Фармакодинамика
. Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S-субъединицей рибосомальной мембраны, угнетает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При в/м введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация удерживается на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в СМЖ достигает 30-60% такой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит , перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), инфекций почек и мочевыводящих путей , гнойных осложнений в послеоперационный период, инфицированных ожогов, туберкулеза (в случае устойчивости микобактерий к противотуберкулезным препаратам I и II ряда), вызванного микроорганизмами, чувствительными к канамицину.
Канамицин назначают только в/м. Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожную пробу на переносимость.
Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте 1 года-5 лет — 0,1-0,3 г; старше 5 лет — 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза — 15 мг/кг; кратность введения — 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5-7 дней.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза — 1-1,5 г; максимальная разовая доза — 1 г с интервалом между введениями 12 ч; максимальная суточная доза — 2 г. Продолжительность лечения — 5-7 дней.
Для лечения туберкулеза назначают взрослым по 1 г 1 раз в сутки, детям — 15 мг/кг 1 раз в сутки. Лечение длится ≥1 мес (препарат вводят циклами: на протяжении 6 дней ежедневно, на 7-й день — перерыв).
Р-р для в/м введения готовят ex tempore
, прибавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% р-р прокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы 2-3 раза в сутки.
Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушение функции печени и почек, непроходимость кишечника, новорожденные, недоношенные дети.
Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нейромышечная блокада, парестезии, дисбактериоз; возможно раздражение в месте введения. При продолжительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, нефротоксические реакции (микрогематурия , альбуминурия, цилиндрурия).
Перед применением препарата необходимо определить состояние функции почек, чувствительность микрофлоры к канамицину.
При лечении следует периодически проводить аудиометрический контроль и контроль состояния функции почек.
В период беременности и кормления грудью, а также у детей первого года жизни применение препарата допускается только по жизненным показаниям.
Пациентам пожилого возраста Канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков. В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы. Во время лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Недопустимо одновременное применение Канамицина со стрептомицином, мономицином, неомицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксичными препаратами. Не следует сочетать прием Канамицина с фуросемидом и другими диуретиками.
При передозировке возможно развитие токсических реакций. При парентеральном введении необходимо учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение
: при токсических реакциях — перитонеальный диализ или гемодиализ. В случае возникновения блокады и угнетения дыхания вводят неостигмина бромид с атропином; при необходимости показана ИВЛ.
В защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С.
Список аптек, где можно купить Канамицин:
Не кормите аптеки, используйте от грибка этот дешевый аналог времен СССР
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным ЛС, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др., в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение – инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, ЦНС, брюшной полости, органов дыхания (в т.ч. туберкулез, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Внутрь – кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе).
Парентеральное введение – тяжелая ХПН с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза для взрослых – 0.5 г, суточная – 1-1.5 г (по 0.5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза – 2 г. Курс лечения – 5-7 дней. Детям (только в/м) – по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни – только по «жизненным» показаниям.
Внутрь, при кишечных инфекциях равными дозами, 4-6 раз в сутки (независимо от формы и тяжести заболевания). Разовая доза для взрослых – 0.5-0.75 г, суточная – 3 г. Высшая суточная доза – 4 г.
Для санации кишечника в предоперационный период взрослым таблетки назначают внутрь:
в течение суток перед операцией по 0.75 г каждые 4-6 ч (в сутки – не более 4 г) совместно с др. антибактериальными ЛС;
в течение 3 сут: в первые сутки – по 0.5 г каждые 4 ч (суточная доза – 3 г), в последующие 2 сут – по 1 г 4 раза (суточная доза – 4 г).
При печеночной энцефалопатии (в качестве вспомогательного ЛС) – внутрь, по 2-3 г каждые 6 ч.
Раствор для инъекций можно использовать также в виде аэрозольных ингаляций по 250 мг 2-4 раза в сутки.
Внутрибрюшинно – по 500 мг (в виде 2.5% раствора).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из ЖКТ, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.
При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов.
Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой ХПН снижают эффект аминогликозидов.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса).
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Показаниями к применению препарата Канамицин
являются:
— тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
— инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
— инфицированные ожоги;
— туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезными средствами ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Длительность лечения – 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет – 0,1-0,3 г; старше 5 лет – 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза – 15 мг/кг, кратность введения – 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения – 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям –по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) = содержание креатинина в сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии);необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляетсяпозднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительнойсистемы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко – острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи ислизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения вместе введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со сторонылабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).
Противопоказаниями к применению препарата Канамицин являются: гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Канамицин
проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин
противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны – полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение Канамицина
с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение – стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии – с пенициллинами.
Симптомы передозировки препарата Канамицин
– усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций – перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Канамицин — порошок для раствора для инъекций
.
По 1,0 г во флаконах.
1 флакон Канамицин содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Вы просматриваете раздел Канамицин , расположенный в большом разделе Лекарства.
Канамицин - антибиотик из группы аминогликозидов .
Основное клиническое значение лекарств, относящихся к этой группе - их активность в отношении аэробных грамотрицательных бактерий .
Эти бактерии характеризуются более сильной устойчивостью, чем грамположительные.
Относится лекарство к противотуберкулезным препаратам , но может назначаться и для лечения других инфекционных заболеваний.
Из данной статьи вы узнаете, что же такое Канамицин, механизм действия его составляющих, а также, какие аналоги предлагает фармакология.
Антибиотик имеет формулу C 18 H 36 N 4 O 11 . Вещество попадает в клетку бактерии, связывается с белками-рецепторами. Останавливает их синтез и повреждает клеточные мембраны у микроба, нарушает процесс формирования транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты .
Фото 1. Визуальное отображение химической формулы Канамицина — C 18 H 36 N 4 O 11 .
Препарат воздействует на микробов, которые устойчивы к эритромицину, тетрациклину, стрептомицину:
Также он эффективен против микобактерии туберкулеза в случае ее резистентности к изониазиду .
Для терапии туберкулеза антибиотик применяется при отсутствии реакции микобактерии на другие антитуберкулезные средства из I и II ряда (изониазид , пиразинамид , рифампицин ). Используется в совокупности с другими медикаментами против туберкулеза, так как бактерии, вызвавшие заболевание, быстро приобретают толерантность к Канамицину.
Выпускается антибиотик в виде сульфата и моносульфата канамицина .
Сульфат канамицина представляет собой порошок для изготовления раствора внутривенного и внутримышечного введения, а также выпускается в виде глазных пленок . В офтальмологии он назначается для лечения воспалений слизистой оболочки глаза, роговицы, конъюнктивы.
Моносульфат канамицина - таблетки для приема внутрь. Активное вещество в одной таблетке находится в дозировке 0,125 г или 0,25 г . Эту форму применяют:
Для лечения туберкулеза используется сульфат канамицина в виде внутримышечной инъекции 1 или 2 раза в день в общей дозировке 1 гр для взрослого пациента . Для ребенка дозировка составит 15 мг на 1 кг веса . Уколы делаются 6 дней подряд , 7 день - перерыв.
Справка. Канамицин можно применять в виде ингаляций или аэрозоля.
Применение Канамицина не ограничивается противотуберкулезной терапией и офтальмологическими заболеваниями . Он используется при сепсисе, после хирургического вмешательства, для лечения инфекций:
Фото 2. Врач вводит в вену больного лекарственный препарат при помощи несложного приспособления, которое позволяет оставлять шприц в вене для дальнейших инъекций. Если прописан Канамицин или его аналоги, уколы придется делать неоднократно.
Использование препарата для лечения грудных детей и женщин во время беременности возможно по жизненным показаниям. Новорожденным антибиотик Канамицин не назначается.
Важно! На время терапии женщин в период лактации следует приостановить кормление грудью, так как антибиотик проникает в грудное молоко. Это происходит в небольших количествах, но может повлечь нарушение микрофлоры кишечника младенца .
Лекарство не следует принимать, если в анамнезе есть гиперчувствительность к антибиотикам данной группы. Также препарат противопоказан пациентам с нарушениями слуха, при тяжелых нарушениях в работе почек и неврите. Лекарство в виде таблеток не принимают при кишечной непроходимости .
Аминогликозиды могут приводить к нарушению нервно-мышечной передачи и ослаблению скелетной мускулатуры, поэтому антибиотик не рекомендуется применять пациентам с миастенией и страдающим болезнью Паркинсона .
Внимание! Канамицин имеет побочные эффекты: он токсичен по отношению к клеткам слухового аппарата, что может повлечь за собой потерю слуха.
В период терапии необходим контроль за состоянием слухового нерва, вестибулярного аппарата, функционированием почек, в случае неудовлетворительности результатов антибиотик отменяют или снижают дозировку .
Возможные побочные действия от приема:
При передозировке препарата проводят удаление вещества из крови при помощи диализа (аппарат «искусственная почка»).
Несовместим антибиотик с лекарствами из пенициллиновой группы , с цефалоспоринами, гепарином, стрептомицином, так как они могут снижать эффективность Канамицина, а некоторые - усиливать нейротоксичность .
Лекарство вступает во взаимодействие с антимиастеническими средствами , понижая их эффективность. Токсическое влияние антибиотика усиливает внутримышечные инъекции индометацина .
Препарат Канамицин имеет немало аналогов по действию, оказываемому на грамположительные и грамотрицательные бактерии (в том числе на палочку Коха ), а также по группе, в которую входит Канамицин.
Стрептомицин. Относится к 1 поколению аминогликозидов . Назначается в основном для лечения туберкулеза в составе комбинированной терапии, так как со времени его изобретения многие формы микроорганизмов приобрели к нему толерантность.
Амикацин. Входит в 3 поколение аминогликозидов . Применяется для лечения туберкулеза, при микобактериях, толерантных к стрептомицину, изониазиду. Менее нефротоксичен , чем гентомицин.
Выписывается Амикацин при сепсисе, для лечения различных инфекционных заболеваний. Имеет две формы выпуска: порошок для разведения и раствор для уколов. В зависимости от дозы оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие.
Неомицин. Также принадлежит к первому поколению , его действие бактерицидно . Устойчивость бактерий к нему развивается медленно, но антибиотик обладает повышенной токсичностью среди аминогликозидов, поэтому его принимают в форме таблеток. Он не всасывается из ЖКТ, его могут выписать для лечения энтерита. В виде мази используется для лечения инфицированных ожогов.
Гентомицин. Относится ко второму поколению антибиотиков данной группы. Применяется для воздействия на флору, устойчивую к Канамицину, действует на синегойную палочку, не действует на пневмококки. Назначается при инфицировании мочевыводящих путей, туляремии, тазовых инфекций.
Изониазид. Относится к гидразидам и назначается в первую очередь при лечении туберкулеза всех форм и локализаций. Его действие бактерицидно, но он используется в составе комбинированной терапии.
Офлоксацин. Принадлежит группе фторхинолов . Применяется для лечения туберкулеза при устойчивости палочки Коха к изониазиду и другим препаратам из 1 ряда максимально эффективных средств.
Антибактериальное средство действует бактерицидно, выпускается российскими предприятиями в форме растворов, мази и таблеток. Действует на микобактерию, уреаплазму, микоплазму. Резистентность к препарату развивается медленно. До 18 лет препарат не назначают.
Капреомицин. Антибиотик группы гликопептидов , наряду с Офлоксацином назначается при устойчивости бактерий к препаратам 1 ряда противотуберкулезных средств. Применяется в составе комплексной терапии. Перед началом лечения подтверждается чувствительность капреомицина к штамму микобактерии туберкулеза.
Кларитромицин. Выпускается российскими, китайскими, индийскими предприятиями. Относятся к резервным препаратам , которые применяются для терапии туберкулеза, при устойчивости бактерии и непереносимости пациентом препаратов первой очереди. Входит в группу макролидов широкого спектра действия. Назначается также для лечения инфекций нижних и верхних дыхательных путей, кожных покровов, в первую очередь используется для эрадикации хеликобактер пилори.
Аналогичные препараты по действующему веществу имеют такое же название, но с различными буквенными приставками, которые обозначают выпускающее их фармацевтическое предприятие или форму активного ингредиента (Канамицин Акос - таблетки, Канамицин КМП - порошок).
Препарат обычно назначается для лечения туберкулеза совместно с другими медикаментами. Если в отношении пациента уже проводилась терапия антибиотиками из 1 ряда самых эффективных веществ, если бактерии приобрели устойчивость к таким препаратам или же выявилась непереносимость антибиотиков, назначение Канамицина является целесообразным.
Фото 3. Упаковка Канамицина на 50 флаконов. В каждом из флаконов — по 1.0 грамму антибиотика.
Во время терапии необходим постоянный контроль со стороны врача , так как препарат обладает токсичностью. Своевременно проведенные исследования позволят избежать побочных действий со стороны организма, связанных с приемом антибиотика.
Посмотрите видеоролик, в котором в доступной, увлекательной форме рассказывается о препарате Кларитромицин, который часто применяется, если по каким-то причинам недоступен или противопоказан Канамицин. Аналоги Канамицина существуют в большом многообразии и довольно сильно отличаются друг от друга, поэтому нужно очень внимательно читать инструкции к ним.
Канамицин относится к группе антибиотиков – аминогликозидов – препаратам обширного спектра действия. Применяется для терапии различных инфекционных, воспалительных заболеваний, спровоцированных чувствительными к лекарственному средству патогенными агентами.
Эффективность Канамицина доказана многими клиническими испытаниями, поэтому его применение осуществляется на протяжении нескольких десятков лет при лечении многих заболеваний, в том числе простатита.
Канамицин производится в нескольких лекарственных вариантах.
Фармакологические компании выпускают его в виде порошка бело-желтого цвета для создания раствора, а также таблеток для перорального приема.
Препарат в порошке поступает на полки аптек в прозрачных флаконах по 10 мл, расфасованных в картонные коробочки по 1-50 штук. Такую форму применяют для внутримышечного либо внутривенного введения. Активное вещество – канамицина сульфат 1 или 0,5 грамм в одном флаконе.
При производстве таблетированного варианта используют канамицина моносульфат. Одна таблетка содержит 0,125 либо 0,25 грамм действующего вещества. Блистеры помещаются в картонную коробку вместе с рекомендациями по приему.
Рецепт Канамицина на латинском: Kanamycini sulfas.
Канамицин назначают при терапии множества заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом. К ним относят:
Поскольку большая часть воспалительных процессов, развивающихся в предстательной железе, носят бактериальный характер, то комплексное лечение обязательно должно включать прием антибиотиков. Для выявления чувствительности патогенных микроорганизмов к подобным лекарственным средствам выполняется анализ на посев сока простаты.
Средний курс приема назначенного антибиотика составляет от 10 дней до двух недель. После повторного выявления возбудителя применение препарата либо продлевают, либо заменяют его другим. При своевременном и правильно назначенном лечении острый простатит купируется достаточно быстро. Всего за две недели терапии можно полностью забыть про заболевание и не беспокоиться о хронизации процесса.
Во время беременности данный препарат назначается только по жизненно важным причинам. Активное вещество свободно проникает сквозь плаценту, определяется в крови не родившегося малыша в довольно высокой концентрации 15-45% от количества, зарегистрированного в крови матери. Также канамицина сульфат выявляется в околоплодной жидкости, в результате оказывает токсическое действие на развивающийся плод.
Канамицин ввиду большого количества побочных действий не назначают новорожденным, недоношенным малышам, пожилым людям. При неправильном функционировании почечной системы антибактериальное средство нужно рекомендовать с осторожностью, оценивая риски от применения и степень важности терапии.
Запрещено введение, прием антибиотика при неврите 7 пары мозговых нервных окончаний, почечной недостаточности в тяжелой форме, полной либо частичной непроходимости кишечника. С особой осторожностью назначают лекарство при миастениях, паркинсонизме, ботулизме, поскольку канамицина сульфат способен провоцировать нарушения нервно-мышечной передачи. Таблетированный вариант препарата не применяется при наличии язвенных поражений кишечника.
Косвенно аминогликозиды влияют на функционирование многих органов. Со стороны желудочно-кишечной системы при приеме препарата могут появиться тошнота, диарея, рвота, функциональные нарушения работы печени.
Побочное влияние действующее вещество оказывает на нервную систему, что выражается: мигренозными болями, сонливостью, повышенной утомляемостью. Нейротоксическое воздействие может привести к различным парестезиям, покалываниям, эпилептическим припадкам.
Также отмечались нарушения функции почек в виде увеличения либо уменьшения количества мочеиспусканий и прочих отклонений. Иногда наблюдаются аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, астматические приступы. Со стороны органов чувств могут отмечаться шум, звон в ушах, частичная либо полная потеря слуха.
Антибиотик обладает бактерицидным, бактериостатическим действием. Он останавливает синтез болезнетворных агентов, повреждает клеточные мембраны, угнетает процесс образования в матрицах рибонуклеиновой кислоты. Препарат губительно действует на патогенные микроорганизмы, устойчивых к тетрациклину, эритромицину либо стрептомицину. В случае резистентности организма к изониазиду при туберкулезе также показано назначение Канамицина.
При внутримышечном введении антибиотик в кратчайшие сроки проникает в кровь. Необходимая доза сохраняется в человеческом организме примерно 8-12 часов, после чего требуется повторное введение. Выводится лекарство в основном почками через 1-2 суток.
Для приема внутрь препарат назначают при инфекциях кишечника. Схема приема: 4-6 раз за сутки, независимо о тяжести течения заболевания. Разовая доза не должна превышать 0,75 грамма, суточная – 3. Наивысшая, возможная к применению доза – 4 грамма в сутки.
За 3 дня до операции для санирования кишечника используют Канамицин совместно с другими лекарственными препаратами. 1 день – по 0,5 каждые 4 часа, следующие 2 дня по 1 грамму 4 раза за сутки. При энцефалопатии печени также в качестве дополнительного средства по 2-3 грамма каждые 6 часов.
При нетуберкулезных инфекциях принимают либо вводят антибиотик по 0,5 грамм каждые 8-12 часов. При необходимости суточная доза увеличивается до 2 грамм.
Детям антибактериальное средство назначается строго внутримышечно по 50 мг/кг за одни сутки.
При туберкулезе вводят по 1 грамму 1 раз за сутки либо дробят на два применения с соответствующим уменьшением дозировки.
Во время терапии Канамицином необходимо не реже 1 раза за 7 дней проверять функциональную работу почек, состояние вестибулярного аппарата, слуховые нервные окончания. При плохих аудиометрических показателях необходимо снижение дозы антибиотика либо полная его отмена. Пациентам, у которых диагностированы инфекционные заболевания мочевыводящей системы и простаты, рекомендуется принимать значительно большее количество жидкости.
Если клиническая динамика отрицательная или отсутствует, причиной тому может стать развитее резистентных микроорганизмов. Курс терапии в таком случае отменяют и подбирают другие препараты.
При назначении данного лекарства следует помнить, что практически все виды диуретиков и антибактериальных препаратов других групп влияют на увеличение концентрации аминогликозидов в сыворотке крови, способствуя тем самым нейро- и нефротоксичности. Усиливать токсичность препарата могут ванкомицин, индометацин, полимиксин. Фармацевтическая несовместимость отмечалась с гентамицином, гепарином, эритромицином, пенициллинами, а также цефалоспоринами.
Лекарственные средства, имеющие аналогичное активное вещество:
Канамицин – бактерицидное, бактериостатическое лекарственное средство широкого спектра действия.
Канамицин.
Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Реализуется во флаконах (объемом по 10 мл), помещенных в картонные упаковки по 10 шт. Для стационара: от 1 до 50 флаконов в картонной коробке.
Назначается с особой осторожностью при таких патологиях и состояниях:
Предназначен для внутримышечного и внутривенного (капельного) введения.
При внутривенном введении разовую дозу (0,5 г) разводят в 200 мл 5 % раствора декстрозы и вводят с максимальной скоростью 60-80 капель/мин.
В полости (суставная, брюшная, плевральная) для промываний вводят 0,25 % водный раствор в дозе 10–50 мл. Внутрибрюшинно - по 500 мг препарата (в форме 2,5 % раствора). При выполнении перитонеального диализа 1-3 г Канамицина растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем увеличения перерыва между инъекциями или уменьшения доз.
Использование в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (оптимальная температура - 35–40 °C) целесообразно при терапии туберкулеза легких и инфекционных заболеваний дыхательного тракта нетуберкулезного происхождении. Для этого 0,25–0,5 г препарата растворяют в 3–5 мл дистиллированной воды или 0,9 % раствора хлорида натрия. При этом разовая доза для взрослых пациентов составляет 0,5 г, для детей - 5 мг/кг массы тела. Вводят 2 раза в день. Максимальная дневная доза для взрослых – 0,5–1 г, для детей – 15 мг/кг массы тела. Продолжительность терапии:
Использование Канамицин может вызвать следующие побочные действия:
Симптомы передозировки Канамицин - токсические реакции:
Лечение: гемодиализ, назначение солей кальция, антихолинэстеразных средств, применение перитонеального диализа.
Аналоги по коду АТХ: Канамицина сульфат.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у недоношенных детей, а также у детей в возрасте до 1 месяца.
Применяется с большой осторожностью и только по жизненно важным показаниям.
При тяжелой хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией парентеральное введение запрещено.
При почечной недостаточности применяется с большой осторожностью и только по жизненно важным показаниям.
Нельзя применять при нарушении функций печени.
Канамицин
- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Название: | КАНАМИЦИН |
Код АТХ: | J01GB04 - |
Свернуть
Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.
Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.
Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.
Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.
Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.
Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.
В терапии используются разновидности препарата:
Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.
Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.
Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:
Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.
Препарат запрещен в таких случаях:
Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.
Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.
В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.
Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.
Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.
Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.
Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.
Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.
В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.
Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.
Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.
Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:
Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.
Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.
Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.
Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.
В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.
Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.
Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.