Симвастатин - инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Симвастатин - инструкция по применению Симвастатин назначение

В медицинской практике для лечения повышенного холестерина и его последствий применяются разные группы лекарственных средств. Одна из самых известных и наиболее эффективная – статины. Рассмотрим представителя третьего поколения этой группы медикаментов – Симвастатин – его инструкцию по применению, для чего он нужен, цену, отзывы, аналоги и заменители препарата.

Симвастатин (МНН по РЛС — simvastatin) – это действующее вещество, которое входит в целый ряд брендовых препаратов разных производителей и торговых марок под разными названиями (Зентива, Вертекс, Северная Звезда и другие, зависимо от страны). Соединение принадлежит к третьему поколению статинов и является проверенным гиполипидемическим средством.

На аптечных полках можно найти препарат, с названием, полностью идентичным действующему веществу – Симвастатин. Форма выпуска лекарства – таблетированная, имеет двояковыпуклые округлые края, покрыта оболочкой прозрачного или белесоватого цвета. В зависимости от концентрации активного вещества, таблетки Симвастатин выпускаются в нескольких вариантах – по 10 и 20 мг.

Холестерин в кровотоке человека присутствует только в связанном с белками виде. Такие соединения получили название липопротеиды. В организме существует несколько видов этих молекул – высокой, низкой и очень низкой плотности (ЛПВП , ЛПНП и ЛПОНП соответственно). Негативное влияние высокого холестерола начинает проявляться, когда в липидном обмене появляется явный перевес в сторону ЛПНП, так называемого, «плохого» холестерина.

Терапевтический эффект от Симвастатина достигается в первую очередь, за счет снижения этой фракции липопротеидов (ЛПНП). Ингибируя ферментативную цепочку ГМГ – КоэнзимА редуктаз, исследуемый препарат снижает концентрацию жиров внутри клеток и активирует рецепторы к липопротеидам низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП). Таким образом, на патогенез гиперхолестеринемии воздействует сразу два механизма – холестерин хуже воспринимается клетками и намного быстрее выводиться из кровяного русла и организма в целом.

На фоне снижения вредной фракции жиров, восстанавливается баланс липидов и умеренно возрастает концентрация антагониста - холестерина высокой плотности. По разным данным, рост ЛПВП после курса терапии составит от 5 до 14%. Симвастатин не только снижает вредный холестерин, но и оказывает сосудоукрепляющий эффект . Это лекарство тормозит процессы дисфункции сосудистой стенки, повышает ее эластичность и тонус за счет антиоксидантного эффекта.

Одна из теорий развития атеросклероза – воспалительная. Очаг воспаления является обязательной частью любого атеросклеротического очага в эндотелии. Симвастатин обладает антипролиферативным эффектом, тем самым оберегает эндотелий от склерозирования, рубцевания и стеноза. Ряд научных источников говорят о том, что протективное влияние на эндотелий формируется через месяц от начала приема препарата.

Назначение препарата проводится только по строгим показаниям, подбор дозы индивидуален. Стартовая доза обычно составляет 10 мг и по отзывам пациентов и докторов переносится достаточно хорошо. Максимальная суточная дозировка – 80 мг. Она выписывается при тяжелых гиперлипидемических состояниях. Для пациентов с нетяжелыми заболеваниями печени или почек максимальная доза меньше и составляет 40 мг.

Показания к применению

Лекарство Симвастатин назначается для лечения следующих состояний и заболеваний:

• Гиперхолестеринемия IIА и IIB типов согласно классификации Фредриксона. Статины назначаются в том случае, если корректировка диеты, образа жизни и другие немедикаментозные меры не принесли ожидаемого терапевтического эффекта. Они помогают от стойких высоких цифр холестерина при риске развития ИБС на фоне атеросклероза сосудов сердца и образования бляшек.
• Их применение оправдано при высоких значениях не только холестериновых фракций, но и триглицеридов. Благодаря механизму действия Симвастатина, удается снизить концентрацию ТГ (триглицеридов) крови почти на 25%.
• Симвастатин назначается в комплексе поддерживающей терапии для профилактики сосудистых и сердечных осложнений – инсультов, инфарктов, атеросклероза. На фоне применения данного лекарства, уровень холестерина постепенно возвращается к норме.

Все препараты от холестерина имеют строго специальные показания, обширный перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому могут быть выписаны только доктором в виде рецепта на латинском языке.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, у Симвастатина есть ряд строгих противопоказаний, при которых от его применения следует воздержаться. К таким состояниям относятся:

• Активная стадия патологий гепато-билиарной системы, а также длительное некупируемое повышение печеночных трансаминаз неизвестного генеза.
• Миопатические заболевания. Из-за миотоксичности, Симвастатин может усугубить течение болезней мышечной системы, спровоцировать рабдомиолиз и почечную недостаточность вслед за ним.
• Детский возраст. В педиатрической практике нет опыта применения этого препарата. В науке отсутствуют данные о профиле эффективности и безопасности Симвастатина для больных до 18 лет.
• Беременность и грудное вскармливание – в эти периоды не применяется от холестерина ни один статин.

С большой осторожностью Симвастатин назначается людям, злоупотребляющим спиртными напитками – совместимость с алкоголем у статинов низкая, может очень быстро развиться почечная и печеночная недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта могут быть абдоминальные боли, функциональные диспепсические синдромы, тошнота, рвота, нарушения стула. Применение препарата активно может повлиять на печень – согласно инструкции, возможно временное повышение показателей печеночных ферментов (трансаминаз крови).

Центральная и периферическая нервная система на применение Симвастатина может отреагировать развитием астено-вегетативного синдрома с эпизодами цефалгии, усталости, разбитости, перепадов настроения, бессонница, головокружений. К более серьезные побочным действиям Симвастатина относят мышечные подергивания (фасцикуляции), нарушения периферической чувствительности, сенсорные изменения.

При высокой индивидуальной чувствительности к действующему или вспомогательным веществам данного лекарства, могут развиться аллергические реакции. Видов их проявления множество, но согласно статистике чаще всего могут развиваться крапивница, эозинофилия, аллергический артрит, ангионевротический отек и полимиалгия ревматоидного генеза.

Кожные проявления побочных реакций могут быть в виде красной мелкоточечной эритематозной сыпи, зуда, дерматозов. Гиполипидемические средства токсичны для мышечной ткани, поэтому при ряде индивидуальных особенностей или высоких дозировках, возможно появление миопатий, мышечных болей, воспалительных процессов в мышцах, их слабость и быстрая утомляемость. В очень редких случаях развивается рабдомиолиз.

Способ применения и дозы

В зависимости от диагноза, Симвастатин назначается в дозировке, установленной доктором. Она варьирует между минимальной терапевтической (10 мг) и максимальной суточной (80 мг). Препарат нужно принимать до еды, один раз за сутки, желательно в вечернее время, запивая простой водой комнатной температуры. Подбор и коррекцию дозы проводят с интервалом не меньше, чем один месяц.

Ответ на вопрос, как долго принимать Симвастатин для улучшения самочувствия, может дать только лечащий доктор. Длительность курса зависит от диагноза, динамики заболевания и показателей липидограммы – ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина.

При беременности и кормлении грудью

Симвастатин обладает тератогенным и фетотоксичным эффектами. Он способен проникать через плаценту, поэтому при назначении во время беременности может вызвать развитие пороков и патологий плода. Девушки репродуктивного возраста, которым по состояния здоровья необходимо принимать препараты из группы статинов, обязаны придерживаться адекватных методов контрацепции на протяжении всего курса терапии.

Детям

В педиатрической практике средство не применяется, поскольку отсутствуют клинически обоснованные данные о профиле безопасности и эффективности Симвастатина для пациентов детского возраста.

При нарушениях функции печени

Контролировать функции печени нужно в обязательном порядке как до начала гиполипидемического лечения, так и во время него. Проверяются показатели печеночных ферментов (сывороточных трансаминаз), а также проводится ряд функциональных печеночных проб. При стойких изменениях в результатах анализов, прием препарата прекращают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с диагностированной легкой или средней стадией почечной дисфункции, разрешено назначение препарата, но от максимальной дозы рекомендуется воздержаться. При тяжелой степени ПН (почечной недостаточности), клиренса креатинина меньше 30 мл в минуту или при фоновом назначении таких препаратов, как циклоспорин, фибраты, диназол, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение противомикотических средств наподобие кетоконазола, итраконазола, применение эритромицина, цитостатиков, больших доз Витамина РР (никотиновой кислоты), являются противопоказанием к назначению Симвастатина. Все эти лекарственные средства имеют в побочных действиях высокую частоту развития миопатий и других мышечных осложнений. При синхронном назначении, их мышечная токсичность суммируется, тем самым почти вдвое увеличивая частоту эпизодов рабдомиолиза.

При параллельном назначении Симвастатина с противосвертывающими лекарствами (варфарин, фенпрокумон), необходимо регулярно контролировать коагулограмму крови, так как статины усиливают влияние антикоагулянтов. Изменение дозировки или отмена препарата проводится после контроля МНО.

Настоятельно не рекомендуется во время курса гиполипидемического лечения статинами употреблять грейпфрутовый сок. Разрешенный максимум – до 250 мл в сутки. Этот свежий напиток содержит в своем составе белок-ингибитор CYP3А4, из-за чего изменяется фармакодинамика и фармакокинетика Симвастатина.

Особенности применения

Симвастатин – это лекарство с широким спектром как фармакологических, так и побочных эффектов, поэтому назначается сугубо доктором, по строгим показаниям и отпускается в аптеках только по рецепту. Во время курса лечения, контролируются показатели свертывающей системы крови (МНО, АЧТВ, время свертывания), липидограмма, функции печени (ферменты АЛТ, АСТ) и функции почек (клиренс креатинина, КФК).

Цена препарата

Цена симвастатина умеренная и доступна по карману любому пациенту. В зависимости от региона и политики аптечных сетей, цена может варьировать. В среднем, стоимость лекарства на территории России составляет:

• Дозировка 10 мг, 30 штук в упаковке – от 40 до 70 рублей.
• Дозировка 20 мг, 30 штук в упаковке – от 90 рублей.

В аптеках Украины цена Симвастатина составляет 20–25 грн и 40 грн для доз 10 и 20 мг соответственно.

Аналоги Симвастатина

На фармацевтическом рынке у Симвастатина есть целая группа полных аналогов – дженериков под другими торговыми названиями. К ним относятся Вазилип, Овенкор, Алкалоид, Симло, Симвастатин С3, Симгал, Вертекс, Симвастол, Зокор. Эти препараты синонимы и могут быть назначены в зависимости от индивидуальных предпочтений доктора, финансовой состоятельности пациента и индивидуальных особенности действия препарата на конкретного больного.

В инструкции к Симвастатину отмечено, что данный препарат входит в число статинов, предотвращающих или полностью замедляющих процесс образования ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме этого, анализируемое средство считается пролекарством, потому что в его структуре находится закрытое лактонное кольцо, которое, попадая в человеческий организм, постепенно гидролизуется.

Как отмечено в инструкции к Симвастатину, его лактонное кольцо имеет такую структуру , которая практически полностью идентична некоторому элементу фермента ГМГ-КоА-редуктазы. В результате конкурентного антагонизма молекула статина соединяется с определенной долей рецептора коэнзима А, к которой непосредственно присоединяется данный фермент. Вторая составляющая молекулы статина замедляет или полностью предотвращает процесс перехода гидроксиметил глутарата в мевалонат, что является промежуточным продуктом в синтезе молекулы холестерина. Замедление активности ГМГ-КоА-редуктазы влечет за собой довольно большое количество реакций. В итоге они существенно уменьшают концентрацию холестерина внутри клеток, влияют на компенсаторное возрастание активности ЛПНП-рецепторов, а также быстрое протекание катаболизма холестерина (Хс) ЛПНП.

Статины не оказывают негативного воздействия на гепатический и липопротеиновый липаз, на катаболизм и синтез свободных жирных кислот. В результате этого их воздействие на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основное действие, направленное на уменьшение уровня Хс-ЛПНП. Многочисленные медицинские исследования подтверждают тот факт, что Симвастатин способен повышать уровень Хс-ЛПВП вплоть до 14 %. Статины, оказывая гиполипидемическое действие, прекрасно влияют также на стенки сосудов, повышают реологические способности крови, обладают антипролиферативными, антиоксидантными способностями. В инструкции к Симвастатину зафиксировано, что данное средство улучшает функцию эндотелия по истечении всего месяца непрерывного лечения.

После применения Симвастатина у пациентов была зафиксирована нормализация работы сердечно-сосудистой системы (при этом уровень Хс-ЛПВП здесь не играл вообще никакой роли).

Показания к Симвастатину

Показаниями к Симвастатину является первичная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия , когда лечение с помощью диеты не дает должных результатов.

Противопоказания к Симвастатину

Строго запрещается принимать Симвастатин пациентам с активным патологическим процессом в печени, при беременности и в период лактации, когда наблюдается постоянное возрастание активности трансаминаз, а также при гиперчувствительности к отдельным составляющим Симвастатина.

Способ применения Симвастатина и режим дозирования

Назначение Симвастатина по показаниям носит сугубо индивидуальный характер и осуществляется только после обследования пациента. Прежде всего, больному прописывают от 5 до 20 мг лекарственного средства не больше 1 раза в течение 24 часов. Если возникает острая необходимость, дозировка увеличивается постепенно, с соблюдением промежутка в месяц. Максимально допустимая норма не должна превышать 40 мг в день. Больным, дополнительно употребляющим иммунодепрессанты, следует начинать курс лечения с 5 мг в день. Суточная дозировка при этом не может превышать 5 мг препарата.

Людям с тяжелой формой почечной недостаточности назначают Симвастатин по 5-10 мг в день.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение Симвастатина с непрямыми антикоагулянтами существенно повышает воздействие последних на человеческий организм. Если употреблять данный препарат с итраконазолом, цитостатиками, фибратами, иммунодепрессантами, а также повышать дозировку никотиновой кислоты, можно спровоцировать развитие миопатии.

Применение Симвастатина и диоксина влечет за собой увеличение концентрации диоксина в плазме крови . До настоящего момента в медицинской практике зафиксирован единичный случай, когда пациент употреблял Симвастатин и сильденафил, и это спровоцировало возникновение рабдомиолиза.

Побочные действия Симвастатина

Среди наиболее распространенных побочных действий после употребления Симвастатина наблюдаются тошнота, запор, диарея, снижение аппетита, метеоризм, острая боль в животе, возрастание активности АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ.

Кроме этого, отмечаются сильные головные боли, судороги, головокружение, периферическая невропатия и парестезия. В отдельных случаях при использовании препарата возникает транзиторная артериальная гипотензия.

Что касается костно-мышечной системы, то здесь наблюдается рабдомиолиз, миалгия, возрастает активность КФК, возникает миопатия. Довольно редко встречаются также аллергические проявления организма: васкулит, ангионевратический отек, крапивница, артрит, тромбоцитопения. Еще реже бывает одышка, увеличение СОЭ и лихорадка.

На коже может проявляться сыпь, зуд, фотосенсибилизация, гиперемия кожи. У ряда пациентов зафиксированы также случаи анемии.

Особые указания

Дополнительной консультации требуют пациенты с различными болезнями печени, при алкоголизме, артериальной гипотензии, при пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц, если у больного обнаружена тяжелая форма почечной недостаточности или эпилепсия. Во время проведения соответствующей терапии необходим постоянный контроль нормального функционирования печени. Больные, принимающие коагулянты и Симвастатин, нуждаются в постоянном контроле протромбинового времени.

Если с применением Симвастатина возрастает активность КФК или возникают подозрения на развитие миопатии, почечной недостаточности, то препарат необходимо отменить .

Лучше не употреблять данный препарат вместе с никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, являющимися производными азола, а также фибратами.

С уважением,

Симвастатин – лекарственный препарат гиполипидемического действия, получаемый синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus. Снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП); повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП); уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Форма выпуска и состав

Симвастатин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белых или почти белых (10 мг и 20 мг) или от светло-желтого до желтого цвета, на разрезе белых или почти белых (40 мг) (по 7, 10, 14, 20, 30, 50 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 штук в полимерных флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
• Вспомогательные компоненты: таблетки 10 мг и 20 мг – повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактоза, лимонная кислота, бутилгидроксианизол, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, макрогол 4000, аскорбиновая кислота, гипромеллоза; таблетки 40 мг – крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота, тальк, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
• Состав оболочки: титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, гипромеллоза.

Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип 2а и 2b) в случае неэффективности диеты с низким содержанием холестерина, а также других немедикаментозных методов лечения (снижение массы тела, физические упражнения) у больных с повышенной вероятностью развития коронарного атеросклероза;
• Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не поддающаяся корректировке физическими упражнениями и специальной диетой;
• Профилактика инфаркта миокарда, уменьшение риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические атаки или инсульт), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, снижение риска смерти и уменьшение риска при процедурах реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

• Миопатия;
• Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
• Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
• Период беременности;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

• Артериальная гипотензия;
• Острый некроз скелетных мышц;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Выраженная почечная недостаточность;
• Нарушение функции почек;
• Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
• Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
• Алкоголизм;
• Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
• Травмы;
• Обширные хирургические вмешательства;
• Неконтролируемая эпилепсия;
• Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
• Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

Способ применения и дозировка

Перед применением препарата Симвастатин пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц. У большинства пациентов оптимальной является доза до 20 мг в сутки.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 40 мг препарата один раз в сутки (вечером) или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг симвастатина вечером).

При ишемической болезни сердца или высоком риске ее развития эффективные дозы препарата составляют от 20 до 40 мг в сутки. Начальная доза у таких пациентов – 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина в крови 3,6 ммоль/л и содержании ЛПНП 1,94 ммоль/л дозу симвастатина следует уменьшить.

Пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении с Симвастатином циклоспорина, даназола, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила и других фибратов (за исключением фенофибрата) доза симвастатина должна быть не более 10 мг в сутки. При совместном приеме с верапамилом или амиодароном доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: метеоризм, боли в животе, диарея, запор, гепатит, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности креатинфосфокиназы, печеночных ферментов и щелочной фосфокиназы;
• Нервная система и органы чувств: головокружение, парестезии, астенический синдром, периферическая нейропатия, головная боль, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения, мышечные судороги;
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, слабость, миопатия, судороги; редко – рабдомиолиз;
• Иммунопатологические и аллергические реакции: васкулит, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, ангионевротический отек, лихорадка, гиперемия кожи, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, приливы, эозинофилия, крапивница, волчаночноподобный синдром, одышка;
• Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция;
• Прочие реакции: острая почечная недостаточность, сердцебиение, анемия, снижение потенции.

Особые указания

Перед началом лечения Симвастатином, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы, необходимо исследовать функцию печени. При стойком повышении активности печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.

При нефротическом синдроме или пониженной функции щитовидной железы и одновременном повышении уровня холестерина сначала проводится терапия основного заболевания.

Гипертриглицеридемия 1, 4 и 5 типов не является показанием к назначению Симвастатина.

При возникновении необъяснимых болей, мышечной слабости, вялости или болезненности в мышцах, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно обратиться к врачу, так как эти симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии. Если диагноз подтвердился или предполагается, лечение симвастатином необходимо прекратить.

При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы и/или развитии миастении и миалгии препарат следует отменить.

Симвастатин эффективен в качестве единственного средства, а также в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, но, если прошло уже много времени, и наступил момент приема следующей дозы, ее не удваивают.

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под регулярным контролем функции почек.

Продолжительность курса терапии определяет врач в индивидуальном порядке.

Не сообщалось о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобильным и другими видами транспорта, а также работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Противогрибковые средства, иммунодепрессанты, цитостатики, фибраты, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, высокие дозы никотиновой кислоты, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы, гемфиброзил и другие фибраты увеличивают риск развития миопатии.

При совместном назначении даназола, циклоспорина, верапамила, дилтиазема и амиодарона с симвастатином в высоких дозах повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, поэтому до начала лечения, а также в начале терапии требуется контролировать показатели свертываемости крови.

У пациентов, которые не принимают антикоагулянты, терапия препаратом не вызывает повышение риска кровотечений и изменение протромбинового времени.

Симвастатин увеличивает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина, поэтому препарат рекомендуется применять только через 4 часа после приема указанных средств.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Немного фактов о товаре:

Цена в интернет-аптеке сайт: от 75

Фармакологические свойства

Препарат Симвастатин относится к гиполипидемическим средствам, получаемым с использованием современных технологий методом ферментирования высших плесневых грибов рода Аспергилл. Являясь неактивным лактоном, вещество растворяется в воде с образованием кислых сред. Активное производное лекарства замедляет реакции ферментации с участием катализаторов, синтезирующих мевалонат из редуктазы. Образование мевалоната является начальной фазой образования холестериновых бляшек. В результате введение средства предотвращает депонирование токсичных стерольных продуктов. Редуктаза затем превращается в ацетил-кофермент коэнзим А, который принимает участие в различных реакциях синтезирования.

Фармизделие или его понижает уровень насыщенных жиров в кровяной среде, липопротеинов низкой и очень низкой концентрации, а также общего холестеринового компонента. И наоборот, повышает содержание липопротеинов высокой плотности. Мутагенное действие химпродукта не зафиксировано. Первые признаки влияния лекарства проявляются уже через 14 суток после начала его использования, а наибольший результат отмечают через 2 месяца. Пока препарат применяется, уровень холестерина держится на низком уровне. В случае прекращения введения медикамента значение липопротеинов восстанавливается.

Состав и форма выпуска

Активный ингредиент лекарства созвучен с его названием. Изготавливается фармпродукт в таблетированной форме в следующих дозировках: 10, 20, 40 и 80 мг. Фасуется он в блистеры по 10, 15 и 30 единиц и содержится в полимерных емкостях.

Показания к применению

Медикамент назначается при повышенном содержании холестерина в кровяной субстанции в случае отсутствия результата на фоне соблюдения низкокалорийной диеты и использования прочих немедикаментозных способов снижения массы тела, например, физических упражнениях, особенно у людей, склонных к появлению симптомов коронарного атеросклероза.

Симвастатин эффективен при развитии ИБС. Выписывают для понижения вероятности смертельного исхода при возникновении инфаркта миокарда, инсульта и прочих патологий микроциркуляции крови в сосудах головного мозга. Благодаря приему таблеток препарата уменьшается риск возникновения осложнений после мероприятий по реваскуляризации.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Е78.0 Гиперхолестеринемия с содержанием холестерина выше 5,18 ммоль/л;

Е78.2 Смешанное и высокое содержание растворенных жиров;

Е78.5 Неуточненная гиперлипидемия;

G45 Ишемические транзиторные пароксизмы сосудов головного мозга;

І22 Инфаркт миокарда (повторный);

I25.1 Атеросклеротическая патология сердца;

I25.9 Вялотекущее ишемическое заболевание сердца;

I64 Неуточненный инсульт, как инфаркт или кровоизлияние;

Z100 Практика хирургии.

Побочные эффекты

На фоне введения Симвастатина отмечается формирование акцидентных осложнений со стороны:

ЖКТ - эпигастральные боли, запоры, симптомы диспепсии, раздражения поджелудочного органа, гепатит, желтуха, дисфункция печеночной структуры, усиление функционала печеночных ферментов;

центральной нервной организации: слабость, вазомоторная цефалгия, нарушение чувствительности в конечностях, нарушение сна, вкуса, зрения, судороги в мышцах, головокружение;

иммунной системы - ангионевротические отеки, ревматоидная полимиалгия, воспаление и деструкция стенок сосудов, светобоязнь, затруднение дыхания;

дерматологии - крапивная лихорадка, зуд, облысение;

скелетно-мышечной системы - воспаление суставов, суставные и мышечные боли;

системы кроветворения понижение в крови уровня тромбоцитов, гемоглобина, эритроцитов.

Противопоказания

Симвастатин не допускается к назначению в случае:

диагностирования патологии гепатобилиарной системы в острой форме;

комбинированного приема замедлителей изоцитохромов;

патологического состояния мышц опорно-двигательного аппарата;

недостатка лактазы;

повышенного уровня сенситивности к компонентам препарата;

беременности и в период лактации.

Несовершеннолетним лицам прием таблеток не разрешается. Следует внимательно подходить к назначению средства при алкогольной зависимости, сложных формах расстройства водно-электролитного равновесия, патологиях эндокринной системы и нарушениях метаболического характера, пониженном артериальном давлении, остром некрозе скелетной мускулатуры, неконтролируемой эпилепсии, остром инфицировании, после обширных хирургических операций. В соответствие с инструкцией следует соблюдать осторожность при приеме препарата пожилым людям после 65 лет, пациентам с дисфункцией почек, а также при совместном использовании с циклоспоринами, фибратами, грейпфрутовым напитком.

Применение при беременности

В период вынашивания плода медикамент негативно влияет на внутриутробное развитие ребенка. Имеются подтверждения о появлении различных аномалий у новорожденных, матери которых употребляли гиполипидемическое лекарство. Поэтому в случае обнаружения беременности женщина должна прекратить прием химматериала Симвастатин. Сведения о проникновении активного компонента в материнскую лактозу отсутствуют. Тем не менее, в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание и перевести новорожденного на искусственное питание.

Способ и особенности применения

Перед проведением курса лечения с введением таблеток медикамента больному рекомендуют перейти низкокалорийную диету, соблюдая её на всем протяжении терапии. Лекарство достаточно принимать перорально один раз, желательно в вечернее время суток. Запивают таблетки большим количеством воды. Продолжительность курса определяется профильным доктором. Дозировка устанавливается в зависимости от типа заболевания, индивидуального состояния больного и характера протекания терапии при гиперхолестеринемии. Диапазон принимаемой дозы может колебаться от 5 до 80 мг в день. Но при отсутствии результата при дозе в 40 мг необходимо переходить на иной вид гиполипидемического лечения. Это связано с тем, что при таком количестве активного компонента лекарства симвастатин, существует риск развития атрофии мышц. Коррекция дозировок должна осуществляться с интервалом не менее одного месяца. Так, начальная доза при повышенном содержании холестерина составляет 10 мг. При 20 мг большинство пациентов достигает положительного результата в терапии. Успех терапевтического воздействия у лиц с ишемическим заболеванием сердца достигается в дозировке 20 и 40 мг. В случае комбинированного введения медикамента, циклоспорина, гемфброзила и других материалов максимальная ежедневная норма не должна превышать 10 мг. И в дальнейшем коррекция дозы в сторону повышения не рекомендуется. Инструкция по применению указывает, что людям пожилого возраста или страдающим нарушениями почечного функционала в легкой или средней степени тяжести изменение дозировок не требуется. В случае тяжелой формы почечной дисфункции максимальная суточная норма не должна превышать 10 мг. При диагностированном гипотиреозе или других патологиях почек сначала проводится терапия основного заболевания, а затем гиперлипидемии. Во время пропуска приема препарата следует как можно быстрее принять очередную дозу. При коротком промежутке пропуска между принятой и следующей дозой удваивать её нельзя.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействие фармакодинамического типа наблюдается при сочетании медикамента с никотиновым кислотным соединением, замедлителями цитохромома, фенофибратом, амлодипином. Поэтому комбинированное лечение с их использованием запрещается. Введение колестипола и колестирамина понижает абсорбцию Симвастатина, поэтому его использование возможно не ранее, чем через 4 часа после приема указанных фармакологических форм. Кроме этого, может наблюдаться суммирование действия обоих типов препаратов. В результате комбинированного введения с дигоксином происходит повышение концентрации последнего в кровяной плазме.

Передозировка

Известен случай приема препарата Симвастатин в количестве 450 мг одномоментно. При этом каких-либо симптомов передозировки отмечено не было. При непреднамеренном употреблении овердозы симптоматическая терапия заключается в проведении мероприятий, снижающих степень абсорбции действующего компонента. Для этого необходимо промыть ЖКТ, дать больному активированный уголь и слабительные препараты, вести наблюдение за функциональностью почек и печени. При появлении симптомов миопатии больному следует назначить мочегонные средства и бикарбонат натрия.

Аналоги

Структурными аналогами фармпродукта являются: Овенкор, Зокор, Симгал и другие.

Условия продажи

Лекарство продается в аптечной сети, согласно рецептурному назначению.

Условия хранения

По инструкции таблетки следует содержать в защищенном от попадания света сухом месте, к которому нет доступа детям. Срок хранения составляет не более 2 лет при температуре до 25°С.

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин . Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования , что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов , общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

• первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития коронарного характера;
• комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
• профилактика ;
• снижение сердечно-сосудистого риска ( , );
• снижение риска после реваскуляризации ;
• предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

• миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
• повышение АЛТ, АСТ;
• индивидуальная ;
• выраженная патология печёночной системы;
• возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

• терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
• злоупотребление алкоголем;
• артериальная гипотензия;
• водно-электролитный дисбаланс;
• выраженная патология эндокринной системы;
• метаболические изменения;
• травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

• эпигастральные боли;
• повышение КФК, АЛТ, АСТ;
• рвота;
• тошнота.

Нервная система:

• расплывчатость зрения;
• астенический синдром;
• парестезии;
• нарушение вкусового восприятия;
• мышечные судороги;
• периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и :

• приливы;
• васкулит;
• ревматическая полимиалгия;
• эозинофилия;
• волчаночнопдобный синдром;
• фотосенсибилизация;
• лихорадка;
• повышение СОЭ;
• гиперемия кожных покровов;
• артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

• мышечные судороги;
• миопатия;
• выраженная слабость;
• рабдомиолиз ;
• миалгия.

Дерматологические реакции:

Иные реакции:

• острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
• учащённое сердцебиение;
• анемия.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой . При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания , хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

• Нефазодон;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы;
• большие дозы ;
• противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
• фибраты;
• иммунодепрессанты;
• Телитромицин;
• Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (