Prieskydinių liaukų hormoniniai preparatai. Kasos hormoniniai preparatai Somatostatinas, vazointensyvus peptidas, kasos polipeptidas

Antitiroidiniai vaistai vartojami esant skydliaukės hiperfunkcijai (tirotoksikozei, Greivso ligai). Šiuo metu dažniausiai vartojami vaistai nuo skydliaukės yra tiamazolas (merkazolilas), kuris slopina tiroperoksidazę ir taip neleidžia joduoti tiroglobulino tirozino likučiams bei sutrikdo T 3 ir T 4 sintezę. Išrašytas viduje. Vartojant šį vaistą, gali pasireikšti leukopenija, agranulocitozė ir odos bėrimai. Galimas skydliaukės padidėjimas.

Jodidai skiriami per burną kaip vaistai nuo skydliaukės - kalia jodidas arba natrio jodidas gana didelėmis dozėmis (160-180 mg). Šiuo atveju jodidai sumažina skydliaukę stimuliuojančio hormono gamybą hipofizėje; atitinkamai mažėja T 3 ir T 4 sintezė ir išsiskyrimas. Vartojant taip pat stebimas panašus skydliaukę stimuliuojančio hormono išsiskyrimo slopinimo mechanizmas dijodtirozinas. Vaistai vartojami per burną. Sukelia skydliaukės tūrio sumažėjimą. Šalutinis poveikis: galvos skausmas, ašarojimas, konjunktyvitas, seilių liaukų skausmas, laringitas, odos bėrimas.

3.Skydliaukės parafolikulinių ląstelių hormono paruošimas

Skydliaukės parafolikulinės ląstelės išskiria kalcitoniną, kuris, sumažindamas osteoklastų aktyvumą, apsaugo nuo kaulų nukalkinimo. To pasekmė – kalcio jonų kiekio kraujyje sumažėjimas. Vaistas kalcitoninas vartojamas osteoporozei gydyti.

Prieskydinių liaukų hormono vaistas

Prieskydinių liaukų polipeptidinis hormonas, parathormonas, veikia kalcio ir fosforo apykaitą. Sukelia kaulinio audinio nukalkinimą. Skatina kalcio jonų pasisavinimą iš virškinamojo trakto, didina kalcio reabsorbciją ir mažina fosfato reabsorbciją inkstų kanalėliuose. Šiuo atžvilgiu, kai veikia parathormonas padidina Ca 2+ kiekį kraujo plazmoje. Vaistinis preparatas iš skerdžiamų galvijų prieskydinių liaukų paratiroidinas vartojamas esant hipoparatiroidizmui, spazmofilijai.

Kasos hormonų preparatai

Kasa yra išorinė ir vidinė sekrecijos liauka. Langerhanso salelių β ląstelės gamina insuliną, α ląstelės gamina gliukagoną. Šie hormonai turi priešingą poveikį gliukozės kiekiui kraujyje: insulinas jį mažina, o gliukagonas padidina.

1. Insulino preparatai ir sintetiniai hipoglikeminiai preparatai

Insulinas stimuliuoja ląstelių membranos receptorius, susietus su tirozino kinaze. Šiuo atžvilgiu insulinas:

skatina audinių ląstelių (išskyrus centrinę nervų sistemą) įsisavinimą gliukozei, palengvindamas gliukozės transportavimą per ląstelių membranas;

sumažina gliukoneogenezę kepenyse;

3) skatina glikogeno susidarymą ir jo nusėdimą kepenyse;

4) skatina baltymų ir riebalų sintezę ir užkerta kelią jų katabolizmui;

5) sumažina glikogenolizę kepenyse ir griaučių raumenyse.

Esant nepakankamai insulino gamybai, išsivysto cukrinis diabetas, kurio metu sutrinka angliavandenių, riebalų ir baltymų apykaita.

I tipo cukrinis diabetas (nuo insulino priklausomas) yra susijęs su Langerhanso salelių β-ląstelių sunaikinimu. Pagrindiniai I tipo cukrinio diabeto simptomai: hiperglikemija, glikozurija, poliurija, troškulys, polidipsija (padidėjęs skysčių suvartojimas), ketonemija, ketonurija, ketacidozė. Sunkios diabeto formos be gydymo yra mirtinos; mirtis įvyksta hiperglikeminės komos būsenoje (žymi hiperglikemija, acidozė, sąmonės netekimas, acetono kvapas iš burnos, acetono atsiradimas šlapime ir kt.). I tipo cukrinio diabeto atveju vienintelis veiksmingas gydymas yra insulino preparatai, vartojami parenteraliai.

II tipo cukrinis diabetas (nepriklausomas nuo insulino) yra susijęs su insulino sekrecijos sumažėjimu (sumažėjęs β-ląstelių aktyvumas) arba su audinių atsparumo insulinui išsivystymu. Atsparumas insulinui gali atsirasti dėl sumažėjusio insulino receptorių skaičiaus arba jautrumo. Tokiu atveju insulino lygis gali būti normalus arba net padidėjęs. Padidėjęs insulino kiekis skatina nutukimą (anabolinį hormoną), todėl II tipo diabetas kartais vadinamas nutukimu. Sergant II tipo cukriniu diabetu, vartojami geriamieji hipoglikeminiai preparatai, kurie, jei jų veiksmingumas nepakankamas, derinami su insulino preparatais.

Insulino preparatai

Šiuo metu geriausi insulino preparatai yra rekombinantiniai žmogaus insulino preparatai. Be jų, naudojami insulino preparatai, gauti iš kiaulių kasos (kiaulienos insulinas).

Žmogaus insulino preparatai gaunami naudojant genų inžinerijos metodus.

Tirpus žmogaus insulinas(Actrapid NM) gaminamas 5 ir 10 ml buteliukuose, kurių 1 ml yra 40 arba 80 vienetų, taip pat 1,5 ir 3 ml užtaisuose, skirtuose švirkštams. Vaistas paprastai švirkščiamas po oda 15-20 minučių prieš valgį 1-3 kartus per dieną. Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į hiperglikemijos ar glikozurijos sunkumą. Poveikis pasireiškia po 30 minučių ir trunka 6-8 valandas.Poodinės insulino injekcijos vietose gali išsivystyti lipodistrofija, todėl rekomenduojama nuolat keisti injekcijos vietą. Sergant diabetine koma, insuliną galima leisti į veną. Perdozavus insulino, išsivysto hipoglikemija. Atsiranda blyškumas, prakaitavimas, stiprus alkio jausmas, drebulys, širdies plakimas, dirglumas, drebulys. Gali išsivystyti hipoglikeminis šokas (sąmonės netekimas, traukuliai, sutrikusi širdies veikla). Atsiradus pirmiesiems hipoglikemijos požymiams, pacientas turėtų valgyti cukraus, sausainių ar kito maisto, kuriame gausu gliukozės. Hipoglikeminio šoko atveju gliukagonas suleidžiamas į raumenis arba į veną leidžiamas 40 % gliukozės tirpalas.

Žmogaus insulino kristalinė cinko suspensija(ultratard NM) švirkščiamas tik po oda. Insulinas lėtai absorbuojamas iš poodinio audinio; poveikis pasireiškia po 4 valandų; maksimalus poveikis po 8-12 valandų; veikimo trukmė – 24 val.. Vaistas gali būti naudojamas kaip pagrindinė priemonė kartu su greito ir trumpo veikimo vaistais.

Kiaulių insulino preparatai savo veikimu yra panašūs į žmogaus insulino preparatus. Tačiau vartojant juos, galimos alerginės reakcijos.

insulinotirpusneutralus Tiekiamas 10 ml buteliukuose, kurių viename ml yra 40 arba 80 vienetų. Švirkščiama po oda 15 minučių prieš valgį 1-3 kartus per dieną. Galimas švirkštimas į raumenis ir į veną.

insulino- cinkosustabdymasamorfinisšvirkščiamas tik po oda, užtikrinant lėtą insulino absorbciją iš injekcijos vietos ir atitinkamai ilgesnį veikimą. Veikimo pradžia po 1,5 valandos; didžiausias poveikis po 5-10 valandų; veikimo trukmė – 12-16 valandų.

Insulino-cinko suspensija kristalinėšvirkščiamas tik po oda. Veikimo pradžia po 3-4 valandų; didžiausias poveikis po 10-30 valandų; veikimo trukmė 28-36 valandos.

Sintetinės hipoglikeminės medžiagos

Išskiriamos šios sintetinių hipoglikeminių medžiagų grupės:

1) sulfonilkarbamido dariniai;

2) biguanidai;

sulfonilkarbamido dariniai - butamidas, chlorpropamidas, glibenklamidas nustatytas viduje. Šie vaistai skatina insulino sekreciją Langerhanso salelių β ląstelėse.

Sulfonilkarbamido darinių veikimo mechanizmas yra susijęs su ATP priklausomų β-ląstelių K + kanalų blokavimu ir ląstelės membranos depoliarizacija. Šiuo atveju aktyvuojami nuo įtampos priklausomi Ca 2+ kanalai; Ca g+ patekimas skatina insulino sekreciją. Be to, šios medžiagos padidina insulino receptorių jautrumą insulino veikimui. Taip pat įrodyta, kad sulfonilkarbamido dariniai sustiprina stimuliuojantį insulino poveikį gliukozės transportavimui į ląsteles (riebalus, raumenis). Sulfonilkarbamido dariniai vartojami sergant II tipo cukriniu diabetu. Neveiksmingas sergant I tipo cukriniu diabetu. Greitai ir visiškai absorbuojamas į virškinimo traktą. Didžioji jo dalis jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Metabolizuojamas kepenyse. Metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus, o iš dalies gali pasišalinti su tulžimi.

Šalutinis poveikis: pykinimas, metalo skonis burnoje, skrandžio skausmas, leukopenija, alerginės reakcijos. Perdozavus sulfonilkarbamido darinių, galima hipoglikemija. Vaistai yra kontraindikuotini, kai sutrikusi kepenų, inkstų ar kraujotakos sistema.

Biguanidai - metforminas nustatytas viduje. Metforminas:

1) padidina gliukozės pasisavinimą periferiniuose audiniuose, ypač raumenyse,

2) sumažina gliukoneogenezę kepenyse,

3) sumažina gliukozės pasisavinimą žarnyne.

Be to, metforminas mažina apetitą, skatina lipolizę ir slopina lipogenezę, todėl mažėja kūno svoris. Skirtas sergant II tipo cukriniu diabetu. Vaistas gerai absorbuojamas, veikimo trukmė iki 14 valandų.Šalutinis poveikis: pieno rūgšties acidozė (padidėjęs pieno rūgšties kiekis kraujo plazmoje), širdies ir raumenų skausmas, dusulys, taip pat metalo skonis. burnoje, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Kasa yra svarbiausia virškinimo liauka, gaminanti daugybę fermentų, kurie virškina baltymus, lipidus ir angliavandenius. Taip pat tai liauka, sintetinanti insuliną ir vieną iš veikimą slopinančių hormonų – gliukagoną.Kai kasa negali susidoroti su savo funkcijomis, būtina gerti kasos hormonų preparatus. Kokios yra šių vaistų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos?

Kasa yra svarbus virškinimo organas.

- Tai pailgas organas, esantis arčiau pilvo ertmės galo ir šiek tiek besitęsiantis iki kairiosios hipochondrijos pusės. Organą sudaro trys dalys: galva, kūnas, uodega.

Didelės apimties ir itin reikalingos organizmo funkcionavimui liauka atlieka išorinį ir intrasekrecinį darbą.

Jo egzokrininėje srityje yra klasikiniai sekrecijos skyriai, latako dalis, kur susidaro kasos sultys, reikalingos maistui virškinti, skaidytis baltymams, lipidams, angliavandeniams.

Endokrininė sritis apima kasos saleles, kurios yra atsakingos už hormonų sintezę ir angliavandenių-lipidų apykaitos kontrolę organizme.

Suaugusio žmogaus kasos galva paprastai yra 5 cm ir daugiau, šios srities storis yra 1,5–3 cm. Liaukos kūno plotis yra apie 1,7–2,5 cm. Uodegos dalis gali būti iki 3,5 cm. cm ilgio, 5 cm ir iki pusantro centimetro pločio.

Visa kasa yra padengta plona jungiamojo audinio kapsule.

Suaugusio žmogaus kasos liaukos masė yra 70–80 g.

Kasos hormonai ir jų funkcijos

Organas atlieka išorinį ir intrasekrecinį darbą

Du pagrindiniai organo hormonai yra insulinas ir gliukagonas. Jie yra atsakingi už cukraus kiekio mažinimą ir didinimą.

Insulino gamybą vykdo Langerhanso salelių β ląstelės, kurios daugiausia susitelkusios liaukos uodegoje. Insulinas yra atsakingas už gliukozės patekimą į ląsteles, skatina jos įsisavinimą ir mažina cukraus kiekį kraujyje.

Hormonas gliukagonas, priešingai, padidina gliukozės kiekį, stabdo hipoglikemiją. Hormoną sintetina α ląstelės, sudarančios Langerhanso salas.

Įdomus faktas: alfa ląstelės taip pat yra atsakingos už lipokaino, medžiagos, kuri neleidžia susidaryti riebalinėms nuosėdoms kepenyse, sintezę.

Be alfa ir beta ląstelių, Langerhanso salelės yra maždaug 1% sudarytos iš delta ląstelių ir 6% iš PP ląstelių. Delta ląstelės gamina greliną – apetito hormoną. PP ląstelės sintetina kasos polipeptidą, kuris stabilizuoja sekrecinę liaukos funkciją.

Kasa gamina hormonus. Visi jie būtini žmogaus gyvybei palaikyti. Skaitykite daugiau apie liaukų hormonus žemiau.

insulino

Insuliną žmogaus organizme gamina specialios kasos liaukos ląstelės (beta ląstelės). Šios ląstelės yra dideliais kiekiais organo uodegoje ir vadinamos Langerhanso salelėmis.

Insulinas kontroliuoja gliukozės kiekį kraujyje

Insulinas pirmiausia yra atsakingas už gliukozės kiekio kraujyje kontrolę. Procesas vyksta taip:

• hormono pagalba stabilizuojasi ląstelės membranos pralaidumas, pro ją lengvai prasiskverbia gliukozė;
• Insulinas atlieka svarbų vaidmenį palengvindamas gliukozės perkėlimą į glikogeno saugyklą raumenų audinyje ir kepenyse;
• hormonas padeda skaidyti cukrų;
• slopina glikogeną ir riebalus skaidančių fermentų veiklą.

Sumažėjus paties organizmo insulino gamybai, žmogui išsivysto I tipo cukrinis diabetas. Šio proceso metu beta ląstelės, kuriose tinkamai metabolizuojamas insulinas, sunaikinamos be galimybės atsinaujinti. Pacientams, sergantiems šio tipo diabetu, reikia reguliariai leisti pramoniniu būdu susintetinto insulino.

Jei hormonas gaminamas optimaliu kiekiu, o ląstelių receptoriai praranda jam jautrumą, tai signalizuoja apie 2 tipo cukrinio diabeto formavimąsi. Pradinėse ligos stadijose šios ligos gydymas insulinu nenaudojamas. Didėjant ligos sunkumui, endokrinologas skiria insulino terapiją, kad sumažintų organo streso lygį.

gliukagonas

Gliukagonas - skaido glikogeną kepenyse

Peptidą gamina organų salelių A ląstelės ir viršutinio virškinamojo trakto ląstelės. Gliukagono gamyba sustoja dėl padidėjusio laisvo kalcio kiekio ląstelės viduje, kurį galima pastebėti, pavyzdžiui, veikiant gliukozei.

Gliukagonas yra pagrindinis insulino antagonistas, kuris ypač ryškus, kai yra pastarojo trūkumas.

Gliukagonas veikia kepenis, kur skatina glikogeno skilimą, todėl pagreitėja cukraus koncentracijos kraujyje padidėjimas. Hormono įtakoje skatinamas baltymų ir riebalų skaidymas, sustabdoma baltymų ir lipidų gamyba.

Somatostatinas

Salelių D ląstelėse gaminamas polipeptidas pasižymi insulino, gliukagono ir augimo hormono sintezės mažinimu.

Vazointensyvus peptidas

Hormoną gamina nedidelis skaičius D1 ląstelių. Vazoaktyvus žarnyno polipeptidas (VIP) yra sukurtas naudojant daugiau nei dvidešimt aminorūgščių. Paprastai organizme jo yra plonojoje žarnoje ir periferinės bei centrinės nervų sistemos organuose.

VIP funkcijos:

• padidina kraujotakos aktyvumą, aktyvina motorinius įgūdžius;
• sumažina parietalinių ląstelių druskos rūgšties išsiskyrimo greitį;
• skatina pepsinogeno, fermento, kuris yra skrandžio sulčių sudedamoji dalis ir skaido baltymus, gamybą.

Padidėjus žarnyno polipeptidą sintetinančių D1 ląstelių skaičiui, organe susidaro hormoninis navikas. Toks neoplazmas 50% atvejų yra vėžinis.

Kasos polipeptidas

Ragas, stabilizuodamas organizmo veiklą, sustabdys kasos veiklą ir suaktyvins skrandžio sulčių sintezę. Jei organo struktūra yra ydinga, polipeptidas nebus pagamintas reikiamo tūrio.

Amilinas

Apibūdinant amilino funkcijas ir poveikį organams ir sistemoms, svarbu atkreipti dėmesį į šiuos dalykus:

• hormonas neleidžia gliukozės pertekliui patekti į kraują;
• mažina apetitą, skatina sotumo jausmą, mažina suvartojamų maisto porcijų dydį;
• palaiko optimalaus virškinimo fermentų, kurie mažina gliukozės kiekio kraujyje augimo greitį, sekreciją.

Be to, amilinas sulėtina gliukagono gamybą valgant.

Lipokainas, kallikreinas, vagotoninas

Lipokainas skatina fosfolipidų metabolizmą ir riebalų rūgščių ir deguonies derinį kepenyse. Medžiaga padidina lipotropinių junginių aktyvumą, kad būtų išvengta riebalinių kepenų degeneracijos.

Nors kallikreinas gaminamas liaukoje, organe jis neaktyvinamas. Medžiagai patekus į dvylikapirštę žarną, ji suaktyvėja ir veikia: mažina kraujospūdį ir cukraus kiekį kraujyje.

Vagotoninas skatina kraujo kūnelių susidarymą ir mažina gliukozės kiekį kraujyje, nes lėtina glikogeno skilimą kepenyse ir raumenų audinyje.

Centropneinas ir gastrinas

Gastriną sintetina liaukos ląstelės ir skrandžio gleivinė. Tai į hormonus panaši medžiaga, didinanti virškinimo sulčių rūgštingumą, skatinanti pepsino sintezę, stabilizuojanti virškinimo eigą.

Centropneinas yra baltyminė medžiaga, kuri aktyvina kvėpavimo centrą ir padidina bronchų skersmenį. Centropneinas skatina geležies turinčio baltymo ir deguonies sąveiką.

Gastrinas

Gastrinas skatina druskos rūgšties susidarymą ir padidina skrandžio ląstelių pepsino sintezės tūrį. Tai turi gerą poveikį virškinamojo trakto veiklai.

Gastrinas gali sumažinti žarnyno judėjimo greitį. Taip užtikrinamas savalaikis druskos rūgšties ir pepsino poveikis maisto masei.

Gastrinas turi savybę reguliuoti angliavandenių apykaitą, aktyvinti sekretino ir daugelio kitų hormonų gamybos augimą.

Hormoniniai preparatai

Kasos hormonų preparatai tradiciškai buvo aprašyti siekiant apsvarstyti cukrinio diabeto gydymo režimus.

Patologijos problema yra gliukozės gebėjimo patekti į kūno ląsteles pažeidimas. Dėl to kraujyje susidaro cukraus perteklius, o ląstelėse atsiranda itin ūmus šios medžiagos trūkumas.

Rimtas ląstelių energijos tiekimo ir medžiagų apykaitos procesų sutrikimas. Gydymo vaistais pagrindinis tikslas – sustabdyti aprašytą problemą.

Vaistų nuo diabeto klasifikacija

Vaistus nuo insulino gydytojas skiria individualiai kiekvienam pacientui.

Insulino vaistai:

• monosulinas;
• Insulino pusilgė suspensija;
• Ilga insulino suspensija;
• Insulino-ultrailgoji suspensija.

Išvardytų vaistų dozė matuojama vienetais. Dozė apskaičiuojama remiantis gliukozės koncentracija kraujyje, atsižvelgiant į tai, kad 1 vienetas vaisto skatina 4 g gliukozės pašalinimą iš kraujo.

Sufonilkarbamido dariniai:

• tolbutamidas (butamidas);
• chlorpropamidas;
• glibenklamidas (Maninil);
• gliklazidas (Diabeton);
• glipizidas.

Poveikio principas:

• slopina nuo ATP priklausomus kalio kanalus kasos liaukos beta ląstelėse;
• šių ląstelių membranų depoliarizacija;
• nuo įtampos priklausančių jonų kanalų įjungimas;
• kalcio įsiskverbimas į ląstelę;
• kalcis padidina insulino išsiskyrimą į kraują.

Biguanido dariniai:

• Metforminas (Sioforas)

Diabeton tabletės

Veikimo principas: padidina skeleto raumenų audinio ląstelių cukraus pasisavinimą ir padidina jo anaerobinę glikolizę.

Vaistai, mažinantys ląstelių atsparumą hormonui: pioglitazonas.

Veikimo mechanizmas: DNR lygiu padidina baltymų, kurie padidina audinių suvokimą apie hormoną, gamybą.

• Akarbozė

Veikimo mechanizmas: sumažina žarnyne absorbuojamos ir su maistu į organizmą patenkančios gliukozės kiekį.

Dar visai neseniai diabetu sergantiems pacientams buvo naudojami vaistai, gauti iš gyvūninių hormonų arba modifikuoto gyvulinio insulino, kuriame buvo pakeista viena aminorūgštis.

Farmacijos pramonės plėtros pažanga leido sukurti aukštos kokybės vaistus naudojant genų inžinerijos priemones. Šiuo metodu gauti insulinai yra hipoalergiški, diabeto požymiams veiksmingai slopinti naudojama mažesnė vaisto dozė.

Kaip teisingai vartoti vaistus

Yra keletas taisyklių, kurių svarbu laikytis vartojant vaistus:

1. Vaistą skiria gydytojas, nurodydamas individualią dozę ir gydymo trukmę.
2. Gydymo laikotarpiu rekomenduojama laikytis dietos: neįtraukti alkoholinių gėrimų, riebaus maisto, kepto maisto, saldžių konditerijos gaminių.
3. Svarbu patikrinti, ar paskirto vaisto dozė yra tokia pati, kaip nurodyta recepte. Draudžiama patiems dalyti tabletes arba didinti dozę.
4. Jei pasireiškia šalutinis poveikis arba nėra rezultato, turite apie tai pranešti gydytojui.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Medicinoje naudojami genų inžinerijos metodais sukurti žmogaus insulinai ir labai išgryninti kiaulienos insulinai. Dėl šios priežasties šalutinis insulino terapijos poveikis pastebimas gana retai.

Galimos alerginės reakcijos ir riebalinio audinio patologijos injekcijos vietoje.

Kai į organizmą patenka per didelės insulino dozės arba ribotai vartojami maistiniai angliavandeniai, gali padidėti hipoglikemija. Sunkus jos variantas – hipoglikeminė koma su sąmonės netekimu, traukuliais, širdies ir kraujagyslių veiklos bei kraujagyslių nepakankamumu.

Hipoglikemijos simptomai

Šios būklės metu pacientui į veną turi būti suleidžiama 20-40 (ne daugiau kaip 100) ml 40% gliukozės tirpalo.

Kadangi hormoniniai preparatai vartojami visą likusį gyvenimą, svarbu atminti, kad jų hipoglikeminį potencialą gali paveikti įvairūs vaistai.

Padidinti hipoglikeminį hormono poveikį: alfa adrenoblokatoriai, P blokatoriai, tetraciklino grupės antibiotikai, salicilatai, parasimpatolitiniai vaistai, vaistai, imituojantys testosteroną ir dihidrotestosteroną, antimikrobiniai vaistai sulfonamidai.

Pagrindiniai kasos hormonai:

· insulino (normali koncentracija sveiko žmogaus kraujyje yra 3-25 µU/ml, vaikams 3-20 µU/ml, nėščioms ir pagyvenusiems žmonėms 6-27 µU/ml);

gliukagono (koncentracija plazmoje 27-120 pg/ml);

c-peptidas (normalus lygis 0,5-3,0 ng/ml);

· kasos polipeptidas (serumo PP lygis nevalgius 80 pg/ml);

gastrino (normalus diapazonas nuo 0 iki 200 pg/ml kraujo serume);

· amilino;

Pagrindinė insulino funkcija organizme yra sumažinti cukraus kiekį kraujyje. Taip atsitinka dėl to, kad vienu metu veikia keliomis kryptimis. Insulinas stabdo gliukozės susidarymą kepenyse, padidindamas mūsų organizmo audinių absorbuojamo cukraus kiekį dėl ląstelių membranų pralaidumo. Ir tuo pačiu metu šis hormonas sustabdo gliukagono, kuris yra polimero grandinės, susidedančios iš gliukozės molekulių, skilimą.

Langerhanso salelių alfa ląstelės yra atsakingos už gliukagono gamybą. Gliukagonas yra atsakingas už gliukozės kiekio kraujyje didinimą, skatindamas jo gamybą kepenyse. Be to, gliukagonas skatina lipidų skaidymą riebaliniame audinyje.

Augimo hormonas somatotropinas padidina alfa ląstelių aktyvumą. Priešingai, delta ląstelių hormonas somatostatinas slopina gliukagono susidarymą ir sekreciją, nes blokuoja Ca jonų patekimą į alfa ląsteles, kurios yra būtinos gliukagono susidarymui ir sekrecijai.

Fiziologinė reikšmė lipokaino. Skatina riebalų panaudojimą, skatindamas lipidų susidarymą ir riebalų rūgščių oksidaciją kepenyse, apsaugo nuo riebalinio kepenų degeneracijos.

Funkcijos vagotoninas– padidėjęs klajoklių nervų tonusas, padidėjęs aktyvumas.

Funkcijos centropneinas– kvėpavimo centro stimuliavimas, skatinantis bronchų lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, didinant hemoglobino gebėjimą surišti deguonį, gerinant deguonies transportavimą.

Žmogaus kasoje, daugiausia uodeginėje dalyje, yra maždaug 2 milijonai Langerhanso salelių, kurios sudaro 1% jos masės. Salelės sudarytos iš alfa, beta ir delta ląstelių, kurios gamina atitinkamai gliukagoną, insuliną ir somatostatiną (slopinantį augimo hormono sekreciją).

insulino Paprastai tai yra pagrindinis gliukozės kiekio kraujyje reguliatorius. Net šiek tiek padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje sukelia insulino sekreciją ir skatina tolesnę jo sintezę beta ląstelėse.

Insulino veikimo mechanizmas yra susijęs su tuo, kad Hubbub pagerina gliukozės absorbciją audiniuose ir skatina jos pavertimą glikogenu. Insulinas, padidindamas ląstelių membranų pralaidumą gliukozei ir sumažindamas audinių slenkstį iki jos, palengvina gliukozės prasiskverbimą į ląsteles. Be to, kad insulinas skatina gliukozės transportavimą į ląstelę, jis skatina aminorūgščių ir kalio transportavimą į ląstelę.

Ląstelės labai pralaidžios gliukozei; Juose insulinas padidina gliukokinazės ir glikogeno sintetazės koncentraciją, todėl kepenyse glikogeno pavidalu kaupiasi ir nusėda gliukozė. Be hepatocitų, glikogeno saugyklos yra ir dryžuotos raumenų ląstelės.

INULINO PREPARATŲ KLASIFIKACIJA

Visi pasaulinių farmacijos kompanijų gaminami insulino preparatai iš esmės skiriasi trimis pagrindinėmis savybėmis:

1) pagal kilmę;

2) pagal poveikio atsiradimo greitį ir trukmę;

3) pagal gryninimo būdą ir preparatų grynumo laipsnį.

I. Pagal kilmę jie išskiria:

a) natūralūs (biosintetiniai), natūralūs, insulino preparatai, pagaminti iš galvijų kasos, pavyzdžiui, insulino juosta GPP, ultralente MS ir dažniau kiaulės (pavyzdžiui, actrapid, insulinrap SPP, monotard MS, semilente ir kt.);

b) sintetiniai arba, tiksliau, rūšiai būdingi, žmogaus insulinai. Šie vaistai gaunami naudojant genų inžinerijos metodus naudojant DNR-rekombinantinę technologiją, todėl dažniausiai vadinami DNR rekombinantiniais insulino preparatais (actrapid NM, homophane, izofanas NM, humulinas, ultratard NM, monotard NM ir kt.).

III. Atsižvelgiant į poveikio atsiradimo greitį ir trukmę, jie išskiriami:

a) greitai veikiantys, trumpai veikiantys vaistai (Actrapid, Actrapid MS, Actrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid ir kt.). Šių vaistų veikimo pradžia – po 15-30 minučių, veikimo trukmė – 6-8 valandos;

b) vidutinio veikimo trukmės vaistai (veikimo pradžia po 1-2 val., bendra poveikio trukmė - 12-16 val.); - semilente MS; - humulinas N, humulinas lente, homofanas; - juosta, juosta MS, monotard MS (atitinkamai 2-4 valandos ir 20-24 valandos); - iletin I NPH, iletin II NPH; - insulino SPP, insulino lente GPP, SPP ir kt.

c) vidutinės trukmės vaistai, sumaišyti su trumpo veikimo insulinu: (veikimo pradžia 30 min.; trukmė – nuo ​​10 iki 24 val.);

Aktrafan NM;

Humulin M-1; M-2; M-3; M-4 (veiksmo trukmė iki 12-16 valandų);

Insuman com. 15/85; 25/75; 50/50 (galioja 10-16 val.).

d) ilgai veikiantys vaistai:

Ultralente, ultralente MS, ultralente NM (iki 28 val.);

Insulin superlente SPP (iki 28 val.);

Humulin ultralente, ultratard NM (iki 24-28 val.).

ACTRAPID, gaunamas iš kiaulių kasos salelių beta ląstelių, gaminamas kaip oficialus vaistas 10 ml buteliuose, dažniausiai kurių aktyvumas yra 40 vienetų 1 ml. Jis skiriamas parenteraliai, dažniausiai po oda. Šis vaistas turi greitą cukraus kiekį mažinantį poveikį. Poveikis pasireiškia po 15-20 minučių, o didžiausias poveikis pastebimas po 2-4 valandų. Bendra hipoglikeminio poveikio trukmė suaugusiems yra 6-8 valandos, o vaikams - iki 8-10 valandų.

Greito trumpo veikimo insulino preparatų (aktrapido) privalumai:

1) veikti greitai;

2) duoti fiziologinę didžiausią koncentraciją kraujyje;

3) veikti trumpai.

Greito trumpo veikimo insulino preparatų vartojimo indikacijos:

1. Pacientų, sergančių nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu, gydymas. Vaistas švirkščiamas po oda.

2. Sunkiausioms suaugusiųjų nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto formoms gydyti.

3. Sergant diabetine (hiperglikemine) koma. Šiuo atveju vaistai leidžiami ir po oda, ir į veną.

ANTIDIABETINIAI (HIPOGLIKEMINIAI) GERIAMI VAISTAI

Endogeninio insulino sekrecijos stimuliavimas (sulfonilkarbamido dariniai):

1. Pirmos kartos vaistai:

a) chlorpropamidas (sin.: diabinezas, katanilis ir kt.);

b) bukarbanas (sin.: oranilas ir kt.);

c) butamidas (sin.: orabet ir kt.);

d) tolinazė.

2. Antros kartos vaistai:

a) glibenklamidas (sin.: maninilas, oramidas ir kt.);

b) glipizidas (sin.: minidiabas, glibinezas);

c) gliquidonas (sin.: gliurenorm);

d) gliklazidas (sin.: Predianas, Diabetonas).

II. Veikia metabolizmą ir gliukozės (biguanidų) absorbciją:

a) buforminas (glibutidas, adebitas, sibino retardas, dimetilbiguanidas);

b) metforminas (gliforminas). III. Lėtėja gliukozės absorbcija:

a) gliukobajus (akarbozė);

b) guaras (guaro derva).

BUTAMIDAS (Butamidum; išleidžiamas tabletėmis po 0,25 ir 0,5) yra pirmosios kartos vaistas, sulfonilkarbamido darinys. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su stimuliuojančiu poveikiu kasos beta ląstelėms ir jų padidėjusiam insulino sekrecijai. Veikimo pradžia – 30 minučių, trukmė – 12 valandų. Vaistas skiriamas 1-2 kartus per dieną. Butamidas išsiskiria per inkstus. Šis vaistas gerai toleruojamas.

Šalutiniai poveikiai:

1. Dispepsija. 2. Alergijos. 3. Leukocitopenija, trombocitopenija. 4. Hepatotoksiškumas. 5. Gali išsivystyti tolerancija.

BIGUANIDAI yra guanidino dariniai. Du garsiausi vaistai yra:

Buforminas (glibutidas, adebitas);

Metforminas.

GLIBUTID (Glibutidum; leidimas tabletėse 0,05)

1) skatina gliukozės pasisavinimą raumenyse, kuriuose kaupiasi pieno rūgštis; 2) didina lipolizę; 3) mažina apetitą ir kūno svorį; 4) normalizuoja baltymų apykaitą (šiuo atžvilgiu vaistas skiriamas esant antsvoriui).

Jie dažniausiai vartojami pacientams, sergantiems cukriniu diabetu-II, kartu su nutukimu.

Hormonas – cheminė medžiaga, kuri yra biologiškai aktyvi medžiaga, kurią gamina endokrininės liaukos, patenka į kraują, veikia audinius ir organus. Šiandien mokslininkai sugebėjo iššifruoti didžiosios dalies hormoninių medžiagų struktūrą ir išmoko jas sintetinti.

Be kasos hormonų disimiliacijos ir asimiliacijos procesai neįmanomi, šių medžiagų sintezę vykdo endokrininės organo dalys. Jei sutrinka liaukos veikla, žmogus serga daugybe nemalonių ligų.

Kasos liauka yra pagrindinis virškinimo sistemos organas, ji atlieka įvedimo ir išskyrimo funkcijas. Jis gamina hormonus ir fermentus, be kurių neįmanoma palaikyti biocheminės pusiausvyros organizme.

Kasą sudaro dviejų tipų audiniai; sekrecinė dalis, susijusi su dvylikapiršte žarna, yra atsakinga už kasos fermentų sekreciją. Svarbiausi fermentai yra lipazė, amilazė, tripsinas ir chimotripsinas. Pastebėjus trūkumą, skiriami kasos fermentų preparatai, vartojimas priklauso nuo sutrikimo sunkumo.

Hormonų gamybą užtikrina salelių ląstelės, endokrininė dalis užima ne daugiau kaip 3% visos organo masės. Langerhanso salelės gamina medžiagas, reguliuojančias medžiagų apykaitos procesus:

1. lipidų;
2. angliavandeniai;
3. baltymas.

Endokrininiai sutrikimai kasoje sukelia daugybę pavojingų ligų; esant hipofunkcijai, diagnozuojamas cukrinis diabetas, gliukozurija, poliurija; esant hiperfunkcijai, žmogus kenčia nuo hipoglikemijos ir įvairaus sunkumo nutukimo. Hormonų problemų taip pat atsiranda, jei moteris ilgą laiką vartoja kontraceptines priemones.

Kasos hormonai

Mokslininkai nustatė šiuos kasos išskiriamus hormonus: insuliną, kasos polipeptidą, gliukagoną, gastriną, kallikreiną, lipokainą, amiliną, vagotininą. Visus juos gamina salelių ląstelės ir yra būtini medžiagų apykaitai reguliuoti.

Pagrindinis kasos hormonas yra insulinas, jis sintetinamas iš pirmtako proinsulino, jo struktūroje yra apie 51 aminorūgštis.

Vyresnio nei 18 metų žmogaus organizme normali medžiagų koncentracija yra nuo 3 iki 25 µU/ml kraujo Esant ūminiam insulino trūkumui, išsivysto cukrinis diabetas.

Insulino dėka suaktyvinamas gliukozės pavertimas glikogenu, kontroliuojama virškinamojo trakto hormonų biosintezė, prasideda trigliceridų ir aukštesnių riebalų rūgščių susidarymas.

Be to, insulinas sumažina kenksmingo cholesterolio kiekį kraujyje, tapdamas kraujagyslių aterosklerozės profilaktika. Be to, pagerėja transportavimas į ląsteles:

1. amino rūgštys;
2. makroelementai;
3. mikroelementai.

Insulinas skatina baltymų biosintezę ribosomose, stabdo cukraus pavertimo iš ne angliavandenių medžiagų procesą, mažina ketoninių kūnų koncentraciją žmogaus kraujyje ir šlapime, mažina ląstelių membranų pralaidumą gliukozei.

Insulino hormonas gali žymiai padidinti angliavandenių virsmą riebalais su vėlesniu nusėdimu, yra atsakingas už ribonukleino (RNR) ir dezoksiribonukleino (DNR) rūgščių stimuliavimą, didina kepenyse ir raumenų audiniuose sukaupto glikogeno tiekimą. insulino sintezės reguliatoriumi tampa gliukozė, tačiau tuo pat metu medžiaga niekaip neveikia hormonų sekrecijos.

Kasos hormonų gamybą kontroliuoja junginiai:

• norepinefrino;
• somatostatinas;
• adrenalino;
• kortikotropinas;
• somatotropinas;
• gliukokortikoidai.

Anksti diagnozavus medžiagų apykaitos sutrikimus ir cukrinį diabetą, tinkama terapija gali palengvinti žmogaus būklę.

Esant per dideliam insulino sekrecijai, vyrams gresia impotencija, bet kokios lyties pacientams pasireiškia regėjimo sutrikimai, astma, bronchitas, hipertenzija, priešlaikinis nuplikimas, didėja miokardo infarkto, aterosklerozės, spuogų ir pleiskanų tikimybė.

Jei insulino pagaminama per daug, pati kasa kenčia ir apauga riebalais.

Insulinas, gliukagonas

Cukraus lygis

Norint normalizuoti medžiagų apykaitos procesus organizme, būtina vartoti kasos hormonus. Jie turi būti vartojami griežtai, kaip nurodė endokrinologas.

Kasos hormonų preparatų klasifikacija: trumpo veikimo, vidutinio veikimo, ilgo veikimo.Gydytojas gali skirti tam tikros rūšies insuliną arba rekomenduoti jų derinį.

Trumpo veikimo insulino skyrimo indikacijos yra cukrinis diabetas ir per didelis cukraus kiekis kraujyje, kai nepadeda saldiklių tabletės. Šie produktai yra Insuman, Rapid, Insuman-Rap, Actrapid, Homo-Rap-40, Humulin.

Taip pat gydytojas pacientui pasiūlys vidutinės trukmės insulinus: Mini Lente-MK, Homofan, Semilong-MK, Semilente-MS. Taip pat yra ilgai veikiančių farmakologinių priemonių: Super Lente-MK, Ultralente, Ultratard-NM.Insulino terapija dažniausiai trunka visą gyvenimą.

gliukagonas

Šis hormonas įtrauktas į polipeptidinio pobūdžio medžiagų sąrašą, jame yra apie 29 skirtingos aminorūgštys, sveiko žmogaus organizme gliukagono kiekis svyruoja nuo 25 iki 125 pg/ml kraujo. Jis laikomas fiziologiniu insulino antagonistu.

Kasos hormoniniai preparatai, kurių sudėtyje yra gyvulinės kilmės arba stabilizuoja monosacharidų kiekį kraujyje. Gliukagonas:

1. išskiria kasa;
2. turi teigiamą poveikį visam kūnui;
3. padidina katecholaminų išsiskyrimą iš antinksčių.

Gliukagonas gali padidinti kraujotaką inkstuose, suaktyvinti medžiagų apykaitą, kontroliuoti angliavandenių neturinčio maisto pavertimą cukrumi ir padidinti glikemijos lygį dėl glikogeno skaidymo kepenyse.

Medžiaga skatina gliukoneogenezę, dideliais kiekiais veikia elektrolitų koncentraciją, turi antispazminį poveikį, mažina kalcio ir fosforo kiekį, pradeda riebalų skaidymosi procesą.

Gliukagono biosintezei reikės insulino, sekretino, pankreozimino, gastrino ir somatotropino įsikišimo. Kad gliukagonas išsiskirtų, turi būti normalus baltymų, riebalų, peptidų, angliavandenių ir aminorūgščių tiekimas.

Somatostatinas, vazointensyvus peptidas, kasos polipeptidas

Somatostatinas

Somatostatinas yra unikali medžiaga, kurią gamina kasos ir pagumburio delta ląstelės.

Hormonas būtinas norint slopinti biologinę kasos fermentų sintezę, mažinti gliukagono kiekį, slopinti hormoninių junginių ir hormono serotonino veiklą.

Be somatostatino neįmanoma adekvačiai absorbuoti monosacharidų iš plonosios žarnos į kraują, sumažinti gastrino sekreciją, slopinti kraujotaką pilvo ertmėje ir virškinamojo trakto peristaltiką.

Vazointensyvus peptidas

Šį neuropeptidinį hormoną išskiria įvairių organų ląstelės: nugaros ir smegenų, plonosios žarnos, kasos. Medžiagos kiekis kraujyje yra gana žemas ir beveik nepakitęs po valgio. Pagrindinės hormono funkcijos yra šios:

1. kraujotakos suaktyvinimas žarnyne;
2. druskos rūgšties išsiskyrimo slopinimas;
3. tulžies išsiskyrimo pagreitis;
4. vandens absorbcijos žarnyne slopinimas.

Be to, stimuliuojamas somatostatinas, gliukagonas ir insulinas, pradedama gaminti pepsinogenas skrandžio ląstelėse. Esant uždegiminiam procesui kasoje, prasideda neuropeptidinio hormono gamybos sutrikimas.

Kita liaukos gaminama medžiaga yra kasos polipeptidas, tačiau jo poveikis organizmui dar nėra iki galo ištirtas. Fiziologinė koncentracija sveiko žmogaus kraujyje gali svyruoti nuo 60 iki 80 pg/ml, per didelė gamyba rodo navikų vystymąsi endokrininėje organo dalyje.

Amilinas, lipokainas, kallikreinas, vagotoninas, gastrinas, centropteinas

Hormonas amilinas padeda optimizuoti monosacharidų kiekį, neleidžia padidėjusiam gliukozės kiekiui patekti į kraują. Medžiagos vaidmuo pasireiškia apetito slopinimu (anoreksiniu poveikiu), gliukagono gamybos stabdymu, somatostatino susidarymo skatinimu ir svorio mažėjimu.

Lipokainas dalyvauja fosfolipidų aktyvavime, riebalų rūgščių oksidavime, stiprina lipotropinių junginių poveikį, tampa riebalinių kepenų degeneracijos prevencijos priemone.

Hormoną kallikreiną gamina kasa, tačiau jis ten lieka neaktyvus, pradeda veikti tik patekęs į dvylikapirštę žarną. Jis mažina glikemijos lygį ir mažina kraujospūdį. Siekiant skatinti glikogeno hidrolizę kepenyse ir raumenų audiniuose, gaminamas hormonas vagotoninas.

Gastriną išskiria liaukos ląstelės, skrandžio gleivinė, į hormonus panašus junginys didina rūgštingumą, skatina proteolitinio fermento pepsino susidarymą, normalizuoja virškinimo procesą. Taip pat aktyvina žarnyno peptidų, įskaitant sekretiną, somatostatiną, cholecistokininą, gamybą. Jie svarbūs žarnyno virškinimo fazei.

Baltymų prigimties centropteinas:

• stimuliuoja kvėpavimo centrą;
• plečia spindį bronchuose;
• pagerina deguonies sąveiką su hemoglobinu;
• gerai susidoroja su hipoksija.

Dėl šios priežasties centropteino trūkumas dažnai siejamas su pankreatitu ir vyrų erekcijos disfunkcija. Kasmet prekyboje atsiranda vis daugiau naujų kasos hormonų preparatų, atliekamas jų pristatymas, todėl tokius sutrikimus lengviau išspręsti, jiems vis mažiau kontraindikacijų.

Kasos hormonai atlieka pagrindinį vaidmenį reguliuojant organizmo gyvybines funkcijas, todėl būtina suvokti organo sandarą, rūpintis savo sveikata, įsiklausyti į savo savijautą.

Pankreatito gydymas aprašytas šio straipsnio vaizdo įraše.

Kasa gamina keli hormonai:

gliukagonas, insulinas, somatostatinas, gastrinas.

Jų insulino turi didžiausią praktinę reikšmę.

Gaminamas insulinas V- Langerhanso salelių ląstelės.

Kasos ląstelės nuolat išskiria nedidelį bazinį insulino kiekį.

Reaguojant į įvairius dirgiklius (ypač į gliukozę), insulino gamyba žymiai padidėja.

Insulino trūkumas arba perteklius faktorių, kurie neutralizuoja jo veiklą,

veda į vystymąsi cukrinis diabetas - rimta liga,

kuriai būdinga:

didelis gliukozės kiekis kraujyje (hiperglikemija)

išskiriant jį su šlapimu (koncentracijos pirminiame šlapime viršija galimybes

vėlesnė reabsorbcija - gliukozurija)

sutrikusios riebalų apykaitos produktų – acetono, hidroksisviesto rūgšties – kaupimasis

kraujyje esant apsinuodijimui ir acidozės (ketoacidozės) išsivystymui

jų išsiskyrimas su šlapimu (ketonurija)

progresuojantis inkstų kapiliarų pažeidimas

ir tinklainė (retinopatija)

nervinis audinys

generalizuota aterosklerozė

Insulino veikimo mechanizmas:

1, Receptorių surišimas

Ląstelių membranose yra specialūs insulino receptoriai,

sąveikaudami su kuriais hormonas kelis kartus padidina jų gliukozės pasisavinimą.

Svarbus audiniams, kurie be insulino gauna labai mažai gliukozės (raumenys, riebalai).

Gliukozės aprūpinimas padidėja ir organams, kurie yra pakankamai aprūpinami be insulino (kepenys, smegenys, inkstai).

2. Gliukozę transportuojančio baltymo patekimas į membraną

Dėl hormono prisijungimo prie receptoriaus suaktyvėja fermentinė receptoriaus dalis (tirozino kinazė).

Tirozino kinazė apima kitų metabolinių fermentų darbą ląstelėje ir gliukozės transportavimo baltymo išskyrimą iš depo į membraną.

3. Insulino-receptorių kompleksas patenka į ląstelę ir suaktyvina ribosomų darbą

(baltymų sintezė) ir genetinis aparatas.

4. Dėl to ląstelėje sustiprėja anaboliniai procesai ir slopinami kataboliniai procesai.

Insulino poveikis

Apskritai turi anabolinį ir antikatabolinį poveikį

Angliavandenių apykaita

Pagreitinti gliukozės transportavimą per citolemą į ląsteles

Slopinti gliukoneogenezę

(amino rūgščių pavertimas gliukoze)

Paspartinti glikogeno susidarymą

(aktyvina gliukokinazę ir glikogeno sintetazę) ir

slopina glikogenolizę (slopina fosforilazę)

Riebalų apykaita

Slopina lipolizę (slopina lipazės aktyvumą)

Padidina riebalų rūgščių sintezę,

pagreitina jų esterifikaciją

Slopina riebalų rūgščių ir amino rūgščių virsmą

į keto rūgštis

Baltymų apykaita

Pagreitina aminorūgščių transportavimą į ląstelę, padidina baltymų sintezę ir ląstelių augimą

Insulino veikimas:

Į kepenis

- padidėjęs gliukozės nusėdimas glikogeno pavidalu dėl

glikogenolizės slopinimas,

ketogenezė,

gliukoneogenezė

(tai iš dalies užtikrina padidėjęs gliukozės pernešimas į ląsteles ir jos fosforilinimas)

Skeleto raumenims

- baltymų sintezės aktyvinimas dėl

padidina aminorūgščių transportavimą ir padidina ribosomų aktyvumą,

- glikogeno sintezės aktyvinimas,

praleistas atliekant raumenų darbą

(dėl padidėjusio gliukozės transportavimo).

Riebaliniam audiniui

Padidėjęs trigliceridų nusėdimas

(efektyviausia energijos taupymo organizme forma)

sumažinant lipolizę ir skatinant riebalų rūgščių esterinimą.

Simptomai: troškulys (polidipsija)

padidėjusi diurezė (poliurija)

padidėjęs apetitas (polifagija)

silpnumas

svorio metimas

angiopatija

regėjimo sutrikimas ir kt.

Glikemijos sutrikimų etiologinė klasifikacija (PSO, 1999)

	Charakteristika
1 tipo cukrinis diabetas	Sunaikinimasβ - ląstelės, vedantis absoliutus nepakankamumas insulinas: autoimuninis (90%) ir idiopatinis (10%)
2 tipo cukrinis diabetas	Nuo n lengvatinis atsparumas insulinui Ir hiperinsulinemija su santykiniu insulinu nepakankamumas iki vyraujančio sekrecijos defekto su santykiniu atsparumu insulinui arba be jo
Kiti specifiniai diabeto tipai	Genetiniai β-ląstelių funkcijos defektai Egzokrininės kasos ligos Endokrinopatijos Diabetas, kurį sukelia vaistai, cheminės medžiagos (aloksanas, nitrofenilkarbamidas (žiurkių nuodai), vandenilio cianidas ir kt.) Infekcijos Nedažnos insulino sukelto diabeto formos Kiti genetiniai sindromai, kartais susiję su diabetu
Gestacinis diabetas	Diabetas tik nėštumo metu

Insulino vartojimo rezultatas - daugiašaliai teigiami mainų pokyčiai:

Angliavandenių apykaitos aktyvinimas.

Padidėjęs gliukozės transportavimas į ląsteles

Padidėjęs gliukozės naudojimas trikarboksirūgšties cikle ir glicerofosfato tiekimas Padidėjęs gliukozės pavertimas glikogenu

Gliukoneogenezės slopinimas

Sumažinti cukraus kiekį kraujyje – sustabdyti gliukozuriją.

Riebalų apykaitos transformacija į lipogenezę.

Trigliceridų susidarymo iš laisvųjų riebalų rūgščių aktyvinimas

dėl gliukozės patekimo į riebalinį audinį ir glicerofosfato susidarymo

Sumažėjęs laisvųjų riebalų rūgščių kiekis kraujyje ir

sumažinant jų pavertimą kepenyse į ketoninius kūnus – pašalinant ketoacidozę.

Cholesterolio susidarymo kepenyse mažinimas.

atsakingas už diabetogeninės aterosklerozės vystymąsi

Dėl padidėjusios lipogenezės didėja kūno svoris.

Baltymų apykaitos pokyčiai.

Taupomos aminorūgščių atsargos slopinant gliukoneogenezę

RNR sintezės aktyvinimas

Sintezės stimuliavimas ir baltymų skilimo slopinimas.

Diabeto gydymas:

Vienai insulino molekulei Nobelio premija apdovanotas du kartus:

1923 m. - už jo atradimą (Frederickas Bantingas ir Johnas McLeodas)

1958 m. - už cheminės sudėties nustatymą (Frederickas Sangeris)

Neįtikėtinas atradimo įdiegimo į praktiką greitis:

Nuo puikios įžvalgos iki vaisto poveikio išbandymo šunims, kuriems buvo pašalinta kasa, praėjo tik 3 mėnesiai.

Po 8 mėnesių pirmasis pacientas buvo gydomas insulinu.

Po 2 metų farmacijos įmonės galėtų jas suteikti visiems.

alkanas dieta .

Banting ir geriausias.

ŽodisBantingasanglų kalba tapo plačiai žinoma likus 60 metų iki insulino atradimo – dėka Williamo Bantingo, laidotojo ir didžiulio storo žmogaus.

Jo namas, iškaba ir laiptai vis dar išlikę St James gatvėje Londone.

Vieną dieną Buntingas negalėjo nusileisti šiais laiptais, nes tapo toks storas.

Tada jis laikėsi bado dietos.

Bantingas apibūdino savo patirtį metant svorį brošiūroje „Laiškas visuomenei apie nutukimą“. Knyga buvo išleista 1863 m. ir akimirksniu tapo bestseleriu.

Jo sistema tapo tokia populiari, kad žodis „banting“ anglų kalba įgavo „bado dietos“ reikšmę.

Anglakalbei visuomenei žinia apie insulino atradimą mokslininkų, pavadintų Bantingu ir Bestu, skambėjo kaip kalambūra: Banting and Best – Hunger diet and Best.

Iki XX amžiaus pradžios diabeto sukeltas silpnumas, nuovargis, nuolatinis troškulys, cukrinis diabetas (iki 20 litrų šlapimo per dieną), negyjančios opos menkiausios žaizdos vietoje ir kt.

Sergant 2 tipo cukriniu diabetu tai padėjo gana ilgai, 1 tipo – kelerius metus.

Cukrinio diabeto priežastis iš dalies paaiškėjo 1674 m.

kai Londono gydytojas Thomas Willis paragavo paciento šlapimo.

Saldus pasirodė dėl to, kad organizmas bet kokiomis priemonėmis atsikratė cukraus.

Cukrinio diabeto ryšys su kasos disfunkcija atrado XIX amžiaus viduryje.

Leonidas Vasiljevičius Sobolevas

1900-1901 metais suformulavo insulino gamybos principus.

Cukraus kiekį kraujyje reguliuoja kasos Langerhanso salelių hormonas. –

1916 metais pasiūlė anglų fiziologas Charpy-Schaeferis.

Svarbiausia liko - izoliuoti insuliną iš gyvūnų kasos ir naudoti jį žmonėms gydyti.

Pirmasis žmogus, kuriam pasisekė, buvo kanadietis gydytojas. Fredas Buntingas .

Bantingas ėmėsi diabeto problemos neturėdamas darbo patirties ar rimto mokslinio išsilavinimo.

Tiesiogiai iš savo tėvų ūkio jis įstojo į Toronto universitetą.

Tada jis tarnavo armijoje, dirbo chirurgu lauko ligoninėje ir buvo sunkiai sužeistas.

Po demobilizacijos Bantingas užėmė anatomijos ir fiziologijos jaunesniojo dėstytojo pareigas Toronto universitete.

Jis iškart pasiūlė katedros vedėjui profesoriui Džonas Makleodas išskiria kasos hormonus.

McLeodas, pagrindinis diabeto srities ekspertas, puikiai žinojo, kiek daug žinomų mokslininkų dešimtmečius nesėkmingai kovojo su šia problema, todėl pasiūlymo atsisakė.

Tačiau po kelių mėnesių Bantingas sugalvojo idėją, kuri jam šovė 1921 m. balandžio mėn., antrą valandą nakties:

perrišti kasos latakus, kad ji nustotų gaminti tripsiną.

Mintis pasirodė teisinga, nes... tripsinas nustojo skaidyti insulino baltymų molekules ir tapo įmanoma izoliuoti insuliną.

McLeodas išvyko į Škotiją ir leido Bantingui 2 mėnesius naudotis savo laboratorija ir atlikti eksperimentus savo lėšomis. Jis netgi paskyrė studentą asistentu Charlesas Geriausias.

Best sugebėjo meistriškai nustatyti cukraus koncentraciją kraujyje ir šlapime.

Norėdamas surinkti lėšų, Bantingas pardavė visą savo turtą, tačiau pajamų nepakako pirmiesiems rezultatams pasiekti.

Po 2 mėnesių profesorius grįžo ir vos neišmetė Bantingo ir Besto iš laboratorijos.

Tačiau išsiaiškinęs, ką mokslininkams pavyko pasiekti, jis iškart įtraukė į darbą visą skyrių, vadovaujamą jo paties.

Bantingas neprašė patento.

Kūrėjai pirmą kartą išbandė vaistą patys - pagal to meto gydytojų paprotį.

Taisyklės tada buvo paprastos, o diabetikai mirdavo, todėl izoliavimo ir valymo metodai buvo tobulinami lygiagrečiai su klinikiniais taikymais.

Jie surizikavo sušvirkšti berniuką, kuris, kaip tikimasi, mirs po kelių dienų.

Bandymas buvo nesėkmingas – neapdorotas kasos ekstraktas neturėjo jokio poveikio

Bet po 3 savaičių 1922 metų sausio 23 d Suleidus prastai išgrynintą insuliną, 14-mečio Leonardo Thompsono cukraus kiekis kraujyje sumažėjo.

Tarp pirmųjų Bantingo pacientų buvo jo draugas, taip pat gydytojas.

Kitą pacientę – paauglę mergaitę iš JAV į Kanadą atvežė jos mama gydytoja.

Merginai buvo suleista injekcija tiesiai stotyje, ji jau buvo komos būsenos.

Po to, kai ji atsigavo, mergina, gaudama insulino, gyveno dar 60 metų.

Pramoninę insulino gamybą pradėjo gydytojas, kurio žmona endokrinologė sirgo cukriniu diabetu, danė Augus Krogh. Novo Nordisk– Danijos įmonė, kuri vis dar yra viena didžiausių insulino gamintojų).

Bantingas pasidalijo prizus po lygiai su Bestu, o McLeodas su Collipu (biochemikas).

Kanadoje Bantingas tapo nacionaliniu didvyriu.

1923 metais Toronto universitetas(7 metai po Bantingo baigimo) suteikė jam mokslų daktaro laipsnį, išrinko profesoriumi ir atidarė naują katedrą – specialiai darbui tęsti.

Kanados parlamentas skyrė jam metinę pensiją.

1930 m. Bantingas tapo tyrimų direktoriumi Bantingas ir geriausias institutas, buvo išrinktas nariu Karališkoji draugija Londone, gavo Didžiosios Britanijos riteris.

Prasidėjus Antrajam pasauliniam karui, jis išėjo į frontą kaip savanoris ir medicinos pagalbos organizatorius.

1941 m. vasario 22 d. Buntingas mirė, kai lėktuvas, kuriuo jis skrido, sudužo virš snieguotos Niufaundlendo dykumos.

Bantingo paminklai stovėti Kanadoje savo tėvynėje ir jo mirties vietoje.

lapkričio 14 d – Bantingo gimtadienis – švenčiamas kaip diabeto diena .

Insulino preparatai

U itin trumpo veikimo

Lizpro (Humalog)

Veikimo pradžia po 15 minučių, trukmė 4 valandos, geriama prieš valgį.

Įprastas kristalinis insulinas (pasenusi)

aktrapid MK, MP (kiauliena), aktrapid H , ilitin R (įprastas), humulinas R

Veikimo pradžia po 30 minučių, trukmė 6 valandos, geriama 30 minučių prieš valgį.

Tarpinis veiksmas

Semilente MK

Veikimo pradžia po 1 valandos, trukmė 10 valandų, vartojama valandą prieš valgį.

Lente, Lente MK

Veikimo pradžia po 2 valandų, trukmė 24 val., vartojama 2 valandas prieš valgį.

Homofanas, protofanas H , monotard H , MK

Veikimo pradžia po 45 minučių, trukmė 20 valandų, vartojama 45 minutes prieš valgį.

Ilgai veikiantis

Ultralente MK

Veikimo pradžia po 2 valandų, trukmė 30 val., vartojama 1,5 valandos prieš valgį.

Ultralente iletinas

Veikimo pradžia po 8 valandų, trukmė 25 val., vartojama 2 valandas prieš valgį.

Ultratard H

Humulinas U

Veikimo pradžia po 3 valandų, trukmė 25 val., vartojama 3 valandas prieš valgį.

Trumpo veikimo vaistai:

Vartojama injekcijomis – po oda arba (esant hiperglikeminei komai) į veną

Trūkumai – didelis aktyvumas veikimo piko metu (tai sukelia hipoglikeminės komos riziką), trumpa veikimo trukmė.

Vidutinės trukmės vaistai:

Vartojamas gydant kompensuotą diabetą, po gydymo trumpai veikiančiais vaistais, nustačius jautrumą insulinui.

Ilgai veikiantys vaistai:

Jie švirkščiami tik po oda.

Patartina derinti trumpo ir vidutinio veikimo vaistus.

MP – monopeak: išgrynintas gelio filtravimu.

MK – vienkomponentis: išgrynintas molekuliniu sietu ir jonų mainų chromatografija (geriausias gryninimo laipsnis).

Galvijų insulinas skiriasi nuo žmogaus 3 aminorūgštimis, didesniu antigeniniu aktyvumu.

Kiaulių insulinas nuo žmogaus skiriasi tik viena aminorūgštimi.

Žmogaus insulinas gautas naudojant rekombinantinės DNR technologiją (įdėjus DNR į mielių ląstelę ir pagamintą proinsuliną hidrolizuojant į insulino molekulę).

Insulino tiekimo sistemos :

Infuzijos sistemos.

Nešiojami siurbliai.

Implantuojamas automatinis injektorius

Implantuojamas titano rezervuaras su insulino atsargomis 21 dienai.

Jį supa rezervuaras, pripildytas fotokarboninių dujų.

Titano rezervuaro kateteris yra prijungtas prie kraujagyslės.

Veikiant šilumai, dujos plečiasi ir užtikrina nuolatinį insulino tiekimą į kraują.

Nosies purškalas

2005 m. rudenį JAV maisto ir vaistų administracija patvirtino pirmąjį insulino preparatą nosies purškalo pavidalu.

Reguliarios insulino injekcijos

Insulino dozavimas : griežtai individualus.

Optimali dozė turi sumažinti gliukozės kiekį kraujyje iki normalaus, pašalinti gliukozuriją ir kitus diabeto simptomus.

Poodinės injekcijos vietos (skirtingi absorbcijos laipsniai): priekinis pilvo sienos paviršius, išorinis pečių paviršius, šlaunų priekinis išorinis paviršius, sėdmenys.

Trumpo veikimo vaistai– pilvo srityje (greitesnė absorbcija),

Prailginto atpalaidavimo vaistai– šlaunų ar sėdmenų srityje.

Pečiai nepatogūs leidžiantis sau.

Terapijos veiksmingumas stebimas pateikė

Sistemingas „alkano“ cukraus kiekio kraujyje nustatymas ir

Jo išskyrimas su šlapimu per dieną

Racionaliausias 1 tipo diabeto gydymo būdas yra

Daugybinių insulino injekcijų režimas, imituojantis fiziologinę insulino sekreciją.

Esant fiziologinėms sąlygoms

bazinė (fono) insulino sekrecija vyksta nuolat ir sudaro 1 vienetą insulino per valandą.

Fizinio aktyvumo metu Insulino sekrecija paprastai sumažėja.

Valgydamas

Reikia papildomos (stimuliuojamos) insulino sekrecijos (1-2 vnt. 10 g angliavandenių).

Šią sudėtingą insulino sekreciją galima imituoti taip:

Prieš kiekvieną valgį skiriami trumpo veikimo vaistai.

Bazinę sekreciją palaiko ilgai veikiantys vaistai.

Insulino terapijos komplikacijos:

Hipoglikemija

Kaip rezultatas

Nesavalaikis valgymas,

Neįprastas fizinis aktyvumas

Neprotingai didelės insulino dozės suleidimas.

Manifestai

apsvaigęs

drebulys,

Silpnumas

Hipoglikeminė koma

Galimas insulino šoko išsivystymas, sąmonės netekimas ir mirtis.

Prijungtas prie doko vartojant gliukozę.

Diabeto komplikacijos

Diabetinė koma

Dėl

Nepakankamų insulino dozių vartojimas

Dietos sutrikimai

Stresinės situacijos.

Nesant skubios intensyvios priežiūros, diabetinė koma (kartu su smegenų edema)

visada veda į mirtį.

Kaip rezultatas

Padidėjęs centrinės nervų sistemos apsinuodijimas ketoniniais kūnais,

amoniakas,

Acidotinis poslinkis

Skubi terapija vyko į veną insulino skyrimas.

Didelės insulino dozės įtakoje į ląsteles kartu su gliukoze apima kalį

(kepenys, griaučių raumenys),

Kalio koncentracija kraujyje smarkiai krenta. Rezultatas yra širdies veiklos sutrikimas.

Imuninės sistemos sutrikimai.

Alergija insulinui, imuninis atsparumas insulinui.

Lipodistrofija injekcijos vietoje.