Синтетические антибактериальные средства механизм действия. Противомикробные лекарственные средства: обзор, применение и отзывы. Самое эффективное противомикробное средство. Противомикробные ингибиторы дигидрофолатредуктазы

Медицинские препараты применяют для лечения различных заболеваний. А также для их профилактики. Лекарства получают из растительного сырья, минералов, химических веществ и т. д. Микстуры, порошки, таблетки, капсулы назначаются в строго определенной дозе. В данной статье речь пойдет о противомикробных препаратах.

Что такое противомикробные препараты?

История противомикробных препаратов начинается с открытия пенициллина. Он успешно борется с бактериями. На его основе ученые стали изготавливать противомикробные препараты из естественных или синтетических соединений. Такие лекарства входят в группу «антибиотики». Противомикробное средство, в отличие от других, убивает микроорганизмы быстрее и эффективнее. Их используют против различных грибков, стафилококков и т. д.

Противомикробные препараты - самая многочисленная группа лекарственных средств. Несмотря на разную химическую структуру и механизм действия, они имеют ряд общих специфических свойств. Уничтожают «вредителей» в клетках, а не в тканях. Активность антибиотиков со временем снижается, потому как у микробов начинает формироваться привыкание.

Виды противомикробных препаратов

Противомикробные лекарственные средства делятся на три группы. Первая - это природные (травы, мед и т. д.).

Вторая - полусинтетические. Их разделяют на три вида:

Антистафилококковые пенициллины (оксациллины). Они имеют такой же антимикробный спектр, как и пенициллин, но только с меньшей активностью. Применяются для взрослых и детей.
Препараты широкого спектра действия. К ним относят "Ампициллин", воздействующий на (сальмонеллы и т. д.). В отношении стрептококков он менее активен. Совсем нет воздействия на некоторые другие бактерии (клебсиеллу, и т. д.). "Амоксициллин" также относится ко второму виду. Это ведущий пероральный антибиотик во всем мире. Оба перечисленны[ препарата могут назначаться взрослым и детям.
Антисинегнойные пенициллины. Имеют два подвида - карбокси- и уреидопенициллины.

Третья - синтетические противомикробные средства. Это обширная группа препаратов.

Сульфаниламиды. Лекарства этой группы назначаются, если существует непереносимость антибиотиков или микрофлора на них не реагирует. По действию они более активны, чем препараты сульфаниламидов. К ним относят:

"Стрептоцид".
"Норсульфазол".
"Сульфадимезин".
"Уросульфан".
"Фталазол".
"Сульфадиметоксин".
"Бактрим".

Производные хинолона. В основном препараты этой группы применяются при инфекциях мочеполовой системы, энтероколитах, холециститах и т. д., в последнее время все чаше используются новые производные хинолона:

"Ципрофлоксацин".
"Норфлоксацин".
"Пефлоксацин".
"Ломефлоксацин".
"Моксифлоксацин".
"Офлоксацин".

Это высокоактивные противомикробные препараты, имеющие широкий спектр действия. Они менее активны в отношении грамположительных бактерий. Противомикробное средство назначают при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.

Противомикробные средства имеет два вида (по воздействию):

«Цидный» (бактери-, фунги-, вири- или протозиа-). В этом случае происходит гибель инфекционного агента.
«Статический» (с теми же приставками). В этом случае только приостанавливается или прекращается размножение возбудителя.

При нарушении иммунитета назначаются «цидные» препараты. Причем антибиотики необходимо периодически менять либо использовать с другими лекарственными средствами.

Противомикробные препараты могут иметь узкий или широкий спектр действия. Большинство инфекций вызываются одним возбудителем. В этом случае «широта» применения препарата будет не только менее эффективна, но и вредна для полезной микрофлоры организма. Поэтому врачи назначают антибиотики с «узким» спектром действия.

Противомикробные средства

Противовоспалительные и противомикробные средства подразделяются на три группы. Основная - это антибиотики. Они подразделяются на 11 основных видов:

Бета-лактамные. Имеют три группы: А (пенициллины), Б (цефалоспорины) и В (карбапенемы). широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом. Блокируют белок микробов, ослабляют их защиту.
Тетрациклины. Бактериостатичные, основное действие - угнетение белкового синтеза микробов. Они могут быть в виде таблеток, мази ("Олететрин", или капсул ("Доксициклин").
Макролиды. Нарушают целостность мембраны, связываясь с жирами.
Аминогликозиды. Имеют бактерицидное действие при нарушении синтеза белка.
Фторхинолоны. Имеют бактерицидное действие, блокируют ферменты бактерий. Нарушают синтез ДНК микробов.
Линкозамиды. Бактериостатики, связывающие компоненты мембраны микробов.
"Хлорамфеникол". Иначе - "Левомицетин". Имеет высокую токсичность в отношении костного мозга и крови. Поэтому применяется преимущественно местно (в виде мази).
"Полимиксин" (М и В). Действуют избирательно, в грамотрицательной флоре.
Противотуберкулезные. Применяются в основном против микобактерий, но эффективны и для широкого спектра. Но этими препаратами лечится только туберкулез, так как они считаются резервными ("Рифампицин", "Изониазид").
Сульфаниламиды. Имеют множество побочных эффектов, поэтому на сегодняшний день практически не используются.
Нитрофураны. Бактериостатики, но при высокой концентрации - бактерициды. Применяются в основном при инфекциях: кишечных ("Фуразолидон", "Нифуроксазид", "Энтерофурил") и мочевыводящих путей ("Фурамаг", "Фурадонин").

Вторая группа - это бактериофаги. Они назначаются виде растворов для местного или перорального приема (полоскания, промывания, примочки). Применение противомикробных средств этой группы используются и в случаях дисбактериоза или аллергической реакции на антибиотики.

Третья группа - антисептики. Их применяют для дезинфекции (обработка ран, полости рта и кожи).

Лучший противомикробный препарат

"Сульфаметоксазол" - это лучшее противомикробное средство. Обладает широким спектром действия. "Сульфаметоксазол" активен по отношению ко многим микроорганизмам. Он блокирует метаболизм у бактерий и препятствует их размножению и росту. "Сульфаметоксазол" - комбинированный противомикробный препарат. Он предназначен для лечения:

мочеполовых инфекций (цистита, уретрита, простатита, пиелита, пиелонефрита, гонореи и ряда других заболеваний);
острых и хронических бронхитов;
дыхательных путей;
желудочно-кишечных инфекций (диареи, холеры, паратифа, шигеллеза, брюшного тифа, холецистита, гастроэнтерита, холангитов);
лор-органов;
пневмонии;
акне;
рожи;
фурункулеза;
раневых инфекций;
абсцессов мягких тканей;
отита;
ларингита;
менингита;
малярии;
бруцеллеза;
синусита;
абсцессов головного мозга;
остеомиелита;
септицемии;
токсоплазмоза;
южно-американского бластомикоза;
и ряда других заболеваний.

Применение "Сульфаметоксазола" обширное, но необходима консультация врача, как и все лекарственные средства, он имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов. Необходимо контролировать его концентрацию в плазме крови.

Детские противомикробные препараты

Противомикробное средство для детей подбирается очень тщательно, в зависимости от заболевания. Не все медицинские препараты разрешены для лечения детей.

Группа противомикробных средств содержит два вида препаратов:

Нитрофурановые ("Фуразолидон", "Фурацилин", "Фурадонин"). Они хорошо подавляют микробы (стрептококки, стафилококки и т. д.) и активизируют иммунитет. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей и кишечника. Хороши для детей, имеющих аллергические реакции. Одновременно с препаратами назначаются аскорбиновая и другие кислоты.
Оксихинолины ("Интестопан", "Неграм", "Энтеросептол", "Нитроксолин"). Эти препараты уничтожают микробы, подавляя их жизнедеятельность (возбудителей колита, дизентерии, тифа и т. д.). Применяются при болезнях кишечника. "Нитроксолин" - при инфекциях мочевыводящих путей.

Используется и ряд других противовоспалительных средств. Но выбор их зависит от заболевания ребенка. Чаще всего применяется пенициллиновая группа. Например, при фарингите и некоторых других инфекциях, которые вызваны стрептококком «А», тоже используются пенициллины «G» и «V».

Природные препараты назначаются при сифилисе, менингококке, листериозе, неонатальной инфекции (которую вызвал стрептококк «В»). В любом случае лечение назначается индивидуально, с учетом переносимости препаратов.

Детские противовоспалительные препараты

В педиатрии выделяют 3 основные группы противовоспалительных препаратов:

Противогриппозные ("Оксолин", "Альгирем"). "Ремантадин" не пропускает в клетки вирус. Но на тот, который уже находится в организме, повлиять не может. Поэтому препарат необходимо принимать в первые часы при заболевании. А также он используется для профилактики энцефалита (после клещевого укуса).
Противогерпетические ("Зовиракс", "Ацикловир").
Широкого спектра действия ("Гамма-глобулин"). Дибазол стимулирует иммунную систему, но медленно. Поэтому применяется в основном для профилактики гриппа. "Интерферон" - эндогенное вещество, которое вырабатывается и в организме. Оно активирует противовирусный белок. В результате повышается сопротивляемость организма к вирусам. "Интерферон" предотвращает многие инфекционные заболевания и их осложнения.

Антимикробные и противовоспалительные природные средства

Таблетки, растворы, порошки не всегда применяют сразу. Если есть возможность использовать противомикробное средство, которое дает природа, то иногда до назначения лекарств дело не доходит вовсе. Также многими травами, настоями и отварами можно снять воспалительные процессы. Перечень:

препараты на основе аира, багульника, ольхи, сосновых почек;
водные вытяжки дубовой коры;
настои душицы;
зверобой продырявленный;
иссоп лекарственный;
кровохлебка лекарственная;
горец змеиный;
можжевеловые плоды;
тимьян обыкновенный;
чеснок;
листья шалфея.

Можно ли заниматься самолечением, применяя противомикробные препараты?

Без назначения врача применять для самолечения противомикробные препараты запрещено. Неправильный выбор лекарства может привести к аллергиям или возрастанию популяции микробов, которые будут нечувствительны к препарату. Может возникнуть дисбактериоз. Выжившие микробы могут породить хроническую инфекцию, и результат этого - появление иммунных заболеваний.

Книга: Конспект лекций Фармакология

12.2.3. Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

К этой группе относятся различные химические соединения, синтезированные позже, чем сульфаниламидные препараты, которые отличаются от них и антибиотиков строению, механизму и спектру антибактериального действия. Все они имеют высокую антибактериальную активность и предпочтительное влияние на возбудителей кишечных инфекций и заболеваний мочевых путей, в том числе инфекций, которые трудно поддаются лечению другими противомикробными средствами. Препараты, которые представлены в этом разделе, представлены следующими химическими группами:

1. Производные хинолона И поколения, производные 8-оксихинолина (нитроксолин, хлорхінальдон, хиниофона, інтетрикс).

2. Производные хинолонов II поколения, производные нафтиридину (кислоты налидиксовая, оксолінієва, піпемідієва).

3. Производные хинолонов III поколения, фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин).

4. Производные хіноксаліну (хіноксидин, диоксидин).

5. Производные нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фуразолін, фурадонин, фура-гин, фурагин растворимый).

6. Производные имидазола (метронидазол).

12.2.3.1. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНА (8-ОКСИХИНОЛИНА И 4-ХИНОЛОНА).

Препараты этой группы представлены галоїдо- (нитроксолин, мексазаі мексаформ, хиниофона) и нітропохідними соединениями. Они подавляют жизнедеятельность микроорганизмов, образуя комплексные соединения с ионами металлов, что снижает их ферментативные процессы и функциональную активность. Кислота піпемідієва, например, селективно подавляет синтез ДНК бактерий, имеет широкий спектр противомикробного действия, которая распространяется на грамотрицательные бактерии, возбудителей протозойных заболеваний (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, балантидії). Препараты этой группы эффективны в отношении антибіотикорезистентних бактерий в связи с отсутствием в них перекрестной резистентности.

Фармакокинетические свойства препаратов определяются разной степенью абсорбирования в пищеварительном канале: энтеросептол и интестопан плохо абсорбируются, что способствует созданию в кишках их высокой концентрации и используется при инфекционных заболеваниях кишок. Нитроксолин, кислоты піпемідієва и оксолінієва хорошо абсорбируются и выделяются почками в неизмененном состоянии, что обеспечивает антибактериальное действие в мочевых путях.

Хлорхінальдон обладает антибактериальным, протимікозну, антипротозойну активность. Наибольшую активность проявляет грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий.

Назначают при кишечных инфекционных заболеваниях (дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, инфекции, вызванные стафилококком, протеем, энтеробактериями), а также при дисбактериозе.

Інтетрикс по химическому строению близок к нитроксолину и хлорхінальдону, содержит поверхностно активное вещество. Обладает противомикробным, протиамебну, протимікозну действие.

Назначают в случаях острой диареи инфекционного происхождения, дисбактериоза, амебиаза.

Хиниофона широкого применения не имеет. Назначают при амебній дизентерии.

Назначая препараты этой группы внутрь, следует учитывать, что в случае длительного применения их, а также у людей с повышенной к ним чувствительностью могут возникать побочные эффекты: периферический неврит, миелопатия, поражение зрительного нерва, нарушение функции печени, почек, аллергические реакции. Поэтому, несмотря на их значительную антибактериальную активность, лечение ими проводят очень ограниченно. При инфекционных заболеваниях кишок применяют хлорхінальдол и интестопан, мочевых путей - нитроксолин.

Нитроксолин (5-НОК, уритрол - 5-нитро-8-оксихінолін) действует на всех возбудителей инфекционных заболеваний мочеполовых органов и считается одним из самых эффективных уросептичних средств. К спектра его действия кроме грамположительных и грамотрицательных бактерий входят грибы. Он эффективен также и относительно антибіотикорезистентних возбудителей. Хорошо проникает в ткани, особенно почек и предстательной железы. Несмотря на быструю абсорбцию и выделение в неизмененном виде, считается наименее токсичным по сравнению с другими производными 8-оксихинолина.

Побочное действие: диспепсические явления (для предотвращения применять во время еды), аллергическая сыпь. Моча при лечении нитроксолином приобретает шафраново-желтого цвета.

Противопоказания: повышение чувствительности к производным 8-оксихинолина.

Кислота піпемідієва тоже относится к производным хинолина. По химическому строению ее можно рассматривать как видоизмененную молекулу кислоты налидиксовой - производной нафтиридину, родственного с оксихіноліном. Имеет высокую антибактериальную активность в отношении инфекций мочевых путей, особенно вызванных протеем, кроме грибов, амеб, микобактерий туберкулеза. Не имеет перекрестной резистентности возбудителей между кислотой піпемідієвою и антибиотиками. С рифампицином и гентамицином проявляет синергизм.

Побочное действие: в случае резорбтивного действия может подавлять иммунобиологическую реактивность.

Кислота оксолінієва (грамурин, уриграм) - производная 4-хинолона. Имеет широкий спектр действия, особенно эффективна в отношении грамотрицательных микробов, в том числе резистентных к другим химиотерапевтическим средствам.

Механизм действия заключается в торможении активности клеточных ферментов. Применяется для лечения и профилактики преимущественно острых инфекционных заболеваний мочевых путей.

Побочное действие: диспепсические явления, головная боль, беспокойство, тахикардия, нарушение сна. При недостаточности почек возможна кумуляция.

Противопоказания: эпилепсия, беременность, период лактации, детям до 2 лет. Кислоту оксолінієву нельзя назначать одновременно с противоэпилептическими средствами, антикоагулянтами, пероральными противодиабетическими средствами: нарушает их инактивацию в печени.

12.2.3.2. ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНУ.

Некоторые производные нафтиридину оказались родственными производными 8-оксихинолина.

Значительную хіміотерапевтичну активность имеет кислота налидиксовая (1-этил-7-метил-4-ОН-1,8-нафтиридину-С-карбоновая кислота), которую относят к резервным препаратам в случаях нечувствительности возбудителей к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. К спектра ее противомикробного действия входят грамотрицательные микроорганизмы; грамположительных кокков и патогенных аэробов является неактивной.

В зависимости от концентрации может проявлять бактериостатическое или бактерицидное действие, которое основывается на связывании ионов двухвалентного железа, что ограничивает его участие в ферментативных процессах микроорганизмов. Таким образом, кислота налидиксовая не только нарушает функцию ДНК, но и подавляет ее репарацию.

Фармакокинетика. Кислота налидиксовая быстро абсорбируется (минимальная концентрация в крови достигается через 2 ч), активно связывается с белками крови (70 - 90 %), плохо проникает в ткани. Наибольшее количество его обнаруживается в почках, через которые 80 % дозы выделяется преимущественно в не-измененном виде (10 % метаболитов). В моче щелочной реакции содержание кислоты налидиксовой повышается. Часть препарата (20 % дозы) выделяется с желчью.

Показания: лечение и профилактика острых заболеваний мочевых путей, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами, энтероколит, холецистит, воспаление среднего уха и другие заболевания, которые вызваны хіміорезистентними возбудителями.

Побочное действие: тошнота, рвота, диарея, головная боль,головокружение,аллергические реакции, фотодерматозами - повышение чувствительности кожи к солнечному свету.

Противопоказания: нарушение функции печени, угнетение дыхательного центра, недостаточность почек, первые три месяца беременности, детям до 2 лет.

Не следует применять кислоту налідиксову с производными нитрофурана: уменьшается ее антибактериальная активность.

12.2.3.3. ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХІНОЛОНУ.

На основе структуры налидиксовой кислоты синтезированы новые высокоперспективные антибактериальные средства II и III поколений - производные 4-хинолона, особенно фтор-хинолоны (офлоксацин - заноцин, ципрофлоксацин, цифран, норфлоксацин). Эти препараты отношении некоторых возбудителей в 10 - 20 раз активнее, чем кислота налидиксовая, имеют широкий спектр бактерицидного действия, которое обусловлено угнетением субъединицы А ДНК-гідрази бактерий, что обеспечивает суперскручування ДНК бактерий для упаковки длинной хромосомы внутрь клеточной оболочки, т.е. репликацию ДНК; имеют высокую активность в отношении большинства известных возбудителей бактериальной инфекции на всех этапах ее развития. В связи с этим производные группы 4-хинолона в основном относят к препаратам широкого спектра действия.

Об этом свидетельствует и клиническая практика, которая в последние годы приобрела определенный опыт применения таких хинолонов, как ципрофлоксацин (ципробай), пефлоксацин, офлоксацин (таривид, заноцин) и др., относящихся к производным хинолонов и являются новыми современными антибиотиками.

Резистентность к ним развивается медленно вследствие одностадийных хромосомных мутаций. Препараты этих групп можно сочетать с другими антибактериальными средствами, за исключением тетрациклинов, рифампицина и производных нитрофурана.

Фармакокинетика. В общих свойств этой группы относят хорошую абсорбцию в пищеварительном канале, высокую биодоступность, большой объем распределения в тканях, низкая степень связывания с белками крови, долгий период выведения, в течение которого метаболизируется значительная часть препарата, преимущественное выведение через почки в неизмененном виде.

Для фторхинолонов присущи:

1. Сверхширокий спектр действия.

2. Чувствительность более 97 % возбудителей.

3. Хорошая проницаемость внутрь микроорганизмов.

4. Быстрая и полная абсорбция, поступления во все органы и ткани.

5. Значительная продолжительность действия, что позволяет назначать препарат 1-2 раза в сутки.

Фторхинолоны применяют при различных инфекциях ЦНС, дыхательных путей, пищеварительного канала, почек и мочевых путей, при гонорее, костно-суставной патологии, эндокардите, инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, для борьбы с внутрибольничной инфекцией.

Побочное действие: диспепсические явления, расстройство функций ЦНС, фотодерматозами-повышение фоточувствительности кожи, повышение свертываемости крови.

Противопоказания: негативно действуют на хрящевую ткань, поэтому их не рекомендуют применять детям с незавершенным ростом костно-суставного аппарата, беременным, кормящим.

12.2.3.4. ПРОИЗВОДНЫЕ ХІНОКСАЛІНУ.

Производные хіноксаліну имеют широкий спектр противомикробного действия, эффективные в отношении Proteus vulgaris, синегнойной палочки, палочки Фридлендера, кишечной и дизентерийной палочки, сальмонелл, стафіло-и стрептококка, возбудителей газовой гангрены. Эффективны при химиорезистентных формах возбудителей.

Применяют при тяжелых формах гнойного воспаления и септического состояния, особенно при неэффективности других противомикробных средств. Фармакокинетические особенности зависят от пути применения препаратов.

Лечение проводят в условиях стационара под наблюдением врача, поскольку препаратам этой группы свойственна побочное действие: диспепсические явления, головная боль, головокружение, аллергическая сыпь, судороги.

Наиболее опасным для препаратов этой группы является индивидуальная непереносність, в связи с чем перед назначением следует это выяснить. Индивидуальная непереносність является абсолютным противопоказанием к их назначению.

Диоксидин (1,4-диоксид 2,3-6іс-(оксиметил) хіноксаліну) - вводят в полости, применяют местно при ранах и внутривенно только взрослым. Перед применением проводят пробу на переносимость путем введения 10 мл 1% раствора в полость. Если в течение 3 - 6 часов побочных явлений нет, начинают курсовое лечение. Продолжительность его зависит от течения заболевания, эффективности лечения. При благоприятных условиях препарат вводят в течение трех недель и более.

Хіноксидин (2,3 - д и - (ацетоксимети л) хіноксалін-1,4-диоксид) - назначают только взрослым внутрь в течение 7 - 14 дней.

Побочное действие: помимо явлений, свойственных всем производным хіноксаліну, может оказаться в развитии кандидамікозу, что требует своевременного назначения протимікозних средств. Внедрение в практику производных хіноксаліну значительно повысило эффективность лечения больных с сепсисом, особенно возбудителем которого является стафилококк или синегнойная палочка.

12.2.3.5. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА.

По химическому строению это соединения с нітрогрупою в 5-м положении фуранового ядра. В зависимости от концентрации в среде они вызывают бактериостатическое или бактерицидное действие, имеют широкий противомикробный спектр. К ним чувствительны кишечная и дизентерийная палочки, возбудители паратифа, сальмонеллы, холерный вибрион, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены, лямблии, трихомонады, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам и антибиотикам. К производным нитрофурана резистентность у бактерий формируется значительно медленнее. Это связано с нетипичным для большинства химиотерапевтических средств механизмом антибактериального действия нитрофуранов: препараты этой группы необратимо нарушают активность основного донатора Н+ в клетке (НАДН), прекращая этим функцию дыхательной цепи. Кроме того, они тормозят цикл лимонной кислоты и ряд биохимических процессов в микробной клетке, что нарушает структуру ее оболочки.

Производные нитрофурана не имеют местного раздражающего действия и в целом малотоксичны, не снижают иммунитет и даже несколько повышают сопротивляемость организма инфекции.

Побочное действие: диспепсические явления, аллергические реакции, кровоточивость и нарушения менструального цикла (антиагрегационное действие); возможны метгемоглобинемия, неврит, нарушения функции почек, а также эмбриотоксичность. Тератогенное действие этим средствам не свойственна. Дисбактериоз и кандидоз развиваются редко.

Препараты хорошо абсорбируются в пищеварительном канале, быстро впитываются и равномерно распределяются в тканях, но в плазме крови остаются надолго; хорошо проникают через плаценту в ткани плода и навколоплодову жидкость.

Превращения производных нитрофурана на 8 % происходит в печени путем восстановления нітрогруп, остальная часть выводится в неизмененном виде почками, частично через желчь и с фекалиями.

Для предотвращения возможной побочном действии рекомендуется больше пить щелочных жидкостей, ускоряет выведение препаратов почками. Одновременное назначение аскорбиновой кислоты, салицилатов, даже кислот с антибактериальным действием (например налидиксовой кислоты), задерживает их вывода, способствует кумуляции в организме.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность (идиосинкразия) и нарушение функции почек.

Производные нитрофурана несколько отличаются между собой преимущественным воздействием на отдельные виды микроорганизмов, фармакокинетикой, показаниями и особенностями применения.

Фурацилин по способу применения относится к антисептикам (см. стр 409), его назначают больным с инфицированными ранами и при различных хирургических заболеваниях.

Фуразолидон (фуроксон, трихофурон) имеет большую активность в отношении грамм-отрицательных бактерий кишечной группы (возбудителей дизентерии, брюшного тифа, паратифа), чем грамположительных, и ему свойственна меньшая токсичность. Кроме того, имеет противотрихомонадных и протилямбліозну активность. В тех случаях, когда кампілобактерійний фактор имеет существенную роль, препарат показан больным язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки. Сравнительно меньше влияет на возбудителей инфекционной, в частности газовой гангрены. В механизме антибактериального действия свойственно угнетение МАО, поэтому фуразолидон нельзя сочетать с другими ингибиторами МАО - например, трициклическими антидепрессантами (імізин), непрямыми адреномиметиками (эфедрин, фенамин), анорексигенними средствами (фепранон). При применении надо соблюдать диету, изымая продукты, содержащие тирамин (сыр, кофе, сливки). Кроме того, фуразолидон имеет тетурамоподібпу действие, сенсибілізуючи организм к алкоголю, и его можно назначать больным алкоголизмом.

Кроме типичных для всей группы побочных эффектов фуразолидон может вызывать диспепсические явления.

Фурадонин (нітрофурантоїн, фурадантин, ніфурантоїн) имеет большую эффективность при инфекциях мочевых путей. Назначают больным пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, при урологических операциях и манипуляциях.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для фуразолидона. Препарат не следует сочетать с кислотой на-лідиксовою: задерживает его в тканях и снижает поступления в мочевых путей, вследствие чего уменьшается противобактериальный эффект в этой области.

Фурагин - показан при заболеваниях мочевых путей. Его можно применять местно в хирургической, акушерско-гинекологической и офтальмологической практике.

Фурагин растворимый (солафур, фурамаг) по противомикробной активностью подобный к фурагину. Назначают при тяжелых фор мах инфекционных заболеваний, в комплексе с другими антибактериальными препаратами - при брюшном тифе и паратифах

12.2.3.6. ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА.

Метронидазол чаще назначают как протипротозойний средство. Однако в спектре его действия является влияние на анаэробные возбудители, которые имеют нітроредуктази. Как антибактеріаль ный средство применяют для лечения боль ных с гнойной рановою инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, брюшной полости, для профилактики раневой инфекции перед операцией. Имеет высокую активность в отношении Helicobacter pylori.

Синтетические противомикробные средства различной химической структуры.

Название. Формы выпуска, средние терапевтические дозы, способы применения.

Нитроксолин Таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой.

Nitroxolinum Внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 2 - 3 недель

Кислота налидиксовая Капсулы и таблетки по 0,5 г.

Acidum nalidixicum Внутрь по 0,5 - 1 г 4 раза в день в течение 7 дней

Ципрофлоксацин Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г. В ампулах по 10 мл 1% раствора (для

Ciprofloxacinum разведения). Раствор для инфузий 0,2% по 50 и 100 мл

Дозы и пути введения зависят от тяжести заболевания.

Назначают 2 раза в день в течение 5-15 дней

Норфлоксацин Таблетки по 0,4 г.

Norfloxacinum Внутрь по 1 табл. 2 раза в день утром и вечером во время еды

в течение 7 - 14 дней

Офлоксацин Таблетки по 0,2 г.

Ofloxacinum Внутрь по 1 -2 табл. (не разжевывать) 2 раза в день в течение 7 - 10 дней, но не более 4 недель

Фуразолидон Таблетки по 0,005 г.

Furazolidonum Внутрь 0,1 г 4 раза в день в течение 1 (лямблиоз), 3 (трихомоноз) и 10 (дизентерия) дней

Фурадонин Таблетки по 0,05 г; таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,1 г.

Furadoninum Внутрь по 0,1 -0,15 г 3 - 4 раза в день в течение 5 - 8 дней

Фурагин Порошок, таблетки по 0,05 г.

Furaginum Внутрь после еды по 0,1-0,15 - 0,2 г 2 - 3 раза в день в течение 7 - 10 дней; местно раствор 1:13 000 - капли в глаза, для промывания ран, при ожогах и т.д.

Хіноксидин Таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой.

Chinuxydinum Назначают только взрослым и только в стационаре под наблюдением ікаря: 0,25 г 3 раза в день после еды в течение 7-14 дней.

1.	Конспект лекций Фармакология

2.	История лікознавства и фармакологии

3.	1.2. Факторы, обусловленные лекарственным веществом.

4.	1.3. Факторы, обусловленные организмом

5.	1.4. Влияние окружающей среды на взаимодействие организма и лекарственного вещества.

6.	1.5. Фармакокинетика.

7.	1.5.1. Главные понятия фармакокинетики.

8.	1.5.2. Пути введения лекарственного вещества в организм.

9.	1.5.3. Высвобождение лекарственного вещества из лекарственной формы.

10.	1.5.4. Абсорбция лекарственного вещества в организме.

11.	1.5.5. Распределение лекарственного вещества в органах и тканях.

12.	1.5.6. Биотрансформация лекарственного вещества в организме.

13.	1.5.6.1. Мікросомне окисления.

14.	1.5.6.2. Немікросомне окисления.

15.	1.5.6.3. Реакции конъюгации.

16.	1.5.7. Выведение лекарственного вещества из организма.

17.	1.6. Фармакодинамика.

18.	1.6.1. Виды действия лекарственного вещества.

19.	1.6.2. Побочное действие лекарственных средств.

20.	1.6.3. Молекулярные механизмы первичной фармакологической реакции.

21.	1.6.4. Зависимость фармакологического эффекта от дозы лекарственного вещества.

22.	1.7. Зависимость фармакологического эффекта от лекарственной формы.

23.	1.8. Комбинированное действие лекарственных веществ.

24.	1.9. Несовместимость лекарственных веществ.

25.	1.10. Виды фармакотерапии и выбор лекарственного препарата.

26.	1.11. Средства, влияющие на аферентну иннервацию.

27.	1.11.1. Адсорбирующие средства.

28.	1.11.2. Обволакивающие средства.

29.	1.11.3. Смягчающие средства.

30.	1.11.4. Вяжущие средства.

31.	1.11.5. Средства для местной анестезии.

32.	1.12. Сложные эфиры бензойной кислоты и аминоспиртов.

33.	1.12.1. Сложные эфиры ядрд-аминобензоиновой кислоты.

34.	1.12.2. Замещенные амиды ацетаніліду.

35.	1.12.3. Раздражающие средства.

36.	1.13. Средства, влияющие на еферентну иннервацию (преимущественно на периферические медиаторные системы).

37.	1.2.1. Средства, влияющие на функцию холинергических нервов. 1.2.1. Средства, влияющие на функцию холинергических нервов. 1.2.1.1. Холиномиметические средства прямого действия.

38.	1.2.1.2. Н-холиномиметические средства прямого действия.

39.	Оліноміметичні средства непрямого действия.

40.	1.2.1.4. Антихолинергические средства.

41.	1.2.1.4.2. Н-холиноблокирующие средства гангліоблокуючі средства.

42.	1.2.2. Средства, влияющие на адренергічну иннервацию.

43.	1.2.2.1. Симпатомиметическими средства.

44.	1.2.2.1.1. Симпатомиметическими средства прямого действия.

45.	1.2.2.1.2. Симпатомиметическими средства непрямого действия.

46.	1.2.2.2. Антиадренергическим средства.

47.	1.2.2.2.1. Симпатолїтичні средства.

48.	1.2.2.2.2. Адреноблокирующие средства.

49.	1.3. Средства, влияющие на функцию центральной нервной системы.

50.	1.3.1. Средства, угнетающие функцию центральной нервной системы.

51.	1.3.1.2. Снотворные средства.

52.	1.3.1.2.1. Барбитураты и родственные им соединения.

53.	1.3.1.2.2. Производные бензодиазепина.

54.	1.3.1.2.3. Снотворные алифатического ряда.

55.	1.3.1.2.4. Ноотропные средства.

56.	1.3.1.2.5. Снотворные средства разных химических групп.

57.	1.3.1.3. Спирт этиловый.

58.	1.3.1.4. Противосудорожные средства.

59.	1.3.1.5. Анальгетичні средства.

60.	1.3.1.5.1. Наркотические анальгетики.

61.	1.3.1.5.2. Ненаркотические анальгетики.

62.	1.3.1.6. Психотропные лекарственные средства.

63.	1.3.1.6.1. Невролептичні средства.

64.	1.3.1.6.2. Транквилизаторы.

65.	1.3.1.6.3. Седативные средства.

66.	1.3.2. Средства, которые стимулируют функцию центральной нервной системы.

67.	1.3.2.1. Психотропные средства збуджувальної действия.

68.	2.1. Стимуляторы дыхания.

69.	2.2. Противокашлевые средства.

70.	2.3. Отхаркивающие средства.

71.	2.4. Средства, применяемые в случаях бронхиальной обструкции.

72.	2.4.1. Бронхорасширяющие средства

73.	2.4.2.Протиалергічні, десенсибилизирующие средства.

74.	2.5. Средства, применяемые при отеке легких.

75.	3.1. Кардиотонические средства

76.	3.1.1. Сердечные гликозиды.

77.	3.1.2. Неглікозидні (нестероидные) кардиотонические средства.

78.	3.2. Антигипертензивные средства.

79.	3.2.1. Невротропні средства.

80.	3.2.2. Периферические сосудорасширяющие средства.

81.	3.2.3. Антагонисты кальция.

82.	3.2.4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен.

83.	3.2.5. Средства, влияющие на ренин-анпотензинову систему

84.	3.2.6. Комбинированные антигипертензивные средства.

85.	3.3. Гипертензивные средства.

86.	3.3.1 Средства, стимулирующие сосудодвигательный центр.

87.	3.3.2. Средства, которые тонизируют центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

88.	3.3.3. Средства периферического сосудосуживающего и кардиотонического действия.

89.	3.4. Гиполипидемические средства.

90.	3.4.1. Ангиопротекторы непрямого действия.

91.	3.4.2 Ангиопротекторы прямого действия.

92.	3.5 Противоаритмические средства.

93.	3.5.1. Мембраностабілізатори.

94.	3.5.2. Р-адреноблокаторы.

95.	3.5.3. Блокаторы калиевых каналов.

96.	3.5.4. Блокаторы кальциевых каналов.

97.	3.6. Средства, применяемые для лечения больных ишемической болезнью сердца (антиангинальные средства).

98.	3.6.1. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабжение.

99.	3.6.2. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде.

100.	3.6.3. Средства, которые повышают транспорт кислорода к миокарду.

101.	3.6.4. Средства, повышающие устойчивость миокарда к гипоксии.

102.	3.6.5. Средства, которые назначают больным инфарктом миокарда.

103.	3.7. Средства, регулирующие кровообращение головного мозга.

104.	4.1. Мочегонные средства.

105.

синтетические антибактериальные средства

Сульфаниламиды.

Производные хинолона.

Производные нитрофурана.

Производные 8-оксихинолина.

Производные хиноксалина.

Оксазолидиноны.

Сульфаниламидные препараты

Классификация

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия

Короткого действия:

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол).

Средней продолжительности действия:

Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

Длительного действия: Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

Сверхдлительного действия: Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).

3. Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра.

4. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты: Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин).

5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом:

Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол).

СА имеют широкий спектр действия:

Бактерии – грамположительные и грамотрицательные кокки, кишечная палочка, возбудители дизентерии, дифтерии, катаральной пневмонии, холерный вибрион, клостридии;

Хламидии;

Актиномицеты;

Простейшие (токсоплазмоз, малярия).

Характер действия – бактериостатический.

Механизм действия. Являются структурными аналогами ПАБК, конкурентно препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту, угнетают дигидроптероатсинтетазу. В результате уменьшается образование тетрагидрофолиевой кислоты, синтез пуринов и пиримидинов, нуклеиновых кислот, подавляются рост и размножение микроорганизмов.

СА резорбтивного действия. Хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%), широко распределяются в тканях и жидкостях организма, проходят через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Метаболизируются в печени с образованием ацетилированных производных, которые кристаллизируются в кислой моче, закупоривая почечные канальцы.

СА, действующие в просвете кишечника плохо всасываются из ЖКТ, применяются для лечения кишечных инфекций.

СА для местного применения используются для лечения и профилактики инфекций глаз.

Комбинированные препараты СА.

1). С триметопримом – ко-тримаксозол. Действует бактерицидно.

Механизм действия: нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты; триметоприм блокирует дигидрофолатредуктазу и нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты.

Хорошо всасывается из ЖКТ.

2). С 5-аминосалициловой кислотой – салазопиридазин, салазосульфапиридин оказывают антимикробное, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Показания к применению:

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов

Инфекции желчевыводящих путей.

Инфекции мочевыводящих путей.

Хламидиоз.

Инфекции ЖКТ.

Глазные инфекции.

Токсоплазмоз и малярия (+ пириметамин).

Обработка чистой раны.

Побочные эффекты:

Нефротоксичность (запивать щелочным питьем), аллергические реакции, гепатотоксичность (гипербилирубинемия у детей младшего возраста), ЦНС (головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации), диспепсия, нарушение кроветворения, метгемоглобинемия (у новорожденных и детей 1-го года жизни), гипотрофии, нарушение функции щитовидной железы, тератогенность.

Детям 1-го года жизни назначают крайне редко.

Первые синтетические, избирательно действующие антибактериальные средства появились раньше, чем антибиотики. Их создание - заслуга великого немецкого ученого, химика по профессии, Пауля Эрлиха. Изучая окрашивание различных животных тканей, он обнаружил, что определенные красители окрашивают только какую-то одну ткань. Это привело его к выводу, что должны быть и такие красители, которые будут избирательно окрашивать только микроорганизмы, убивая их, и не затрагивая при этом другие ткани. Если их найти, откроется новый путь борьбы с инфекциями - больному введут лекарство, отыскивающее среди человеческих микробные клетки и поражающее их.

В результате многолетней работы П. Эрлих получил-таки вещество, убивающее микроорганизмы при сравнительно малой токсичности, то есть при слабом влиянии на клетки организма. Им оказалось 606-е (из числа испытанных) соединение - производное мышьяка. Назвали его сальварсан, от латинского сальваре - спасать и арсеникум - мышьяк. Оно обладало выраженной активностью против трипаносомы, возбудителя сонной болезни. Это было не только рождение нового препарата, это было рождение химиотерапии.

В 1906 году немецкие ученые Шаудин и Гофман открыли возбудителя сифилиса - бледную спирохету (трепонему), названную "бледным чудовищем". Испытание сальварсана на кроликах зараженных сифилисом, снова приносит успех, препарат убивал спирохет и излечивал кроликов. За эти выдающиеся достижения в 1908 году П. Эрлиху была вручена Нобелевская премия.

Интересна история создания сульфаниламидных средств (сульфаниламидов).

В 1932 году акционерное общество по производству красителей И.Г. Фарбен Индустри запатентовало новый краситель пронтозил (в СССР он известен под названием красный стрептоцид). Одновременно немецкому ученому Г. Домагку, возглавлявшему одну из лабораторий фармацевтического концерна Байер, было поручено проверить это вещество на наличие антибактериальной активности. Результат оказался ошеломляющим. Мыши, зараженные стрептококками - возбудителями тяжелых ангин, воспаления легких, горячки рожениц, не погибали, даже если им вводили 10-кратную, смертельную дозу микробов. Так случилось, что первое испытание своего препарата на людях Домагк провел на собственной дочери. Девочка уколола палец и с заражением крови попала в больницу. Все старания врачей были безуспешными, девочка умирала, и Домагк встал перед страшным выбором. Он выбрал пронтозил и спас своего ребенка. В феврале 1935 года Домагк опубликовал статью "Вклад в химиотерапию бактериальных инфекций", чуть позже сделал доклад на Королевском медицинском обществе в Англии. Открытие было по достоинству оценено, и в 1939 году ученый получил Нобелевскую премию.

Дальнейшее развитие история пронтозила получила в институте Пастера во Франции. Было установлено, что пронтозил не действует на микроорганизмы в пробирке, а активность приобретает в организме, где из него образуется сульфаниламид (в нашей стране известен как белый стрептоцид). Именно сульфаниламид способен избирательно поражать микроорганизмы, именно он спас дочь Домагка и мог бы спасти десятки тысяч больных, если бы врачи знали о нем, о его чудодейственных свойствах. Но... знали о нем только химики, причем уже почти 20 лет. В 1908 году венский студент П. Гельмо в поисках исходных соединений для создания устойчивых красителей синтезировал сульфаниламид. И никто не догадывался, что началась новая эпоха в лечении бактериальных инфекций.

Белый стрептоцид стал родоначальником многочисленной группы химиопрепаратов, названных сульфаниламидами. В настоящее время имеется мощный и разнообразный арсенал антибактериальных сульфаниламидных средств, однако интерес к ним постепенно падает, о чем мы скажем немного позже.

Сульфаниламидные препараты действуют бактериостатически, то есть останавливают рост и развитие болезнетворных бактерий. В чем же заключается механизм их действия? Для роста клеток, в том числе бактериальных, необходима фолиевая кислота, которая участвует в образовании нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Многие бактерии синтезируют собственную фолиевую кислоту из парааминобензойной кислоты (ПАБК). Сульфаниламиды по своей структуре настолько сходны с ПАБК, что поглощаются бактериями. В то же время настолько отличаются от нее, что не дают возможности произвести синтез фолиевой кислоты (). В результате такого "обмана" бактерии остаются без фолиевой кислоты и перестают размножаться. Человек, в отличие от бактерий, не синтезирует фолиевую кислоту, а использует готовую, поступающую с пищей. Поэтому его клетки сульфаниламидами не повреждаются.

Внедрение недорогих и достаточно эффективных сульфаниламидов, казалось, навсегда решило проблему лечения инфекционных заболеваний. Однако этого не случилось. В чем же причина? У сульфаниламидов есть два существенных недостатка. Во-первых, ограниченный спектр действия, который к тому же постоянно сужается из-за развития устойчивых форм микроорганизмов. Повальное увлечение сульфаниламидами привело к тому, что даже среди поначалу чувствительных к ним бактерий появляются устойчивые особи, последующие поколения которых не поддаются лечению этими лекарствами. Вторая причина - побочные действия, число которых увеличивалось по мере расширения применения сульфаниламидов. Наиболее серьезными побочными реакциями являются аллергические, которые проявляются сыпью, лихорадочным состоянием и рядом других осложнений. Кроме того, применение сульфаниламидов может привести к изменению качества и количества мочи. Возможны также нарушения клеточного состава крови, кроветворения, угнетение функции центральной нервной системы, тошнота, рвота, диарея.

Эти недостатки стали причиной снижения популярности сульфаниламидов. Постепенно их стали вытеснять более эффективные и менее токсичные антибиотики. Вместе с тем, сульфаниламидные препараты до сих пор находят применение при инфекциях дыхательных путей , инфекциях желудочно-кишечного и мочеполового тракта , при раневых инфекциях и других заболеваниях. Препараты на основе серебряных солей сульфаниламидов хорошо помогают при пролежнях , ожогах , глубоких ранах и трофических язвах .

Для повышения активности и уменьшения побочных действий сульфаниламиды применяют в комбинации с другими антибактериальными средствами. Самой известной такой комбинацией является ко-тримоксазол - сочетание сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Сочетание этих двух антибактериальных лекарств позволяет, во-первых, уменьшить дозу каждого из них и, во-вторых, расширить спектр действия препарата за счет второго компонента.

Сравнительно новой группой синтетических противомикробных средств являются фторхинолоны . Оксихинолины и хинолоны первого поколения (налидиксовая кислота , оксолиновая кислота , нитроксолин , циноксацин ) очень быстро выводятся из организма почками, поэтому практически лишены системного антибактериального действия. Их основным показанием к применению являются инфекции мочевыводящих путей . Первый препарат этой группы - налидиксовая кислота - применяется с 1963 года.

Впоследствии на основе налидиксовой кислоты были получены новые синтетические производные, содержащие фтор. Эти соединения назвали фторхинолоны. Они обладают бактерицидной активностью в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных бактерий, механизм которой заключается в блокировании синтеза бактериальной ДНК, необходимой для размножения бактерий. Эти средства применяют при инфекциях мочевыводящих путей , инфекциях костей, суставов и мягких тканей , инфекциях дыхательных путей , при поносе инфекционной природы, а также при болезнях, передающихся половым путем (

Препараты подгрупп исключены . Включить

Описание

В этой группе объединены сульфаниламиды (см. ), производные хинолона и фторхинолона (см. ), различные 2-дериваты- 5-нитрофурана, имидазола и др. (см. ). Последние характеризуются высокой антибактериальной активностью, механизм которой пока еще изучен неполно. Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.

К синтетическим антибактериальным соединениям относятся дериваты имидазола, обладающие антибактериальной противопротозойной и противогрибковой активностью (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основным антипротозойным препаратом этой группы является метронидазол, широко применяемый для лечения трихомониаза, а также амебиаза и других протозойных заболеваний; к этой же группе относятся тинидазол, аминитрозол (нитротиазольное производное) и некоторые другие вещества. Метронидазол обладает также высокой активностью в отношении анаэробных бактерий. В последнее время обнаружена активность метронидазола в отношении Helicobacter pylori — инфекционного возбудителя, играющего определенную роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В сочетании со специфическими противоязвенными препаратами (ранитидин, омепразол и др.) метронидазол стали применять для лечения этого заболевания.

Большинство специфических противотуберкулезных препаратов, исключая антибиотики (аминогликозиды, ансамицины) включены в эту группу. Возбудитель туберкулеза относится к микобактериям (кислотоустойчивы), был открыт Р.Кохом, почему его часто называют «палочкой Коха». Специфические химиотерапевтические (с избирательной цитотоксичностью) противотуберкулезные препараты делят на 2 группы: а) препараты I ряда (основные антибактериальные); б) препараты II ряда (резервные). К препаратам I ряда относят гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (гидразоны), антибиотики (стрептомицин, рифампицин), ПАСК и ее производные. К препаратам II ряда относят этионамид, протионамид, этамбутол, циклосерин, пиразинамид, тиоацетазон, аминогликозиды — канамицин и флоримицин.

Большинство противотуберкулезных препаратов подавляют размножение (бактериостаз) и уменьшают вирулентность микобактерий. Изониазид в больших концентрациях действует бактерицидно. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты применяются длительно. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобактерий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.