Таблетки Тетурам от алкоголизма: инструкция по применению, побочные эффекты и последствия приема. Тетурам - официальная* инструкция по применению

Лечить алкогольную зависимость легко при помощи препарата Тетурам.

Как он работает?

Принцип его действия основан на создании неприятных ассоциаций с алкоголем. В результате у человека, принявшего алкоголь, возникают очень неприятные ощущения, которые сформируют отрицательный условный рефлекс. Поэтому препарат прекрасно подходит для лечения хронического алкоголизма, а также для профилактики рецидивов болезни у тех, кто уже бросил пить.

Форма выпуска препарата, состав

Производитель выпускает Тетурам только в таблетках. Но они принимаются не только перорально, но и вшиваются в мышцу или подкожно-жировой слой. Таблетки окрашены в белый цвет, они имеют плоскую цилиндрическую форму. В одной упаковке может содержаться 30 или 50 штук.

Активным компонентом служит дисульфирам. Таблетки для имплантации содержат 100 мг активного вещества, а пероральные таблетки содержат 150 и 250 мг компонента.

Т.к. содержание компонентов в препарате может варьироваться у разных производителей, точный состав находится во вкладыше упаковки. Но наиболее часто вспомогательными компонентами являются стеариновая кислота, аэросил А300, повидон и картофельный крахмал. Также можно встретить и другой состав: стеарат магния, моногидрат лактозы, макрогол 6000 и кроскармеллоза натрия.

Действие Тетурама

После подшивки препарата в кожу или приёма внутрь активный компонент, высвобождаясь, всасывается в кровоток человека. Попадая в печень, препарат подавляет действие специального фермента, который ответственен за превращение уксусного альдегида в уксусную кислоту. Ацетальдегид - продукт, в который превращается этиловый спирт при попадании алкоголя в организм человека. Таким образом, Тетурам блокирует всю цепочку превращений этилового спирта, и ацетальдегид, не превращаясь в уксусную кислоту, начинает накапливаться в кровотоке и тканях человека.

Именно накопление ацетальдегид а вызывает неприятные симптомы: покраснение лица, жар, затруднённое дыхание, одышку, озноб, перепады артериального давления, тошноту и рвоту, тревожные состояния и депрессию. Так, у хронического алкоголика спиртные напитки начинают ассоциироваться с неприятными ощущениями, и человек начинает чувствовать отвращение к алкоголю. У пациента формируется негативная реакция даже на вид и запах алкоголя. В этом и заключается терапевтический эффект препарата.

Фармакокинетика

После приёма активное вещество, всосавшись внутрь из ЖКТ, разносится кровотоком по органам и тканям, оседая в них. В жировой ткани Тетурам очень медленно высвобождается, и благодаря этому эффект довольно длителен. Через 3 часа после приёма возникает значительный терапевтический эффект, который достигает максимальных значений на третьи сутки после приёма. Положительной особенностью препарата является то, что Тетурам продолжает блокировать цепочку превращений уксусного альдегида в кислоту две недели.

После имплантации Тетурам распределяется по жировой ткани организма, где также медленно высвобождается, поступая в кровоток небольшими порциями. Они настолько маленькие, что препарат будет действовать до девяти месяцев.

Независимо от способа применения , концентрация препарата никак не меняется, даже если у больного цирроз печени. Выводится препарат через мочу, каловые массы и выдыхаемый воздух.

Показания к применению

Таблетки назначает врач для лечения тяжёлого алкоголизма, а также для профилактики этого заболевания. Таблетки для имплантации хороши тем, что пациент будет чувствовать себя очень плохо, если сорвётся. В результате частота запоев снижается, пациент выздоравливает. Кроме того, такие таблетки вшиваются в кожу при отравлении никелем, чтобы снизить интоксикацию. Поскольку действие Тетурама очень влияет на психику, его рекомендуют использовать тогда, когда уже ничего не помогает против алкоголизма. Таким образом , тяжёлый алкоголизм является практически единственным показанием к применению.

Методы приёма

Общая схема лечения заключается в поэтапных приёмах Тетурама:

Чтобы правильно провести всё поэтапное лечение, нужно применять лекарство в соответствии с назначенной дозировкой. Для каждого этапа она различна . Первый этап длится 10 дней, в течение которого пациент принимает от 250 до 500 мг препарата в сутки. Приём можно разбить на 2 этапа. Например, если человеку нужно принять 500 мг, то этот приём разбивается на 250 мг. Что происходит в течение этих десяти дней? Активное вещество, высвобождаясь, депонирует в жировой ткани и накапливается. Чтобы концентрация препарата оказалась достаточной для второго этапа, принимать Тетурам нужно не меньше 150 мг. Иначе он начинает выводиться из организма, и тогда весь эффект будет сходить на нет.

На десятый день пациент принимает 750 мг Тетурама сразу, а затем ему дают выпить любой спиртной напиток (обычно это водка). В течение получаса за пациентом наблюдают врачи, оценивая выраженность неприятных симптомов. Если человек реагирует слабо, то количество водки увеличивают на 20 мл и продолжают наблюдать. Стоит помнить о допустимом уровне: 120 мл водки. Это то максимальное количество, выше которого переступать не надо. Пациент в это время должен лежать на кровати.

Конечно, реакция на алкогольные пробы может быть разной. Иногда пациенту может стать очень плохо, и тогда симптомы быстро купируют. Для устранения особо тяжёлых реакций используют симптоматическую терапию. Вот почему на этом этапе за пациентом должен следить врач, иначе всё может закончиться очень плохо.

На третьем этапе пациент уже не пьёт, потому что у него успел сформироваться рефлекс отвращения. Чтобы его поддерживать, врач назначает низкую дозировку Тетурама. Как правило, она индивидуальна, и зависит от выраженности неприятных симптомов.

Что делать при остром отравлении алкоголем?

Иногда возникают такие случаи, что тетурам-алкогольная проба приводит к интоксикации. Тогда у человека резко ухудшается самочувствие вплоть до судорог. Если такие ощущения длятся несколько часов, то нужно оказать первую помощь. Для этого больному вводят 20 мл синего метиленового раствора внутривенно. Внутримышечно вводят Эфедрин, Лобелин, а подкожно - Камфар и Кордиамин. Кроме такой терапии, дополнительно вводят глюкозу и проводят кислородную ингаляцию пациента. При болях в сердце пациент выпивает Нитроглицерин , а при низком давлении внутривенно вводят Мезатон.

Иногда сердечная деятельность угнетается настолько, что пациенту ставят капельницу со Строфантином. 0,5 мл препарата разводят в физрастворе. Судороги купируются клизмой с хлоралгидратом.

Неклассический способ применения

Для более решительных алкоголиков , которые раз и навсегда решили покончить со своей бедой, применяется более короткий метод лечения. Способ заключается в том, что в течение 20 дней пациент принимает высокие дозы лекарства, причём тетурам-алкогольные пробы не проводятся. Уже через 3 недели у него снижается желание пить, и рецидив маловероятен. Как только пациент вновь хочет выпить, курс повторяют. Схема лечения такая: сначала 10 дней человек пьёт 450 мг Тетурама, а в следующие 10 дней - 300 мг в два приёма. Таблетки нужно запивать водой.

Прежде чем начать лечение, пациенту рассказывают о том, что его ждёт в случае повторного употребления алкоголя. Например, если тот выпьет более 150 мг водки , то его ждёт серьёзное отравление алкоголем, которое приведёт к самым разным последствиям. Поэтому такое лечение проводится только при согласии пациента.

Как проводится подшивание

На кожном покрове человека делают надрез. После этого оттягивают кожу и вводят 8 таблеток Тетурама, каждая из которых весит 100 мг. Разрез зашивают и дезинфицируют, фиксируют пластырем. Через 2 дня эти таблетки растворяются и не доставляют дискомфорта больному. Препарат депонируется в жировой ткани, откуда будет попадать в кровоток маленькими порциями. После подшивки в месте разреза может остаться бугорок, который образуется после фиброза кожи.

Хоть подшивка имеет множество плюсов , всё же у неё есть недостаток. Такой метод может привести к полинейропатии - поражению периферических нервов. Поэтому пациенту дополнительно назначают комплекс витаминов В, например, Нейромультивит. Но если полинейропатия прогрессирует, то таблетки из кожи удаляют.

Отравление Тетурамом

Передозировка Тетурамом возможна. Проявляется она сильным угнетением сознания, которое может довести человека до глубокой комы и сердечного коллапса. Как только врач обнаруживает начальные признаки передозировки, больного доставляют в реанимацию, где проводят жизненно необходимые лечебные мероприятия.

Особенности

Если больной принимает таблетки Тетурам и Варфарин одновременно, то ему нужно сдавать кровь каждую неделю, чтобы контролировать её свёртываемость. Тогда пациенту меняют дозировку. Если у него обнаружатся парестезические симптомы (мурашки, бегающие по конечностям), то приём стоит немедленно отменить.

Тетурам непосредственно влияет на психомоторные реакции, а это значит, что пациенту нельзя управлять транспортными средствами. Кроме того, ему не следует выполнять сложную и ответственную работу, а также контактировать с механизмами. Вообще, ему не стоит выполнять те виды деятельности, которые требуют высокой скорости реакции и внимания .

На следующий день после приёма алкоголя Тетурам принимать нельзя! Сначала нужно снять интоксикацию и целые сутки воздерживаться от употребления спиртного.

Побочные действия

Препарат имеет очень много побочных действий, поэтому он должен применяться тогда, когда остальное не помогает. Кроме того, длительное лечение Тетурамом может привести к гастриту, гепатиту, алкогольному психозу и тромбозу.

Сочетание с другими лекарствами

Не стоит совмещать приём Тетурама с такими лекарственными средствами:

Существует список препаратов , с которыми приём Тетурама совмещать можно, но с большой осторожностью. К таким относятся:

• Трициклические антидепрессанты. Неприятные симптомы после приёма Тетурама могут сильно усугубиться.
• Теофиллин. Тетурам увеличивает его концентрацию, поэтому его дозировка должна быть тщательно подобрана.
• Хлорпромазин. Артериальное давление может значительно снизиться.
• Бензодиапезины (Диазепам, Фенозепам). Появляется заторможенность, головокружение.

Можно ли давать Тетурам скрытно?

Нельзя скрывать от алкоголика то, что он принимает Тетурам. Потому что в таком случае проконтролировать то, когда он употребит спиртное, будет нельзя. А вдруг он выпьет более 150 мг водки? Тогда у него может развиться интоксикация, которая может его убить. Поэтому лечение нужно проводить по согласованию, как бы ни хотелось помочь человеку .

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: дисульфирам; состав: 1 таблетка содержит дисульфирама в пересчете на 100 % сухое вещество - 150 мг; вспомогательные вещества : повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат.Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошеными краями (фаской) и риской.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Тетурам - специфическое средство для лечения . Действие дисульфирама обусловлено способностью нарушать метаболизм алкоголя. В организме дисульфирам превращается в N,N-диэтилдитиокарбаминовую кислоту и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Этанол в организме подвергается окислительным превращениям через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. Блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя алкогольдегидрогеназой, дисульфирам способствует накоплению ацетальдегида в крови после приема алкоголя с развитием характерных токсических эффектов (тошнота, гиперемия кожи, ощущение жара лица и верхней части туловища, боль в груди, затруднение дыхания, шум в голове, ощущение сердцебиения, чувство страха, снижение артериального давления и др.). Назначение алкоголя на фоне действия дисульфирама позволяет выработать стойкий отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртного и при длительном лечении достичь частичной или полной непереносимости алкоголя.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро, но не полностью (70-90 %) абсорбируется в пищеварительном тракте. Длительность действия составляет 48 часов. Дисульфирам быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде конъюгатов, или в диэтиламин и сероуглерод (от 4 до 53 %). Сероуглерод выделяется через легкие.

Показания к применению:

Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Тетурам применяют внутрь. Препарат в дозах 150 - 450 мг в сутки применяется 7 - 10 дней. Применять Тетурам следует утром, во время завтрака.
Через 7 - 10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450 - 750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40 % раствора спирта этилового или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1 - 2 дня, в амбулаторных условиях - через 3 - 5 дней.
При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10 - 20 мл. Максимальная доза - 100 - 120 мл.

Особенности применения:

Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления.
За 1 - 3 дня следует полностью отменить прием снотворных средств, транквилизаторов,
антидепрессантов и нейролептиков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат может влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети.
Исследования по применению препарата в педиатрической практике не проводились.

Побочные действия:

Могут быть обусловлены:
. непосредственно дисульфирамом и проявляться в виде металлического привкуса во рту, редко - , нервно-психических расстройств, периферических полиневритов, ухудшения памяти, дезориентации, астении, кожно-аллергических реакций;
. комбинацией дисульфирама с этиловым спиртом и проявиться в виде , нарушений сердечного ритма, приступов , инфаркта миокарда, геморрагического .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нежелательны комбинации Тетурама :
- с изониазидом - возможны нарушения поведения и координации;
- с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) - возможны острая белая горячка, состояние спутанности сознания;
- с фенитоином - возможно существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).
Комбинации, требующие применения с осторожностью :
- с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами повышается эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения. Следует более часто контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
- с теофиллином - доза теофиллина должна быть снижена с учетом клинических симптомов и концентрации препарата в плазме крови (дисульфирам изменяет метаболизм теофиллина);
- с бензодиазепинами - дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепинов должна корректироваться;
- с трициклическими антидепрессантами - возможно усиление непереносимости алкоголя.

Противопоказания:

Абсолютные противопоказания: эндокринные заболевания (тиреотоксикоз, ); выраженный ; сосудов мозга; ; II-III стадии; тяжелые заболевания сосудов; легких с кровохарканьем; недавно возникший туберкулезный инфильтрат; ; выраженная ; кровоточащая язва желудка; тяжелые и почек; нарушения кроветворения; ; инфекции ЦНС;
При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 часа (проявляющейся сильной головной болью с ощущением распирания и пульсации, резким затруднением дыхания, значительным снижением артериального давления, психомоторным возбуждением, судорогами, спутанностью сознания) вводят внутривенно 15-20 мл 1 % водного раствора метиленового синего, подкожно - никетамид или камфору, внутримышечно - цититон или лобелин, проводят оксигенотерапию.
При выраженной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10 % раствора кальция хлорида или кальция глюконата, внутрь - препараты, содержащие экстракт белладонны, подкожно вводят атропина сульфат.
При резком угнетении сердечной деятельности внутривенно вводят строфантин, при возникновении внутримышечно вводят 10 мл 25 % раствора магния сульфата, бензодиазепины, при психомоторном возбуждении - хлорпромазин.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Полиневрит, возникший при применении дисульфирама, проходит при назначении витаминов группы В.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности - 4 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в пачке. По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке.

Тетурам – лекарственный препарат на основе дисульфирама, предназначенный для коррекции состояний, связанных с алкогольной зависимостью и интоксикациями, в т. ч. тяжелыми металлами. Лекарство активно назначают пациентам в наркологической практике для уменьшения тяги к спиртному и другим токсинам, вызывающим зависимость. Таблетки Тетурам вызывают условнорефлекторное отвращение к вкусу и запаху алкоголя, из-за чего его употребление становится невозможным.

Тетурам и алкоголь связаны между собой через ацетальдегиды – метаболиты этилового спирта, содержащиеся в высокой концентрации в крови у человека, принимающего большие дозы алкоголя. В организме этиловый спирт усваивается с помощью ацетальдегиддегидрогеназы, благодаря чему становится возможным его воздействие на ЦНС и реакция эйфории, приподнятое настроение, раскованность и другие характерные эффекты от приема алкоголя. Действующее вещество Тетурама – дисульфирам – блокирует действие ацетальдегиддегидрогеназы, из-за чего алкоголь перестает усваиваться. Без ферментной биотрансформации алкоголь оказывает токсическое воздействие на организм, и у больного возникает реакция непереносимости. В результате этого дальнейший прием спиртного на фоне лечения препаратом Тетурам становится невозможным.

Тетурам находит широкое применение в медицине, но имеет ряд ограничений и противопоказаний. При неправильной дозировке и других ошибках в назначении он может производить крайне тяжелые побочные эффекты. Запрещается использовать препарат без изучения инструкции по применению и без назначения врача.

Формы выпуска

В наркологической практике пьющему назначают таблетки от алкоголизма на основе дисульфирама в различной дозировке, в зависимости от состояния здоровья пациента и выбранных методик коррекции алкогольной зависимости. В аптеке можно найти несколько форм выпуска препарата Тетурам:

• таблетки 100 и 150 мг в блистерной упаковке по 10 шт., по 3-5 в картонной пачке (производитель «Татхимфармпрепараты», Россия);
• таблетки 100 и 150 мг в стеклянной банке по 10, 30, 50 шт., в картонной пачке («Татхимфармпрепараты», «ОАО «АВВА-РУС», РФ);
• таблетки 250 мг в блистерной упаковке по 10 шт., 3 и 5 в картонной пачке («Татхимфармпрепараты»).

Встречается Тетурам в форме порошка в полиэтиленовых двухслойных пакетах по 3 и 5 кг («Фармстандарт-Лексредства», Россия), предназначенный для специализированных заказчиков.

Противопоказания

Препарат от алкоголизма Тетурам имеет ряд серьезных противопоказаний к применению. Инструкция предупреждает о запрете на прием дисульфирама при тяжелых заболеваниях сердца, нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы, ЖКТ и почек. Полный перечень противопоказаний к Тетурам включает в себя:

• индивидуальную гиперчувствительность к действующему и вспомогательным веществам;
• аневризма аорты, кардиосклероз, атеросклероз сосудов головного мозга;
• коронарная недостаточность;
• предынфарктное состояние, перенесенный инфаркт в анамнезе;
• тяжелая форма артериальной гипертензии;
• язвенная болезнь;
• функциональные нарушения почек;
• сахарный диабет;
• тяжелые заболевания ЦНС (в т. ч. эпилепсия);
• злокачественные новообразования, глаукома.

Запрещается принимать Тетурам при беременности и лактации, а также в возрасте старше 60 лет. Ограничения на прием препарата накладывают такие состояния, ремиссия язвенной болезни, нарушения кровообращения головного мозга и психозы на фоне приема дисульфирама в прошлом.

Дозировка

Тетурам – препарат для внутреннего приема. Дозировка назначается лечащим врачом на основании осмотра и обследования пациента. В зависимости от состояния здоровья назначается различная дозировка – от 150 до 500 мг два раза сутки.

Инструкция по применению

Способ приема препарата зависит от индивидуальной чувствительности организма пациента на дисульфирам и толерантности к алкоголю. Тетурам в инструкции по применению рекомендуется принимать следующим образом:

• начало приема – от 150 до 500 мг два раза в сутки;
• через 7-10 дней – 500 мг препарата и тест на алкогольную переносимость через прием 20 мл 40% водки;
• при слабовыраженной реакции организма (если алкоголя принято недостаточно) – увеличение дозы спиртного до 40 мг (верхняя допустимая доза алкоголя на фоне приема Тетурам – 120 мл);
• исходя из от реакции организма (слабая или сильная непереносимость) дозировка препарата сохраняется или увеличивается.

Врач должен на основании тетурамалкогольной пробы выбрать дозировку, достаточную для выработки стойкого отвращения у пациента к запаху и вкусу алкоголя. Когда нужная доза будет подобрана, пациента переводят на поддерживающую терапию с дозировкой 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.

Побочные эффекты

Перед тем как принимать препарат, нужно обратиться к врачу. Тетурам может производить различные побочные действия в зависимости от действий пациента.

Побочные эффекты могут возникать как из-за свойств самого лекарства, а также на фоне совместного приема с алкоголем и другими веществами.

Побочные эффекты, связанные со свойствами препарата:

• металлический привкус во рту;
• головные боли;
• аллергические реакции.

Значительно реже наблюдаются реакции со стороны ЦНС: спутанность сознания, невриты конечностей и зрительного нерва, гепатит.

При совместном приёме с алкоголем (спиртные напитки, некоторые лекарственные препараты и пищевые продукты) может возникнуть:

• стенокардия и аритмия;
• дыхательная недостаточность;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• инфаркт;
• отек головного мозга;
• неврологические нарушения.

Критическая доза алкоголя на фоне приема Тетурам – 60-80 мл, при которой возникают тяжелые побочные эффекты со стороны ЦНС, сердца и органов дыхания. В этом случае проводится детоксикация, лечение - симптоматическое.

С осторожностью нужно принимать Тетурам при лечении такими лекарствами, как изониазид, фетонин, варфарин, теофиллин, бензодиазипин, метронидазол и трициклические антидепрессанты. Комбинированное действие Тетурам и данных веществ вызывают побочные эффекты со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы.

Цена

Тетурам – доступный препарат для большинства групп пациентов. Средняя стоимость лекарственного средства в аптеках – от 106 до 220 рублей. У таблеток Тетурам цена может различаться в этом диапазоне, исходя из формы выпуска, производителя и ценовой политики фармацевтической компании.

Следует отметить, что Тетурам – это один из наиболее доступных препаратов данной фармакологической группы, что делает его достаточно востребованным у пациентов.

Аналоги

Следует различать понятия «аналоги» и «синонимы» препаратов. Аналогами называют лекарства одной фармакологической группы, т.е. обладающие сходным терапевтическим действием. При этом действующее вещество и дозировка могут различаться. Синонимы, которые иногда называют дженериками или структурными аналогами – это препараты, имеющие один и тот же состав и основное действующее вещество. Чтобы это точно определить, нужно читать описание и инструкции к лекарственным веществам.

Синонимами Тетурам являются лекарственные средства на основе дисульфирама:

• - импортный препарат в форме таблеток в ценовом диапазоне 1200-1950 рублей за 20 таблеток (Франция, Португалия);
• Лидевин – таблетки по цене от 1290 до 1400 рублей (Франция);
• Дисульфирам – таблетки для подкожной или внутримышечной имплантации по 100 мг действующего вещества (Польша).

Препарат в форме порошка в полиэтиленовых мешках «Сульфалонг» также является синонимом препарата Тетурам.

Для Тетурам аналоги – это лекарства той же фармакологической группы, блокирующие действия ацетальдегиддегидрогеназы. Есть два препарата на основе цианамида – блокатора ацетальдегиддегидрогеназы:

• Колме;
• Мидзо.

Их также назначают наркологи в качестве терапии алкогольной зависимости для выработки стойкого отвращения к этиловому спирту.

Передозировка

Передозировка препарата Тетурам может вызывать серьезные сердечно-сосудистые и неврологические дисфункции, вплоть до коматозного состояния. В данном случае проводится стационарное симптоматическое лечение.

Принимать Тетурам нужно всегда только по назначению врача, который подбирает дозировку строго индивидуально для каждого пациента.

Таблетки от алкоголизма «Тетурам» - это препарат на основе дисульфирама провокационного действия, то есть он вызывает неприятную симптоматику, предрасполагающую к выработке отвращения к спиртным напиткам. Наркологи говорят, что эффективность такой терапии достигает 75%. Однако схема лечения и способ приема лекарства - пероральный либо «вшивание» капсул под кожу - выбирается индивидуально.

«Тетурам» выпускается только в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы. Для «вшивания» обычно используются дозировки 100 мг, тогда как для пероральной терапии - таблетки по 150 и 250 мг. Действующим веществом является дисульфирам. Он подавляет деятельность ферментов, ответственных за расщепление этанола. В результате, замедляется процесс выведения остаточных продуктов распада и других токсинов. Организм начинает воспринимать алкоголь как яд, на фоне чего развивается отвращение к спиртному.

«Тетурам» и алкоголь - вещи несовместимые. Если во время лечения употреблять спиртные напитки, то у пациента проявится тяжелая клиническая картина. Основными симптомами будут желудочные боли, кишечное расстройство, тошнота, рвота и головная боль.

Биодоступность активного вещества составляет 70–90%. Попадая в кровоток, оно накапливается в жировых тканях, откуда затем начинает постепенно высвобождаться. Общий метаболический цикл занимает 48 часов, хотя первые клинические признаки можно заметить через 3 часа после приема таблетки. Выраженная симптоматика и склонность к отторжению спиртного начинается после трех дней приема.

Интересно, что «Тетурам» выводится не только при мочеиспускании и дефекации, но и частично во время выдоха.

Как принимать?

В инструкции по применению «Тетурама» подробно расписаны все особенности приема. Там указаны рекомендованные дозировки, однако эта информация больше представлена для ознакомления. Дисульфирам является мощным веществом, способным вызывать тяжелые побочные эффекты, поэтому возможность лечения, дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Лечение начинается только после того, как были выполнены следующие меры:

• углубленное обследование на предмет отсутствия противопоказаний;
• курс детоксикационной терапии и полное устранение абстинентного синдрома;
• отмена приема нейролептиков, антидепрессантов и снотворного за 3 дня до начала терапии;
• определение уровня печеночных трансаминаз.

В процессе терапии пациенту необходимо постоянно контролировать общие показатели: состояние, пульс, артериальное давление и др., а также сдавать кровь для скрининга лабораторных параметров.

Ни в коем случае нельзя давать таблетки «Тетурам» больному без его ведома. Если человек по незнанию продолжит употреблять алкоголь, это может привести к тяжелой интоксикации вплоть до летального исхода. При употреблении 50–80 г водки развивается сердечная и дыхательная недостаточность, а после 150 мг - смерть.

Противопоказания

Дисульфирам считается базисным препаратом в лечении алкоголизма, поскольку он дешевый и эффективный. Однако такая терапия доступна далеко не всем пациентам из-за широкого списка абсолютных противопоказаний:

1. заболевания пищеварительной системы: эрозивные поражения, острая фаза язвы или гастрита, кровотечения, печеночная и почечная недостаточность;
2. онкологические процессы;
3. заболевания ЦНС: психические нарушения, эпилепсия, инфекционные процессы (менингит, энцефалит);
4. полиневриты любого генеза;
5. судорожные синдромы;
6. нарушение выработки гормонов щитовидной железой;
7. сахарный диабет;
8. заболевания селезенки и костного мозга;
9. заболевания дыхательной системы: астма, эмфизема легких, туберкулез;
10. тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
11. индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу;
12. ранний возраст;
13. беременность и лактация.

При циррозе печени в кровотоке повышается концентрация «Тетурама», поэтому клинические симптомы проявляются более выраженно, чем при печеночной недостаточности легкой и средней степени.

Что касается относительных противопоказаний, при которых назначение «Тетурама» от алкоголизма разрешено, но только с осторожностью и в условиях стационара, то к ним следует отнести такие синдромы:

• пожилой возраст (больше 60 лет);
• хронические сердечные и пищеварительные заболевания в фазе ремиссии;
• эндартериит;
• наличие в анамнезе инсультов, инфекций ЦНС и психозов, которые развились на фоне .

Перекрестные реакции

Помимо противопоказаний «Тетурам» имеет широкий список препаратов, параллельный прием которых вызывает неприятное лекарственное взаимодействие. Поэтому очень важно, чтобы терапию вел квалифицированный нарколог.

«Тетурам» +	Последствия
«Фенитоин»	резко увеличивается концентрация «Фенитоина», что приводит к проявлению симптомов передозировки; повышается риск проявления побочных эффектов обоих лекарств
«Имидазол»	развитие делирия вплоть до белой горячки и алкогольного психоза
«Изониазид»	депрессия; головокружения; нарушение двигательной координации
Антикоагулянты (непрямые)	повышается терапевтический эффект антикоагулянтов, способный привести к внутренним кровотечениям
«Хлорпромазин»	повышается риск развития гипотонии
«Теофиллин»	повышение концентрации «Теофиллина» с риском развития передозировки
Бензодиазепины	резко усиливается седативный эффект, что приводит к головокружениям и заторможенности; возможно угнетение терапевтического эффекта «Тетурама»
Антидепрессанты (трициклические)	усиление агрессивной реакции организма на спиртосодержащие напитки, вызванной «Тетурамом»

В таблице указаны основные препараты. Более полный список представлен в инструкции по применению. Лекарства, имеющие в составе соответствующие активные вещества, также способны вызывать нежелательные последствия. При необходимости сочетанной терапии эти средства все-таки дают пациенту, но только в условиях стационара, поскольку необходим постоянный контроль его состояния.

Стандартная схема лечения

Трехэтапная терапевтическая схема - это классический прием лечения запойных больных и пациентов, попавших в наркологию по причине тяжелой интоксикации. Назвать ее легкой и комфортной нельзя, поскольку в процессе лечения пациент испытывает психологический дискомфорт и тяжелую клиническую картину. Отвращение к спиртному прививается в три стадии.

1. Во время первого периода (7–10 дней) пациенту показан пероральный прием 250–500 мг препарата в сутки в зависимости от состояния и анамнеза пациента. Таблетки разбивают на 2 приема, обычно утренний и вечерний. Их рекомендуется принимать во время пищи. На этом этапе делать назначение меньше 150 мг бессмысленно, так как необходимо достичь накопления высокой концентрации дисульфирама в кровотоке. А малые дозы будут быстро переработаны и утилизированы.
2. Длительность второго лечебного периода определяется индивидуально. Он предполагает проведение провокационных проб, когда пациенту одновременно назначают «Тетурам» и алкоголь. После употребления высокой дозы препарата, которая обычно вдвое превышает ту, что была назначена на первой стадии, пациенту дают выпить 20–30 г водки. После этого в течение получаса у больного начинается острая ответная реакция организма с характерными симптомами: интоксикация, головные боли, тошнота и извержение рвотных масс. Если эта клиническая картина прекратилась через 20 минут, то проведенная проба считается слабой и неэффективной. Поэтому в следующий раз количество спиртного увеличивают на 10–20 г. Интервал между пробами составляет 1–2 дня в условиях стационара и 3–5 дней, если лечение проводится амбулаторно. Общее количество проб определяется индивидуально. Главная цель этого этапа - добиться у пациента стойкого чувства отторжения спиртного.
3. Третий период необходим для закрепления достигнутого эффекта. Он может длиться до 36 месяцев, когда суточная доза лекарства не превышает 150 мг.

Благодаря накоплению дисульфирама в жировых тканях терапевтический эффект продолжается после отмены препарата около двух недель.

«Правильная» реакция во время тетурам-алкогольной пробы проявляется такими симптомами:

• резкое покраснение лица и локальная либо системная гипертермия;
• тошнота и рвота;
• общее недомогание;
• гипотония.

Острая реакция на тетурам-алкогольную пробу

На втором этапе лечения возможно развитие острого алкогольного отравления из-за токсичного действия дисульфирама. Это проявляется угнетенным дыханием, судорожным синдромом и сильной пульсирующей головной болью с ощущением распирания. На отравление также указывает пролонгированная «правильная» реакция, которая длится дольше 90 минут. В зависимости от проявляющихся симптомов назначают лечение.

Обязательные меры

• 15 мл метиленового синего (1%) внутривенно;
• «Камфора» и «Кордиамин» подкожно;
• «Стрихнин», «Эфедрин», «Цититон» внутримышечно;
• ингаляция кислородом;
• раствор аскорбинки с глюкозой внутривенно

Дополнительные меры по симптоматическим показаниям:

Симптомы	Купирование
сердечные боли	«Валидол», «Корвалол», «Нитроглицерин»
давление ниже 70/50	«Мезатон» внутривенно
ухудшение сердечного ритма	капельница со «Строфантином»
судороги	10 мл магнезии (25%) внутримышечно; 15 мл хлоралгидрата (6%) - клизма; «Сибазон» внутривенно
открывшаяся рвота и сильная тошнота	10 мл хлорида кальция (10%) внутривенно; 0,5 мл «Атропина» (0,1%) подкожно; 15 мг экстракта беладонны перорально
чрезмерное возбуждение	1 мл «Аминазина» (2,5%) внутримышечно

Короткая схема лечения

Наркологи отмечают, что у пациентов, которые сознательно решили бросить пить, терапия проходит гораздо легче и комфортнее, а эффект от нее более длительный, поскольку имеется четкий психологический посыл. Для таких больных рекомендована трехнедельная схема лечения, предполагающая только пероральный прием лекарства. Терапия проходит так:

Уже давно доказано, что за 3 недели можно выработать привычку и избавиться от нее. Хотя алкогольная зависимость - это более сложное биохимическое влечение, но при твердом желании и посредством препаратов можно выработать склонность к здоровому образу жизни. Тем не менее, при появлении тяги к спиртному или в случае рецидива показан повторный терапевтический курс дисульфирама.

Метод «вшивания»

«Подшивка», или как говорят в народе «кодировка», - это процедура, при которой пациенту делают небольшой разрез на коже, вкладывают под эпидермис 8 таблеток по 100 мг, а затем зашивают. За пару дней таблетки растворяются, и действующее вещество депонируется в липидных тканях, откуда высвобождается не менее полугода. В это время пациент ощущает всю неприятную симптоматику в случае приема спиртного.

Данная схема лечения пользуется гораздо большей популярностью, поскольку нет необходимости в длительном приеме таблеток и, тем более, проведении мучительных тетурам-алкогольных проб. Ее терапевтический эффект более долгий, хотя примерно через 9 месяцев дисульфирам полностью удаляется из организма. Если за это время не выработалось психологического отторжения к спиртному, то существует риск рецидива, так же, как после пероральной терапии.

Тетурамовая «подшивка» может стать причиной полинейропатии, поэтому «закодированному» пациенту показан обязательный курс витаминов B. Если данное осложнение все равно развилось, то необходимо удаление таблеток.

Последствия приема

Лечение алкоголизма требует применения достаточно мощных и токсичных лекарств, каким и является дисульфирам. Поэтому в процессе приема препарат «Тетурам» может вызвать различные побочные эффекты и нежелательные последствия. Условно их можно разделить на три группы:

Побочные реакции, вызванные
свойствами препарата	одновременным приемом алкоголя	длительным приемом препарата
металлический привкус; неврит нижних конечностей и зрительных нервов; астения; сыпь и зуд; головные боли; спутанность сознания; дезориентация; ухудшение памяти	стенокардия; аритмия; сердечно-сосудистый коллапс; дыхательная недостаточность; нарушения ЦНС; инфаркт	психоз; гепатит; гастрит; тромбоз; обострение полиневрита

При потемнении мочи, развитии желтухи, тяжелой астении или анорексии необходимо срочно прекратить прием лекарства и начать качественную чистку печени. Ввиду высокой гепатотоксичности дисульфирама известны случаи, когда такое лечение приводило к необходимости трансплантации печени или смерти. Развитие парестезий, проявляющихся колющими ощущениями в ногах, указывает на развитие острой реакции, при которой необходимо срочно прекратить лечение «Тетурамом».

Одновременный прием дисульфирама с алкоголем очень опасен и вызывает массу неприятных симптомов. Поэтому необходимо полностью исключить использование продуктов с содержанием этанола. Это не только спиртные напитки, но также некоторые продукты, другие лекарства (как правило, сиропы, настойки и пероральные растворы) и даже косметические средства, такие как гель после бритья и ополаскиватель для рта.

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.

T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.

Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.

При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.

Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Показания

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.