Сульфаниламид натрия. Сульфаниламидные препараты — список и классификация, механизм действия и противопоказания. Побочные действия вещества Сульфаниламид

Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные пара (π)-аминобензолсульфамида – амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.

Аминобензолсульфамид – простейшее соединение класса – также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк. В 1935 году учёные Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. Было установлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является сульфаниламид, образующийся при метаболизме (стрептоцид, белый стрептоцид). Красный стрептоцид вышел из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Фармакологическое действие

Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты – предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Некоторые препараты сульфаниламидов для местного применения содержат серебро (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра). В результате диссоциации ионы серебра медленно высвобождаются, оказывая бактерицидное действие (за счет связывания с ДНК), которое не зависит от концентрации ПАБК в месте применения. Поэтому эффект данных препаратов сохраняется в присутствии гноя и некротизированной ткани.

Спектр активности

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.

В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Препараты, содержащие серебро, активны против многих возбудителей раневых инфекций – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибов Candida.

Фармакокинетика

Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). Более высокие концентрации в крови отмечаются при использовании препаратов короткого (сульфадимидин и др.) и средней продолжительности (сульфадиазин, сульфаметоксазол) действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются сульфаниламиды длительного (сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного (сульфален, сульфадоксин) действия.

Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта. Сульфадиазин и сульфадиметоксин проходят через ГЭБ, достигая в СМЖ 32-65% и 14-30% сывороточных концентраций соответственно. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов. Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, при щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества выводятся с желчью. При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, приводящая к развитию токсического действия.

При местном применении сульфаниламидов, содержащих серебро, создаются высокие локальные концентрации активных компонентов. Системная абсорбция через поврежденную (раневую, ожоговую) поверхность кожи сульфаниламидов может достигать 10%, серебра – 1%.

Виды

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).
2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин),сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой – салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.
4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин) – последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительныйэффект.
5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья – для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая – местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Показания к применению сульфаниламидов

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит)
• скарлатина
• инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема)
• инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli)
• инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулёз, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции)
• остеомиелит (острый и хронический)
• бруцеллез (острый)
• сепсис
• перитонит
• менингит
• абсцесс головного мозга
• остеоартикулярные инфекции
• южноамериканский бластомикоз
• малярия
• коклюш (в составе комплексной терапии).
• фолликулит, рожистые воспаления
• импетиго
• ожоги 1 и 2 степени
• пиодермия, карбункулы, фурункулы
• гнойно-воспалительные процессы на коже
• инфицированные раны разного происхождения
• тонзиллит
• глазные заболевания.

Инструкция по применению Сульфаниламида (способ и дозировка)

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.

Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакций назначают антигистаминные средства и препаратыкальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

• анемия;
• агранулоцитоз;
• лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются: повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

• левомицетином;
• гризеофульвином;
• препаратами амфотерицина;
• соединениями мышьяка и др.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода. Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Что нельзя потреблять с сульфаниламидами?

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

• амидопирин;
• фенацетин;
• производные нитрофурана;
• салицилаты.

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

• сера:
• яйца.
• фолиевая кислота:
• томаты;
• фасоль;
• бобы;
• печень.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов. Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже. Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

• Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г Швейцария 1900 руб.
• Бисептол 20 шт. по 120 мг Польша 30 руб.
• Синерсул 100 мл Республика Хорватия 300 руб.
• Суметролим 20 шт. по 400 мг Венгрия 115 руб.

Механизм бактериостатического эффекта сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК).

ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сходству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.

Спектр действия сульфаниламидов довольно широк:

а) бактерии - патогенные кокки (грамположительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии, холерный вибрион, возбудители газовой гангрены, возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы, чумы;

б) хламидии - возбудители трахомы, паратрахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

в) актиномицеты;

г) простейшие - возбудитель токсоплазмозов, малярийный плазмодий.

При нарушении принципов химиотерапии развиваются устойчивые штаммы микробов. Причины резистентности: микробы вырабатывают больше ПАБК, развиваются обходные пути синтеза белка. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие,

Классификация сульфаниламидов

1. Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся из ЖКТ и медленно выделяющиеся из организма (действующие преимущественно в кишечнике):

Сульгин - применяется при дизентерии, колитах, энтероколитах, носительстве дизентерийных палочек, палочек брюшного тифа, для подготовки к операциям на кишечнике.

Фталазол - расщепляется на норсульфазол и фталевую кислоту. Показания те же. Менее токсичен, чем сульгин.

2. Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью из ЖКТ:

- кратковременного действия

Норсульфазол - действует преимущественно на гемолитический стрептококк, пневмококки, гонококки, стафилококки, кишечную палочку. Хорошо проникает в мозг и легкие. Применяется внутрь при инфекциях бронхолегочной системы, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе. Вызывает кристаллурию.

длительного действия

Сульфадиметоксин (мадрибон) - плохо проникает через ГЭБ, в другие органы и ткани проникает хорошо. Выводится почками в виде растворимых глюкуронидов, поэтому кристаллурию практически не вызывает.

ОБЩИЕ ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫМИ

ПРЕПАРАТАМИ

1. Раннее начало лечения.

2. Курс лечения - не менее 7 дней.

3. Высокие дозы препарата.

В первый день лечения дают максимальные разовые и суточные дозы для насыщения. Для сульфаниламидов короткого действия высшая разовая доза 2,0; суточная 7,0; частота приема 4-6 раз. В последующие дни лечения суточную дозу снижают на 1,0 в день. Курсовая доза до 30,0.

Препараты длительного действия: в первый день назначают 2,0 один раз, а в последующие дни - по 0,5 - 1,0 один раз. Курсовая доза до 10,0.

4. Для профилактики кристаллурии необходимо щелочное питье (по 3 литра жидкости в сутки).

5. Сульфаниламиды вызывают угнетение сапрофитных бактерий в кишечнике, синтезирующих витамины группы В, поэтому следует назначать средние дозы витаминов группы В.

6. Перед лечением и во время него проводить анализ крови.

7. Перед назначением препаратов выяснить у больного их переносимость.

8. Анализы мочи на наличие микрогематурии.

9. Комбинирование с антибиотиками.

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие:

Показания:

Келфизин

Международное название: Сульфален (Sulfalene)

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом...

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания...

Мафенид ацетат

Международное название: Мафенид (Mafenide)

Лекарственная форма: мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Мафенида ацетат - сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных...

Показания: Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.

Норсульфазол

Международное название: Сульфатиазол (Sulfathiazole)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие:

Показания: Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.

Салазодиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Антибактериальное средство, оказывает противовоспалительное действие. Распадается в кишечнике, образуя 5-аминосалициловую кислоту и сульфадиметоксин, ...

Показания: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; ревматоидный артрит (базисная терапия).

Сильведерм

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Сильвердин

Международное название: Сульфадиазин (Sulfadiazine)

Лекарственная форма: аэрозоль для наружного применения, крем для наружного применения, мазь для наружного применения

Фармакологическое действие: Сульфаниламидный препарат для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все микроорганизмы, ...

Показания: Инфицированные поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, пролежни, трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи.

Стрептоцид

Международное название:

Лекарственная форма:

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания:

Стрептоцид растворимый

Международное название: Сульфаниламид (Sulfanilamide)

Лекарственная форма: линимент, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, таблетки

Фармакологическое действие: Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, ...

Показания: Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул, карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные процессы кожи, рожа.

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Что такое сульфаниламиды?

Сульфаниламиды - это противомикробные лекарственные препараты, изготавливаемые с помощью современных технологий и относящиеся к производным сульфаниловой кислоты.

Антибиотик этого ряда короткого действия - стрептоцид. Является одним из первых представителей данной группы антибактериальных средств. Обладает широким спектром действия. Лекарственное средство синтезируется в виде белого кристаллического порошка, не имеющего запаха и вкуса, послевкусие является сладким.

Антибиотик также можно найти в виде сульфаниламида натрия - белого порошка, хорошо растворимого в воде. Также выпускается в форме таблеток. Сульфаниламид натрия способен угнетать жизненные функции палочек и кокков, влиять на малярии, протеи, нокардии, плазмодии, токсоплазмы, хламидии, имеет бактериостатические действие. Сульфаниламидные лекарственные средства применяют для лечения заболеваний, вызванных устойчивыми к антибактериальным препаратам возбудителями.

Классификация сульфаниламидов

Сульфаниламиды - которые по своей активности уступают современным антибактериальным препаратам. Они обладают высокой токсичностью, а это означает, что их спектр показаний весьма ограничен. Сульфаниламидные препараты в зависимости от свойств и фармакокинетики классифицируются по 4 группам:

• Препараты сульфаниламиды, которые быстро и легко всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их применяют для системной антибактериальной терапии инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами: «Сульфадиметоксин», «Этазол», «Сульфадимизин», «Сульфакарбамид», «Сульфаметизол».

• Сульфаниламиды, которые медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, создавая при этом высокую концентрацию в тонком и толстом кишечнике: «Фтазин», «Сульгин», «Этазол-натрий», «Фталазол».
• Сульфаниламиды, которые применяют поверхностно или наружно для получения местного эффекта. Для лечения глазных заболеваний прекрасно зарекомендовали себя: сульфацил-натрий («Сульфацетамид», «Альбуцид»), сульфадиазин серебра («Дермазин»), «Стрептоцидовая мазь 10 %», «Мафенида ацетата мазь 10 %».
• Салазосульфаниламиды, представляющие собой азот-соединения сульфаниламидов и кислоты салициловой: «Салазометоксин», «Сульфасалазин». Список препаратов сульфаниламидов довольно обширен.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту. Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов. Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Формы выпуска

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия». Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями. Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

• угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
• ожоги I и II степени;
• пиодермия, фурункулы, карбункулы;
• различной природы;
• гнойно-воспалительные заболевания кожи;
• тонзиллит;
• заболевания глаз;
• бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды - это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

• «Аргедин» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, ссадины.

• «Аргосульфан» - основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
• «Норсульфазол» - основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
• «Ориприм» - основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания - инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
• «Пириметамин» - основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
• «Пронтозил» (красный стрептоцид) - основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет - по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет - по 0,6 г. Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой. Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота. При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие. Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

• индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
• низкое содержание гемоглобина;
• нарушение синтеза гемоглобина;
• нарушения функций печени или почек;
• заболевания кроветворных органов и крови;
• азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин. Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

• «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
• «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.

• «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
• «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это - сульфаниламиды.

Химически сульфаниламиды являются производными амида сульфаниловой кислоты. В основе лежит парааминобензосульфоновая кислота.

Все сульфаниламиды - белые или желтоватые порошки без запаха, некоторые горького вкуса. Большинство из них плохо растворимы в воде, лучше в разбавленных кислотах и водных растворах щелочей. Хорошей растворимостью обладает только сульфацил.

Препараты этой группы относятся к химиотерапевтическим средствам широкого антибактериального спектра действия, т.к. они подавляют жизнедеятельность многих видов Гр и Гр- бактерий: стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы и многих других. Активны в отношении крупных вирусов (возбудителей трахомы), кокцидий, плазмодий малярии и токсоплазм, актиномицет и т. д.

Сульфаниламидные препараты в небольших концентрациях задерживают рост и развитие бактерий, т. е. действуют бактериостатически. Бактерицидное влияние они оказывают лишь при воздействии таких высоких концентраций, которые небезопасны для макроорганизма.

Механизм антимикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. Благодаря химическому сродству с ПАБК сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются.

Некоторые сульфаниламиды проявляют конкурентный антагонизм и в отношении других ферментных систем, в частности они нарушают процесс декарбоксилирования пировиноградной кислоты, окисления глюкозы.

Белковые вещества (гной, мертвые ткани), содержащие большое количество ПАБК, а также некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток ПАБК (новокаин, анестезин), являются ингибиторами активности сульфаниламидов.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. Прием сульфаниламидов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

Воздействие сульфаниламидов на макроорганизм (жаропонижающий эффект, действуют противовоспалительно, стимулируют процесс фагоцитоза, повышают устойчивость организма к токсинам) и микроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями.

В крови, органах и тканях сульфаниламиды находятся в виде свободных соединений и в связанном с белками плазмы состоянии.

В различных органах и тканях они распределяются неравномерно. Наибольшее количество их обнаруживают в почках, легких, стенках желудка и кишечника, сердце, печени. Сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту.

Большинство сульфаниламидов сравнительно быстро выводятся из организма животных. Они элиминируются в основном почками, молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и кишечными железами, а также печенью.

Сульфаниламиды применяют для лечения инфекционных заболеваний дыхательных путей (трахеита, бронхита, пневмоний, гнойных плевритов и т. д.), желудочно-кишечных заболеваний различной этиологии (диспепсии, эймериоза, дизентерии, гастроэнтероколитов и т. д.); рожистого воспаления, мыта, послеродового сепсиса, пиелита, цистита, сальмонеллеза, колибактериоза, пастереллеза, раневых и других инфекций.

Сульфаниламидные препараты малотоксичные. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных, т. е. токсических эффектов: угнетению полезной микрофлоры желудочно-кишечного тракта, цианозу, лейкопении, анемии, В-авитаминозу, агранулоцитозу, общему угнетению. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии.

Противопоказания к применению: общий ацидоз, заболевания кроветворной системы, гепатиты.

Классификация сульфаниламидов:

• 1. Препараты быстро и полно всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды резорбтивного действия). Относят стрептоцид, норсульфазол, сульфазин, сульфадимезин и др.
• 2. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и создающие высокую концентрацию в просвете кишечника (действующие в просвете кишечника). Относят фталазол, сульгин, фтазин.
• 3. Препараты, применяемые местно (профилактика и лечение инфекций глаз, раневой инфекции, ожоги и раны) - сульфацил-натрий, сульфаргин.
• 4. Сульфаниламиды специального назначения - салазосульфапиридин, салазопиридазин (применяются при неспецифическом язвенном колите), сульфантрол (противопироплазмидозное средство), диакарб (мочегонное).
• 5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом (триметосул, тримеразин и др.).

Сульфаниламиды резорбтивного действия различаются по длительности антибактериального эффекта.

• 1. Препараты короткой продолжительности действия (4 -6 часов). Стрептоцид норсульфазол, этазол, сульфадимезин;
• 2. Препараты средней продолжительности действия (12 часов) Сульфазин;
• 3. Препараты длительного действия (24 - 48 часов) Сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин;
• 4. Препараты сверхдлительного действия (5 - 7 дней) Сульфален.

Стрептоцид Streptocidum.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворимый в воде, легко в кипящей воде, растворах кислот и щелочей.

Применяют при ангинах, мыте, бронхопневмонии и др.

Стрептоцид растворимый Strepticidum solubile.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде, стерилизуется. Несовместим с новокаином, анестезином, барбитуратами.

Назначают в/м и п/к в форме 5% раствора, приготовленного на воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. В/в - 10% на изотоническом растворе натрия хлорида, или 1 - 5% растворе глюкозы.

Норсульфазол Norsulfazolum.

Белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Несовместим с новокаином, анестезином. Это один из наиболее активных СА препаратов, но токсичность может проявляться через 7 - 9 дней - гематурия, агранулоцитоз.

Назначают внутрь 2 - 3 раза в сутки:

Норсульфазол-натрий Norsulfazolum-natrium.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха. Легко растворим в воде. Выдерживает стерилизацию.

Благодаря хорошей растворимости в воде его можно применять не только внутрь, но и парентерально, а так же в виде глазных капель.

Назначают при септических процессах, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови в/в в форме 5 - 15% растворов (вводят медленно). П/к и в/м вводят растворы не выше 0,5 - 1% концентрации (попадание п/к более крепких растворов вызывает раздражение тканей, вплоть до некроза.

Этазол Aethazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Не растворим в воде.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Превосходит многие сульфаниламиды по антибактериальному действию

В организме собак не ацетилируется, а у других животных подвергается ацетилированию в незначительной степени (5 - 10%), поэтому его применение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях.

Для профилактики раневой инфекции вводят в полость раны в форме пудры, 5% мази. Одновременно препарат назначают внутрь.

Противопоказания: ацидоз, острые гепатиты, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Сульфадимезин Sulfadimezinum.

Белый или слегка желтоватый порошок без запаха. Нерастворим в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г;

Выделяется из организма медленно, главным образом почками. В связи с относительно небольшой скоростью элиминации он более безопасен по сравнению с быстро выделяющимися препаратами.

При лечении ран, язв, ожогов препарат применяют наружно в форме мельчайшего порошка.

Уросульфан Urosulfanum.

Белый кристаллический порошок без запаха, кислого вкуса, мало растворим в воде.

Обладает высокой антибактериальной активностью по отношению к стафилококкам и кишечной палочке.

Ацетилируется незначительно, циркулирует и выделяется в основном в свободной форме. Быстрое выделение обеспечивает создание высоких концентраций свободной формы препарата в моче, что способствует проявлению его антимикробных свойств при инфекциях мочевых путей; осложнений в мочевых путях не отмечается.

Особенно эффективно применение его при пиелитах и циститах без без нарушения мочеотделения.

Сульфаниламиды длительного действия.

Сульфамонометоксин Sulfamonomethoxinum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Фома выпуска - порошок и таблетки по 0,5 г.

Препараты применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах.

Сульфадиметоксин Sulfadimethoxinum.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха.

Мало токсичен для животных, обладает большой широтой терапевтического действия. Применение аналогично.

СА сверхдлительного действия (5 - 7 дней).

Сульфален Sulfalenum.

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,2; 0,5 и 2,0 г,

флаконы по 60 мл 5% суспензии.

Выводится из организма очень медленно.

Хорошо переносится животными.

СА плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (препараты кишечного действия).

Фталазол Phthalazolum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Высокая концентрация фталазола в пищеварительном тракте обеспечивает его эффективное воздействие на кишечную микрофлору. Отличается малой токсичностью, хорошо переносится животными.

Применяют при дизентерии, гастроэнтеритах, колитах, диспепсии новорожденных, кокцидиозе.

Сульгин Sulginum.

Белый кристаллический порошок, без запаха, малорастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы микроорганизмов и некоторых Гр форм.

Фтазин Phtazinum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,5 г.

Применяют с лечебной и профилактической целью при дизентерии, диспепсии, новорожденных, энтероколитах, колитах, кокцидиозе.

сульфаниламид химиотерапевтический антимикробный триметоприм