Кеторол таблетки: инструкция по применению. Кеторол: инструкция по применению Кеторол в капсулах инструкция по применению

Достаточно часто боль может появиться неожиданно, а если она имеет нарастающий характер, то это нередко мешает нормальной деятельности человека. Одним из универсальных препаратов, который помогает от боли, является Кеторол в таблетках. После его приема уже через 20 минут наступает облегчение, а боль постепенно исчезает окончательно.

Как действуют таблетки Кеторол

Кеторол не только помогает избавить от боли, но также снимает воспаление и отечность мягких тканей. Данный препарат относится к категории противовоспалительных нестероидных средств и оказывает такое воздействие на организм:

• избавляет от очагов воспаления;
• снимает острые боли;
• оказывает жаропонижающее действие.

Обезболивание Кеторолом достаточно сильное и в этом отношение напоминает действие морфина, но применение данных таблеток более эффективно и безопасно. Ключевое действующее вещество – кеторолака трометамин, которое оказывает лечебный эффект даже в малых дозах. Данный препарат помогает от разных видов болей , отличающихся по типу проявления и патогенезу.

Прием таблеток Кеторола имеет эффект благодаря полному всасыванию активных компонентов в органах ЖКТ. Через час после приема средства наступает максимальная концентрация. Если в рационе человека в основном присутствует жирная пища, то процесс всасывания замедляется. Распад и формирование активных метаболитов наступают примерно через 3-4 часа.

В зависимости от дозировки препарата уже примерно спустя полчаса оказывается жаропонижающее и анальгезирующее действие. Кеторол при этом принимают с целью избавления от болей симптоматического характера, так и полноценного лечения ряда болезней, при которых наблюдается отечность и лихорадка.

Кеторол в таблетках и их состав

Таблетки кеторола покрыты растворимой зеленой оболочкой. Они имеют двояковыпуклую форму, которая улучшает процесс проглатывания. Таблетки оснащены специальным S -образным тиснением. Фасовка препарата – 10 штук в пластиковом блистере с металлическим покрытием. Количество блистеров в упаковке может быть разной, от этого и зависит стоимость препарата.

Состав Кеторола такой:

Производитель может менять состав таблеток, но действующее вещество будет одинаковым, и присутствовать в количестве 10 мг из расчета на одну штуку .

Правила дозировки Кеторола

Таблетки Кеторола применяются тогда, когда боли сильные, но не опасны для жизни. Для купирования более сильных болей практикуют инъекции, они всасываются быстрее и снижают болезненность того или иного участка.

Дозировка таблетки зависит от таких факторов, как:

• возраст;
• интенсивность болевых ощущений;
• особенности течения заболеваний.

Для обезболивания оптимальной дозировкой считается 10 мг. При сильной боли ее можно увеличить до 2 таблеток. Если Кеторол назначается в виде курса, тогда дозировка и длительность лечения определяются в индивидуальном порядке.

Однако допустимая суточная дозировка Кеторола составляет максимум 4 таблетки . Если ее превысить, то могут появиться побочные явления, негативно влияющие на течение заболевания и усложняющие его.

Показания к применению Кеторола

Показания к использованию этих таблеток таковы:

Курс лечения длится до 5 суток, но часто достаточно одного приема, чтобы избавиться от боли. Если нужно длительное лечение, то делается перерыв каждые 12 суток, затем прием препарата возобновляется.

Возможные противопоказания

Кеторол нельзя принимать в следующих случаях:

• наличие гиперчувствительности к составляющим препарата;
• бронхиальная астма;
• индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
• возраст до 16 лет;
• беременность и кормление грудью;
• активное кровотечение в органах ЖКТ;
• хроническое воспаление кишечника и желудка при обострении;
• диатез геморрагический;
• сердечная недостаточность;
• лактозная непереносимость;
• ренальная недостаточность;
• инсульт;
• язва желудка при обострении и другие симптомы.

Крайне осторожно Кеторол используется, если у пациента есть предрасположенность к цереброваскулярным кровотечениям и отекам . Также с осторожностью его назначают при наличии таких заболеваний, как:

• хроническая гипертензия;
• ишемическое заболевание сердца;
• гепатит;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• расстройства нервной системы и соматические болезни;
• сахарный диабет;
• проблемы с почками.

Не советуют врачи сочетать прием средства с алкогольными напитками , поскольку это может спровоцировать интоксикацию. А вот другие препараты нестероидного типа нужно исключить или сократить их количество.

Побочные явления

Наиболее подвержены появлению побочных явлений такие категории:

• люди от 65 и старше с хроническими заболеваниями печени и язвой;
• те, у кого есть индивидуальная непереносимость компонентов средства;
• страдающие онкологическими заболеваниями.

Что же касается самих побочных явлений, то они делятся на три подкатегории:

• частые;
• средней частоты;
• редкие;
• единичные.

В первую группу входят изжога, сильное мочеиспускание, диарея, сонливость, снижение давления, отеки мягких тканей и конечностей, головная боль.

Не так часто встречаются повышенная потливость, стоматит, скачки давления, сыпь на коже, метеоризм и запоры.

Очень редко наблюдаются:

В отдельных случаях могут появиться лихорадка, ринит, отек гортани, кровь из носа и другое.

Индивидуальная непереносимость Кеторола может спровоцировать аллергию, которая проявляются в виде таких явлений, как:

• сухость слизистых;
• проблемы с дыханием;
• зуд кожи;
• анафилаксия;
• отеки.

Чтобы выявить аллергию, применение таблеток нужно прекратить и принять такие меры:

• дать антигистаминное средство;
• много пить;
• вызвать неотложную помощь.

Если диагностирована аллергия на определенный препарат, то первый прием осуществляется в стационарных условиях, доза при этом составляет восьмую часть от суточной нормы. Если побочных явлений не будет, ее постепенно увеличивают.

Кеторол чаще всего переносится хорошо, если пациент не имеет серьезных проблем со здоровьем и не страдает от хронических заболеваний. Побочные явления непосредственно зависят от индивидуальных особенностей пациента, его возраста и образа жизни.

Проявления передозировки и ее устранение

Если передозировка была сильной, то организм поддается сильнейшей интоксикации, что проявляется в виде таких симптомов, как:

При передозировке нужно принять такие меры:

• извлеките остатки таблетки из внутренних органов, когда после приема прошло не более часа, посредством вызова рвотного рефлекса;
• снижаем концентрацию токсинов с применением сорбентов (активированного угля, Энтеросгеля, Сорбекса и т.д.);
• обеспечьте больному водно-солевой баланс – выпить нужно как минимум 2 литра небольшими глотками, но нечасто. Для лучшего результата сделайте солевой раствор на основе соли и соды и сахара. Смесь нужно пить в течение нескольких дней, пока побочные явления целиком не исчезнут.

Передозировка может проявиться даже при обычной дозе Кеторола при их сочетании с другими нестероидными препаратами или же вместе с внутримышечными инъекциями . Обязательно изучите инструкцию и соблюдайте дозировку.

Кеторол и другие препараты одновременно: как они сочетаются

Прием таблеток Кеторола нельзя сочетать с такими средствами, как:

• Кортикотропины;
• Этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Все это может спровоцировать обильное кровотечение в органах ЖКТ и другие сложные заболевания.

При сочетании с парацетамолом, метотрексатом и препаратами на основе золота Кеторол провоцирует развитие нефротоксичности и другие серьезные проблемы с выделительной системой. А если вместе с Кеторолом сочетать гипотензивные препараты, то их эффективность сокращается. А при наличии у пациента сахарного диабета следует корректировать инсулиновую дозу, потому что Кеторол влияет на уровень глюкозы в крови и ее расщепление.

Если его применять вместе с Нефидипином и Верапамилом, то их концентрация сильно повышается, что помогает при лечении миалгий и невралгий.

Что еще нужно знать про Кеторол

Кеторол также не рекомендуют применять для анестезии при незначительных хирургических операциях, это может вызвать кровотечение , также его лучше не использовать при хронических болях.

Лечение данным препаратом при наличии проблем в кровеносной системе должно проводиться при постоянном контроле состояния и количества тромбоцитов и скорости их оседания. Анализы берут до и после приема таблетки.

При онкологических заболеваниях Кеторол можно сочетать с небольшим количеством опиатов. Но нельзя его сочетать с противоопухолевыми средствами, что провоцирует проблемы с почками.

Преимущества Кеторола

Ключевые преимущества Кеторола перед другими препаратами такие:

• он применяется как безопасный обезболивающий препарат;
• его использование никак не влияет на концентрацию внимания и работоспособность;
• не имеет ярко выраженного седативного эффекта;
• не способен вызывать привыкание;
• можно применять Кеторол при нарушениях печеночной функции;
• не имеет анксиолотического воздействия;
• доступная стоимость.

И если говорить о последнем преимуществе таблеток Кеторола, то препарат, который продается в упаковке с двумя блистерами по 20 таблеток стоит недорого – всего около 50 рублей , а отечественный аналогу будет стоить еще дешевле. В разных аптечках цены будут незначительно отличаться.

Можно сделать вывод, что обезболивающие таблетки Кеторол отлично помогают справиться с болями разного характера и более серьезными синдромами. Наряду с высокой эффективностью они безопасны и стоят недорого.

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Активным веществом Кеторола является кеторолак, который, угнетая активность фермента циклооксигеназы, способствует торможению биосинтеза простагландинов, представляющих собой модуляторов воспаления, терморегуляции и болевой чувствительности.

Обезболивающее действие Кеторол уколов можно наблюдать уже через полчаса после введения, а максимальный эффект – через 1-2 часа. Терапевтический эффект Кеторола сохраняется в течение 4-6 часов.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

• Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
• Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
• Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

• В 1 г геля – 20 мг;
• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
• Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
• Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

• Зубная боль;
• Радикулит, невралгия;
• Миалгия, артралгия;
• Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
• Ревматические заболевания;
• Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

• Радикулит, невралгия;
• Артралгия, миалгия;
• Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
• Ревматические заболевания;
• Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Фармакологическое действие

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство с преимущественно обезболивающим эффектом. Действующее вещество препарата – кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак обладает умеренным жаропонижающим свойством, противовоспалительным эффектом и выраженным анальгетическим действием. Кеторолак преимущественно в периферических тканях вызывает неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов, в результате чего наблюдается ингибирование образования простагландинов.

Простагландины играют важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции. По химической структуре действующее вещество Кеторола — рацемическая смесь из +R- и -S- энантиомеров, причем обезболивающее действие препарата обусловлено именно -S-энантиомерами. Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект Кеторола по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит нестероидные противовоспалительные средства других групп.

Начало анальгезирующего действия после внутримышечного введения или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к трометамину кеторолаку, аспириновой триаде, то есть при сочетании бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и лекарственных средств пиразолонового ряда.

Помимо прочего среди противопоказаний:

• гиповолемия любой этиологии,
• обострения эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта,
• гипокоагуляция, в том числе гемофилии,
• кровотечения или высокие риски их развития,
• тяжелая почечная недостаточность,
• печеночная недостаточность,
• дегидратация,
• пептические язвы,
• геморрагический инсульт.

Не назначают во время родов, в период беременности и грудного вскармливания и детям до 16 лет.

Применение Кеторола возможно с осторожностью при таких состояниях, как непереносимость других НПВП, наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, такие заболевания как бронхиальная астма, холецистит, артериальная гипертензия, холестаз, активный гепатит, вредные привычки (алкоголизм, курение), послеоперационное восстановление, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, сепсис, возраст старше 65 лет.

Побочные действия

Кеторол таблетки и инъекции могут спровоцировать у пациентов такие нежелательные реакции, как:

• лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
• ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
• пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
• диарея, боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, тошнота, изжога;
• боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
• бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
• повышение артериального давления, обморок, отек легких;
• зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
• увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
• боль или жжение в месте укола Кеторол.

Инструкция по применению

Кеторол-таблетки

Назначаются для приема внутрь. В зависимости от степени выраженности и тяжести боли применяют однократно или повторно в дозе 10 мг (максимально допустимая доза – 4 таблетки в сутки – 40 мг). Длительность 1 курса лечения – не более 5 дней.

Кеторол для внутримышечного введения

Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда.

В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.

Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней.

Переход с внутримышечного на внутреннее применение

В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются такие симптомы, как боль в животе, тошнота, рвота, пептические язвы, метаболический ацидоз, нарушение функции почек. При этом показано промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическое лечение для поддержания жизненно важных функций организма. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

• АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
• Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
• Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
• Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
• Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
• Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения бесцветный или бледно-желтый, прозрачный, свободный от видимых посторонних частиц.

Вспомогательные вещества: , этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.

Фармакологическое действие

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, а также противовоспалительное и умеренное жаропонижающее. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и -ЦОГ-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (-)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (-)S-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После в/м введения развитие анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная и быстрая. После в/м введения 30 мг препарата C max - 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения C ss при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

— болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Противопоказания

— "аспириновая" астма;

— бронхоспазм;

— ангионевротический отек;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

— печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— геморрагический диатез;

— одновременный прием с другими НПВП;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— нарушение кроветворения;

— беременность, роды;

— период лактации;

— детский возраст до 16 лет;

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Дозировка

В виде раствора для инъекций Кеторол вводят глубоко в/м, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - 10-15 мг.

Дозы при многократном вн/м введении: больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч, больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг - для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средставами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средстава, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Препарат стал востребован благодаря сильному обезболивающему, умеренному противовоспалительному и жаропонижающему эффектам. Кеторол помогает при суставных, головных, мышечных болях. Средство применяется в хирургии, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии, онкологии.

Основное вещество медсредства кеторолака трометамин является одним из производных пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году. Относительно новое лекарство входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС или НПВП).

Таблетки Кеторол предназначены для перорального приема. Под зеленой пленчатой оболочкой находится спрессованный белый порошок. Содержание кеторолака в этой лекарственной форме - 10 мг. Вспомогательными компонентами служат лактоза, целлюлоза и другие соединения.

Уколами Кеторола называют в быту раствор для в/м и в/в инъекций. Объем ампулы - 1 мл, концентрация кеторолака в жидкости - 30 мг/мл. Вспомогательные компоненты: хлорид и гидроксид натрия, этанол и др.

Концентрация действующего компонента в геле - 2 %, что составляет 2 г в каждых 100 г препарата. Общее содержание кеторолака в тубе массой 30 г - 600 мг. В справочниках лекарственных препаратов (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол среди форм выпуска кеторолака. Такая же ситуация в Белоруссии, Украине.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак ингибирует циклооксигеназу - фермент, необходимый для синтеза простагландинов. Это медиаторы, ответственные за развитие воспалительного процесса, сопутствующих ему болевых ощущений и жара. Действием на ЦОГ обусловлены анальгезирующий и противовоспалительный эффекты НПВС.

Фармакологическое действие кеторолака определило сферу его использования - симптоматическое лечение болевого синдрома.

Кеторол - анальгетик ненаркотической природы. Однако сильный обезболивающий эффект препарата часто сравнивают с опиоидами. В отличие от последних, кеторолак не воздействует на ЦНС, не является транквилизатором.

Через 4–10 минут после всасывания активного вещества в кровь болевой синдром ослабляется. Лечебный эффект продолжается от 6 до 8 часов.

Всасывание кеторолака не зависит от приема или наличия пищи в ЖКТ. Свыше 50% активного вещества, попавшего в организм, превращается в печени в метаболиты, не обладающие физиологической активностью. Выведение с мочой составляет более 90%, через кишечник выделяется меньше 10%.

От чего помогает Кеторол?

Причины болевого синдрома, при котором назначают этот препарат, могут быть различными. Наиболее часто развивается острая боль при воспалении, травмах, хирургических операциях, отеках, спазмах мускулатуры.

Кеторол применяется для краткосрочного лечения боли умеренной интенсивности:

• при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
• при остеохондрозе, радикулите;
• миалгии, артралгии, невралгии;
• при ревматических болезнях;
• при онкологии.

Препарат помогает в случае умеренной и тяжелой послеоперационной боли у пациентов в сочетании с невысокими дозами наркотических анальгетиков. Назначают Кеторол для уменьшения воспаления глаза после удаления катаракты у взрослых.

От чего помогает гель Кеторол:

• боли при травмах, повреждении связок;
• ревматические заболевания;
• посттравматические боли;
• миалгии и артралгии;
• радикулит;
• невралгии.

Кеторол не влияет на характер течения причинного заболевания. Симптоматическое средство лишь снижает интенсивность воспалительного процесса, болевого синдрома, обусловленного травмами, воспалением.

Инструкция по применению и дозировка

Выбор формы выпуска лекарства диктуется основным показанием и сопутствующими обстоятельствами. Обезболивание достигается быстрее при в/м и в/в введении. Последний способ используется преимущественно в стационарах и домах престарелых.

Таблетки Кеторол

Обычно от зубной боли принимают одну таблетку, что соответствует 10 мг кеторолака. При травмах, миалгии и других показаниях может потребоваться увеличение дозировок. Принимают по одной таблетке каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза - 40 г.

Длительность лечения для большинства НПВП составляет 3–7 дней.

Кеторол не назначают детям до 12 лет. Пожилым людям может потребоваться снижение дозы, рекомендованной для взрослых, чтобы избежать неблагоприятного действия лекарства на ЖКТ.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

Одна ампула Кеторол содержит 30 мг активного ингредиента. Специалисты предлагают парентеральное введение начинать с дозы 10 мг, затем использовать по 10–30 мг каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 мг кеторолака (2 ампулы Кеторола), высшая суточная - 90 мг (3 ампулы).

Если масса тела больного меньше 50 кг и/или ему больше 65 лет, то используют однократно 15 или 30 мг (½ или 1 ампула). Максимально в сутки можно ввести 2 ампулы.

Гель для наружного применения

Однократная доза кеторолака соответствует столбику геля длиной около 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, неповрежденную кожу в пределах области болезненности, равномерно распределяют подушечками пальцев, втирают мягкими массирующими движениями. Применяют гель не чаще 4 раз в день. Курс лечения - от 3 до 10 дней.

При беременности и грудном кормлении

Препарат не назначают женщинам, ожидающим ребенка, а также во время родов. Кеторолак оказывает нежелательное действие на сократительные функции матки, проходит через плаценту (10% от дозы, принятой будущей матерью). Применение лекарства может привести к внутриутробной легочной гипертензии у новорожденных. Если врач сочтет нужным, то назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.

Кеторолак строго противопоказан в последние три месяца беременности и в период лактации.

Если кормящая мать принимает таблетку Кеторола, то активный ингредиент проникает в грудное молоко. Лекарство достигает максимальной концентрации через 2 часа. Перед использованием геля беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием может усилить негативное действие лекарств на слизистую ЖКТ. Следует избегать сопутствующего орального или парентерального применения Кеторола с другими НПВП, поскольку в этом случае повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

И также нежелательно сочетание кеторолака со следующими лекарствами:

• антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
• ингибиторами агрегации тромбоцитов;
• кортикостероидами (ГКС);
• препаратами кальция;
• пеноксифиллином.

Совместное применение кеторолака с метотрексатом, литиевыми солями приводит к повышению концентрации и токсичности последних. При одновременном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не дольше 2 суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Кеторолак не принимают вместе с этанолом. Оба вещества в разной степени раздражают слизистую ЖКТ, что создает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Алкоголь повышает скорость всасывания и выведения НПВП. Быстрее развивается и заканчивается обезболивающее действие, ради которого принимают Кеторол. Возникает необходимость повышать дозы, а это чревато усилением побочных эффектов и передозировкой.

Опасно совмещать лечение кеторолаком с алкогольными напитками по ряду других причин. Например, сочетание опасно для печени, отвечающей за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не используют при слабой боли. Лекарство применяется под медицинским наблюдением. Лечение Кеторолом противопоказано при гиперчувствительности к основному и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, при родах, лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель - подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.

Как и другие НПВС, кеторолак имеет побочные эффекты. Типичными негативными проявлениями лечения являются тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Реже встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.

Длительный бесконтрольный прием Кеторола может содействовать развитию аллергического заболевания, дерматоза, астмы, панкреатита, гепатита. При появлении любого из перечисленных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и посоветоваться с доктором.

Превышение дозы кеторолака может сопровождаться тошнотой, абдоминальной болью, спазмом в животе, рвотой. Передозировка Кеторола - одна из причин скачков артериального давления, изъязвлений, перфораций желудка, гастродуоденальных кровотечений, почечной недостаточности, анафилаксии, угнетения дыхания. Следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Аналоги лекарственного средства

Кеторолак входит в состав отечественных и зарубежных препаратов. В аптеках можно найти дешевые аналоги с практически идентичным составом - дженерики. Стоимость индийских препаратов, выпускаемых под общим торговым наименованием Кеторол: раствор в ампулах - 120 руб. (10 шт.), таблетки - 36 руб. (20 шт.), гель - 255 руб. (30 г).

Полные структурные аналоги, цена (руб.):

• Кеторолак (Россия), таблетки - от 15 до 40, ампулы - 80;
• Кетанов (Румыния), таблетки - 70, ампулы - 125;
• Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы - 105;
• Долак (Индия), таблетки - 35, ампулы - 85.

В ряде случаев необходимо определить преимущества Кетанова или Кеторола, что лучше применять при болевом синдроме. Препараты являются полными структурными аналогами - содержат один и тот же активный ингредиент в идентичных дозировках. Это означает, что показания и противопоказания, способы применения не имеют серьезных различий. Все характеристики Кеторола и Кетанова в основном совпадают, поэтому средства взаимозаменяемы.

Сходный механизм действия - у групповых аналогов кеторолака. Индометацин наиболее близок по свойствам к Кеторолу. Свечи, различные варианты таблеток и гелей обеспечили большую востребованность еще одного родственного соединения с похожим механизмом действия - диклофенака. Однако именно этот представитель НПВП в последние годы подвергался дополнительным проверкам в связи с участившимися сообщениями о негативном действии на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему, кроветворение.

Кеторолак обладает анальгезирующими свойствами. Менее выражены противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Поэтому Кеторол не является полноценной заменой парацетамола, ибупрофена, аспирина и наоборот.

Доктор медицины, исследователь безопасности лечения НПВП А. Каратаев считает, что существует больше «за», чем «против» использования этой группы средств. Ученый отмечает высокую биодоступность кеторолака, способность быстро накапливаться в плазме.

Кеторол и аналоги по составу развивают анальгезирующий эффект, сравнимый с применением небольших доз морфина или промедола. Однако действие кеторолака продолжается дольше, чем наркотических обезболивающих. Кеторол не является седативным средством, не вызывает привыкания, редко провоцирует нежелательные эффекты при коротком курсе лечения.