Tablete metotrexat: instrucțiuni de utilizare. Methotrexat, injecții Administrare parenterală Medicatie

Metotrexatul se referă la grupul de medicamente antitumorale, al cărei acțiune este destinat provocatorului apoptozei celulelor canceroase decât diferă de medicamentele grupului citotoxic, care contribuie la începutul procesului necrotic cu privire la celulele maligne. El este un reprezentant luminos al animetaboliților, antagoniști ai acidului folic.

Medicamentul este caracterizat printr-un efect ridicat inhibitor în raport cu sistemul imunitar, chiar sub rezerva recepției unor doze scăzute critice, în timp ce în procesul de chimioterapie nu are un impact negativ asupra celulelor creierului. Acesta este motivul pentru care injecțiile metotrexat și tablete sunt în mare cerere în rândul pacienților și medicii, în raport cu medicamentele similare din acest grup de medicamente.

Metotrexatul este disponibil în două forme:

• 2,5 grame de substanță acționând cu același nume, 50 bucăți în cutie;
• liofilisat pentru prepararea soluției de injectare în fiole de sticlă întunecată, în doze de 1000 mg în flacon²;
• o soluție de injecție de 0,75; unu; 1,5 și 2 ml în seringi3.

Diversele sunt diferite.

Proprietăți

Metotrexatul medicamentos este caracterizat printr-un efect imunosupresor și antitumoral ridicat. Componenta principală acționează este efectul distructiv asupra cancerului patologic, care se află în stadiul de fisiune, măduva osoasă, embrionul, membrana mucoasă a cavității bucale, vezicii urinare și intestine.

Distribuția după administrarea intravenoasă este rapidă. Biodisponibilitatea de 40-80%. Cu proteine \u200b\u200bplasmatice din sânge, se leagă pe jumătate. În creier aproape nu penetrează. După efectuarea injecțiilor în măduva spinării, un nivel ridicat de concentrare a medicamentului este marcat în lichidul cefalorahidian. Medicamentul are capacitatea de a pătrunde în laptele matern, precum și în placentă, ceea ce duce la o încălcare a dezvoltării embrionare.

Metabolismul metotrexat apare, într-o mai mare măsură, în ficat. Doar până la 10% din substanță este afișată neschimbată cu urină și bilă. După re-administrarea medicamentelor, metaboliții săi sunt capabili să se acumuleze în țesuturile corpului. În funcție de tipul de celule, tipul de țesătură și tumora, timpul de deducere a acestora va fi diferit. Acest lucru este bun, de exemplu, cu terapie cu osteosarcom.

Indicații

Medicii pot atribui pacienților cu metotrexat, inclusiv stări caracterizate de sindromul FeGelty. Printre mărturie pentru primirea medicamentelor există multe boli ale naturii oncologice:

• leucemie limfoblastică;
• leucemie mieloblastică;
• mielomul;
• formațiuni trofoblastice;
• cancer (esofag, cap, gât, vezică urinară, plămâni, ficat, rinichi, lactate și glandă de prostată, glandele ureter, col uterin, ovarian și testicule, penis);
• mycoses;
• limfomul lui Hodgkin și speciile non-Hodgkinsky, inclusiv Berkitta;
• Nu metastatic.

În plus, metotrexatul poate fi utilizat în terapia de astm dependentă de steroizi (dacă pacienții au contraindicații pentru primirea glucocorticosteroizilor), boala coroanei, colita ulcerativă (nespecifică cronică), privarea plină și artrita psoriazică, sindromul Reiter și Cesari ,.

Dozare

Injecția de injecții de către medicamentul metotrexat poate fi administrată intravenos, intraarterial și direct în sistemul de băuturi alcoolice (măduva spinării). Instrucțiunea indică faptul că administrarea inactivă inacceptabilă a mijloacelor, care conține alcool benzilic, nu este de asemenea recomandată să o folosească pentru tratamentul în care pacientul trebuie să primească doze mari de medicamente.

Metotrexatul sub formă de comprimate trebuie administrat imediat înainte de mese. Tableta nu poate fi mestecată, este necesar să înghițiți întregul, consumând cu o cantitate suficientă de apă caldă.

Dozajul va fi calculat individual pentru fiecare caz clinic.

La prescrierea unei doze, volumul căruia este egal sau depășește 100 de miligrame, se recomandă furnizarea picăturilor de medicament prin administrarea intravenoasă. Înainte de procedură, o soluție cu un medicament este crescută cu dextroză de concentrație de 5%. Introducerea se efectuează sub acoperirea folinatului de calciu.

Tumorile tropofoblastice

Utilizați tablete sau injecții. În timpul zilei, 15-30 mg de fonduri sunt administrate pe cale orală sau injectate. Durata tratamentului este de 5 zile. Dacă tratamentul asigură o repetare a cursului de 3-5 goluri, luați o pauză între ele timp de 7-14 zile.

Aproximativ după cel de-al treilea curs la pacienți, există o stabilizare a XG normală (gonadotropină corionică) în urină sau orientată spre un indicator corespunzător la 50 de metri pe zi. După stabilizarea nivelului XG, se recomandă trecerea unui alt curs de tratament 1 sau 2.

Leucemia limfoblastică

Când se efectuează terapia complexă a etapei acute a leucemiei limfoblazice, pacienții utilizează 3,3 mg metotrexat, pe baza unui metru pătrat de pătrat de corp. Pentru a crește eficiența, medicamentul este combinat.

Un alt medicament secundar poate fi de asemenea utilizat, care va contribui la realizarea unei remisiuni durabile. La realizarea sa, pacientul trebuie să se supună cursurilor de terapie susținute. În acest caz, metotrexatul este injectat intramuscular sau administrat pe cale orală într-o doză, care nu depășește 30 mg pe metru pătrat de pătrat. Doza este împărțită în două proceduri. Când este administrat intravenos, este prezentată o doză de 2,5 mg pe kg de greutate de peste două săptămâni.

Limfom berkitta.

Terapia înseamnă metotrexatul este justificată la gradul de patologie I, II sau III. Se recomandă să ia pe cale orală de la 10 la 25 mg de mijloace pe zi (dacă boala este 1 sau 2 din scenă), pentru a treia etapă, este necesară o combinație cu medicamente suplimentare.

Cursul anterior al terapiei este de la 4 la 8 zile. Cel mai adesea terapia este condusă de cursuri, intervalul dintre care este de 7 - 10 zile.

Cu un limfosarcomer diagnosticat III, pacienții sunt prescrise pentru o tablete zilnice de 0,625-2,5 mg.

Micaoza în formă de ciuperci

Intramuscular 50 mg de medicament ca bază (procedura este făcută de 1 timp în 7 zile). Dacă doza este de 25 mg, procedura este efectuată ca bază de 2 ori în 7 zile.

Puteți lua un mijloc pe cale orală într-o doză de la 2,5 la 10 mg pe zi. Tratamentul cursului de la câteva săptămâni până la câteva luni. Pentru a lua o decizie de a reduce doza sau abolirea completă a medicamentului, medicul va trebui să studieze reacția pacientului și să evalueze indicatorii hematologici.

Osteosarcom.

Administrarea intravenoasă lentă a medicamentului metotrexat (timp de patru ore, pacientul trebuie să primească 12 grame de medicamente pe metru pătrat de pătrat de pătrat). După aceea, ca un antidot, pacientul este prescris de folinosul de calciu. Acest instrument este luat pe cale orală, iar doza inițială este de 15 mg, care trebuie administrată după ziua de la momentul injectării, apoi cu un interval de 6 ore și sunt prezentate 10 injecții.

Dacă pacientul a fost observat semne de intoxicare a tractului gastro-intestinal, metoda de administrare a medicamentului este schimbată în injecții intramusculare sau injectată intravenos cu folina de calciu într-o doză identică.

Introducerea metotrexatului este prezentată pentru 4-7, 11-12, 15-16, 29-30, 44 și 45 de săptămâni de la momentul tratamentului chirurgical. Face parte dintr-un complex chimioterapeutic care completează: doxorubicină, cisplatină, bleomicină, ciclofosfamidă, dactinicină.

Dacă există o indicație, dozajul metotrexat crește la 15 mg pe metru pătrat al corpului ca bază - acest lucru este necesar pentru a obține concentrația maximă a medicamentului în ser de sânge, egală cu 0,001 mol / litru.

Infiltrarea leucemică

Dacă pacientul a apărut infiltrarea leucemică a cochilii creierului, atunci acesta arată introducerea unui medicament direct în măduva spinării. Dozajul este de 12 mg pe metru pătrat al corpului, iar intervalul dintre proceduri variază de la două la cinci zile.

Artrita reumatoida

Metotrexatul cu artrită reumatoidă în doza inițială este prescris într-un volum de 7,5 mg. Procedura se face simultan o dată la 7 zile. Sau puteți efectua două injecții, unde doza medicamentului este de 2,5 mg și intervalul dintre introducerea a 12 ore. În acest caz, trei injecții sunt prezentate în termen de 7 zile.

Pentru a obține un efect terapeutic mai bun, o doză săptămânală poate fi îmbunătățită, dar nu mai mare de 20 mg. După aceasta, este necesar să începeți procesul de reducere a dozei. Este necesar să se realizeze cantitatea minimă eficientă de medicamente pe săptămână. Nu există recomandări fără ambiguitate pe durata tratamentului. Toate individual.

Psoriazis

Metotrexatul este recomandat să fie administrat pe cale orală, puteți face injecții intramuscular sau intravenos. Doza săptămânală recomandată este de la 10 la 25 mg pe primire. De asemenea, puteți lua cursuri de medicamente. În acest caz, decalajul dintre proceduri va fi de 12 ore, toate cele trei piese vor fi făcute de peste șapte zile. Nu se recomandă depășirea unei doze săptămânale mai mari de 30 mg.

Creșterea dozei este cel mai adesea treptat și după ce a fost realizat efectul terapeutic, începe să o reducă ușor, până când este instalată doza terapeutică minimă.

În pediatrie

Prepararea copiilor Metotrexatul este prezentată în lupta împotriva proceselor tumorale. Pe cale orală sau intramusculară trebuie să primească de la 20 la 40 mg de mijloace pe metru pătrat, 1 timp pe săptămână.

Dozele clare pentru tratamentul pacienților din grupa de vârstă pentru copii, precum și nu sunt definite. Intrați în mod expres medicamentul dacă a apărut infiltrarea leucemică a copiilor creierului. Pacienții a căror vârstă nu au ajuns la un an, a recomandat o doză (pe metru pătrat) egală cu 6 mg, mai veche decât un an - 8 mg, peste doi ani - 10 mg, peste 3 ani - 12 mg.

Este necesar să se efectueze procedura o dată la 2-5 zile până când indicatorii SMF (lichidul spinal) nu sunt stabilizați și nu se vor întoarce la normal. Odată ce obiectivul este atins, în volumul corespunzător este introdus o altă doză de control, după care sunt transferate în volumul recomandat în timpul terapiei preventive. În acest caz, dimensiunea lor va fi identică cu dozele terapeutice, dar intervalul este întotdeauna individual.

Contraindicații

Metotrexatul se referă la medicamente puternice, prin urmare, are un anumit număr de contraindicații, în prezența cărora scopul său nu este produs:

• sensibilitate individuală la componentele compozite ale medicamentului;
• starea de imunodeficiență;
• anemie, anemie aplastică;
• leucopenie, trombocitopenie;
• leucemie în agregat cu sindromul hemoragic;
• insuficiența segmentului hepatic sau renal;
• plata la cavitatea pleurei;
• ascite;
• funcția de măduvă osoasă în starea oprimată;
• varicela, mai ales daca a fost transferat recent;
• stomatită;
• colită ulcerativă.

Gravidă și asistență medicală

Este inacceptabilă pentru prescrierea medicamentului în orice trimestru de sarcină, datorită faptului că are capacitatea de a pătrunde în placentă și acest lucru poate duce la moartea fătului sau la subdezvoltarea acesteia. În cazul alăptării, se recomandă traducerea copilului la amestecuri artificiale, deoarece medicamentul penetrează laptele matern.

Instrucțiuni Speciale

Atunci când cursul de tratament, este necesar metotrexat pentru a respecta multe măsuri de securitate, care se referă la toate domeniile de activitate umană și de viață. Luați în considerare în detaliu.

1. În primul rând, este necesar să se aibă grijă de respectarea celui mai înalt nivel de contracepție, deoarece medicamentul este un efect distructiv asupra fructului. Bărbații ar trebui să fie protejați cu atenție timp de trei luni după tratamentul cursului de schimb, femeile ar trebui să prevină sarcina cel puțin un ciclu menstrual.
2. În cazul în care cursurile au fost efectuate cu introducerea unor doze mari de medicament, pentru a reduce toxicitatea, este necesar să acceptați folina de calciu. Imediat înainte de fiecare consum de droguri, este necesar să examinăm cu atenție cavitatea orală pentru detectarea expansiunilor.
3. Dacă pacientul a dezvoltat diaree sau stomatită cu formarea ulcerului deschis, metotrexatul este oprit. Acest lucru se datorează probabilității ridicate de apariție în condiții de enterită hemoragică și stropirea peretelui intestinal. Astfel de state se pot încheia cu un rezultat fatal pentru pacient.
4. Instrucțiunea de aplicare indică faptul că medicamentul condițional este capabil să provoace dezvoltarea simptomelor hepatotoxicității în formă acută sau cronică, se poate dezvolta ciroză sau fibroză hepatică. Cel mai adesea, astfel de condiții apar atunci când trecerea unui curs lung de terapie prin metotrexat (de la doi ani sau mai mulți).
5. De asemenea, astfel de stări pot apărea atunci când o doză totală se realizează cu 1,5 grame, ceea ce va duce la un rezultat nefavorabil. În plus, efectul hepatotoxic se dezvoltă pe fundalul următoarelor state însoțitoare la pacient: "alcoolismul, obezitatea, vârsta vârstnică.
6. Pentru a stabiliza și controla funcționarea funcției hepatice, se recomandă să se evalueze parametrii biochimici ai corpului și să facă biopsia la începutul cursului terapeutic sau nu mai târziu de patru luni de la prima admitere a medicamentelor . Aceeași procedură este recomandată atunci când o doză totală este realizată în organism, egală cu 1,5 grame.
7. Dacă în procesul de diagnosticare, a fost dezvăluită ciroza sau fibroza ficatului, procesul de tratament utilizând acest instrument este oprit. Dacă a fost dezvăluită o fibroză de hepatică ușoară, atunci biopsia este recomandată șase luni mai târziu.
8. Atunci când pacientul începe doar cu terapie cu metotrexat, pot fi observate modificări nesemnificative în indicatorii histologici ai ficatului (procesul inflamator al portalului și depunerea de grăsimi). Astfel de state nu pot fi cauza abolirea medicamentului sau a selecției analogilor, dar, în același timp, medicii ar trebui să respecte prudență specială în procesul de terapie a unui astfel de pacient.
9. În procesul de terapie, pacienții nu sunt recomandați pentru o lungă perioadă de timp sub influența razelor puternice ultraviolete. Acest lucru poate provoca o astfel de reacție ca fotosensibilizare.
10. În termen de 3-12 luni de la terapie, ar trebui să fie abandonată de la orice tip de vaccinări, dar numai dacă nu sunt recomandate de specialistul principal. Toți membrii familiei care trăiesc cu bolnavii trebuie, de asemenea, să abandoneze vaccinul oral împotriva poliomielitei, nu ar trebui să fie contactați cu persoane care au primit recent acest vaccin. Fie că trebuie să purtați un bandaj medical de protecție care ascunde gura și cavitatea nazală.

Supradozaj

O caracteristică a stării de supradozaj de către medicamentul metotrexat este absența completă a simptomelor caracteristice. Este posibil să se determine numai prin studierea nivelului de concentrare a plasmei medicamentoase.

Tăiați starea de supradozaj numai prin administrarea folinatului de calciu. Conduceți procedura cât mai curând posibil, este de dorit imediat. În cazuri extreme, este necesar să se ofere unui pacient un medicament nu mai târziu de o oră de la momentul supradozajului. Volumul folinat de calciu trebuie să fie egal sau să depășească doza de metotrexat.

Restaurarea ulterioară a stării pacientului într-o astfel de metodă se efectuează după cum este necesar, pe baza indicatorilor de concentrație plasmatică din plasmă. Pentru a preveni precipitarea medicamentului și a metaboliților săi în tubulele renale, este necesar să se hidrateze întregul corp, acesta este, de asemenea, realizat de suferința de urină, ceea ce vă permite să accelerați procesul de îndepărtare a metotrexatului.

Descriere de fapt de către 29.05.2014

• Numele latin:Metotrexate-ebewe.
• ATH Cod:L01BA01.
• Substanta activa:Metotrexat (metotrexat)
• Producător:Ebewe Pharma, Austria

Structura

ÎN soluţie Conține metotrexat în cantitatea de 10 mg în 1 ml, în concentrați pentru injectare 100 mg per 1 ml; Componente suplimentare: hidroxid de sodiu, apă pentru injecție, clorură de sodiu.

Pilule Conține Metotrexat în cantitatea de 2,5 mg; 5 și 10 mg; Sub formă de substanțe suplimentare - celuloză, porumb amidon, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Eliberarea de formă

Pilule În sticle: 2.5; 5 și 10 mg.

În fiole și sticle de 1, 5 și 10 ml.

Concentrați-vă În sticle de 5, 10 și 50 ml.

efect farmaceutic

Un grup de antimetaboliți care sunt analogi. Are un efect antitumoral și are în plus un efect imunosupresiv.

Medicamentul încetinește reparația ADN și sinteza acestuia, încetinește mitoza celulelor. Cele mai sensibile țesături cu capacitatea de proliferare ridicată sunt cele mai sensibile la metotrexat: țesutul tumoral, celulele embrionare, măduva osoasă, membranele mucoase de epitelium.

În proliferarea celulelor din țesături maligne, care este înainte de astfel de normale, metotrexa conduce la o încălcare a creșterii Fără a daunează țesuturilor sănătoase.

Sistemul inimii și navelor: sângerare, vasculită, acumularea în cavitatea pericardică; rareori -.

Pacientul trebuie notificat cu privire la riscul de a dezvolta reacții adverse severe sub formă de leziuni toxice care pot duce la deces.

În cazul unui pacient, un fluid în cavități (abdominal sau pleural), este necesar să se îndepărteze lichidul înainte de tratament.

Dacă apar simptome stomatită Indicarea leziunii toxice a tractului gastrointestinal, este necesar să se oprească temporar tratarea metotrexatului, deoarece crește riscul de ulcerații și perforațiile intestinale.

Înainte de începerea tratamentului, este nevoie de un studiu aprofundat al indicatorilor de laborator de sânge (efectuate clinice și), teste de funcții renale, radiografia cavității pieptului.

Când luați metotrexatul, pacientul este constant sub supravegherea unui medic pentru detectarea la timp a complicațiilor.

În procesul de tratament, sondajele de conduită lunar a pacientului, inclusiv:

• inspecția cavității orale;
• testul de sânge implementat;
• teste ficat funcționale;
• studiul urinei și starea funcțională a rinichilor;
• cercetarea sistemului respirator.

Timp de 1 săptămână la intervențiile operaționale, terapia cu metotrexat trebuie să fie anulată și reappouită după 2 săptămâni.

Drogul crește riscul de malign limfom. , Inclusiv la doze mici.

Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

Pacienții de vârstă reproductivă trebuie să fie informați cu privire la impactul negativ al metotrexat asupra sistemului de reproducere și să recomande utilizarea contracepției în timpul perioadei de tratament.

În introducerea intractocală a metotrexat, complicațiile vieții care pun viața, prin urmare, atunci când apar primele semne de reacții adverse, medicamentul este necesar.

Medicamentul nu este amestecat cu alte substanțe într-o singură sticlă.

În cazul contactului cu pielea sau membranele mucoase, este necesar să se spele imediat cu apă.

În timpul tratamentului cu medicamentul, trebuie să se acorde prudență în timpul clasei în care este necesară o atenție deosebită și viteza reacțiilor.

Analogi de metotrexat

Coincidențe pe codul de nivel ATX 4:

Keymarks: Metotrexat Teva. , Metotab. .

Ce este mai bine: metotrexat sau metode?

Dacă comparăm cu metotrexatul obișnuit, atunci metoda unora este numită mai eficientă, dar dacă este metotrexat Austria Ebeye - este medicamentul austriac care se caracterizează printr-un efect și o puritate bună, adică. Cu mai puține efecte secundare. La prețul medicamentului aproape nici o diferență.

Copii

Aplicați cu prudență.

Cu alcool

Alcoolul este capabil să exacerbe efectul hepatotoxic al metotrexatului, astfel încât consumul în timpul tratamentului este contraindicat.

În timpul sarcinii și alăptării

Metotrexatul are un efect embriotoxic (cauzează malformații ale fătului), pentru a aplica contradicinarea împotriva sarcinii.

Medicamentul penetrează laptele matern în concentrații periculoase. În această privință, în timpul perioadei de tratament, alăptarea este oprită.

Recenzii de metotrexate

Există mai multe recenzii despre pregătire. Aproape toate feedback-urile au vorbit despre efectele secundare sub formă de greață puternică, dureri de stomac, un dur ficat. Asigurați-vă că controlați eficiența eliminării sarcinii ectopice gonadotropină de om .

Comentarii pentru psoriase. Cele mai multe nu foarte bune, mulți preferă să facă fără metotrexat. Pacienții spun că în timpul exacerbării, medicamentul facilitează în mare măsură statul, dar există o deteriorare a anulare. Există mențiuni de cazuri hepatite toxice. .

Comentarii pentru artrita reumatoida Cu privire la efectul în cea mai mare parte pozitiv. Se observă remisiuni persistente asupra preparatului, dar în același timp frecvente reacții adverse sub formă de greață. Avantajul este că atunci când anularea statului nu se deteriorează. Este important să se respecte o creștere netedă a dozei la începutul terapiei. Există, de asemenea, recenzii unice despre eficiența scăzută a medicamentului.

Prețul metotrexat, unde să cumpere

Cumpărați metotrexat Ebie Austria la Moscova poate fi în medie pentru 1141 de ruble. în fiole. Preț în tablete
Este de aproximativ 415 de ruble. Pentru 50 fila. doza de 5 mg și 480 de ruble. pentru 10 mg.

Unde se poate cumpăra pilule in Moscova? Puteți cumpăra în farmacii la un preț de 82 până la 195 de ruble. În funcție de doză.

Prețul în Ucraina Droguri depinde de volumul și cantitatea din pachet și de variază de la 445 UAH. Până la 814 UAH.

Unde să cumpărați un metotrexat austriac în Rostov - pe - Don? Achiziția este o oportunitate în farmacii la un preț mediu de 1205 de ruble.

Puteți cumpăra în St. Petersburg la un preț de 106 la 269 de ruble. Pentru 1 fiolă sau sticlă.

• Farmaciile de Internet din RusiaRusia
• Farmaciile de Internet din UcrainaUcraina
• Internet farmacii în KazahstanKazahstan.

Luxfarma. * oferta speciala

Metotrexat Ebev (Austria) 5mg 50pcs

Methotrexat Ebeva (Austria) 10mg 50pcs

Metotrexat ebeva (Austria) 2,5 mg №50

Sănătate

Methotrexat-Ebev RR D / In. 10 mg / ml seringa 2 ml №1 + ac cu auth. Syst. Numărul de protecție 1.Ebie Pharma Ges.M.K. Nfh.

Methotrexat-Ebev RR D / In. 10 mg / ml seringa 1 ml №1 + ac cu auth. Syst. Numărul de protecție 1.Ebie Pharma Ges.M.K. Nfh.

Methotrexat: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Agent antitumor metotrexat - antitumor.

Forma de eliberare și compoziție

Formă de dozare - comprimate acoperite de coajă (50 buc. În băncile polimerice, într-o bancă de carton 1 bancă).

Ingredientul activ este metotrexat, în 1 comprimat - 2,5 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamică

Metotrexatul este un agent antitumoral, citostatic legat de grupul antimetabolic. Aceasta inhibă dihidrofolat-hidrotazaza, care este responsabilă pentru restaurarea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofoliic (purtător de fragmente de carbon necesare pentru a produce nucleotide purine și derivații acestora).

Metotrexatul încetinește mitoza celulară, precum și repararea sintezei și a ADN-ului. Creșterea sensibilității la acțiunea sa, țesuturile predispuse la proliferarea rapidă: celule epiteliale ale membranei mucoase a cavității bucle, vezică, intestine, celule ale formațiunilor tumorale maligne, celule embrionare, celule măduvei osoase. În plus față de antitumorator, medicamentul este, de asemenea, caracterizat printr-un efect imunosupresiv.

Farmacocinetică

Când se iau în interiorul absorbției metotrexat determină valoarea dozei: atunci când se iau medicamentul la o doză de 30 mg / m2, este absorbit bine și biodisponibilitatea sa medie este de 60%.

La pacienții din copilărie cu diagnostic de leucemie, absorbția substanței variază de la 23% la 95%. Concentrația maximă de metotrexat este realizată în intervalul de timp cuprinsă între 40 de minute și 4 ore. Combinația sa cu consumul alimentar conduce la o scădere a ratei de aspirație și reduce concentrația maximă. Gradul de legare la proteinele plasmatice (în principal albumină) atinge aproximativ 50%.

După distribuția în țesuturi, metotrexatul în concentrații semnificative se găsește în rinichi, ficat și în special splină, transformând sub formă de poliglutamați. În aceste organe, medicamentul se poate acumula în mai multe săptămâni și chiar luni.

După administrarea orală, medicamentul este parțial metabolizat cu participarea florei intestinale, în principal în ficat (indiferent de metoda de administrare). În același timp, o formă de poliglutamină de metotrexat, care are activitate farmacologică și este un inhibitor al sintezei de dihidrofolat-hidrotază și timidină. La pacienții care primesc metotrexat într-o doză mai mică de 30 mg / m2, timpul de înjumătățire din faza inițială este de 2-4 ore, iar în faza finală, care este mai durabilă, este de 3-10 ore când se utilizează mici Doze și 8-15 ore - când aplică doze semnificative de medicament. La pacienții cu insuficiență renală cronică, ambele faze de excreție a metotrexatului pot fi prelungite semnificativ.

Metotrexatul este excretat în principal cu urină neschimbată de secreția canalului și filtrarea glomerulară. Cu biliar, până la 10% din substanță este excretată, care se reburează în continuare în intestin. Îndepărtarea metotrexatului la pacienții cu disfuncții renale, transudate sau ascțiuni pronunțate încetinește semnificativ. Cu administrare repetată, medicamentul este cumulat în țesuturi sub formă de polignatamați.

Indicații pentru utilizare

• Neoplasme trofoblastice;
• Limfom non-Hodgkinsky, leucemie limfoblastică acută;
• O formă severă de psoriazis;
• Departe de etapele Mikosa asemănătoare ciupercilor;
• Artrita reumatoidă (în absența efectului altor metode de tratament).

Contraindicații

• Tulburări pronunțate ale funcției renale și / sau ficat;
• Tulburări hematologice, inclusiv hipoplazia măduvei osoase, leucopenia, trombocitopenia, anemia;
• Forma acută de boli infecțioase;
• Sindromul imunodeficienței;
• Timpul de sarcină și alăptare;
• Vârsta de până la 3 ani;
• Creșterea sensibilității la componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, metotrexatul este recomandat să fie prescris la pacienții cu ulcer ulcerativ al stomacului și duodenului, colitei ulcerative, boli infecțioase de geneză bacteriană, virală sau fungică, cu cavitate pleurală, ascită, deshidratare, nefrolitiză sau anamneză; Pe fundalul radiației sau chimioterapiei efectuate anterior.

Instrucțiuni metotrexate: Metodă și dozare

Tabletele metotrexate iau pe cale orală.

Doza și perioada de tratament, medicul numește în mod individual indicațiile clinice, luând în considerare schema de chimioterapie.

• Tumorile tropofoblastice: 15-30 mg 1 timp pe zi timp de 5 zile. Cursul de tratament se repetă de la 3 la 5 ori, cu o pauză într-una sau mai multe săptămâni (luând în considerare semnele de toxicitate). În plus, poate exista un scop alternativ de 50 mg 1 în 5 zile cu o pauză de 1 lună și mai mult, cursul prevede recepția de 300-400 mg de medicament;
• Limfoame Nephodgkinsky (ca parte a terapiei complexe): 15-20 mg pe suprafața de suprafață 1 m2 a pacientului 1 timp pe zi de 2 ori pe săptămână sau 7,5 mg pe zi timp de 5 zile;
• Leucemie limfoblastică acută (ca parte a terapiei complexe): la o rată de 3,3 mg pe 1 m 2 în combinație cu prednison. După atingerea remisiei, modul de dozare poate fi de 15 mg per 1 m2 de 2 ori pe săptămână sau 2,5 mg pe 1 kg de greutate a pacientului la fiecare 14 zile;
• Psoriazis: 10-25 mg pe săptămână, doza trebuie mărită treptat, după atingerea efectului clinic optim, acesta este pornit să se reducă la nivelul celei mai mici doze eficiente;
• Micaoza de ciuperci: doza inițială este de 25 mg de 2 ori pe săptămână, în funcție de reacția pacientului și a indicatorilor de hematologie, o doză este redusă sau abolirea medicamentului;
• Artrita reumatoidă: doza inițială este de 7,5 mg 1 timp pe săptămână o dată sau în 3 recepții la intervalul de la ora 12. Pentru a obține un efect clinic optim, o creștere a dozei săptămânale este permisă la 20 mg. După atingerea rezultatului dorit, doza este recomandată pentru a reduce treptat la nivelul dozei celei mai scăzute. Durata terapiei este determinată individual. Copii, cu artrită cronică juvenilă, doza este determinată la viteza de 10-30 mg pe 1 m 2 a corpului copilului 1 timp pe săptămână sau 0,3-1 mg pe 1 kg de greutate.

Efecte secundare

• Sistemul de formare a sângelui: trombocitopenie, anemie (inclusiv aplazică), leucopenie, agranulocitoză, neutropenie, eozinofilie, boli limfoproproliferative, limfadenopatie, pancitopenia, hipogamaglobulinemie;
• Sistemul cardiovascular: efuziunea pericardică, pericardita, scăderea tensiunii arteriale, tromboembolismul (tromboză cerebrală, tromboză arterială, tromboză venoasă profundă, tromboflebită, tromboză retină, embolie pulmonară);
• Sistemul digestiv: greață, vărsături, anorexie, stomatită, faringită, gingivită, enteris, leziuni erozive-ulcerative și sângerări din tractul gastrointestinal (inclusiv Melenu, hematimeses), pancreatită, hepatotoxicitate (creșterea activității enzimelor hepatice, insuficiența hepatică, hepatita acută, ciroza și fibroza ficatului, hipoalbuminemie);
• Sistemul nervos: somnolență, amețeli, cefalee, hemipareză, dizartrie, pariuri, afazie, convulsii; Pe fundalul dozelor mari - labilitate emoțională, tulburări tranzitorii de funcții cognitive, encefalopatie (inclusiv leicoentefalofalopatie), sensibilitate neobișnuită de macarale;
• Animație: Insuficiență a vederii (inclusiv orbirea tranzitorie), conjunctivita;
• Sistemul respirator: rar - insuficiență respiratorie, fibroză a plămânilor, alveole, boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), pneumonită interstițială (inclusiv un rezultat fatal), simptome de pneumonie interstițială (potențial periculos) - Swolf, tuse uscată, tuse uscată, febră;
• Pielea: pielea pielii, erupția eritematoasă, urticarie, pigmentare cu afectare, fotosensibilitate, alopecie, dermatită exfoliativă, furunculoză, acnee, eritemul multiform (sindromul Stevens-Johnson), necroza și ulcerația pielii, necrolizul epidermic toxic; Cu psoriazis - piele arzătoare, plăci erozive dureroase pe piele;
• Sistem bun: cistită, insuficiență renală sau nefropatie severă, proteinurie, azotemie, hematurie, încălcare a lui O- și spermatogeneză, scăderea în libido, oligospermie tranzitorie, impotență, descărcare vaginală, dismenoree, ginecomastia, avort spontan, defecte de dezvoltare fetală, moarte fetală, infertilitate ;
• Sistemul musculoscheletal: Malgia, Artralgia, osteoporoza, fracturile, osteonecroza;
• Formarea NEOF: limfom, inclusiv reversibil;
• Altele: transpirații crescute, diabet, reacții alergice (inclusiv șoc anafilactic), vasculită alergică, țesuturi moi, sindromul de liză tumorilor, moarte subită, infecții oportuniste, viața amenințătoare (inclusiv pneumonia pneumatică), infecția citomegalovirus (CMV) (inclusiv CMV-pneumonia) , histopommoză, nocardioză, criptococoză, sepsis (inclusiv fatală), slăbire, herpes simple și diseminate.

Supradozaj

Pentru a supradoza metotrexatul, simptomele specifice nu sunt caracteristice, prin urmare este determinată de nivelul substanței active a medicamentului în plasma de sânge.

Ca tratament, se recomandă introducerea unui antidot specific - folinatul de calciu - cât mai curând posibil după primirea medicamentului în doze mari, este de dorit pentru prima oră. Doza sa trebuie să fie egală sau depășind doza corespunzătoare de metotrexat. Dozele ulterioare sunt introduse după cum este necesar, în funcție de conținutul de metotrexat din ser. Pentru a evita precipitarea metotrexat și / sau a metaboliților săi în tubulele renale, este necesar să se convine urina și hidratarea corpului, ceea ce duce la îndepărtarea accelerată a medicamentului. Pentru a minimiza riscul de nefropatie datorită formării sedimentului metotrexat, fie metaboliții săi din urină, este recomandată unei definiții suplimentare a pH-ului urinei înainte de fiecare introducere și la fiecare 6 ore pe întreaga perioadă de utilizare a folinatului de calciu folosit ca antidot. Introducerea acesteia din urmă trebuie continuată până la o scădere a concentrației de metotrexat în plasmă la o valoare care nu depășește 0,05 μmol / l și crește pH-ul la valorile a mai mult de 7.

Instrucțiuni Speciale

Citotoxicitatea medicamentului necesită o manipulare atentă. Prescripția medicamentului poate produce doar un specialist cu experiență. Având în vedere proprietățile și caracteristicile acțiunii metotrexate, medicul trebuie să informeze pacientul cu privire la capacitatea medicamentului de a provoca efecte secundare severe și uneori fatale și necesitatea de a respecta modul strict de terapie pentru a le minimiza.

Utilizarea medicamentului trebuie însoțită de o supraveghere medicală atentă pentru detectarea la timp a semnelor de acțiune toxică, evaluarea lor și adoptarea unor măsuri adecvate.

Numirea trebuie efectuată pe baza unei analize globale complete a sângelui cu determinarea conținutului de trombocite, analiza biochimică a sângelui, cu stabilirea activității enzimelor hepatice, a albuminei serice, a bilirubinei, a studiului funcției renale, a pieptului Radiografie, dacă este necesar - teste pentru hepatită și tuberculoză.

Recepția de metotrexat trebuie să fie ținută în condiții de control regulat al stării de sânge periferic pentru conținutul numărului de leucocite și trombocite. În prima lună de tratament, analiza se desfășoară mai întâi într-o zi, apoi cu un interval de 3-5 zile. În perioada ulterioară - 1 timp în 7-10 zile, în timpul remiterii - 1 săptămână în 1-2 săptămâni. Înainte de fiecare consum de droguri pentru ulcerații, se examinează suprafața mucoasei gurii și faringelui. Ar trebui verificată: activitatea sistematică a transaminazelor hepatice, funcția renală (clearance-ul creatininei, azotul ureei), nivelul concentrației de acid uric din sânge; Studii periodice - raze X ale organelor toracice. Starea de măduvă osoasă este verificată de trei ori (înainte de începerea tratamentului, în timpul perioadei de tratament, după terminarea cursului).

Efectul medicamentului poate provoca hepatotoxicitate acută sau cronică, inclusiv fibroză și ciroză a ficatului. Hepatotoxicitatea cronică poate fi o consecință a primirii unei doze cumulative totale de 1,5 g sau lungime (2 sau mai mulți ani) prin terapie prin metotrexat și duce la rezultat fatal.

Având în vedere efectele toxice ale metotrexat asupra corpului pacientului, trebuie evitat scopul simultan al altor agenți hepatotoxici, cu excepția necesității evidente.

Gradul de efect toxic al medicamentului poate fi datorat unor factori concomitent neagreri, cum ar fi obezitatea, alcoolismul, diabetul și pacientul vârstnicilor vârstnici.

Pentru o evaluare obiectivă a funcției hepatice, în plus față de parametrii biochimici, se recomandă utilizarea datelor biopsiei hepatice obținute înainte de începerea sau după 2-4 luni de tratament.

În cazul fibrozei hepatice moderate sau prezența semnelor de circulație, metotrexatul trebuie anulat, atunci când diagnosticarea unei forme ușoare de fibroză, se recomandă o biopsie după 6 luni. Cu modificări histologice minore în ficat (inflamația portalului luminos, schimbările de grăsimi), trebuie respectate o precauție specială cu utilizarea ulterioară a medicamentului.

Cu stomatită ulcerativă și diaree, este necesar să se întrerupă terapia prin metotrexat datorită riscului mare de dezvoltare a enteritei hemoragice și stropirea peretelui intestinal.

Pacienții trebuie evitați prin expunerea la lumina directă a soarelui și la iradierea ultravioletă, pentru a preveni dezvoltarea reacției de fotosensibilizare.

Trebuie luată influența medicamentului asupra sistemului imunitar în timpul testelor imunologice și o posibilă deteriorare a reacției la vaccinare. Prin urmare, într-o perioadă de 3-12 luni de la anularea medicamentului, pacientul nu prezintă imunizare (cu excepția cazurilor recomandate de medic), persoanele care trăiesc cu pacienți trebuie anulate prin imunizare împotriva poliomielitei. Pacientul trebuie să fie masca pentru a evita contactul cu un vaccin împotriva oamenilor de poliomielită.

În timpul perioadei de tratament, pacienții cu vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode fiabile de contracepție, precum și după sfârșitul terapiei - bărbați în termen de 3 luni, femeile - pentru nu mai puțin după un ciclu de ovulație.

Pentru a reduce toxicitatea dozelor mari de metotrexat după cursul tratamentului, pacientul este demonstrat că primește folina de calciu.

Datorită efectului medicamentului asupra sistemului nervos central (amețeli, sentiment de oboseală), pacienții trebuie să se abțină de la gestionarea vehiculelor sau mecanismelor în timpul tratamentului.

Aplicație în timpul sarcinii și alăptării

Pentru metotrexat, se caracterizează un efect teratogen: poate provoca defecte congenitale sau moarte intrauterină a fătului. Dacă sarcina a venit în timpul tratamentului cu medicamentul, se recomandă întreruperea sarcinii datorită riscului ridicat de impact negativ asupra fructului. Metotrexat penetrează laptele matern, astfel încât în \u200b\u200btimpul tratamentului, este necesar să se oprească alăptarea.

Interacțiunea medicală

Deoarece medicamentul este citotoxic, recepția simultană a oricăror medicamente trebuie să fie în concordanță cu medicul cu participare. Având în vedere proprietățile și caracteristicile metotrexatului, starea interacțiunii pacientului și a medicamentelor de medicamente, medicul va furniza recomandări pentru a evita apariția unor efecte secundare severe.

Analogi

Operații de metotrexat sunt: \u200b\u200bvero-metotrexat, metotrexat Teva, metodexate-Ebev, metode, metotab.

Termeni și condiții de stocare

A se păstra într-un loc întunecat la temperaturi de până la 25 ° C. Ai grijă de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Metotrexatul este antimetabolic. Se utilizează în tratament și non-cancer.

Imagine a medicamentului metotrexat

• Substanta activa: Metotrexat sodiu.
• Excipienți: Lactoză anhidră, stearat de magneziu, amidon pre-gelatinizat, hidroxid de sodiu și amidon de sodiu glicol.
• Grup farmacoterapeutic: Mijloace antineoplazice. Antimetaboliți. Analogi structurali de acid folic.
• Formă de eliberare: Tablete, soluție de injecție, liofilizat pentru soluții de injecție.
• Conditii de depozitare: Medicamentul este stocat la temperatura camerei departe de umiditate și căldură.
• Condiții de vânzare: pe bază de rețetă.
• Producător: Vinus Rememis Limited, India.

Indicații pentru utilizare

Metotrexatul este utilizat pentru a trata:

• anumite tipuri de cancer, cap și gât, precum și;
• tumori și;
• psoriazis sever;
• artrita reumatoida;
• anemie anaplastică.

Acest medicament este de obicei dat în cazurile în care niciun alt medicament nu ajută la scăderea simptomelor bolii.

Contraindicații

Metotrexatul este contraindicat persoanelor cu:

• bolile hepatice (mai ales dacă sunt cauzate de alcoolism);
• tulburări de funcții de măduvă osoasă;
• tulburări ale sistemului sanguin, cum ar fi anemia sau leucopenia;
• pneumonie;
• ulcer la stomac;
• imunodeficiență;
• orice boală infecțioasă.

Nu utilizați metotrexat dacă ați avut anterior reacții alergice la aceasta.

Metotrexatul este contraindicat femeile însărcinate cu psoriazis sau artrită reumatoidă și poate fi utilizată numai ca chimioterapie pentru tratamentul cancerului și a altor boli neoplazice atunci când beneficiile potențiale depășesc riscul pentru făt.

Pacienții cu o funcție renală perturbată, ascite sau efuziune pleurală necesită o monitorizare deosebit de amănunțită a toxicității și să reducă doza de medicament sau, în unele cazuri, încetarea recepției sale.

Recepție în timpul sarcinii și alăptării

Nu utilizați metotrexat dacă sunteți gravidă sau alimentați copilul cu sânii. Această substanță poate provoca defecte congenitale ale copilului.

Atât femeile, cât și bărbații care sunt tratați cu metotrexat trebuie să utilizeze contraceptive pentru a preveni sarcina. Utilizarea acestui medicament este unul dintre părinți poate duce la efecte teratogene ale fătului.

Copii

Siguranța și eficiența utilizării metotrexat la copii au fost stabilite numai în chimioterapie canceroasă și artrită reumatoidă juvenilă poliarticulară.

efect farmaceutic

Metotrexatul inhibă reductaza acid dihidrofolic, perturbând astfel sinteza ADN-ului și replicarea celulelor. Specificitatea acțiunii sale este observată în faza S a ciclului celular. Proliferarea activă a țesăturilor sunt mai sensibile la efectul său, cum ar fi celulele maligne, măduva osoasă, mucoasa intestinală, celulele bubble urinare. Atunci când proliferarea celulelor în tumori maligne este semnificativ mai mare decât în \u200b\u200bmajoritatea țesuturilor normale, metotrexatul poate suprima creșterea oncocleților fără deteriorări ireversibile la țesuturile sănătoase.

Cu psoriazis, rata de producție a celulelor epiteliale în piele este semnificativ crescută. Aceasta este baza pentru utilizarea metotrexatului în terapia acestei boli.

Efectul medicamentului asupra activității imune și a relației sale cu imunopatogeneza reumatoide așteaptă cercetări ulterioare. La pacienții cu artrită reumatoidă, efectul metotrexat este observat după 3-6 săptămâni. Deși acest medicament îmbunătățește în mod clar simptomele inflamației (durerii, edemei), nu există dovezi că provoacă iertarea artritei reumatoide.

Farmacocinetică

Nivelurile de vârf ale metotrexatului în serul de sânge după administrarea orală la adulți se realizează în decurs de 1-2 ore. Cu doze de 30 mg / m2 sau mai puțin, medicamentul este de obicei bine absorbit cu o biodisponibilitate medie de aproximativ 60%. La copii, absorbția orală a metotrexat depinde de doză și are o gamă largă de timp până la concentrarea maximă și biodisponibilitate (23% - 95%). Perioada de pregătire este de la 0,7 la 5,8 ore.

Cu injecție intravenoasă, metotrexatul este de obicei complet absorbit. După absorbție, medicamentul este supus metabolismului hepatic și intracelular. De asemenea, metotrexatul este parțial metabolizat prin flora intestinală după administrarea orală. O cantitate mică de metotrexat în formele poliglutate poate rămâne în țesuturi pentru o lungă perioadă de timp.

Perioada finală a preparatului este de aproximativ 3-10 ore cu o doză mai mică de 30 mg / m2. Pentru pacienții care au primit doze mari de metotrexat, timpul de înjumătățire este de la 8-15 ore.

Metotrexatul nu penetrează bariera hemato-encefalică.

Excreția renală este principala modalitate de a elimina metaboliții medicamentului. Atunci când administrarea intravenoasă de la 80 la 90%, doza este introdusă neschimbată cu urină în decurs de 24 de ore, un alt 10% este îndepărtat cu bilă.

Întreruperea funcției renale, precum și utilizarea simultană a medicamentelor, care sunt, de asemenea, supuse secreției tubulare în rinichi, pot crește considerabil nivelul de metotrexat în ser.

Instrucțiuni pentru utilizarea metotrexat

Metotrexatul poate fi administrat pe cale orală, intravenos, intramuscular, intraarterial, intratect. Administrarea orală sub formă de comprimate este adesea preferabilă atunci când sunt introduse doze mici, deoarece absorbția în tractul gastro-intestinal este mai rapidă.

Metoda de administrare, graficul de recepție și doza de medicament depinde de diagnosticul, vârsta și starea pacientului. Mai jos sunt exemple de utilizare a metotrexat pentru diferite tumori maligne.

1. Choriocarcinom și boli trofoblastice similare. Metotrexatul este administrat oral sau intramuscular în doze de la 15 la 30 mg pe zi timp de 5 zile. Astfel de cursuri sunt de obicei repetate de 3-5 ori după cum este necesar. Între ele face o pauză în 1-2 săptămâni până când dispar orice manifestări ale efectelor secundare toxice.
2. Leucemie. Metotrexatul este utilizat pentru a induce remisiune cu leucemie limfoblastică acută sau în combinație cu steroizi. Combinația dintre metotrexat în doze de 3,3 mg / m2 cu prednison (60 mg / m2) a condus la remisia de 50% dintre pacienți pentru o perioadă de 4 până la 6 săptămâni. În conformitate cu debutul remisiei, se prescrie terapia de susținere: metotrexatul este administrat de 2 ori pe săptămână sau pe cale orală sau intramuscular în doze săptămânale generale de 30 mg / m2.
3. Pacienții cu scena tumoră Berkitta II II, Metotrexatul este introdus într-o doză de 10-25 mg / zi pe cale orală timp de 4-8 zile. Etapele limfosarcomasului III pot fi responsabile pentru chimioterapia combinată cu metotrexat în doze de la 0,625 la 2,5 mg / kg pe zi.
4. Limfomul celulelor T. Dozajul din stadiile incipiente este de obicei de 50 mg / o dată pe săptămână. Metotrexatul a fost introdus de asemenea de două ori pe săptămână în doze de la 15 la 37,5 mg la pacienții care au reacționat slab la terapia săptămânală.

Efecte secundare

Metotrexatul are toxicitate gravă. Efectele secundare toxice pot fi asociate cu o doză sau o frecvență de introducere, dar sunt observate în toate cazurile. Deoarece acestea pot apărea în orice moment în tratamentul metotrexat, este necesar să se monitorizeze în mod regulat starea pacientului.

Efectele secundare comune ale metotrexat pot include:

• modificări ale menstruației;
• greață, vărsături, tulburări de stomac;
• cefalee, amețeli;
• malaise, oboseală excesivă;
• pierderea parului;
• turbiditatea viziunii.

Metotrexatul poate suprima hemopoii și poate provoca anemie, pancitopenie, leucopenie, neutropenie și / sau trombocitopenie.

După utilizarea pe termen lung, metotrexatul determină hepatotoxicitatea, inclusiv fibroza și ciroza hepatică. Foarte des există o creștere a enzimelor hepatice. Astfel de modificări sunt, de obicei, temporare și asimptomatice, dar există posibilitatea dezvoltării insuficienței hepatice ulterioare și a morții. Pentru a detecta modificările histologice din ficat în timp, pacienții deținuți de metotrexat, biopsia este prezentată. Pe lângă alte preparate citotoxice, metotrexatul poate induce sindromul de liză tumorală. Măsurile auxiliare și farmacologice adecvate pot preveni sau facilita această complicație.

Metotrexatul este capabil să provoace schimbări grave sau care amenință viața în ficat, plămâni sau rinichi. Notificați-vă medicul dacă aveți următoarele simptome:

• durerea în stomac, urină întunecată, scaunul de culoare din lut, icter, pierderea apetitului (combinația acestor semne poate indica probleme cu ficatul);
• tuse uscată, dificultăți de respirație;
• sânge în urină;
• convulsii, hemipreps;
• pete albe sau ulcere în gură sau pe buze;
• febră, împreună cu alte simptome de infecție;
• un răspuns puternic la piele (umflarea feței sau a limbii, ars în ochi, erupție roșie sau violet pe piele, care se răspândește și cauzează peeling);
• probleme cu urinarea.

Diarrheea și stomatita ulcerativă necesită interruperea terapiei, se pot dezvolta altfel enterite hemoragice și perforațiile intestinale.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie informat că metotrexatul poate afecta fertilitatea (capacitatea de a avea copii).

Supradozaj

În cazurile de a lua prea multă doză de metotrexat și supradozaj, se recomandă utilizarea leucovorine cât mai repede posibil. Preveniți sedimentarea metotrexatului și a metaboliților săi în tubulele renale ajută hidratarea și stadializarea urinei.

Nici hemodializa, nici dializa peritoneala nu îmbunătățește eliminarea acestui medicament din organism.

Simptomele care sunt de obicei observate după supradozajele orale includ simptome și caracteristici prezentate în reacții adverse, în special reacții hematologice și gastro-intestinale: leucopenie, trombocitopenie, anemie, mucoziune, stomatită, greață, vărsături, ulcer gastric, sângerare gastrointestinală. Au existat rapoarte de deces, care au fost precedate de sepsis sau de șoc septic, insuficiență renală și anemie aplastică.

Instrucțiuni Speciale

Metotrexatul poate fi în urină, fecale și vărsături. Persoanele care se ocupă de bolnavi ar trebui să poarte mănuși de cauciuc atunci când curățați astfel de fluide organice, schimbări de spălătorie sau scutece. Îmbrăcămintele și lenjeria de pat poluate trebuie spălate separat de alte lucruri.

Evitați expunerea la lumina puternică a soarelui sau la radiațiile ultraviolete artificiale, mai ales dacă sunteți tratat cu psoriazis. Metotrexatul este capabil să facă pielea mai sensibilă la lumina soarelui, iar boala se poate agrava.

Evitați consumul de alcool în timpul metotrexat.

Interacţiune

Următoarele medicamente sau substanțe pot interacționa cu metotrexatul:

• azatioprin;
• leukovorin;
• fenitoină;
• probecid;
• teofilina;
• antibiotice sau preparate sulfamed;
• izotretinoin, retinol, tretinoin;
• preparate antiinflamatoare nesteroidiene (ibuprofen, naproxen, celecoxib, diclofenac și altele);
• salicilați (aspirină, aspoto-bismol, tril și alții).

Chimioterapia prin metotrexat în combinație cu radioterapia crește riscul de a dezvolta necroză a țesuturilor moi.

Imunizarea cu vaccinuri virale vii în timpul chimioterapiei nu este de obicei recomandată.

Medicament antitumoral, care este utilizat mai des decât alte mijloace ale aceleiași grup farmacologic datorită toxicității hematologice scăzute. Pentru prima dată, a fost sintetizată cu aproximativ 80 de ani în urmă, prin urmare are o bază cadru clinică și rezultate de terapie.

Forma de dozare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate orale de 50 bucăți pe ambalaj. Tabletele sunt acoperite cu o cochilie și au o culoare roz.

Descrierea și compoziția

Medicamentul conține un ingredient activ, numit metotrexat. Dozajul său într-un comprimat este de 2,5 mg. Shell-ul include zaharoză, care trebuie luată în considerare la pacienții cu intoleranță la această componentă sau ia afectat metabolismul.

Efectul medicamentului se bazează pe inhibarea reacțiilor necesare pentru sinteza ADN-ului și a diviziunii celulare. Metotrexatul este deosebit de activ împotriva țesuturilor cu proliferare ridicată a celulelor, astfel folosite cu succes pentru a trata neoplasmele maligne. Sensibilitatea ridicată la substanța activă prezintă celule tumorale, un embrion în creștere, măduvă osoasă, intestine, o vezică urinară și o membrană mucoasă a gurii. Acest lucru duce la faptul că, pe fondul tratamentului, pot fi obținute reacții nedorite în locurile de localizare a țesuturilor cu traseu ridicat la medicament.

Metotrexatul manifestă activitate citotoxică și imunosupresoare. Pregătirea fetală provoacă încălcări teratogene.

Rezultatele pozitive ale metotrexate au arătat în tratamentul altor boli, inclusiv astm bronșic, boala Crohn, artrita, micazoza.

Ingredientul activ pătrunde prin bariera hematorecencemică, placenta și laptele matern.

Grupul farmacologic

Se referă la antimetabolitamuri și mijloace antitumorale.

Indicații pentru utilizare

pentru adulti

Metotrexatul este numit pentru tratament:

1. Leucemie.
2. Limfom.
3. Tumorile SNC, cancerul de sân, gâtul, plămânii, stomacul.
4. Ciuperci mikosa.
5. Psoriazis greu debit.
6. Artrita reumatoida.

pentru copii

Utilizate pentru copii de trei ani, în conformitate cu indicațiile de bază pentru utilizare.

pentru femeile însărcinate și în timpul lactației

Metotrexatul este strict interzis să se ocupe de sarcină și lactație. Medicamentul poate provoca moartea fătului sau deformărilor congenitale. Cu sarcină neașteptată împotriva fundalului tratamentului, o femeie ar trebui să decidă asupra întreruperii. Terapia în femeile care alăptează începe după oprirea lactației.

Contraindicații

Medicamentul nu poate fi prescris cu următoarele state:

1. Proces infecțios acut.
2. Creșterea sensibilității la metotrexat.
3. Vârsta sub 3 ani.
4. Perioada de sarcină și lactație.
5. Patologia ficatului și a rinichilor.
6. Boli în domeniul hematologiei.

Contraindicații relative care necesită o examinare mai atentă a pacientului sunt bolile peptice, deshidratarea, guta, ascite, procesele infecțioase cauzate de diverși agenți patogeni.

Aplicații și doze

pentru adulti

Mâncarea schimbă numai rata de absorbție a medicamentului, dar nu biodisponibilitatea sa, astfel încât metotrexatul poate fi aplicat în orice moment al zilei.

Tabletele iau interior, apă potabilă. Doza exactă și durata cursului determină medicul în mod individual, având în vedere natura bolii și istoria pacientului.

Tratarea tumorilor sunt conduse de cursuri. Un singur curs durează 5 zile și se repetă de până la 5 ori cu un interval pe săptămână. Doza zilnică de metotrexat este de 15-30 mg. Este posibilă o altă schemă în care medicamentul este luat o dată la fiecare cinci zile la o doză de 50 mg.

Cu leucemie, metotrexatul este unul dintre medicamentele de terapie cu medicamente. Doza necesară este calculată pe baza zonei de masă sau a corpului.

Cu artrită reumatoidă, doza inițială este de 7,5 mg. Este acceptată o dată pe săptămână și cu flux sever poate fi majorat la discreția medicului. După atingerea dinamicii pozitive a dozei de hormon, este necesar să se reducă la minimul eficient.

Terapia cu psoriazis include doza treptată crește până când rezultatul dorit este atins. De regulă, este de 10-25 mg pe săptămână.

Efecte secundare

Dezavantajul spectrului larg al activității metotrexate este un număr mare de efecte secundare care afectează aproape toate organele și sistemele.

1. Bleastică: anemie, schimbarea indicatorilor de sânge, boala limfată.
2. Digestie: greață, boli inflamatorii ale cavității orale, tulburări în lucrarea ficatului, pancreatitei, sângerării, enterita.
3. Sistemul nervos: amețeli, somnolență, convulsii, schimbarea stării emoționale, encefalopatie.
4. Viziune: procese inflamatorii și încălcări.
5. Inima și navele: inflamația pericardului, tromboza venelor, bolile inflamatorii ale vaselor, scăderea tensiunii arteriale.
6. Respirație: insuficiență respiratorie, boală obstructivă, dificultăți de respirație.
7. Sistem bun: daunele renale și eșecul lor funcțional, reducerea produselor libido și a celulelor genitale, impotența, infertilitatea, ginecomastie, moartea fetală, tulburările ciclului, sângerarea.
8. Capacul pielii: erupție cutanată, mâncărime, procese infecțioase și inflamatorii, psoriazis, necroză, dermatită.

Minimizarea efectelor secundare pot fi prescrise de cea mai mică doză, ceea ce duce la rezultatul dorit al tratamentului și al eficienței.

Interacțiuni cu alte medicamente

Metotrexatul mărește activitatea anticoagulantelor, ca urmare a creșterii riscului de sângerare.

Medicamentul mărește cantitatea de acid uric din sânge, care este periculos pentru pacienții cu gută.

Toxicitatea metotrexatului este semnificativ crescută cu recepție simultană cu salicilat, sulfonilamide, trimetoprim, unele antibiotice, medicamente hipoliepidemice, anticoagulante. Pacientul trebuie să informeze în mod necesar medicul despre toate pregătirile pe care le ia, pe lângă metotrexat pentru a evita interacțiunea și complicațiile neprevăzute.

Selectarea metotrexatului este încetinită în timp ce primește cu mijloace antiinflamatoare nesteroidiene. Acest lucru poate duce la intoxicații grave și la moarte datorită leziunii tractului gastrointestinal și a sistemului sanguin.

Și cloramphenicolul reduce absorbția metotrexatului.

Când luați retinoide și substanțele care conțin etanol crește semnificativ hepatotoxicitatea medicamentului.

Alte interacțiuni sunt, de asemenea, posibile pentru a lua în considerare medicul de participare.

Instrucțiuni Speciale

Metotrexatul este un medicament suficient de grav, deci necesită precauție atunci când este utilizat. Un specialist care are experiență care lucrează cu mijloace citostatice ar trebui să fie prescris un regim de tratament, dozaj și o durată a cursului. Pacientul trebuie să înțeleagă pe deplin esența mecanismului de tratament și complexitatea acestuia, precum și să fie conștienți de probabilitatea unor complicații severe care pot duce la un rezultat fatal.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul conduce în mod necesar un studiu complet al corpului afectat și face o analiză detaliată a sângelui.

După începerea tratamentului, testele și analizele ar trebui să fie efectuate periodic, ceea ce va contribui la identificarea intoxicării în timp util. Inclusiv, medicul ar trebui să acorde atenție stării mucoasei orale și să transporte radiografia toracică.

Ar trebui întotdeauna să fie amintit pentru hepatotoxicitatea ridicată a medicamentului, urmează valorile sanguine biochimice și, dacă este necesar, să efectueze o biopsie.

În cazul în care metotrexatul provocat diaree sau ulcerativ, tratamentul medicamentos este necesar pentru a întrerupe datorită probabilității ridicate a leziunilor de bază ale peretelui intestinal și al rezultatelor fatale.

În timpul tratamentului metotrexat, pacientul trebuie să utilizeze metode de contracepție fiabile și să continue să utilizeze încă 3 luni de la sfârșitul cursului.

Supradozaj

Simptome specifice pentru care poate fi definită supradozajul metotrexat. Condiția este diagnosticată în funcție de rezultatele analizelor în care este vizibil concentrația crescută a substanței active din plasma din sânge.

În cazul supradozajului, este prezentată administrarea imediată a folinat antidot-calciu.

Conditii de depozitare

Metotrexat trebuie depozitat într-un loc inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 de grade.

Analogi

Metotrexan este produs de diferite companii farmaceutice sub același nume cu adăugarea producătorului. Analogii sunt, de asemenea,:

1. Metodă. Metotrexatul de preparare antimetabolică pentru utilizarea sistemului. Este o soluție pentru administrarea subcutanată. Producator - Germania.
2. Treskan. Analog de metotrexat. Produsă în formă orală.
3. Eveverek. Prepararea antitumorală pentru administrare orală. Disponibil în doze de 5 și 10 mg.
4. Zeksat. Soluție de injectare pentru tratamentul diferitelor neoplasme maligne.

Preț

Costul metotrexat este o medie de 630 de ruble. Prețurile fluctuează de la 92 la 3143 de ruble.