Допегит от давления. Допегит: инструкция по применению Мазь допегит инструкция по применению

Допегит (действующее вещество метилдопа) - антигипертензивное средство центрального действия. Является пролекарством: попадая в организм, подвергается метаболической трансформации с образованием альфа-метилнорадреналина, который, в свою очередь, оказывает антигипертензивный эффект посредством сразу нескольких механизмов. В первую очередь, препарат снижает тонус симпатической нервной системы за счет активации центрального пресинаптического торможения через альфа-рецепторы. Допегит играет роль ложного медиатора и замещает собой эндогенный допамин в соответствующих нервных окончаниях, что также способствует развитию антигипертензивного эффекта препарата. Важным свойством допегита является его способность снижать активность вазопрессорного фактора ренина и, соответственно, уменьшать общее периферическое сосудистое сопротивление. И последнее звено в сочетанном антигипертензивном механизме действия допегита является подавление воспроизводства норадреналина, а также снижение концентрации норадреналина, адреналина, допамина и серотонина в тканях за счет подавления активности допа-декарбоксилазы. Допегит не влияет напрямую на сердечную функцию, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторное учащение сердцебиения, не подавляет клубочковую фильтрацию, не снижает фильтруемую фракцию и не угнетает почечный кровоток. В ряде случаев под действием препарата отмечалось уменьшение частоты сердечных сокращений. Допегит эффективно снижает артериальное давление при нахождении пациента в положении лежа и стоя. Редко вызывает ортостатическую гипотензию (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). После приема внутрь разовой дозы допегита пик его действия развивается на 4-6 часу и продолжается в среднем около 12-24 часов. При регулярном приеме препарата максимальное снижение артериального давления отмечается на 2-3 сутки.

После прекращения лечения уровень артериального давления возвращается на круги своя в течение последующих 1-2 дней.

Допегит выпускается в таблетках. Принимать препарат следует до или после приема пищи. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально для каждого пациента. По общим рекомендациям лечение допегитом начинают с дозы в 250 мг 2-3 раза в сутки. В последствии, опираясь на полученный от фармакотерапии результат (степень снижения артериального давления), дозу можно как увеличивать, так и уменьшать, соблюдая при этом как минимум двухдневный интервал между изменениями дозы. Следует знать, что при увеличении дозы препарата, а также в первые 2-3 дня после начала медикаментозного курса может развиваться седативный эффект, поэтому рекомендуется увеличивать, в первую очередь, вечернюю дозу допегита. Для поддержания достигнутого терапевтического эффекта принимают 0,5-2 г препарата в сутки на 2-4 приема. Допустимый суточный максимум - 3 г, но, как правило, если не удается добиться ощутимого результата при приеме 2 г допегита в сутки, в медикаментозный курс дополнительно включают другой антигипертензивный препарат. Через 2-3 месяца после начала лечения к допегиту может развиться устойчивость (толерантность). В таких случаях либо увеличивают дозу, либо комбинируют препарат с диуретиками. В течение двух суток после отмены допегита артериальное давление возвращается к исходной точке без проявления так называемого "эффекта рикошета". Препарат можно использовать у пациентов, уже пробовавших другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии плавной отмены последних. В таких случаях лечение допегитом начинают с дозы в 500 мг в сутки. В ряде случаев у пациентов, принимающих допегит, отмечается увеличение массы тела, появляются отеки. Данные побочные реакции устраняются с помощью мочегонных препаратов.

Фармакология

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;
замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение

Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T 1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T 1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Форма выпуска

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза - 8.8 мг, магния стеарат - 1 мг, крахмал кукурузный - 45.7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, тальк - 6 мг.

50 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® , АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2 г.

У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .

Дети старше 3 лет

Нарушения функции почек

< 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Допегит ® нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит ® : другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

острый гепатит, цирроз печени;
заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
депрессия;
гемолитическая анемия;
острый инфаркт миокарда;
феохромоцитома;
детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

Применение у детей

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки, и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков. При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.

Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня АД.

У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.

Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

При повышенном давлении медики рекомендуют принимать «Допегит». Его активные компоненты помогают стабилизировать значения АД, благодаря чему состояние больного улучшается. Отличие данного медикамента от других лекарственных средств с гипотензивным действием заключается в том, что он разрешен к приему беременным женщинам. Необходимо помнить о наличии у препарата противопоказаний. Поэтому не стоит принимать его без разрешения врача.

Препарат «Допегит» представлен в виде таблеток, которые имеют серовато-белый или белый цвет. Они отличаются круглой формой. На одной из сторон находится гравировка DOPEGYT. Запах у них практически отсутствует.

Таблетка «Допегит» содержит в своем составе 282 мг метилдопа сесквигидрата, которая соответсвует 250 мг метилдопа. Также лекарство имеет вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

Магния стеарат (1 мг);
Этилцеллюлоза (8,8 мг);
Кукурузный крахмал (45,7 мг);
Стеариновая кислота (3 мг);
Карбоксиметилкрахмал (3,5 мг);
Тальк (6 мг).

Таблетки «Допегит» от давления расфасованы по флаконам, выполненным из коричневого стекла. Они оснащены крышкой с амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия.

Внешний вид упаковки и таблеток

Фармакологическое действие

Перед тем, как начать принимать при гипертонии таблетки от давления, стоит ознакомиться с их фармакологическими свойствами. Данный препарат относится к группе антигипертензивных медикаментов центрального действия. Он метаболизируется с появлением альфа-метилнорадреналина. Именно это вещество обладает гипотензивным эффектом. Облегчение состояния гипертоника наблюдается за счет проведения в его организме следующих механизмов, за которые ответственен препарат:

Понижение симпатического тонуса благодаря проведению стимулирования центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
Замещение эндогенного допаминана нервных окончаниях;
Понижение активности ренина плазмы крови;
Подавление процесса продуцирования норадреналина, а также понижение концентрации ряд веществ (норадреналин, адреналин, серотонин и домамин). Данное действие объясняется угнетением активности допа-декарбоксилазы.

Активный компонент медикамента метилдопа не способен напрямую воздействовать на работу сердца. Также он никак не отражается на сердечном выбросе. Препарат не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и не понижает скорость клубочковой фильтрации.

Медики допускают вероятность снижения частоты сердечных сокращений. Вместе с этим эффективно понижается артериальное давление, независимо от того, какое положение тела занимает человек. Крайне редко препарат приводит к появлению постуральной гипотензии.

Действие препарата «Допегита» после разового приема максимально проявляется на протяжении первых 4-6 часов. Данный эффект сохраняется на срок от 12 до 24 часов. При многократном приеме максимальное снижение артериального давления замечают через 1-2 дня.

После того, как пациент прекращает пить препарат, его артериальное давление в течение первых двух дней возвращается к прежнему показателю.

Фармакокинетика

Лекарство выводится из организма через кишечник и почки

Изучая фармакокинетику таблеток, медики выяснили следующие свойства «Допегита»:

Всасывание активных и вспомогательных веществ препарата происходит из желудочно-кишечного тракта. Оно составляет около 50%. После приема таблетки биодоступность основного компонента равняется 25%. Его максимальное количество в крови достигается примерно через 2-3 часа после того, как лекарство попадает в организм;
Наблюдается связывание веществ с белками плазмы крови. Оно составляет до 20%;
Метилдопа отличается интенсивным метаболизмом. Данный процесс преимущественно происходит в печени. Активный метаболит возникает в адренергических зонах центральной нервной системы;
Около 2/3 всосавшегося вещества выводится из организма человека в неизменном виде почками. Также он может приобрести форму сульфатного соединения. Большая часть препарата выводится через кишечник.

Фармакокинетика может быть изменена при наличии у пациента патологических нарушений, которые влияют на работу внутренних органов.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается больным, у которых была диагностирована артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Другие показания к применению таблеток отсутствуют.

Способ применения и дозировка

В каждой упаковке с таблетками «Допегит» находится вкладыш. Это инструкция, которая знакомит пациента со способами применения и дозировкой препарата. Согласно ей, принимать гипотензивные пилюли следует до или после приема пищи. Режим дозирования должен подбираться индивидуально для каждого больного.

Инструкция по применению таблеток содержит информацию о том, что начинать лечение лекарством требуется с минимальной дозы, которая составляет 250 мг, разделенные на 2-3 приема. Такой схемы желательно придерживаться первые 2 суток.

Постепенно дозу лекарства можно повышать. Также допускается ее уменьшение. Все зависит от уровня понижения артериального давления. Длительность интервалов между понижением и повышением дозировки должна составлять не меньше 2 суток.

Стандартная дозировка медикамента составляет всего 0,5-2 г в сутки. Ее требуется разделять на 2-3 приема. Максимальная доза ни в коем случае не должна превышать 3 г в день. В случае отсутствия положительного результата лечения, лучше дополнительно принять другое лекарственное средство.

Через 2-3 месяца от начала терапии препарата «Допегит» пациентами, у которых к нему имеются показания, наступает толерантность. В такой ситуации эффективное понижение значений артериального давления будет достигаться за счет повышения дозировки таблеток или включения в терапию диуретиков.

Допускается назначение «Допегита» пациентам, которые уже лечатся гипотензивными средствами. Но тогда придется осуществить их постепенную отмену. В данной ситуации настоятельно рекомендуется воздерживаться от приема данного препарат в количестве более 500 мг в день.

В случае дополнения основной лечебной терапии данным препаратом может потребоваться обязательная коррекция дозировок уже прописанных пациенту медикаментов.

Назначенную суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема

Использование при беременности и лактации

Врачи назначают лекарство «Допегит» при беременности. Многочисленные исследования не подтвердили вероятность нанесения вреда плоду во время 2 и 3 триместра беременности. Поэтому таких ограничений в приеме медикамента нет.

Женщинам все-таки стоит с осторожностью лечиться препаратом во время вынашивания ребенка, чтобы обезопасить плод или новорожденного от возможных осложнений. Поэтому врачи стараются назначать лекарство для проведения терапии беременных и в период кормления грудью только после сопоставления предполагаемой пользы для матери и ее ребенка.

Исследования женщин, которые принимали лекарство после 26-й недели беременности, не показали никаких отклонений в развитии ребенка. Некоторые медики даже отмечают, что после такого лечения у них рождались более здоровые малыши.

Врачами может быть назначен «Допегит» женщинам при грудном вскармливании. Но здесь тоже должны учитываться потенциальная польза и опасность для пациентки и ее ребенка.

Допегит разрешено принимать при беременности и лактации, но только по согласованию с врачом

Пожилой и детский возраст

Применение «Допегита» допустимо людьми пожилого возраста и детьми. Для таких пациентов необходимо подбирать оптимальную дозировку, которая не приведет к ухудшению общего самочувствия.

Люди пожилого возраста должны начинать прием препарата с минимальной дозы таблеток. Она составляет всего 250 мг. Если потребуется, дозировку можно увеличивать. Длительность интервалов при ее изменении должна составлять от 2 дней. Максимум пожилой человек может принять 2 г гипотензивного препарата в сутки.

Стоит отметить, что пациенты преклонного возраста склонны к обморочным состояниям. Данное явление медики объясняют высокой восприимчивостью пожилых людей к лекарству и наличию у них признаков атеросклеротического поражения сосудов. Чтобы избежать обмороков, достаточно снизить первоначальную дозировку медикамента.

Дети могут начинать прием «Допегита» с начальной дозы, которая не должна превышать 10 мг на каждый килограмм веса ребенка в день. Суточную дозировку обязательно нужно делить на 2-4 раза. Если возникнет такая необходимость, можно повысить первоначальную дозу медикамента. Делать это нужно постепенно. Также не следует забывать про выдержку интервала, равного 2 и более суткам.

Максимальная суточная дозировка препарата для ребенка равняется 65 мг/кг. Категорически запрещается давать детям более 3 мг в день.

Применение при патологиях почек

Активное вещество таблеток преимущественно выводится из организма через почки. Поэтому пациентам, которые страдают от заболеваний выделительного органа, требуется назначать минимальную дозировку, чтобы лишний раз его не нагружать.

Метилдопа имеет свойство выводиться из организма человека во время диализа. По этой причине следует использовать добавочную дозу медикамента 250 мг. Данная мера требуется для проведения профилактики повышения уровня артериального давления во время прохождения гемодиализа.

Побочные действия

Пациентки, которые принимают «Допегит» при лактации и беременности, а также другие пациенты должны быть ознакомлены с перечнем побочных эффектов, вызываемых медикаментом в форме таблеток. В самом начале лечебного курса большинство больных жалуются на головные боли и общую слабость в теле. Не редкостью является повышенная утомляемость. Такие же реакции наблюдаются при увеличении дозировки «Допегита».

Внутренний орган или система	Побочные эффекты
Внутренний орган или система	Редко	Отдельные случаи
Сердечно-сосудистая система	Прогрессирование стенокардии, перикардит, миокардит.	Сердечная недостаточность застойного типа, повышенная чувствительность каротидного синуса, брадикардия, повышение массы тела, ортостатическая гипотензия.
Центральная нервная система	Паркинсонизм.	Паралич лицевого нерва, снижение интеллектуальных способностей, недостаточность мозгового кровообращения, нарушение психики, головные боли, седативный эффект, снижение либидо, головокружения.
Дыхательная система		Заложенность носа.
Пищеварительная система	Панкреатит.	Диарея, рвота, тошнота, вздутие, воспаление слюнных желез, окрашивание языка, сухость в ротовой полости, запор.
Кожные покровы		Эпидермальный некролиз токсического типа, сыпь в виде лишая, экзема.
Костно-мышечная система		Легкая болезненность в суставах, миалгия, отек.
Эндокринная система		Аменорея, гинекомастия, галакторея.
Иммунная система		Волчаночный синдром, эозинофилия, васкулит, медикаментозная лихорадка.
Репродуктивная система		Расстройство семяизвержения, импотенция.

К числу побочных эффектов, которые развиваются после принятого лекарства, относится изменение лабораторных показателей. У пациента, который решил принимать данный медикамент, будет выявлена положительная проба Клумбса. Также медики отмечают повышение активности печеночных траксаминаз и увеличение количества мочевины в крови.

Допегит способен повлиять на результаты лабораторных анализов

Противопоказания

Пациентам с гипертензией следует быть разборчивыми в лекарствах, так как большинство медикаментов имеют противопоказания к приему. С этой информацией требуется ознакомиться до начала лечебного курса, чтобы избежать отрицательных моментов, понижающих эффективность гипотензивного курса.

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
Острая форма гепатита;
Острая форма инфаркта миокарда;
Цирроз печени;
Гемолитическая форма анемии;
Депрессия;
Параллельный прием ингибиторов моноаминоксидазы.

К числу противопоказаний также относится детский возраст до 3 лет.

С осторожностью лекарство назначают пожилым людям и детям, которые достигли трехлетнего возраста. В данном случае требуется особая схема дозирования. Не стоит злоупотреблять такими лекарственными средствами при почечной недостаточности. Доза должна быть минимальной и для лиц, которые страдают от диэнцефального синдрома. Дозировка в обязательном порядке определяется лечащим врачом. Во время составления схемы терапии ему следует основываться на текущем состоянии здоровья пациента.

Особые указания

Иногда у пациентов, которые принимали данный препарат, появляются жалобы на развитие гемолитической анемии. При ее возникновении требуется сразу проверить концентрацию гематокрит и гемоглобина. Если результаты анализов подтверждают диагноз, что понадобится дополнительное оценивание степени гемолиза. При появлении анемии такого типа придется отказаться от лечения «Допегитом». По завершению курса пациенту без труда удастся добиться устойчивой ремиссии.

Положительная проба Кумбса сама по себе не является абсолютным противопоказанием к приему медикаментозного средства. Однако если она выявляется на фоне лечения больного «Допегитом», то его дополнительно проверяют на гемолитическую анемию. Также потребуется изучение клинической значимости подобного явления.

Не так часто по причине поступления в организм метилдопы у пациентов наблюдается появление гранулоцитопении и лейкопении. По завершению лечебного курса количество гранулоцитов быстро приходит в норму. Также больные, которые лечились данным активным веществом, лишь изредка сталкивались с обратимой тромбоцитопенией.

У отдельной группы больных на протяжении первых 3 недель была замечена лихорадка. Иногда она сопровождалась повышением активности печеночных трансаминаз. Также стоит помнить о том, что активное вещество «Допегита» может привести к развитию желтухи.

При появлении вышеперечисленных болезненных состояний требуется немедленно отказаться от дальнейшего лечения данным медикаментом. Если их возникновение связано непосредственно с приемом препарата, то после отказа лихорадка полностью прекратится. При этом восстановятся нормальные функциональные пробы печени. Больше принимать медикамент в лечебных целях нежелательно, так как он может вновь вызвать ухудшение состояния здоровья пациента с артериальной гипертензией.

После проведения сеанса диализа у пациентов может повыситься артериальное давление. Такая реакция связана с тем, что во время процедуры происходит удаление из организма активного компонента лекарственного средства.

Если у пациента имеется двустороннее поражение сосудов головного мозга, то лечение «Допегитом» может привести к непроизвольным движениям хореоатетотического типа. В данной ситуации настоятельно рекомендуется отказаться от дальнейшего проведения терапии.

Лечебная терапия, которая основана на данном медикаменте, приводит к седативному эффекту. Он обычно имеет преходящий характер. Чаще всего такое состояние наблюдается в самом начале курса или же в момент повышения стандартной дозировки лекарства. Поэтому больным следует избегать осуществления деятельности, требующей повышенного внимания и концентрации, после приема таблетки. Данное предостережение в первую очередь касается мужчин и женщин, чья профессия связана с управлением транспортными средствами и сложными механизмами.

Допегит может снижать скорость реакции, поэтому лучше воздержаться от вождения

Лекарственное взаимодействие

При назначении «Допегита» врач обязательно должен учитывать его лекарственное взаимодействие. Не исключено, что пациент уже принимает препарат, который может понизить или наоборот усилить действие данного медикамента.

Лекарственное взаимодействие может быть следующим:

Ингибиторы МАО. Наблюдается развитие гипотензии, которая не поддается контролю. Иногда вместо нее возникает гипертонический криз;
Антидепрессанты трициклического типа. Уменьшается гипотензивный эффект. Могут появиться головная боли и тахикардия;
Леводопа. Происходит усиление гипотензивного эффекта. Не исключается токсическое воздействие на центральную нервную систему;
Симпатомиметики. Понижается гипотензивное действие препарата;
Диуретики. Усиливается гипотензивное действие медикамента;
Этиловый спирт. Происходит угнетение работы центральной нервной системы, может появиться депрессия;
Антикоагулянты. Повышение вероятности развития спонтанного кровотечения.

Чтобы лечение пациента «Допегитом» было эффективным, врач должен знать обо всех препаратах, которые на протяжении терапии будет вынужден принимать больной.

Передозировка

Пренебрежение рекомендованной дозой препарата приводит к передозировке. Это состояние распознается по таким симптомам, как запор, общая слабость, заторможенность, головокружение, тремор, метеоризм, диарея, тошнота, выраженная гипотензия и брадикардия.

Устранить такие симптомы помогает промывание желудка путем стимуляции рвоты. Данная мера позволяет уменьшить дозу всосавшегося препарата. Также требуется ведение контроля над ОЦК и ЧСС. Желательно провести проверку почек и кишечника.

Цена и аналоги

«Допегит» можно купить в аптеке. Его средняя цена равняется 230 рублям.

Нередко пациентов интересует, какие есть у лекарства «Допегит» аналоги. К их числу относятся «Допанол» и «Альдомет». Замену ранее назначенного средства в обязательном порядке нужно обговаривать с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ C02A B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы - печень. Активный метаболит препарата - альфа-метилнорадреналин - происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 - 30 часов выводит примерно 22 - 39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 - 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 - 24 часов.

После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 - 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 - 2 дней.

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата - метилдопа - является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Рекомендуемая начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

После 1 - 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 - 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Положительный тест Кумбса

Редко (≥ 1/10 000 и <1/1000)

Гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Очень редко (<1/10 000)

Миокардит, перикардит

Паркинсонизм

Усиление стенокардии

Панкреатит

Гепатит, некроз печени

Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)

Угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор

Гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

Кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо

Периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия

Застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить

Повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)

Заложенность носа

Колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту

Холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени

Токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания

Импотенция, нарушения эякуляции

Повышение остаточного азота крови

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

Нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

Активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

Депрессия

Феохромоцитома

Детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

· Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

Симпатомиметики

Трициклические антидепрессанты

Фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) - пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)

Нестероидные противовоспалительные препараты

Эстрогенные препараты

· Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

Другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

Анестетики

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга :

Препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

Леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

Этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)

Антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

Бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

Галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанность сознания).

Особые указания

В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 - 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.

Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

Беременность и период лактации

При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Медикаменты, влияющие на артериальное давление, помогают стабилизировать работу сердечной мышцы. Одним из часто используемых препаратов является «Допегит». Его положительный эффект связан со способностями уменьшать частоту сердцебиения. Основным активным ингредиентом, входящим в состав медикамента, является метилдоп.

Разрешения и запреты на использование

Лекарственный препарат назначается больным, с имеющейся артериальной гипертензией легкой и средней тяжести. Медикамент разрешается в терапии при беременности.

К основным противопоказаниям по использованию, относят:

На фоне имеющихся запретов к использованию, лечащий врач подбирает заменители препарата.

Правила применения

Таблетированная форма средства используется до и после принятия пищи, объемы необходимых для терапии дозировок устанавливаются строго индивидуально.

Взрослый возрастной период

Длительность промежутков времени между уменьшением или увеличением дозировок должно включать не меньше 48 часов. При необходимости повышения количества «Допегита», увеличение производится исключительно в вечерние часы – на этом фоне могут проявляться побочные седативные реакции. Среднесуточная стандартная дозировка вещества включает от 0,5 до 2 г, разделяется до четырех приемов. Максимальный суточный объем вводимого медикамента не должен превышать 3 г.

В случаях, при которых «Допегит» не оказывает необходимого гипотензивного влияния на организм заболевшего, рекомендуется его комбинировать с иными лекарствами, дающими аналогичное влияние.

Спустя квартал к активному веществу может выработаться резистентность. Необходимое снижение показателей артериального давления достигается увеличением дозировок или параллельного использования мочегонных препаратов. По прошествии двух суток с момента отмены медикаментозного средства регистрируется возвращение уровня АД к прежним показателям. Обратного эффекта в этот момент не наблюдается.

Таблетки «Допегит» инструкция к применению которых позволяет назначать средство больным, проходящим терапевтическое воздействие иными гипотензивными препаратами. Требуется постепенная отмена других лекарств, а сам искомый медикамент изначально используется по 500 мг в день.

Необходимое увеличение объема «Допегита» проводится со стандартным интервалом в два дня.

Больным старшего возрастного периода препарат рекомендуется в наибольшей суточной дозировке не превышающей 250 мг. Объемы лекарства при необходимости увеличиваются поэтапно, с соблюдением промежуточных интервалов в двое суток. Максимальное количество ежедневного введения не должно превышать 2 г медикаментозного средства.

В этом возрасте у пациентов могут наблюдаться кратковременные потери сознания. Их связывают с повышенной чувствительностью к составу лекарства и имеющимися атеросклеротическими изменениями в структурах сосудов. Избежать обморочных проявлений можно при помощи снижения дозировок фармакологического препарата.

Малыши после 3 лет

Им дозировка рассчитывается в пропорции — 10 мг на кг веса тела. Общее суточное количество дробится на 2-4 приема. В случаях необходимости, стандартные дозировки повышаются до достижения требуемого результата.

Как и у взрослых, промежутки между изменениями дозировок должны составлять более двух дней. Максимальное количество, разрешенное в детском периоде, составляет порядка 65 мг на кг веса малыша в сутки, но не должно превышать 3 г в течение дня.

Активный ингредиент лекарственного средства выводится преимущественно почками, в связи с чем терапия повышенного АД производится заведомо уменьшенными дозировками.

Каждое состояние требует определенного количество медикамента:

Легкая степень недостаточной работы почек – по 60-89 мл, через каждые 8 часов;
Средняя степень поражения – по 30-59 мл, с разбежкой до 12 часов;
Тяжелый вариант требует введения менее 30 мл препарата, с интервалом до суток.

Метилдоп выводится из организма больного при проведении гемодиализа. На фоне этих значений, пациентам вводится дополнительное количество препарата (250 мг) для предотвращения повышения показателей уровня артериального давления.

Клинические проверки, производившиеся при беременности второго триместра, не выявили признаков повреждений систем и органов плода или новорожденного ребенка. В третьем квартале вынашивания необходимого изучения влияния препарата проведено не было, поэтому лекарственное средство назначается при сопоставлении необходимого результата для организма матери и минимальных потенциальных показателей риска для ребенка.

Изучение здоровья малышей, чью матери принимали «Допегит» после 26 недели вынашивания, не зарегистрировало отрицательных влияний медикамента. У беременных, использовавших фармакологическое средство в третьем триместре, состояние здоровья малыша было лучше, чем при его отсутствии (на фоне имеющихся нарушениях артериального давления).

Активные вещества медикамента проникают в грудное молоко – при лактации прием веществ рекомендуется после оценок возможного риска для дальнейшего развития младенца. В отдельных случаях специалисты предлагают производить перевод грудничков на искусственное питание.

Негативные реакции

«Допегит» способен вызывать побочные реакции со стороны различных систем организма, с разной частотой и степенью тяжести.

Центральный нервный отдел:

Сердечно-сосудистый отдел:

Повышение массы тела пациента, периферический тип отечности возникает при введении мочегонных препаратов в терапию.

Проявление признаков недостаточной работы сердца или прогрессирование отечности требует отмены лекарственных веществ.

Пищеварительный отдел:

Эндокринный отдел:

Костно-мышечный отдел:

Аутоиммунная система:

Сбои в системе дыхания выражаются заложенностью носовых ходов. В отдельных вариантах может проявляться импотенция и различные нарушения семяизвержения.

Лабораторная диагностика выявляет ряд отклонений:

При первых проявлениях побочных реакций организма, пациент должен обратиться к лечащему врачу-специалисту. Специалист отправит больного на лабораторную диагностику, после которой проведет замену средства на более подходящее.

Передозирование

Длительное использование и прием «Допегита» в объемах, больше рекомендуемых могут спровоцировать все вышеуказанные побочные эффекты, а также привести:

При проявлении первичных признаков передозировки, больному необходимо промыть желудок, постараться вызвать рвоту, дать абсорбенты (активированный уголь). После проведения манипуляций первичной помощи, пациента направляют в условия стационара.

В больнице заболевшему назначается симптоматическая терапия, с постоянным контролем за жизненно важными функциями:

Периодическая проверка уровня артериального давления;
Отслеживание частоты сердечных сокращений;
Исследования на функциональность печени, почек и сердца.

Возможное взаимодействие

«Допегит» способен вступать в реакции с иными медикаментозными средствами:

Антикоагулянты, вступая в реакцию с «Допегитом» могут осложниться кровотечениями.

Особенности использования

В отдельных случаях, при терапевтическом воздействии «Допегитом», фиксировалось развитие железодефицитной анемии у пациентов. При обнаружении негативной симптоматики больной направляется на лабораторные исследования (определение степени гемолитической анемии), после чего ему назначается необходимое лечение.

При определении увеличения объемов печени и усиленной активности трансминаз, требуется снижение применяемых дозировок или прерывание терапевтического курса. При появлении желтухи, холестаза, необходимо срочно обратиться в медицинское учреждение за квалифицированной помощью, прекратив использование лекарственного средства.

При использовании «Допегита» может наблюдаться резкое повышение массы тела больного, появление отечности отдельных участков. Данные проявления требуют введения в курс терапии мочегонных средств. Если отечность продолжает нарастать и к ней присоединяется нестабильность работы сердечной мышцы, то производится отмена медикамента.

Подбор среднесуточной дозировки проводится специалистом в индивидуальном порядке, особенно на фоне имеющихся патологий почек или печени. Общие объемы вводимых лекарств значительно уменьшены, по сравнению с терапией для остальных заболевших.

Препарат вызывает сонливость и вялость, из-за чего могут произойти несчастные случаи с пациентом.

Аналогичные средства

Чаще назначаются при появлении побочных реакций и индивидуальной непереносимости средства. Типичные препараты представлены:

Указанные препараты не являются абсолютными аналогами «Допегита», но используются в лечении тех же недугов.

Самостоятельная замена прописанного средства нецелесообразна – каждый препарат имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Только лечащий врач может порекомендовать лекарство, которое подойдет пациенту. Любые изменения в схеме терапии могут спровоцировать развитие серьезных осложнений.

Действующее вещество

Метилдопа (methyldopa)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Фармакологическое действие

— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α 2 -рецепторов;

— замещение эндогенного на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);

— снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;

— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. C max в крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Показания

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острый гепатит, цирроз печени;

— заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);

— сопутствующая терапия ингибиторами МАО;

— депрессия;

— гемолитическая анемия;

— острый инфаркт миокарда;

— феохромоцитома;

— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослые пациенты

Рекомендованная начальная доза препарата Допегит в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.

Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит составляет 0.5-2 г/сут. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3 г. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2 г/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается.

Препарат Допегит можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.

При применении препарата Допегит в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам

Дети старше 3 лет

Для детей

Нарушения функции почек

До 8-12 ч, а при < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

Побочные действия

В начале терапии препаратом Допегит, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи - застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Со стороны ЦНС: очень редко - паркинсонизм; отдельные случаи - периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи - заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - панкреатит; отдельные случаи - колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи - токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: отдельные случаи - легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи - гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи - васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто - положительная проба Кумбса; редко - гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи - угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности печеночных трансаминаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочие: отдельные случаи - импотенция, нарушения семяизвержения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

Особые указания

В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопу, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием препарата Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.

У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20%. Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сут или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом. Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.

Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.

У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности. Перед началом приема препарата Допегит, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности печеночных трансаминаз, прием препарата Допегит необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется. Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам, принимающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.

Препарат Допегит необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Терапия препаратом Допегит может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и АСТ (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации АСТ не сообщалось.

В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть. Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов. Во время приема препарата Допегит не следует употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия препаратом Допегит может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Дети старше 3 лет

Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела/сут. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит составляет 65 мг/кг массы тела/сут, но не более 3 г/сут.

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60-89 мл/мин/1.73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1.73 м 2) - до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - < 30 мл/мин/1.73 м 2) - до 12-24 ч.

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит не должна превышать 2 г.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Допегит от давления. Допегит: инструкция по применению Мазь допегит инструкция по применению

Фармакология

Фармакокинетика

Форма выпуска

Дозировка

Передозировка

Взаимодействие

Побочные действия

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Использование при беременности и лактации

Пожилой и детский возраст

Применение при патологиях почек

Побочные действия

Противопоказания

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Цена и аналоги

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Условия отпуска из аптек

Производитель

Разрешения и запреты на использование

Правила применения

Взрослый возрастной период

Малыши после 3 лет

Негативные реакции

Передозирование

Возможное взаимодействие

Особенности использования

Аналогичные средства

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Новые статьи

Популярные статьи