Kvantitatívne stanovenie dikaínu. Identifikácia a kvantifikácia dikaín hydrochloridu (tetrakaín hydrochlorid). Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár

Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.

Uverejnené dňa http://www.allbest.ru/

Práca na kurze

Téma: 2.4 "Reakcie autenticity a metódy kvantitatívneho stanovenia liečiv anestezín a dikaín hydrochlorid"

Úvod

1. Zdôvodnenie reakcií pravosti a metód kvantitatívneho stanovenia na základe ich vlastností aromatickej aminoskupiny pre organické zlúčeniny

2. Identifikácia a kvantifikácia anestezínu (benzokaínu)

2.1 Reakčné rovnice autentickosti

2.2 Metódy kvantitatívneho stanovenia. Výpočet obsahu

3. Identifikácia a kvantifikácia dikaín hydrochloridu (tetrakaín hydrochlorid)

3.1Reakčné rovnice autentickosti

3.2 Metódy kvantitatívneho stanovenia. Výpočet obsahu

Záver

Bibliografia

Úvod

Práca v kurze je zameraná na zváženie reakcií autentickosti a metód kvantitatívneho stanovenia v navrhovaných liekoch na základe vlastností funkčných skupín.

Účelom práce je zvážiť teoretické otázky metód stanovenia pravosti a kvantitatívneho stanovenia jednotlivých prípravkov obsahujúcich aromatickú aminoskupinu na základe regulačnej dokumentácie GF X a GF XII, FS.

Kvalitatívna a kvantitatívna analýza organických liečiv pozostáva z reakcií na zodpovedajúce funkčné skupiny prítomné v zlúčenine. V kurze sú uvedené hlavné kvalitatívne reakcie na funkčné skupiny, ako aj metódy kvantitatívneho stanovenia látok, stanovenie číselných ukazovateľov na výpočet kvantitatívneho obsahu.

Uskutočnenie liekopisnej analýzy umožňuje stanoviť pravosť lieku, jeho čistotu a určiť kvantitatívny obsah farmakologicky účinnej látky alebo zložiek obsiahnutých v liekovej forme. Hoci každá z týchto etáp má svoj špecifický účel, nemožno ich posudzovať izolovane. Sú vzájomne prepojené a vzájomne sa dopĺňajú.

1. OdôvodneniereakcieautentickosťAmetódykvantitatívnedefiníciezaložené naichvlastnostiaromatickéaminoskupinyPreorganickéspojenia

2. DefiníciaautentickosťAkvantitatívnedefinícieanestezín (benzokaín)

2.1 Rovnicereakcieautentickosť

aromatická aminoskupina anestezín benzokaín

A) Všeobecné reakcie esterov kyseliny n-aminobenzoovej s nesubstituovanou primárnou aromatickou aminoskupinou

Reakcia tvorby azofarbiva. Diazotačná reakcia prebieha pod vplyvom dusitanu sodného v kyslom prostredí. V dôsledku toho sa tvoria nestabilné diazóniové soli. Následným pridaním alkalického roztoku akéhokoľvek fenolu (β-naftolu, rezorcinolu a pod.) vzniká čerešňové, červené alebo oranžovočervené azofarbivo.

KdeR-S 2 N 5

Anestezín tvorí Schiffovu bázu, keď reaguje s aldehydmi, napríklad s n-dimetylaminobenzaldehydom v prítomnosti koncentrovanej kyseliny sírovej, vzniká žltá alebo oranžová farba:

KdeR-S 2 N 5

Pri interakcii s hydroxylamínom v alkalickom prostredí tvorí benzokaín kyselinu hydroxámovú, pretože je to ester:

KdeR-S 2 N 5

Po okyslení kyselinou chlorovodíkovou a pridaním roztoku chloridu železitého vzniká hydroxamát železitý, ktorý má červenohnedú farbu:

Pri vykonávaní tejto reakcie je potrebné prísne dodržiavať postup, pretože výsledky sú viditeľné pri určitej hodnote pH.

Primárne aromatické amíny vstupujú do kondenzačných reakcií s 2,4-dinitrochlórbenzénom, pričom vznikajú zlúčeniny zwitteriónu s chinoidnou štruktúrou. Po pridaní činidla, roztoku hydroxidu sodného a zahriatí sa objaví žltooranžová farba. Zafarbená zlúčenina sa po okyslení kyselinou octovou extrahuje chloroformom.

KdeR-S 2 N 5

Pod vplyvom chloroformu a alkoholového roztoku hydroxidu sodného sa tvoria izonitrily, ktoré majú nepríjemný zápach:

KdeR-S 2 N 5

Kondenzačné produkty s hexametyléntetramínom v prítomnosti koncentrovanej kyseliny sírovej vykazujú slabú fialovú fluorescenciu.

Možno identifikovať pomocou zrážacích (všeobecných alkaloidov) činidiel (pikrové, fosfowolfrámové, fosfomolybdénové kyseliny, chlorid ortuťnatý (II) a iné.

Benzokaín tvorí dibróm- alebo dijódové deriváty.

Pri pôsobení 5% roztoku chloramínu v kyslom prostredí vzniká červeno-oranžovo sfarbený produkt.

Pri kyseline dusičnej v koncentrovanej kyseline sírovej sa objaví žltozelená farba, ktorá sa pridaním vody a hydroxidu sodného zmení na červenú.

Keď sa benzokaín zmieša s ľadovou kyselinou octovou s oxidom olovnatým, objaví sa červená farba.

B) Čiastočná reakcia na benzokaín - hydrolýza v roztoku hydroxidu sodného, ​​výsledný etylalkohol sa dá zistiť reakciou za vzniku jodoformu, žltej zrazeniny s charakteristickým zápachom:

Prítomnosť etoxylového radikálu v benzokaíne možno určiť pôsobením kyseliny octovej a koncentrovanej kyseliny sírovej - podľa charakteristického ovocného zápachu:

2.2 Metódykvantitatívnedefinície.Kalkuláciaobsahu

A) Na kvantitatívne stanovenie anestezínu FS sa odporúča nitritometrická metóda založená na tvorbe diazóniovej soli:

1) potenciometricky;

Jódovo-škrobový papier je porézny, bezpopolový filtračný papier namočený v roztoku škrobu s jodidom draselným a vysušený na tmavom mieste. Titrácia sa vykonáva, kým kvapka titrovaného roztoku nekvapká 1 minútu po bode ekvivalencie

pridanie titrantu nespôsobí okamžite modré sfarbenie na pásiku škrobového jódového papiera:

2 KI+ 2 NaNO 2 + 4 HCl= ja 2 + 2 NIE+ 2 KCl+ 2 NaCl+ 2 H 2 O

ja 2 + škrob= Modrásfarbenie

K stech = Z = 1

Mm. = 165,19 g

M(l/Z) = 165,19 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu s prihliadnutím na kontrolný experiment:

B) Bromidová bromometrická metóda založená na tvorbe dibrómderivátov:

Nadbytok brómu sa stanoví jodometricky, indikátorom je škrob, titrujte, kým nezmodrie:

Br 2 + 2 KI= ja 2 +2 KBr

ja 2 + Na 2 S 2 O 3 = 2 Naja+ Na 2 S 4 O 6

K stoich = 1/Z = 1/4 (na základe počtu atómov brómu zúčastňujúcich sa reakcie)

Mm. = 165,19 g

M(l/Z) = 41,3 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu:

3. DefiníciaautentickosťAkvantitatívnedefiníciedikaínhydrochlorid(tetrakaínhydrochlorid)

3.1 Rovnicereakcieautentickosť

A) Všeobecné reakcie esterov kyseliny n-aminobenzoovej so substituovanou primárnou aromatickou aminoskupinou

Sekundárne amíny pod vplyvom dusitanu sodného tvoria nitrózozlúčeniny:

Azofarbivo možno získať aj pridaním slabo kyslého roztoku aromatického amínu k diazóniovej soli.

Tieto reakcie tvoria základ nitritometrickej metódy analýzy aromatických amínov.

Kondenzačné reakcie. Aromatické amíny vstupujú do kondenzačných reakcií s 2,4-dinitrochlórbenzénom, aldehydmi a inými látkami. V dôsledku interakcie amínov s aldehydmi vznikajú Schiffove zásady - zlúčeniny sfarbené do žlta alebo oranžovo-žlta.

KdeR-S 4 N 9

Halogenačné reakcie. Substitúcia sa vyskytuje v orto a para polohách vzhľadom na aminoskupinu. V dôsledku bromačnej reakcie sa tvoria biele alebo žlté zrazeniny a brómová voda sa zafarbí.

Oxidačné reakcie. Pod vplyvom rôznych oxidačných činidiel tvoria aromatické amíny indofenolové farbivá

Reakcia na aromatickú nitroskupinu.

Keď zásada pôsobí na zlúčeninu obsahujúcu nitroskupinu, farba zosilnie na žltú, žltooranžovú alebo červenú v dôsledku tvorby kyselinovej soli.

Tetrakaín hydrochlorid z roztokov sa vyzráža jodidom draselným vo forme jodovodíkovej soli

Pod vplyvom izotiokyanátu amónneho sa vyzráža izotiokyanát tetrakaín, ktorého teplota topenia je 130 - 132 ° C

Tetrakaín hydrochlorid pri interakcii s jodičnanom draselným v prostredí kyseliny fosforečnej pri zahrievaní vytvára fialovo sfarbený oxidačný produkt s maximom absorpcie svetla pri 552 nm. Reakcia je špecifická pre kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie.

B) Konkrétne reakcie na hydrochlorid tetrakaínu:

Tetrakaín hydrochlorid po zahriatí s koncentrovanou kyselinou dusičnou a pridaní k zvyšku roztoku hydroxidu draselného získa krvavočervenú farbu. Reakcia je založená na jej nitrácii a následnej tvorbe soliortochinoidnej zlúčeniny draslíka:

Pre produkty alkalickej hydrolýzy:

Po okyslení sa vyzráža biela zrazenina kyseliny p-butylaminobenzoovej, ktorá sa rozpúšťa v nadbytku kyseliny chlorovodíkovej:

Z kyseliny p-butylaminobenzoovej sa pôsobením dusitanu sodného vyzráža zrazenina N-nitrózozlúčeniny tejto kyseliny:

Reakcia detekcie chloridových iónov:

3.2 Metódykvantitatívnedefinície.Kalkuláciaobsahu

1. Nitritometria.

Metóda je založená na reakcii diazotácie primárnych a sekundárnych aromatických amínov s dusitanom sodným, ktorý sa používa ako titračné činidlo. Titrácia sa uskutočňuje v kyslom prostredí (kyselina chlorovodíková), pri nízkej teplote, aby sa zabránilo rozkladu kyseliny dusnej a diazóniovej soli; Ako katalyzátor sa používa bromid draselný. Diazotačná reakcia prebieha v priebehu času, takže titrácia prebieha pomaly.

Bod ekvivalencie možno určiť tromi spôsobmi:

1) potenciometricky;

2) pomocou vnútorných indikátorov - tropeolín 00 (prechod farby z červenej na žltú), tropeolín 00 zmiešaný s metylénovou modrou (prechod farby z červenofialovej na modrú), neutrálnu červenú (prechod farby z červenofialovej na modrú);

3) pomocou externých indikátorov, napríklad jódovo-škrobového papiera.

Jódovo-škrobový papier je porézny, bezpopolový filtračný papier namočený v roztoku škrobu s jodidom draselným a vysušený na tmavom mieste. Titrácia sa vykonáva dovtedy, kým kvapka titrovaného roztoku odobratá 1 minútu po pridaní titračného činidla okamžite nespôsobí modré sfarbenie na pásiku škrobového jódového papiera.

Sekundárne aromatické amíny tvoria nitrózozlúčeniny s dusitanom sodným:

K stech = Z = 1

Mm. = 300,83 g

M(l/Z) = 300,83 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu:

Tetrakaín hydrochlorid je možné stanoviť z množstva viazanej kyseliny chlorovodíkovej alkalimetricky; titrácia sa uskutočňuje v prítomnosti chloroformu, ktorý extrahuje uvoľnenú bázu:

Metóda chloridovej iónovej argentometrie:

Záver

Primárna alebo sekundárna aromatická aminoskupina je obsiahnutá v derivátoch kyseliny p-aminobenzoovej (novokaín, anestezín, dikaín, diklofenak sodný a iné).

Vzájomný vplyv atómov v molekule ovplyvňuje vlastnosti aromatických amínov. Osamelý elektrónový pár atómu dusíka primárnej aromatickej aminoskupiny sa podieľa na konjugácii s p-elektrónovým systémom benzénového kruhu. V dôsledku toho dochádza k posunu elektrónovej hustoty, čo vedie k aktivácii polôh orto a para v aromatickom kruhu a zníženiu zásaditosti atómu dusíka v aminoskupine. Aromatické amíny sú teda slabé zásady.

Aromatické amíny sú charakterizované reakciami tvorby azofarbiva, kondenzáciou, halogenáciou a oxidáciou.

Zoznamliteratúre

1. Belikov, V. G. Farmaceutická chémia: učebnica pre liečivá. univerzity. - M.: Vyššia škola, 2003. - 697 s.

2. Farmaceutická chémia: Učebnica / vyd. A.P. Arzamastseva.-2. vyd., preprac.- M.: GEOTAR - Medicína, 2008.- 640 s.

3. Štátny liekopis ZSSR: X vydanie. 1968

4. Štátny liekopis ZSSR: vydanie X1. Číslo 1.- M.: Medicína, 1987.-336 s.

5. Štátny liekopis ZSSR: vydanie X1. 2. vydanie M.: Medicína, 1986.-368 s.

6. Dudko, V.V., Tikhonova, L.A. Analýza liečivých látok podľa funkčných skupín: učebnica / vyd. E. A. Krasnova, M. S. Yusubova. - Tomsk: NTL, 2004. - 140 s.

7. Sprievodca laboratórnymi hodinami farmaceutickej chémie: učebnica / vyd. A. P. Arzamastseva. - M.: Medicína, 2004. - 384 s.

8. Farmaceutická chémia: učebnica pre vysoké školy / vyd. A. P. Arzamastseva. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - 640 s.

9. Chekryshkina L. A. et al. Analýza liečiv podľa funkčných skupín. 2012

10. Chekryshkina L. A. a kol.: Metódy titritometrickej analýzy. permský. 2012

Uverejnené na Allbest.ru

...

Podobné dokumenty

Analýza stavu metód štandardizácie a kontroly kvality liečivých vlastností kyseliny askorbovej; cudzie liekopisy. Výber metód hodnotenia validácie na stanovenie pravosti a kvantitatívneho stanovenia kyseliny askorbovej v roztoku.

práca, pridané 23.07.2014


Chemoterapeutiká: antibiotiká, ich použitie v medicíne. Všeobecné fyzikálno-chemické charakteristiky, liekopisné vlastnosti penicilínov; priemyselná syntéza. Metódy kvantitatívneho stanovenia ampicilínu v hotových liekových formách.

práca, pridané 20.02.2011


Štúdium metód na kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie kyseliny askorbovej. Určenie pravosti hodnôt farmaceutickej kompozície uvedených na obale. Jodometria, coulometria, fotometria. Porovnanie výsledkov dvoch metód pomocou Fisherovho kritéria.

kurzová práca, pridané 16.12.2015


Štruktúra, syntéza a vlastnosti barbiturátov. Štúdium všeobecných metód na určenie pravosti liekov obsahujúcich barbituráty. Testovanie čistoty liečiv obsahujúcich barbituráty. Skladovanie a používanie barbiturátov.

kurzová práca, pridané 19.03.2016


Toxický účinok fenolu a formaldehydu na živé organizmy, metódy ich kvalitatívneho stanovenia. Kvantitatívne stanovenie fenolu vo vzorkách prírodných vôd. Metóda stanovenia minimálnych detekčných koncentrácií organických toxických látok vo vode.

kurzová práca, pridané 20.05.2013


Charakteristické znaky chemických reakcií tvorby komplexov, vlastnosti rôznych komplexov používaných na separáciu a objav katiónov a ich kvantifikácia v technológii čistenia a spracovania kovov. Dvojité a komplexné soli.

laboratórne práce, doplnené 15.11.2011


Zváženie metód oddeľovania zmesí. Štúdium vlastností kvalitatívnej a kvantitatívnej analýzy. Popis detekcie katiónu Cu2+. Vykonanie analýzy vlastností látok v navrhovanej zmesi, identifikácia metódy čistenia a detekcia navrhovaného katiónu.

kurzová práca, pridané 03.01.2015


Aplikácia kvalitatívnej analýzy vo farmácii. Stanovenie pravosti, testovanie čistoty liečiv. Metódy vykonávania analytických reakcií. Práca s chemickými činidlami. Reakcie katiónov a aniónov. Systematická analýza látky.

návod, pridané 19.03.2012


Všeobecná charakteristika a hlavné chemické vlastnosti aromatických derivátov acetamínu. Metódy stanovenia pravosti derivátov aromatického acetamínu. Využitie derivátov acetamínu vo farmakológii a ich vplyv na ľudský organizmus.

kurzová práca, pridané 11.11.2009


Nialamid ako hydrazid kyseliny izonikotínovej, jeho hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti, metódy určovania pravosti a kvality. Charakteristické reakcie tejto chemickej zlúčeniny, pravidlá jej prijímania a skladovania, indikácie a kontraindikácie.

Dikaín je liek s lokálnymi anestetickými vlastnosťami. Používa sa predovšetkým v oftalmológii.

Forma a zloženie uvoľnenia

Účinnou látkou lieku je tetrakaín.

Dávkové formy Dicainu:

• prášok;
• Filmy na oči;
• Roztoky s koncentráciou účinnej látky od 0,25 do 3 %.

Indikácie na použitie

Dikaín je lokálne anestetikum určené na konečnú anestéziu. Anestetický účinok sa vyvíja 30-90 sekúnd po aplikácii Dicainu na povrch sliznice a pretrváva ďalších 15-20 minút.

Podľa pokynov pre Dikain je použitie produktu uvedené:

• Pri niektorých ochoreniach ORL, keď pacient vyžaduje chirurgický zákrok z dôvodu potreby odstránenia polypov, prepichnutia čeľustnej dutiny, chirurgického zákroku na strednom uchu alebo konchotómie;
• Pri vykonávaní krátkodobých operácií na prednom segmente očnej gule, ako aj manipulácií súvisiacich s odstránením cudzieho telesa z oka atď.;
• Na anestéziu hrtana počas intubácie (v celkovej anestézii), ako aj bronchografiu, ezofagoskopiu a bronchoskopiu;
• Na epidurálnu (epidurálnu) úľavu od bolesti;
• Na anestéziu močových ciest pred katetrizáciou.

Kontraindikácie

Pokyny pre Dikain naznačujú, že liek je kontraindikovaný pre osoby s individuálnou neznášanlivosťou na jeho zložky, ako aj pre deti mladšie ako 10 rokov.

V oftalmológii sa Dicaine nepredpisuje na keratitídu.

Liek by nemali užívať ľudia podstupujúci liečbu sulfónamidmi.

Dikaín sa nemá používať ako súčasť nosových kvapiek.

Liek sa používa opatrne, keď:

• AV blokáda;
• Poruchy srdcového rytmu;
• Zníženie hladiny cholínesterázy v krvnej plazme;
• Šokovaný.

Návod na použitie a dávkovanie

Liek sa používa predovšetkým na konečnú anestéziu, zriedkavo na epidurálnu anestéziu. Látka je veľmi toxická, preto je roztok prakticky nevhodný na kondukčnú a infiltračnú anestéziu. Najvyššia dávka na topickú aplikáciu je 0,1 gramu.

V súlade s pokynmi sa v oftalmologickej praxi používa Dicain v 2-3 kvapkách. Silný analgetický účinok sa vyvíja v priebehu 1-2 minút.

Na dosiahnutie požadovaného anestetického účinku pri očnej operácii spravidla postačuje 0,5% roztok. Na predĺženie účinku a zvýšenie účinnosti lieku pridajte 0,1% roztok adrenalínu k dikaínu (v množstve 3-5 kvapiek na 10 ml tetrakaínu).

Na zmiernenie bolesti je meranie vnútroočného tlaku zvyčajne obmedzené na 0,1 % roztok.

V otolaryngológii vo väčšine prípadov stačí roztok 0,25-0,5%. Dospelým pacientom možno podľa uváženia lekára predpísať až 3 ml 1% roztoku. 2 a 3% roztoky sa používajú len v nevyhnutných prípadoch. Striekanie alebo mazanie hrtana a hltana sa robí postupne, dodržiavaním intervalov a sledovaním stavu pacienta. Na zníženie celkovej reakcie na liek sa pacientovi podá 0,1 gramu barbamylu 30-60 minút pred úľavou od bolesti.

Pri absencii kontraindikácií na použitie vazokonstriktorov sa k dikaínu pridáva hydrochlorid adrenalínu (1 kvapka 0,1% roztoku na každé 1-2 ml tetrakaínu). V roztoku sa namočí tampón a ošetrí sa povrch sliznice. Tampón by ste nemali nechávať dlho v nosovej dutine.

Použitie Dicaine na epidurálnu anestéziu si vyžaduje opatrnosť. Príprava 0,25-0,3% roztoku sa uskutočňuje za aseptických podmienok zmiešaním Dicainu so sterilnou vodou na injekciu a izotonickým roztokom chloridu sodného, ​​stabilizovaným roztokom kyseliny chlorovodíkovej. Pred použitím sa liek sterilizuje varom počas pol hodiny, potom sa k nemu pridá 0,1% roztok hydrochloridu epinefrínu rýchlosťou 1 kvapky. na 5 ml anestetického roztoku. Produkt sa podáva v etapách - 15-20 ml. Interval medzi injekciami je 5 minút.

Na anestéziu močových ciest sa používa až 10 ml 0,1% roztoku dikaínu.

Vedľajšie účinky

Pri lokálnom použití Dicainu sú možné mierne alergické reakcie, pocit pálenia a opuch po instilácii.

Dikaín je veľmi toxický (10-krát toxickejší ako novokaín a 2-5-krát toxickejší ako kokaín). Intoxikácia liekom sa prejavuje úzkosťou, nepokojom, kŕčmi, kardiovaskulárnym zlyhaním, dýchacími ťažkosťami, nevoľnosťou, vracaním a hypotenziou. V prípade predávkovania sa má sliznica v mieste aplikácie umyť (na to sa používa izotonický roztok NaCl) a subkutánne podať kofeín a/alebo iné analeptikum.

špeciálne pokyny

Ak je to možné, namiesto dikaínu by sa mal použiť novokaín, pretože je menej toxický.

Je dôležité mať na pamäti, že roztoky obsahujúce viac ako 2 % tetrakaínu môžu viesť k poškodeniu epitelu rohovky a výraznému rozšíreniu spojivkových ciev.

Dikaín môže oslabiť účinok sulfónamidových liekov.

Keďže sa liek veľmi rýchlo vstrebáva sliznicami dýchacieho traktu, pri jeho používaní v ORL praxi je potrebné postupovať mimoriadne opatrne a starostlivo sledovať stav pacienta.4.92 Hodnotenie: 4,9 – 24 hlasov

latinský názov: dicain
ATX kód: S01HA03
Účinná látka: tetrakaín
Výrobca: Biol, Rusko
Prepustenie z lekárne: Na predpis
Podmienky skladovania: chladné miesto
Dátum minimálnej trvanlivosti: 2 roky.

Použitie Dicaine je indikované na krátkodobú anestéziu.

Indikácie na použitie

Zoznam indikácií:

• Ako očný prípravok na krátke chirurgické zákroky - gonioskopia, tonometria alebo za účelom odstránenia cudzích predmetov
• Anestézia močového kanála pred katetrizačným postupom
• Spinálna anestézia, pokiaľ nie sú kontraindikované amidové anestetiká
• Pomôcka pre bronchografiu a intubáciu.

Formy zloženia a uvoľňovania

Kvapky obsahujú účinnú látku - tetrakaín. Okrem toho: chlorid sodný a čistá voda na injekciu. Koncentrácia roztoku – 0,3 %.

Liečivo sa vyrába vo forme priehľadného a bezfarebného roztoku, ktorý je bez zápachu a chuti. Predáva sa vo fľašiach s objemom 5 ml a 10 ml.

Liečivé vlastnosti

Dikaínové očné kvapky sú anestetické liečivo používané na poskytnutie anestézie na povrchu kože. Mechanizmus účinku spočíva v zablokovaní sodíkových kanálov, v dôsledku čoho sa nervové impulzy nemôžu úplne preniesť na požadované miesta. Účinok sa prejaví asi za minútu a netrvá dlhšie ako 20 minút. Produkt sa takmer úplne vstrebe do povrchovej vrstvy pokožky, rýchlosť absorpcie priamo závisí od aplikovaného množstva a konkrétneho miesta. Liečivo sa spracováva v pečeni a vylučuje spolu so žlčou a močom.

Návod na použitie a dávkovanie

Nepredáva sa v Rusku

Pre vysoký stupeň toxicity sa liek už nepoužíva ako epidurálna anestézia, ale aplikuje sa len lokálne v minimálnom množstve. Viac ako 100 mg nemožno aplikovať naraz kvôli vysokej toxicite. Najčastejšie sa v oftalmologickej praxi používa roztok dikaínu - do oka sa kvapnú 2-3 kvapky a analgetický účinok nastáva v priebehu 1-2 minút. Ak je potrebné predĺžiť účinok anestézie na viac ako 20 minút, pridajte roztok adrenalínu. V otolaryngológii je potrebný roztok 0,25 - 0,5%, nie viac. Na predĺženie účinnosti lieku sa v tomto prípade používa barbamyl. Ak má pacient zdravé srdce a neexistujú žiadne zjavné kontraindikácie, potom je povolené použitie epinefrínu, nie viac ako 100 mg na topickú aplikáciu. Zvyčajne sa všetky zmesi liekov aplikujú na tampón, ktorý sa potom aplikuje na sliznice, ale nemal by sa uchovávať príliš dlho.

Počas tehotenstva a dojčenia

K dnešnému dňu tento liek nie je liekom prvej voľby u tehotných žien počas pôrodu alebo u žien počas laktácie, takže použitie Dicaine sa v takýchto situáciách neodporúča.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Tie obsahujú:

• Lieková intolerancia alebo precitlivenosť na deriváty kyseliny para-aminobenzoovej
• Vek do 10 rokov
• Súbežné užívanie sulfónamidov
• Zápalový proces na tele, kde je potrebné aplikovať liek.

S opatrnosťou: arytmia, tachykardia.

Krížové interakcie liekov

Liek oslabuje účinnosť sulfónamidov.

Vedľajšie účinky

Lokálne: dermatitída, opuch, pálenie, podráždenie na aplikovanom povrchu, keratitída, zjazvenie rohovky, zhoršená epitelizácia.

Systémové: krátkozrakosť, modré sfarbenie, nadmerná excitácia, srdcová arytmia, šok.

Predávkovanie

Prejavuje sa vo forme slabosti, nevoľnosti, závratov, kómy, blokády, tremoru a nepokoja.

Analógy

Dalkhimfarm, Rusko

priemerná cena- 17 rubľov za balík.

Lidokaín je lokálne anestetikum, ktoré sa používa na zmiernenie krátkodobej bolesti počas operácie. Existuje mnoho foriem uvoľňovania, vo forme spreja, injekcií, gélu, očných kvapiek.

Výhody:

• Efektívnosť
• Lacnosť.

mínusy:

• Toxicita
• Kontraindikácie.

Hjorst, Nemecko

priemerná cena v Rusku - 475 rubľov za balík.

Ultracaine je moderné anestetikum s vyššou účinnosťou a menším počtom vedľajších účinkov.

Výhody:

• Moderné
• Efektívne.

mínusy:

• drahé
• Nie vždy sa hodí.

Hrubý vzorec

C15H24N202

Farmakologická skupina látky Tetrakaín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

94-24-6

Charakteristika látky Tetrakaín

Lokálne anestetikum zo skupiny esterov. Tetrakaín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode (1:10), alkohole (1:6), soľnom roztoku a roztoku dextrózy, ťažko rozpustný v chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri. RKa = 8,2. Molekulová hmotnosť 300,83.

Farmakológia

farmakologický účinok- lokálne anestetikum.

Blokuje senzorické nervové zakončenia a vodiče; preniká membránou nervových buniek, narúša transmembránový transport iónov (najmä sodíka), znižuje tok impulzov v centrálnom nervovom systéme.

Pri aplikácii na sliznicu oka neovplyvňuje vnútroočný tlak a akomodáciu a nerozširuje zrenice. Rozširuje cievy (vhodná je kombinácia s adrenalínom alebo inými adrenomimetikami). Anestézia sa vyvíja 2-5 minút po instilácii a trvá 15-20 minút.

Ľahko a úplne sa vstrebáva cez sliznice (rýchlosť absorpcie závisí od miesta podania a dávky). Vzhľadom na vysokú mieru absorpcie sa nemôže použiť pri poškodení slizníc. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká. V priebehu 1-2 hodín sa úplne hydrolyzuje cholínesterázou za vzniku PABA a dietylaminoetanolu. Vylučuje sa obličkami a žlčou a čiastočne podlieha pečeňovo-črevnej recirkulácii.

V chirurgii sa tetrakaín používa iba na subarachnoidálnu (spinálnu) anestéziu (SUBA), ak existujú kontraindikácie na použitie amidových lokálnych anestetík. Trvanie účinku sa pohybuje od 180 minút (0,5 % hyperbarický roztok získaný zriedením 1 % roztoku tetrakaínu 10 % roztokom glukózy v rovnakých objemoch) do 270 minút (0,5 % hypobarický roztok získaný zriedením 1 % roztoku tetrakaínu destilovanou vodou na injekciu v rovnaké množstvá). Pri zriedení 1% roztoku tetrakaínu s 0,9% roztokom chloridu sodného alebo lúhu pre SUBA sa získa izobarický roztok.

Aplikácia látky Tetracaine

Povrchová anestézia pri krátkodobých operáciách a manipuláciách v oftalmologickej (odstraňovanie povrchových cudzích telies, ambulantné chirurgické zákroky, gonioskopia, tonometria, iné diagnostické výkony) a otorinolaryngologickej praxi; SUBA v prípade kontraindikácií použitia amidových lokálnych anestetík.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (aj na iné lokálne anestetiká esterovej skupiny alebo PABA a jej deriváty), poškodenie alebo zápal slizníc, vr. poškodenie epitelu alebo erózia rohovky, detstvo (do 10 rokov).

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Možné vo výnimočných prípadoch, ak očakávaný účinok terapie prevyšuje potenciálne riziko pre plod a novorodenca.

Vedľajšie účinky látky Tetracaine

Miestne účinky: podráždenie sliznice, alergická kontaktná dermatitída, pocit pálenia, opuch a bolesť v oblasti aplikácie; pri dlhodobom používaní v oftalmológii - keratitída, pretrvávajúce zakalenie rohovky, zjazvenie na rohovke so stratou zrakovej ostrosti, pomalšia epitelizácia.

Systémové vedľajšie účinky: cyanóza, vzrušenie centrálneho nervového systému, porucha zraku, arytmia, anafylaktický šok.

Interakcia

Znižuje antibakteriálnu aktivitu sulfónamidových liekov. Vazokonstriktory predlžujú účinok a znižujú toxicitu. Lieky inhibujúce cholínesterázu (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, tiotepa atď.) znižujú metabolizmus tetrakaínu a zvyšujú jeho toxicitu. Antikoagulanciá (dalteparín sodný, enoxaparín sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri použití tetrakaínu s liekmi, ktoré inhibujú MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín), sa zvyšuje riziko zníženia krvného tlaku. Tetrakaín zvyšuje a predlžuje účinok svalových relaxancií. Betablokátory spomaľujú metabolizmus tetrakaínu, čím sa zvyšuje jeho toxicita (znížený prietok krvi pečeňou).

Predávkovanie

Symptómy: závraty, celková slabosť, nepokoj, úzkosť, svalový tras, kŕče, zlyhanie dýchania, kolaps, methemoglobinémia, nauzea, vracanie, kóma, AV blokáda.

Liečba: odstránenie z kože a slizníc; pri útlme dýchania - mechanická ventilácia a oxygenoterapia, pri kolapse - vnútrožilové podávanie krvných náhrad (fyziologické roztoky, Hemodez, dextránové prípravky), použitie vazokonstriktorov, pri kŕčoch - diazepam alebo krátkodobo pôsobiace barbituráty (iv), pri methemoglobinémii - 1 -2 mg/kg metyltioníniumchloridu (metylénová modrá) IV alebo 100-200 mg kyseliny askorbovej perorálne.

Cesty podávania

Lokálne.

Bezpečnostné opatrenia pre látku tetrakaín

V oftalmológii sa neodporúča používať dlhodobo alebo často (možné poškodenie rohovky). Treba mať na pamäti, že roztoky obsahujúce viac ako 2 % tetrakaínu môžu spôsobiť poškodenie epitelu rohovky a výrazné rozšírenie spojivkových ciev.

Identifikácia a kvantifikácia dikaín hydrochloridu (tetrakaín hydrochlorid)

Reakčné rovnice autentickosti

• A) Všeobecné reakcie esterov kyseliny n-aminobenzoovej so substituovanou primárnou aromatickou aminoskupinou
• - Sekundárne amíny pod vplyvom dusitanu sodného tvoria nitrózozlúčeniny:

Azofarbivo možno získať aj pridaním slabo kyslého roztoku aromatického amínu k diazóniovej soli.

Tieto reakcie tvoria základ nitritometrickej metódy analýzy aromatických amínov.

Kondenzačné reakcie. Aromatické amíny vstupujú do kondenzačných reakcií s 2,4-dinitrochlórbenzénom, aldehydmi a inými látkami. V dôsledku interakcie amínov s aldehydmi vznikajú Schiffove zásady - zlúčeniny sfarbené do žlta alebo oranžovo-žlta.

Kde R-S 4 N 9

• - Halogenačné reakcie. Substitúcia sa vyskytuje v orto a para polohách vzhľadom na aminoskupinu. V dôsledku bromačnej reakcie sa tvoria biele alebo žlté zrazeniny a brómová voda sa zafarbí.
• - Oxidačné reakcie. Pod vplyvom rôznych oxidačných činidiel tvoria aromatické amíny indofenolové farbivá
• - Reakcia na aromatickú nitroskupinu.

Keď zásada pôsobí na zlúčeninu obsahujúcu nitroskupinu, farba zosilnie na žltú, žltooranžovú alebo červenú v dôsledku tvorby kyselinovej soli.

• - Tetrakaín hydrochlorid z roztokov sa vyzráža jodidom draselným vo forme jodovodíkovej soli
• - Pod vplyvom izotiokyanátu amónneho sa vyzráža izotiokyanát tetrakaín, ktorého teplota topenia je 130 - 132 ° C
• - Tetrakaín hydrochlorid pri interakcii s jodičnanom draselným v prostredí kyseliny fosforečnej pri zahrievaní vytvára fialový oxidačný produkt s maximom absorpcie svetla pri 552 nm. Reakcia je špecifická pre kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie.
• B) Konkrétne reakcie na hydrochlorid tetrakaínu:

Tetrakaín hydrochlorid po zahriatí s koncentrovanou kyselinou dusičnou a pridaní k zvyšku roztoku hydroxidu draselného získa krvavočervenú farbu. Reakcia je založená na jeho nitrácii a následnej tvorbe draselnej soliortochinoidnej zlúčeniny.