Введение
Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.
В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.
Цель настоящей работы - привести сравнительную характеристику ноотропов и психостимуляторов.
Для достижения цели были поставлены следующие задачи:
1. Описать механизм действия ноотропов
2. Описать механизм действия психостимуляторов
На конкретных препаратах сравнить психостимуляторы и ноотропы
1.
Механизм действия ноотропов
Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.
К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).
Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.
Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.
Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.
Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.
Основные препараты группы ноотропов:
Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.
Ницерголин (сермион) - гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.
Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.
Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.
Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1,5-3 г.
Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.
Пирацетам (ноотропил) - наиболее распространенный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г утром и днем.
Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.
Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.
Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.
Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.
Танакан - препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.
Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.
По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.
Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей - при заикании и тиках, в пожилом возрасте - при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.
Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.
Фенотропил - оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема - утром и днем.
Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)
Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.
К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).
Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.
У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.
Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию и определить лейкоцитарную формулу, содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, то необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек: литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.
Почечный клиренс связан с натриевым равновесием; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. «Коридор» содержания лития в крови находится в пределах 0,6-1,2 ммоль/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1,0-1,5 ммоль/л при лечении маниакальных состояний. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.
Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95 % препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.
Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, приводя к повышению его содержания в плазме крови.
Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (маннитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.
Дозы препарата индивидуальны и,
поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови,
их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по
клинической картине.
2. Механизм действия
психостимуляторов
Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне.
По химической структуре относятся к следующим группам.
Фенилалкиламины
Производные пиперидина
Пиридрол Меридил
Производные сиднонимина
Сиднокарб
Метилксантины
Типичным является фенамин (амфетамина сульфат). Аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.
Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум.
На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших - угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.
Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода.
Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (угнетая дыхание).
Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на?- и α-адренорецепторы. Симпато- и адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном В повышении артериального давления: уступает по активности адреналину в 100-150 раз, но прессорный эффект значительно более продолжителен.
Препарат всасывается хорошо, проникает через гематоэнцефалический барьер. Для снижения его концентрации в плазме крови на 50% требуется около 12 ч.
При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).
Применяют фенамин при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. Стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.
Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия.
При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.
В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).
Аналогичны фенамину производные пиперидина пиридрол (пипрадол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). Несомненным преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов.
Сиднокарб относится к группе сиднониминов. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется длительное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм связан с активацией норадренергической системы. У сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует так как это может нарушить сон.
К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из группы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептческие свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолгoвaтoгo мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры (учащение и углубление дыхания). Кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах, усиливает спинномозговые рефлексы.
Значительное место занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее влияние на миокард, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое действие), иногда аритмии.
ноотроп психостимулятор лекарственный
Стимулируя сосудодвигательный центр,
кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы
сосудов снижает их тонус.
3. Сравнительная
характеристика ноотропов и психостимуляторов
Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области: коронарные сосуды расширяются, мозговые сосуды несколько тонизируются. На другие гдадкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы - стимулирующее (центральное и прямое).
Сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Изменение обмена веществ связывают с накоплением цАМФ.
Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.
В небольшой степени кофеин повышает диурез.
При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).
Применяют кофеин для стимуляции
психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в
состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими
анальгетиками (таблетки «Цитрамон», «Пирамеин» И др.) и алкалоидами спорыньи
(таблетки «Кофетамин»).
Таблица 1. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама (ноотропила)
Достоинства |
Недостатки |
Лекарственное взаимодействие |
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках, обмен веществ в мозге. Повышает устойчивость его тканей к гипоксии и токсическим воздействиям. Усиливает потенциальные нейрофизиологические возможности. Активизирует умственную деятельность (мышление, обучение, память). Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Улучшает настроение, внимание, память у больных и здоровых людей. Оказывает некоторое противосудорожное действие. |
Повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница. Слабость, сонливость. Головокружение,тремор. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Стенокардия. Препарат противопоказан при конечной стадии почечной недостаточности, беременности, кормлении грудью, в возрасте до 1 года, гиперчувствительности к препарату. |
В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине, повышает эффективность антидепрессантов. Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови. При назначении совместно с тироксином и трийодтиронином были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна. |
Уже более 20 лет пирацетам остается эффективным лекарственным средством, которое находит все более широкое применение. Появляются и новые лекарственные формы, адаптированные к состоянию больного (таб. 1). Однако, на российском рынке лекарств отсутствуют препараты второго поколения производных пирацетама: оксирацетам (Италия), анирацетам (Швейцария, Япония), прамирацетам (США). Эти препараты лучше переносятся больными и имеют более широкий спектр действия по сравнению с пирацетамом. В частности, они обладают выраженными антигипоксическими свойствами и могут применяться как для лечения различных заболеваний мозга, так и в травматологической практике . В начале 90-х годов большой интерес вызвал нефирацетам, обладающий высоким сродством к ГАМКА рецептору. Он увеличивает активность глутамат-декарбоксилазы, усиливает кругооборот ГАМК в коре больших полушарий головного мозга и обладает выраженным антиамнестическим действием [З].
Деанола ацеглумат, деманол <#"522730.files/image001.gif">
Рис. Сравнительная характеристика
психостимулирующих, ноотропных и антиастенических средств
В отличие от утомляемости, обозначающейся иногда как донозологическая астения (физиологическое состояние, следующее за интенсивной и продолжительной мобилизацией организма, возникающее, как правило, быстро и проходящее после отдыха, и не требующее медицинской помощи), астеническое состояние - это патологическое состояние, развивающееся постепенно, вне связи с необходимостью мобилизации организма, длится месяцы и годы, не восстанавливается после отдыха и требует оказания пациенту медицинской помощи. Донозологическая астения (утомление) часто возникает после чрезмерных физических, психических или умственных нагрузок, при неправильном чередовании работы и отдыха, систематическом недосыпании, адаптации к новым климатическим условиям и др. и описывается в литературе как информационный невроз, синдром менеджера, “белых воротничков”, руководящих кадров; астения у иностранцев, при смене часовых поясов, у спортсменов, ятрогенная.
Появление астенических расстройств обусловлено более разнообразными причинами, часто связанными с другой имеющейся патологией. Сам симптомокомлекс астенического состояния как “патологического истощения после нормальной активности, снижения энергии при решении задач, требующих усилия и внимания, или генерализованного снижения способности к действию” состоит из трех составляющих:
· проявление собственно астении;
· расстройства, обусловленные лежащим в основе астении патологическим состоянием;
· расстройства, обусловленные реакцией личности на болезнь.
Вторая составляющая астенического расстройства, а именно лежащие в ее основе патологические состояния, и является тем главным признаком, с учетом которого предлагается современная классификация астенических состояний (рис.). Органическая астения, доля которой во всех астенических состояниях составляет 45%, развивается на фоне хронических, часто прогрессирующих органических (неврологических), психических и соматических заболеваний. Сюда относятся инфекционные, эндокринные, гематологические, неопластические, гепатологические, неврологические, психические (прежде всего шизофрения, злоупотребление психоактивными веществами) и другие болезни.
В отличие от органической, функциональная (реактивная) астения, составляющая 55% в общей выборке астений, характеризуется прежде всего принципиальной обратимостью, т.к. возникает вслед или в структуре ограниченных во времени или курабельных патологических состояний. К их числу относятся острая астения, возникающая как реакция на острый стресс или значительные перегрузки на работе - психическая или физическая (астения перенапряжения), по данным старых авторов); хроническая астения, появляющаяся вслед за родами (послеродовая), инфекционными заболеваниями (постинфекционная) или в структуре синдрома отмены, кахексии и др. Отдельно выделяется психиатрическая астения, при которой в структуре функциональных пограничных психических расстройств (тревога, депрессия, инсомния и пр.) выявляется астенический симптомокомплекс.
Клиническая типология астенических расстройств включает два варианта: гиперстеническую астению, характеризующуюся сверхвозбудимостью сенсорного восприятия с повышенной восприимчивостью нейтральных в норме внешних раздражителей (непереносимостью звуков, света и т.д.), возбудимостью, повышенной разражительностью, нарушениями сна и пр.; и гипостеническую астению, основным элементом которой является снижение порога возбудимости и восприимчивости к внешним стимулам с вялостью, повышенной слабостью, дневной сонливостью.
Следует особо подчеркнуть, что, будучи причислены к наиболее легким синдромам, астенические расстройства часто приводят к значительному снижению работоспособности пациентов, нарушают их привычную жизнедеятельность, а иногда выступают в качестве фона, на котором формируются другие более тяжелые психические или соматические нарушения. Указанные моменты приобретают особую значимость, когда речь заходит об имеющихся в настоящее время возможностях терапии астенических состояний. Здесь следует отметить, что использование в этих случаях психостимуляторов (Сиднокарб, Сиднофен) является крайне нежелательным в связи с установленными данными о возможности злоупотребления с формированием явлений зависимости. Альтернативой психостимуляторам является использование при терапии астенических состояний препаратов нейрометаболического действия, в психофармакологическом спектре которых выявляется отчетливый психостимулирующий эффект.
Такие препараты обладают свойствами психостимуляторов (повышение психомоторной активности) и ноотропов (улучшение когнитивных функций) и могут быть выделены в особую группу антиастенических средств. Эти препараты не обладают нежелательными эффектами психостимуляторов, а также обладают возможностью более широкого применения, чем ноотропы, чей эффект прежде всего проявляется при терапии органически обусловленной астенией. Проблемы терапии столь распространенных в клинической практике астенических состояний очень актуальны в настоящее время. К таким препаратам относятся Беметил, Фенотропил, Энерион, а также новый отечественный препарат метаболического действия Нооклерин, близкий к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота) и обладающий наряду с церебропротективными и ноотропными свойствами, выраженным психостимулирующим действием. Изучение Нооклерина в Отделе пограничной психиатрии ГНЦ ССП им. В.П. Сербского показало его высокую эффективность (89%) при лечении астенических расстройств, возникающих как в структуре органической (сосудистой, посттравматической, постинфекционной и др.), так и невротической патологии.
Наряду с улучшением общего состояния
пациентов, проявляющегося уже на 7-й день терапии в проявлении активности,
собранности, “живости”, наблюдалось улучшение всех показателей, оценивающих
когнитивную деятельность больных. Причем отмеченное улучшение наблюдалось уже
спустя два часа после приема первой дозы Нооклерина. К концу терапии у всех
изученных больных наблюдалось улучшение параметров объема и продуктивности
памяти, распределения и переключения внимания, сенсомоторной активности.
Незначительные побочные эффекты препарата (головная боль, раздражительность) ни
в одном случае не привели к его преждевременной отмене. Следует отметить, что
ни в одном наблюдении у больных не наблюдался свойственный применению
психостимуляторов эйфоризирующий эффект.
Заключение
Позиционирование антиастенических
препаратов, как близких к ноотропам по механизму действия, но обладающих
отчетливыми клинически верифицированными психоактивирующими свойствами, и в то
же время лишенные нежелательных явлений/последствий, наблюдающихся при
применении психостимуляторов, позволяет использовать их при терапии широкого
круга астенических состояний независимо от их этиологии и структуры. При
назначении антиастенических препаратов, в отличие от ноотропов, требуется
проведение полного соматического обследования для диагностики возможно
имеющегося соматического хронического заболевания и установления
патогенетической связи его с явлениями астении. В таком случае антиастенические
препараты следует назначать совместно с препаратами, использующимися для
лечения основного заболевания. При этом отсутствие лекарственных взаимодействий
антиастенических средств приобретает особо значимую роль.
Литература:
1. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. - №8. - 1998. - С. 25-28.
Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. - №7. - 1997. - С. 3-8.
Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. - №4. - 1998. - С. 3-9.
Ковалев Г.В. Ноотропные средства. - Волгоград: Ниж.-Волж. кн. изд-во, - 1990. - 368с.
РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: "РЛС-2001". - 2000. - 1504с.
Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2000. - 1408 с.
Федин А.И. Ноотропил. Новое об известном препарате // АиБ. - №2. - 1996. - С. 44-49
Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:
1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
а) психомоторные:
Фенамин;
Сиднокарб.
б) психометаболические (ноотропы):
Ноотропил (пирацетам);
Церебролизин;
Гамалон и др.
2. АНАЛЕПТИКИ
а) прямого действия:
Бемегрид;
Этимизол и др.
б) рефлекторного действия:
Цититон и др.
в) смешанного действия:
Кордиамин и др.
3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА
Стрихнин;
Секуренин и др.
4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)
а) растительного происхождения:
Препараты женьшеня, элеутерокок
ка, аралии, золотого корня, ма
ральего корня, бальзам Биттнера и
б) животного происхождения:
Пантокрин и др.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).
В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.
а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);
б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора
зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);
в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).
2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат
рум, никотин).
Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.
Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС
Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.
ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА
Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).
Ноотропные средства
(греч. noos ум, разум + tropos нарравление)
Основным Н. с., используемым в медицинской практике, является пирацетам, который в химическом отношении представляет собой циклический аналог γ-аминомасляной кислоты (). Свойствами Н. с. обладают также некоторые другие аналоги ГАМК, например аминалон, пантогам и ряд препаратов, относящихся к иным классам химических соединений (ацефен, пиридитол и др.). Наряду с ноотропной активностью препараты данной группы обладают и другими фармакологическими свойствами. Например, пирацетам, пантогам и аминалон проявляют некоторую противосудорожную активность, а пиридитол обладает антидепрессивными и седативными свойствами. Механизмы действия Н. с. мало изучены. Установлено, что стимулирующее влияние Н. с. на память, и обучение обусловлены главным образом их действием на метаболические процессы в нервной ткани. Так, известно, что многие Н. с. стимулируют тканевое , повышают скорость оборота и усиливают утилизацию глюкозы клетками мозга.
Большинство Н. с. обладают антигипоксическими свойствами. Способность Н. с. улучшать энергетические процессы в нервной ткани является одной из основных причин повышения устойчивости мозга к гипоксии и токсическим воздействиям на него под влиянием препаратов данной группы. Вызываемое некоторыми Н. с. повышение мозгового кровотока, по-видимому, также имеет значение в механизмах их действия на процессы памяти, мышления и обучения. Очевидно, по этой причине ноотропной активностью обладают некоторые препараты (например, кавинтон, ницерголин), преимущественно улучшающие . Применяют Н. с. в основном при нарушениях памяти, внимания, речи и т.п., обусловленных сосудистыми заболеваниями головного мозга (атеросклерозом, хронической церебрально-сосудистой недостаточностью, инсультом), черепно-мозговыми травмами, интоксикациями (например, при алкоголизме), в восстановительном периоде после перенесенных нейроинфекций и при умственной недостаточности (задержке психического развития) и олигофрении у детей. Наряду с этим отдельные препараты из числа Н. с. назначают и по другим показаниям. Так, пирацетам иногда используют в качестве корректора побочного действия нейролептиков (см. Нейролептические средства) и других психотропных средств, т.к. он ослабляет вызываемые ими психические, неврологические и соматовегетативные нарушения. Пантогам применяют при джексоновской эпилепсии, гиперкинезах, паркинсонизме, клонической форме заикания у детей и в качестве корректора при нейролептическом синдроме, возникающем при интоксикации нейролептиками. Пиридитол можно включать в комплексную терапию невротических расстройств и депрессий с явлениями заторможенности, адинамии. Ацефен иногда применяют при невротических, ипохондрических и астеноилохондрических состояниях, диэнцефальном синдроме, боковом амиотрофическом склерозе. Побочное действие у отдельных препаратов группы Н. с. проявляется неодинаково, хотя для многих из них наиболее характерными признаками этого действия являются повышенная , беспокойство и . Наряду с этим пирацетам может вызывать диспептические расстройства и коронарной недостаточности, аминалон - диспептические расстройства, жара и колебания преимущественно в первые дни после назначения данного препарата. Побочное действие пантогама проявляется в основном аллергическими реакциями со стороны кожи (кожные ) и слизистых оболочек (аллергический и конъюнктивит). Пиридитол может вызывать тошноту и головную , а у детей - психомоторное . Для побочного действия ацефена характерно появление тревоги и страха. У больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой ацефен может вызывать ее усиление. Общих противопоказаний к применению для группы Н. с. в нет. к применению аминалона и пантогама не установлены. Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности и беременности, пиридитол - при повышенной судорожной готовности, эпилепсии и психомоторном возбуждении, ацефен - при инфекционных заболеваниях центральной нервной системы. Основные Н. с., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже. Аминалон
(Aminalonum; синоним: гаммалон, ганеврин и др.) назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,5-1,25 г
3 раза в день, детям в зависимости от возраста - в суточных дозах от 0,5 до 3 г
. Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,25 г
, покрытые оболочкой Ацефен
(Acephenum; синоним: аналукс, церутил, меклофеноксата гидрохлорид и др.) применяют внутрь по 0,1-0,3 г
3-5 раз в день. Продолжительность курса лечения 1-3 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г
, покрытые оболочкой. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте. Пантогам
(Pantogamum) принимают внутрь через 15-30 мин
после еды. Взрослым назначают обычно по 0,5-1 г
, детям - по 0,25-0,5 г
на прием. Суточную дозу 1,5- 3 г
(взрослым) и 0,75-3 г
(детям) делят на 3-6 приемов. Курс лечения 1-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 3-6 месяца. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г
. Хранение: в сухом, защищенном от света месте. Пирацетам
(Pyracetamum; синоним: ноотропил, пирамем и др.) применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. В начале лечения внутрь препарат назначают по 0,4 г
3 раза в день и повышают дозу до общей суточной 2,4-3,2 г
и более. По достижении терапевтического эффекта суточную дозу уменьшают до 1,2-1,6 г
. Детям до 5 лет препарат назначают внутрь обычно по 0,2 г
на прием, от 5 до 16 лет -по 0,4 г
3 раза в день. Продолжительность курса лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. Повторные курсы лечения проводят через 6-8 недель. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят вначале в суточных дозах 2-4 г
, затем в суточных дозах 4-6 г
. Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г
препарата; таблетки по 0,2 г
, покрытые оболочкой; 20% раствор в ампулах по 5 мл
. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте. Пиридитол
(Pyriditolum; синоним: энцефабол, пиритинол и др.) назначают внутрь через 15-30 мин
после еды взрослым по 0,1-0,3 г
на прием, детям - по 0,05-0,1 г
2-3 раза в день. Суточные дозы для взрослых 0,2-0,6 г
, для детей 0,05-0,3 г
. В начале лечения препарат принимают в меньших по сравнению со средними дозах. Курс лечения от 1-3 месяцев до 6-8 месяцев у взрослых и от 2 недель до 3 месяцев у детей. Повторные курсы проводят у взрослых через 1-6 месяцев, у детей через 3-6 месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г
, покрытые оболочкой. Под названием «Энцефабол» препарат выпускают по 0,1 г
в драже и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г
в каждых 5 мл
, во флаконах по 200 мл
. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .
- (ноотропы) (от греч. noos разум и tropos поворот, направление), лек. в ва, избирательно стимулирующие ф ции головного мозга и повышающие энергетич. потенциал организма. Н. п. способны ускорять процессы обучения, улучшать память и умственную… … Химическая энциклопедия
I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия
I Противоалкогольные средства лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие эффекты алкоголя либо последствия его употребления. Среди П. с. различают так называемые отрезвляющие препараты и средства для лечения хронического алкоголизма. В… … Медицинская энциклопедия
- (от греч. psyche душа и tropos поворот, направление; психофармакологические средства), лек. в ва, влияющие гл. обр. на психич. ф ции организма. В отличие от нек рых др. групп лек. ср в (напр., наркотич. анальгетики, эфедрин, кетамин и его… … Химическая энциклопедия
- (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
Проверить нейтральность. На странице обсуждения должны быть подробности … Википедия
Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия
Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия
Ноотропы или ноотропики, они же нейрометаболические стимуляторы вещества, принимаемые для улучшения умственных способностей. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους разум и τροπή ворочу, мешаю, изменяю. Его ввели в 1972 году для описания… … Википедия
Патологические состояния, обусловленные воздействием токсических веществ (промышленных ядов) в условиях производства. Промышленные яды большая группа токсических веществ и соединений, которые используются в промышленности в качестве исходного… … Медицинская энциклопедия
Что представляют собой ноотропные препараты, какие полезные свойства они имеют, показания и противопоказания к использованию этих лекарственных средств, механизм действия и инструкция по применению, обзор популярных лекарств данной группы.
В ходе исследования инновационного препарата фармакологи отмечали, что он существенно способствует повышению умственной работоспособности, значительно улучшает память, а также влияет на быструю обучаемость пациентов. Средство при этом не оказывало побочных эффектов и не вызывало изменений биоэлектрической активности полушарий головного мозга.
Класс препаратов, что активно воздействовали на высшие комплексные функции мозга, в 1972 году фармаколог Джурджеа предложил называть «ноотропами». Эти средства упрощают внутримозговую передачу информации через центральные нейроны, снижают неврологический дефицит и нормализуют энергетические процессы.
Классификация ноотропных препаратов создана по двум эффектам воздействия на организм пациента:
Действие ноотропных средств отличается широким спектром эффективности. Препараты этого класса отказывают такие положительные эффекты:
Важнейшими нейромедиаторными системами мозга являются:
Ноотропы выпускаются в виде таблеток, которые покрыты оболочкой цвета слоновой кости, в центре с одной и другой стороны, как правило, расположена гравировка «N», а также в капсулах или жидких концентратах.
Показания к использованию данных препаратов могут быть следующими:
Для взрослых назначается в соотношении 40-150 мг на 1 кг массы тела. В сутки следует разделять дозу на 3-4 приема. У пожилых людей доза должна корректироваться врачом в зависимости от почечной функциональности.
В практике подготовки спортсменов и при их лечении часто рекомендуют препараты из этой группы. Выделяют такие показания к употреблению ноотропных лекарств спортсменами: профилактика от укачивания, нарушения мозгового кровообращения в связи с изменением церебральных сосудов, низкая способность концентрации внимания, восстановление организма после сильных нагрузок, соревнований.