Постинор®: инструкция по применению. Постинор - инструкция по применению Постинор инструкция по применению

С каждым годом увеличивается количество женщин, которые чётко планируют свою жизнь: учёба, работа, свадьба и рождение ребёнка. Чем выше поставленная цель, тем на более длительный срок откладывается беременность.

Но, жизнь часто вносит свои коррективы и после случайного незащищенного полового акта возможна нежелательная беременность. Чтобы этого избежать, фармацевтическая промышленность предлагает препараты экстренной помощи. Одним из таких является Постинор.

Как работает препарат

Производит Постинор венгерская фармацевтическая фирма Гедеон Рихтер, появившаяся на рынке ещё в 1901 году. Гормональными препаратами компания занимается ещё с шестидесятых годов прошлого века. Все продукты отличаются качеством и отличным действием.

В состав препарата входит левоноргестрел в дозировке 75 мг и сопутствующие ингредиенты. Две таблетки, по 75 мг каждая, на серебристом блистере.

Левоноргестрел – гормон, с гестагенным эффектом, используется для контрацепции. Главная особенность вещества в воздействии на женские репродуктивные органы, путём:

• повышения густоты слизи, выделяемой шейкой матки, замедляя движение сперматозоидов;
• изменения слизистой, препятствуя приживлению оплодотворённой яйцеклетки;
• блокировки фазы овуляции, которая является наиболее благоприятным временем зачатия.

Когда применяют Постинор

Основным показанием для применения лекарственного препарата – экстренная контрацепция после незащищённого коитуса или при неудачном использовании других способов защиты.

В европейских странах существует практика использования препаратов левоноргестрела у жертв изнасилования или домашнего насилия.

Таким образом, медицинские работники стараются сократить количество абортов, вредных для женского организма и запрещённых западным законодательством.

Кому он противопоказан

Постинор не используется у дам с повышенной чувствительностью к левоноргестрелу, что выражается в покраснении кожи, переходящем в зудящую сыпь. С осторожностью необходимо использовать у женщин с врождённой непереносимостью лактозы или предрасположенностью к образованию тромбов.

Дамам, страдающим хроническими заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечного тракта, стоит помнить, что выводится лекарственное вещество через кишечник, мочевой пузырь, а трансформация левоноргестрела происходит в печени.

Правильное использование – залог нужного результата

Чтобы препарат Постинор дал ожидаемый эффект, необходимо неукоснительно придерживаться инструкции по применению.

Оптимальный период употребления Постинора в последующие двенадцать часов после полового акта или не позднее, чем через семьдесят два часа. Такая кратность гарантирует эффективную контрацепцию.

Приём первой таблетки необходимо провести как можно быстрее. Вторая – принимается через двенадцать часов после первой. Если, спустя три часа после потребления лекарственного препарата, открывается рвота, приём необходимо повторить незамедлительно, для удержания нужной концентрации левоноргестрела в крови пациентки.

Употребление Постинора допустимо в любой период менструального цикла, но с обязательным условием: не должно быть задержки ежемесячной менструации. Впоследствии до начала следующих критических дней используется метод барьерной контрацепции.

Почему стало плохо после выпитой таблетки?

Так как точный механизм действия левоноргестрел содержащих препаратов точно не изучен, невозможно с точностью сказать, способен ли он вызывать побочные эффекты или передозировку.

Проводимые исследования подтверждают, что во время приёма Постинора возможны:

• общая слабость, мигрени и головокружение;
• расстройство кишечника, рези в нижней части живота, тошнота, сильная рвота;
• нарушение цикла от пяти до семи дней;
• маточные геморрагии, набухание молочных желёз;
• скудные кровянистые выделения.

Зарегистрированы несколько случаев несвойственных реакций при приёме гормональных препаратов:

• мелкие высыпания на коже в виде крапивницы;
• отёчность лица.

Передозировка

Любой лекарственный препарат может давать различные реакции организма при приёме медикамента в количестве, значительно превышающем суточную норму. Постинор не является исключением.

Особенность гестагенного препарата в том, что при приёме дозы, превышающей 1,5 мг, у женщины может открыться сильное маточное кровотечение или появиться тошнота и рвота.

Но, этот факт достоверно не изучен. Лечение при передозировке только симптоматическое, так как для препарата, содержащего гормоны, противоядия не существует.

Применение таблеток при беременности и лактации

Особой группой пациентов являются кормящие мамы и девушки в возрасте до шестнадцати лет. Эта категория населения требует более тщательного подбора лекарственных средств.

В случае с подростками, ситуация более понятна. Организм ещё не полностью сформирован. В этот период идёт гормональная перестройка, которая может быть нещадно нарушена приёмом пролактинов.

В возрасте до шестнадцати лет акушеры-гинекологи строго запрещают аборты, ведь они могут привести к последующему бесплодию, нарушениям менструального цикла и частым заболеваниям органов малого таза. При необходимости, желательно обратиться к специалисту за квалифицированной помощью.

У кормящих матерей употребление Постинора имеет несколько особенностей. Связано это с тем, что левоноргестрел попадает в материнское молоко в количестве, не менее чем один процент.

Если возникла необходимость экстренной контрацепции, специалисты советуют либо отменить кормление грудью на двадцать четыре часа, либо прикладывать малыша не ранее, чем через восемь часов после приёма таблеток. Главный момент – первая таблетка применяется после кормления.

Будущим мамам Постинор вреда не принесёт и выкидыш не вызовет.

Существуют зарегистрированные случаи, когда женщины принимали лекарственный препарат, но беременность сохранялась. Вреда плоду левоноргестрел не приносил.

Работа многих лекарственных средств основана на окислении молекул определёнными ферментами в клетках печени. Существует ряд медикаментов, которые при постоянном использовании могут уменьшить продуктивность гормональных препаратов.

К таковым относятся барбитурат содержащие препараты, противосудорожные (карбомазепин, тиопентал), некоторые антибиотики (рифампицин, рифабутин, гризеофульвин), ритонавир, а также растительные лекарственные формы, в состав которых входит зверобой.

Не стоит применять Постинор женщинам, употреблявшим цитостатики. Он повышает их токсичное воздействие на организм.

Стоит помнить!

Главное применение Постинора - это экстренная контрацепция. Его нельзя применять систематично, нарушая тем самым гормональный фон и работу репродуктивной функции организма.

Для тех, кому требуется приём таких препаратов постоянно, стоит задуматься о посещении гинеколога и подборе качественных системных контрацептивов.

Такой способ защиты будет более эффективным и менее вредным.

Кроме того, пролактины не являются средствами для реализации аборта в домашних условиях. При передозировке они могут вызвать кровотечение, которое будет опасно в первую очередь для женщины.

Цена препарата, его аналоги

Интересным фактом является то, что на фармацевтическом рынке не так много препаратов с аналогичным составом. А в аптеках можно найти всего пару наименований, которые на сто процентов заменят Постинор.

Сам препарат находится в среднем ценовом сегменте. Стоимость может колебаться от 300 р. до 400 р. в зависимости от региона.

Если в аптеке его не оказалось, можно смело заменять его одним из этих препаратов: «Эскапел», «Эскинор-Ф», «Модэлль 911».

Левоноргестрел в этой форме выпуска отличается дозировкой. В упаковке находиться одна пилюля, с дозой гормона - 1,5 мг.

Выпить лекарство нужно на протяжении трёх дней после незащищенного полового акта. При употреблении «Эскапела» кормящей матерью, в обязательном порядке прекращается кормление на сутки.

Цена колеблется от 380 р. до 500 р.

Индийский производитель предлагает потребителю левоноргестрел в двух формах выпуска:

• «Эскинор-Ф» таб. №2 0,75 мг;
• «Эскинор-Ф» таб. №1 1,5 мг.

Кроме, экстренных случаев, назначается для длительного применения при обильных и частых маточных кровотечений.

Средняя стоимость 400 р.

«Модэлль 911»

Форма производства: упаковка с таблеткой, содержание действующего вещества 1,5 мг. Необходимо выпить на протяжении трех суток, после незащищенного коитуса.

Для женщин в период лактации, чтобы снизить риск влияния гормонов, следующее кормление стоит проводить не ранее, чем через восемь часов и только после сцеживания.

Средняя цена составляет 350 р.

Что говорят?

Постинором пользуется не одно поколение женщин. Каждая имеет свое впечатление об этом препарате, а главное, акушеры-гинекологи готовы давать свои советы. Поэтому ниже рассмотрим отзывы врачей и пациенток.

Так уж сложилось, что в студенческие годы вышла замуж. Заводить детей с мужем не собирались, хотели закончить обучение, найти работу. Для контрацепции всегда пользовались презервативами. И как в анекдоте – он порвался. Пришлось бежать в аптеку за помощью. Фармацевт посоветовал Постинор. Слава богу, все обошлось! Препаратом осталась довольна. Никакого дискомфорта не почувствовала во время приёма.

Елена, 25 лет, Москва

Принимала Постинор несколько раз. Хорошо работает, но от него все время происходит сбой цикла как минимум на пять дней.

Жанна, 31 год, Кемерово

Пациенткам советую не увлекаться Постинором. Препарат гормональный. Без вреда для организма может использоваться не более одного раза в год. Для системной контрацепции лучше использовать другие методы (презервативы, КОКи или свечи, мази с бензалконием хлоридом).

Анна, акушер гинеколог, Саратов

И мне пришлось воспользоваться этим препаратом. Другим, хочу посоветовать, не принимать его на голодный желудок. Сразу начало тошнить, а после и рвота проявилась. Хотя действительно эффективен.

Вероника, 21 год, Калининград

О механизме действия препарата Постинор можно также узнать из следующего видео.

Постинор: инструкция по применению и отзывы

Постинор – посткоитальный пероральный контрацептив.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: в форме диска, почти белого или белого цвета, с фаской, на одной из сторон – круговая гравировка «INOR . » (по 2 шт. в блистерах, 1 блистер в пачке картонной).

Активное вещество: левоноргестрел, в 1 таблетке – 0,75 мг.

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоноргестрел представляет собой синтетический гестаген с контрацептивным эффектом и выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием. При применении в рекомендованных дозах он подавляет овуляцию и предотвращает оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляционную фазу, характеризующуюся наибольшей вероятностью оплодотворения. Он также способен приводить к изменениям в эндометрии, препятствующим имплантации. Эффективность Постинора будет минимальной при уже произошедшей имплантации.

Вероятность предотвращения беременности при своевременном приеме препарата составляет около 85%. Чем большим окажется временной промежуток между половым контактом и приемом препарата, тем меньше его эффективность (95% на протяжении первых 24 часов, 85% ‒ через 24‒48 часов и 58% ‒ через 48‒72 часа). Следовательно, принимать Постинор следует как можно раньше (но не позднее 3-х суток после полового акта), если не использовалось ни одно средство контрацепции. В терапевтических дозах левоноргестрел существенно не изменяет факторы свертываемости крови и не влияет на обмен углеводов и жиров.

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически на 100% всасывается. После приема 0,75 мг препарата его максимальная концентрация достигается через 1,6 часа и составляет примерно 14,1 нг/мл. После достижения максимального значения концентрация левоноргестрела постепенно снижается, а период полувыведения достигает 26 часов.

Левоноргестрел приблизительно в равных количествах выводится с мочой и фекалиями исключительно в виде метаболитов. Его биотрансформация соответствует метаболическим процессам стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, после чего его метаболиты подвергаются экскреции в виде конъюгированных глюкуронидов. Метаболиты вещества, обладающие клинически значимой фармакологической активностью, на данный момент неизвестны.

Левоноргестрел связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и с альбумином, содержащимся в плазме крови. Примерно 1,5% введенной дозы Постинора присутствует в организме в неизмененном виде, а 65% действующего вещества связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность достигает практически 100% от принятой дозы препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Постинор – препарат, применяемый для экстренной (посткоитальной) контрацепции (после незащищенного полового акта или полового контакта с использованием ненадежного метода контрацепции).

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Возраст до 16 лет;
• Беременность;
• Гиперчувствительность к любому из входящих в состав таблеток Постинор компонентов.

С осторожностью:

• Болезнь Крона;
• Желтуха (в анамнезе в том числе);
• Заболевания желчевыводящих путей и печени;
• Лактация.

Инструкция по применению Постинора: способ и дозировка

Таблетки Постинор следует принимать внутрь. Всего необходимо принять 2 таблетки в течение 72 часов после полового контакта, при этом вторую таблетку – через 12-16 часов после приема первой.

Для достижения эффекта препарат необходимо принять как можно быстрее после полового акта (не позднее 72 часов после него).

В случае рвоты в течение 3 часов после любого из приемов таблеток необходимо принять дополнительную таблетку.

Побочные действия

• Преходящие нежелательные реакции (не требуют медикаментозного лечения): часто (более чем в 10% случаев) – боли внизу живота, усталость, ациклические кровянистые выделения (кровотечения), тошнота; иногда (менее чем в 10% случаев) – болезненность молочных желез, головная боль, головокружение, диарея, рвота, задержка менструации (в случае задержки более 5-7 дней необходимо исключить беременность);
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек лица.

Передозировка

Признаком передозировки Постинора считается усиление выраженности побочных эффектов. Специфический антидот отсутствует. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Постинор предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не должен применяться в качестве постоянного контрацептивного метода.

Следует иметь в виду, что данный контрацептив не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

Принять Постинор после незащищенного полового акта следует как можно быстрее, поскольку по истечению времени его эффективность снижается (%):

• Менее 24 часов – 95%;
• 25-48 часов – 85%;
• 49-72 часа – 58%.

Препарат может применяться в любой день менструального цикла, но если цикл нерегулярный, перед приемом контрацептива следует исключить беременность. До наступления следующей менструации необходимо применять местные барьерные противозачаточные средства (например, цервикальный колпачок или презерватив). Повторное применение Постинора (после второго незащищенного полового контакта) в течение одного менструального цикла не рекомендуется, так как возрастает частота ациклических кровянистых выделений или кровотечений.

Препарат, как правило, не влияет на течение менструального цикла, однако возможна задержка менструации на несколько дней и появление ациклических кровянистых выделений. При задержке более 5-7 дней или изменении характера менструации (обильные или скудные выделения) необходимо исключить беременность. Боли внизу живота и обморочные состояния могут свидетельствовать о развитии внематочной беременности.

Подростками до 16 лет Постинор может применяться только в исключительных случаях (например, после изнасилования) после обязательной консультации у гинеколога.

При нарушении функции пищеварительной системы возможно снижение эффективности препарата.

Влияние левоноргестрела на скорость реакций и способность к концентрации внимания не изучалось.

Применение при беременности и лактации

Беременность является строгим противопоказанием к приему Постинора.

Результаты соответствующих исследований не выявили негативного действия на плод у женщин, у которых при использовании данного экстренного контрацептивного средства беременность все же наступила.

Левоноргестрел определяется в грудном молоке. После приема таблеток необходимо отменить грудное вскармливание как минимум на 24 часа.

При нарушениях функции почек

Информация о применении Постинора у пациентов с дисфункциями почек не предоставлена производителем.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, являющиеся индукторами ферментов печени, ускоряют метаболизм левоноргестрела.

Следующие лекарственные средства могут снизить эффективность Постинора: препараты зверобоя продырявленного, такролимус, окскарбазепин, топирамат, невирапин, третиноин, лансопразол, ампрекавил, барбитураты, в т.ч. примидон, фенитоин и карбамазепин, тетрациклин, ритонавир, рифабутин, ампициллин, гризеофульвин, рифампицин.

Левоноргестрел повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов, снижает эффективность антикоагулянтов (производных кумарина, фениндиона) и гипогликемических препаратов. Женщинам, которые принимают эти средства, перед применением Постинора необходимо проконсультироваться с врачом.

Левоноргестрел подавляет метаболизм циклоспорина, вследствие чего повышает риск его токсичности.

Аналоги

Аналогами Постинора являются: Гинепристон , Женале , Эскапел , Лактинет , Эскинор-Ф, Импланон, Чарозетта , Мифепристон , Экслютон .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима от 15 до 25 ºС.

Срок годности – 5 лет.

Одна таблетка содержит

активное вещество - левоногрестрел 0,75 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой «INOR» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ G03АС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 1,6 часов после приёма одной таблетки Постинора® максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации препарата, период полувыведения колеблется в пределах от 9 до 14,5 часов.

Левоноргестрел в равной степени выводится с мочой и калом исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100 % всей дозы.

Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с материнским молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то препарат будет неэффективен.

Эффективность: с помощью таблеток Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % - от 24 до 48 часов, и 58 % - от 48 до 72 часов). Таким образом, приём таблеток Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значимого влияния на систему коагуляции и на обмен липидов и углеводов.

Показания к применению

Экстренная контрацепция с целью предупреждения беременности (в первые 72 часа после полового акта) при отсутствии контрацепции или недостаточной надежности применяемого метода

Способ применения и дозы

Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки. Для достижения более надёжного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (не позже, чем через 72 часа). Вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не позже, чем через 16 часов) после приёма первой таблетки.

Если в течение трёх часов после приёма любой таблетки произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку.

Таблетки Постинор® можно применять в любой день менструального цикла, но только при условии, что предыдущая менструация была нормальной.

После приёма экстренного противозачаточного средства до следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). После применения таблеток Постинор®, постоянное применение пероральных противозачаточных средств не противопоказано.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

Тошнота, боль в нижней части живота

Кровотечение, не связанное с менструацией

Утомляемость

Часто (от >1/100 до <1/10)

Головная боль, головокружение

Рвота, диарея

Болезненность при пальпации молочных желёз

Задержка менструации более чем на 7 дней

Нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения

Характер менструации может временно изменяться, но у большинства женщин следующие месячные приходят вовремя, в течение 7 дней с ожидаемого момента. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, то необходимо исключить возможность беременности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Девочки до периода полового созревания

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела

Снижают эффективность левоноргестрела: барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Особые указания

Противозачаточное средство следует применять исключительно в «экстренных» ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.

Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить наступление беременности.

Эффективность таблеток Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор® при повторном половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Особенно наличие эктопической беременности может быть заподозрено у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочные состояния, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.

На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые формы синдрома мальабсорбции (например, болезнь Крона). Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если в следующем цикле после применения препарата Постинор® и регулярной гормональной контрацепции, менструация не наступает, то должна быть исключена беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла. Постинор® неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: левоноргестрел – 0,75 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (71,25 мг).

Описание

Круглые, плоские таблетки почти белого цвета с фаской, с маркировкой «INOR● » на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Средства для экстренной контрацепции.
Код ATX: G03AD01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Точный механизм действия препарата ПОСТИНОР неизвестен.
При применении в рекомендованных дозах эффект левоноргестрела предположительно осуществляется за счет предотвращения овуляции и оплодотворения, если половой контакт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Кроме того, он может вызывать изменения в эндометрии, которые препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.
Эффективность : Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. По-видимому, эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% в течение 24 часов, 85% – при применении от 24 до 48 часов, 58% – при применении в интервале от 48 до 72 часов).
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (р > 0,2).
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/ высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м 2)			Женщины с избыточным весом 25-30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	600	3952	1051	256
Количество беременностей	11	39	6	3
Частота беременностей	1,83%	0,99%	0,57%	1,17%
Доверительный интервал	0,92 - 3,26	0,70-1,35	0,21 - 1,24	0,24 - 3,39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг/м 2)	Женщины с низким весом 0-18,5	Женщины с нормальным весом 18,5-25	Женщины с Избыточным весом 25-30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	64	933	339	212
Количество беременностей	1	9	8	11
Частота беременностей	1,56%	0,96%	2,36%	5,19%
Доверительный интервал	0,04 - 8,40	0,44-1,82	1,02-4,60	2,62 - 9,09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Педиатрическая популяция
Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции, у семи женщин развилась беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у женщин моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. После приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.
После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения составляет около 26 часов.
Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и с калом приблизительно в одинаковых пропорциях. Биотрансформация происходит в соответствии с известными механизмами метаболизма стероидов: левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидных конъюгатов.
Фармакологически активные метаболиты препарата неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% общей концентрации в сыворотке присутствует в виде свободного стероида, 65% – специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100% от введенной дозы.
Около 0,1% дозы препарата, введенной матери, может поступать с грудным молоком ребенку.

Показания к применению

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если применённый метод контрацепции был ненадёжен.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов, перечисленных в разделе «Состав».

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Беременным женщинам не следует применять ПОСТИНОР. Он не вызовет прерывания беременности.
Согласно ограниченным эпидемиологическим данным, в случае развивающейся беременности препарат не оказывает нежелательного действия на плод. В то же время, клинических данных о возможных последствиях приёма левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет.
Грудное вскармливание
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное воздействие левоноргестрела на грудного ребенка можно снизить, если кормящая женщина будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата ПОСТИНОР.
Фертильность
Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

Способ применения и дозы

Дозирование
Необходимо принять две таблетки.
Обе таблетки следует принять сразу же, как только это станет возможным, желательно в течение первых 12 часов и не позднее, чем через 72 часа после незащищенного полового контакта (см. раздел «Фармакодинамика»).
Если в течение трех часов после приема любой из таблеток возникает рвота, то следует немедленно принять другие 2 таблетки.
Женщинами, принимающими в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов, таких, как медьсодержащая внутриматочная спираль (ВМС) или приём двойной дозы левоноргестрела (например, 4 таблетки однократно) тем женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать медьсодержащую ВМС (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
ПОСТИНОР можно применять в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (презервативы, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата ПОСТИНОР не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Применение у детей
Левоноргестрел не рекомендуется для применения у детей.
Имеются очень ограниченные данные по применению у молодых женщин в возрасте до 16 лет. Препарат ПОСТИНОР не предназначен для применения у детей подросткового возраста по показанию экстренная контрацепция.
Способ применения
Для приема внутрь.

Побочное действие

Наиболее частой побочной реакцией была тошнота.

Класс системы органов в соответствии с MedDRA 16.0	Частота побочных реакций
	Очень частые (≥ 10%)	Частые (от ≥ 1% до < 10%)
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение
	Тошнота Боль в нижних отделах живота	Диарея Рвота
	Кровотечение, не связанное с менструацией	Задержка менструации более чем на 7 дней Нерегулярные менструации Нагрубание молочных желёз
	Повышенная утомляемость

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.
Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.
При постмаркетинговом наблюдении были зафиксированы следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень редкие (<1/10000): боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень редкие (<1/10000): кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Очень редкие (<1/10000): боль в области таза, дисменорея.
Системные нарушения и осложнения в месте введения
Очень редкие (<1/10000): отёк лица.

Передозировка

О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке могут наблюдаться тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было обнаружено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) примерно на 50%.
К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают похожей способностью снижать уровень левоноргестрела в плазме крови, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин. Женщины, получающие эти препараты, должны обратиться за рекомендациями к врачу.
Женщинами, принимающими в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, и нуждающимся в экстренной контрацепции, должно быть рассмотрено использование негормональных экстренных контрацептивов (например, медьсодержащей ВМС). Приём двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищённого полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности, или не желают использовать медьсодержащую ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.
Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, могут вызвать повышение токсичности циклоспорина в связи с возможным иигибированием метаболизма циклоспорина.

Меры предосторожности

Экстренная контрацепция представляет собой метод, который можно применять эпизодически. Она не должна заменять регулярный контрацептивный метод.
Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.
Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место ранее, чем 72 часа назад в течение этого же менструального цикла, существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата ПОСТИНОР при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата ПОСТИНОР, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел следует применять с повышенной осторожностью при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).
Применение препарата ПОСТИНОР не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.
На эффективность препарата ПОСТИНОР могут оказать отрицательное влияние тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.
После приема препарата ПОСТИНОР менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток после применения препарата ПОСТИНОР и после применения регулярной гормональной контрацепции – беременность должна быть исключена.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата ПОСТИНОР может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.
ПОСТИНОР неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может применяться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать применение долгосрочных методов контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с врождённой непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

П N011850/01 от 05.03.2010г.

Торговое название

Постинор

Международное непатентованное название

Левоноргестрел

Лекарственная форма

Таблетки

Состав Постинор

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество : левоноргестрел 0,75 мг.

Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Описание Постинор

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской и с круговой гравировкой "INОR " на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гестаген

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоноргестрел - это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел, подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

Эффективность: с помощью таблеток Постинор можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч, и 58% - от 48 до 72 ч). Таким образом, приём таблеток Постинор рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе, левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приёма 0,75 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в сыворотке равная 14,1 нг/мл достигается через 1,6 ч. После достижения максимального уровня концентрации, содержание левоноргестрела уменьшается, и период полувыведения составляет около 26 ч.

Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100% от принятой дозы.

Показания к применению Постинор

Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, применение у подростков до 16 лет, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в том числе в анамнезе), болезнь Крона, лактация.

Беременность и лактация

Постинор нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено. Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 часа.

Способ применения и дозы Постинор

Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки в первые 72 ч после незащищенного полового акта. Вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приёма первой таблетки.

Для достижения более надёжного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч).

Если в течение трёх часов после 1 или 2 приёма таблетки Постинора произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку Постинора.

Постинор может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

После приёма экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять

местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/ кровотечений.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица. Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто: >1 /100, <1/10, очень часто: >1/10) и не требующие медикаментозной терапии: часто: рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней), если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность. Очень часто: тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).

Передозировка

Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела. Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин; препараты содержащие зверобой продырявленный (Hypericumperforatum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Особые указания

Постинор следует применять исключительно для экстренной контрацепции! Повторное применение препарата Постинор в течение одного менструального цикла не рекомендуется! Эффективность таблеток Постинор после незащищенного полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:

Время между половым актом и приёмом Эффективность: таблеток Постинор:

24 ч или меньше 95%

25-48 ч 85%

Препарат не заменяет применение постоянных методов контрацепции. В большинстве случаев Постинор не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменение ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности. Подросткам до 16 лет в исключительных случаях (в том числе при изнасиловании) необходима консультация гинеколога, для подтверждения беременности. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода для постоянной контрацепции. Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. При нарушениях функции желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона) эффективность препарата может снижаться.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами