Tolperizonas, skirtas raumenų ir kaulų sistemos ligoms gydyti. Tolperizono instrukcijos: kaina, naudokite tolperizono dozę

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Privalumai: veiksmingas vaistas, nebrangus, galima įsigyti vaistinėse

Trūkumai: lengvas galvos svaigimas

Per pastaruosius metus ar dvejus man pradėjo skaudėti nugarą ir kaklą, skaudėjo raumenis. Kreipiausi į neurologą, kuris man išrašė Tolperisono tablečių. Be tablečių dariau skausmą malšinančių injekcijų. Vartojau 1 tabletę griežtai kaip nurodė gydytojas, 2 kartus per dieną. Vaistas padeda atpalaiduoti raumenų spazmus. Tuo pačiu jis paskyrė gimnastikos pratimų rinkinį raumenims ištempti ir pasakė, kad būtų malonu nueiti į baseiną ar jogą, tai yra, fizinis aktyvumas yra būtinas. Apskritai aš vartojau vaistą maždaug vieną mėnesį. Pagerėjimas neįvyksta iš karto, mano atveju teigiamas rezultatas buvo po 5 dienų. Tabletės man veikė gerai, buvo tik nedidelis šalutinis poveikis: pastebėjau nedidelį galvos svaigimą. Bet tai buvo tik pirmas dvi savaites, paskui viskas pagerėjo ir svaigimas praėjo. Apskritai manau, kad vaistas yra labai veiksmingas ir nebrangus, palyginti su Mydocalm.

Rezultatas: neutrali apžvalga

Nedrąsi viltis užleido vietą nusivylimui

Privalumai: Padėjo palengvinti simptomus

Trūkumai: neduoda iš karto efekto, yra šalutinių poveikių, visiškai nepašalina problemos, veiksminga tik nuolat naudojant

Vaistas mane veikė keistai – nuolat norėjau miego, skaudėjo galvą, nuo pirmos gydymo dienos smarkiai nukrito kraujospūdis. Gerai, kad su atšaukimu bent šios bėdos išnyko. Poveikis pasireiškė ne iš karto, pusantros savaitės gėriau tabletes ir nepajutau jokio pagerėjimo. Tik tada skausmas priepuolių metu pamažu ėmė mažėti. Po mėnesio įvyko staigus šuolis. Per kitas 2-3 savaites priepuolių staiga sumažėjo, skausmas tapo perpus mažesnis ir nesitęsė taip ilgai, kaip anksčiau. Rezultatai mane sužavėjo, tačiau daugiau pagerėjimo nebuvo. Net po 4 mėnesių aš negalėjau visiškai atsikratyti priepuolių. Bandžiau didinti dozę, bet užuot padidinęs tolperizono poveikį, tik sustiprėjau šalutinis poveikis. Tada gydytojas nutraukė vaisto vartojimą, ir per mažiau nei mėnesį dauguma pasiektų rezultatų buvo atstatyti į nulį.

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Vaistas, padedantis sumažinti raumenų spazmus

Privalumai: prieinama pagalba

Trūkumai: neradau

Nuo tada, kai man buvo diagnozuota tarpslankstelinė išvarža, gelbėjausi tik su tolperizonu. Žinoma, daug vaistų buvo išbandyta ir anksčiau, bet po šio vaisto man pasidarė lengviau. Vaistas nėra iš karto, bet vis tiek puikiai sumažina raumenų tonusą. malšina skausmą. Antrą jo vartojimo dieną jaučiuosi geriau, o penktą skausmo praktiškai nebejaučiu, po dešimties dienų kurso visai pamirštu. Tabletės nėra didelės, todėl nėra problemų su rijimu. Taip pat mėgstu tolperizoną, nes jis švelniai veikia skrandį. Taip pat kelio sąnario artrozės paūmėjimo laikotarpiu mano vyras eina tolperizono kursą ir vaistai jam taip pat padeda atsikratyti skausmo.

Rezultatas: teigiami atsiliepimai

Privalumai: efektyvumas

Trūkumai: skausmas grįžta laikui bėgant

Tolperizonas veiksmingai padėjo man atsikratyti nugaros ir kaklo skausmų. Tačiau teigiamas poveikis pasireiškė ne iš karto, o praėjus maždaug savaitei nuo gydymo pradžios. Dėl šio vaisto mano darbas tapo daug lengvesnis (dirbu sandėlininke ir periodiškai nešioju sunkius daiktus). Aš nepastebėjau jokio šalutinio poveikio. Tačiau, kaip sakoma instrukcijose, tolperizonas gali sukelti dėmesio problemų ir sulėtinti reakcijas. Todėl, tik tuo atveju, pirmosiomis gydymo dienomis atsisakiau vairuoti automobilį. Tačiau vaistas derinamas su alkoholiu - jūs neturite atsisakyti šventinių vaišių. Teigiamas gydymo kurso poveikis, mano atveju, truko 3 mėnesius. Ir tada, deja, skausmas grįžo. Todėl tai neturėtų būti laikoma amžinos pagalbos priemone.

Turinys

Patologinis nesugebėjimas atpalaiduoti raumenų gali lemti laipsnišką jų sunaikinimą ir sukelti pacientui dideles kančias. Problemą padeda išspręsti vaistas Tolperizonas, kuris sėkmingai naudojamas raumenų spazmams malšinti, kraujagyslių inervacijos sutrikimams ir kitoms skausmingoms būklėms gydyti. Vartojimas turi būti atliekamas griežtai laikantis instrukcijų, atsižvelgiant į kontraindikacijas ir šalutinį poveikį, vaistų suderinamumą ir individualias paciento savybes.

Tolperizon sudėtis

Tablečių paviršius padengtas plėvele. Tabletės tiekiamos 50 ir 150 mg dozėmis ir supakuotos į lizdines pakuotes iš polivinilchlorido plėvelės ir spausdintos aliuminio lakuotos folijos (7, 10, 14, 20, 25, 30 vnt.). Kita pakuotės rūšis – plastikinis indelis iš polipropileno arba polietileno tereftalato, kuriame supakuota po 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 tablečių. Pakuotės dedamos į kartoninę pakuotę kartu su naudojimo instrukcija. Vienos tabletės turinys nurodytas šioje lentelėje:

Junginys	Svoris, mg
tolperizono hidrochloridas (veiklioji medžiaga)
Pagalbiniai komponentai:
mikrokristalinė celiuliozė
kroskarmeliozės natrio druska
magnio stearatas
hipromeliozė
pieno cukrus (laktozės monohidratas)
citrinos rūgšties monohidratas
Korpuso sudėtis:
makrogolis-4000
hipromeliozė
titano dioksidas

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Pagal instrukcijas tolperizono hidrochloridas yra centrinio veikimo raumenų relaksantas. Vaistas labai jungiasi (afinitetas) su nerviniu audiniu, pasiekia didelę koncentraciją smegenų kamiene, periferinėje nervų sistemoje ir nugaros smegenyse. Pagrindinis veikliosios medžiagos poveikis yra susijęs su stuburo refleksų lankų slopinimu, tuo pačiu pašalinant sužadinimo palengvinimą besileidžiančiais takais.

Komponento cheminė struktūra panaši į lidokainą, todėl turi membraną stabilizuojantį poveikį ir mažina pirminių aferentinių skaidulų ir motorinių neuronų elektrinį jaudrumą. Vaistas turi nuo dozės priklausomą gebėjimą slopinti nuo įtampos priklausomų natrio kanalų aktyvumą, todėl sumažėja veikimo potencialo dažnis ir amplitudė. Tolperizonas slopina kalcio kanalus, pasižymi antimuskarininiu poveikiu ir silpnomis alfa adrenerginių antagonistų savybėmis.

Pasak mokslininkų, vaistas gali slopinti mediatorių išsiskyrimą. Išgertos tabletės greitai absorbuojamos plonojoje žarnoje, didžiausia koncentracija pasiekiama po 30–60 minučių. Veikliosios medžiagos biologinis prieinamumas yra mažas (20%), kai vartojamas nevalgius, ir 100%, kai vartojamas su riebiu maistu. Metabolizmas vyksta kepenyse ir inkstuose, metabolitai išsiskiria per inkstus. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos.

Tolperizono vartojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos yra tolperizonas, priklausantis centrinio veikimo raumenų relaksantų grupei. Sąlygos, dėl kurių reikia skirti vaistus:

1. Nuolatinio padidėjusio raumenų tonuso ir spygliuočių raumenų spazminių priepuolių, atsirandančių dėl centrinės nervų sistemos ligų (išsėtinės sklerozės, mielopatijos, insulto, encefalomielito, piramidinių takų pažeidimo), terapija.
2. Raumenų spazmų ir padidėjusio tonuso, raumenų kontraktūrų, atsirandančių dėl raumenų ir kaulų sistemos ligų (stambiųjų sąnarių, arterijų artrozės, spondilozės, juosmens ir gimdos kaklelio sindromų, spondiloartrozė), gydymas.
3. Reabilitacinės terapijos kursas po traumatologinių ir ortopedinių operacijų.
4. Kaip kompleksinio obliteruojančių kraujagyslių patologijų (Raynaud ligos, obliteruojančios aterosklerozės, obliteruojančio tromboangito, diabetinės angiopatijos) gydymo dalis.
5. Patologijos, atsirandančios dėl kraujagyslių inervacijos sutrikimo (protarpinė angioedema, aterosklerozinė akrocianozė).
6. Kūdikių cerebrinis paralyžius (Little'o liga) ir kitos encefalopatijos kartu su raumenų distonija.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Siekiant užtikrinti didžiausią biologinį prieinamumą, Tolperisone tabletė geriama (geriama) po valgio. Dozė nuryjama visa ir nuplaunama pakankamu kiekiu vandens. Tabletės nekramtykite ir nelaužykite. Priėmimas prasideda nuo 50 mg dozės tris kartus per dieną. Tada dozė palaipsniui didinama iki 150 mg, išlaikant vartojimo dažnumą (tris kartus per dieną).

Specialios instrukcijos

Vaistą reikia vartoti atsargiai, jei yra pagrindo įtarti padidėjusį jautrumą veikliajai medžiagai tolperizonui, nes yra lengvos ir sunkios odos alergijos (iki anafilaksinio šoko) atsiradimo pavojus. Padidėjęs jautrumas gali būti atpažįstamas pagal dilgėlinę, bėrimą, arterinę hipotenziją, dusulį, tachikardiją, paraudimą ir niežėjimą bei regos sutrikimus. Rizikos grupei priklauso moterys, kurios anksčiau buvo linkusios į padidėjusį jautrumą.

Ypatingo atsargumo reikia imtis, jeigu yra padidėjęs jautrumas lidokainui, nes tokiu atveju padidėja kryžminių reakcijų rizika. Pacientus reikia įspėti, kad atsiradus padidėjusio jautrumo simptomams reikia kuo greičiau kreiptis į gydytoją. Sumažėjus nustatytiems simptomams, tęsti gydymą vaistais, taip pat pakartotinai jį skirti draudžiama. Gydymo metu galite vairuoti transporto priemonę, vaistas neturi įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui ir koncentracijai.

Nėštumo metu

Farmacijos įmonės turi tik su gyvūnais atliktų bandymų duomenis. Šių tyrimų metu embriono vystymosi sutrikimų neužfiksuota tuo pačiu metu vartojant vaistą. Šios patirties nepakanka norint panaikinti vaisto vartojimo nėštumo metu apribojimus, ypač pirmąjį trimestrą. Vėliau vaistą gali skirti gydytojas, įvertinęs galimą riziką ir naudą. Duomenų apie tolperizono prasiskverbimo į motinos pieną lygį ir savybes nėra, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.

Vaikystėje

Objektyvių tyrimų duomenų, kaip vaistas veikia vaikų organizmą, nėra. Turima informacija apie tolperizono poveikio raumenų audiniui šalutinį poveikį ir ypatybes leidžia daryti išvadą, kad galimas neigiamas šalutinis poveikis viršys gydomąjį poveikį, todėl vaikams ir paaugliams iki 18 metų Tolperisone tabletės neskiriamos.

Dėl sutrikusios inkstų ir kepenų funkcijos

Tolperizono tabletės neskiriamos esant sunkiam inkstų pažeidimui. Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, gydymo šiuo vaistu patirties nepakanka. Remiantis instrukcijomis, vidurinę ligos stadiją lydi kruopštus dozės parinkimas ir gydymas, kontroliuojant paciento būklę. Tokiems pacientams yra didesnė šalutinio poveikio rizika nei kitų grupių pacientams.

Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, vaisto vartojimas yra panašus: jis sukelia didesnę neigiamų reakcijų riziką nei pacientams, kuriems jo nėra. Esant dideliam kepenų pažeidimui, vaistai neskiriami. Jei pacientas turi vidutinį ligos sunkumo laipsnį, gydymas atliekamas kontroliuojant organo funkcionavimą ir bendrą asmens sveikatą.

Vaistų sąveika

Naudojimo instrukcijose nurodomas tolperizono derinys su kitais vaistais. Ištraukos iš skyriaus:

1. Vartojant kartu su tolperizonu, padidėja vaistų desipramino, metoprololio, venflaksino, tolterodino, dekstrometorfano, perfenazino, tioridazino, atomoksetino, nebivololio kiekis kraujyje.
2. Vaistas gali sustiprinti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, niflumo ​​rūgšties poveikį, todėl dozę reikia koreguoti. Kartu su centrinio veikimo raumenis atpalaiduojančiais vaistais Venlafaxine, vaisto dozė sumažinama.

Tolperizono ir alkoholio suderinamumas

Pagal naudojimo instrukcijas tolperizono negalima derinti su alkoholiu. Abu produktai metabolizuojami kepenyse, todėl organui gali padidėti stresas. Visų vaistų terapijos metu draudžiama vartoti alkoholį bet kokia forma, įskaitant vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio, ir vadinamuosius lengvuosius alkoholinius gėrimus.

Šalutiniai poveikiai

Vaistas gali sukelti įvairių organų ir sistemų sutrikimus. Naudojimo instrukcijose pabrėžiamas toks šalutinis poveikis:

• mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, sumišimas, parestezija, silpnumas, negalavimas, depresija, traukuliai, nemiga, tremoras, miego sutrikimai, dėmesio stokos sutrikimas, letargija, epilepsija;
• polidipsija, anoreksija;
• sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija, širdies plakimas, krūtinės angina, tachikardija, veido paraudimas;
• kepenų nepakankamumas;
• proteinurija, enurezė;
• kraujavimas iš nosies, tachipnėja, dusulys;
• anemija, limfadenopatija;
• burnos džiūvimas, vėmimas, diskomfortas pilve, epigastrinis skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, dispepsija, vidurių pūtimas;
• galūnių skausmas, osteopenija, silpnumas, raumenų skausmas, diskomfortas galūnėse;
• dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos, niežulys, angioedema, alerginis dermatitas, hiperhidrozė, odos bėrimas;
• spengimas ausyse, galvos svaigimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, neryškus matymas;
• hiperkreatinemija, leukocitozė, hiperbilirubinemija, trombocitopenija;
• negalavimas, nuovargis, astenija;
• troškulys;
• kraujotakos ir limfos apytakos organų patologijos;
• kepenų izofermentų sutrikimas;
• hipertermija;
• dirglumas, apsvaigimo jausmas;
• diskomfortas krūtinėje.

Perdozavimas

Yra mažai įrodymų, kad vaistas tolperizonas sukelia perdozavimą. Ikiklinikiniai didelių vaisto dozių ūminio toksiškumo tyrimai atskleidė galimą toninių-kloninių traukulių, ataksijos, dusulio ir kvėpavimo paralyžiaus pasireiškimą. Specifinio priešnuodžio vaistui nėra. Viršijus dozę, taikomas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Kontraindikacijos

Tolperisono vartojimo instrukcijose įspėjama, kad produkto negalima vartoti, jei yra daug kontraindikacijų. Jie apima:

• amžius iki 18 metų dėl neištirto veiksmingumo ir saugumo;
• laktacija;
• parkinsonizmas;
• myasthenia gravis;
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• padidėjęs jautrumas kompozicijos komponentams.

Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Tolperizonas yra receptinis vaistas. Jis laikomas iki 25 laipsnių temperatūroje tamsioje vietoje trejus metus. Jo negalima laikyti arti vaikų, nes jie gali rasti vaisto ir netyčia jo pavartoti, o tai gali sukelti perdozavimą.

Tolperizono analogai

Vaistas gali būti pakeistas panašiais vaistais, kurių sudėtyje yra tolperizono ar kitos veikliosios medžiagos, turinčios tokį patį poveikį. Susijusios gynimo priemonės apima:

1. Mydocalm. Injekcinis tirpalas ir tabletės, kurių sudėtyje yra tolperizono su lidokainu. Vaistas yra raumenis atpalaiduojantis ir gerina valingus judesius. Skirtas raumenų hipertoniškumui ir raumenų spazmams.
2. Tolisor. Raumenis atpalaiduojančio poveikio kapsulėse yra tolperizolio hidrochlorido. Vartojama nuo stuburo ir cerebrinio paralyžiaus.
3. Tolperizonas-OBL. Pilnas nurodyto vaisto analogas, turi tą pačią medžiagą ir turi panašų poveikį. Naudojamas daugelio ligų gydymui.

Tolperizono kaina

Vaistą galite įsigyti internetinėse vaistinėse arba vaistinių kioskuose su receptu. Kainų skirtumas yra nedidelis, apytikslė vaisto kaina Maskvos tinkluose nurodyta lentelėje:

Vaistinės pavadinimas	Pakuotės kaina 150 mg tabletės 30 vnt., rubliai	Pakuotės kaina 50 mg tabletės 30 vnt. rublių
Europharm
Pagalbos langas
Gorzdravas

Vienoje vaisto tabletėje yra 50 arba 150 mg veikliosios medžiagos tolperizono hidrochloridas .

Papildomos sudedamosios dalys: krospovidonas, laktozės monohidratas, stearino rūgštis, citrinų rūgštis, hiprolozė.

Korpusas: polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis, titano dioksidas (Opadray II (85 serija)).

Išleidimo forma

Vaistas tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu.

farmakologinis poveikis

Raumenis atpalaiduojantis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Tolperisone-OBL yra raumenis atpalaiduojantis vaistas. Rodo slegiantį selektyvų aktyvumą link uodegos skyrius retikulinis smegenų formavimas, turi anticholinerginis centrinio veikimo padariniai.

Ligų, susijusių su kraujagyslių inervacijos sutrikimais, pasekmės: angioneurozinė edema disbazija (su pertrūkiais), .

potrombiniai venų ir limfos cirkuliacijos pokyčiai, hipertoniškumas kartu su kitokio tipo, kraujagyslių kilmės raumenų tonuso pažeidimu, spazminis paralyžius vaikams, blauzdos,.

Kontraindikacijos

• amžius iki 1 metų;
• laikotarpiais maitinimas krūtimi Ir nėštumas ;
• Į tolperizonas ir kitų tablečių sudedamųjų dalių.

Šalutiniai poveikiai

• myasthenia gravis ;
• pykinimas;
• hipotenzija ;
• gastralgija ;
• vėmimas;
• (eriteminis bėrimas, bronchų spazmas , ).

Tolperisone-OBL naudojimo instrukcijos

Tolperisone-OBL vartojimo instrukcijos apima vaisto tablečių vartojimą per burną.

Paprastai pradinė vaisto dozė suaugusiems pacientams yra 50 mg. Ši dozė geriama 2-3 kartus per 24 valandas.

Vėliau dozę reikia laipsniškai didinti iki 150 mg, vartojant tą patį dažnį per dieną.

Vaikams paros dozė yra padalinta į 3 dozes ir yra:

• 1-6 metai - 5 mg vienam svorio kilogramui;
• 7-14 metų – nuo ​​2 iki 4 mg vienam svorio kilogramui.

Perdozavimas

Galimas perdozavimo atveju širdies depresija Ir kvėpavimas , kraujospūdžio sumažėjimas .

Nurodomas simptominis gydymas.

Sąveika

Efektai tolperizonas padidėja, kai vartojama lygiagrečiai su periferiniu raumenų relaksantai , vaistai, skirti, psichoaktyvūs vaistai ir

Tolperizonas yra raumenų relaksantas, turintis centrinį veikimo mechanizmą.

Jis turi membraną stabilizuojantį poveikį, slopina nervinių impulsų laidumą pirminėse aferentinėse skaidulose ir motoriniuose neuronuose, todėl blokuoja stuburo mono- ir polisinapsinius refleksus. Vaistas vartojamas kompleksiniam ligų, kurias lydi raumenų spazmai, galūnių kontraktūra ir skeleto raumenų hipertoniškumas, gydymui.

Išgertos tabletės greitai absorbuojamos plonojoje žarnoje, didžiausia koncentracija pasiekiama po 30–60 minučių.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Centrinio veikimo raumenų relaksantas.

Pardavimo iš vaistinių sąlygos

Gali pirkti pagal gydytojo receptą.

Kaina

Kiek kainuoja tolperizonas vaistinėse? Vidutinė kaina yra 240 rublių.

Sudėtis ir išleidimo forma

Tolperizonas tiekiamas tik geriamojo pavidalo dviem dozėmis: 50 mg ir 150 mg. Tabletės yra apvalios, baltos spalvos, atidarius pakuotę jaučiamas būdingas kvapas.

Gamyboje naudojama veiklioji medžiaga yra tolperizono hidrochloridas, raumenų relaksantas, kurio veikimo mechanizmas šiuo metu nėra visiškai suprantamas.

farmakologinis poveikis

Tolperisone-OBL yra raumenis atpalaiduojantis vaistas. Rodo slopinamąjį selektyvų aktyvumą, susijusį su smegenų retikulinio formavimosi uodegine dalimi, turi centrinio veikimo anticholinerginį poveikį.

Neveikia periferinės nervų sistemos, turi silpną kraujagysles plečiantį ir antispazminį poveikį.

Vartojant per burną, tabletės apvalkalo dėka vaistas absorbuojamas plonojoje žarnoje. Vaisto biologinis prieinamumas yra 17-20%.

TCmax kraujyje nustatomas po 30-60 min. Metabolizmas vyksta inkstuose ir kepenyse. T1/2 apie 150 minučių. Metabolitų pavidalu beveik visas vaistas išsiskiria su šlapimu (99%).

Naudojimo indikacijos

Vaisto vartojimo indikacijos yra tolperizonas, priklausantis centrinio veikimo raumenų relaksantų grupei. Sąlygos, dėl kurių reikia skirti vaistus:

1. Reabilitacinės terapijos kursas po traumatologinių ir ortopedinių operacijų.
2. Kūdikių cerebrinis paralyžius (Little'o liga) ir kitos encefalopatijos kartu su raumenų distonija.
3. Raumenų spazmų ir padidėjusio tonuso, raumenų kontraktūrų, atsirandančių dėl raumenų ir kaulų sistemos ligų (stambiųjų sąnarių, arterijų artrozės, spondilozės, juosmens ir gimdos kaklelio sindromų, spondiloartrozė), gydymas.
4. Kaip kompleksinio obliteruojančių kraujagyslių patologijų (Raynaud ligos, obliteruojančios aterosklerozės, obliteruojančio tromboangito, diabetinės angiopatijos) gydymo dalis.
5. Nuolatinio padidėjusio raumenų tonuso ir spygliuočių raumenų spazminių priepuolių, atsirandančių dėl centrinės nervų sistemos ligų (išsėtinės sklerozės, mielopatijos, insulto, encefalomielito, piramidinių takų pažeidimo), terapija.
6. Patologijos, atsirandančios dėl kraujagyslių inervacijos sutrikimo (protarpinė angioedema, aterosklerozinė akrocianozė).

Kontraindikacijos

Vaisto tabletės turi tam tikrų kontraindikacijų, todėl prieš pradedant gydymą svarbu išstudijuoti instrukcijas. Kontraindikacijos dėl vaisto vartojimo yra šios:

• amžius vaikams iki 3 metų;
• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• myasthenia gravis.

Receptas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto negalima vartoti žindymo ir nėštumo metu.

Dozavimas ir vartojimo būdas

Kaip nurodyta vartojimo instrukcijoje, Tolperisone tabletes reikia gerti po valgio: nuryti visą, nelaužant ir nekramtant, nuplauti pakankamu kiekiu vandens. Vartojant vaistą tuščiu skrandžiu, sumažėja jo biologinis prieinamumas.

Pradinė dozė yra 50 mg 3 kartus per dieną, vėliau ji palaipsniui didinama iki 150 mg, išlaikant tris kartus per parą.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą, pacientams, kuriems yra padidėjęs individualus jautrumas, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• iš nervų sistemos – galvos skausmas, silpnumas, galvos svaigimas;
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos – sumažėjęs kraujospūdis, dusulys, aritmija;
• alerginės reakcijos - dilgėlinė, odos niežėjimas, hiperemija, bronchų spazmas, angioedemos išsivystymas, anafilaksinis šokas;
• iš virškinimo kanalo organų - nemalonaus skonio burnoje atsiradimas, pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas, išmatų sutrikimai, pilvo pūtimas ir padidėjusi dujų gamyba.

Paprastai šie šalutiniai poveikiai yra lengvi ir išnyksta iškart sumažinus vaisto dozę. Jei pasireiškia vienas ar daugiau šalutinių poveikių, pacientas turi kreiptis į gydytoją.

Perdozavimas

Retai buvo pranešta apie tolperizono perdozavimo atvejus. Pagrindinis patologijos simptomas pacientams buvo kvėpavimo funkcijos slopinimas dėl širdies veiklos sutrikimų: sumažėjęs kraujospūdis, aritmija, greitas pulsas.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio, todėl pacientas turi būti gydomas ligoninėje. Prieš atvykstant greitosios pagalbos automobiliui, leidžiamas skrandžio plovimas šiltu fiziologiniu tirpalu, o po to - sorbentais (Smecta, Neosmectin, Enterosgel).

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti vaistą, perskaitykite specialias instrukcijas:

1. Moterims, kurioms yra buvę alerginių ar padidėjusio jautrumo reakcijų kitiems vaistams, rizika yra didesnė.
2. Jeigu yra žinomas padidėjęs jautrumas lidokainui, reikia skirti daugiau atsargumo, nes gali pasireikšti kryžminės reakcijos.
3. Dažnas šalutinis vaisto poveikis yra padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios gali pasireikšti nuo lengvo odos iki sunkaus sisteminio, įskaitant anafilaksinį šoką. Alerginės reakcijos simptomai yra bėrimas, paraudimas, niežulys, dilgėlinė, Kvinkės edema, dusulys, arterinė hipotenzija, tachikardija.
4. Pacientus reikia įspėti, kad būtų budrūs dėl bet kokių galimų padidėjusio jautrumo simptomų. Jei jie atsiranda, nedelsdami nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją. Po padidėjusio jautrumo epizodo tolperizono pakartotinis skyrimas draudžiamas.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą, būtina atsižvelgti į sąveiką su kitais vaistais:

1. Tolperizono biologinis prieinamumas mažėja, kai jis vartojamas nevalgius.
2. Kartu vartojant kitus centrinio poveikio raumenis atpalaiduojančius vaistus, tolperizono dozę reikia sumažinti.
3. Tolperizonas sustiprina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant niflumo ​​rūgštį, poveikį, todėl, kai jie skiriami kartu, gali tekti koreguoti dozę.
4. Tolperizonas, vartojamas vienu metu, gali padidinti vaistų, kurie metabolizuojami daugiausia dalyvaujant CYP2D6 izofermentui, pvz., desipramino, venlafaksino, metoprololio, tolterodino, perfenazino, dekstrometorfano, tioridazino, nebivololio, atomoksetino, koncentraciją kraujyje.
5. Laboratorinių eksperimentų metu reikšmingos kitų CYP izofermentų (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) indukcijos ar slopinimo nenustatyta.
6. Vartojant kartu su CYP2D6 substratais ir (arba) kitais vaistais tolperizono ekspozicijos padidėjimas nesitikima.

Tolperizonas yra vaistas, turintis centrinį raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubtos, apvalios, baltos arba beveik baltos, specifinio būdingo kvapo (7, 10, 14, 20, 25 arba 30 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje pakuotėje po 1 vnt. , 2, 3, 4, 5 arba 10 lizdinių plokštelių; 5, 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. polimeriniuose indeliuose, kartoninėje pakuotėje 1 indelis ir Tolperisone vartojimo instrukcija).

Sudėtis vienoje tabletėje:

• veiklioji medžiaga: tolperizono hidrochloridas - 50 mg arba 150 mg;
• pagalbiniai komponentai: pieno cukrus, citrinų rūgšties monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, hipromeliozė, kroskarmeliozės natrio druska;
• plėvelės apvalkalas: makrogolis 4000, hipromeliozė, titano dioksidas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tolperizonas yra centrinio veikimo raumenų relaksantas. Tikslus jo veikimo mechanizmas nebuvo aprašytas. Jis turi didelį afinitetą nerviniam audiniui, todėl didžiausios veikliosios medžiagos koncentracijos stebimos galvos ir nugaros smegenyse, taip pat periferinėje nervų sistemoje.

Tolperizonas slopina stuburo refleksinius lankus. Daroma prielaida, kad kartu pašalinus nervinio sužadinimo laidumo palengvinimą nusileidžiančiais takais, užtikrinamas terapinis vaisto poveikis.

Tolperizono cheminė struktūra yra panaši į lidokaino. Kaip ir pastarasis, jis sukuria membraną stabilizuojantį poveikį ir sumažina pirminių aferentinių skaidulų ir motorinių neuronų elektrinį jaudrumą.

Priklausomai nuo dozės, tolperizonas lėtina nuo įtampos priklausomų jonų (natrio) kanalų aktyvumą. Dėl to veikimo potencialo dažnis ir amplitudė mažėja. Panašus poveikis buvo įrodytas nuo įtampos priklausomiems kalcio kanalams.

Kai kurie tyrimai rodo, kad tolperizonas taip pat gali slopinti neurotransmiterių išsiskyrimą. Vaistas turi antimuskarininį poveikį ir turi silpnų alfa adrenerginių antagonistų savybių.

Farmakokinetika

Tolperizono absorbcija yra gera. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 30-60 minučių po vartojimo. Biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 20%, o tai yra dėl ryškaus pirmojo vaisto metabolizmo. Riebus maistas padidina tolperizono biologinį prieinamumą iki 100%, o maksimalią koncentraciją plazmoje padidina 45%, palyginti su to paties vaisto vartojimu tuščiu skrandžiu, o laikas, per kurį pasiekiama maksimali koncentracija plazmoje, pailgėja 30 minučių.

Metabolizmas yra aktyvus, vyksta inkstuose ir kepenyse. Daugiau nei 99% tolperizono išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu. Nežinoma, ar metabolitai turi farmakologinį aktyvumą. Pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos.

Naudojimo indikacijos

• cerebrinis ir spinalinis paralyžius (raumenų spazmas, raumenų hipertoniškumas, galūnių kontraktūra, stuburo automatizmas);
• ekstrapiramidiniai sutrikimai (aterosklerozinis parkinsonizmas, poencefalinis parkinsonizmas);
• obliteruojantis tromboangitas, diabetinė angiopatija, Raynaud sindromas, obliteruojanti galūnių kraujagyslių aterosklerozė;
• ligos, kurias lydi spazmai, distonija ir raumenų rigidiškumas;
• kraujagyslių etiologijos encefalopatija, epilepsija;
• spazminis kūdikių paralyžius;
• potrombiniai veninės kraujotakos ir limfos tekėjimo sutrikimai;
• trofinė kojos opa;
• hipertoniškumas kartu su kito tipo raumenų tonuso pažeidimu;
• kraujagyslių inervacijos sutrikimų pasekmės (protarpinė angioedema, melsva odos spalva).

Kontraindikacijos

• myasthenia gravis;
• laktazės fermento trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• laktacijos laikotarpis;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• padidėjęs jautrumas vaistui ar atskiriems jo komponentams.

Tolperizonas: naudojimo instrukcijos (dozavimas ir metodas)

Tolperizono tabletės geriamos po valgio, užsigeriant nedideliu kiekiu skysčio. Tabletės negalima laužyti ar kramtyti. Vaisto vartojimas tuščiu skrandžiu sumažina jo biologinį prieinamumą.

Pradinė dozė yra 50 mg tris kartus per parą. Vėliau dozė palaipsniui didinama iki 150 mg tris kartus per parą.

Šalutiniai poveikiai

• virškinimo sistema, medžiagų apykaita ir mityba: nedažni – burnos džiūvimas, dispepsiniai sutrikimai, pykinimas, viduriavimas, nervinė anoreksija; retai - vėmimas, skausmas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas; labai retai – patologiškai stiprus troškulys;
• kepenys ir tulžies takai: retai - vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: nedažnai – žemas kraujospūdis; retai - tachikardija, veido paraudimas, krūtinės angina, širdies plakimas; labai retai - bradikardija;
• limfinė sistema ir kraujas: labai retai – limfadenopatija, anemija;
• kvėpavimo sistema: retai - kraujavimas iš nosies, greitas paviršutiniškas kvėpavimas, dusulys;
• nervų sistema ir psichika: nedažnai - galvos svaigimas, nemiga, miego sutrikimai, mieguistumas, galvos skausmas; retai - drebulys, negalavimas, silpnumas, parestezija, letargija, depresija, epilepsija, traukuliai, dėmesio stokos sutrikimas; labai retai - sumišimas;
• jutimo organai: retai - galvos svaigimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, spengimas ausyse;
• raumenų ir kaulų sistema: retai - raumenų silpnumas, raumenų ir galūnių skausmas; retai - diskomforto jausmas galūnėse; labai retai - sumažėjęs kaulų tankis;
• šlapimo takai ir inkstai: retai - baltymų atsiradimas šlapimo tyrime, enurezė;
• oda ir poodiniai riebalai: retai - niežulys, bėrimas, gausus prakaitavimas, dilgėlinė, alerginis dermatitas;
• imuninė sistema: retai - anafilaksinės reakcijos, angioedema; labai retai - anafilaksinis šokas;
• laboratoriniai tyrimai: retai - leukocitozė, trombocitopenija, hiperbilirubinemija; labai retai - padidėjęs kreatinino kiekis kraujyje;
• kitos reakcijos: nedažnai – nuovargio jausmas, astenija; retai - troškulys, šilumos pojūtis, apsvaigimo jausmas, dirglumas; labai retai – diskomforto pojūtis krūtinėje.

Perdozavimas

Duomenų apie narkotikų perdozavimą yra mažai. Ikiklinikiniai didelių tolperizono dozių vartojimo tyrimai atskleidė ūminės intoksikacijos simptomus, tokius kaip dusulys, kvėpavimo paralyžius, ataksija ir toniniai-kloniniai traukuliai.

Specifinio priešnuodžio nėra. Atsitiktinai perdozavus, rekomenduojamas palaikomasis ir simptominis gydymas.

Specialios instrukcijos

Dažniausias tolperizono šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos, pasireiškiančios paraudimu, niežuliu, bėrimu, dusuliu, dilgėline, Kvinkės edema, o sunkiais atvejais – anafilaksiniu šoku. Moterims, kurioms padidėjęs jautrumas kitiems vaistams arba kurios anksčiau sirgo alergija, yra didesnė alerginių reakcijų rizika.

Pacientams, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas lidokainui, tolperizoną reikia vartoti atsargiai, nes galimos kryžminės reakcijos.

Jei pasireiškia bet kokie padidėjusio jautrumo simptomai, gydymą vaistu reikia nutraukti ir nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Tolperizono vartojimas neveikia paciento psichomotorinių gebėjimų, tačiau būtina atsižvelgti į nepageidaujamų nervų sistemos ir jutimo organų reakcijų atsiradimo galimybę. Jei jaučiate raumenų silpnumą, mieguistumą, galvos svaigimą arba regėjimo ar dėmesio sutrikimus, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Eksperimentiniai tyrimai su gyvūnais neatskleidė tolperizono teratogeninio poveikio, tačiau, kadangi nėra kliniškai reikšmingų vaisto vartojimo nėštumo metu tyrimų, jo negalima vartoti nėščioms moterims (ypač pirmąjį trimestrą), išskyrus pavienius atvejus. kai tolperizono vartojimo nauda yra reikšminga viršija riziką vaisiui.

Nežinoma, ar tolperizono patenka į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu vaisto vartoti draudžiama.

Vartoti vaikystėje

Tolperizono tablečių draudžiama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų amžiaus.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų pažeidimas. Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, tolperizono dozę reikia parinkti labai atsargiai, stebint kepenų parametrus ir bendrą paciento sveikatos būklę.

Vaistų sąveika

Tolperizonas gali padidinti atomoksetino, metoprololio, desipramino, tioridazino, nebivololio, venlafaksino, tolterodino, dekstrometorfano ir perfenazino koncentraciją kraujyje, todėl kartu su šiais vaistais reikia vartoti atsargiai.

Vartojant kartu su kitais centrinio poveikio raumenis atpalaiduojančiais vaistais, vaisto dozę reikia sumažinti.

Tolperizonas sustiprina gydomąjį niflumo ​​rūgšties poveikį (jos dozę reikia sumažinti).

Analogai

Tolperizono analogai yra: Calmirex tabs, Tolisor, Tolperisone hidrochloridas, Mydocalm, Tolperisone-OBL ir kt.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Galiojimo laikas – 3 metai.