Naujos kartos PHT vaistų vartojimas menopauzės metu. Hormoninių vaistų vartojimas menopauzės metu: naujos kartos PHT Kokie vaistai vartojami PHT

Jų vartojimo indikacijų apimtis nuolat plečiasi. Šiandien šiuolaikinė medicina turi gana platų gerų PHT vaistų pasirinkimą, PHT vaistų vartojimo patirtį, rodančią pastebimą PHT naudos persvarą prieš riziką, geras diagnostikos galimybes, kurios leidžia stebėti tiek teigiamus, tiek neigiamas gydymo poveikis.

Nors yra visi įrodymai, rodantys teigiamą PHT vartojimo poveikį sveikatai, apskritai šio gydymo rizika ir nauda, daugelio autorių nuomone, gali būti palyginami. Daugeliu atvejų ilgalaikio PHT vartojimo nauda bus didesnė už riziką, o kitais atvejais galima rizika bus didesnė už naudą. Todėl PHT vartojimas turi atitikti konkretaus paciento poreikius ir poreikius, būti individualus ir nuolatinis. Parenkant dozę, būtina atsižvelgti tiek į paciento amžių ir svorį, tiek į ligos istorijos ypatumus, tiek į santykinę riziką ir vartojimo kontraindikacijas, kurios užtikrins geriausią gydymo rezultatą.

Integruotas ir diferencijuotas požiūris skiriant PHT, taip pat žinios apie daugumos vaistų sudedamųjų dalių ypatybes ir savybes padės išvengti galimų nepageidaujamų pasekmių ir šalutinio poveikio bei leis sėkmingai pasiekti numatytus tikslus.

Reikia atsiminti, kad PHT vartojimas yra ne gyvenimo pailginimas, o jo kokybės gerinimas, kuris gali sumažėti dėl neigiamų estrogenų trūkumo pasekmių. O savalaikis menopauzės problemų sprendimas – tikras kelias į gerą sveikatą ir savijautą, darbingumo išlaikymą ir gyvenimo kokybės gerinimą vis didesnio skaičiaus į šį „rudens“ periodą įžengiančių moterų.

Įvairių klasių estrogenai naudojami pakaitinei hormonų terapijai, kuri daugeliui moterų palengvina menopauzės problemas ir pereinamojo laikotarpio sunkumus.

Pirmajai grupei priklauso natūralūs estrogenai – estradiolis, estronas ir estriolis.
Antrajai grupei priklauso konjuguoti estrogenai, daugiausia sulfatai – estronas, ekvilinas ir 17-beta-dihidroekvilinas, gaunami iš nėščių kumelių šlapimo.

Kaip žinoma, aktyviausias estrogenas yra etinilestradiolis, naudojamas geriamuose kontraceptiniuose vaistuose. Jo dozės, reikalingos menopauzės simptomams palengvinti, yra 5-10 mcg per parą per burną. Tačiau dėl siauro gydomųjų dozių diapazono, didelės šalutinio poveikio atsiradimo tikimybės ir ne tokio palankaus poveikio medžiagų apykaitos procesams, kaip natūralūs estrogenai, šio hormono PHT vartoti nepatartina.

Šiuo metu PHT dažniausiai naudojami šie estrogenų tipai:

GERIAMI VAISTAI
- Estradiolio esteriai [Rodyti] .
  Estradiolio esteriai apima
  - Estradiolio valeratas
  - Estradiolio benzoatas.
  - Estriolio sukcinatas.
  - Estradiolio hemihidratas.
  Estradiolio valeratas yra 17-beta-estradiolio kristalinės formos esteris, kuris, vartojamas per burną, gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Vartojimui per burną negalima naudoti kristalinės 17-beta-estradiolio formos, nes šiuo atveju jis praktiškai nėra absorbuojamas į virškinimo traktą. Estradiolio valeratas greitai metabolizuojamas į 17-beta-estradiolį, todėl jį galima laikyti natūraliu estrogeno pirmtaku. Estradiolis nėra metabolitas ar galutinis estrogenų metabolizmo produktas, bet yra pagrindinis cirkuliuojantis estrogenas moterims iki menopauzės. Todėl atrodo, kad estradiolio valeratas yra idealus estrogenas geriamajai pakaitinei hormonų terapijai, nes jo tikslas yra atkurti hormonų pusiausvyrą iki kiaušidžių nepakankamumo buvusio lygio.
  Nepriklausomai nuo naudojamo estrogeno formos, jo dozės turėtų būti pakankamos, kad būtų galima palengvinti sunkiausius menopauzės sutrikimus ir užkirsti kelią lėtinei patologijai. Visų pirma, veiksminga osteoporozės profilaktika apima 2 mg estradiolio valerato vartojimą per dieną.
  Estradiolio valeratas teigiamai veikia lipidų metabolizmą, pasireiškiantį didelio tankio lipoproteinų kiekio padidėjimu ir mažo tankio lipoproteinų kiekio sumažėjimu. Be to, vaistas neturi ryškaus poveikio baltymų sintezei kepenyse.
  Tarp geriamųjų vaistų PHT gydytojai (ypač Europoje) dažniausiai skiria produktus, kurių sudėtyje yra estradiolio valerato – endogeninio 17-beta-estradiolio provaisto. Vartojant 12 mg estradiolio, geriamojo valerato monoterapija arba kartu su gestagenais buvo didelis veiksmingumas gydant menopauzės sutrikimus (vaistai Climodien, Klimen, Klimonorm, CycloProginova, Proginova, Divina, Divitren, Indivina).
  Tačiau ne mažiau populiarūs vaistai, kurių sudėtyje yra mikronizuoto 17-beta-estradiolio (Femoston 2/10, Femoston 1/5).
- Konjuguoti estrogenai [Rodyti] .
  Konjuguotų ekviestrogenų, gautų iš nėščių kumelių šlapimo, sudėtis apima natrio sulfatų ir estrono sulfato mišinį (jie sudaro apie 50%). Dauguma kitų hormonų ar jų metabolitų komponentų yra būdingi arkliams – ekvilino sulfatas – 25 % ir alfadihidroekvilino sulfatas – 15 %. Likę 15% yra neaktyvūs estrogeno sulfatai. Equilin pasižymi dideliu aktyvumu; jis nusėda riebaliniame audinyje ir toliau veikia net nutraukus vaisto vartojimą.
  Arklių šlapimo estrogenai ir jų susintetinti analogai turi didesnį poveikį substrato renino ir hormonus surišančių globulinų sintezei nei estradiolio valeratas.
  Ne mažiau svarbus veiksnys yra biologinis vaisto pusinės eliminacijos laikas. Arklio šlapime esantys estrogenai nėra metabolizuojami kepenyse ir kituose organuose, o estradiolis metabolizuojamas greitai, jo pusinės eliminacijos laikas yra 90 minučių. Tai paaiškina labai lėtą ekvilino pasišalinimą iš organizmo, o tai liudija išlikęs padidėjęs jo kiekis kraujo serume, pastebėtas net praėjus trims mėnesiams po gydymo nutraukimo.
- Mikronizuotos estradiolio formos.
VAISTAI, SKIRTI Į RAUSMENĮ [Rodyti]
Parenteraliniam vartojimui yra estradiolio preparatai, skirti vartoti po oda (klasikinė forma yra depas - vaistas Gynodian Depot, kuris vartojamas kartą per mėnesį).
- Estradiolio valeratas.
VAISTAI, SKIRTI INTRAVAGININIAM VARTOJIMUI

PARUOŠIMAI TRANSDERMINIAM VARTOJIMUI [Rodyti]

Fiziologiškiausiu būdu sukurti reikiamą estrogenų koncentraciją moterų kraujyje reikėtų pripažinti transderminį estradiolio vartojimo būdą, kuriam buvo sukurti odos pleistrų ir gelio preparatai. Klimara pleistras naudojamas kartą per savaitę ir užtikrina pastovų estradiolio kiekį kraujyje. Divigel ir Estrogel gelis naudojami vieną kartą per dieną.

Estradiolio, vartojamo per odą, farmakokinetika skiriasi nuo tos, kuri pasireiškia išgėrus. Šį skirtumą visų pirma sudaro plataus pradinio estradiolio metabolizmo pašalinimas kepenyse ir žymiai mažesnis poveikis kepenims.

Vartojant transdermiškai, estradiolis mažiau virsta estronu, kuris, išgėrus estradiolio preparatų, viršija pastarųjų kiekį kraujo plazmoje. Be to, išgėrus estrogenų, jie daugiausia patenka į enterohepatinę recirkuliaciją. Dėl to, naudojant pleistrą ar gelį, estrono ir estradiolio santykis kraujyje yra artimas normaliam ir išnyksta pirminio estradiolio prasiskverbimo per kepenis poveikis, tačiau teigiamas hormono poveikis vazomotoriniams simptomams ir apsaugai nuo lieka kaulinio audinio nuo osteoporozės.

Transderminis estradiolis, palyginti su geriamuoju estradioliu, turi maždaug 2 kartus mažesnį poveikį lipidų metabolizmui kepenyse; nepadidina sekssteroidus surišančio globulino kiekio serume ir cholesterolio kiekio tulžyje.

Gelis išoriniam naudojimui
1 g gelio yra:
estradiolis 1,0 mg,
pagalbinės medžiagos q.s. iki 1,0 g

DIVIGEL yra 0,1 % alkoholio pagrindu pagamintas gelis, kurio veiklioji medžiaga yra estradiolio hemihidratas. Divigel yra supakuotas į aliuminio folijos paketėlius, kuriuose yra 0,5 mg arba 1,0 mg estradiolio, atitinkančio 0,5 g arba 1,0 g gelio. Pakuotėje yra 28 paketėliai.

Farmakoterapinė grupė

Pakaitinė hormonų terapija.

Farmakodinamika

Divigel farmakodinamika ir klinikinis veiksmingumas yra panašus į geriamųjų estrogenų.

Farmakokinetika

Užtepus gelio ant odos, estradiolis prasiskverbia tiesiai į kraujotakos sistemą, todėl išvengiama pirmosios metabolizmo kepenyse stadijos. Dėl šios priežasties estrogenų koncentracijos plazmoje svyravimai vartojant Divigel yra žymiai mažiau ryškūs nei vartojant geriamuosius estrogenus.

Transderminis 1,5 mg estradiolio (1,5 g Divigel) dozės vartojimas sukuria maždaug 340 pmol/l koncentraciją plazmoje, kuri atitinka ankstyvosios folikulo stadijos lygį moterims iki menopauzės. Gydymo Divigel metu estradiolio/estrono santykis išlieka 0,7; tuo tarpu vartojant geriamąjį estrogeną jis paprastai sumažėja iki mažiau nei 0,2. Transderminio estradiolio metabolizmas ir išskyrimas vyksta taip pat, kaip ir natūralūs estrogenai.

Naudojimo indikacijos

Divigel skiriamas menopauzės sindromui, susijusiam su natūralia ar dirbtine menopauze, kuri išsivysto dėl chirurginės intervencijos, gydyti, taip pat osteoporozės profilaktikai. Divigel reikia vartoti griežtai taip, kaip nurodė gydytojas.

Kontraindikacijos

Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Sunkūs tromboemboliniai sutrikimai arba ūminis tromboflebitas. Nežinomos etiologijos kraujavimas iš gimdos. Nuo C-strogeno priklausomas vėžys (krūties, kiaušidžių ar gimdos vėžys). Sunkios kepenų ligos, Dubino-Džonsono sindromas, Rotoriaus sindromas. Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Naudojimo instrukcijos ir dozės

Divigel skirtas ilgalaikiam arba cikliniam gydymui. Dozes parenka gydytojas, atsižvelgdamas į individualias pacientų ypatybes (nuo 0,5 iki 1,5 g per parą, kas atitinka 0,5-1,5 mg estradiolio per parą, ateityje dozę galima koreguoti). Paprastai gydymas pradedamas skiriant 1 mg estradiolio (1,0 g gelio) per dieną. Pacientėms, kurių gimda nepažeista, gydymo Divigel metu rekomenduojama skirti gestageną, pavyzdžiui, medroksiprogesterono acetatą, noretisteroną, noretisterono acetatą arba didrogestroną 10-12 dienų kiekviename cikle. Pacientams po menopauzės ciklo trukmė gali būti padidinta iki 3 mėnesių. Divigel dozė vieną kartą per dieną tepama ant apatinės priekinės pilvo sienos dalies odos arba pakaitomis ant dešiniojo arba kairiojo sėdmenų. Taikymo sritis yra lygi 1-2 delnams. Divigel negalima tepti ant pieno liaukų, veido, lytinių organų ar sudirgusių odos vietų. Pritaikę vaistą, turėtumėte palaukti kelias minutes, kol gelis išdžius. Reikia vengti atsitiktinio Divigel patekimo į akis. Užtepę gelio, turite iš karto nusiplauti rankas. Jei pacientas pamiršo užtepti gelį, tai reikia padaryti kuo greičiau, bet ne vėliau kaip per 12 valandų nuo vaisto vartojimo pagal planą datos. Jei praėjo daugiau nei 12 valandų, Divigel vartojimą reikia atidėti iki kito karto. Jei vaistas vartojamas nereguliariai, gali prasidėti į menstruacijas panašus kraujavimas iš gimdos proveržis. Prieš pradėdami gydymą Divigel, turite atlikti išsamų medicininį patikrinimą ir gydymo metu bent kartą per metus apsilankyti pas ginekologą. Pacientai, sergantys endometrioze, endometriumo hiperplazija, širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, taip pat smegenų kraujotakos sutrikimais, arterine hipertenzija, tromboembolija, lipidų apykaitos sutrikimais, inkstų nepakankamumu, krūties vėžiu ar šeimos anamneze, turi būti specialiai prižiūrimi. . Gydant estrogenais, taip pat nėštumo metu kai kurios ligos gali paūmėti. Tai yra: migrena ir stiprūs galvos skausmai, gerybiniai krūties navikai, kepenų funkcijos sutrikimas, tulžies stazė, tulžies akmenligė, porfirija, gimdos mioma, cukrinis diabetas, epilepsija, bronchinė astma, otosklerozė, išsėtinė sklerozė. Jei tokie pacientai gydomi Divigel, jie turi būti prižiūrimi gydytojo.

Vaistų sąveika

Duomenų apie galimą kryžminę Divigel sąveiką su kitais vaistais nėra.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ir labai retais atvejais gydymas nutraukiamas. Jei jie atsiranda, tai dažniausiai tik pirmaisiais gydymo mėnesiais. Kartais pastebėta: pieno liaukų perpildymas, galvos skausmas, patinimas, nereguliarios menstruacijos.

Perdozavimas

Paprastai estrogenai yra gerai toleruojami net ir labai didelėmis dozėmis. Galimi perdozavimo požymiai yra simptomai, išvardyti skyriuje „Šalutinis poveikis“. Jų gydymas yra simptominis.

Tinkamumo laikas: 3 metai. Vaisto negalima vartoti pasibaigus datai, nurodytai ant pakuotės. Laikyti kambario temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistas yra registruotas Rusijos Federacijoje.

Literatūra 1. Hirvonen ir kt. Transderminis estradiolio gelis gydant klimakteriją: palyginimas su geriamuoju gydymu. Br J of Ob and Gyn 1997, 104 tomas; Suppl. 16: 19-25. 2. Karjalainen ir kt. Metaboliniai pokyčiai, kuriuos sukelia geriamojo estrogeno ir transdermatifylktradiolio gelio terapija. Br J of Ob and Gyn 1997, 104 tomas; Suppl. 16:38-43 val. 3. Hirvonen ir kt. Transderminio estrogenų terapijos poveikis moterims po menopauzės: lyginamasis estradiolio gelio ir estradiolį tiekiančio pleistro tyrimas. Br J of Ob and Gyn 1997, 104 tomas; Suppl. 16:26-31 val. 4. Marketingo tyrimai, 1995, Duomenys apie plyteles, Orion Pharma. 5. JArvinen ir kt. Estradiolio gelio pastovios apykaitos farmakokinetika moterims po menopauzės: taikymo srities ir plovimo poveikis. Br J of Ob and Gyn 1997, 104 tomas; Suppl. 16:14-18 val.

Estradiolis.

Turimi duomenys apie įvairių estrogenų farmakologines savybes rodo, kad PHT tikslais pirmenybė teikiama daugiausia estradiolio turintiems vaistams.

2/3 visų moterų optimalios estrogeno dozės yra 2 mg estradiolio (geriamojo) ir 50 mcg estradiolio (transderminio). Tačiau kiekvienu atveju PHT metu moteris turi būti apžiūrėta klinikoje, kad būtų galima pakoreguoti šias dozes. Vyresnėms nei 65 metų moterims sumažėja hormonų klirensas inkstuose ir ypač kepenyse, todėl reikia būti ypač atsargiems skiriant dideles estrogenų dozes.

Yra duomenų, kad osteoporozės profilaktikai gali pakakti mažesnės estradiolio dozės (25 mikrogramai per parą).

Šiuo metu yra duomenų, rodančių, kad konjuguotų ir natūralių estrogenų preparatų poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai bei hemostazinei sistemai labai skiriasi. Darbe C.E. Bonduki ir kt. (1998) palygino konjuguotus estrogenus (0,625 mg per parą per burną, nuolatinis režimas) ir 17-beta-estradiolį (transderminis 50 μg per dieną) moterims menopauzėje. Visos moterys kas mėnesį 14 dienų vartojo medroksiprogesterono acetatą (5 mg per parą per burną). Nustatyta, kad konjuguoti estrogenai, skirtingai nei estradiolis, po 3, 6, 9 ir 12 mėnesių nuo gydymo pradžios statistiškai reikšmingai sumažina antitrombino III kiekį plazmoje. Tačiau abiejų tipų estrogenai neturėjo įtakos protrombino laikui, V faktoriui, fibrinogenui, trombocitų skaičiui ir euglobulino irimo laikui. Per 12 mėnesių tarp tyrimo dalyvių tromboembolinių komplikacijų nepasitaikė. Remiantis šiais rezultatais, konjuguoti estrogenai mažina antitrombino III lygį, o PHT su 17-beta-estradioliu neturi įtakos šiam rodikliui. Antitrombino III lygis yra labai svarbus miokardo infarkto ir tromboembolijos vystymuisi.

Antitrombino III trūkumas gali būti įgimtas arba įgytas. Konjuguotų estrogenų nesugebėjimas turėti apsauginio poveikio moterims, sergančioms miokardo infarktu, gali būti susijęs būtent su jų poveikiu antitrombino III kiekiui kraujyje. Todėl skiriant PHT pacientams, turintiems trombozės rizikos veiksnių, geriau vartoti natūralius estrogenus, o ne geriamuosius konjuguotus estrogenus.

Šiuo atžvilgiu reikia pažymėti, kad istoriškai plačiai paplitęs konjuguotų estrogenų naudojimas Jungtinėse Valstijose iki pastarųjų metų negali būti laikomas geriausiu ir rekomenduojamu visais atvejais. Šie akivaizdūs faktai gal ir nebūtų buvę aptarti, jei literatūroje nebūtų pasirodę teiginiai, palaikantys konjuguotų estrogenų preparatų vartojimą, remiantis tik plačiai paplitusiu jų naudojimu Jungtinėse Valstijose ir pakankamai dideliu jų savybių tyrimų skaičiumi. Be to, negalima sutikti su teiginiais apie geriausias gestagenų, įtrauktų į įvairius PHT derinius, medroksiprogesterono acetato savybes, atsižvelgiant į jų poveikį lipidų apykaitai. Esami duomenys rodo, kad tarp rinkoje esančių gestagenų, kartu su progesteronu, yra ir jo dariniai – 20-alfa ir 20-beta-dihidrosteronas, 17-alfa-hidroksiprogesteronas ir 19-nortestosterono dariniai, kuriuos naudojant galima. norint gauti norimą efektą.

Hidroksiprogesterono dariniai (C21-gestagenai) yra chlormadinono acetatas, ciproterono acetatas, medroksiprogesterono acetatas, didrogesteronas ir kt., o 19-nortestosterono dariniai yra noretisterono acetatas, norgestrelis, levonorgestrelis, norgestimatas, dienogestrelis ir kt.

Vaisto pasirinkimas iš kombinuotų estrogenų ir gestagenų grupės priklauso nuo su amžiumi susijusių moters hormoninių pokyčių laikotarpio.

Specialiai sukurta siekiant padidinti pakaitinės hormonų terapijos ir profilaktinio vartojimo efektyvumą, atsižvelgiant į didžiausio vaisto saugumo reikalavimus. Šis vaistas, pasižymintis optimaliu hormonų santykiu, ne tik teigiamai veikia lipidų profilį, bet ir padeda greitai sumažinti menopauzės simptomus. Jis turi ne tik profilaktinį, bet ir gydomąjį poveikį sergant osteoporoze.

Klimonorm yra labai veiksmingas esant atrofiniams Urogenitalinės sistemos ir atrofiniams odos sutrikimams, taip pat psichosomatiniams sutrikimams gydyti: dirglumui, depresijai, miego sutrikimams, užmaršumui. Klimonorm yra gerai toleruojamas: daugiau nei 93 % visų Klimonorm vartojančių moterų pastebi tik teigiamus savijautos pokyčius (Czekanоwski R. ir kt., 1995).

Klimonorm yra estradiolio valerato (2 mg) ir levonorgestrelio (0,15 mg) derinys, suteikiantis šiuos šio vaisto privalumus:

greitas ir veiksmingas menopauzės simptomų sunkumo mažinimas;
pomenopauzinės osteoporozės profilaktika ir gydymas;
išlaikant teigiamą estrogeno poveikį aterogeniniam indeksui;
levonorgestrelio antiatrofogeninės savybės teigiamai veikia Urogenitalinės sistemos gleivinės pokyčius ir sfinkterių silpnumą;
Vartojant Klimonorm, ciklas buvo gerai kontroliuojamas ir jokių endometriumo hiperplazijos požymių nepastebėta.

Klimonorm turėtų būti laikomas pasirinktu vaistu PHT prieš ir perimenopauzę daugeliui moterų, sergančių osteoporoze, psichosomatiniais sutrikimais, atrofiniais Urogenitalinės sistemos gleivinės pakitimais, hipercholesterolemija, hipertrigliceridemija, su didele rizika susirgti gaubtinės žarnos vėžiu, Alzheimerio liga. liga.

Klimonorm sudėtyje esanti levonorgestrelio dozė užtikrina gerą ciklo kontrolę, pakankamą endometriumo apsaugą nuo hiperplastinio estrogenų poveikio ir tuo pačiu palaiko teigiamą estrogenų poveikį lipidų apykaitai, širdies ir kraujagyslių sistemai, osteoporozės profilaktikai ir gydymui.

Įrodyta, kad Klimonorm vartojimas moterims nuo 40 iki 74 metų 12 mėnesių padidina spuogų ir žievės kaulinio audinio tankį atitinkamai 7 ir 12 % (Hempel, Wisser, 1994). 43–63 metų moterų juosmens slankstelių mineralinis tankis, vartojant Klimonorm 12 ir 24 mėnesius, padidėja atitinkamai nuo 1,0 iki 2,0 ir 3,8 g/cm2. Moterims prieš menopauzę, kurioms buvo pašalintos kiaušidės, 1 metus gydant Klimonorm, kaulų mineralinis tankis ir kaulų metabolizmo žymenys atkuriami iki normalaus lygio. Šiuo parametru Klimonorm pranašesnis už Femoston. Papildomas androgeninis levonorgestrelio aktyvumas, matyt, irgi labai reikšmingas psichikos komforto būsenai formuotis. Nors Klimonorm pašalina arba sumažina depresijos simptomus, Femoston padidina depresinės nuotaikos simptomus 510 % pacientų, todėl gydymą reikia nutraukti.

Svarbus levonorgestrelio, kaip gestageno, privalumas yra beveik 100% biologinis prieinamumas, užtikrinantis jo poveikio stabilumą, kurio sunkumas praktiškai nepriklauso nuo moters mitybos, virškinimo trakto ligų ir metabolizuojančios kepenų sistemos veiklos. ksenobiotikų pradinio praėjimo metu. Atkreipkite dėmesį, kad didrogesterono biologinis prieinamumas yra tik 28%, todėl jo poveikis labai skiriasi tiek tarp individų, tiek tarp individų.

Be to, reikia pažymėti, kad ciklinis (su septynių dienų pertrauka) Klimonorm vartojimas užtikrina puikią ciklo kontrolę ir retą tarpmenstruacinio kraujavimo dažnį. Femoston, vartojamas nuolat, šiuo atžvilgiu mažiau kontroliuoja ciklą, o tai gali būti dėl mažesnio didrogesterono progestogeninio aktyvumo, palyginti su levonorgestreliu. Jei vartojant Klimonorm, menstruacinio kraujavimo reguliarumas stebimas 92% visų ciklų, o tarpmenstruacinio kraujavimo atvejų skaičius yra 0,6%, tai vartojant Femoston, šios vertės yra atitinkamai 85 ir 4,39,8%. Tuo pačiu metu menstruacinio kraujavimo pobūdis ir reguliarumas atspindi endometriumo būklę ir jo hiperplazijos išsivystymo riziką. Todėl, siekiant išvengti galimų hiperplastinių endometriumo pokyčių, Klimonorm yra geriau nei Femoston.

Reikia pažymėti, kad Klimonorm turi ryškų aktyvumą gydant menopauzės sindromą. Analizuojant jo poveikį 116 moterų, vyresnių nei 6 mėnesius, nustatyta, kad Kuppermo indeksas sumažėjo nuo 28,38 iki 5,47 (po 3 mėnesių sumažėjo iki 11,6), o tai neturėjo įtakos kraujospūdžiui ir kūno svoriui (Czekanowski R. et al., 1995). ).

Tuo pačiu metu reikia pažymėti, kad Klimonorm palankiai palyginamas su vaistais, kurių sudėtyje yra kitų 19-nortestosterono darinių (noretisterono), pasižyminčių ryškesnėmis androgeninėmis savybėmis kaip gestagenas. Noretisterono acetatas (1 mg) neutralizuoja teigiamą estrogenų poveikį DTL cholesterolio koncentracijai, taip pat gali padidinti mažo tankio lipoproteinų kiekį, taip padidindamas širdies ir kraujagyslių ligų riziką.

Moterims, kurioms reikia papildomos apsaugos nuo hiperplastinių procesų endometriume, geriau skirti vaistą Cyclo-Proginova, kuriame gestageninio komponento (norgestrelio) aktyvumas yra 2 kartus didesnis nei Klimonorm.

Kombinuotas estrogeno ir progestogeno vaistas. Veiksmas atsiranda dėl estrogeninių ir gestagenų komponentų, įtrauktų į vaistą. Estrogeninis komponentas - estradiolis yra natūralios kilmės medžiaga, kuri, patekusi į organizmą, greitai virsta estradioliu, kuris yra identiškas kiaušidžių gaminamam hormonui ir turi jam būdingą poveikį: aktyvina organų epitelio proliferaciją. reprodukcinė sistema, įskaitant endometriumo regeneraciją ir augimą pirmoje menstruacinio ciklo fazėje, endometriumo paruošimą veikti progesteroną, padidėjusį libido ciklo viduryje, veikia riebalų, baltymų, angliavandenių ir elektrolitų apykaitą, stimuliuoja kepenys gamina globulinus, kurie jungiasi su lytiniais hormonais, reninu, TG ir kraujo krešėjimo faktoriais. Dėl savo dalyvavimo įgyvendinant teigiamą ir neigiamą grįžtamąjį ryšį pagumburio-hipofizės-kiaušidžių sistemoje, estradiolis gali sukelti vidutiniškai ryškų centrinį poveikį. Jis vaidina svarbų vaidmenį kaulinio audinio vystymuisi ir kaulų struktūros formavimuisi.

Antrasis vaisto Cyclo-Proginova komponentas yra aktyvus sintetinis gestagenas - norgestrelis, kuris savo stiprumu pranašesnis už natūralų geltonkūnio hormoną progesteroną. Skatina gimdos gleivinės perėjimą iš proliferacijos stadijos į sekrecijos fazę. Sumažina gimdos ir kiaušintakių raumenų jaudrumą ir susitraukimą, skatina pieno liaukų galinių elementų vystymąsi. Blokuoja pagumburio faktorių, išskiriančių LH ir FSH, sekreciją, slopina gonadotropinių hormonų susidarymą, slopina ovuliaciją ir pasižymi nedidelėmis androgeninėmis savybėmis.

Climen yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra natūralaus estrogeno estradiolio (valerato pavidalu) ir sintetinio gestageno, turinčio antiandrogeninį poveikį, ciproterono (acetato pavidalu). Estradiolis, kuris yra Clymene dalis, kompensuoja estrogenų trūkumą, atsirandantį natūralios menopauzės metu ir po chirurginio kiaušidžių pašalinimo (chirurginė menopauzė), šalina menopauzės sutrikimus, gerina kraujo lipidų profilį ir užtikrina osteoporozės profilaktiką. Ciproteronas yra sintetinis gestagenas, kuris apsaugo endometriumą nuo hiperplazijos, užkertant kelią gimdos gleivinės vėžio vystymuisi.

Be to, ciproteronas yra stiprus antiandrogenas, blokuoja testosterono receptorius ir apsaugo nuo vyriškų lytinių hormonų poveikio tiksliniams organams. Ciproteronas sustiprina teigiamą estradiolio poveikį kraujo lipidų profiliui. Dėl savo antiandrogeninio poveikio Klimen pašalina arba sumažina tokias moterų hiperandrogenizmo apraiškas kaip per didelis veido plaukų augimas ("damų ūsai"), spuogai (inkštirų atsiradimas), plaukų slinkimas ant galvos.

Klimenas neleidžia formuotis vyriško tipo moterų nutukimui (riebalams kauptis juosmens ir pilvo srityje) ir medžiagų apykaitos sutrikimams. Vartojant Klimene per 7 dienų pertrauką, stebima reguliari į mėnesines panaši reakcija, todėl vaistas rekomenduojamas moterims iki menopauzės.

Tai kombinuotas, modernus, mažų dozių hormoninis vaistas, kurio gydomąjį poveikį lemia sudėtis estradiolis ir didrogesteronas.

Šiuo metu gaminamos trys vaisto Femoston veislės - tai Femoston 1/10, Femoston 2/10 ir Femoston 1/5 (Conti). Visos trys rūšys yra vienos dozavimo formos - tabletės, skirtos vartoti per burną (28 tabletės pakuotėje), ir skiriasi viena nuo kitos tik veikliųjų medžiagų dozavimu. Skaičiai vaisto pavadinime rodo hormono kiekį mg: pirmasis yra estradiolio kiekis, antrasis - didrogesteronas.

Visos Femoston veislės turi tą patį gydomąjį poveikį, o skirtingos aktyvių hormonų dozės leidžia kiekvienai moteriai pasirinkti optimalų vaistą, kuris jai labiausiai tinka.

Visų trijų Femoston veislių (1/10, 2/10 ir 1/5) vartojimo indikacijos yra vienodos:

Pakaitinė hormonų terapija moterų natūraliai ar dirbtinei (chirurginei) menopauzei, pasireiškiančia karščio bangomis, prakaitavimu, širdies plakimu, miego sutrikimais, jaudrumu, nervingumu, makšties sausumu ir kitais estrogenų trūkumo simptomais. Femoston 1/10 ir 2/10 galima pradėti vartoti praėjus šešiems mėnesiams po paskutinių menstruacijų, o Femoston 1/5 – tik po metų;
Osteoporozės ir padidėjusio kaulų trapumo profilaktika moterims menopauzės metu, netoleruojančioms kitų vaistų, skirtų palaikyti normalią kaulų mineralizaciją, užkirsti kelią kalcio trūkumui ir gydyti šią patologiją.

Femoston nėra skirtas nevaisingumui gydyti, tačiau praktiškai kai kurie ginekologai skiria jį moterims, turinčioms pastojimo problemų, kad padidėtų endometriumo augimas, o tai žymiai padidina apvaisinto kiaušinėlio implantavimo ir nėštumo tikimybę. Tokiose situacijose gydytojai naudojasi farmakologinėmis vaisto savybėmis, kad pasiektų tam tikrą poveikį sąlygomis, kurios nėra vartojimo indikacijos. Tokia narkotikų vartojimo kitiems tikslams praktika yra paplitusi visame pasaulyje ir vadinama receptiniais vaistais.

Femoston papildo lytinių hormonų trūkumą moters organizme, taip pašalindama įvairius sutrikimus (vegetacinius, psichoemocinius) ir seksualinius sutrikimus, taip pat užkerta kelią osteoporozės vystymuisi.

Estradiolis, kuris yra Femoston dalis, yra identiškas natūraliam, kurį paprastai gamina moters kiaušidės. Būtent todėl jis papildo estrogenų trūkumą organizme ir užtikrina odos glotnumą, elastingumą ir lėtą senėjimą, lėtina plaukų slinkimą, šalina gleivinės išsausėjimą ir diskomfortą lytinių santykių metu, taip pat apsaugo nuo aterosklerozės ir osteoporozės. Be to, estradiolis pašalina tokias menopauzės sindromo apraiškas kaip karščio bangos, prakaitavimas, miego sutrikimai, jaudrumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, odos ir gleivinių atrofija ir kt.

Didrogesteronas yra progesterono hormonas, mažinantis endometriumo hiperplazijos ar vėžio atsiradimo riziką. Šis progesterono hormonas neturi jokio kito poveikio ir yra įtrauktas į Femoston, siekiant sumažinti endometriumo hiperplazijos ir vėžio riziką, kuri didėja dėl estradiolio vartojimo.

Pomenopauziniu laikotarpiu reikia vartoti vaistus, skirtus nuolatiniam vartojimui. Iš jų Climodien turi papildomų privalumų, susijusių su geru toleravimu, nes jo sudėtyje esantis dienogestas pasižymi vidutiniu antiandrogeniniu aktyvumu ir optimalia farmakokinetika.

Vienoje tabletėje yra 2 mg estradiolio valerato ir 2 mg dienogesto. Pirmasis komponentas yra gerai žinomas ir aprašytas, antrasis yra naujas ir turėtų būti aprašytas išsamiau. Dienogestas sujungia šiuolaikinių 19-norprogestogenų ir progesterono darinių savybes vienoje molekulėje su beveik 100% biologiniu prieinamumu. Dienogestas – 17-alfa-cianometil-17-beta-hidroksi-estra-4,9(10)dien-3-onas (C 20 H 25 NO 2) – skiriasi nuo kitų noretisterono darinių tuo, kad jame yra 17-cianometilo grupė (- CH 2 CM) vietoj 17 (alfa)-etinil grupės. Dėl to pasikeitė molekulės dydis, hidrofobinės savybės ir poliškumas, o tai savo ruožtu paveikė junginio absorbciją, pasiskirstymą ir metabolizmą ir suteikė dienogestui, kaip hibridiniam gestagenui, unikalų poveikį.

Dienogesto progestogeninis aktyvumas yra ypač didelis dėl dvigubos jungties buvimo 9 padėtyje. Kadangi dienogestas neturi afiniteto plazmos globulinams, maždaug 90% viso jo kiekio yra susiję su albuminu ir yra gana laisvos būklės. didelės koncentracijos.

Dienogestas metabolizuojamas keliais būdais – daugiausia hidroksilinimo būdu, bet taip pat hidrinimo, konjugacijos ir aromatizacijos būdu į visiškai neaktyvius metabolitus. Skirtingai nuo kitų nortestosterono darinių, kuriuose yra etinilo grupės, dienogestas neslopina fermentų, kuriuose yra citochromo P450, aktyvumo. Dėl šios priežasties dienogestas neturi įtakos kepenų metaboliniam aktyvumui, o tai yra neabejotinas jo pranašumas.

Dienogesto pusinės eliminacijos laikas galutinėje fazėje yra gana trumpas, palyginti su kitais progestogenais, panašus į noretisterono acetato ir svyruoja nuo 6,5 iki 12,0 valandų. Dėl to patogu vartoti kasdien po vieną dozę. Tačiau, skirtingai nuo kitų progestogenų, kasdien vartojant per burną dienogesto susikaupimas yra nereikšmingas. Palyginti su kitais progestogenais, vartojamas per burną, dienogestas pasižymi dideliu inkstų ir išmatų išsiskyrimo santykiu (6,7:1). Apie 87 % suvartotos dienogesto dozės pašalinama po 5 dienų (daugiausia su šlapimu per pirmąsias 24 valandas).

Kadangi šlapime daugiausia randama metabolitų, o nepakitusio dienogesto aptinkama nedideliais kiekiais, gana didelis kiekis nepakitusios medžiagos lieka kraujo plazmoje iki pasišalinimo.

Kadangi dienogestas neturi androgeninių savybių, jis yra pasirinktas vaistas, vartojamas kartu su estrogenais taikant nuolatinį pakaitinės hormonų terapijos režimą.

Atliekant tyrimus naudojant molekulinius modelius, buvo įrodyta, kad, skirtingai nuo kitų 19-norprogestinų, dienogestas ne tik nepasižymėjo androgeniniu aktyvumu, bet tapo pirmuoju 19-norprogestogenu, turinčiu tam tikrą antiandrogeninį aktyvumą. Skirtingai nuo daugelio nortestosterono darinių (pvz., levonorgestrelio ir noretinodrono), dienogestas nekonkuruoja su testosteronu dėl prisijungimo prie lytinius steroidus jungiančio globulino, todėl nedidina endogeninio testosterono laisvosios frakcijos.

Kadangi pakaitinėje hormonų terapijoje estrogenas skatina šio globulino sintezę kepenyse, progestogenas, turintis iš dalies androgeninį aktyvumą, gali neutralizuoti šį poveikį. Priešingai nei dauguma nortestosterono darinių, kurie mažina globulino kiekį plazmoje, dienogestas neveikia estrogenų sukelto jo kiekio padidėjimo. Vadinasi, vartojant Climodien, sumažėja laisvojo testosterono kiekis serume.

Įrodyta, kad dienogestas taip pat gali pakeisti endogeninių steroidų biosintezę. Tyrimais in vitro buvo įrodyta, kad jis sumažina kiaušidžių steroidų sintezę, nes slopina 3-beta-hidroksisteroidų dehidrogenazės aktyvumą. Be to, nustatyta, kad dienogestas, kaip ir progesteronas, lokaliai sumažina testosterono virsmą aktyvesne forma – dihidrotestosteronu, konkurenciniu būdu slopindamas 5-alfa reduktazę odoje.

Dienogestas yra gerai toleruojamas ir retai sukelia šalutinį poveikį. Priešingai nei nuo estrogenų priklausomas renino koncentracijos padidėjimas kontrolinio ciklo metu, vartojant dienogestą renino kiekio padidėjimo nepastebėta.

Be to, dienogestas sukelia mažesnę trombocitų agregaciją nei medroksiprogesterono acetatas, taip pat turi antiproliferacinį poveikį krūties vėžio ląstelėms.

Taigi, dienogestas yra stiprus geriamasis progestogenas, kuris idealiai tinka vartoti kartu su estradiolio valeratu kaip vaisto Climodien, skirto pakaitinei hormonų terapijai, dalis. Jo cheminė struktūra lemia teigiamų 19-norprogestinų ir C21 progestogenų savybių derinį (2 lentelė).

2 lentelė. Dienogesto farmakokinetinės ir farmakodinaminės savybės

Savybės ir charakteristikos	19-Nor-progestagenai	C21-Progesta- genai	Dieno-gest
Didelis biologinis prieinamumas vartojant per burną	+	+
Trumpas pusinės eliminacijos laikas plazmoje	+	+
Stiprus progestogeninis poveikis endometriumui	+	+
Nėra toksinio ar genotoksinio poveikio	+	+
Mažas antigonadotropinis aktyvumas		+	+
Antiandrogeninis aktyvumas		+	+
Antiproliferacinis poveikis		+	+
Santykinai mažas įsiskverbimas į odą		+	+
Išskyrus progesterono receptorius, nesijungia su kitais steroidiniais receptoriais			+
Nesusijungia su specifiniais steroidus jungiančiais transportiniais baltymais			+
Nėra neigiamo poveikio kepenims			+
Didelė dalis steroidų yra laisvos būsenos plazmoje			+
Kartu su estradiolio valeratu, vartojant kasdien, kaupimasis silpnas			+

Climodien veiksmingai palengvina menopauzės apraiškas ir simptomus, susijusius su hormonų kiekio sumažėjimu po menopauzės. Vartojant Climodien 48 savaites, Kuppermo indeksas sumažėjo nuo 17,9 iki 3,8, pagerėjo žodinė ir vaizdinė atmintis, išnyko nemiga ir miego sutrikimai. Lyginant su estradiolio valerato monoterapija, estradiolio valerato derinys su dienogestu turėjo ryškesnį teigiamą poveikį atrofiniams Urogenitalinių takų pokyčiams, pasireiškiantiems makšties sausumu, dizurija, dažnu šlapinimu ir kt.

Vartojant Climodien pasireiškė palankūs lipidų apykaitos pokyčiai, kurie, pirma, yra naudingi aterosklerozės profilaktikai, antra, prisideda prie riebalų perskirstymo pagal moterišką tipą, todėl figūra tampa moteriškesnė.

Specifiniai kaulų metabolizmo žymenys (šarminė fosfatazė, piridinolinas, deoksipiridinolinas) vartojant Climodien pasikeitė būdingu būdu, rodydami osteoklastų aktyvumo slopinimą ir ryškų kaulų rezorbcijos slopinimą, o tai rodo sumažėjusią osteoporozės riziką.

Climodien farmakologinių savybių aprašymas bus neišsamus, nepažymint jo gebėjimo padidinti vazodilataciją skatinančių endogeninių mediatorių – cGMP, serotonino, prostaciklino, relaksino – kiekį moterims po menopauzės, todėl šį vaistą galime priskirti prie kraujagysles atpalaiduojančio poveikio. kurie gali pagerinti kraujotaką.

Climodien vartojimas sukelia atrofinius endometriumo pokyčius 90,8% moterų, todėl neleidžia išsivystyti endometriumo hiperplazijai. Kraujo išskyros, kurios yra gana dažnos pirmaisiais gydymo mėnesiais, mažėja ilgėjant gydymo trukmei. Nepageidaujamo poveikio ir šalutinio poveikio dažnis yra panašus gydant moteris po menopauzės kitais panašiais vaistais. Tuo pačiu metu neigiamo poveikio cheminiams laboratoriniams parametrams, o tai ypač svarbu, hemostazei ir angliavandenių apykaitai, nenustatyta.

Taigi, galime daryti išvadą, kad moterims po menopauzės nuolatiniam kombinuotam pakaitinės hormonų terapijos režimui pasirenkamas vaistas yra Climodien, kuris, atitinkantis visus būtinus veiksmingumo ir toleravimo standartus, padeda išsaugoti moteriškumą po menopauzės.

greitai ir efektyviai palengvina menopauzės simptomus;
užtikrina patikimą endometriumo „apsaugą“ ir geriau kontroliuoja proveržinį kraujavimą, palyginti su Cliogest, nesumažinant teigiamo estrogenų poveikio;
sudėtyje yra dienogesto-progestogeno komponento, kuris nesijungia su lytinius steroidus surišančio globulino, dėl to endogeniniai steroidai testosteronas ir kortizolis nėra išstumiami iš jų prisijungimo prie transportavimo baltymų vietų;
sumažina testosterono kiekį moterims;
sudėtyje yra dienogesto, kuris turi dalinį antiandrogeninį poveikį;
kaulų apykaitos rodiklių tyrimo duomenimis, jis pasižymi slopinamuoju estradiolio poveikiu kaulų rezorbcijai. Dienogestas šio estradiolio poveikio neatsveria;
remiantis endotelio žymenų tyrimo rezultatais gydymo laikotarpiu, yra estradiolio ir azoto oksido kraujagysles plečiantis poveikis kraujagyslių tinklui;
neturi neigiamo poveikio lipidų profiliui;
nekeičia kraujospūdžio, krešėjimo faktorių ar kūno svorio;
gerina nuotaiką, pažinimo funkcijas, šalina nemigą ir normalizuoja miegą pacientams, turintiems miego sutrikimų, jei jie susiję su menopauze.

Climodien yra labai veiksmingas, gerai toleruojamas ir lengvai vartojamas kombinuotas vaistas, skirtas pakaitinei hormonų terapijai, skirtas ilgalaikiam vartojimui. Sustabdo visas menopauzės sindromo apraiškas ir po 6 mėnesių nuo vartojimo pradžios sukelia amenorėją.

Climodien yra skirtas nuolatiniam kombinuotam režimui gydyti klimakterinius sutrikimus moterims po menopauzės. Papildomi Climodien privalumai apima antiandrogenines progestogeno, įtraukto į jo sudėtį, - dienogesto - savybes.

Šiandien didelį susidomėjimą kelia naujas monofazinis kombinuotas vaistas Pauzogestas, skirtas pacientams po menopauzės gydyti.

Pauzogestas yra pasirinktas vaistas ilgalaikiam gydymui moterims, kurioms po menopauzės buvo daugiau nei metus ir kurios renkasi PHT be periodinio kraujavimo.

Pauzogestas yra estrogeno ir progesterono derinys. Vienoje Pauzogest tabletėje yra 2 mg estradiolio (2,07 mg estradiolio hemihidrato pavidalu) ir 1 mg noretisterono acetato. Vaistas tiekiamas pakuotėje - 1 arba 3 lizdinės plokštelės po 28 tabletes. Tabletės yra dengtos plėvele. Paros dozė yra 1 tabletė ir geriama kasdien nepertraukiamai. Vaistas kompensuoja moteriškų lytinių hormonų trūkumą pomenopauziniu laikotarpiu. Pauzogestas palengvina vegetacinius-kraujagysles, psichoemocinius ir kitus nuo estrogenų priklausomus klimakterinius simptomus pomenopauziniu laikotarpiu, apsaugo nuo kaulų retėjimo ir osteoporozės. Estrogeno ir progestogeno derinys padeda apsaugoti endometriumą nuo hiperplazijos ir tuo pačiu išvengti nepageidaujamo kraujavimo. Išgertos vaisto veikliosios medžiagos gerai absorbuojamos ir aktyviai metabolizuojamos žarnyno gleivinėje bei per kepenis.

Panašiai kaip endogeninis estradiolis, egzogeninis estradiolio hemihidratas, kuris yra Pauzogest dalis, veikia daugybę procesų reprodukcinėje sistemoje, pagumburio-hipofizės sistemoje ir kituose organuose; skatina kaulų mineralizaciją.

Estradiolio hemihidrato vartojimas kartą per parą užtikrina stabilią, pastovią vaisto koncentraciją kraujyje. Jis visiškai pašalinamas per 72 valandas po patekimo į organizmą, daugiausia su šlapimu, metabolitų pavidalu ir iš dalies nepakitęs.

Pastarųjų metų tyrimai parodė, kad progestino komponento vaidmuo PHT neapsiriboja endometriumo apsauga. Progestinai gali susilpninti arba sustiprinti tam tikrą estradiolio poveikį, pavyzdžiui, širdies ir kraujagyslių bei skeleto sistemoms, taip pat turėti savo biologinį poveikį, ypač psichotropinį. Šalutinį poveikį ir vaisto toleravimą PHT taip pat daugiausia lemia gestageninis komponentas. Gestageno komponento savybės yra ypač svarbios taikant nuolatinį kombinuotą gydymą, nes vartojimo trukmė ir bendra gestageno dozė pagal šį režimą yra didesnė nei taikant ciklinį režimą.

Noretisterono acetatas, kuris yra Pauzogest dalis, priklauso testosterono dariniams (C19-gestagenams). Be bendros C21-gestagenų ir C19-gestagenų darinių savybės sukelti endometriumo transformaciją, noretisterono acetatas turi įvairių papildomų "charakteristikos", kurios lemia jų naudojimą terapinėje praktikoje. Jis turi ryškų antiestrogeninį poveikį, mažina estrogenų receptorių koncentraciją tiksliniuose organuose ir slopina estrogenų veikimą molekuliniu lygmeniu ("žemyn reguliavimas"). Kita vertus, vidutinis mineralokortikoidinis noretisterono acetato aktyvumas gali būti sėkmingai naudojamas gydant menopauzės sindromą moterims, turinčioms pirminį lėtinį antinksčių nepakankamumą, o androgeninį aktyvumą galima panaudoti tiek teigiamam anaboliniam poveikiui pasiekti, tiek androgenų trūkumui kompensuoti. menopauzė, dėl kurios sumažėja seksualinis potraukis.

Kai kurie nepageidaujami noretisterono acetato poveikiai atsiranda jam praeinant per kepenis ir greičiausiai atsiranda dėl to paties likutinio androgeninio aktyvumo. Geriamojo noretisterono acetato vartojimas sutrikdo nuo estrogenų priklausomą lipoproteinų apoproteinų sintezę kepenyse, todėl sumažėja teigiamas estradiolio poveikis kraujo lipidų profiliui, taip pat pablogėja gliukozės tolerancija ir padidėja insulino koncentracija kraujyje.

Išgertas noretisterono acetatas gerai absorbuojamas. Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu. Kartu vartojant estradiolio hemihidratą, noretisterono acetato savybės nekinta.

Taigi, vaistas Pauzogest teigiamai veikia visus peri- ir postmenopauzės simptomus. Klinikiniai duomenys rodo, kad Pauzogestas mažina kaulų irimą ir apsaugo nuo kaulų retėjimo po menopauzės, taip sumažindamas osteoporozės sukeltų lūžių riziką. Endometriumo proliferaciją, kuri vyksta veikiant estrogenams, veiksmingai slopina nuolatinis noretisterono acetato vartojimas. Tai sumažina endometriumo hiperplazijos ir vėžio atsiradimo riziką. Daugumai moterų, vartojančių Pausogest monofaziniu režimu, nekraujuoja iš gimdos, o tai pageidautina pacientams po menopauzės. Ilgai vartojant Pauzogest (mažiau nei 5 metus), rizika susirgti krūties vėžiu nepadidėja. Vaistas gerai toleruojamas. Šalutinis poveikis yra pieno liaukų išsiplėtimas, lengvas pykinimas, retai galvos skausmas ir periferinė edema.

Taigi daugelio klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad PHT vaistų arsenalas po menopauzės buvo papildytas kitu vertingu vaistu, kuris yra labai veiksmingas, saugus, gerai toleruojamas, priimtinas ir paprastas naudoti.

Išvada

Renkantis vaistą PHT moterims, turite atsižvelgti į:

pacientų amžius ir svoris
anamnezės ypatybės
santykinė rizika ir vartojimo kontraindikacijos

Geriamieji vaistai	Jį geriausia vartoti moterims, kurioms yra atrofinių odos pokyčių, hipercholesterolemija, taip pat gali vartoti rūkančios moterys, kurioms yra didelė rizika susirgti gaubtinės žarnos vėžiu.
Transderminiai vaistai	Pageidautina vartoti moterims, sergančioms virškinimo trakto, tulžies pūslės ligomis, diabetu, hipertrigliceridemija, taip pat moterims po cholecistektomijos.
Estrogenų monoterapija	Skirtas moterims, kurioms pašalinta gimda ir galbūt vyresnio amžiaus moterims, sergančioms kraujagyslių širdies liga arba Alzheimerio liga.
Kombinuotas estrogeno ir progestino gydymas	Skirta moterims, kurioms nepašalinta gimda, taip pat moterims, kurioms buvo pašalinta gimda, kurioms yra buvę hipertrigliceridemija ar endometriozė.

PHT režimo pasirinkimas priklauso nuo menopauzės sindromo sunkumo ir jo laikotarpio.

Perimenopauzės metu pageidautina naudoti dviejų fazių kombinuotus vaistus cikliniu režimu.
Po menopauzės patartina nuolat vartoti estrogeno ir gestageno derinį; Kadangi tokio amžiaus moterims, kaip taisyklė, yra padidėjęs atsparumas insulinui ir hipercholesterolemija, joms geriau vartoti Climodien - vienintelį nuolatiniam vartojimui skirtą vaistą, kuriame yra antiandrogeninio aktyvumo gestageno.

PHT menopauzei su naujos kartos vaistais yra veiksmingas būdas padėti moters organizmui sklandžiai pereiti į visiško reprodukcinės funkcijos nutraukimo stadiją, nerizikuojant susirgti pavojingomis patologijomis, kurias sukelia staigus estrogeno trūkumas.

Šiuose produktuose yra minimalus sintetinių hormonų kiekis, todėl vaistai nekenksmingi. Jie tinkami ilgalaikiam naudojimui.

Kas yra PHT

Pakaitinė hormonų terapija – tai gydymo kursas, skirtas atstatyti steroidų grupės lytinių hormonų trūkumą organizme.

Dauguma moterų menopauzės metu anksti patiria menopauzės sindromo simptomus.

Pirmiausia tai:

padidėjęs prakaitavimas;
potvyniai;
padidėjęs nuovargis;
miego sutrikimas;
atminties praradimas.

Vėliau pasirodo:

šlapimo nelaikymas;
perteklinio svorio padidėjimas;
artritas;
trapūs kaulai, nagai ir sausa oda.

Norint išvengti tokių apraiškų, naudojama PHT. Jis papildo lytinius hormonus moters kūne. Tai leidžia kūnui veikti kaip įprasta. Menopauzė atsiranda be jokio diskomforto ar pasekmių.

Specialistai mano, kad iki 60 metų pacientas turi nutraukti hormoninių vaistų vartojimą, antraip gali išsivystyti vėžys.

privalumus

PHT anksčiau buvo paskirta siekiant palengvinti menopauzės simptomus. Kursas buvo trumpalaikis.

Paskirta:

miego sutrikimai ir makšties sausumas;
naktinis prakaitavimas;
karščio bangos ir šlapimo nelaikymas;
uretritas ir cistitas.

Dabar naujos kartos vaistus galima skirti ilgam. Tai svarbu, nes norint išvengti osteoporozės, būtinas mažiausiai 5 metų gydymas estrogenais.

Minusai

Ilgai vartojant vaistus, gali padidėti rizika susirgti miokardo infarktu ar insultu, koronarine širdies liga. PHT skatina intravaskulinį kraujo krešėjimą.

Jei vaistus reikia vartoti 4-5 metus, kyla pavojus, kad paciento kiaušidėse ir pieno liaukose išsivystys piktybiniai navikai.

Siekiant sumažinti neigiamas pasekmes, PHT skiriama moterims, atsižvelgiant į individualias savybes ir veiksnius, kurie provokuoja piktybinio naviko, trombozės ir kraujagyslių ligų vystymąsi.

Indikacijos

Naujos kartos PHT vaistai iki minimumo sumažina galimų komplikacijų riziką.

Išrašyti vaistai:

menopauzė, pasireiškianti jaunesnėms nei 40 metų moterims;
ryškūs menopauzės požymiai;
paciento noras pašalinti nemalonius simptomus;
chirurginė menopauzė pašalinus reprodukcinius organus;
piktybinio naviko gydymas po chemoterapijos;
patologijų, atsiradusių menopauzės metu, vystymasis (hipertenzija, šlapimo nelaikymas, aterosklerozė).

Kaip paimti

Vaisto pasirinkimą, jo dozę, režimą ir kurso trukmę parenka tik ginekologas. Jame atsižvelgiama į paciento hormonų lygio ir jos bendros sveikatos tyrimo rezultatus.

Priėmimo taisyklės:

vaistai geriami tuo pačiu paros metu (kaip nurodė gydytojas);
hormoniniai vaistai skiriami kasdien arba cikliškai, tai yra 21 diena su septynių dienų pertraukomis;
Jūs negalite savarankiškai pakeisti nustatytos dozės ar paties vaisto;
jei vaistas praleistas, įprastą dozę reikia išgerti per 12 valandų, o kitą tabletę - griežtai nurodytu laiku;
Jūs negalite vartoti hormonų pakaitalų visą gyvenimą;
Gydymo metu bent du kartus per metus turite apsilankyti pas ginekologą.

Šalutinis hormonų poveikis

PHT ne tik teigiamai veikia moters būklę, bet ir sukelia pavojingus jos organizmo sutrikimus bei šalutinį poveikį.

Kontraindikacijos

PHT negalima skirti sergant tam tikromis ligomis.

Jų sąrašas yra gana didelis:

onkologinės ligos;
kiaušidžių endometriozė;
gimdos kraujavimas;
neaiškios etiologijos kraujavimas;
cukrinis diabetas sudėtinga forma;
lėtinės kepenų ir inkstų ligos;
autoimuninės patologijos;
širdies ir kraujagyslių ligos;
kraujavimo sutrikimai;
individualus netoleravimas hormoniniams vaistams.

Jei būtina vartoti hormoninius vaistus, specialistas turėtų parinkti naudingą ir saugią priemonę.

Galimos komplikacijos

Ilgalaikiai moksliniai PHT vaistų tyrimai parodė, kad gydymo metu galimos rimtos komplikacijos. Rizika išlieka net ir nutraukus hormonų vartojimą.

Estrogenai padidina riziką susirgti endometriumo vėžiu. Vaistai, kurių sudėtyje yra progesterono ir estrogeno, sukelia piktybinio naviko atsiradimą pieno liaukose. Rizika didėja, kuo ilgiau moteris vartoja vaistus. Be to, gydymas hormonais padidina pieno liaukų tankį, o tai apsunkina navikų aptikimą.

Kombinuoti vaistai didina riziką susirgti kiaušidžių vėžiu. Nutraukus gydymą, jis sumažėja iki normalaus.

Be vėžio, PHT padidina kraujo krešulių ir tulžies akmenų riziką.

Hormoninių vaistų įvertinimas

Menopauzės hormonų terapijos vaistai skirstomi į 2 grupes: estrogenų turinčius ir kombinuotus (su progesteronu). Dauguma vaistų turi aukštą įvertinimą.

Visuose vaistuose, skirtuose PHT, yra estradiolio. Tai yra pagrindinis estrogenų grupės hormonas. Yra tam tikrų preparatų su gestagenu – hormonu, kuris normalizuoja nereguliarų mėnesinių ciklą. Kai kuriuose papildomai yra hormono progesterono.

Estrogenai

Juose yra tik vienas hormonas – estrogenas, būtinas moters sveikatai palaikyti po gimdos pašalinimo.

Terapiniam naudojimui:

Premarinas;
Triaclim;
Esterlanas;
Estrimax;
Estrovel.

Norint pasiekti norimą rezultatą, tablečių hormonus reikia vartoti tik pagal gydytojo nurodytą schemą.

Progestinai

Kombinuotų vaistų sudėtyje yra estrogeno ir progesterono. Skirta nepašalintai gimdai.

Lizdinėje plokštelėje gali būti 21 arba 28 tabletės.

Ar galima hormonus pakeisti fitohormonais?

Vartojant PHT, gali pasireikšti alerginė reakcija arba individualaus netoleravimo vaistams požymių. Norėdami išvengti nemalonių simptomų, gydytojai rekomenduoja augalinius hormonus. Jie taip pat palengvina menopauzės simptomus.

Hormonų pakaitiniai fitoestrogenai apima:

Klimadinonas. Veiklioji medžiaga yra cosimifuga racemosa ekstraktas. Sumažina karščio bangų intensyvumą, pašalina estrogenų trūkumą. Terapija trunka mažiausiai tris mėnesius.
Femicaps. Sudėtyje yra sojų lecitino, vitaminų, magnio, pasifloros, raktažolės. Normalizuoja estrogenų kiekį, koreguoja moters psichologinę būseną, gerina mineralų ir vitaminų balansą.
Remens. Sudėtyje yra sepijos, lachesis, cosimifuga ekstrakto. Turi bendrą stiprinamąjį poveikį, pašalina estrogeno trūkumą. Skiriami 2 kursai 3 mėnesiams.

Nehormoniniai metodai

Alternatyva PHT yra nehormoniniai metodai, naudojami, kai neįmanoma vartoti hormoninių vaistų. Į grupę įeina tik natūralūs fitoestrogenai.

Žolelių papildai

Maisto papildų sąrašą sudaro daugybė skirtingų vaistų. Veiksmingiausių maisto papildų pavadinimai pateikti lentelėje:

Vitaminai

Turėdami kompetentingą požiūrį į papildų pasirinkimą menopauzės metu, gydytojai rekomenduoja vartoti papildomų vitaminų.

Patartina juos naudoti norint pašalinti tam tikrus simptomus:

Vitaminai E, C, B grupė. Skiriami nuo karščio bangų su odos paraudimu ir padidėjusiu prakaitavimu.
Vitaminas A. Mažina makšties gleivinės sausumą ir plonėjimą.
Vitaminas D. Būtinas osteoporozės profilaktikai, kaulų mineralinės sudėties pokyčiams.
Vitaminai K, B6, E. Užkirsti kelią odos senėjimui. Normalizuoja nakties miegą ir moters nuotaiką.

Maisto papildai ir vitaminai negali turėti neigiamo poveikio ir pakenkti organizmui. Jie neprisideda prie piktybinių navikų ir kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse.

Atsargumo priemonės

Pakaitinė hormonų terapija menopauzės metu yra naudinga ankstyvos menopauzės pacientams. Tai neprisideda prie esamų ligų paūmėjimo.

migrena;
epilepsija;
astma;
endometriozė;
gimdos fibroma;
lėtinės kepenų ir šlapimo sistemos ligos;
sisteminės jungiamojo audinio patologijos.

Hormonų terapijos vaistai menopauzei
Vaistų režimai
Šalutinis PHT poveikis ir jo vartojimo kontraindikacijos

Moterims, siekiant išvengti ir koreguoti patologinius sutrikimus, lydinčius menopauzę, naudojami įvairūs nemedikamentiniai, vaistiniai ir hormoniniai preparatai.
Per pastaruosius 15–20 metų specifinė pakaitinė hormonų terapija menopauzei (PHT) išplito. Nepaisant to, kad jau labai seniai vyksta diskusijos, kuriose šiuo klausimu buvo išsakytos dviprasmiškos nuomonės, jo vartojimo dažnis siekia 20-25%.