), bronhitis (upala bronha); infekcije kože i mekih tkiva - erizipele, impetigo (površinske pustularne lezije kože sa stvaranjem gnojnih kora), sekundarno inficirane dermatoze (kožne bolesti); infekcije urinarnog trakta - gonorealni i negonorealni uretritis (upala uretre) i/ili cervicitis (upala cerviksa); Lajmska bolest (borelioza - zarazna bolest uzrokovana spirohetom Borrelia).

Način primjene

Prije propisivanja lijeka pacijentu, preporučljivo je utvrditi osjetljivost mikroflore na nju koja je izazvala bolest kod ovog pacijenta. Azitromicin potrebno je uzeti jedan sat prije jela ili 2 sata nakon jela. Lijek se uzima jednom dnevno.
Odrasli kod infekcija gornjih i donjih disajnih puteva, infekcija kože i mekih tkiva propisuje se 0,5 g prvog dana, zatim 0,25 g od 2. do 5. dana ili 0,5 g dnevno u roku od 3 dana (kursna doza 1,5 g).
Kod akutnih infekcija urogenitalnog (genitourinarnog) trakta propisuje se jednokratna doza od 1 g (2 tablete od 0,5 g).
Kod lajmske bolesti (borelioza) za liječenje prvog stadijuma (erythemamigrans) propisuje se 1 g (2 tablete od po 0,5 g) 1. dan i 0,5 g dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa 3d) .
Djeci se lijek propisuje uzimajući u obzir tjelesnu težinu. Djeca težine preko 10 kg po stopi: 1. dan - 10 mg/kg tjelesne težine; u naredna 4 dana - 5 mg/kg. Moguć je tretman od 3 dana; u ovom slučaju, pojedinačna doza je 10 mg/kg. (Glavna doza 30 mg/kg tjelesne težine).
Preporučuje se pauza od 2 sata između doza. azitromicin i antacidi (smanjuju kiselost želuca) kada se daju istovremeno.

Nuspojave

Mučnina, dijareja, bol u trbuhu, rjeđe - povraćanje i nadutost (nakupljanje plinova u crijevima). Možda prolazno (prolazno) povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Izuzetno je rijedak - kožni osip.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na makrolidne antibiotike. Potreban je oprez pri propisivanju lijeka pacijentima s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega. Tokom trudnoće i dojenja azitromicin ne propisivati, osim u slučajevima kada je korist od upotrebe lijeka veća od potencijalnog rizika. Lijek treba propisivati ​​s oprezom pacijentima koji imaju naznaku alergijskih reakcija u anamnezi (anamneza).

Interakcije lijekova

Pojačava dejstvo alkaloida ergota, dihidroergotamina. Tetraciklini i hloramfenikol - pojačavaju efekat (sinergizam), linkozamidi - smanjuju efekat. Antacidi, etanol, hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju. Usporava izlučivanje, povećava koncentraciju u serumu i povećava toksičnost cikloserina, indirektnih antikoagulansa, metilprednizolona i felodipina. Inhibirajući mikrozomalnu oksidaciju u hepatocitima, produžava T1/2, usporava izlučivanje, povećava koncentraciju i toksičnost karbamazepina, ergot alkaloida, valproinske kiseline, heksobarbitala, fenitoina, dizopiramida, bromokriptina, teofilinog hipokemičnog derivata, hipokemičnog derivata teofilina i drugih. Nekompatibilno sa heparinom.

Mere predostrožnosti

Prilikom upotrebe antacida potrebno je napraviti pauzu od 2 sata. Koristi se s oprezom u slučaju teških poremećaja u radu jetre, bubrega, srčanih aritmija (moguće su ventrikularne aritmije i produženje QT intervala). Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti kod nekih pacijenata mogu potrajati, što zahtijeva specifičnu terapiju pod nadzorom liječnika.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 0,125 g azitromicin dihidrat u pakovanju od 6 komada; tablete od 0,5 g azitromijum dihidrata u pakovanju od 3 komada; kapsule od 0,5 g azitromicin dihidrata u pakovanju od 6 komada; sirup u bočicama; forte sirup u bočicama.
Azivok: kapsule od 250 mg.
Sumamed: tablete 125 mg i 500 mg; kapsule 250 mg; prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu od 100 mg/5 ml i 200 mg/5 ml u bočicama od 20 ml.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na suvom, tamnom mestu na temperaturi od 15-25°C. Čuvati van domašaja djece.
Rok upotrebe: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Izdaje se na recept.

Sinonimi

Sumamed, Azivok, Azitromicin monohidrat, Sumazid, Azitral, Azitrox, ZI Faktor, Sumamed forte, Zitrolid, Sumamecin, Azitromicin-AKOS, Zitrolide forte, Sumamox,Azitromicin dihidrat, Zitrocin, Hemomicin

Kompozicija

1 kapsula Azitromicin sadrži azitromicin u smislu 100% supstance 250 mg ili 500 mg.
Pomoćne supstance: laktoza, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat.

Dodatno

Proizvođači:
Pliva, Wockhard Limited.

glavni parametri

ime:	AZITROMYCIN
ATX kod:	J01FA10 -

Instrukcije

"Azitromicin" se propisuje za zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Takve bolesti uključuju infekcije gornjih disajnih puteva (sinusitis, tonzilitis, upale srednjeg uha, tonzilitis), šarlah, infekcije kože i mekih tkiva (impetigo, dermatoze, erizipele), infekcije donjeg dijela grudnog koša (bronhitis, pneumonija), urogenitalne infekcije ( cervicitis, uretritis).

Lijek je otporan na kisela stanja i stoga dobro djeluje na želudac. Maksimalna količina aktivne supstance u krvi sadržana je dva i po do tri sata nakon uzimanja. Lijek dobro prodire u respiratorni trakt, tkiva genitourinarnog sistema, meka tkiva, kožu. Njegov baktericidni učinak traje pet do sedam dana nakon uzimanja posljednje doze lijeka.

"Azitromicin" se koristi prema preporuci ljekara. Prvo morate utvrditi osjetljivost mikroflore na nju, koja je izazvala bolest. Lijek treba piti sat vremena prije jela ili dva sata nakon jela. Azitromicin se uzima jednom dnevno. Za infekcije respiratornog trakta, kože i mekih tkiva odraslima se propisuje 0,5 grama lijeka prvog dana i 0,25 grama narednih dana. Kurs prijema treba da traje od 2 do 5 dana. Takođe možete uzimati 0,5 grama leka tri dana. U prvom stadijumu lajmske bolesti (), potrebno je uzeti jedan gram antibiotika prvog dana i 0,5 grama narednih dva do pet dana.

Za djecu, "Azitromicin" se propisuje uzimajući u obzir tjelesnu težinu, ako je težina djeteta veća od 10 kg, prvog dana mu se daje lijek u količini od 10 mg po kilogramu tjelesne težine, u naredna četiri dana im se daje 5 miligrama po kilogramu tjelesne težine. Lijek se može koristiti tri dana. U ovom slučaju, jednokratna količina je deset miligrama.

"Azitromicin" može izazvati povraćanje, mučninu, nadimanje, privremeno povećanje aktivnosti jetrenih enzima, pospanost, u rijetkim slučajevima uočene su alergijske reakcije (osip na koži). Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na makrolidne antibiotike. Koristi se s oprezom u slučaju oštećenja bubrega i jetre, uz artimiju. Ne preporučuje se upotreba "Azitromicina" u trudnoći, prema indikacijama se propisuje samo u slučajevima kada je rizik od negativnih efekata na fetus veći od upotrebe.

azitromicin (azitromicin)
- azitromicin (u obliku dihidrata) (azitromicin)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Filmom obložene tablete plava, okrugla, bikonveksna, sa linijom; poprečni presjek prikazuje dva sloja: bijelo jezgro i plavu filmsku školjku.

	1 tab.
azitromicin dihidrat	524,05 mg,
što odgovara sadržaju azitromicina	500 mg

Pomoćne supstance: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat, hipromeloza, kukuruzni skrob, skrob 1500, delimično preželatinizovani kukuruzni skrob, natrijum lauril sulfat, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza.

Sastav filmske školjke: Opadray II (uključujući polivinil alkohol, talk, makrogol 3350, lecitin (soja), titan dioksid E171, željezni oksid žuti E172, aluminijski lak na bazi E132).

3 kom. - konturno pakovanje ćelija (1) - kartonska pakovanja.
3 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Antibiotik grupe makrolida, predstavnik je azalida. Suzbija sintezu proteina zavisnu od RNA osjetljivih mikroorganizama.

Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /grupa A/); gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonlorhoeae s, Campella. anaerobne bakterije: Bacteroides fragilis.

Azitromicin je također aktivan protiv Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum.

Aktivan je i protiv Toxoplasma gondii.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane smanjuje apsorpciju azitromicina. Cmax se postiže za 2-3 sata.Brzo se distribuira u tkivima i biološkim tečnostima. 35% azitromicina se metabolizira u jetri demetilacijom. Više od 59% izlučuje se žučom nepromijenjeno, oko 4,5% - nepromijenjeno urinom.

Indikacije

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin, uklj. bronhitis, pneumonija, infekcije kože i mekih tkiva, upale srednjeg uha, sinusitis, faringitis, tonzilitis, gonorejski i negonorealni uretritis i/ili cervicitis, lajmska bolest (borelioza).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na azitromicin i druge makrolidne antibiotike.

Doziranje

Postavlja se pojedinačno, uzimajući u obzir nozološki oblik, težinu tijeka bolesti i osjetljivost patogena.

Za odrasle unutra - 0,25-1 g 1 put / dan; djeca - 5-10 mg / kg 1 put / dan. Trajanje prijema je 2-5 dana.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, nadutost, dijareja, prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima; rijetko holestatska žutica.

Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, angioedem, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Dermatološke reakcije: retko - fotosenzitivnost.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost, slabost.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - leukopenija, neutropenija, trombocitopenija.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - bol u grudima.

Iz genitourinarnog sistema: vaginitis; rijetko - kandidijaza, nefritis, povećanje rezidualnog dušika uree.

Ostalo: rijetko - hiperglikemija, artralgija.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu s alkaloidima ergot, ne može se isključiti rizik od razvoja ergotizma.

Uz istovremenu primjenu azitromicina sa, opisani su slučajevi pojačanja učinaka potonjeg.

Uz istovremenu primjenu digoksina ili digitoksina s azitromicinom, moguće je značajno povećanje koncentracije srčanih glikozida u krvnoj plazmi i rizik od razvoja glikozidne intoksikacije.

Uz istovremenu primjenu s dizopiramidom, opisan je slučaj ventrikularne fibrilacije.

Uz istovremenu primjenu s lovastatinom, opisani su slučajevi razvoja rabdomiolize.

Uz istovremenu primjenu s rifabutinom, povećava se rizik od razvoja neutropenije i leukopenije.

Uz istovremenu primjenu dolazi do poremećaja metabolizma, što povećava rizik od razvoja nuspojava i toksičnih reakcija uzrokovanih ciklosporinom.

Preparati koji sadrže azitromicin (azitromicin, ATC kod J01FA10):

Uobičajeni oblici oslobađanja
Ime	Obrazac za oslobađanje	Pak., kom	Cijena, str
Azidrop, Francuska, Uniter	kapi za oči 15mg/g 0,25g odjednom. bočica	6	230-475
Azitral, Indija, Shreya	kapsule 250mg	6	185-340
	kapsule 500mg	3	200-340
Azitroks (Azitroks), Rusija, Pharmstandard	kapsule 250mg	6	170-375
	kapsule 500mg	3	140-365
Azitroks za decu (Azitroks), Rusija, Pharmstandard	puder dužine prigot. suspenzija 100mg / 5ml 20ml u bočici	1	140-230
	puder dužine prigot. suspenzija. 200mg / 5ml 20ml bočica	1	220-370
Azitromicin (Azitromicin), razni	tablete 125mg	6	150-230
	kapsule 250mg	6	30-330
	kapsule 500mg	3	65-170
	500mg tablete	3	60-190
Azitromicin Zentiva, Češka Republika, Zentiva	tablete 250mg	6	270-330
	500mg tablete	3	270-360
Azitromicin Forte, Rusija, Obolenskoe	kapsule 500mg	3	70-190
Azitromicin- OBL, Rusija, Obolenskoe	kapsule 250mg	6	70-160
AzitRus Forte, Rusija, Sinteza	500mg tablete	3	230-390
Zitrolid (Zitrolid), Rusija, Valenta	kapsule 250mg	6	210-340
Zitrolid Forte, Rusija, Razno	kapsule 500mg	3	200-340
Zi-Faktor, Rusija, Veropharm	kapsule 250mg	6	130-265
	500mg tablete	3	170-280
Safocid, Indija, Laika	set tableta flukonazol 150mg 1t + seknidazol 1g 2t + azitromicin 1g 1t	4	520-1.100
		12	965-1.900
Suitrox, Rumunija, Sandoz		1	210-300
Sumamed, Hrvatska, Pliva	tablete 125mg	6	260-415
	kapsule 250mg	6	350-580
	500mg tablete	3	390-595
	disperzijske tablete 1g	1	480-600
	prah za prigot. suspenzija. oralno 100mg / 5ml 21g	1	180-260
	pošto. za injekcije 500mg	5	1.420-1.980
Sumamed Forte, Hrvatska, Pliva	prah za prigot. suspenzija. oralno 200mg / 5ml 17g	1	300-670
Hemomicin, Srbija, Hemofarm	kapsule 250mg	6	140-360
	500mg tablete	3	230-360
	prah za prigot. suspenzija. oralno 100mg / 5ml 11g	1	100-175
	prah za prigot. suspenzija. oralno 200mg / 5ml 10g	1	130-285
Ecomed, Rusija, AVVA RUS	kapsule 250mg	6	140-355
	500mg tablete	3	140-290
Rijedak i obustavljen oblik oslobađanja
Ime	Obrazac za oslobađanje	Pak., kom	Cijena, str
AzitRus, Rusija, Sintez	prah za prigot. suspenzija. oralno 50mg	3	25-110
	prah za prigot. suspenzija. za oralnu primenu 100mg 4,2g	3	30-45
	kapsule 250mg	6	80-100
Azicid, Češka Republika, Zentiva	tablete 250mg	6	250-340
	500mg tablete	3	260-360
Vero-Azitromicin, Indija, Okasa	kapsule 250mg	6	30-135
Zitrocin, Indija, Unique	tablete 250mg	6	200-205
	500mg tablete	3	220-225
Sumametsin, Rusija, Obolenskoe	kapsule 250mg	6	440-520
Sumamox, Indija, Oxford Labs	500mg tablete	3	570-580
	kapsule 250mg	6	br
Azivok, Indija, Wockhard	kapsule 250mg	6	br
Azimycin, Indija, MicroLabs	tablete 250mg	6	br
Zetamax Retard, Perto Rico, Pfizer	prah za prigot. suspenzija. 2g	1	br
Zimax (ZMax), Indija, Squire	prah 200mg u 5ml	1	br
Sumazid, Rusija, Bryntsalov	kapsule 250mg	6	br

Komercijalni nazivi u inostranstvu (u inostranstvu) - Arioxina, Azeet, Azibact, Azicip, Azifast, Azifine, Azilide, Azitrocin, Azitromax, Azitrox, Azro, Clindal, Ertycin, Goxil, Loromycin, Macromycin, Macrotar, Ribontre Zip, Zitrox, , Zmax.

Sumamed (Azitromicin) - službeno uputstvo za upotrebu. Lijek koji se izdaje na recept, informacije su namijenjene samo zdravstvenim radnicima!

Klinička i farmakološka grupa:

Makrolidni antibiotik - azalid

farmakološki efekat

Bakteriostatski antibiotik širokog spektra iz grupe makrolida-azalida. Mehanizam djelovanja azitromicina povezan je sa supresijom sinteze proteina u mikrobnim stanicama. Vezivanjem za 50S-podjedinicu ribosoma, on inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije i potiskuje sintezu proteina, usporavajući rast i reprodukciju bakterija. U visokim koncentracijama djeluje baktericidno.

Mikroorganizmi mogu u početku biti otporni na djelovanje antibiotika ili mogu steći otpornost na njega.

Skala osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (MIC, mg/l)

U većini slučajeva, Sumamed® je aktivan protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Streptococcus pneumoniae (sojevi osjetljivi na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobne gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobne bakterije: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; ostali mikroorganizmi: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmi sposobni da razviju rezistenciju na azitromicin: gram-pozitivni aerobi - Streptococcus pneumoniae (sojevi otporni na penicilin).

Inicijalno otporni mikroorganizmi: gram-pozitivni aerobi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticilin rezistentni sojevi stafilokoka pokazuju vrlo visok stepen rezistencije na makrolide), gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin; anaerobi - Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, azitromicin se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Nakon pojedinačne doze od 500 mg, bioraspoloživost je 37% zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 2-3 sata i iznosi 0,4 mg/l.

Distribucija

Vezivanje za proteine ​​je obrnuto proporcionalno koncentraciji u plazmi i iznosi 7-50%. Prividni Vd je 31,1 l/kg. Prodire kroz ćelijske membrane (efikasno za infekcije uzrokovane intracelularnim patogenima). Fagocitima se transportuje do mesta infekcije, gde se oslobađa u prisustvu bakterija. Lako prodire kroz histohematogene barijere i ulazi u tkiva. Koncentracija u tkivima i ćelijama je 10-50 puta veća nego u plazmi, au žarištu infekcije - 24-34% veća nego u zdravim tkivima.

Metabolizam

U jetri se demetilira i gubi aktivnost.

Povlačenje

T1/2 je dug - 35-50 sati T1/2 iz tkiva je mnogo veći. Terapijska koncentracija azitromicina traje do 5-7 dana nakon uzimanja posljednje doze. Azitromicin se izlučuje uglavnom nepromijenjen - 50% kroz crijeva, 6% putem bubrega.

Indikacije za upotrebu lijeka SUMAMED®

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa (faringitis/tonzilitis, sinusitis, upala srednjeg uha);
• infekcije donjeg respiratornog trakta (akutni bronhitis, egzacerbacija kroničnog bronhitisa, pneumonija, uključujući i one uzrokovane atipičnim patogenima);
• bolesti želuca i duodenuma povezane s Helicobacter pylori (za prah);
• infekcije kože i mekih tkiva (umjerene akne, erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze);
• početna faza lajmske bolesti (borelioza) - erythema migrans (erythema migrans);
• infekcije urinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje oralno 1 put dnevno, najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon jela. Tablete se uzimaju bez žvakanja.

Za odrasle (uključujući starije osobe) i djecu stariju od 12 godina s težinom od 45 kg, lijek se propisuje u obliku tableta i kapsula.

Za djecu u dobi od 6 mjeseci i stariju lijek treba primijeniti u obliku suspenzije za oralnu primjenu, za djecu od 3 godine i više, lijek se može propisati i u obliku tableta od 125 mg. Lijek u obliku tableta od 125 mg se dozira uzimajući u obzir tjelesnu težinu djeteta, kao što je prikazano u tabeli.

Za infekcije ORL organa, gornjih i donjih respiratornih puteva, kože i mekih tkiva (osim hroničnog erythema migrans), odraslima i djeci starijoj od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg propisuje se lijek u dozi od 500 mg 1 put / dan tokom 3 dana, doza kursa - 1,5 g. Djeca od 6 mjeseci i starija propisuju se po stopi od 10 mg / kg tjelesne težine 1 put / dan tokom 3 dana, doza kursa - 30 mg / kg.

Za bolesti želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s Helicobacter pylori, lijek se propisuje u obliku praha u dozi od 1 g / dan tijekom 3 dana u kombinaciji s antisekretornim sredstvima i drugim lijekovima.

Kod erythema migrans, lijek se propisuje 1 put dnevno tijekom 5 dana. Odrasli i djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg propisuju se 1. dan - 1 g, zatim od 2 do 5 dana - po 500 mg; tečajna doza - 3 g. Djeci od 6 mjeseci i starijoj se propisuje 1. dan u dozi od 20 mg/kg tjelesne težine, a zatim od 2 do 5 dana - dnevno u dozi od 10 mg/kg tjelesne težine, doza kursa - 60 mg / kg.

Za akne umjerene težine, doza kursa je 6,0 g. Odrasli i djeca starija od 12 godina s težinom većom od 45 kg Propisati u dozi od 500 mg 1 put dnevno tokom 3 dana, zatim 500 mg 1 put tjedno za 9 sedmice. Prvu sedmičnu dozu treba uzeti 7 dana nakon prve dnevne doze (8. dan od početka liječenja), sljedećih 8 sedmičnih doza treba uzeti u razmaku od 7 dana.

Za polno prenosive infekcije, za liječenje nekomplikovanog uretritisa/cervicitisa uzrokovanog Chlamydia trachomatis, lijek se propisuje u dozi od 1 g jednokratno; za liječenje komplikovanog dugotrajnog uretritisa/cervicitisa uzrokovanog Chlamydia trachomatis, propisuje se 1 g 3 puta u razmaku od 7 dana (1, 7, 14 dana), doza kursa je 3 g.

Za pacijente sa umjerenim oštećenjem bubrega (CC> 40 ml/min), prilagođavanje doze nije potrebno.

Pravila za pripremu i prijem suspenzije

U bočicu koja sadrži 17 g praha dodajte 12 ml destilovane ili prokuvane vode. Volumen dobijene suspenzije je 23 ml. Rok trajanja pripremljene suspenzije je 5 dana. Prije uzimanja, sadržaj bočice se dobro promućka dok se ne dobije homogena suspenzija. Odmah nakon uzimanja suspenzije, djetetu se daje nekoliko gutljaja čaja kako bi se ispralo i progutalo preostalu količinu suspenzije u ustima.

Nakon upotrebe, špric se rastavlja i ispere tekućom vodom, osuši i čuva na suvom mestu zajedno sa lekom.

Nuspojava

Određivanje učestalosti neželjenih reakcija: često (> 1/100 i< 1/10), иногда (>1/1000 i< 1/100), редко (>1/10 000 i< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: ponekad - vrtoglavica/vertigo, glavobolja, pospanost, konvulzije; rijetko - parestezija, astenija, nesanica, hiperaktivnost, agresivnost, anksioznost, nervoza.

Od čula: rijetko - tinitus, reverzibilno oštećenje sluha do gluvoće (kada se uzimaju u velikim dozama duže vrijeme), oštećena percepcija okusa i mirisa.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - palpitacije, aritmije, uključujući ventrikularnu tahikardiju, povećanje QT intervala, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Sa strane probavnog sistema: često - mučnina, povraćanje, dijareja, bol u stomaku i grčevi; ponekad - dijareja, nadutost, probavne smetnje, anoreksija; rijetko - konstipacija, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, holestatska žutica, hepatitis, promjene vrijednosti laboratorijskih parametara funkcije jetre; vrlo rijetko - disfunkcija jetre i nekroza jetre (moguće sa smrtnim ishodom).

Alergijske reakcije: ponekad - svrab, osip na koži; rijetko - angioedem, urtikarija, fotosenzibilnost, anafilaktička reakcija (u rijetkim slučajevima fatalna), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz mišićno-koštanog sistema: ponekad - artralgija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Ostalo: rijetko - vaginitis, kandidijaza.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka SUMAMED®

• teško oštećenje funkcije jetre i bubrega;
• period laktacije (dojenje);
• istovremeni prijem s ergotaminom i dihidroergotaminom;
• preosjetljivost na antibiotike grupe makrolida;
• djeca mlađa od 12 godina i tjelesne težine manje od 45 kg (za kapsule i tablete 500 mg);
• djeca mlađa od 3 godine (za tablete 125 mg).

Lijek se treba propisivati ​​s oprezom u slučaju umjerenog oštećenja funkcije jetre i bubrega, kod pacijenata sa oštećenjem ili sklonošću ka aritmijama i produženju QT intervala, zajedno sa terfenadinom, varfarinom, digoksinom.

Upotreba lijeka SUMAMED® tokom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće primjena lijeka je moguća samo ako je potencijalna korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Ako je potrebno koristiti lijek za vrijeme dojenja, dojenje treba prekinuti.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kod teških poremećaja funkcije jetre lijek je kontraindiciran. S oprezom se treba propisivati ​​kod blage do umjerene disfunkcije jetre.

Primjena za oštećenu funkciju bubrega

Kod teškog oštećenja bubrega, lijek je kontraindiciran. Lijek treba propisivati ​​s oprezom kod blagog i umjerenog oštećenja bubrega.

specialne instrukcije

U slučaju propuštanja jedne doze lijeka, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće u intervalima od 24 sata.

Kao i kod svake antibiotske terapije, tokom liječenja azitromicinom moguće je dodati superinfekciju (uključujući gljivične).

Penicilin je obično lijek izbora za liječenje streptococcus pyogenes faringitisa/tonzilitisa i za prevenciju akutne reumatske groznice. Azitromicin je u ovim slučajevima također aktivan protiv streptokokne infekcije, ali je neučinkovit u sprječavanju razvoja akutne reumatske groznice.

Pacijenta treba upozoriti da je potrebno obavijestiti ljekara o pojavi bilo koje nuspojave.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Lijek ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, privremeni gubitak sluha, povraćanje, dijareja.

Liječenje: simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Antacidi ne utiču na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju Cmax u krvi za 30%, stoga Sumamed® treba uzimati najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova i hrane.

Uz istovremenu primjenu azitromicina ne utječe na koncentraciju karbamazepina, didanozina, rifabutina i metilprednizolona u krvi.

Uz parenteralnu primjenu, azitromicin ne utječe na koncentraciju cimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, teofilina, triazolama, trimetoprima/sulfametoksazola u plazmi u slučaju kombinirane terapije, međutim, mogućnost takve interakcije ne treba isključiti kada se Sumamed® primjenjuje se oralno.

Azitromicin ne utječe na farmakokinetiku teofilina, međutim, kada se uzima zajedno s drugim makrolidima, koncentracija teofilina u krvnoj plazmi može se povećati.

Ukoliko je neophodno koristiti ga zajedno sa ciklosporinom, preporučuje se kontrola sadržaja ciklosporina u krvi. Unatoč činjenici da nema podataka o učinku azitromicina na promjene koncentracije ciklosporina u krvi, drugi predstavnici klase makrolida mogu promijeniti njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi.

Prilikom zajedničkog uzimanja digoksina i azitromicina potrebno je kontrolisati koncentraciju digoksina u krvi, jer mnogi makrolidi povećavaju apsorpciju digoksina iz crijeva, čime se povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi.

Ako je potrebno uzimati ga zajedno sa varfarinom, preporučuje se pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Utvrđeno je da istovremena primjena terfenadina i antibiotika iz klase makrolida uzrokuje aritmiju i produženje QT intervala. Na osnovu toga ne može se isključiti razvoj ovih komplikacija kada se terfenadin i azitromicin uzimaju zajedno.

Budući da postoji mogućnost inhibicije azitromicina u parenteralnom obliku izoenzima CYP3A4 kada se primjenjuje zajedno sa ciklosporinom, terfenadinom, alkaloidima ergot, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima, u metabolizmu se odvija ovaj metabolizam. , mogućnost takve interakcije treba uzeti u obzir prilikom davanja az unutra.

Kada se azitromicin i zidovudin uzimaju zajedno, azitromicin ne utiče na farmakokinetičke parametre zidovudina u krvnoj plazmi niti na njegovo izlučivanje bubrezima i njegov metabolit glukuronida. Ipak, koncentracija aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, raste u mononuklearnim stanicama perifernih krvnih žila. Klinički značaj ovog nalaza nije jasan.

Uz istovremenu primjenu makrolida s ergotaminom i dihidroergotaminom, moguće je njihovo toksično djelovanje.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja lijeka u obliku kapsula i obloženih tableta je 3 godine, praha za pripremu suspenzije za oralnu primjenu - 2 godine, pripremljene suspenzije - 5 dana.

Uputa je citirana iz materijala farmaceutske web stranice

Aktivni sastojak lijeka: azitromicin dihidrat (u smislu azitromicina) 0,500 g i 0,250 g.

farmakološki efekat

Azitromicin je antibakterijski lijek iz grupe makrolida-azalida, širokog bakteriostatskog spektra djelovanja.

Djeluje i na bakterije koje se nalaze unutar ćelija i na bakterije koje se nalaze izvan njih.

Aktivna tvar stupa u interakciju s 50S podjedinicom ribosoma, potiskuje aktivnost enzima peptidne translokaze u fazi translacije, zbog čega se inhibira sinteza proteina, usporava se rast i razmnožavanje bakterija. Visoke koncentracije azitromicina ubijaju bakterije, odnosno imaju baktericidni učinak.

Rezistencija bakterija na lijek može biti početna ili formirana tokom terapije antibioticima.

Skala osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (minimalna inhibitorna koncentracija (MIC), mg/l):

Mikroorganizmi	MIC, mg/l
	Osjetljivo	Održiv
Staphylococcus spp.	< 1	> 2
Staphylococcus spp. grupe A, B, C, G	≤ 0,25	> 0,5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0,25	> 0,5
Haemophilus influenzae	≤ 0,12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,25	> 0,5

Osetljivi na azitromicin:

• Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (osetljiv na metilcilin), Streptococcus pneumoniae osetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes;
• Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Ostalo: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Umjereno osjetljivo ili neosjetljivo:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae (umjereno osjetljivi ili otporni na penicilin).

Otporan na djelovanje azitromicina:

• Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentni na meticilin), Staphylococus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Grupa A (beta hemolitički).
• Azitromicin je neaktivan protiv sojeva gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.
• Anaerobi: grupa Bacteroides fragilis.

Azitromicin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu i brzo se distribuira u tkivima tijela. Nakon pojedinačne doze od 0,5 g, bioraspoloživost je 37% (efekat "prvog prolaska" kroz jetru). Maksimalna koncentracija nakon oralne primjene (0,5 g - 0,4 mg/l) postiže se nakon 2-3 sata. Intracelularna i tkivna koncentracija antibiotika je 10-50 puta veća od koncentracije u serumu.

Azitromicin je otporan na kiseline i lipofilan. Slobodno prolazi kroz histohematogene barijere. Lako prodire u genitourinarne organe i tkiva, uključujući prostatu, respiratorne organe, kožu i meka tkiva. Neki od lijekova se do infektivnog žarišta transportuju i fagocitima (makrofagi i polimorfonuklearni leukociti), gdje se oslobađaju u prisustvu bakterija.

Prodirući kroz ćelijske membrane, stvara visoke unutarćelijske koncentracije, zbog čega djeluje protiv patogenih bakterija smještenih unutar stanica. Na mjestima lokalizacije infektivnog procesa stvaraju se koncentracije antibiotika za 24-34% veće nego u zdravim tkivima, dok što je upala intenzivnija to je veća koncentracija. Nakon uzimanja posljednje doze azitromicina, njegove efektivne koncentracije ostaju 5-7 dana.

Više od polovine azitromicina se izlučuje nepromijenjeno kroz crijeva, 6% se izlučuje bubrezima.

Na farmakokinetiku u velikoj meri utiče unos hrane, odnosno maksimalna koncentracija se povećava za 31%.

Kod starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju, kod starijih žena maksimalna koncentracija se povećava za 30-50%.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije gornjih dišnih puteva i ORL organa: faringitis, tonzilitis, sinusitis, upala srednjeg uha;
• infekcije donjeg respiratornog trakta: akutni bronhitis, egzacerbacija kroničnog bronhitisa, uključujući uzrokovane atipičnim patogenima;
• infekcije kože i mekih tkiva: uobičajene akne umjerene težine, erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze;
• početna faza lajmske bolesti (borelioza) - erythema migrans (erythema migrans);
• infekcije urinarnog trakta uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).

Kontraindikacije

• Povećana individualna osjetljivost na antibiotike grupe makrolida;
• Teško oštećenje jetre ili bubrega;
• Djeca mlađa od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg (za ovaj oblik doziranja);
• dojenje;
• Istovremeni prijem sa ergotaminom i dihidroergotaminom.

Pažljivo :

• S umjerenim oštećenjem funkcije jetre i bubrega;
• Sa aritmijama ili predispozicijom za aritmije i produljenje QT intervala;
• Uz kombiniranu primjenu terfenadina, varfarina, digoksina.

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Azitromicin kapsule se uzimaju oralno, 500 mg jednom dnevno, bez obzira na unos hrane. Za odrasle (uključujući starije osobe) i djecu stariju od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg, režim uzimanja lijeka je sljedeći:

• Za liječenje zaraznih bolesti ORL organa, respiratornog trakta, kože i mekih tkiva, propisuje se 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana (doza kursa - 1,5 g).
• Za liječenje umjerene težine: 2 kapsule po 250 mg jednom dnevno tokom 3 dana, zatim 250 mg dva puta sedmično tokom 9 dana. Glavna doza 6,0 g.
• Za liječenje borelioze (erythema migrans): prvog dana jednokratno uzimanje 1 gram lijeka (2 kapsule od 500 mg), zatim od 2. do 5. dana 500 mg dnevno. Glavna doza 3,0 g.
• Za genitourinarne infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): istovremeno 2 kapsule od 500 mg.

Uz umjereno oštećenje bubrega (klirens kreatinina > 40 ml/min), prilagođavanje doze nije potrebno.

Ako je iz nekog razloga propuštena sljedeća doza azitromicina, tada propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u intervalima od 24 sata.

Nuspojava

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, dijareja, nadutost, rijetka stolica, probavne smetnje, zatvor, anoreksija, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, holestatska žutica, hepatitis, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre, zatajenje jetre (nekroza masnoće jetre) ).

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, Quinckeov edem, urtikarija, fotosenzibilnost (rijetko fatalna), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: palpitacije, ventrikularna tahikardija, povećan QT interval, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Iz cirkulatornog i limfnog sistema: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iz genitourinarnog sistema: intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Iz nervnog sistema:, vrtoglavica, pospanost, nesanica, astenija, anksioznost, hiperaktivnost, agresivnost, nervoza, konvulzije, parestezije.

Od čula: u ušima, reverzibilno oštećenje sluha do gluvoće (uz dugotrajnu primjenu visokih doza lijeka), poremećena percepcija okusa i mirisa.

Sa strane mišićno-koštanog sistema: artralgija.

Ostalo: vaginitis, kandidijaza.

Kod nekih pacijenata, nakon prestanka uzimanja azitromicina, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati duže vrijeme, te stoga mogu zahtijevati specifično liječenje pod nadzorom liječnika.

Osim toga, s obzirom na vjerovatnoću nuspojava od strane centralnog nervnog sistema, treba biti oprezan pri vožnji i rukovanju mašinama.

Predoziranje

Simptomi predoziranja azitromicinom: reverzibilni gubitak sluha, mučnina, povraćanje, dijareja. Liječenje predoziranja: simptomatsko.

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće, azitromicin treba propisivati ​​samo u slučajevima kada je očekivana korist od uzimanja za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Dojenje tokom terapije azitromicinom treba privremeno prekinuti.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijekovi za smanjenje kiselosti želudačnog sadržaja (antacidi) ne utiču na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju njegovu maksimalnu koncentraciju za 30%, pa antibiotik treba uzeti najmanje jedan sat prije uzimanja antacida ili dva sata nakon uzimanja i jela.

Parenteralna primjena azitromicina ne utiče na koncentraciju cimetidina, efavirenza, flukonazola, indinavira, midazolama, triazolama, kotrimoksazola u plazmi kada se koriste zajedno, ali se mora imati na umu da je vjerovatnoća takvih interakcija velika kada se azitromicin primjenjuje oralno.

Ako je potrebno istovremeno koristiti azitromicin i ciklosporin, preporučuje se provjera sadržaja ciklosporina u krvi.

Uz istovremenu primjenu azitromicina s digoksinom, potrebno je pratiti koncentraciju digoksina u krvi, jer neki makrolidi povećavaju efikasnost apsorpcije digoksina u crijevima, čime se povećava njegova koncentracija u plazmi.

Zajednička primjena azitromicina i varfarina treba biti praćena kontrolom protrombinskog vremena.

Kombiniranom primjenom terfenadina i makrolida često dolazi do produžetka QT intervala, stoga takve komplikacije treba očekivati ​​uz istovremenu primjenu azitromicina i terfenadina.

Budući da postoji mogućnost inhibicije izoenzima CYP3A4 azitromicinom u parenteralnom obliku kada se koristi zajedno sa ciklosporinom, terfenadinom, alkaloidima ergot, cisapridom, pimozidom, kinidinom, astemizolom i drugim lijekovima, čiji se metabolizam odvija uz sudjelovanje mogućnost takve interakcije za primjenu azitromicina treba uzeti u obzir unutar.

Istovremena primjena azitromicina i zidovudina ne utječe na farmakokinetičke karakteristike zidovudina u krvnoj plazmi niti na njegovo izlučivanje bubrezima i njegov glukuronidirani metabolit. Međutim, to povećava koncentraciju aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina, u mononuklearnim stanicama perifernih krvnih žila. U ovom trenutku, značaj ove činjenice ostaje nejasan.

Kada se makrolidi koriste zajedno s ergotaminima i dihidroergotaminom, povećava se vjerojatnost njihovih toksičnih svojstava.

Analogi

Azitromicin je aktivna tvar sljedećih antibakterijskih lijekova:

• Sumamed;
• Zitrocin;
• Ecomed
• hemomicin;
• Azimycin.

Po mehanizmu djelovanja, analozi azitromicina su:

• Lecoclar;
• klaritromicin;
• oleandomicin;
• Fromilid;
• Rovamycin Spiramycin-vero;
• Macropen;
• Eritromicin.

Skladištenje i rok trajanja

Čuvati na suvom, tamnom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C. Rok trajanja azitromicina je 3 godine, nakon čega se lijek ne može koristiti.