Ce este angiotensina 1 și 2. Sistemul renină angiotensină. Antagoniști ai receptorilor angiotensinei II: noi perspective pentru utilizare clinică

Cum funcționează aceste medicamente?
Efect terapeutic suplimentar asupra organismului
Efecte nedorite

Antagoniștii receptorilor de angiotensină 2 sunt un grup de medicamente farmacologice care au fost dezvoltate pentru a combate hipertensiunea arterială.

Utilizarea lor poate îmbunătăți semnificativ starea generală a pacienților care suferă de patologii ale inimii și vaselor de sânge și poate obține rezultate clinice vizibile.

Cum funcționează aceste medicamente?

În corpul uman, au loc în mod constant diverse reacții biochimice, în care hormonii joacă un rol cheie. Aceștia sunt compuși chimici cu ajutorul cărora creierul dă instrucțiunile necesare organelor interne.

Glandele suprarenale eliberează cantități mari de adrenalină ca răspuns la anumiți factori de mediu sau modificări din organism. Acest hormon servește ca semnal pentru ca rinichii să producă în mod activ o altă substanță chimică, angiotensina 1 (AT1). Acest hormon, pătrunzând în fluxul sanguin, activează receptorii necesari și începe procesul de conversie a acestuia în angiotensină 2 (AT2). Și deja angiotensina 2 servește ca o comandă pentru îngustarea vaselor de sânge, creșterea tensiunii arteriale și producerea de aldosteron în glandele suprarenale - produsul final al reacției, care este responsabil pentru menținerea tensiunii arteriale ridicate, creșterea volumului de sânge circulant și formarea edemului (adică retenția de lichide) în țesuturile moi. Odată ce lanțul de reacții s-a încheiat, devine mult mai dificilă scăderea tensiunii arteriale.

Antagoniştii receptorilor de angiotensină 2 nu permit finalizarea acestui ciclu de transformări chimice.

Celulele nervoase care sunt sensibile la nivelurile de AT2 se găsesc în număr mare pe peretele interior al vaselor de sânge, în țesutul cortexului suprarenal și în organele de reproducere. Într-o măsură mai mică, sunt prezenți în mușchiul inimii, rinichi și creier. Activarea acestor receptori are loc atunci când AT2 îi lovește.

Antagoniștii receptorilor de angiotensină II suprimă procesele de excitare care însoțesc o creștere a nivelului acestui hormon. Semnalul pe care aceste celule nervoase trebuie să îl transmită celulelor responsabile de formarea aldosteronului este întrerupt, iar lanțul de reacții rămâne incomplet.

În acest caz, medicamentul blochează și acele celule nervoase care sunt responsabile pentru dezvoltarea unei reacții la creșterea nivelului AT2, în special pentru o îngustare a lumenului vaselor de sânge și o creștere a tensiunii arteriale. Manifestându-se ca blocanți ai receptorilor de angiotensină, aceste medicamente pot reduce deja hipertensiunea arterială.

Eficacitatea acestui grup de medicamente nu lasă nicio îndoială în cazurile în care activarea angiotensinei 2 are loc în plus față de sistemul renal-suprarenal în țesuturile organelor interne. Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei folosiți pentru combaterea hipertensiunii arteriale în acest caz nu permit obținerea rezultatului dorit, prin urmare blocanții receptorilor de angiotensină vin în ajutor. În plus, blocanții receptorilor AT2 au un efect mai ușor asupra fluxului sanguin renal decât inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei.

Înapoi la cuprins

Principalele tipuri și caracteristici ale medicamentelor

Cei mai des utilizați blocanți ai receptorilor de angiotensină (ARB) sunt derivații de tetrazol, un compus chimic organic ciclic aromatic. Pentru a obține diferite tipuri de medicamente, este asociat cu diferite substanțe, de exemplu, bifenil.

Ca urmare a acestei reacții, se obțin astfel de reprezentanți bine-cunoscuți ai antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, cum ar fi losartanul și candesartanul. Aceste medicamente încep să aibă efect antihipertensiv la 6 ore după ingestie. Treptat, efectul lor hipotensiv scade.

Cea mai mare parte a produselor de scindare a acestor medicamente este excretată din organism prin tractul gastrointestinal și doar o treime prin organele sistemului urinar.

Medicamentele din acest grup au un efect benefic în dezvoltarea insuficienței cardiace de origine nespecificată și cu risc crescut de apariție a insuficienței renale, inclusiv la pacienții cu diabet zaharat.

Prin legarea tetrazolului cu alți compuși organici, se obține telmisartan. Acest medicament are o biodisponibilitate ridicată în comparație cu medicamentele din primul grup, se leagă ușor de proteinele din sânge, prin urmare, vă permite să scădeți tensiunea arterială într-un timp scurt - aproximativ 3 ore după aplicare. În acest caz, efectul continuă pe tot parcursul zilei și la câteva săptămâni după începerea administrării regulate a medicamentului, se observă o stabilizare stabilă a tensiunii arteriale.

Cei mai proeminenți reprezentanți ai altor grupuri sunt eprosartanul și valsartanul.

Eprosartanul este slab distribuit în organism atunci când este administrat pe cale orală, de aceea trebuie administrat pe stomacul gol. Mai mult, efectul său hipotensiv continuă pe tot parcursul zilei (chiar și cu o singură utilizare).

După 2-3 săptămâni de utilizare sistematică, tensiunea arterială este complet stabilizată. Dezavantajul acestui medicament este că, cu un nivel extrem de ridicat de angiotensină 2 în sânge, eficacitatea sa este redusă semnificativ; în cazurile severe, efectul antihipertensiv nu este demonstrat.

Valsartanul este utilizat pentru a trata nu numai sindromul hipertensiv, ci și boli precum insuficiența cardiacă congestivă și infarctul miocardic acut (inclusiv cele complicate de insuficiența ventriculară stângă).

O scădere a presiunii după administrarea acestui medicament are loc după 2 ore, efectul durează o zi, iar după două săptămâni de administrare continuă a medicamentului, corpul pacientului acumulează o cantitate de substanță activă suficientă pentru a stabiliza complet tensiunea arterială.

Printre principalii factori în dezvoltarea bolii coronariene și a accidentelor vasculare cerebrale ca principale cauze de deces în Rusia se numără hipertensiunea arterială, care se caracterizează prin creșterea tensiunii arteriale peste 140/80 mm Hg. Tratamentul hipertensiunii arteriale este un proces lung, adesea pe viață. În această situație, este necesară o abordare competentă a alegerii terapiei antihipertensive, caracterizată printr-o eficacitate antihipertensivă semnificativă, un efect pozitiv asupra organelor expuse efectelor nocive ale hipertensiunii arteriale, efecte secundare minime și metode convenabile de aplicare. Conform recomandărilor actuale, una dintre principalele grupe de medicamente utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale sunt blocanții receptorilor de angiotensină 2 ca un singur medicament sau în combinație cu alte medicamente.

Arata tot

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

Blocanții receptorilor de angiotensină II (sartani) sunt o clasă de medicamente antihipertensive, al căror mecanism de acțiune se bazează pe inhibarea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) - principalul regulator hormonal al tensiunii arteriale (TA) și volumul de sânge din organism.

ARB-urile inhibă (inhibă) receptorii angiotensinei de primul tip, prin care se efectuează efectele negative ale angiotensinei II, și anume:

creșterea tensiunii arteriale din cauza vasoconstricției;
recaptarea crescută a ionilor de Na + în tubii renali;
creșterea producției de aldosteron, adrenalină și renină - principalii hormoni vasoconstrictori;
stimularea modificărilor structurale ale peretelui vascular și ale mușchiului inimii;
activarea activității sistemului nervos simpatic (excitator).

Activitatea excesivă a receptorilor de angiotensină 2 duce la apariția unor modificări dăunătoare, adesea care pun viața în pericol în organele interne (Tabelul 1).

Activitatea receptorilor de tip 1 ai angiotensinei 2 în relație cu organele interne:

ARB, care acționează selectiv asupra receptorilor de tip 1, reduc tonusul vascular, îmbunătățesc funcția diastolică a miocardului, stimulează o scădere a hipertrofiei mușchilor cardiaci și reduc secreția de hormoni aldosteron, norepinefrină și endotelină. ARB sunt similare ca proprietăți cu o altă clasă de medicamente antihipertensive, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ECA), ambele îmbunătățesc semnificativ funcția rinichilor. Se recomandă trecerea de la blocanții angiotensinei II la inhibitorii ECA dacă primii provoacă tuse.

Efecte metabolice și clasificare

Blocanții receptorilor de angiotensină, în special Losartanul, au un efect uricozuric (care favorizează excreția acidului uric în urină). Această proprietate oferă beneficii suplimentare ale terapiei combinate cu diuretice tiazidice. Majoritatea medicamentelor ARB sunt capabile să crească sensibilitatea la insulină în țesuturile periferice. Acest efect se datorează acțiunii simpatolitice, îmbunătățirii funcției endoteliale și expansiunii vaselor periferice.

S-a dovedit, de asemenea, că ARB acționează asupra receptorilor specifici PPRAγ, care cresc direct sensibilitatea la insulină la nivel celular și stimulează un răspuns antiinflamator, reduc trigliceridele și acizii grași liberi. Cercetările moderne au demonstrat posibilitatea de a preveni dezvoltarea diabetului zaharat de tip 2 la administrarea de ARB.

Clasificare ARB:

Farmacologie clinică

Toate medicamentele sunt foarte active în sânge, au o bună biodisponibilitate și au un efect pe termen lung atunci când sunt luate pe cale orală, de aceea se recomandă administrarea lor o dată pe zi. ARB-urile sunt excretate în principal de ficat și într-o măsură mai mică de rinichi, ceea ce face posibilă utilizarea lor cu atenție în insuficiența renală. Deoarece BRA sunt similare ca activitate cu inhibitorii ECA, blocanții angiotensinei II nu trebuie prescriși pentru stenoza ambelor artere renale. Eprosartanul și Telmisartanul sunt relativ contraindicate în bolile hepatice și ale căilor biliare, deoarece mai mult de 90% din concentrația lor este eliminată de ficat. Farmacologia clinică a listei principale de medicamente este prezentată în tabelul 3.

Parametrii farmacocinetici ai antagoniştilor receptorilor angiotensinei II:

ARB afectează interacțiunile neuroumorale din organism, inclusiv principalele sisteme de reglare: RAAS și sistemul simpatoadrenal (SAS), care sunt responsabile de creșterea tensiunii arteriale, apariția și progresia patologiilor cardiovasculare.

Indicatii si contraindicatii

Principalele indicații pentru numirea blocanților receptorilor de angiotensină:

hipertensiune arteriala;
insuficiență cardiacă cronică (CHF clase funcționale II – IV conform clasificării New York Heart Association NYHA în combinații de medicamente, dacă este imposibil de utilizat sau inhibitori ai ECA ineficienți) în tratament complex;
o creștere a procentului de pacienți care au avut infarct miocardic acut complicat cu insuficiență ventriculară stângă și/sau disfuncție ventriculară stângă sistolică, cu hemodinamică stabilă;
reducerea probabilității de a dezvolta tulburări acute ale circulației cerebrale (accidente vasculare cerebrale) la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă;
funcția nefroprotectoare la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 asociat cu proteinurie pentru a o reduce, a regresa patologia renală, a reduce riscul de progresie a insuficienței renale cronice până la stadiul terminal (prevenirea hemodializei, probabilitatea creșterii concentrației creatininei serice) .

Contraindicații la utilizarea ARB: intoleranță individuală, stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a unei artere a unui singur rinichi, sarcină, alăptare.

Efecte secundare

Cercetările au arătat că ARB-urile au cele mai scăzute efecte secundare raportate. Spre deosebire de o clasă similară de medicamente antihipertensive, inhibitorii ECA, blocanții receptorilor de angiotensină II sunt semnificativ mai puțin probabil să provoace tuse. Odată cu creșterea dozelor și în combinație cu administrarea de diuretice, pot apărea reacții de hipersensibilitate, hipotensiune ortostatică.

În cazul administrării ARB la pacienții cu insuficiență renală cronică sau stenoză de arteră renală nediagnosticată, se poate dezvolta hiperkaliemie, o creștere a creatininei și a ureei din sânge, ceea ce necesită o scădere a dozei de medicament. Numeroase studii nu au evidențiat date privind un risc crescut de apariție a cancerului cu utilizarea pe termen lung a blocanților receptorilor de angiotensină.

Interacțiuni farmacologice

Blocanții receptorilor angiotensinei II pot intra în interacțiuni farmacodinamice, modificând manifestarea efectului hipotensiv, crescând concentrația de potasiu în serul sanguin atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu și medicamente care economisesc potasiu. Interacțiunile farmacocinetice sunt posibile și cu warfarină și digoxină (Tabelul 4).

Interacțiuni medicamentoase cu blocanții receptorilor angiotensinei II:

Medicament care interacționează	Antagonişti ai receptorilor angiotensinei II	Rezultatul interacțiunii
Alcool	Losartan, Valsartan, Eprosartan
Medicamente antihipertensive, diuretice	Tot	Întărirea efectului hipotensiv
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni, simpatomimetice	Tot	Slăbirea efectului hipotensiv
Diuretice care economisesc potasiu, medicamente care conțin potasiu	Tot	Hiperkaliemie
Warfarină	Valsartan, Telmesartan	Scăderea concentrației maxime în sânge, creșterea timpului de protrombină
Digoxină	Telmisartan	Creșterea concentrației maxime în sânge

Lista medicamentelor și denumirile lor comerciale

În prezent, într-o economie de piață, există un număr semnificativ de mărci de medicamente care conțin același ingredient activ. Pentru a alege un medicament potrivit, este imperativ să consultați un specialist.

O listă cu cele mai numite ARB-uri și denumirile lor comerciale:

Substanta activa	Denumiri comerciale (companie producătoare)	Caracteristicile medicamentului
Valsartan	Valz (Actavis Group hf.), Valsakor (KRKA), Valsartan-NW (North Star), Diovan (Novartis Pharma)	Se utilizează la pacienții după o tulburare acută a fluxului sanguin coronarian (infarct miocardic). Dacă este necesar, trebuie utilizat cu atenție pentru a conduce vehicule, deoarece este posibil să se afecteze concentrarea atenției
Irbesartan	Aprovel (Sanofi Clear ESNS), Irsar (Kanonpharma production CJSC)	Nu se recomandă utilizarea la pacienții cu hiperaldosteronism primar, în cazul stadiilor înalte de insuficiență renală cronică, la pacienții care au suferit recent un transplant de rinichi.
Candesartan	Angiakand (Kanonpharma production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)	În timpul tratamentului pot apărea amețeli și oboseală crescută. Acest lucru trebuie luat în considerare înainte de a începe să lucrați cu echipamente sau să conduceți.
Losartan	Lorista (Krka-Rus), Vazotenz (CNViTi PHARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)	Cel mai adesea prescris. Are un efect uricozuric suplimentar. Poate fi recomandat în terapia complexă a gutei
Telmisartan	Telsartan (Dr. Reddy "s), Mikardis (Boehringer Ingelheim Pharma)	Previne în mod fiabil dezvoltarea tulburărilor acute ale circulației cerebrale și a tulburărilor acute ale fluxului sanguin coronarian (infarct miocardic), are un efect nefroprotector pronunțat

Înainte de a începe utilizarea unor astfel de medicamente, este imperativ să consultați un medic.

Descompune o altă proteină din sânge angiotensinogen (ATG) cu formare de proteine angiotensină 1 (AT1) format din 10 aminoacizi (decapeptidă).

O altă enzimă din sânge - APF(enzima de conversie a angiotensinei, enzima de conversie a angiotensinei (ACE), factorul de conversie pulmonară E) scindează doi aminoacizi din coadă din AT1 pentru a forma o proteină de 8 aminoacizi (octapeptidă) numită angiotensină 2 (AT2)... Capacitatea de a forma angiotensină 2 din AT1 este deținută și de alte enzime - chimaze, catepsină G, tonină și alte serin proteaze, dar într-o măsură mai mică. Glanda pineală a creierului conține o cantitate mare de chimază, care transformă AT1 în AT2. Practic, angiotensina 2 se formează din angiotensina 1 sub influența ACE. Formarea AT2 din AT1 folosind chimaze, catepsină G, tonină și alte serin proteaze este numită o modalitate alternativă de formare a AT2. ACE este prezent în sânge și în toate țesuturile corpului, dar cel mai mult ACE este sintetizat în plămâni. ACE este o kininază, prin urmare descompune kininele, care au un efect vasodilatator în organism.

Angiotensina 2 acționează asupra celulelor corpului prin intermediul proteinelor de pe suprafața celulei numite receptori de angiotensină (receptori AT). Receptorii AT sunt de diferite tipuri: receptori AT1, receptori AT2, receptori AT3, receptori AT4 și alții. AT2 are cea mai mare afinitate pentru receptorii AT1. Prin urmare, în primul rând, AT2 intră în conjuncție cu receptorii AT1. Ca urmare a acestei conexiuni, apar procese care duc la creșterea tensiunii arteriale (TA). Dacă nivelul AT2 este ridicat și nu există receptori AT1 liberi (nu sunt asociați cu AT2), atunci AT2 se leagă de receptorii AT2, pentru care are o afinitate mai mică. Conectarea AT2 cu receptorii AT2 declanșează procese opuse care duc la scăderea tensiunii arteriale.

Angiotensină 2 (AT2) conectarea cu receptorii AT1:

are un efect vasoconstrictor foarte puternic și prelungit asupra vaselor (până la câteva ore), crescând astfel rezistența vaselor și, prin urmare, tensiunea arterială (TA). Ca urmare a conexiunii AT2 cu receptorii AT1 ai celulelor vaselor de sânge, sunt declanșate procese chimice, în urma cărora celulele musculare netede ale membranei medii se contractă, vasele se îngustează (apare vasospasm), diametrul interior al vasului. (lumenul vasului) scade, iar rezistența vasului crește. La o doză de numai 0,001 mg, AT2 poate crește tensiunea arterială cu mai mult de 50 mm Hg.
inițiază reținerea de sodiu și apă în organism, ceea ce crește volumul sângelui circulant și, prin urmare, tensiunea arterială. Angiotensina 2 acționează asupra celulelor din zona glomerulară a glandelor suprarenale. Ca urmare a acestei acțiuni, celulele zonei glomerulare suprarenale încep să sintetizeze și să elibereze hormonul aldosteron (mineralocorticoid) în sânge. AT2 promovează formarea de aldosteron din corticosteron prin acțiunea asupra aldosteron-sintetazei. Aldosteronul îmbunătățește reabsorbția (absorbția) sodiului și, prin urmare, a apei din tubii renali în sânge. Aceasta are ca rezultat:
- la retenția de apă în organism și, prin urmare, la o creștere a volumului sângelui circulant și la creșterea rezultată a tensiunii arteriale;
- reținerea sodiului în organism duce la faptul că sodiul pătrunde în celulele endoteliale care acoperă din interior vasele de sânge. O creștere a concentrației de sodiu în celulă duce la o creștere a cantității de apă din celulă. Celulele endoteliale cresc în volum (umflă, „umflă”). Acest lucru duce la o îngustare a lumenului vasului. O scădere a lumenului vasului crește rezistența acestuia. O creștere a rezistenței vasculare crește puterea inimii. În plus, retenția de sodiu crește sensibilitatea receptorilor AT1 la AT2. Aceasta accelerează și sporește efectul vasoconstrictor al AT2. Toate acestea împreună duc la o creștere a tensiunii arteriale.
stimulează celulele hipotalamice să sintetizeze și să elibereze în sânge hormonul antidiuretic vasopresină și celulele adenohipofizei (glanda pituitară anterioară) hormonul adrenocorticotrop (ACTH). Vasopresina are:
1. acțiune vasoconstrictoare;
2. reține apa în organism, sporind, ca urmare a extinderii porilor intercelulari, reabsorbția (absorbția) apei din tubii renali în sânge. Aceasta duce la o creștere a volumului de sânge circulant;
3. intensifică efectul vasoconstrictor al catecolaminelor (adrenalină, norepinefrină) și angiotensinei 2.
ACTH stimulează sinteza glucocorticoizilor de către celulele din zona fasciculului corticalei suprarenale: cortizol, cortizon, corticosteron, 11-deoxicortizol, 11-dehidrocorticosteron. Cortizolul are cel mai mare efect biologic. Cortizolul nu are efect vasoconstrictor, dar intensifică efectul vasoconstrictor al hormonilor adrenalină și norepinefrină, sintetizați de celulele zonei fasciculare a cortexului suprarenal.
este o kininază, prin urmare descompune kininele, care au un efect vasodilatator în organism.

Odată cu creșterea nivelului de angiotensină 2 în sânge, poate apărea o senzație de sete și gură uscată.

Cu o creștere prelungită a sângelui și țesuturilor AT2:

celulele musculare netede ale vaselor de sânge sunt într-o stare de contracție (contracție) pentru o lungă perioadă de timp. Ca urmare, se dezvoltă hipertrofia (îngroșarea) celulelor musculare netede și formarea excesivă a fibrelor de colagen - pereții vaselor se îngroașă, diametrul interior al vaselor scade. Astfel, hipertrofia stratului muscular al vaselor de sânge, dezvoltată sub influența prelungită asupra vaselor, a unei cantități în exces de AT2 în sânge, crește rezistența vasculară periferică și, prin urmare, tensiunea arterială;
Multă vreme, inima este forțată să se contracte cu o forță mai mare pentru a pompa un volum mai mare de sânge și a depăși rezistența mai mare a vaselor spasmodice. Acest lucru duce mai întâi la dezvoltarea hipertrofiei mușchiului inimii, la o creștere a dimensiunii acestuia, la o creștere a dimensiunii inimii (mai mare decât ventriculul stâng), apoi are loc o epuizare a celulelor mușchiului inimii. (miocardiocite), distrofia lor (distrofie miocardică), care se termină cu moartea și înlocuirea lor cu țesut conjunctiv (cardioscleroză), care duce în cele din urmă la insuficiență cardiacă;
spasmul prelungit al vaselor de sânge în combinație cu hipertrofia stratului muscular al vaselor duce la o deteriorare a alimentării cu sânge a organelor și țesuturilor. Rinichii, creierul, vederea, inima suferă de alimentare insuficientă cu sânge. Aportul insuficient de sânge a rinichilor pentru o lungă perioadă de timp duce celulele renale la o stare de distrofie (depleție), moarte și înlocuire cu țesut conjunctiv (nefroscleroză, încrețire a rinichilor), deteriorarea funcției renale (insuficiență renală). Aportul insuficient de sânge a creierului duce la o deteriorare a capacităților intelectuale, memoriei, abilităților de comunicare, performanță, tulburări emoționale, tulburări de somn, dureri de cap, amețeli, tinitus, tulburări senzoriale și alte tulburări. Aport insuficient de sânge a inimii - la boala coronariană (angina pectorală, infarct miocardic). Aport insuficient de sânge a retinei - la afectarea progresivă a acuității vizuale;
scade sensibilitatea celulelor corpului la insulina (rezistenta la insulina a celulelor) - initierea si progresia diabetului zaharat de tip 2. Rezistența la insulină duce la o creștere a insulinei în sânge (hiperinsulinemie). Hiperinsulinemia prelungită determină o creștere persistentă a tensiunii arteriale - hipertensiune arterială, deoarece duce la:
- la reținerea de sodiu și apă în organism - o creștere a volumului sângelui circulant, o creștere a rezistenței vasculare, o creștere a puterii contracțiilor inimii - o creștere a tensiunii arteriale;
- hipertrofia celulelor musculare netede vasculare - - creșterea tensiunii arteriale;
- la un conținut crescut de ioni de calciu în interiorul celulei - - o creștere a tensiunii arteriale;
- pentru a crește tonusul - o creștere a volumului sângelui circulant, o creștere a puterii contracțiilor inimii - o creștere a tensiunii arteriale;

Angiotensina 2 suferă o degradare enzimatică suplimentară de către glutamil aminopeptidază pentru a forma angiotensina 3, care constă din 7 aminoacizi. Angiotensina 3 are un efect vasoconstrictor mai slab decât angiotensina 2, iar capacitatea de a stimula sinteza aldosteronului este mai puternică. Angiotensina 3 este scindată de enzima arginina aminopeptidază în angiotensina 4, care constă din 6 aminoacizi.

Atât prevenirea, cât și tratamentul bolilor cardiovasculare necesită o abordare responsabilă și serioasă. Acest tip de probleme îi deranjează pe oameni din ce în ce mai mult astăzi. Prin urmare, mulți tind să le trateze oarecum ușor. Asemenea persoane fie ignoră complet necesitatea de a urma un tratament, fie iau medicamente fără prescripție medicală (la sfatul prietenilor). Cu toate acestea, este important să rețineți că doar pentru că un medicament a funcționat pentru altul nu garantează că vă va ajuta și pe dvs. Formarea unui regim de tratament necesită cunoștințe și abilități suficiente pe care le au doar specialiștii. De asemenea, este posibil să se prescrie orice medicamente, ținând cont doar de caracteristicile individuale ale corpului pacientului, de severitatea bolii, de particularitățile cursului și de anamneză. În plus, astăzi există multe medicamente eficiente pe care doar specialiștii le pot selecta și prescrie. De exemplu, acest lucru se aplică sartanilor - un grup special de substanțe medicinale (se mai numesc și blocanți ai receptorilor angiotensinei 2). Care sunt aceste medicamente? Cum acționează blocanții receptorilor de angiotensină 2? Contraindicațiile pentru utilizarea substanțelor se referă la ce grupe de pacienți? Când ar fi potrivit să le folosim? Ce medicamente sunt incluse în acest grup de substanțe? Răspunsurile la toate aceste întrebări și la câteva alte întrebări vor fi discutate în detaliu în acest articol.

Sartani

Grupul de substanțe luate în considerare se mai numește astfel: blocanți ai receptorilor de angiotensină 2. Medicamentele aparținând acestui grup de medicamente au fost produse datorită unui studiu amănunțit al cauzelor bolilor sistemului cardiovascular. Astăzi, utilizarea lor în cardiologie devine din ce în ce mai frecventă.

Blocanții receptorilor de angiotensină 2: mecanism de acțiune

Înainte de a începe să utilizați medicamentele prescrise, este important să înțelegeți exact cum funcționează acestea. Cum afectează blocanții receptorilor de angiotensină 2 corpul uman? Medicamentele din acest grup se leagă de receptori, blocând astfel o creștere semnificativă a tensiunii arteriale. Acest lucru ajută la prevenirea eficientă a hipertensiunii arteriale. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 sunt cele mai eficiente substanțe în acest sens. Experții le acordă atenția cuvenită.

Blocanții receptorilor de angiotensină 2: clasificare

Există mai multe tipuri de sartani, care diferă în structura lor chimică. Există o selecție de blocanți ai receptorilor de angiotensină 2 care sunt adecvate pentru pacient. Medicamentele enumerate mai jos sunt importante pentru a cerceta și a discuta oportunitatea cu medicul dumneavoastră.

Deci, există patru grupuri de sartani:

Derivați bifenilici ai tetrazolului.
Derivați non-bifenil ai tetrazolului.
Non-bifenil netttrazol.
Compuși neciclici.

Astfel, există mai multe tipuri de substanțe în care sunt împărțiți blocanții receptorilor de angiotensină 2. Medicamentele (lista principalelor) sunt prezentate mai jos:

„Losartan”.
Eprosartan.
Irbesartan.
Telmisartan.
„Valsartan”.
„Candesartan”.

Indicatii de utilizare

Substanțele din acest grup pot fi luate numai conform indicațiilor medicului curant. Există mai multe cazuri în care ar fi rezonabil să se utilizeze blocante ale receptorilor de angiotensină 2. Aspectele clinice ale utilizării medicamentelor din acest grup sunt următoarele:

Hipertensiune. Această boală este considerată principala indicație pentru utilizarea sartanilor. Acest lucru se datorează faptului că blocanții receptorilor de angiotensină 2 nu au un efect negativ asupra metabolismului, nu provoacă disfuncție erectilă și nu agravează permeabilitatea bronhiilor. Acțiunea medicamentului începe deja la două până la patru săptămâni după începerea tratamentului.
Insuficienta cardiaca. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 inhibă acțiunea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, a cărui activitate provoacă dezvoltarea bolii.
Nefropatie. Din cauza diabetului zaharat și a hipertensiunii arteriale, există tulburări grave în funcționarea rinichilor. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 protejează aceste organe interne și împiedică excretarea prea multor proteine în urină.

"Losartan"

O substanță eficientă care face parte din grupul sartanilor. Losartanul este un blocant-antagonist al receptorilor de angiotensină 2. Diferența sa față de alte medicamente este o creștere semnificativă a toleranței la efort la persoanele cu insuficiență cardiacă. Efectul substanței devine maxim după șase ore de la momentul administrării medicamentului. Efectul dorit este atins după trei până la șase săptămâni de utilizare a medicamentului.

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentului în cauză sunt următoarele:

insuficienta cardiaca;
hipertensiune arteriala;
reducerea riscului de a dezvolta un accident vascular cerebral la acei pacienți care au condițiile prealabile pentru acest lucru.

Este interzisă utilizarea „Losartanului” în perioada de naștere a copilului și în timpul alăptării, precum și în cazul sensibilității individuale la anumite componente ale medicamentului.

Blocanții receptorilor de angiotensină 2, căruia îi aparține medicamentul în cauză, pot provoca anumite reacții adverse, cum ar fi amețeli, insomnie, tulburări de somn, gust, vedere, tremor, depresie, tulburări de memorie, faringită, tuse, bronșită, rinită, greață, gastrită. , durere de dinți, diaree, anorexie, vărsături, convulsii, artrită, durere la umăr, spate, picioare, palpitații, anemie, afectarea funcției renale, impotență, libidoul slăbit, eritem, alopecie, erupție cutanată, mâncărime, edem, febră, gută, hiperkaliemie ...

Medicamentul trebuie luat o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar, în doze prescrise de medicul curant.

"Valsartan"

Acest medicament reduce eficient hipertrofia miocardică, care apare ca urmare a dezvoltării hipertensiunii arteriale. Sindromul de sevraj nu apare după întreruperea medicamentului, deși este cauzat de unii blocanți ai receptorilor de angiotensină 2 (descrierea grupului de sartani ajută la aflarea căror medicamente aparține această proprietate).

Principalele indicații pentru administrarea substanței în cauză sunt următoarele afecțiuni: infarct miocardic, hipertensiune arterială primară sau secundară, insuficiență cardiacă congestivă.

Comprimatele se iau pe cale orală. Acestea trebuie înghițite fără a mesteca. Doza de medicament este prescrisă de medicul curant. Dar cantitatea maximă de substanță care poate fi luată în timpul zilei este de șase sute patruzeci de miligrame.

Uneori, blocanții receptorilor de angiotensină 2 pot avea un efect negativ asupra organismului.Reacții adverse pe care le poate provoca Valsartan: scăderea libidoului, mâncărimi, amețeli, neutropenie, pierderea conștienței, sinuzită, insomnie, mialgie, diaree, anemie, tuse, dureri de spate, vertij , greață, vasculită, edem, rinită. Dacă apare oricare dintre reacțiile de mai sus, trebuie să contactați imediat un specialist.

"Candesartan"

Medicamentul în cauză se face sub formă de tablete pentru administrare orală. Trebuie luat o dată sau de două ori pe zi în același timp, indiferent de aportul alimentar. Recomandările specialiștilor trebuie urmate cu atenție. Este important să nu încetați să luați medicamentul chiar și atunci când vă simțiți mai bine. În caz contrar, poate neutraliza eficacitatea medicamentului.

Când îl utilizați, trebuie să aveți grijă cu acei pacienți care suferă de diabet zaharat, insuficiență renală sau care poartă un copil. Toate aceste condiții trebuie sesizate specialiștilor.

Telmisartan

Medicamentul în cauză este absorbit din tractul gastrointestinal într-un timp destul de scurt. Poate fi luat cu sau fără alimente. Principala indicație de utilizare este hipertensiunea arterială. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de peste douăzeci de ore. Medicamentul este excretat prin intestine practic neschimbat.

Este interzisă administrarea medicamentului în cauză în timpul sarcinii sau alăptării.

Medicamentul poate provoca următoarele reacții adverse: insomnie, amețeli, greață, diaree, depresie, dureri abdominale, faringită, erupții cutanate, tuse, mialgie, infecții ale tractului urinar, tensiune arterială scăzută, dureri în piept, palpitații, anemie.

Eprosartan

Medicamentul în cauză trebuie luat o dată pe zi. Cantitatea recomandată de medicament pentru o singură utilizare este de șase sute de miligrame. Efectul maxim este atins după două până la trei săptămâni de utilizare. „Eprosartanul” poate fi atât parte a terapiei complexe, cât și componenta principală a monoterapiei.

În niciun caz, medicamentul în cauză nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau al sarcinii.

Ce reacții adverse pot apărea la utilizarea Eprosartan? Printre acestea se disting următoarele: slăbiciune, diaree, amețeli, cefalee, rinită, tuse, dificultăți de respirație, edem, dureri în piept.

"Irbesartan"

Medicamentul în cauză este luat pe cale orală. Se absoarbe în scurt timp din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă a substanței în sânge apare după o oră și jumătate până la două ore. Aportul de alimente nu afectează eficacitatea medicamentului.

Dacă pacientului i se prescrie hemodializă, acest lucru nu afectează mecanismul de acțiune al "Irbesartan". Această substanță nu este excretată din corpul uman prin hemodializă. Într-un mod similar, medicamentul poate fi luat în siguranță de către pacienții care suferă de ciroză hepatică ușoară până la moderată.

Medicamentul trebuie înghițit fără a fi mestecat. Utilizarea sa nu trebuie combinată cu aportul alimentar. Doza de pornire optimă este de o sută cincizeci de miligrame pe zi. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să înceapă tratamentul cu șaptezeci de miligrame. În timpul tratamentului, medicul dumneavoastră poate decide să modifice doza (de exemplu, să o crească dacă nu există un efect terapeutic insuficient asupra organismului). În acest caz, pacientului i se pot prescrie trei sute de miligrame de medicament sau, în principiu, poate înlocui medicamentul principal. De exemplu, pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 și al hipertensiunii arteriale, doza trebuie schimbată treptat de la o sută cincizeci de miligrame pe zi la trei sute de miligrame (aceasta este cantitatea de medicament cea mai eficientă în combaterea nefropatiei).

Există anumite caracteristici ale utilizării medicamentului în cauză. Deci, pacienții care suferă de o încălcare a echilibrului apă-electroliți, înainte de a începe tratamentul, este necesar să se elimine unele dintre manifestările sale (hiponatremie).

Dacă o persoană are o disfuncție a rinichilor, atunci regimul său de tratament poate fi același ca și cum nu ar exista o astfel de problemă. Același lucru este valabil și pentru disfuncția hepatică ușoară până la moderată. În același timp, cu hemodializă simultană, cantitatea inițială de medicament ar trebui să fie redusă la jumătate față de cantitatea obișnuită și să fie de șaptezeci și cinci de miligrame pe zi.

"Irbesartan" este strict contraindicat pentru utilizare la femeile care poartă un copil, deoarece afectează direct dezvoltarea fătului. Dacă sarcina are loc în momentul supus terapiei, aceasta din urmă trebuie anulată imediat. Este recomandat să treceți la medicamente alternative înainte de a vă planifica sarcina. Medicamentul în cauză nu este permis să fie utilizat în timpul alăptării, deoarece nu există informații despre dacă această substanță trece în laptele matern.

Rezumând

Menținerea sănătății este o responsabilitate personală a fiecărei persoane. Și cu cât vârsta este mai mare, cu atât vor trebui depuse mai multe eforturi pentru aceasta. Cu toate acestea, industria farmaceutică oferă asistență neprețuită în acest sens, lucrând constant pentru a crea medicamente mai bune și mai eficiente. Printre altele, blocanții receptorilor de angiotensină 2 discutați în acest articol sunt utilizați activ în lupta împotriva bolilor cardiovasculare, starea de sănătate a pacientului și numai sub supravegherea sa constantă. Printre aceste medicamente se numără „Losartan”, „Eprosartan”, „Irbesartan”, „Telmisartan”, „Valsartan” și „Candesartan”. Medicamentele în cauză sunt prescrise numai în următoarele cazuri: în prezența hipertensiunii arteriale, a nefropatiei și a insuficienței cardiace.

Dacă doriți să începeți auto-medicația, este important să vă amintiți pericolele asociate cu aceasta. În primul rând, atunci când utilizați medicamentele în cauză, este important să respectați cu exactitate doza și să o ajustați din când în când, în funcție de starea curentă a pacientului. Doar un profesionist poate efectua toate aceste proceduri în mod corect. Deoarece numai medicul curant poate, pe baza examinării și a rezultatelor testelor, să prescrie dozele adecvate și să formeze cu exactitate regimul de tratament. La urma urmei, terapia va fi eficientă numai dacă pacientul respectă recomandările medicului.

Pe de altă parte, este important să contribui în toate modurile la îmbunătățirea propriei condiții fizice respectând regulile unui stil de viață sănătos. Astfel de pacienți trebuie să corecteze corect regimul de somn și de veghe, să-și mențină și, de asemenea, să-și regleze obiceiurile alimentare (la urma urmei, alimentația de proastă calitate, care nu oferă organismului o cantitate suficientă de nutrienți necesari, nu îi va permite să se recupereze într-un ritm normal).

Alegeți medicamente de calitate. Ai grijă de tine și de cei dragi. Fii sănătos!

Cele mai frecvente efecte secundare: amețeli, oboseală, scăderea excesivă a tensiunii arteriale (în special în combinație cu medicamente diuretice).

Principalele contraindicații: sarcina, alaptarea, intoleranta individuala.

Particularități: blocanții receptorilor angiotensinei II sunt unul dintre cele mai noi și moderne grupuri de medicamente antihipertensive. În ceea ce privește mecanismul lor de acțiune, ele sunt similare cu inhibitorii ECA și împiedică interacțiunea puternicei substanțe vasoconstrictoare angiotensină II cu celulele corpului nostru.

Deoarece angiotensina nu își poate exercita efectul, vasele nu se îngustează și tensiunea arterială nu crește. Acest grup de medicamente este bine tolerat și are puține efecte secundare. Toți blocanții receptorilor de angiotensină II funcționează pe termen lung, efectul de scădere a tensiunii arteriale durează 24 de ore. De regulă, atunci când luați medicamente din acest grup, nivelul tensiunii arteriale nu scade dacă este în limitele normale.

Informații importante pentru pacient:

Nu vă așteptați la acțiune hipotensivă instantanee de la blocanții receptorilor de angiotensină II. O scădere constantă a tensiunii arteriale apare după 2-4 săptămâni de tratament și se intensifică cu 6-8 săptămâni de terapie.

Regimul de tratament cu aceste medicamente trebuie prescris numai de un medic. El vă va spune ce medicamente trebuie utilizate suplimentar în perioada în care organismul se adaptează la blocanții receptorilor de angiotensină II.

Denumirea comercială a medicamentului	Gama de prețuri (Rusia, rub.)	Caracteristicile medicamentului, pe care pacientul trebuie să le cunoască
Substanta activa: Losartan
Blocktran(Pharmstandard) Vasotenz (Actavis) Kozaar(Merck Sharp și Dome) Lozap (Sanofi Aventis) Lozarel (diferite manuf.) Losartan(Teva) Lorista(Krka) Presartan(IPKA)	94,9-139 110-132 101-169,9	Unul dintre cele mai frecvent utilizate și mai bine studiate medicamente din acest grup. Îndepărtează acidul uric din organism, prin urmare este potrivit pentru persoanele la care hipertensiunea arterială este combinată cu un nivel crescut de acid uric în sânge și gută. Are capacitatea de a păstra funcția rinichilor, inclusiv la pacienții cu diabet zaharat. Poate îmbunătăți memoria și poate avea un efect pozitiv asupra potenței masculine. Este adesea folosit în asociere cu diuretice.
Substanta activa: Eprosartan
Teveten(Abbott)	720,9-1095	Are un efect vasodilatator suplimentar și, prin urmare, medicamentul are un efect hipotensiv destul de puternic.
Substanta activa: Candesartan
Atacand (Astra Zeneca)	977-2724	Are un efect pronunțat și foarte lung, care durează o zi sau mai mult. Cu utilizarea regulată, are un efect protector asupra rinichilor și previne dezvoltarea accidentului vascular cerebral.
Substanta activa: Telmisartan
Mikardis (Boehringer Ingelheim)	435-659	Un medicament bine studiat care protejează rinichii pacienților cu diabet zaharat și previne dezvoltarea complicațiilor hipertensiunii, cum ar fi atacurile de cord și accidentul vascular cerebral.
Substanta activa: Irbesartan
Aprovel (Sanofi Aventis) Irbesartan(Kern Pharma)		Un medicament modern care are avantaje în cazurile în care hipertensiunea arterială este combinată cu insuficiența cardiacă cronică și diabetul zaharat.
Substanta activa: Valsartan
Walz(Actavis) Valsafors (Pharmaplant) Valsacor(Krka) Diovan (Novartis) Nortivan (Gedeon Richter)	124-232 383-698,9	Potrivit pentru pacienții cu hipertensiune arterială care au avut infarct miocardic. Se recomandă utilizarea medicamentului cu prudență șoferilor de vehicule și persoanelor a căror profesie necesită o concentrare sporită a atenției.

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol, consultați-vă medicul pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.