Dikain miqdorini aniqlash. Dikain gidroxlorid (tetrakain gidroxlorid) ni aniqlash va miqdorini aniqlash. Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Yaxshi ishingizni bilimlar bazasiga yuborish oddiy. Quyidagi shakldan foydalaning

Bilimlar bazasidan o‘z o‘qishida va faoliyatida foydalanayotgan talabalar, aspirantlar, yosh olimlar sizdan juda minnatdor bo‘ladi.

E'lon qilingan http://www.allbest.ru/

Kurs ishi

Mavzu: 2.4 “Anestezin va dikain gidroxlorid dori vositalarining haqiqiylik reaksiyalari va miqdoriy aniqlash usullari”.

Kirish

1. Organik birikmalar uchun aromatik aminokislotalar xossalari asosida haqiqiylik reaksiyalari va miqdoriy aniqlash usullarini asoslash.

2. Anestezin (benzokain) ni aniqlash va miqdorini aniqlash

2.1 Haqiqiylik reaksiya tenglamalari

2.2 Miqdorni aniqlash usullari. Tarkibni hisoblash

3. Dikain gidroxlorid (tetrakain gidroxlorid) ni aniqlash va miqdorini aniqlash

3.1 Haqiqiylik reaktsiyasi tenglamalari

3.2 Miqdorni aniqlash usullari. Tarkibni hisoblash

Xulosa

Adabiyotlar ro'yxati

Kirish

Kurs ishi funktsional guruhlarning xususiyatlaridan kelib chiqqan holda tavsiya etilgan dori vositalarining haqiqiylik reaktsiyalari va miqdoriy aniqlash usullarini ko'rib chiqishga qaratilgan.

Ishning maqsadi me'yoriy hujjatlar, GF X va GF XII, FS asosida aromatik amino guruhini o'z ichiga olgan individual preparatlarning haqiqiyligini aniqlash va miqdoriy aniqlash usullarining nazariy masalalarini ko'rib chiqishdan iborat.

Organik preparatlarning sifat va miqdoriy tahlili birikmada mavjud bo'lgan tegishli funktsional guruhlarga bo'lgan reaktsiyalardan iborat. IN kurs ishi funktsional guruhlarga bo'lgan asosiy sifat reaktsiyalari, shuningdek, moddalarni miqdoriy aniqlash usullari, miqdoriy tarkibni hisoblash uchun raqamli ko'rsatkichlarni aniqlash ko'rsatilgan.

Farmakopeya tahlilini o'tkazish preparatning haqiqiyligini, uning tozaligini aniqlashga va farmakologik jihatdan miqdoriy tarkibini aniqlashga imkon beradi. faol modda yoki kompozitsiyaga kiritilgan ingredientlar dozalash shakli. Ushbu bosqichlarning har biri o'ziga xos maqsadga ega bo'lsa-da, ularni alohida ko'rib chiqish mumkin emas. Ular bir-biriga bog'langan va bir-birini to'ldiradi.

1. Mantiqiy asosreaktsiyalarhaqiqiylikVausullarimiqdoriyta'riflarasoslanganularningxususiyatlariaromatikaminokislotalarUchunorganikulanishlar

2. Ta'rifhaqiqiylikVamiqdoriyta'riflaranestezin (benzokain)

2.1 Tenglamalarreaktsiyalarhaqiqiylik

aromatik amino guruhi anestezin benzokain

A) Umumiy reaktsiyalar almashtirilmagan asosiy aromatik aminokislotalarga ega bo'lgan n-aminobenzoy kislota efirlari

Azo bo'yoq hosil bo'lish reaksiyasi. Diazotizatsiya reaktsiyasi kislotali muhitda natriy nitrit ta'sirida sodir bo'ladi. Natijada beqaror diazonium tuzlari hosil bo'ladi. Keyinchalik har qanday fenolning ishqoriy eritmasi (b-naftol, rezorsin va boshqalar) qo'shilishi bilan gilos, qizil yoki to'q sariq-qizil rangli azo bo'yoq hosil bo'ladi.

QayerdaR-BILAN 2 N 5

Anestezin aldegidlar bilan reaksiyaga kirishganda Shiff asosini hosil qiladi, masalan, konsentrlangan sulfat kislota ishtirokida n-dimetilaminobenzaldegid bilan sariq yoki to'q sariq rang paydo bo'ladi:

QayerdaR-BILAN 2 N 5

Ishqoriy muhitda gidroksilamin bilan o'zaro ta'sirlashganda, benzokain gidroksamik kislota hosil qiladi, chunki u esterdir:

QayerdaR-BILAN 2 N 5

Xlorid kislotasi bilan kislotalanganda va temir (III) xlorid eritmasi qo'shilganda, qizil-jigarrang rangga ega bo'lgan temir gidroksamat hosil bo'ladi:

Ushbu reaktsiyani amalga oshirishda protseduraga qat'iy rioya qilish kerak, chunki natijalar ma'lum bir pH qiymatida sezilarli bo'ladi.

Birlamchi aromatik aminlar 2, 4 - dinitroxlorbenzol bilan kondensatsiya reaksiyalariga kirishib, xinoid tuzilishga ega tsvitterion birikmalarini hosil qiladi. Reagent, natriy gidroksid eritmasi qo'shilgandan va qizdirilgandan so'ng sariq-to'q sariq rang paydo bo'ladi. Rangli birikma sirka kislotasi bilan kislotalangandan keyin xloroform bilan chiqariladi.

QayerdaR-BILAN 2 N 5

Xloroform ta'sirida va spirtli eritma natriy gidroksidi - ko'ngil aynish hidiga ega bo'lgan izonitrillar hosil bo'ladi:

QayerdaR-BILAN 2 N 5

Konsentrlangan sulfat kislota ishtirokida geksametilentetramin bilan kondensatsiyalanadigan mahsulotlar zaif binafsha floresansni ko'rsatadi.

Cho'kma (umumiy alkaloid) reagentlari (pikrik, fosfotungstik, fosfomolibdik kislotalar, simob (II) xlorid va boshqalar) bilan aniqlanishi mumkin.

Benzokain dibromo yoki diiodo hosilalarini hosil qiladi.

Kislotali muhitda xloraminning 5% li eritmasi ta'sirida qizil-to'q sariq rangli mahsulot hosil bo'ladi.

BILAN azot kislotasi konsentrlangan sulfat kislotada - sariq-yashil rang paydo bo'lib, suv va natriy gidroksid qo'shilishi bilan qizil rangga aylanadi.

Benzokainni muzli sovuqda aralashtirishda sirka kislotasi qo'rg'oshin (IV) oksidi bilan qizil rang paydo bo'ladi.

B) Benzokainga qisman reaksiya - natriy gidroksid eritmasida gidroliz, hosil bo'ladi etanol Yodoform, xarakterli hidli sariq cho'kma hosil qiluvchi reaktsiya orqali aniqlanishi mumkin:

Benzokainda etoksil radikalining mavjudligi sirka va konsentrlangan sulfat kislotalarning ta'siri bilan - xarakterli mevali hid bilan aniqlanishi mumkin:

2.2 Usullarimiqdoriyta'riflar.Hisoblashmazmuni

A) Anestezin FS ni miqdoriy aniqlash uchun diazonium tuzini hosil qilishga asoslangan nitritometrik usul tavsiya etiladi:

1) potentsiometrik;

Yod-kraxmalli qog'oz - kraxmalning kaliy yodidli eritmasiga namlangan va qorong'i joyda quritilgan g'ovakli, kulsiz filtr qog'oz. Titrlash ekvivalent nuqtadan 1 minut o'tgach olingan titrlangan eritmaning bir tomchisigacha amalga oshiriladi

titrant qo'shilishi kraxmalli yod qog'oz chizig'ida darhol ko'k rangga olib kelmaydi:

2 KI+ 2 NaNHAQIDA 2 + 4 HCl= I 2 + 2 YO'Q+ 2 KCl+ 2 NaCl+ 2 H 2 O

I 2 + kraxmal= ko'krang berish

K stex =Z =1

Mm. =165,19 g

M(1/Z) = 165,19 g/mol

Nazorat tajribasini hisobga olgan holda miqdoriy tarkibni hisoblash formulasi:

B) Dibromo hosilalarini hosil qilishga asoslangan bromid-bromometrik usul:

Bromning ortiqcha miqdori yodometrik tarzda aniqlanadi, indikator kraxmal, ko'k rangga aylanguncha titrlanadi:

Br 2 + 2 KI= I 2 +2 KBr

I 2 + Na 2 S 2 O 3 = 2 NaI+ Na 2 S 4 O 6

K stoich =1/Z =1/4 (reaksiyada ishtirok etuvchi brom atomlari soniga qarab)

Mm. =165,19 g

M(1/Z) = 41,3 g/mol

Miqdoriy tarkibni hisoblash formulasi:

3. Ta'rifhaqiqiylikVamiqdoriyta'riflardikaingidroxlorid(tetrakaingidroxlorid)

3.1 Tenglamalarreaktsiyalarhaqiqiylik

A) Birlamchi aromatik aminokislotalarning almashtirilgan n-aminobenzoy kislota efirlarining umumiy reaksiyalari.

Natriy nitrit ta'sirida ikkilamchi aminlar nitrozo birikmalarini hosil qiladi:

Azo bo'yoqni diazoniy tuziga aromatik aminning kuchsiz kislotali eritmasini qo'shish orqali ham olish mumkin.

Bu reaksiyalar aromatik aminlarni tahlil qilishning nitritometrik usulining asosini tashkil qiladi.

Kondensatsiya reaktsiyalari. Aromatik aminlar 2, 4-dinitroxlorbenzol, aldegidlar va boshqa moddalar bilan kondensatsiya reaksiyalariga kirishadi. Aminlarning aldegidlar bilan o'zaro ta'siri natijasida Shiff asoslari hosil bo'ladi - sariq yoki to'q sariq-sariq rangli birikmalar.

QayerdaR-BILAN 4 N 9

Galogenlanish reaksiyalari. O'zgartirish aminokislotalarga nisbatan orto va para pozitsiyalarida sodir bo'ladi. Bromlanish reaksiyasi natijasida oq yoki sariq cho`kmalar hosil bo`ladi va brom suvi rangsizlanadi.

Oksidlanish reaksiyalari. Turli oksidlovchi moddalar ta'sirida aromatik aminlar indofenol bo'yoqlarini hosil qiladi

Aromatik nitro guruhiga reaktsiya.

Ishqor nitroguruhi bo'lgan birikmaga ta'sir qilganda, kislota tuzining hosil bo'lishi natijasida rang sariq, sariq-to'q sariq yoki qizil rangga aylanadi.

Eritmalardan tetrakain gidroxlorid kaliy yodid bilan vodorod yodid tuzi shaklida cho'ktiriladi.

Ammoniy izotiosiyanat ta'sirida tetrakain izotiosiyanat cho'kadi, erish nuqtasi 130-132 ° S.

Tetrakain gidroxloridi, qizdirilganda fosfor kislotasi muhitida kaliy yodati bilan o'zaro ta'sirlashganda hosil bo'ladi. siyohrang 552 nm yorug'lik yutilish maksimal bo'lgan oksidlanish mahsuloti. Reaksiya sifat va miqdoriy aniqlash uchun xosdir.

B) Tetrakain gidroxloridga xos reaksiyalar:

Tetrakain gidroxloridi konsentrlangan nitrat kislota bilan qizdirilgandan so'ng va qolgan kaliy gidroksid eritmasi qo'shilgandan so'ng, qon-qizil rangga ega bo'ladi. Reaksiya uning nitrlanishiga va keyinchalik kaliy soliortokinoid birikmasining shakllanishiga asoslanadi:

Ishqoriy gidroliz mahsulotlari uchun:

Kislotalanganda p-butilaminobenzoy kislotasining oq cho'kmasi cho'kadi, u ortiqcha xlorid kislotada eriydi:

P-butilaminobenzoy kislotasidan natriy nitrit ta'sirida ushbu kislotaning N-nitrozo birikmasining cho'kmasi cho'kadi:

Xlorid ionini aniqlash reaktsiyasi:

3.2 Usullarimiqdoriyta'riflar.Hisoblashmazmuni

1. Nitritometriya.

Usul titrant sifatida ishlatiladigan natriy nitrit bilan birlamchi va ikkilamchi aromatik aminlarni diazotlash reaksiyasiga asoslangan. Titrlash kislotali muhitda (xlorid kislotada), at past harorat azot kislotasi va diazonium tuzining parchalanishini oldini olish; Kaliy bromid katalizator sifatida ishlatiladi. Diazotizatsiya reaktsiyasi vaqt o'tishi bilan sodir bo'ladi, shuning uchun titrlash asta-sekin amalga oshiriladi.

Ekvivalentlik nuqtasini uchta usulda aniqlash mumkin:

1) potentsiometrik;

2) ichki ko'rsatkichlar yordamida - tropeolin 00 (rangning qizildan sariqqa o'tishi), metilen ko'k bilan aralashtirilgan tropeolin 00 (rangning qizil-binafshadan ko'k rangga o'tishi), neytral qizil (rangning qizil-binafshadan ko'k rangga o'tishi);

3) tashqi ko'rsatkichlar yordamida, masalan, yod-kraxmalli qog'oz.

Yod-kraxmalli qog'oz - kraxmalning kaliy yodidli eritmasiga namlangan va qorong'i joyda quritilgan g'ovakli, kulsiz filtr qog'oz. Titrlash titrant qo'shilgandan keyin 1 minut o'tgach olingan titrlangan eritmaning bir tomchisi kraxmalli yod qog'oz chizig'ida darhol ko'k rang paydo bo'lguncha amalga oshiriladi.

Ikkilamchi aromatik aminlar natriy nitrit bilan nitrozo birikmalar hosil qiladi:

K stex =Z =1

Mm. = 300,83 g

M(1/Z) = 300,83 g/mol

Miqdoriy tarkibni hisoblash formulasi:

Tetrakain gidroxloridni bog'langan xlorid kislota miqdori bo'yicha ishqoriymetriya bilan aniqlash mumkin titrlash xloroform ishtirokida amalga oshiriladi, bu esa chiqarilgan asosni chiqaradi:

Xlorid-ion argentometriya usuli:

Xulosa

Birlamchi yoki ikkilamchi aromatik aminokislota p-aminobenzoy kislota hosilalarida (novokain, anestezin, dikain, natriy diklofenak va boshqalar) mavjud.

Molekuladagi atomlarning o'zaro ta'siri aromatik aminlarning xususiyatlariga ta'sir qiladi. Birlamchi aromatik aminokislotadagi azot atomining yakka elektron jufti p- bilan konjugatsiyada ishtirok etadi. elektron tizim benzol halqasi. Natijada, elektron zichligining siljishi sodir bo'ladi, bu aromatik halqadagi orto va para pozitsiyalarining faollashishiga va aminokislotadagi azot atomining asosliligining pasayishiga olib keladi. Shunday qilib, aromatik aminlar zaif asoslardir.

Aromatik aminlar azo bo'yoq hosil bo'lish, kondensatsiya, galogenlanish va oksidlanish reaktsiyalari bilan tavsiflanadi.

Roʻyxatadabiyot

1. Belikov, V. G. Farmatsevtik kimyo: farmatsevtika uchun darslik. Universitetlar. - M.: Oliy maktab, 2003. - 697 b.

2. Farmatsevtik kimyo: Darslik / ed. A.P. Arzamastseva.-2-nashr, qayta ko'rib chiqilgan.- M.: GEOTAR - Tibbiyot, 2008.- 640 b.

3. SSSR Davlat farmakopeyasi: X nashri. 1968 yil

4. SSSR Davlat farmakopeyasi: X1 nashri. 1-son.- M.: Tibbiyot, 1987.-336 b.

5. SSSR Davlat farmakopeyasi: X1 nashri. 2-son. M.: Tibbiyot, 1986.-368 b.

6. Dudko, V.V., Tixonova, L.A. Tahlil dorivor moddalar funktsional guruhlar bo'yicha: darslik / ed. E. A. Krasnova, M. S. Yusubova. - Tomsk: NTL, 2004. - 140 p.

7. Farmatsevtik kimyodan laboratoriya mashg'ulotlari uchun qo'llanma: darslik / ed. A. P. Arzamastseva. - M .: Tibbiyot, 2004. - 384 b.

8. Farmatsevtik kimyo: universitetlar uchun darslik / ed. A. P. Arzamastseva. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - 640 b.

9. Chekryshkina L.A. va boshqalar Dori vositalarining funktsional guruhlari bo'yicha tahlili. 2012 yil

10. Chekryshkina L.A. va boshqalar Titritometrik tahlil usullari. Perm. 2012 yil

Allbest.ru saytida e'lon qilingan

...

Shunga o'xshash hujjatlar

Standartlashtirish holati va sifat nazorati usullarini tahlil qilish shifobaxsh xususiyatlari askorbin kislotasi; xorijiy farmakopeyalar. Eritmadagi askorbin kislotaning haqiqiyligini aniqlash va miqdoriy aniqlash uchun validatsiyani baholash usullarini tanlash.

dissertatsiya, 2014-07-23 qo'shilgan


Kimyoterapevtik vositalar: antibiotiklar, tibbiyotda qo'llanilishi. Penitsillinlarning umumiy fizik-kimyoviy xususiyatlari, farmakopeyaviy xossalari; sanoat sintezi. Tayyor dozalash shakllarida ampitsillin miqdorini aniqlash usullari.

dissertatsiya, 20/02/2011 qo'shilgan


Sifat va miqdoriy aniqlash usullarini o'rganish askorbin kislotasi. Paketda ko'rsatilgan farmatsevtika tarkibi qiymatlarining haqiqiyligini aniqlash. Yodometriya, kulometriya, fotometriya. Fisher mezonidan foydalangan holda ikkita usul natijalarini taqqoslash.

kurs ishi, 12/16/2015 qo'shilgan


Barbituratlarning tuzilishi, sintezi va xossalari. O'qish umumiy usullar tarkibida barbituratlar bo'lgan dori vositalarining haqiqiyligini aniqlash. Tarkibida barbituratlar bo'lgan dori vositalarining tozaligini tekshirish. Barbituratlarni saqlash va ishlatish.

kurs ishi, 2016-03-19 qo'shilgan


Toksik ta'sir Tirik organizmlarda fenol va formaldegid, ularni sifat jihatdan aniqlash usullari. Tabiiy suv namunalarida fenolni miqdoriy aniqlash. Suvdagi organik zaharli moddalarning minimal aniqlash kontsentratsiyasini aniqlash usuli.

kurs ishi, 2013-05-20 qo'shilgan


Xususiyatlari kimyoviy reaksiyalar kompleks hosil bo'lishi, kationlarni ajratish va ochishda qo'llaniladigan turli komplekslarning xossalari va ularning miqdoriy aniqlash, metallni tozalash va ularni qayta ishlash texnologiyasida. Ikki va murakkab tuzlar.

laboratoriya ishi, 11/15/2011 qo'shilgan


Aralashmalarni ajratish usullarini ko'rib chiqish. Sifat va miqdoriy tahlilning xususiyatlarini o'rganish. Cu2+ kationini aniqlash tavsifi. Taklif etilayotgan aralashmadagi moddalarning xossalarini tahlil qilish, tozalash usulini aniqlash va tavsiya etilgan kationni aniqlash.

kurs ishi, 03/01/2015 qo'shilgan


Sifat tahlilining farmatsiyada qo'llanilishi. Haqiqiylikni aniqlash, tozalik testlari farmatsevtika mahsulotlari. Analitik reaksiyalarni bajarish usullari. Kimyoviy reagentlar bilan ishlash. Kationlar va anionlarning reaksiyalari. Moddani tizimli tahlil qilish.

o'quv qo'llanma, 19/03/2012 qo'shilgan


umumiy xususiyatlar va asosiy Kimyoviy xossalari aromatik seriyali asetamin hosilalari. Aromatik atsetamin hosilalarining haqiqiyligini aniqlash usullari. Asetamin hosilalarining farmakologiyada qo'llanilishi va ularning inson organizmiga ta'siri.

kurs ishi, 11/11/2009 qo'shilgan


Nialamid izonikotin kislota gidrazid sifatida, uning asosiy fizikaviy va kimyoviy xossalari, haqiqiyligi va sifatini aniqlash usullari. Buning xarakterli reaktsiyalari kimyoviy birikma, uni qabul qilish va saqlash qoidalari, ko'rsatmalar va kontrendikatsiyalar.

Dikain - mahalliy anestetik xususiyatlarga ega dori. Asosan oftalmologiyada qo'llaniladi.

Chiqarish shakli va tarkibi

Preparatning faol moddasi tetrakaindir.

Dicainning dozalash shakllari:

• kukun;
• Ko'z filmlari;
• Faol moddaning konsentratsiyasi 0,25 dan 3% gacha bo'lgan eritmalar.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Dikain terminal behushlik uchun mo'ljallangan lokal behushlikdir. Anestetik ta'sir Dicainni shilliq qavat yuzasiga qo'llaganidan keyin 30-90 soniyadan keyin rivojlanadi va yana 15-20 daqiqa davom etadi.

Dikain uchun ko'rsatmalarga ko'ra, mahsulotdan foydalanish ko'rsatilgan:

• Ba'zi LOR kasalliklari uchun, bemorga poliplarni olib tashlash, maksiller bo'shliqni teshish, o'rta quloqda operatsiya qilish yoki konkotomiya qilish zarurati tufayli jarrohlik aralashuvni talab qilganda;
• Old segmentda qisqa muddatli operatsiyalarni bajarishda ko'z olmasi, shuningdek, ko'zdan begona jismni olib tashlash bilan bog'liq manipulyatsiyalar va boshqalar;
• Intubatsiya (umumiy anesteziologiyada), shuningdek, bronxografiya, ezofagoskopiya va bronkoskopiya muolajalari paytida gırtlakning behushligi uchun;
• Epidural (epidural) og'riqni yo'qotish uchun;
• Og'riqni yo'qotish uchun siydik yo'llari kateterizatsiyadan oldin.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Dikain uchun ko'rsatmalar preparatning uning tarkibiy qismlariga individual intoleransi bo'lgan shaxslar uchun, shuningdek, 10 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun kontrendikedir ekanligini ko'rsatadi.

Oftalmologiyada Dicaine keratit uchun buyurilmaydi.

Preparat sulfanilamidlar bilan davolanayotgan odamlar tomonidan qo'llanilmasligi kerak.

Dikainni burun tomchilarining bir qismi sifatida ishlatish mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan dori uchun ishlatiladi:

• AV bloki;
• Yurak ritmining buzilishi;
• Qon plazmasidagi xolinesteraza darajasini pasaytirish;
• Shokka tushdi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Preparat asosan terminal anesteziya uchun, kamdan-kam hollarda epidural behushlik uchun qo'llaniladi. Modda juda zaharli, shuning uchun eritma o'tkazuvchanlik va infiltratsion behushlik uchun amalda yaroqsiz. Eng yuqori dozada mahalliy dastur- 0,1 gramm.

Ko'rsatmalarga muvofiq, oftalmik amaliyotda Dicain 2-3 tomchi ishlatiladi. Kuchli analjezik ta'sir 1-2 daqiqada rivojlanadi.

Kerakli narsaga erishish uchun anestetik ta'sir Ko'z operatsiyasini bajarishda, qoida tariqasida, 0,5% eritma etarli. Ta'sirni uzaytirish va preparatning samaradorligini oshirish uchun Dikainga epinefrinning 0,1% eritmasini qo'shing (10 ml tetrakain uchun 3-5 tomchi miqdorida).

Og'riqni yo'qotish uchun ko'z ichi bosimini o'lchash odatda 0,1% eritma bilan chegaralanadi.

Otorinolaringologiyada ko'p hollarda 0,25-0,5% eritma etarli. Voyaga etgan bemorlar uchun shifokorning xohishiga ko'ra 3 ml gacha 1% eritma buyurilishi mumkin. 2 va 3% eritmalar faqat o'ta zarur bo'lganda qo'llaniladi. Gırtlak va farenksni püskürtmek yoki moylash asta-sekin amalga oshiriladi, intervallarni saqlab, bemorning ahvolini kuzatib boradi. Preparatga umumiy reaktsiyani kamaytirish uchun bemorga og'riqni yo'qotishdan 30-60 daqiqa oldin 0,1 gramm barbamil beriladi.

Vazokonstriktorlarni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar bo'lmasa, epinefrin gidroxloridi Dikainga qo'shiladi (har 1-2 ml tetrakain uchun 1 tomchi 0,1% eritma). Eritmada tampon namlanadi va shilliq qavatning yuzasi davolanadi. Tamponni burun bo'shlig'ida uzoq vaqt qoldirmaslik kerak.

Epidural behushlik uchun Dicaine foydalanish ehtiyotkorlik talab qiladi. 0,25-0,3% eritma tayyorlash aseptik sharoitda Dikainni in'ektsiya uchun steril suv va izotonik natriy xlorid eritmasi, stabillashgan eritma bilan aralashtirish orqali amalga oshiriladi. xlorid kislotasi. Ishlatishdan oldin preparat yarim soat davomida qaynatish orqali sterilizatsiya qilinadi, shundan so'ng unga 0,1% epinefrin gidroxlorid eritmasi 1 tomchi miqdorida qo'shiladi. 5 ml anesteziya eritmasi uchun. Mahsulot bosqichma-bosqich qo'llaniladi - 15-20 ml. Inyeksiyalar orasidagi interval 5 minut.

Siydik chiqarish yo'llarining behushligi uchun 10 ml gacha 0,1% Dikain eritmasi ishlatiladi.

Yon effektlar

Dicainning topikal qo'llanilishi bilan, yumshoq ifodalangan allergik reaktsiyalar, yonish hissi, instilatsiyadan keyin shish.

Dikain juda zaharli (novokaindan 10 marta va kokaindan 2-5 marta ko'proq zaharli). Preparat bilan zaharlanish tashvish, qo'zg'alish, konvulsiyalar bilan namoyon bo'ladi, yurak-qon tomir etishmovchiligi, nafas olish buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, gipotenziya. Dozani oshirib yuborilganda, qo'llash joyidagi shilliq qavatni yuvish kerak (buning uchun izotonik NaCl eritmasi ishlatiladi) va kofein va / yoki boshqa analeptik preparatni teri ostiga yuborish kerak.

maxsus ko'rsatmalar

Iloji bo'lsa, Dikain o'rniga novokain qo'llanilishi kerak, chunki u kamroq zaharli.

2% dan ortiq tetrakainni o'z ichiga olgan eritmalar shox pardaning epiteliysiga zarar etkazishi va kon'yunktiva tomirlarining sezilarli darajada kengayishiga olib kelishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Dikain sulfanilamid preparatlarining ta'sirini susaytirishi mumkin.

Preparat nafas yo'llarining shilliq pardalari tomonidan juda tez so'rilganligi sababli, uni LOR amaliyotida qo'llashda juda ehtiyot bo'lish va bemorning ahvolini diqqat bilan kuzatib borish kerak.4.92 Reyting: 4,9 - 24 ovoz

Lotin nomi: dikain
ATX kodi: S01HA03
Faol modda: tetrakain
Ishlab chiqaruvchi: Biol, Rossiya
Dorixonadan chiqarish: Retsept bo'yicha
Saqlash shartlari: salqin joy
Eng yaxshi sanadan oldin: 2 yil.

Dikainni qo'llash qisqa muddatli behushlik uchun ko'rsatiladi.

Foydalanish uchun ko'rsatmalar

Ko'rsatkichlar ro'yxati:

• Qisqa jarrohlik muolajalar uchun oftalmik preparat sifatida - gonioskopiya, tonometriya yoki begona narsalarni olib tashlash uchun.
• Anesteziya siydik kanali kateterizatsiya jarayonidan oldin
• Orqa miya behushligi, agar amid anesteziklari kontrendikedir bo'lmasa
• Bronxografiya va intubatsiya uchun yordam.

Tarkibi va chiqarilish shakllari

Tomchilar tarkibiga kiradi faol modda- tetrakain. Qo'shimcha ravishda: natriy xlorid va Toza suv in'ektsiya uchun. Eritma konsentratsiyasi - 0,3%.

Dori shaffof va rangsiz, hidsiz va ta'msiz eritma shaklida ishlab chiqariladi. 5 ml va 10 ml shishalarda sotiladi.

Dorivor xususiyatlari

Dicaine ko'z tomchilari terining yuzasida behushlikni ta'minlash uchun ishlatiladigan anestetik doridir. Ta'sir mexanizmi natriy kanallarini blokirovka qilishdir, natijada nerv impulslari kerakli joylarga to'liq bajarib bo'lmaydi. Ta'sir taxminan bir daqiqada seziladi va 20 daqiqadan ortiq davom etmaydi. Mahsulot deyarli to'liq terining sirt qatlamiga so'riladi, so'rilish tezligi to'g'ridan-to'g'ri qo'llaniladigan miqdorga va aniq joyga bog'liq. Preparat jigarda qayta ishlanadi va safro va siydik bilan birga chiqariladi.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar va dozalar

Rossiyada sotilmaydi

Dori kerak yuqori daraja toksiklik endi epidural behushlik sifatida qo'llanilmaydi, u faqat minimal miqdorda qo'llaniladi; 100 mg dan ortiq dozani bir vaqtning o'zida qo'llash mumkin emas yuqori toksiklik. Ko'pincha dikain eritmasi oftalmik amaliyotda qo'llaniladi - ko'zga 2-3 tomchi tomiziladi va analjezik ta'sir 1-2 daqiqada sodir bo'ladi. Agar behushlik ta'sirini 20 daqiqadan ko'proq vaqt davomida uzaytirish kerak bo'lsa, unda adrenalin eritmasini qo'shing. Otorinolaringologiyada 0,25 - 0,5% eritma kerak, ortiq emas. Preparatning samaradorligini uzaytirish uchun Ushbu holatda barbamil ishlatiladi. Agar bemor sog'lom yurak va aniq kontrendikatsiyalar yo'q, keyin epinefrindan foydalanishga ruxsat beriladi, topikal qo'llash uchun 100 mg dan oshmasligi kerak. Odatda, barcha dori aralashmalari tamponga qo'llaniladi, keyinchalik u shilliq qavatlarga qo'llaniladi, lekin uni uzoq vaqt ushlab turmaslik kerak.

Homiladorlik va emizish davrida

Bugungi kunga kelib, ushbu preparat homilador ayollarda tug'ruq paytida yoki laktatsiya davrida ayollar uchun birinchi darajali dori emas, shuning uchun bunday holatlarda Dikainni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar va ehtiyot choralari

Bularga quyidagilar kiradi:

• Giyohvand moddalarga nisbatan murosasizlik yoki sezuvchanlikning oshishi para-aminobenzoy kislota hosilalariga
• Yoshi 10 yoshgacha
• Sulfanilamidlarni bir vaqtda qo'llash
• Dori-darmonlarni qo'llash kerak bo'lgan tanadagi yallig'lanish jarayoni.

Ehtiyotkorlik bilan: aritmiya, taxikardiya.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Dori sulfanilamidlarning samaradorligini susaytiradi.

Yon effektlar

Mahalliy: dermatit, shish, yonish, qo'llaniladigan yuzada tirnash xususiyati, keratit, shox pardaning chandiqlari, epitelizatsiyaning buzilishi.

Tizimli: miyopi, ko'k rang o'zgarishi, haddan tashqari qo'zg'alish, yurak aritmi, zarba.

Dozani oshirib yuborish

Zaiflik, ko'ngil aynishi, bosh aylanishi, koma, blokada, tremor va qo'zg'alish shaklida o'zini namoyon qiladi.

Analoglar

Dalximfarm, Rossiya

o'rtacha narx- har bir paket uchun 17 rubl.

Lidokain - bu qisqa muddatli og'riqni engillashtirish uchun ishlatiladigan lokal anestezik og'riq operatsiyalar paytida. Sprey, in'ektsiya, jel, ko'z tomchilari shaklida chiqarishning ko'plab shakllari mavjud.

Taroziga soling:

• Samaradorlik
• Arzonlik.

Kamchiliklari:

• Toksiklik
• Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar.

Xyorst, Germaniya

o'rtacha narx Rossiyada - har bir paket uchun 475 rubl.

Ultrakain - bu yuqori samaradorlik va kamroq yon ta'sirga ega zamonaviy anestezik.

Taroziga soling:

• Zamonaviy
• Samarali.

Kamchiliklari:

• Qimmat
• Har doim ham mos kelmaydi.

Yalpi formula

C 15 H 24 N 2 O 2

Tetrakain moddasining farmakologik guruhi

Nozologik tasnif (ICD-10)

CAS kodi

94-24-6

Tetrakain moddasining xususiyatlari

Ester guruhidan mahalliy og'riqsizlantiruvchi vosita. Tetrakain gidroxloridi oq kristall kukun, hidsiz. Suvda (1:10), spirtda (1:6), tuz va dekstroz eritmasida oson eriydi, xloroformda kam eriydi, efirda amalda erimaydi. rK a = 8.2. Molekulyar og'irligi 300,83.

Farmakologiya

farmakologik ta'sir- lokal behushlik.

Bloklar sezgir asab tugunlari va o'tkazgichlar; membranaga kirib boradi nerv hujayralari, ionlarning (ayniqsa, natriy) transmembran tashishini buzadi, markaziy asab tizimidagi impulslar oqimini kamaytiradi.

Ko'zning shilliq qavatiga qo'llanganda, u ta'sir qilmaydi ko'z ichi bosimi va turar joy, o'quvchilarni kengaytirmaydi. Qon tomirlarini kengaytiradi (adrenalin yoki boshqa adrenomimetika bilan kombinatsiyalash tavsiya etiladi). Anesteziya instilatsiyadan 2-5 minut o'tgach rivojlanadi va 15-20 minut davom etadi.

Shilliq pardalar orqali oson va to'liq so'riladi (so'rilish tezligi yuborish joyiga va dozaga bog'liq). Yuqori so'rilish tezligi tufayli shilliq qavatlarga zarar etkazilgan hollarda foydalanish mumkin emas. Plazma oqsillari bilan bog'lanish yuqori. 1-2 soat ichida xolinesteraza ta'sirida to'liq gidrolizlanib, PABA va dietilaminoetanol hosil qiladi. U buyraklar va safro bilan chiqariladi va qisman jigar-ichak resirkulyatsiyasiga uchraydi.

Jarrohlikda tetrakain faqat subaraknoid (o'murtqa) behushlik (SUBA) uchun qo'llaniladi, agar amid lokal anestezikadan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lsa. Ta'sir qilish muddati 180 daqiqadan (1% li tetrakain eritmasini 10% glyukoza eritmasi bilan teng hajmda suyultirish natijasida olingan 0,5% giperbarik eritma) 270 minutgacha (0,5% gipobarik eritma 1% tetrakain eritmasini in'ektsiya uchun distillangan suv bilan suyultirish orqali olingan) teng miqdorda). Tetrakainning 1% eritmasini natriy xloridning 0,9% eritmasi yoki SUBA uchun suyuqlik bilan suyultirilganda izobarik eritma olinadi.

Tetrakain moddasini qo'llash

Oftalmologiya bo'limida qisqa muddatli operatsiyalar va manipulyatsiyalar uchun yuzaki behushlik (yuzaki anesteziyani olib tashlash) begona jismlar, ambulatoriya jarrohlik aralashuvlar, gonioskopiya, tonometriya va boshqalar diagnostika jarayonlari) va otorinolaringologik amaliyot; Amid lokal anestezikadan foydalanishga qarshi ko'rsatmalar mavjud bo'lganda SUBA.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan ester guruhining boshqa lokal anesteziklariga yoki PABA va uning hosilalariga), shilliq pardalarning shikastlanishi yoki yallig'lanishi, shu jumladan. epiteliya shikastlanishi yoki shox pardaning eroziyasi, bolalik(10 yilgacha).

Homiladorlik va emizish davrida foydalaning

Balki ichida istisno holatlar, agar terapiyaning kutilayotgan ta'siri homila va yangi tug'ilgan chaqaloq uchun potentsial xavfdan oshsa.

Tetrakain moddasining yon ta'siri

Mahalliy effektlar: shilliq qavatning tirnash xususiyati, allergik kontakt dermatit, dastur sohasida yonish hissi, shish va og'riq; da uzoq muddatli foydalanish oftalmologiyada - keratit, shox pardaning doimiy xiralashishi, ko'rish keskinligining yo'qolishi bilan shox pardada chandiqlar, sekinroq epitelizatsiya.

Tizim yon effektlar: siyanoz, markaziy asab tizimining qo'zg'alishi, ko'rishning buzilishi, aritmiya, anafilaktik shok.

O'zaro ta'sir

Antibakterial faollikni pasaytiradi sulfat preparatlari. Vazokonstriktorlar ta'sirni uzaytiradi va toksiklikni kamaytiradi. Xolinesterazni inhibe qiluvchi preparatlar (antimyastenik preparatlar, siklofosfamid, tiotepa va boshqalar) tetrakainning metabolizmini susaytiradi va uning toksikligini oshiradi. Antikoagulyantlar (dalteparin natriy, enoksaparin natriy, geparin natriy, warfarin) qon ketish xavfini oshiradi. Tetrakainni MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​inhibe qiluvchi dorilar bilan qo'llashda qon bosimini pasaytirish xavfi ortadi. Tetrakain mushak gevşetici ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Beta-blokerlar tetrakainning metabolizmini sekinlashtiradi, uning toksikligini oshiradi (jigar qon oqimining pasayishi).

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: bosh aylanishi, umumiy zaiflik, qo'zg'alish, tashvish, mushaklarning titrashi, konvulsiyalar, nafas olish etishmovchiligi, kollaps, methemoglobinemiya, ko'ngil aynishi, qusish, koma, AV blokadasi.

Davolash: teri va shilliq pardalardan olib tashlash; nafas olish depressiyasida - mexanik ventilyatsiya va kislorodli terapiya, kollapsda - qon o'rnini bosuvchi moddalarni tomir ichiga yuborish ( tuzli eritmalar, Gemodez, dekstran preparatlari), vazokonstriktorlarni qo'llash, konvulsiyalar uchun - diazepam yoki barbituratlar qisqa aktyorlik(iv), methemoglobinemiya uchun - 1-2 mg / kg metiltioninium xlorid (metilen ko'k) tomir ichiga yoki 100-200 mg askorbin kislotasi og'iz orqali.

Boshqaruv yo'llari

Mahalliy.

Tetrakain moddasi uchun ehtiyot choralari

Oftalmologiyada uzoq vaqt yoki tez-tez foydalanish tavsiya etilmaydi (shox pardaning shikastlanishi mumkin). Shuni esda tutish kerakki, 2% dan ortiq tetrakainni o'z ichiga olgan eritmalar shox parda epiteliyasiga zarar etkazishi va kon'yunktiva tomirlarining sezilarli darajada kengayishiga olib kelishi mumkin.

Dikain gidroxlorid (tetrakain gidroxlorid) ni aniqlash va miqdorini aniqlash

Haqiqiylik reaktsiyasi tenglamalari

• A) Birlamchi aromatik aminokislotalarning almashtirilgan n-aminobenzoy kislota efirlarining umumiy reaksiyalari.
• - Natriy nitrit ta'sirida ikkilamchi aminlar nitrozo birikmalar hosil qiladi:

Azo bo'yoqni diazoniy tuziga aromatik aminning kuchsiz kislotali eritmasini qo'shish orqali ham olish mumkin.

Bu reaksiyalar aromatik aminlarni tahlil qilishning nitritometrik usulining asosini tashkil qiladi.

Kondensatsiya reaktsiyalari. Aromatik aminlar 2, 4-dinitroxlorbenzol, aldegidlar va boshqa moddalar bilan kondensatsiya reaksiyalariga kirishadi. Aminlarning aldegidlar bilan o'zaro ta'siri natijasida Shiff asoslari hosil bo'ladi - sariq yoki to'q sariq-sariq rangli birikmalar.

Qayerda R-BILAN 4 N 9

• - Galogenlanish reaksiyalari. O'zgartirish aminokislotalarga nisbatan orto va para pozitsiyalarida sodir bo'ladi. Bromlanish reaksiyasi natijasida oq yoki sariq cho`kmalar hosil bo`ladi va brom suvi rangsizlanadi.
• - Oksidlanish reaksiyalari. Turli oksidlovchi moddalar ta'sirida aromatik aminlar indofenol bo'yoqlarini hosil qiladi
• - aromatik nitro guruhiga reaktsiya.

Ishqor nitroguruhi bo'lgan birikmaga ta'sir qilganda, kislota tuzining hosil bo'lishi natijasida rang sariq, sariq-to'q sariq yoki qizil rangga aylanadi.

• - Eritmalardan tetrakain gidroxlorid kaliy yodid bilan vodorod yodid tuzi shaklida cho'ktiriladi.
• - ammoniy izotiosiyanat ta'sirida tetrakain izotiosiyanat cho'kadi, erish nuqtasi 130-132 ° S.
• - Tetrakain gidroxloridi, fosfor kislotasi muhitida qizdirilganda kaliy yoodat bilan o'zaro ta'sirlashganda, 552 nm yorug'lik singishi maksimal bo'lgan binafsha rangli oksidlanish mahsulotini hosil qiladi. Reaksiya sifat va miqdoriy aniqlash uchun xosdir.
• B) Tetrakain gidroxloridga xos reaksiyalar:

Tetrakain gidroxloridi konsentrlangan nitrat kislota bilan qizdirilgandan so'ng va qolgan kaliy gidroksid eritmasi qo'shilgandan so'ng, qon-qizil rangga ega bo'ladi. Reaksiya uning nitrlanishiga va keyinchalik kaliy soliortokinoid birikmasini hosil qilishga asoslangan.