Simvastatin - instrucțiuni de utilizare, compoziție, formă de eliberare, indicații, efecte secundare, analogi și preț. Simvastatină - instrucțiuni de utilizare Simvastatina numire

În practica medicală, diferite grupuri de medicamente sunt utilizate pentru a trata colesterolul ridicat și consecințele acestuia. Una dintre cele mai cunoscute și mai eficiente este statinele. Luați în considerare reprezentantul celei de-a treia generații a acestui grup de medicamente - Simvastatin - instrucțiunile sale de utilizare, pentru ce este, preț, recenzii, analogi și înlocuitori ai medicamentului.

Simvastatin (INN pentru radar - simvastatin) este o substanță activă care este inclusă într-un număr de medicamente de marcă de la diferiți producători și mărci sub diferite denumiri (Zentiva, Vertex, Severnaya Zvezda și altele, în funcție de țară). Compusul aparține celei de-a treia generații de statine și este un agent de scădere a lipidelor dovedit.

Pe rafturile farmaciilor puteți găsi un medicament cu un nume complet identic cu substanța activă - Simvastatin. Forma de eliberare a medicamentului este tabletă, are margini rotunjite biconvexe, este acoperită cu o coajă transparentă sau albicioasă. În funcție de concentrația substanței active, comprimatele Simvastatin sunt disponibile în mai multe versiuni - câte 10 și 20 mg fiecare.

Colesterolul din sângele uman este prezent numai sub formă legată de proteine. Astfel de compuși se numesc lipoproteine. Există mai multe tipuri de aceste molecule în organism - cu densitate mare, scăzută și foarte scăzută (HDL, LDL și, respectiv, VLDL). Impactul negativ al colesterolului ridicat începe să se manifeste atunci când apare metabolismul lipidic avantaj clar față de LDL, așa-numitul colesterol „rău”.

Efectul terapeutic al Simvastatinei este realizat în primul rând prin reducerea acestei fracțiuni de lipoproteine ​​(LDL). Prin inhibarea lanțului enzimatic al HMG-Coenzima A reductazelor, medicamentul studiat reduce concentrația de grăsimi în interiorul celulelor și activează receptorii pentru lipoproteinele cu densitate scăzută și foarte joasă (LDL și VLDL). Astfel, patogenia hipercolesterolemiei este afectată de două mecanisme simultan - colesterolul este perceput mai rău de către celule și este mult mai rapid îndepărtat din sânge și din organism în ansamblu.

Pe fondul scăderii fracției nocive a grăsimilor, echilibrul lipidelor este restabilit, iar concentrația antagonistului, colesterolul de înaltă densitate, crește moderat. Potrivit diferitelor surse, creșterea HDL după un curs de terapie va fi de la 5 la 14%. Simvastatina nu numai că reduce colesterolul rău, dar are și efect de întărire vasculară. Acest medicament inhibă procesele de disfuncție a peretelui vascular, îi crește elasticitatea și tonusul datorită efectului antioxidant.

Una dintre teoriile dezvoltării aterosclerozei este inflamatorie. Focalizarea inflamației este o parte esențială a oricărui focar aterosclerotic din endoteliu. Simvastatina are un efect antiproliferativ, protejând astfel endoteliul de scleroză, cicatrici și stenoză. O serie de surse științifice indică faptul că un efect protector asupra endoteliului se formează la o lună după începerea medicamentului.

Numirea medicamentului se efectuează numai conform indicațiilor stricte, selectarea dozei este individuală. Doza inițială de obicei este de 10 mg și, potrivit pacienților și medicilor, este bine tolerat. Doza zilnică maximă este de 80 mg. Este prescris pentru afecțiuni hiperlipidemice severe. Pentru pacienții cu boală hepatică sau renală ușoară, doza maximă este mai mică și este de 40 mg.

Indicatii de utilizare

Simvastatina este indicată pentru tratamentul următoarelor afecțiuni și boli:

• Hipercolesterolemia tip IIA și IIB conform clasificării Fredrickson. Statinele sunt prescrise atunci când alimentația, stilul de viață și alte intervenții non-medicamentale nu au reușit să producă efectul terapeutic așteptat. Ele ajută la un nivel ridicat de colesterol persistent, cu riscul de a dezvolta boală coronariană, pe fondul aterosclerozei vaselor inimii și al formării plăcii.
• Utilizarea lor este justificată la valori mari nu numai ale fracțiilor de colesterol, ci și ale trigliceridelor. Datorită mecanismului de acțiune al Simvastatinei, este posibilă reducerea concentrației de TG (trigliceride) în sânge cu aproape 25%.
• Simvastatina este prescrisă într-un complex de terapie de întreținere pentru prevenirea complicațiilor vasculare și cardiace - accidente vasculare cerebrale, atacuri de cord, ateroscleroză. Pe fondul utilizării acestui medicament, nivelurile de colesterol revin treptat la normal.

Toate medicamentele pentru colesterol au indicații strict speciale, o listă extinsă de efecte secundare și contraindicații, prin urmare, pot fi prescrise numai de un medic sub formă de rețetă în latină.

Contraindicatii

Ca orice medicament, Simvastatin are o serie de contraindicații stricte, în care utilizarea sa trebuie evitată. Aceste stări includ:

• Stadiul activ al patologiilor sistemului hepato-biliar, precum și o creștere pe termen lung intratabilă a transaminazelor hepatice de origine necunoscută.
• boli miopatice. Datorită miotoxicității, simvastatina poate agrava cursul bolilor sistemului muscular, poate provoca rabdomioliză și insuficiență renală după aceasta.
• Copilărie. În practica pediatrică, nu există experiență cu utilizarea acestui medicament. Nu există date științifice privind eficacitatea și profilul de siguranță al simvastatinei la pacienții cu vârsta sub 18 ani.
• Sarcina și alăptarea - în aceste perioade nu se utilizează statine pentru colesterol.

Cu mare grijă, Simvastatin este prescris persoanelor care abuzează de alcool - statinele au compatibilitate scăzută cu alcoolul, insuficiența renală și hepatică se poate dezvolta foarte repede.

Efecte secundare

Din partea organelor tractului gastrointestinal, pot apărea dureri abdominale, sindroame dispeptice funcționale, greață, vărsături, tulburări ale scaunului. Utilizarea medicamentului poate afecta în mod activ ficatul - conform instrucțiunilor, este posibilă o creștere temporară a enzimelor hepatice (transaminaze din sânge).

Sistemul nervos central și periferic poate răspunde la utilizarea Simvastatin cu dezvoltarea sindromului asteno-vegetativ cu episoade de cefalalgie, oboseală, slăbiciune, schimbări de dispoziție, insomnie, amețeli. Efectele secundare mai grave ale simvastatinei includ zvâcniri musculare (fasciculații), tulburări senzoriale periferice și modificări senzoriale.

Cu o sensibilitate individuală ridicată la substanțele active sau excipienții acestui medicament, se pot dezvolta reacții alergice. Există multe tipuri de manifestare a acestora, dar conform statisticilor, cel mai adesea se pot dezvolta urticaria, eozinofilia, artrita alergică, angioedemul și polimialgia de origine reumatoidă.

Manifestările cutanate ale reacțiilor adverse pot fi sub forma unei erupții cutanate roșii eritematoase, mâncărimi, dermatoze. Agenții de scădere a lipidelor sunt toxici pentru țesutul muscular, prin urmare, cu o serie de caracteristici individuale sau doze mari, pot apărea miopatii, dureri musculare, inflamații în mușchi, slăbiciune și oboseală a acestora. În cazuri foarte rare, se dezvoltă rabdomioliză.

Dozaj si administrare

În funcție de diagnostic, Simvastatin este prescris în doza prescrisă de medic. Acesta variază între minimul terapeutic (10 mg) și maximul zilnic (80 mg). Medicamentul trebuie luat înainte de mese, o dată pe zi, de preferință seara, cu apă plată la temperatura camerei. Selecția și ajustarea dozei se efectuează la un interval de cel puțin o lună.

Răspunsul la întrebarea cât timp să luați Simvastatin pentru a îmbunătăți starea de bine poate fi dat doar de medicul curant. Durata cursului depinde de diagnostic, de dinamica bolii și de indicatorii profilului lipidic - LDL, trigliceride, colesterol total.

În timpul sarcinii și alăptării

Simvastatina are efecte teratogene și fetotoxice. Este capabil să traverseze placenta, prin urmare, atunci când este administrat în timpul sarcinii, poate provoca dezvoltarea de malformații și patologii ale fătului. Fetele de vârstă reproductivă care, din motive de sănătate, trebuie să ia medicamente din grupul cu statine trebuie să adere la metode adecvate de contracepție pe tot parcursul terapiei.

copii

În practica pediatrică, medicamentul nu este utilizat, deoarece nu există date clinic valide privind profilul de siguranță și eficacitate al Simvastatin la copii și adolescenți.

Pentru afectarea funcției hepatice

Este imperativ să monitorizați funcția hepatică atât înainte, cât și în timpul tratamentului hipolipemiant. Se verifică enzimele hepatice (transaminazele serice) și se efectuează o serie de teste ale funcției hepatice. Cu modificări persistente ale rezultatelor testului, medicamentul este oprit.

Pentru afectarea funcției renale

Pacienților diagnosticați cu disfuncție renală ușoară sau moderată li se permite să prescrie medicamentul, dar se recomandă să se abțină de la doza maximă. În PN severă (insuficiență renală), clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml pe minut sau cu numirea de fundal a unor medicamente precum ciclosporină, fibrați, dinazol, doza maximă de medicament este de 10 mg pe zi.

Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea simultană a agenților antimicotici precum ketoconazolul, itraconazolul, utilizarea eritromicinei, citostaticele, doze mari de Vitamina PP (acid nicotinic) reprezintă o contraindicație pentru numirea Simvastatin. Toate aceste medicamente au o incidență mare a miopatiilor și a altor complicații musculare în reacții adverse. Când sunt administrate concomitent, toxicitatea musculară a acestora se adaugă, dublând astfel frecvența episoadelor de rabdomioliză.

Odată cu numirea simultană a Simvastatin cu anticoagulante (warfarină, fenprocumon), este necesar să se monitorizeze în mod regulat coagulograma sanguină, deoarece statinele cresc efectul anticoagulantelor. Modificarea dozei sau anularea medicamentului se efectuează după monitorizarea INR.

Sucul de grepfrut este puternic descurajat în timpul unui curs de tratament hipolipemiant cu statine. Maximul permis este de până la 250 ml pe zi. Această băutură proaspătă conține o proteină inhibitoare a CYP3A4, care modifică farmacodinamia și farmacocinetica Simvastatinului.

Caracteristicile aplicației

Simvastatina este un medicament cu o gamă largă de efecte atât farmacologice, cât și secundare, prin urmare este prescris numai de medic, conform indicațiilor stricte, și se eliberează în farmacii numai pe bază de rețetă. În timpul tratamentului, sunt monitorizați indicatorii sistemului de coagulare a sângelui (INR, APTT, timpul de coagulare), profilul lipidic, funcția hepatică (enzime ALT, AST) și funcția renală (clearance-ul creatininei, CPK).

Prețul medicamentului

Prețul simvastatinei este moderat și accesibil pentru orice pacient. În funcție de regiune și de politica lanțurilor de farmacii, prețul poate varia. În medie, costul unui medicament în Rusia este:

• Dozaj 10 mg, 30 de bucăți per pachet - de la 40 la 70 de ruble.
• Dozaj 20 mg, 30 bucăți per pachet - de la 90 de ruble.

În farmaciile ucrainene, prețul Simvastatinului este de 20–25 UAH și 40 UAH pentru doze de 10 și, respectiv, 20 mg.

Analogi ai simvastatinei

Pe piața farmaceutică, Simvastatin are un întreg grup analogi completi- generice sub alte denumiri comerciale. Acestea includ Vasilip, Ovenkor, Alcaloid, Simlo, Simvastatin C3, Simgal, Vertex, Simvastol, Zocor. Aceste medicamente sunt sinonime și pot fi prescrise în funcție de preferințele individuale ale medicului, de solvabilitatea financiară a pacientului și de caracteristicile individuale ale efectului medicamentului asupra unui anumit pacient.

Instrucțiunile pentru Simvastatin au menționat că acest medicament este una dintre statinele care previn sau încetinesc complet formarea HMG-CoA reductazei.

În plus, agentul analizat este considerat un promedicament, deoarece structura sa conține un inel de lactonă închis, care, atunci când intră în corpul uman, este hidrolizat treptat.

După cum este menționat în instrucțiunile pentru Simvastatin, inelul său de lactonă are următoarea structură, care este aproape complet identic cu un element al enzimei HMG-CoA reductază. Ca rezultat al antagonismului competitiv, molecula de statină se leagă de o anumită proporție din receptorul coenzimei A, de care această enzimă se atașează direct. A doua componentă a moleculei de statină încetinește sau previne complet tranziția hidroximetil glutaratului la mevalonat, care este un produs intermediar în sinteza moleculei de colesterol. Încetinirea activității HMG-CoA reductazei implică un număr destul de mare de reacții. Drept urmare, reduc semnificativ concentrația de colesterol în interiorul celulelor, afectează creșterea compensatorie a activității receptorilor LDL, precum și catabolismul rapid al colesterolului LDL (Xc).

Statinele nu afectează negativ lipazele hepatice și lipoproteice, catabolismul și sinteza acizilor grași liberi. Ca urmare, efectul lor asupra nivelurilor de TG este secundar și mediat prin acțiunea lor primară de scădere a nivelurilor de LDL-C. Numeroase studii medicale confirmă faptul că Simvastatina este capabilă să crească nivelul HDL-C cu până la 14%. Statinele, având un efect hipolipidemic, au, de asemenea, un efect excelent asupra pereților vaselor de sânge, cresc abilitățile reologice ale sângelui și au abilități antiproliferative, antioxidante. Instrucțiunile pentru Simvastatin au înregistrat că acest medicament îmbunătățește funcția endotelială după doar o lună de tratament continuu.

După utilizarea Simvastatinului, normalizarea sistemului cardiovascular a fost înregistrată la pacienți (în același timp, nivelul HDL-C nu a jucat deloc niciun rol).

Indicații pentru simvastatină

Indicațiile pentru simvastatină sunt hipercolesterolemia primară, hipertrigliceridemia când tratamentul cu o dietă nu dă rezultatele dorite.

Contraindicații la Simvastatin

Este strict interzisă administrarea Simvastatinului pacienților cu un proces patologic activ în ficat, în timpul sarcinii și alăptării, când există o creștere constantă a activității transaminazelor, precum și în caz de hipersensibilitate la componentele individuale ale Simvastatin.

Cum se utilizează Simvastatina și regimul de dozare

Numirea Simvastatin conform indicațiilor este pur individuală.și se efectuează numai după examinarea pacientului. În primul rând, pacientului i se prescrie de la 5 la 20 mg de medicament nu mai mult de 1 dată în 24 de ore. Dacă este nevoie urgentă, doza este crescută treptat, respectând un interval de o lună. Doza maximă admisă nu trebuie să depășească 40 mg pe zi. Pacienții care utilizează suplimentar imunosupresoare trebuie să înceapă tratamentul cu 5 mg pe zi. Doza zilnică în acest caz nu poate depăși 5 mg de medicament.

Pacienților cu insuficiență renală severă li se prescrie simvastatină 5-10 mg pe zi.

Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea Simvastatinului cu anticoagulante indirecte crește semnificativ impactul acestora din urmă asupra corpului uman. Dacă utilizați acest medicament cu itraconazol, citostatice, fibrați, imunosupresoare, precum și creșterea dozei de acid nicotinic, puteți provoca dezvoltarea miopatiei.

Utilizarea simvastatinei și a dioxinei implică o creștere a concentrației de dioxină în plasma sanguină. Până acum, în practica medicală a fost înregistrat un singur caz când un pacient a folosit Simvastatin și Sildenafil, iar acest lucru a provocat apariția rabdomiolizei.

Efectele secundare ale Simvastatinului

Printre cele mai frecvente reacții adverse după administrarea Simvastatinului se numără greața, constipația, diareea, scăderea poftei de mâncare, flatulența, durerile abdominale acute, creșterea activității AST, ALT, fosfatază alcalină, GGT.

În plus, există dureri de cap severe, convulsii, amețeli, neuropatie periferică și parestezii. În unele cazuri, la utilizarea medicamentului, apare hipotensiune arterială tranzitorie.

În ceea ce privește sistemul musculo-scheletic, se observă rabdomioliză, mialgii, activitatea CPK crește și apare miopatia. Manifestările alergice ale organismului sunt, de asemenea, destul de rare: vasculită, angioedem, urticarie, artrită, trombocitopenie. Chiar și mai rar există dificultăți de respirație, o creștere a VSH și febră.

Pielea poate prezenta o erupție cutanată, mâncărime, fotosensibilitate, hiperemie cutanată. Un număr de pacienți au raportat, de asemenea, cazuri de anemie.

Instrucțiuni Speciale

Este necesară consultarea suplimentară pentru pacienții cu diferite afecțiuni hepatice, alcoolism, hipotensiune arterială, cu tonus muscular scheletic redus sau crescut, dacă pacientul are o formă severă de insuficiență renală sau epilepsie. În timpul terapiei adecvate, este necesară monitorizarea constantă a funcționării normale a ficatului. Pacienții care iau coagulante și simvastatină au nevoie de monitorizare constantă a timpului de protrombină.

Dacă, odată cu utilizarea Simvastatin, activitatea CPK crește sau există suspiciuni de dezvoltare a miopatiei, insuficienței renale, atunci medicamentul trebuie întrerupt.

Este mai bine să nu utilizați acest medicament împreună cu acid nicotinic, imunosupresoare, medicamente antifungice care sunt derivați de azoli și fibrați.

Cu sinceritate,

Simvastatina este un medicament hipolipemiant produs sintetic din produsele de fermentație ale Aspergillus terreus. Reduce nivelul plasmatic de lipoproteine ​​cu densitate joasa (LDL), trigliceride (TG), colesterol total si lipoproteine ​​cu densitate foarte joasa (VLDL); crește conținutul de lipoproteine ​​de înaltă densitate (HDL) în sânge; reduce raportul colesterol total/HDL și LDL/HDL.

Forma de eliberare și compoziția

Simvastatina este disponibilă sub formă de comprimate filmate: rotunde, biconvexe, albe sau aproape albe (10 mg și 20 mg) sau de la galben deschis la galben, alb sau aproape alb (40 mg) pe tăietură (7, 10, 14, 20, 30, 50 bucăți în blistere, într-un pachet de carton de la 1 la 10 pachete; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 sau 100 bucăți în sticle de polimer, cutii de polimer sau borcane de sticlă închisă la culoare, într-o cutie de carton 1 sticlă sau 1 borcan).

Compoziția a 1 tabletă:

• Ingredient activ: simvastatină - 10 mg, 20 mg sau 40 mg;
• Componente auxiliare: comprimate 10 mg și 20 mg - povidonă, amidon de porumb, talc, lactoză, acid citric, butilhidroxianisol, dioxid de titan, celuloză microcristalină, stearat de calciu, macrogol 4000, acid ascorbic, hipromeloză; comprimate 40 mg - amidon de cartofi, butilhidroxianisol, stearat de magneziu, acid ascorbic, celuloză microcristalină, acid citric, talc, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal;
• Compoziția învelișului: dioxid de titan, hiproloză (hidroxipropil celuloză), talc, hipromeloză.

Indicatii de utilizare

• Hipercolesterolemie primară (tip 2a și 2b) în cazul ineficienței unei diete sărace în colesterol, precum și a altor metode de tratament non-medicament (scădere în greutate, exerciții fizice) la pacienții cu o probabilitate crescută de a dezvolta ateroscleroză coronariană;
• Hipertrigliceridemie și hipercolesterolemie combinate care nu pot fi corectate prin exerciții fizice și o dietă specială;
• Prevenirea infarctului miocardic, reducerea riscului de tulburări cardiovasculare (atacuri ischemice tranzitorii sau accident vascular cerebral), încetinirea progresiei aterosclerozei coronariene, reducerea riscului de deces și reducerea riscului procedurilor de revascularizare la pacienții cu boală coronariană.

Contraindicatii

Absolut:

• miopatie;
• Boală hepatică în faza acută, o creștere persistentă a activității transaminazelor hepatice de origine necunoscută;
• Intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de enzimă lactază;
• Utilizarea simultană a inhibitorilor citocromului P450 3A4 (de exemplu, ketoconazol, eritromicină, itraconazol, telitromicină, claritromicină, inhibitori de protează HIV și nefazodonă);
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (deoarece siguranța și eficacitatea medicamentului nu au fost stabilite);
• Perioada de sarcină;
• Perioada de alăptare;
• Hipersensibilitate la componentele principale sau auxiliare ale medicamentului sau la alte statine din istorie.

Relativ (Simvastatin este utilizat cu prudență):

• hipotensiune arterială;
• Necroza acută a mușchilor scheletici;
• Istoric de boală hepatică;
• Insuficiență renală severă;
• Insuficiență renală;
• Tulburări metabolice și endocrine severe;
• Infecții acute severe (de exemplu, sepsis);
• Alcoolism;
• Încălcări severe ale echilibrului de apă și electroliți;
• Leziuni;
• Intervenții chirurgicale majore;
• epilepsie necontrolată;
• Bătrânețe (în special femeile peste 65 de ani);
• Utilizare simultană cu ciclosporină, verapamil, amiodarona, acid nicotinic în doze mai mari de 1 g pe zi, gemfibrozil și alți fibrați (cu excepția fenofibratului), diltiazem și suc de grepfrut.

Mod de aplicare și dozare

Înainte de a utiliza medicamentul Simvastatin, pacientului i se prescrie o dietă standard cu colesterol scăzut. Această dietă trebuie urmată pe tot parcursul terapiei.

Comprimatele se iau pe cale orală cu o cantitate suficientă de apă sau alt lichid, o dată pe zi (seara), nu în timpul mesei.

Selectarea dozei se efectuează la intervale de 1 lună. La majoritatea pacienților, doza optimă este de până la 20 mg pe zi.

În hipercolesterolemia ereditară homozigotă, doza recomandată este de 40 mg de medicament o dată pe zi (seara) sau 80 mg în trei prize (20 mg dimineața și după-amiaza și 40 mg simvastatină seara).

Cu o boală coronariană sau un risc ridicat de dezvoltare a acesteia, dozele eficiente ale medicamentului variază de la 20 la 40 mg pe zi. Doza inițială la astfel de pacienți este de 20 mg pe zi. Selectarea dozei se efectuează la intervale de 1 lună, dacă este necesar, este posibilă creșterea dozei la 40 mg pe zi. Dacă conținutul de colesterol total din sânge este de 3,6 mmol / l și conținutul de LDL este de 1,94 mmol / l, doza de simvastatină trebuie redusă.

Pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată și vârstnicii nu necesită ajustarea dozei.

În insuficiența renală cronică (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) sau utilizarea concomitentă a ciclosporinei, danazolului, acidului nicotinic în doze mai mari de 1 g pe zi, gemfibrozil și alți fibrați (cu excepția fenofibratului) cu Simvastatin, doza de simvastatină nu trebuie să depăşească 10 mg pe zi.zi. Atunci când este administrat concomitent cu verapamil sau amiodarona, doza de medicament nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Efecte secundare

• Sistemul digestiv: flatulență, dureri abdominale, diaree, constipație, hepatită, greață, vărsături, pancreatită, creșterea activității creatin fosfokinazei, enzimelor hepatice și fosfokinazei alcaline;
• Sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, parestezii, sindrom astenic, neuropatie periferică, cefalee, insomnie, tulburări ale gustului, vedere încețoșată, crampe musculare;
• Sistemul musculo-scheletic: mialgie, slăbiciune, miopatie, convulsii; rar - rabdomioliză;
• Reacții imunopatologice și alergice: vasculită, creșterea vitezei de sedimentare a eritrocitelor, artrită, angioedem, febră, înroșirea pielii, polimialgie reumatică, trombocitopenie, fotosensibilitate, bufeuri, eozinofilie, urticarie, sindrom lupus, dificultăți de respirație;
• Reacții dermatologice: rar - mâncărime, dermatomiozită, erupții cutanate, alopecie;
• Alte reacții: insuficiență renală acută, palpitații, anemie, scăderea potenței.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe tratamentul cu simvastatină, în mod regulat în timpul terapiei și la fiecare creștere a dozei, este necesară evaluarea funcției hepatice. Cu o creștere persistentă a activității enzimelor hepatice, tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt.

Cu sindrom nefrotic sau funcție tiroidiană redusă și o creștere simultană a nivelului de colesterol, boala de bază este mai întâi tratată.

Hipertrigliceridemia de tipurile 1, 4 și 5 nu este o indicație pentru numirea Simvastatin.

Dacă aveți dureri inexplicabile, slăbiciune musculară, letargie sau dureri în mușchi, în special însoțite de febră sau stare de rău, trebuie să consultați imediat un medic, deoarece aceste simptome pot fi semne de dezvoltare a miopatiei. Dacă diagnosticul este confirmat sau suspectat, tratamentul cu simvastatină trebuie întrerupt.

Cu o creștere pronunțată a activității creatin fosfokinazei și/sau dezvoltarea miasteniei gravis și a mialgiei, medicamentul trebuie întrerupt.

Simvastatina este eficientă singură și, de asemenea, în combinație cu sechestranți ai acizilor biliari.

Dacă omiteți următoarea doză, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil, dar dacă a trecut mult timp și a venit timpul pentru următoarea doză, nu o dublați.

În insuficiența renală severă, tratamentul se efectuează sub monitorizarea regulată a funcției renale.

Durata cursului de terapie este determinată de medic în mod individual.

Nu s-au raportat efecte adverse ale medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a altor moduri de transport, precum și de lucru cu mecanisme potențial periculoase.

interacțiunea medicamentoasă

Antifungice, imunosupresoare, citostatice, fibrați, claritromicină, eritromicină, telitromicină, acid nicotinic în doze mari, nefazodona, inhibitori de protează HIV, gemfibrozil și alți fibrați cresc riscul de miopatie.

Odată cu administrarea comună de danazol, ciclosporină, verapamil, diltiazem și amiodarona cu doze mari de simvastatină, crește riscul de a dezvolta miopatie / rabdomioliză.

Medicamentul potențează acțiunea anticoagulantelor orale și crește riscul de sângerare, prin urmare, înainte de începerea tratamentului, precum și la începutul terapiei, este necesar să se controleze parametrii de coagulare a sângelui.

La pacienții care nu iau anticoagulante, terapia medicamentoasă nu provoacă o creștere a riscului de sângerare și o modificare a timpului de protrombină.

Simvastatina crește concentrațiile plasmatice ale digoxinei.

Colestipolul și colestiramina reduc biodisponibilitatea simvastatinei, de aceea se recomandă utilizarea medicamentului la numai 4 ore după administrarea acestor medicamente.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la 15-25°C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Câteva fapte despre produs:

Pret pe site-ul farmaciei online: din 75

Proprietăți farmacologice

Simvastatina este un medicament hipolipemiant obținut folosind tehnologii moderne prin fermentarea ciupercilor superioare de mucegai din genul Aspergillus. Fiind o lactonă inactivă, substanța se dizolvă în apă cu formarea de medii acide. Derivatul activ al medicamentului încetinește reacțiile de fermentație cu participarea catalizatorilor care sintetizează mevalonatul din reductază. Formarea mevalonatului este faza inițială a formării plăcilor de colesterol. Ca urmare, introducerea agentului previne depunerea de produse steroli toxice. Reductaza este apoi transformată în acetil-coenzima coenzima A, care participă la diferite reacții de sinteză.

Produsul farmaceutic sau scade nivelul de grasimi saturate din mediul sanguin, lipoproteine ​​cu concentratie mica si foarte mica, precum si componenta colesterolului total. În schimb, crește conținutul de lipoproteine ​​de înaltă densitate. Efectul mutagen al produsului chimic nu a fost înregistrat. Primele semne ale efectului medicamentului apar deja la 14 zile după începerea utilizării, iar cel mai mare rezultat se observă după 2 luni. În timp ce medicamentul este utilizat, nivelul colesterolului este menținut scăzut. În cazul întreruperii administrării medicamentului, valoarea lipoproteinelor este restabilită.

Compoziția și forma eliberării

Ingredientul activ al medicamentului este în consonanță cu numele său. Produsul farmaceutic este fabricat sub formă de tablete în următoarele doze: 10, 20, 40 și 80 mg. Este ambalat în blistere de 10, 15 și 30 de unități și este conținut în recipiente din polimer.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris pentru niveluri crescute de colesterol din substanța din sânge în absența rezultatelor pe fondul unei diete sărace în calorii și a utilizării altor moduri non-medicamentale de reducere a greutății corporale, cum ar fi exercițiile fizice, în special la persoanele predispuse la simptome de ateroscleroză coronariană.

Simvastatina este eficientă în dezvoltarea bolii coronariene. Este prescris pentru a reduce probabilitatea decesului în caz de infarct miocardic, accident vascular cerebral și alte patologii ale microcirculației sanguine în vasele creierului. Prin administrarea comprimatelor medicamentului, riscul de complicații după măsurile de revascularizare este redus.

Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)

E78.0 Hipercolesterolemie cu colesterol peste 5,18 mmol/l;

E78.2 Grăsimi amestecate și cu conținut ridicat de grăsimi dizolvate;

E78.5 Hiperlipidemie nespecificată;

G45 Paroxisme tranzitorii ischemice ale vaselor cerebrale;

I22 Infarct miocardic (repetat);

I25.1 Patologia aterosclerotică a inimii;

I25.9 Boală cardiacă ischemică indolentă;

I64 Accident vascular cerebral, nespecificat, ca infarct sau hemoragie;

Z100 Practica chirurgiei.

Efecte secundare

Pe fondul introducerii Simvastatinului, formarea de complicații accidentale din:

Tractul gastrointestinal - durere epigastrică, constipație, simptome de dispepsie, iritație a pancreasului, hepatită, icter, disfuncție a structurii hepatice, funcționalitate crescută a enzimelor hepatice;

organizarea nervoasă centrală: slăbiciune, cefalgie vasomotorie, afectarea sensibilității la nivelul membrelor, tulburări de somn, gust, vedere, crampe musculare, amețeli;

sistemul imunitar - angioedem, polimialgie reumatoidă, inflamație și distrugerea pereților vaselor de sânge, fotofobie, dificultăți de respirație;

dermatologie - febră de urzică, mâncărime, chelie;

sistemul musculo-scheletic - inflamație a articulațiilor, dureri articulare și musculare;

sistemul hematopoietic, o scădere a nivelului sanguin al trombocitelor, hemoglobinei, eritrocitelor.

Contraindicatii

Simvastatina nu trebuie prescrisă dacă:

diagnosticarea patologiei sistemului hepatobiliar într-o formă acută;

aportul combinat de inhibitori de izocitocrom;

starea patologică a mușchilor sistemului musculo-scheletic;

lipsa de lactază;

nivel crescut de sensibilitate la componentele medicamentului;

sarcina si alaptarea.

Minorii nu au voie să ia pastile. Trebuie avut grijă atunci când prescrieți un remediu pentru dependența de alcool, forme complexe de dezechilibru fluid și electrolitic, patologii ale sistemului endocrin și tulburări metabolice, tensiune arterială scăzută, necroză acută a mușchilor scheletici, epilepsie necontrolată, infecție acută, după operații chirurgicale extinse. În conformitate cu instrucțiunile, trebuie avută prudență atunci când luați medicamentul la vârstnici peste 65 de ani, la pacienți cu disfuncție renală, precum și atunci când este utilizat în asociere cu ciclosporine, fibrați, băutură de grepfrut.

Aplicare in timpul sarcinii

În timpul perioadei de gestație, medicamentul afectează negativ dezvoltarea intrauterină a copilului. Există dovezi ale apariției diferitelor anomalii la nou-născuții ale căror mame au folosit un medicament hipolipemiant. Prin urmare, dacă este detectată o sarcină, o femeie trebuie să înceteze să ia substanțe chimice Simvastatin. Nu există informații despre pătrunderea ingredientului activ în lactoza maternă. Cu toate acestea, în timpul alăptării, este necesar să se anuleze alăptarea și să se transfere nou-născutul la alimentație artificială.

Metoda și caracteristicile de aplicare

Înainte de cursul tratamentului cu introducerea comprimatelor de medicamente, pacientului i se recomandă să urmeze o dietă cu conținut scăzut de calorii, observând-o pe tot parcursul terapiei. Este suficient să luați medicamentul pe cale orală o dată, de preferință seara. Spălați comprimatele cu multă apă. Durata cursului este stabilită de medicul de profil. Doza este stabilită în funcție de tipul bolii, de starea individuală a pacientului și de natura cursului terapiei pentru hipercolesterolemie. Intervalul de dozare poate varia de la 5 la 80 mg pe zi. Dar dacă nu există niciun rezultat la o doză de 40 mg, este necesar să se treacă la un alt tip de tratament pentru scăderea lipidelor. Acest lucru se datorează faptului că, cu o astfel de cantitate de componentă activă a medicamentului simvastatină, există riscul de a dezvolta atrofie musculară. Ajustarea dozei trebuie făcută la intervale de cel puțin o lună. Deci, doza inițială pentru colesterolul ridicat este de 10 mg. La 20 mg, majoritatea pacienților obțin un rezultat pozitiv în terapie. Succesul efectului terapeutic la persoanele cu boală coronariană se realizează la o doză de 20 și 40 mg. În cazul administrării combinate a medicamentului, ciclosporină, gemfbrozil și alte materiale, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 10 mg. Nu se recomandă ajustarea suplimentară a dozei. Instrucțiunile de utilizare indică faptul că persoanele în vârstă sau cei care suferă de insuficiență renală cu severitate ușoară sau moderată nu trebuie să modifice dozele. În cazul disfuncției renale severe, doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 10 mg. Cu hipotiroidism diagnosticat sau alte patologii ale rinichilor, boala de bază este mai întâi tratată, iar apoi hiperlipidemia. Când săriți să luați medicamentul, trebuie să luați următoarea doză cât mai curând posibil. Cu un interval scurt între doza acceptată și următoarea, aceasta nu poate fi dublată.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiunea de tip farmacodinamic se observă atunci când medicamentul este combinat cu un compus de acid nicotinic, inhibitori de citocrom, fenofibrat, amlodipină. Prin urmare, tratamentul combinat cu utilizarea lor este interzis. Introducerea colestipolului și colestiraminei reduce absorbția simvastatinei, astfel încât utilizarea sa este posibilă nu mai devreme de 4 ore după administrarea acestor forme farmacologice. În plus, poate exista o însumare a efectelor ambelor tipuri de medicamente. Ca urmare a administrării combinate cu digoxină, concentrația acesteia din urmă în plasma sanguină crește.

Supradozaj

Există un caz cunoscut de administrare a medicamentului Simvastatin în cantitate de 450 mg în același timp. În același timp, nu au fost observate simptome de supradozaj. Cu utilizarea neintenționată a unei supradoze, terapia simptomatică constă în luarea de măsuri care reduc gradul de absorbție a ingredientului activ. Pentru a face acest lucru, este necesar să spălați tractul gastrointestinal, să dați pacientului cărbune activat și laxative și să monitorizați funcționalitatea rinichilor și a ficatului. Dacă apar simptome de miopatie, pacientului trebuie să i se prescrie diuretice și bicarbonat de sodiu.

Analogii

Analogii structurali ai produsului farmaceutic sunt: ​​Ovenkor, Zokor, Simgal și alții.

Condiții de vânzare

Medicamentul se vinde in reteaua de farmacii, conform retetei.

Conditii de depozitare

Conform instrucțiunilor, comprimatele trebuie păstrate într-un loc uscat, ferit de lumină, care nu este accesibil copiilor. Perioada de valabilitate nu este mai mare de 2 ani la temperaturi de până la 25°C.

Tableta conține ingredientul activ Simvastatina . Doze de substanță activă: 10, 20, 40, 80 mg. Componente auxiliare: dioxid de titan, acid citric, povidonă, lactoză, hipromeloză, stearat de calciu, amidon de porumb, acid ascorbic, talc, macrogol, butilhidroxianisol.

Formular de eliberare

Simvastatina este disponibilă sub formă de tablete. Tabletele pot fi ambalate în borcane de polimer, blistere de 10, 15, 30 de bucăți.

efect farmacologic

medicament hipolipemiant. Ingredientul activ este produs sintetic în timpul fermentației Aspergillus terreus. Substanța activă este o lactonă inactivă, care, ca urmare a hidrolizei în corpul uman, trece într-un derivat de hidroxiacid. Principalul metabolit inhibă o enzimă specifică care catalizează formarea mevalonatului din HMG-CoA. Această reacție stă la baza sintezei timpurii, care permite simvastatinului să prevină acumularea formelor toxice de steroli. HMG-CoA poate fi ușor metabolizat în acetil-CoA, care este implicat activ în multe procese de sinteză din corpul uman.

Pe fondul luării de simvastatină, nivelul scade trigliceride , colesterol total, colesterol „rău” și „foarte rău” (LDL și VLDL). Efectul medicamentului apare după 15 zile de tratament și devine vizibil în parametrii de laborator după 1-1,5 luni. Efectul de scădere a colesterolului persistă pe tot parcursul tratamentului. După întreruperea terapiei, nivelul colesterolului revine treptat la nivelul inițial.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Simvastatina are o rată mare de absorbție. Concentrația maximă se înregistrează după 1,5-2,5 ore, dar după 12 ore scade cu 90%. În proteinele plasmatice, componenta activă este capabilă să se lege 95%. Pentru Simvastatin, atunci când se află în sistemul hepatic, este caracteristic un efect special de „prima trecere”, când, ca urmare a hidrolizei, se formează un derivat activ, beta-hidroxiacidul. Principala cale de eliminare este prin intestine. Într-o formă inactivă, 10-15% din substanța activă este excretată prin sistemul renal.

Indicații pentru utilizarea Simvastatin

Pentru ce sunt pastilele? Medicamentul este prescris pentru scăderea nivelului de colesterol în hipercolesterolemie și inimă. Principalele indicații pentru utilizarea Simvastatin:

• hipercolesterolemie primară (tipurile: IIa și IIb) în absența efectului terapiei dietetice și a altor metode non-medicamentale (scădere în greutate, activitate fizică adecvată) și persoanele cu risc crescut de a dezvolta natură coronariană;
• o formă combinată de hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie cu ineficacitatea dietei și activitatea fizică adecvată;
• prevenirea;
• reducerea riscului cardiovascular ( , );
• reducerea riscului după revascularizare ;
• prevenirea progresiei aterosclerozei vaselor cardiace.

Contraindicatii

• miopatie și alte boli ale mușchilor scheletici;
• creșterea ALT, AST;
• individual;
• patologia severă a sistemului hepatic;
• limită de vârstă - până la 18 ani.

Contraindicații relative pentru care Simvastatin este prescris cu prudență:

• terapie imunosupresoare după transplantul de organe;
• abuzul de alcool;
• hipotensiune arterială;
• dezechilibru apă-electrolitic;
• patologia severă a sistemului endocrin;
• modificări metabolice;
• intervenții traumatice și chirurgicale.

Efecte secundare

Tractului digestiv:

• dureri epigastrice;
• creșterea CPK, ALT, AST;
• vărsături;
• greaţă.

Sistem nervos:

• vedere încețoșată;
• sindrom astenic;
• parestezii;
• încălcarea percepției gustului;
• crampe musculare;
• neuropatie periferica.

Reacții imunopatologice și:

• bufeuri;
• vasculită;
• polimialgie reumatică;
• eozinofilie;
• sindrom asemănător lupusului;
• fotosensibilitate;
• febră;
• creșterea VSH;
• hiperemie a pielii;
• artrită, dificultăți de respirație.

SIstemul musculoscheletal:

• crampe musculare;
• miopatie;
• slăbiciune severă;
• rabdomioliză ;
• mialgie.

Reacții dermatologice:

Alte reactii:

• insuficiență renală acută pe fondul rabdomiolizei;
• palpitații ale inimii;
• anemie.

Odată cu manifestarea altor reacții negative în timpul tratamentului, se recomandă ajutorul unui specialist și anularea independentă a medicamentului Simvastatin.

Instructiuni de utilizare (metoda si dozare)

Înainte de a prescrie statine, nivelurile de colesterol sunt scăzute cu o specială dieta cu hipocolesterol . Cu ineficiență, Simvastatin este prescris suplimentar. Instructiuni de utilizare Simvastatin: 1 comprimat o data pe zi noaptea cu apa. Nu trebuie să asociați medicamentul cu aportul alimentar. Doza zilnică depinde de nivelul de colesterol și profilul lipidic (de la 10 la 80 mg). Este mai bine să începeți terapia de scădere a colesterolului cu doze mici, crescând treptat cantitatea de Simvastatin la fiecare 4 săptămâni, monitorizând parametrii de laborator. În cele mai multe cazuri, un efect bun este înregistrat la o doză de 20 mg pe zi.

Pacienților cu o formă ereditară (homozigotă) de hiperlipidemie li se prescrie 40 mg o dată pe zi sau 80 mg pentru 3 doze (20 mg dimineața și după-amiaza, 40 mg seara). Cu IHD, doza zilnică variază în intervalul 20-40 mg. Cu terapie simultană cu fibrați, Gemfibrozil, Naicin se recomandă să nu luați mai mult de 10 mg de simvastatină pe zi. La primirea şi Amiodarona nu luați mai mult de 20 mg de statină pe zi.

Supradozaj

Nu au fost descrise simptome specifice. Tratament: aport de enterosorbente, terapie post-sindromica. Se recomandă controlul parametrilor hepatici, CPK. Odată cu dezvoltarea insuficienței renale, se prescriu miopatie cu rabdomioliză, bicarbonat de sodiu intravenos și un medicament diuretic. poate fi efectuat conform indicațiilor. Pe fondul rabdomiolizei se înregistrează hiperkaliemia, care necesită perfuzie intravenoasă, clorură de calciu, insulină cu glucoză.

Interacţiune

Miopatia poate fi cauzată de următoarele medicamente:

• Nefazodon;
• inhibitori de protează HIV;
• doze mari;
• agenți antimicotici (Itraconazol, Ketoconazol);
• fibrați;
• imunosupresoare;
• Telitromicină;
• Claritromicină.

Doze mari de Simvastatină și administrare concomitentă Danazol și Ciclosporină poate duce la rabdomioliză. Medicamentul este capabil să potențeze efectul formelor orale de anticoagulante (