Tolperizona pentru tratamentul bolilor sistemului musculo-scheletic. Instrucțiuni de tolperisone: preț, utilizați doza de tolperisone


Rezultat: feedback pozitiv

Avantaje: medicament eficient, ieftin, disponibil în farmacii

Dezavantaje: ușoare amețeli

În ultimul an sau doi, am început să simt dureri severe la spate și la gât, iar mușchii mă dureau. Am apelat la un neurolog, care mi-a prescris comprimate de Tolperizonă. Pe lângă pastile, am făcut injecții analgezice. Am luat 1 tableta strict conform prescrisei medicului, de 2 ori pe zi. Medicamentul ajută la relaxarea spasmelor musculare. Totodată, a prescris un set de exerciții de gimnastică pentru întinderea mușchilor și a spus că ar fi bine să mergi la piscină sau la yoga, adică activitatea fizică este obligatorie. În general, am luat medicamentul aproximativ o lună. Îmbunătățirea nu apare imediat; în cazul meu, rezultatul pozitiv a fost după 5 zile. Tabletele mi-au funcționat bine, a existat doar un mic efect secundar: am observat o mică amețeală. Dar asta a fost doar primele două săptămâni, apoi totul s-a mai bine și amețelile au dispărut. În general, cred că medicamentul este foarte eficient și ieftin în comparație cu Mydocalm.


Rezultat: revizuire neutră

Speranța timidă a făcut loc dezamăgirii

Beneficii: A ajutat la ameliorarea simptomelor atunci când este luat

Dezavantaje: Nu dă efect imediat, există efecte secundare, nu elimină complet problema, este eficient doar cu utilizare constantă

Medicamentul a avut un efect ciudat asupra mea - îmi doream constant să dorm, mă dorea capul și tensiunea arterială a scăzut semnificativ din prima zi de tratament. Este bine că măcar aceste necazuri au dispărut odată cu anularea. Efectul nu a apărut imediat; am luat pastile timp de o săptămână și jumătate și nu am simțit nicio îmbunătățire. Abia atunci durerea din timpul atacurilor a început să scadă treptat. O lună mai târziu s-a produs un salt brusc. In urmatoarele 2-3 saptamani, atacurile au scazut brusc, durerea a devenit la jumatate mai mare si nu a mai durat cat obisnuia. Rezultatele m-au impresionat, dar nu a mai existat nicio îmbunătățire. Nici după 4 luni nu am reușit să scap complet de atacuri. Am încercat să măresc doza, dar în loc să măresc efectul Tolperisonei, am avut doar reacții adverse crescute. Apoi, medicul a oprit medicamentul și, în mai puțin de o lună, majoritatea rezultatelor obținute au fost resetate la zero.


Rezultat: feedback pozitiv

Un medicament care ajută la ameliorarea spasmelor musculare

Beneficii: Ajutoare disponibile

Dezavantaje: nu am gasit

De când am fost diagnosticată cu hernie intervertebrală, m-am salvat doar cu Tolperizonă. Desigur, multe medicamente au fost încercate înainte, dar mi-a devenit mai ușor după acest medicament. Medicamentul nu este imediat, dar totuși reduce perfect tonusul muscular. ameliorează durerea. In a doua zi de la administrare ma simt mai bine, iar in a cincea practic nu se mai simte durerea, dupa un curs de zece zile uit complet de ea. Comprimatele nu au dimensiuni mari și, prin urmare, nu există probleme cu înghițirea. Îmi place și Tolperisone pentru că are un efect blând asupra stomacului meu. De asemenea, în perioada de exacerbare a artrozei articulației genunchiului, soțul meu face o cură de Tolperisone și medicamentul îl ajută și să scape de durere.


Rezultat: feedback pozitiv

Avantaje: eficienta

Dezavantaje: durerea revine în timp

Tolperisonul m-a ajutat eficient să scap de durerile de spate și de gât. Dar efectul pozitiv nu a apărut imediat, ci la aproximativ o săptămână după începerea tratamentului. Datorită acestui medicament, munca mea a devenit mult mai ușoară (lucrez ca magazin și port periodic obiecte grele). Nu am observat niciun efect secundar. Dar, după cum spun instrucțiunile, tolperisonul poate provoca probleme de atenție și poate încetini reacțiile. Prin urmare, pentru orice eventualitate, în primele zile de tratament am refuzat să conduc o mașină. Dar drogul este combinat cu alcool - nu trebuie să renunți la sărbătorile festive. Efectul pozitiv al cursului de tratament, în cazul meu, a durat 3 luni. Și apoi, vai, durerea a revenit. Prin urmare, nu ar trebui privit ca un mijloc de a ajuta pentru totdeauna.

Conţinut

O incapacitate patologică de a relaxa mușchii poate duce la distrugerea treptată a acestora și poate provoca mari suferințe pacientului. Medicamentul Tolperisone, care este utilizat cu succes pentru ameliorarea spasmelor musculare, tratarea tulburărilor de inervație vasculară și a altor afecțiuni dureroase, ajută la rezolvarea problemei. Administrarea trebuie efectuată strict conform instrucțiunilor, ținând cont de contraindicații și efecte secundare, de compatibilitatea medicamentului și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Compoziția lui Tolperizon

Suprafața tabletelor este acoperită cu o peliculă. Tabletele sunt disponibile în doze de 50 și 150 mg și sunt ambalate în blistere din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată (7, 10, 14, 20, 25, 30 bucăți fiecare). Un alt tip de ambalaj este un borcan de plastic din polipropilenă sau polietilen tereftalat, în care sunt ambalate 5, 10, 20, 30, 40, 50, 100 de tablete. Pachetele sunt plasate în ambalaje de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare. Conținutul unui comprimat este indicat în următorul tabel:

Compus

Greutate, mg

clorhidrat de tolperizonă (ingredient activ)

Componente auxiliare:

celuloză microcristalină

croscarmeloză de sodiu

stearat de magneziu

hipromeloză

zahăr din lapte (lactoză monohidrat)

acid citric monohidrat

Compoziția cochiliei:

macrogol-4000

hipromeloză

dioxid de titan

Farmacodinamica si farmacocinetica

Conform instrucțiunilor, clorhidratul de tolperizonă este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Medicamentul are un grad ridicat de legare (afinitate) la țesutul nervos, atingând concentrații mari în trunchiul cerebral, sistemul nervos periferic și măduva spinării. Efectul principal al substanței active este asociat cu inhibarea arcurilor reflexe spinale cu eliminarea simultană a facilitării excitației de-a lungul căilor descendente.

Structura chimică a componentei este similară cu lidocaina, deci are un efect de stabilizare a membranei și reduce excitabilitatea electrică a fibrelor aferente primare și a neuronilor motori. Medicamentul are o capacitate dependentă de doză de a inhiba activitatea canalelor de sodiu dependente de tensiune, ceea ce duce la o scădere a frecvenței și amplitudinii potențialului de acțiune. Tolperisonul inhibă canalele de calciu, prezintă efecte antimuscarinice și proprietăți slabe de antagonist alfa-adrenergic.

Potrivit oamenilor de știință, medicamentul este capabil să inhibe eliberarea de mediatori. După administrarea orală, comprimatele sunt absorbite rapid în intestinul subțire, atingând concentrația maximă după 30-60 de minute. Substanța activă are o biodisponibilitate scăzută (20%) atunci când este administrată pe stomacul gol și 100% când este consumată cu alimente grase. Metabolismul are loc de către ficat și rinichi, metaboliții sunt excretați de rinichi. Timpul de înjumătățire este de 2,5 ore.

Indicații pentru utilizarea tolperizonei

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului se datorează Tolperisonei aparținând grupului de relaxanți musculari cu acțiune centrală. Condiții care servesc drept motiv pentru prescrierea medicamentelor:

  1. Terapie pentru creșterea persistentă a tonusului muscular și atacurile spasmodice ale mușchilor striați ca urmare a bolilor sistemului nervos central (scleroză multiplă, mielopatie, accident vascular cerebral, encefalomielita, afectarea tractului piramidal).
  2. Terapia spasmelor musculare și a tonusului crescut, a contracturilor musculare care apar pe fondul bolilor sistemului musculo-scheletic (artroze ale articulațiilor mari, arterelor, spondilozei, sindroamelor lombare și cervicale, spondiloartrozei).
  3. Un curs de terapie de reabilitare după operații traumatologice și ortopedice.
  4. Ca parte a tratamentului combinat al patologiilor vasculare obliterante (boala Raynaud, ateroscleroza obliterantă, tromboangeita obliterantă, angiopatia diabetică).
  5. Patologii rezultate dintr-o tulburare a inervației vasculare (angioedem intermitent, acrocianoză aterosclerotică).
  6. Paralizia cerebrală infantilă (boala lui Little) și alte encefalopatii cu distonie musculară simultană.

Instructiuni de utilizare si dozare

Pentru a asigura cea mai mare biodisponibilitate, comprimatul de Tolperisone se administrează pe cale orală (oral) după mese. Doza se înghite întreagă și se spală cu o cantitate suficientă de apă. Nu mestecați sau spargeți tableta. Recepția începe cu o doză de 50 mg de trei ori pe zi. Apoi doza este crescută treptat la 150 mg, menținând în același timp frecvența de administrare (de trei ori pe zi).

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență dacă există motive pentru a suspecta hipersensibilitate la substanța activă Tolperisone, deoarece există riscul de a dezvolta alergii cutanate, atât ușoare, cât și severe (până la șoc anafilactic). Hipersensibilitatea poate fi recunoscută prin urticarie, erupții cutanate, hipotensiune arterială, dificultăți de respirație, tahicardie, roșeață și mâncărime și tulburări de vedere. Grupul de risc include femei cu antecedente de tendință la hipersensibilitate.

O atenție deosebită trebuie acordată dacă sunteți hipersensibil la lidocaină, deoarece riscul de reacții încrucișate în acest caz crește. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a contacta un medic cât mai curând posibil dacă apar simptome de hipersensibilitate. După ameliorarea simptomelor identificate, este interzisă continuarea terapiei medicamentoase, precum și re-prescrierea acesteia. În timpul terapiei, puteți conduce un vehicul; medicamentul nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii și concentrarea.

În timpul sarcinii

Companiile farmaceutice au doar date din testele efectuate pe animale. În aceste studii, nu au fost înregistrate încălcări ale dezvoltării embrionare în timp ce luați medicamentul simultan. Această experiență nu este suficientă pentru a elimina restricțiile privind administrarea medicamentului în timpul sarcinii, mai ales în primul trimestru. La o dată ulterioară, medicamentul poate fi prescris de către un medic după cântărirea posibilelor riscuri și beneficii. Nu există date privind nivelul și caracteristicile de penetrare a Tolperisonei în laptele matern, prin urmare, este interzisă administrarea medicamentului în timpul alăptării.

În copilărie

Nu există date de cercetare obiective cu privire la modul în care medicamentul afectează corpul copiilor. Informațiile disponibile despre efectele secundare și caracteristicile influenței Tolperisonei asupra țesutului muscular ne permit să concluzionam că posibilele efecte secundare negative vor depăși efectul terapeutic, prin urmare comprimatele de Tolperisone nu sunt prescrise copiilor și adolescenților sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale și hepatice

Comprimatele de tolperizonă nu sunt prescrise pentru afectarea severă a rinichilor. Nu există suficientă experiență cu medicamentul la pacienții cu insuficiență renală. Conform instrucțiunilor, stadiul de mijloc al bolii este însoțit de o selecție atentă a dozei și a tratamentului sub controlul stării pacientului. Astfel de pacienți prezintă un risc mai mare de a dezvolta reacții adverse decât pacienții din alte grupuri.

Utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică este similară: provoacă un risc mai mare de a dezvolta reacții negative decât la pacienții fără acesta. În caz de leziuni hepatice severe, medicamentul nu este prescris. Dacă pacientul are un stadiu mediu de severitate a bolii, tratamentul se efectuează sub controlul funcționării organului și al sănătății generale a persoanei.

Interacțiuni medicamentoase

Instrucțiunile de utilizare indică combinarea Tolperisonei cu alte medicamente. Extrase din secțiune:

  1. Utilizarea concomitentă cu Tolperisone crește nivelurile din sânge ale medicamentelor Desipramină, Metoprolol, Venflaxină, Tolterodină, Dextrometorfan, Perfenazină, Tioridazină, Atomoxetină, Nebivolol.
  2. Medicamentul poate spori efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, acidul niflumic, deci este necesară ajustarea dozei. Atunci când este combinat cu relaxante musculare cu acțiune centrală, Venlafaxină, doza de medicament este redusă.

Compatibilitatea tolperizonului și alcoolului

Conform instrucțiunilor de utilizare, Tolperisone nu trebuie combinat cu alcool. Ambele produse sunt supuse metabolismului în ficat, ceea ce poate duce la creșterea stresului asupra organului. În timpul oricărei terapii cu medicamente, este interzis să bei alcool sub orice formă, inclusiv medicamente care conțin etanol și așa-numitele băuturi alcoolice ușoare.

Efecte secundare

Medicamentul poate provoca tulburări în diferite organe și sisteme. Instrucțiunile de utilizare evidențiază următoarele efecte secundare:

  • somnolență, cefalee, amețeli, confuzie, parestezie, slăbiciune, stare generală de rău, depresie, convulsii, insomnie, tremor, tulburări de somn, tulburare de deficit de atenție, letargie, epilepsie;
  • polidipsie, anorexie;
  • scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, palpitații, angină pectorală, tahicardie, înroșirea feței;
  • insuficiență hepatică;
  • proteinurie, enurezis;
  • sângerări nazale, tahipnee, dificultăți de respirație;
  • anemie, limfadenopatie;
  • gură uscată, vărsături, disconfort abdominal, dureri epigastrice, diaree, constipație, greață, dispepsie, flatulență;
  • durere la nivelul membrelor, osteopenie, slăbiciune, dureri musculare, disconfort la nivelul membrelor;
  • urticarie, reacții anafilactice, mâncărime, angioedem, dermatită alergică, hiperhidroză, erupții cutanate;
  • tinitus, vertij, scăderea acuității vizuale, vedere încețoșată;
  • hipercreatininemie, leucocitoză, hiperbilirubinemie, trombocitopenie;
  • stare de rău, oboseală, astenie;
  • sete;
  • patologii ale organelor circulatorii și limfatice;
  • perturbarea izoenzimelor hepatice;
  • hipertermie;
  • iritabilitate, senzație de intoxicație;
  • disconfort toracic.

Supradozaj

Există puține dovezi că medicamentul Tolperisone cauzează supradozaj. Studiile preclinice ale toxicității acute a dozelor mari de medicament au evidențiat posibila manifestare a convulsiilor tonico-clonice, ataxie, dispnee și paralizie respiratorie. Nu există un antidot specific împotriva medicamentului. Dacă doza este depășită, se efectuează un tratament simptomatic și de susținere.

Contraindicatii

Instrucțiunile de utilizare a Tolperisonei avertizează că produsul nu poate fi utilizat dacă există o serie de contraindicații. Acestea includ:

  • vârsta sub 18 ani din cauza eficacității și siguranței nestudiate;
  • alăptarea;
  • parkinsonismul;
  • miastenia gravis;
  • intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
  • hipersensibilitate la componentele compoziției.

Condiții de vânzare și depozitare

Tolperizona este un medicament pe bază de prescripție medicală. Se păstrează la temperaturi de până la 25 de grade într-un loc întunecat timp de trei ani. Nu trebuie ținut aproape de copii, deoarece aceștia pot găsi medicamentul și îl pot lua accidental, ducând la supradozaj.

Analogii lui Tolperizon

Medicamentul poate fi înlocuit cu medicamente similare care conțin tolperizonă sau alt ingredient activ din compoziție cu același efect. Remediile înrudite includ:

  1. Mydocalm. Soluție injectabilă și tablete care conțin tolperizonă cu lidocaină. Medicamentul este un relaxant muscular și îmbunătățește mișcările voluntare. Indicat pentru hipertonicitate musculară și spasme musculare.
  2. Tolisor. Capsulele cu efect relaxant muscular conțin clorhidrat de tolperisol. Folosit pentru paralizia spinală și cerebrală.
  3. Tolperizonă-OBL. Un analog complet al medicamentului specificat, conține aceeași substanță și are un efect similar. Folosit pentru a trata numeroase boli.

Pret Tolperizon

Puteți achiziționa medicamentul prin farmacii online sau chioșcuri de farmacie pe bază de rețetă. Diferența de prețuri este mică; costul aproximativ al medicamentului în rețelele de la Moscova este indicat în tabel:

Numele farmaciei

Preț pe pachet de 150 mg comprimate 30 bucăți, ruble

Pret per pachet de 50 mg comprimate 30 bucati. ruble

Europharm

Fereastra de ajutor

Gorzdrav

Un comprimat de medicament conține 50 sau 150 mg ca ingredient activ clorhidrat de tolperizonă .

Ingrediente suplimentare: crospovidonă, lactoză monohidrat, acid stearic, acid citric, hiproloză.

Înveliș: alcool polivinilic, talc, macrogol, dioxid de titan (Opadray II (Seria 85)).

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete filmate.

efect farmacologic

Relaxant muscular.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Tolperisone-OBL este un medicament relaxant muscular. Prezintă activitate selectivă deprimantă față de sectiune caudala formarea reticulară a creierului, are anticolinergice efectele acțiunii centrale.

Consecințele bolilor asociate cu tulburările inervației vasculare: angioedem disbazie (intermitent), .

Modificări posttrombotice ale circulației venoase și ale circulației limfatice, hipertonicitate în combinație cu o încălcare a tonusului muscular de alt tip, de origine vasculară, paralizie spastică la copii, tibie, .

Contraindicatii

  • vârsta de până la 1 an;
  • perioade alaptarea Și sarcina ;
  • La tolperizona și alte ingrediente pentru tablete.

Efecte secundare

  • miastenia gravis ;
  • greaţă;
  • hipotensiune ;
  • gastralgie ;
  • vărsături;
  • (erupție cutanată eritematoasă, spasm bronșic , ).

Instrucțiuni de utilizare Tolperisone-OBL

Instrucțiunile de utilizare a Tolperisone-OBL implică administrarea comprimatelor medicamentului pe cale orală.

De regulă, doza inițială a medicamentului prescris pacienților adulți este de 50 mg. Această doză se ia de 2-3 ori în 24 de ore.

Ulterior, este indicată o creștere treptată a dozei la 150 mg cu aceeași frecvență de dozare pe zi.

Doza zilnică pentru copii este împărțită în 3 doze și este:

  • 1-6 ani - 5 mg pe kilogram de greutate;
  • 7-14 ani - de la 2 la 4 mg pe kilogram de greutate.

Supradozaj

Posibil în caz de supradozaj depresie cardiacă Și respiraţie , scăderea tensiunii arteriale .

Este indicat tratamentul simptomatic.

Interacţiune

Efecte tolperizona cresc atunci când sunt luate în paralel cu cele periferice relaxante musculare , droguri pentru, droguri psihoactive și

Tolperizonul este un relaxant muscular cu un mecanism central de acțiune.

Are un efect de stabilizare a membranei, inhibă conducerea impulsurilor nervoase în fibrele aferente primare și neuronii motori, ceea ce duce la blocarea reflexelor spinale mono- și polisinaptice. Medicamentul este utilizat pentru tratamentul complex al bolilor însoțite de spasme musculare, contracturi ale membrelor și hipertonicitate a mușchilor scheletici.

După administrarea orală, comprimatele sunt absorbite rapid în intestinul subțire, atingând concentrația maximă după 30-60 de minute.

Grupa clinica si farmacologica

Relaxant muscular cu acțiune centrală.

Condiții de vânzare de la farmacii

Poate cumpara conform rețetei medicului.

Preț

Cât costă Tolperisone în farmacii? Prețul mediu este de 240 de ruble.

Compoziție și formă de eliberare

Tolperisonul este disponibil numai sub formă de dozare orală în două doze: 50 mg și 150 mg. Tabletele au formă rotundă și culoare albă; la deschiderea ambalajului se simte un miros caracteristic.

Ingredientul activ utilizat în producție este clorhidratul de tolperizonă, un relaxant muscular, al cărui mecanism de acțiune nu este în prezent pe deplin înțeles.

efect farmacologic

Tolperisone-OBL este un medicament relaxant muscular. Prezintă activitate selectivă inhibitorie în raport cu partea caudală a formării reticulare a creierului, are efecte anticolinergice de acțiune centrală.

Nu afectează sistemul nervos periferic, are un efect vasodilatator și antispastic ușor.

Atunci când este administrat pe cale orală, absorbția medicamentului, datorită învelișului tabletei, are loc în intestinul subțire. Medicamentul are o biodisponibilitate de 17-20%.

TCmax în sânge este detectat după 30-60 de minute. Metabolismul are loc în rinichi și ficat. T1/2 aproximativ 150 de minute. Sub formă de metaboliți, aproape tot medicamentul este excretat prin urină (99%).

Indicatii de utilizare

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului se datorează Tolperisonei aparținând grupului de relaxanți musculari cu acțiune centrală. Condiții care servesc drept motiv pentru prescrierea medicamentelor:

  1. Un curs de terapie de reabilitare după operații traumatologice și ortopedice.
  2. Paralizia cerebrală infantilă (boala lui Little) și alte encefalopatii cu distonie musculară simultană.
  3. Terapia spasmelor musculare și a tonusului crescut, a contracturilor musculare care apar pe fondul bolilor sistemului musculo-scheletic (artroze ale articulațiilor mari, arterelor, spondilozei, sindroamelor lombare și cervicale, spondiloartrozei).
  4. Ca parte a tratamentului combinat al patologiilor vasculare obliterante (boala Raynaud, ateroscleroza obliterantă, tromboangeita obliterantă, angiopatia diabetică).
  5. Terapie pentru creșterea persistentă a tonusului muscular și atacurile spasmodice ale mușchilor striați ca urmare a bolilor sistemului nervos central (scleroză multiplă, mielopatie, accident vascular cerebral, encefalomielita, afectarea tractului piramidal).
  6. Patologii rezultate dintr-o tulburare a inervației vasculare (angioedem intermitent, acrocianoză aterosclerotică).

Contraindicatii

Tabletele medicamentoase au unele contraindicații, așa că este important să studiați instrucțiunile înainte de a începe terapia. Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:

  • vârsta la copiii sub 3 ani;
  • intoleranță individuală la componentele medicamentului;
  • miastenia gravis.

Prescriptie medicala in timpul sarcinii si alaptarii

Medicamentul nu trebuie luat în timpul alăptării și al sarcinii.

Dozaj și mod de administrare

După cum este indicat în instrucțiunile de utilizare, comprimatele de Tolperisone trebuie luate pe cale orală după mese: înghițite întregi, fără a se rupe sau mesteca, și spălate cu o cantitate suficientă de apă. Când luați medicamentul pe stomacul gol, biodisponibilitatea acestuia scade.

Doza inițială este de 50 mg de 3 ori pe zi, apoi se crește treptat la 150 mg, menținând o doză de trei ori pe zi.

Efecte secundare

În timpul administrării medicamentului, pacienții cu sensibilitate individuală crescută pot dezvolta următoarele reacții adverse:

  • din sistemul nervos – dureri de cap, slăbiciune, amețeli;
  • din sistemul cardiovascular - scăderea tensiunii arteriale, dificultăți de respirație, aritmie;
  • reacții alergice - urticarie, mâncărimi ale pielii, hiperemie, bronhospasm, dezvoltare de angioedem, șoc anafilactic;
  • din organele canalului digestiv - apariția unui gust neplăcut în gură, greață, vărsături, dureri de stomac, tulburări de scaun, balonare și creșterea producției de gaze.

De regulă, aceste reacții adverse sunt ușoare și dispar imediat după reducerea dozei de medicament. Dacă apar una sau mai multe reacții adverse, pacientul trebuie să consulte un medic.

Supradozaj

Au fost raportate rar cazuri de supradozaj cu tolperizonă. Principalul simptom al patologiei la pacienți a fost deprimarea funcției respiratorii pe fondul tulburărilor de funcționare a inimii: scăderea tensiunii arteriale, aritmie, puls rapid.

Medicamentul nu are un antidot specific, astfel încât pacientul trebuie tratat într-un cadru spitalicesc. Înainte de sosirea ambulanței, este permisă spălarea gastrică cu soluție salină caldă, urmată de adsorbanți (Smecta, Neosmectin, Enterosgel).

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe să utilizați medicamentul, citiți instrucțiunile speciale:

  1. Femeile cu antecedente de reacții alergice sau de hipersensibilitate la alte medicamente prezintă un risc mai mare.
  2. Trebuie avută o prudență sporită în cazurile de hipersensibilitate cunoscută la lidocaină, deoarece pot apărea reacții încrucișate.
  3. Efectele secundare frecvente ale medicamentului sunt reacții de hipersensibilitate, care se pot manifesta de la cutanat ușor la sistemic sever, inclusiv șocul anafilactic. Simptomele unei reacții alergice sunt erupții cutanate, roșeață, mâncărime, urticarie, edem Quincke, dificultăți de respirație, hipotensiune arterială, tahicardie.
  4. Pacienții trebuie avertizați să fie atenți la orice posibil simptome de hipersensibilitate. Dacă se dezvoltă, ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul și să consultați un medic. După un episod de hipersensibilitate, re-prescrierea tolperizonei este interzisă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când utilizați medicamentul, este necesar să se țină cont de interacțiunile cu alte medicamente:

  1. Biodisponibilitatea tolperizonei scade atunci când este administrată pe stomacul gol.
  2. Atunci când se utilizează simultan alte relaxante musculare cu acțiune centrală, doza de tolperizonă trebuie redusă.
  3. Tolperisonul îmbunătățește efectele medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv acidul niflumic, astfel încât atunci când sunt prescrise în combinație, poate fi necesară ajustarea dozei.
  4. Tolperizonul, atunci când este utilizat simultan, poate crește nivelurile sanguine ale medicamentelor care sunt metabolizate în principal cu participarea izoenzimei CYP2D6, cum ar fi desipramină, venlafaxină, metoprolol, tolterodină, perfenazină, dextrometorfan, tioridazină, nebivolol, atomoxetină.
  5. În experimentele de laborator nu a fost detectată nicio inducere sau inhibare semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).
  6. Atunci când este combinat cu substraturi CYP2D6 și/sau alte medicamente, nu este de așteptat o creștere a expunerii la tolperizonă.

Tolperizona este un medicament cu acțiune relaxantă centrală a mușchilor.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate filmate: biconvexe, rotunde, albe sau aproape albe, cu un miros caracteristic specific (7, 10, 14, 20, 25 sau 30 buc. în blistere, într-un ambalaj de carton de 1). , 2, 3, 4, 5 sau 10 blistere; 5, 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. în borcane de polimer, într-un ambalaj de carton 1 borcan și instrucțiuni de utilizare a Tolperisonei).

Compozitie per tableta:

  • ingredient activ: clorhidrat de tolperizonă – 50 mg sau 150 mg;
  • componente auxiliare: zahăr din lapte, acid citric monohidrat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, hipromeloză, croscarmeloză sodică;
  • înveliș de film: macrogol 4000, hipromeloză, dioxid de titan.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Tolperisonul este un relaxant muscular cu acțiune centrală. Mecanismul exact al acțiunii sale nu a fost descris. Are o mare afinitate pentru țesutul nervos, astfel încât cele mai mari concentrații de substanță activă se observă în creier și măduva spinării, precum și în sistemul nervos periferic.

Tolperisonul inhibă arcurile reflexe spinale. Se presupune că, în combinație cu eliminarea facilitării conducerii excitației nervoase de-a lungul căilor descendente, efectul terapeutic al medicamentului este asigurat.

Structura chimică a tolperizonei este similară cu lidocainei. La fel ca acesta din urmă, produce un efect de stabilizare a membranei și reduce excitabilitatea electrică a fibrelor aferente primare și a neuronilor motori.

În funcție de doză, tolperizona încetinește activitatea canalelor ionice (sodiu) dependente de tensiune. Ca urmare, frecvența și amplitudinea potențialului de acțiune scade. Un efect similar a fost demonstrat pentru canalele de calciu dependente de tensiune.

Unele studii sugerează că tolperizonul poate, de asemenea, inhiba eliberarea de neurotransmițători. Medicamentul are un efect antimuscarinic și are proprietăți slabe de antagonist alfa-adrenergic.

Farmacocinetica

Absorbția tolperizonei este bună. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la 30-60 de minute după administrare. Biodisponibilitatea este în medie de 20%, ceea ce se datorează metabolismului pronunțat de primă trecere a medicamentului. O masă bogată în grăsimi crește biodisponibilitatea tolperizonului cu până la 100% și crește concentrația plasmatică maximă cu 45% în comparație cu administrarea aceluiași medicament pe stomacul gol, în timp ce timpul de atingere a concentrației plasmatice maxime este întârziat cu 30 de minute.

Metabolismul este activ, având loc în rinichi și ficat. Mai mult de 99% din tolperizona este excretată sub formă de metaboliți de către rinichi. Nu se știe dacă metaboliții au activitate farmacologică. Timpul de înjumătățire este de 2,5 ore.

Indicatii de utilizare

  • paralizie cerebrală și spinală (spasm muscular, hipertonicitate musculară, contractură a membrelor, automatism spinal);
  • tulburări extrapiramidale (parkinsonism aterosclerotic, parkinsonism postencefalitic);
  • tromboangeita obliterantă, angiopatia diabetică, sindromul Raynaud, ateroscleroza obliterantă a vaselor extremităților;
  • boli însoțite de spasm, distonie și rigiditate musculară;
  • encefalopatie de etiologie vasculară, epilepsie;
  • paralizie spastică infantilă;
  • tulburări posttrombotice ale circulației venoase și fluxului limfatic;
  • ulcer trofic al piciorului;
  • hipertonicitate în combinație cu o încălcare a tonusului muscular de alt tip;
  • consecințele tulburărilor de inervație a vaselor de sânge (angioedem intermitent, decolorarea albăstruie a pielii).

Contraindicatii

  • miastenia gravis;
  • deficit de enzime lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
  • perioada de lactație;
  • copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
  • hipersensibilitate la medicament sau la componentele sale individuale.

Tolperisone: instrucțiuni de utilizare (doză și metodă)

Comprimatele de tolperizonă se iau pe cale orală, după mese, cu o cantitate mică de lichid. Comprimatul nu trebuie rupt sau mestecat. Luarea medicamentului pe stomacul gol reduce biodisponibilitatea acestuia.

Doza inițială este de 50 mg de trei ori pe zi. Ulterior, doza este crescută treptat la 150 mg de trei ori pe zi.

Efecte secundare

  • sistem digestiv, metabolism și nutriție: mai puțin frecvente – uscăciunea gurii, tulburări dispeptice, greață, diaree, anorexie nervoasă; rareori - vărsături, durere în regiunea epigastrică, flatulență, constipație; foarte rar – sete patologic puternică;
  • ficat și tract biliar: rar - insuficiență hepatică moderată;
  • sistemul cardiovascular: rar – tensiune arterială scăzută; rar - tahicardie, înroșirea feței, angina pectorală, palpitații; foarte rar - bradicardie;
  • sistem limfatic și sânge: foarte rar – limfadenopatie, anemie;
  • sistemul respirator: rareori - sângerări nazale, respirație rapidă și superficială, dificultăți de respirație;
  • sistem nervos și psihic: rar - amețeli, insomnie, tulburări de somn, somnolență, cefalee; rar - tremor, stare de rău, slăbiciune, parestezie, letargie, depresie, epilepsie, convulsii, tulburare de deficit de atenție; foarte rar - confuzie;
  • organe de simț: rar – vertij, scăderea acuității vizuale, tinitus;
  • aparatul musculo-scheletic: rar - slăbiciune musculară, durere în mușchi și membre; rareori – senzație de disconfort la nivelul membrelor; foarte rar - scăderea densității osoase;
  • tract urinar și rinichi: rar - apariția proteinelor la un test de urină, enurezis;
  • piele și grăsime subcutanată: rar - mâncărime, erupții cutanate, transpirație excesivă, urticarie, dermatită alergică;
  • sistemul imunitar: rareori - reacții anafilactice, angioedem; foarte rar - șoc anafilactic;
  • analize de laborator: rar - leucocitoză, trombocitopenie, hiperbilirubinemie; foarte rar - niveluri crescute ale creatininei în sânge;
  • alte reacții: rar – senzație de oboseală, astenie; rar - sete, senzație de căldură, senzație de ebrietate, iritabilitate; foarte rar - o senzație de disconfort în piept.

Supradozaj

Există puține date despre supradozajul de droguri. Studiile preclinice privind utilizarea dozelor mari de tolperizonă au evidențiat simptome de intoxicație acută, cum ar fi dificultăți de respirație, paralizie respiratorie, ataxie și convulsii tonico-clonice.

Nu există un antidot specific. În caz de supradozaj accidental, se recomandă terapia de susținere și simptomatică.

Instrucțiuni Speciale

Cele mai frecvente efecte secundare ale Tolperisonei sunt reacțiile alergice, manifestate prin roșeață, mâncărime, erupții cutanate, dificultăți de respirație, urticarie, edem Quincke, iar în cazuri severe, șoc anafilactic. Femeile cu hipersensibilitate la alte medicamente sau cu antecedente de alergii prezintă un risc mai mare de reacții alergice.

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la lidocaină, tolperizonul trebuie utilizat cu prudență deoarece sunt posibile reacții încrucișate.

Dacă apar simptome de hipersensibilitate, tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt și consultați imediat un medic.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Utilizarea Tolperisonei nu afectează abilitățile psihomotorii ale pacientului, cu toate acestea, este necesar să se ia în considerare posibilitatea de a dezvolta reacții adverse din sistemul nervos și organele senzoriale. Dacă aveți slăbiciune musculară, somnolență, amețeli sau probleme cu vederea sau atenția, trebuie să vă consultați medicul.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Studiile experimentale efectuate la animale nu au evidențiat teratogenitatea tolperizonei, dar deoarece nu există studii semnificative clinic privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, acesta nu trebuie utilizat de către femeile însărcinate (în special în primul trimestru), cu excepția cazurilor izolate. în cazul în care beneficiul utilizării tolperizonei este semnificativ, depășește riscul pentru făt.

Nu se știe dacă tolperizonul se excretă în laptele matern, deci utilizarea medicamentului în timpul alăptării este contraindicată.

Utilizare în copilărie

Comprimatele de tolperizonă sunt contraindicate la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

Pentru disfuncția ficatului

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu leziuni hepatice severe. Pentru disfuncția hepatică ușoară până la moderată, doza de tolperizonă trebuie selectată cu precauție extremă, monitorizând parametrii hepatici și starea generală de sănătate a pacientului.

Interacțiuni medicamentoase

Tolperizonul poate crește concentrațiile sanguine de atomoxetină, metoprolol, desipramină, tioridazină, nebivolol, venlafaxină, tolterodină, dextrometorfan și perfenazină, de aceea se recomandă prudență atunci când este utilizat împreună cu aceste medicamente.

În cazul utilizării simultane cu alte relaxante musculare cu acțiune centrală, doza de medicament trebuie redusă.

Tolperisonul sporește efectul terapeutic al acidului niflumic (doza acestuia trebuie redusă).

Analogii

Analogii Tolperisonei sunt: ​​Calmirex tabs, Tolisor, Tolperisone clorhidrat, Mydocalm, Tolperisone-OBL etc.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra într-un loc întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

2024 nowonline.ru
Despre medici, spitale, clinici, maternități