Допегит инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Допегит инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Допегит побочные эффекты

Последнее изменение: Октябрь 1st, 2018 в 05:09 пп

При артериальной гипертонии, и состояниях, сопровождающихся повышением АД, используются разные лекарственные препараты с антигипертензивным эффектом, в том числе Допегит. Он обладает небольшим количеством противопоказаний и побочных действий, быстро снижает показатели и отличается продолжительным действием. Как применять Допегит от давления, инструкция и особенности приема препарата.

Основной активный компонент лекарства – метилдопа или производное вещества (сесквигидрат метидопы) в объеме 250 мг в одной таблетке. В число дополнительных ингредиентов входят стеариновая кислота, тальк, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, магния стеарат. Средство относится к фармакологической категории стимуляторов центральных α2-адренорецеторов.

Допегит способствует снижению давления благодаря нормализации тонуса симпатических нервов и общего сопротивления сосудистых стенок, сокращению активности особого фермента плазмы крови, который принимает участие в увеличении показателей АД. Он подавляет синтез гормонов стресса и снижает их концентрацию в крови, не оказывая негативного воздействия на сердечную и почечную функцию, но способен замедлять пульс и уменьшать объем циркулирующей крови.

Ингредиенты лекарства выравнивают давление спустя 4-6 часов после приема, устраняют симптомы гипертонии (головные боли, головокружение, тошноту, слабость) и сохраняет действие на протяжении суток. Лекарство выпускается в форме таблеток белого или серо-белого оттенка, плоских и круглых, с разделительной риской посередине и гравировкой в виде латинского названия препарата (DOPEGYT). Пилюли расфасованы в емкости из темного стекла по 50 штук, один флакон в картонной упаковке.

Внимание: после прекращения приема препарата показатели АД возвращаются к исходным в течение 1-2 суток, но в некоторых случаях возможен синдром отмены – давление резко повышается, что может привести к гипертоническому кризу.

Показания к применению

Допегит назначают при гипертонии II и III степени тяжести для понижения показателей давления и купирования сопутствующих проявлений – головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение.

Противопоказания

В число противопоказаний к употреблению Допегита входят:

• угнетенные состояния психики;
• анемия гемолитического происхождения;
• гормонально активные новообразования;
• инфаркт миокарда в острой фазе;
• тяжелые почечные и печеночные дисфункции (почечная недостаточность, острый гепатит, цирроз);
• низкое давление;
• индивидуальная непереносимость ингредиентов препарата;
• возраст младше 3 лет.

При наличии заболеваний и состояний, которые входят в перечень противопоказаний к приему препарата, нужно обратиться к врачу для подбора аналога.

Способ применения и дозировка

Дозировка метилдопы подбирается в зависимости от возраста, особенностей организма и клинического анамнеза пациента. Стандартная доза составляет 1 таблетку 2-3 раза в сутки, после чего объем активного вещества корректируют с учетом реакции организма, уменьшая или повышая дозировку.

Важная информация: Спазмалгон повышает или понижает давление?

При поддерживающей терапии рекомендуется пить по 2-8 таблеток ежесуточно, разделенных на 3-4 приема, максимальное количество – 12 таблеток в сутки. Если давление повышается слишком высоко, а Допегит не дает желаемого эффекта, медицина рекомендует добавить в схему лечения гипотензивный препарат из другой группы.

Для справки: причина отсутствия терапевтического воздействия от приема метилдопы – терпимость организма к веществу, которая вырабатывается со временем, поэтому средство с его содержанием следует принимать в комплексе с диуретиками или другими препаратами.

Разрешение и запреты на использование

Взрослые

При отсутствии серьезных заболеваний начальная доза активного компонента препарата составляет 1 таблетка 2-3 раза в сутки, после чего ее можно повысить, причем между повышением и понижением дозы должно пройти не менее 2 суток. Допегит можно принимать как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии вместе с другими средствами против гипертонии.

Пожилой возраст

В пожилом возрасте начальная доза метилдопы составляет 1 таблетка ежесуточно, при нормальной реакции организма ее можно увеличить, максимально допускается принять 4 таблетки в сутки. При лечении Допегитом у зрелых пациентов возможны обмороки, связанные с атеросклеротическими изменениями в сосудистой системе – избежать их можно с помощью снижения дозировки.

Дети

Употреблять Допегит в детском возрасте можно, начиная с 3 лет, начальная дозировка рассчитывается по следующей формуле – 10 мг/кг массы тела ежесуточно. При отсутствии необходимого эффекта дозу можно повысить до 65 мг/ кг массы тела, но максимальная суточная дозировка не должна превысить 3 г.

Важно: запрет на применение метилдопы в возрасте менее 3 лет связан с отсутствием достаточных сведений о влиянии вещества на детский организм. В исключительных случаях препарат используется для лечения младенцев и детей младше трех лет под строгим врачебным контролем.

При нарушениях функции почек

Таблетки выводятся преимущественно с мочой, соответственно, при назначении терапии Допегитом больным с нарушением почечной функции дозировку нужно снижать. При легкой стадии заболевания интервал между приемами средства нужно увеличить до 8 часов, при патологии средней тяжести – до 8-12 часов, при тяжелых нарушениях – до 12-24 часов. Метилдопа вымывается из организма при проведении диализа, поэтому после процедуры рекомендуется принять дополнительную пилюлю для профилактики скачков давления.

При беременности и лактации

Допегит – один из немногих препаратов, которые разрешены к употреблению при высоком давлении у беременных. Клинические исследования, проводившиеся при беременности на первом и втором триместре, не выявили серьезной угрозы для жизни и развития плода. Для третьего триместра соответствующих анализов не проводилось – в этот период при назначении препарата нужно соотносить пользу и возможные риски для здоровья матери и ребенка.

Как правило, повышение артериального давления наносит организму плода больше вреда, чем применение метилдопы, поэтому врачи не рекомендуют употреблять препараты с содержанием вещества для устранения симптомов болезни.

Важная информация: Таблетки от давления Периндоприл: отзывы, инструкция

Использование Допегита в период лактации требует строгого врачебного контроля. Активные ингредиенты препарата способны проникать в грудное молоко, и для исключения рисков ухудшения состояния рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Побочные реакции и передозировка

Допегит способен вызывать побочные проявления со стороны разных органов и систем, которые развиваются с разной частотой. В число возможных нежелательных эффектов входят:

• сонливость, ощущение слабости и разбитости;
• снижение давления, сердечная недостаточность, отеки конечностей;
• расстройства психики, головные боли, нарушения кровообращения (тремор пальцев, парезы лица);
• нарушения пищеварительной функции – дискомфорт в животе, тошнота, диарея, метеоризм, повышенное газообразование;
• ринит, сухость слизистых оболочек, неприятный запах изо рта, изменение окраса поверхности языка;
• высыпания на кожных покровах, зуд, крапивница;
• боли, ломота в суставах и мышцах;
• лихорадка и озноб;
• нарушения менструального цикла у женщин, потенции и гормонального фона у мужчин;
• изменения в показателях клинических анализов крови.

Побочные реакции организма возможны и Допегита вместе с некоторыми лекарственными препартами. Использование метилдопы и средств с содержанием этанола (в этот перечень входят не только медикаменты, но и спиртные напитки) может вызвать токсическое поражение печени, а применение антикоагулянтов повышает риск развития кровотечений. Антациды, антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, железо- и эстрогеносодержащие препараты снижают антигипертензивный эффект от лекарства.

Применение чрезмерных доз препарата вызывает усиление побочных эффектов, сосудистую недостаточность, тяжелые дисфункции почек, печени и кишечника. При развитии симптомов передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, промыть желудок и использовать энтеросорбенты, после чего немедленно доставить его в больницу.

Совет: наиболее распространенным побочным эффектом от приема Допегита выступает сонливость и снижение работоспособности, поэтому при необходимости повышении дозировки препарат следует принимать перед сном.

Аналоги

В список доступных аналогов Допегита входят следующие препараты:

• Бисопролол;
• Каптоприл;
• Моксонидин;
• Лориста;
• Альфадопа;
• Допанол.

Медикаменты из этого перечня обладают схожим воздействием на организм, но решение о замене препарата должен принимать врач с учетом возраста и особенностей организма пациента.

Допегит является препаратом для лечения артериальной гипертензии, стимулятором центральных альфа2-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают таблетки Допегит, действующим компонентом которых является метилдопа (250 мг в 1 таблетке). Вспомогательные вещества лекарства: кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, тальк.

Во флаконах коричневого стекла по 50 таблеток.

Показания к применению

Согласно инструкции, Допегит показан к применению с целью лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

По инструкции, Допегит не применяют в следующих случаях:

• Депрессия;
• Цирроз печени, острый гепатит;
• Сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
• Заболевания печени в анамнезе;
• Феохромоцитома;
• Гемолитическая анемия;
• Повышенная чувствительность к метилдопе или вспомогательным компонентам препарата;
• Детский возраст до трех лет;
• Острый инфаркт миокарда.

Допегит назначают с осторожностью при:

• Преклонном возрасте;
• Детском возрасте старше трех лет;
• Диэнцефальном синдроме;
• Почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают перорально во время приема пищи.

Взрослым пациентам Допегит назначают в начальной дозе 250 мг 2-3 раза в сутки на протяжении первых двух дней терапии. Затем, в зависимости от эффективности препарата, дозу постепенно снижают либо увеличивают. Продолжительность интервалов между снижением или увеличением дозы должна быть не менее 2 суток. Так как препарат оказывает выраженное седативное действие, следует в первую очередь увеличивать вечернюю дозу медикамента.

Поддерживающая доза для взрослых пациентов составляет 500-2000 мг в сутки, разделенная на 2-4 приема. Максимальная доза Допегита в сутки не должна превышать 3000 мг. Если при применении Допегита в дозе 2000 мг в сутки наблюдается недостаточное снижение артериального давления, допускается комбинация медикамента с другими средствами, способствующими понижению давления.

Через 2-3 месяца лечения может развиться толерантность к метилдопе, поэтому существенное понижение АД достигается за счет увеличения дозы Допегита либо сопутствующего применения диуретиков. Артериальное давление после окончания лечения в течение 2 суток возвращается к исходному уровню.

Допускается применение Допегита одновременно с другими антигипертензивными медикаментами, но в таком случае его доза не должна превышать 500 мг в сутки.

Пациентам преклонного возраста Допегит назначают в дозе 250 мг в сутки. При хорошей переносимости медикамента допускается увеличение дозировки с интервалами не менее 2 дней. Максимальная доза не должна превышать 2000 мг в сутки.

Для детей старше трех лет начальная доза Допегита составляет 10 мг на кг веса в сутки, разделенная на 2-4 приема. При хорошей переносимости дозировку можно увеличивать с интервалами в 2 дня до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут. Максимальная доза Допегита составляет 65 мг на кг веса в сутки, но не более 3000 мг.

Побочные действия

Применение Допегита может вызывать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: миокардит, прогрессирование стенокардии, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия. На фоне одновременного применения медикамента с диуретиками возможно увеличение массы тела и периферические отеки. Если отеки нарастают и наблюдаются признаки сердечной недостаточности, следует прекратить терапию Допегитом;
• Центральная нервная система: депрессия, кошмарные сновидения, обратимый легкий психоз, паркинсонизм, периферический паралич лицевого нерва, седативный эффект, общая слабость, парестезии, головокружение, снижение либидо, симптомы недостаточности мозгового кровообращения;
• Дыхательная система: заложенность носа;
• Система пищеварения: желтуха, гепатит, панкреатит, тошнота, вздутие живота, запор, сухость во рту, метеоризм, холестаз, воспаление слюнных желез, рвота, колит, понос;
• Костно-мышечная система: миалгия, легкая боль в суставах с отеком либо без него;
• Кожные покровы: экзема, сыпь на коже, токсический эпидермальный некролиз;
• Иммунная система: эозинофлия, васкулит, медикаментозная лихорадка, волчаночный синдром;
• Эндокринная система: галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия;
• Лабораторные показатели: лейкопения, гемолитическая анемия, положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, повышение концентрации мочевины в крови;
• Прочие: нарушения семяизвержения, импотенция.

Особые указания

При длительном применении Допегита в высоких дозах могут развиться выраженное снижение артериального давления, сонливость, головокружение, заторможенность, брадикардия, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, запор, атония кишечника.

При развитии симптомов передозировки необходимо сделать промывание желудка и стимулировать рвоту, чтобы снизить количество всосавшегося активного вещества. При необходимости провести терапию симпатомиметиками, контролировать ЧСС, водно-электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга.

Достаточно редко в результате применения метилдопы у пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае необходимо определить уровень гемоглобина и гематокрит, а лечение медикаментом – отменить.

Так как побочным действием Допегита является седативный эффект, пациентам рекомендуется во время терапии с осторожностью управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение Допегита при беременности не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальные риски для плода. Так как метилдопа выделяется с грудным молоком, на период лечения Допегитом лактацию следует отменить.

Аналоги

Структурными аналогами Допегита являются лекарственные препараты:

• Альдомет;
• Допанол;
• Метилдопа.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Допегит хранят в прохладном месте (15-25 °C), темном и сухом, недоступном для детей. Срок годности медикамента составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция по применению:

Допегит – препарат с гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Допегит выпускают в форме таблеток: серовато-белого или белого цвета, круглых, плоских, с фаской и надписью «DOPEGYT» на одной из сторон, без или почти без запаха (по 50 шт. в коричневых стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метилдопа – 250 мг (в форме метилдопы сесквигидрата – 282 мг);
• Вспомогательные компоненты: тальк – 6 мг; стеариновая кислота – 3 мг; кукурузный крахмал – 45,7 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 3,5 мг; этилцеллюлоза – 8,8 мг; стеарат магния – 1 мг.

Показания к применению

Допегит назначают при артериальной гипертензии.

Противопоказания

• Гемолитическая анемия;
• Депрессия;
• Феохромоцитома;
• Острый инфаркт миокарда;
• Цирроз печени, острый гепатит;
• Заболевания печени в анамнезе (при приеме метилдопы);
• Сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы;
• Возраст до 3 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам Допегит можно принимать только после оценки соотношения «польза/риск» для здоровья матери и ребенка.

Допегит следует принимать с осторожностью детям от 3 лет, пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной недостаточностью (необходима коррекция дозы) и диэнцефальным синдромом.

Способ применения и дозировка

Допегит следует принимать внутрь, возможен прием препарата до или после еды.

Режим дозирования врач устанавливает индивидуально.

Взрослым пациентам в первые 2 дня лечения Допегит рекомендуется принимать 2-3 раза в день по 0,25 г (1 таблетке). В дальнейшем в зависимости от степени снижения артериального давления дозу можно постепенно уменьшить или увеличить. Длительность перерывов между увеличением/уменьшением дозы не должна быть меньше 2 дней.

Из-за того, что в течение нескольких дней после начала лечения, а также при увеличении дозы, может возникать побочное седативное воздействие препарата, рекомендуется сначала увеличивать дозу, принимаемую в вечернее время.

Стандартная поддерживающая суточная доза Допегита составляет 0,5-2 г (максимально – 3 г), которую принимают в 2-4 приема. Если при приеме препарата в суточной дозе 2 г отмечается недостаточно эффективное понижение уровня артериального давления, Допегит рекомендуется принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами. Через 2-3 месяца лечения к активному веществу препарата (метилдопе) может выработаться толерантность. Эффективного понижения уровня артериального давления можно достигнуть путем увеличения дозы Допегита или сопутствующего применения диуретиков. После прекращения лечения артериальное давление, как правило, возвращается к исходному уровню через 48 часов без развития «эффекта рикошета».

Допегит могут применять больные, которые уже принимают другие антигипертензивные лекарственные средства, при условии их постепенной отмены. В этом случае начальная суточная доза Допегита не должна быть больше 0,5 г. По мере необходимости с перерывами не меньше 2 дней можно увеличивать дозу. Для осуществления плавного перехода может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.

Пожилым больным Допегит назначается в минимальной суточной дозе, не превышающей 0,25 г. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 2 г.

У этой группы больных чаще наблюдаются обмороки, что может быть связано с повышенной восприимчивостью к действию Допегита и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Чтобы избежать возникновения обмороков, может потребоваться понижение дозы препарата.

Детям от 3 лет Допегит назначают в начальной суточной дозе 0,010 г/кг массы тела, которую делят на 2-4 приема. В случае необходимости, пока не будет достигнут желаемый эффект, дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 0,065 г/кг массы тела, но не больше 3 г в день.

Больным с легкой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – 60-89 мл/мин/1,73 кв.м.) перерыв между приемами препарата нужно увеличить до 8 часов, со средней тяжестью (при скорости клубочковой фильтрации – 30-59 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 8-12 часов, с тяжелой почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации – менее 30 мл/мин/1,73 кв.м.) – до 12-24 часов.

После сеанса гемодиализа для профилактики увеличения уровня артериального давления рекомендуется принимать дополнительную дозу Допегита (0,25 г).

Побочные действия

В начале лечения, а также при увеличении дозы Допегита может наблюдаться головная боль, преходящие седативные эффекты, повышенная утомляемость и общая слабость.

Также при применении препарата возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

• Центральная нервная система: очень редко – паркинсонизм; в отдельных случаях – паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, понижение интеллекта, снижение либидо, расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, депрессию и легкий психоз), парестезии, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, головная боль, головокружение, седативный эффект, повышенная утомляемость или общая слабость;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – перикардит, миокардит, прогрессирование стенокардии; в отдельных случаях – длительная гиперчувствительность каротидного синуса, застойная сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия (рекомендуется понижение дозы Допегита), увеличение массы тела, периферические отеки, синусовая брадикардия (как правило, увеличение массы тела и периферические отеки регрессируют на фоне терапии диуретиками. При появлении признаков сердечной недостаточности или при нарастании отеков прием препарата нужно прекратить);
• Пищеварительная система: очень редко – панкреатит; в отдельных случаях – рвота, колит, воспаление слюнных желез, диарея, запор, тошнота, вздутие живота, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, некротический гепатит, гепатит, желтуха, холестаз, темное окрашивание языка или боль;
• Дыхательная система: в отдельных случаях – заложенность носа;
• Эндокринная система: в отдельных случаях – гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея;
• Костно-мышечная система: в отдельных случаях – миалгия, легкая боль в суставах с отеком или без него;
• Иммунная система: в отдельных случаях – волчаночный синдром, васкулит, эозинофилия, медикаментозная лихорадка;
• Кожные покровы: в отдельных случаях – сыпь, напоминающая лишай, токсический эпидермальный некролиз или экзема;
• Лабораторные показатели: очень часто – положительная проба Кумбса; редко – лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, угнетение функции костного мозга, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышенная концентрация мочевины в крови, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела;
• Прочие: в отдельных случаях – нарушения семяизвержения, импотенция.

Особые указания

В отдельных случаях во время терапии может развиваться гемолитическая анемия. При появлении симптомов заболевания нужно определить гематокрит и концентрацию гемоглобина. При подтверждении диагноза необходимо дополнительно оценить степень гемолиза. При развитии гемолитической анемии прием Допегита прекращают.

При продолжительной терапии может определяться положительная проба Кумбса. Если это явление не возникло на протяжении первого года приема Допегита, в дальнейшем его выявление маловероятно. Реже всего это нарушение наблюдается у больных, принимающих препарат в суточной дозе меньше 1 г. При выявлении положительной прямой пробы Кумбса на фоне приема препарата, нужно исключить наличие у пациента гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.

В редких случаях при применении Допегита может наблюдаться возникновение обратимой лейкопении и гранулоцитопении. Как правило, после прекращения лечения количество гранулоцитов возвращается к норме.

У некоторых больных в течение первых 21 дня терапии развивается лихорадка, которая в редких случаях сопровождается эозинофилией или повышением активности печеночных трансаминаз. Кроме того, применение Допегита может сопровождаться развитием желтухи, которая появляется в течение первых 2-3 месяцев терапии. В некоторых случаях возможно развитие холестаза и фатального некротического гепатита. При возникновении необъяснимой лихорадки рекомендуется определить активность печеночных трансаминаз и общий анализ крови с лейкоцитарной формулой.

При развитии желтухи, лихорадки или при повышении активности печеночных трансаминаз терапию нужно немедленно прекратить. Если появление этих симптомов связано с гиперчувствительностью к активному веществу препарата, то после отмены Допегита лихорадка исчезает, а функциональные печеночные пробы возвращаются к нормальным значениям. Таким пациентам возобновлять терапию не рекомендуется. Больным с патологией печени в анамнезе принимать Допегит нужно с особой осторожностью.

У некоторых больных во время терапии наблюдаются периферические отеки и увеличение массы тела. Такие побочные явления легко устраняются при помощи диуретиков. При появлении симптомов сердечной недостаточности и нарастании отеков терапию следует прекратить.

Принимающим Допегит пациентам может потребоваться понижение доз анестетиков. При развитии гипотонии во время проведения общей анестезии следует использовать терапию вазопрессорами.

При двустороннем поражении сосудов головного мозга (цереброваскулярной болезни) прием Допегита может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В этом случае терапию прекращают.

Препарат следует применять с большой осторожностью при терапии больных печеночной порфирией и их близких родственников.

Допегит может воздействовать на результаты измерения концентрации мочевой кислоты, креатинина и аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови. Также возможно получение ложноположительных результатов определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что может осложнить диагностику феохромоцитомы.

Во время терапии употреблять алкогольные напитки не следует.

Прием Допегита может сопровождаться седативными эффектами, которые, как правило, носят преходящий характер и развиваются в начале терапии или при увеличении принимаемой дозы. В этом случае больным не следует выполнять работы, которые требуют повышенного внимания, например, управлять автотранспортом или механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Особой осторожности требует одновременное применение Допегита со следующими лекарственными средствами:

• Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, препараты железа для приема внутрь, эстрогенные лекарственные средства, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение антигипертензивного эффекта Допегита;
• Другие гипотензивные средства, общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, леводопа с карбидопой: усиление антигипертензивного эффекта Допегита;
• Леводопа, литий, антикоагулянты, этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему, галоперидол, бромокриптин: изменение эффектов этих препаратов и Допегита.

Применять одновременно Допегит с ингибиторами моноаминоксидазы нельзя.

Аналоги

Аналогами Допегита являются: Альдомет, Допанол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Catad_pgroup Гипотензивные центрального действия

Допегит - официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012744/01

Торговое название:

Международное непатентованное название:

метилдопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа 2 -адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
- снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа 2 -адренорецепторов;
- замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
- снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
- подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации - 60–89 мл/мин/1,73 м 2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30–59 мл/мин/1,73 м 2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации - <30 мл/мин/1,73 м 2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит ® , а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Ингибиторы МАО.
Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит ® :

Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита ® :

другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит ® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит ® , определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит ® . В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит ® , возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
Перед началом приема препарата Допегит ® , на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит ® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит ® следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам, принимающим Допегит ® , может потребоваться снижение доз анестетиков.
При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит ® необходимо прекратить.
Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
Препарат Допегит ® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
Терапия препаратом Допегит ® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
Во время приема препарата Допегит ® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Терапия препаратом Допегит ® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД
Препарат: ДОПЕГИТ®

Активное вещество препарата: methyldopa
Кодировка АТХ: C02AB01
КФГ: Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат
Рег. номер: П №012744/01
Дата регистрации: 30.03.07
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Форма выпуска Допегит, упаковка препарата и состав.

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, гладкие с одной стороны, на другой стороне — гравировка «DOPEGYT», без или почти без запаха. 1 таб. метилдопа сесквигидрат 282 мг, что соответствует содержанию метилдопа 250 мг
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), тальк.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Допегит

Антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических 2-рецепторов;
— замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
— снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
— подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.
Максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 12-24 ч. После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2-3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы. По некоторым данным полнота абсорбции колеблется от 8 до 62%.
Распределение
Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.
Выведение
Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.
При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз.
Метилдопа выводится при гемодиализе. 6-часовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, перитонеальный диализ в течение 20-30 ч выводит примерно 22-39%.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Таблетки принмают внутрь до или после еды.

Дозировка и способ применения препарата.

устанавливают индивидуально.
Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 500- 2000 мг/сут в 2-4 приема.
Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г/сут не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы.
После 1-3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза/сут, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ < 10 мл/мин) 12 — 24 ч.
Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациент должен принять дополнительную дозу 250 мг во избежание повышения АД.
Рекомендуемая начальная доза Допегита у детей составляет 10 мг/кг массы тела/сут в 2-4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до максимальной 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней.

Побочное действие Допегит:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале курса лечения или после повышения дозы — преходящая сонливость, головная боль и слабость; возможно — парестезии, головокружение, тревожность, депрессия, психоз (слабый и преходящий), ночные кошмары, редко — паркинсонизм, хореоатетоз, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с артериальной гипотензией), периферический парез лицевого нерва.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление стенокардии, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, снижение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, увеличение массы тела, редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, изъязвление или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту, желтуха, гепатит, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костного мозга, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор, положительный тест Кумбса; редко — обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: васкулит, симптомы, напоминающие СКВ, лихорадка, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея.
Со стороны половой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Прочие: повышение остаточного азота крови.

Противопоказания к препарату:

Острый гепатит, цирроз печени;
- заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
- сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
- депрессия;
- гемолитическая анемия;
- острый инфаркт миокарда;
- феохромоцитома;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям.

Применение при беременности и лактации.

По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в III триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Особый указания по применению Допегит.

Европейские и российские рекомендации по лечению артериальной гипертензии рассматривают метилдопу как препарат первой линии в лечении артериальной гипертензии у беременных, т.к. она характеризуется лучшей безопасностью и не вызывает нежелательные реакции у матери и плода.
Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита больным печеночной порфирией или их близким родственникам.
В процессе лечения необходим контроль функции печени и картины периферической крови.
Перед началом курса лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, а на протяжении первых 6-10 недель терапии выполнить прямой тест Кумбса, который затем следует повторять каждые полгода или год. Положительный тест Кумбса может быть у 10-20% больных, получающих этот препарат, особенно после приема более 1 г Допегита ежедневно в течение полугода или одного года. Менее чем у 5% таких пациентов может развиться гемолитическая анемия. В этом случае совершенно необходимо немедленно отменить прием Допегита. После отмены препарата гемолитическая анемия прекращается. Если это не произойдет, требуется применение ГКС или анализ других возможных причин возникновения гемолитической анемии. Если гемолитическая анемия вызвана приемом Допегита, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. Положительный тест Кумбса становится отрицательным через несколько недель или месяцев после отмены препарата.
Само по себе наличие положительного теста Кумбса или его появление у пациента не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует установить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. Например, кроме положительного прямого теста Кумбса реже отмечается положительный непрямой тест Кумбса, который может влиять на перекрестную совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.
На протяжении первых 6-12 недель курса лечения, а также при возникновении лихорадки неясной этиологии, следует провести контроль функции печени. При изменении активности печеночных трансаминаз или наличии желтухи следует предположить возникновение реакции повышенной чувствительности, при которой наблюдается холестаз, повреждение печеночных клеток или гепатит. В очень редких случаях может возникнуть смертельно опасный некроз печени. Поэтому при изменении активности печеночных ферментов или возникновении симптомов печеночной недостаточности курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.
Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.
Во время лечения возможны очень редкие случаи агранулоцитоза и тромбоцитопении. Обычно они проходят после отмены Допегита.
У некоторых пациентов во время приема Допегита могут развиться отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.
Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры АД может повышаться.
Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты).
Пациентам, получающим Допегит, следует снижать дозы препаратов для общей анестезии. Если во время проведения общей анестезии возникает артериальная гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие средства. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при лечении метилдопой.
У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения.
Во время приема Допегита следует избегать приема алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, слабость, сонливость, заторможенность, тремор, головокружение, запор, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, атония кишечника.
Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты, предпринятые вскоре после приема препарата, могут уменьшить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин).

Взаимодействие Допегит с другими препаратами.

Допегит не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением.
Совместное применение Допегита с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, препаратами железа для приема внутрь, НПВС, эстрогенами требует осторожности, так как происходит уменьшение антигипертензивного действия Допегита.
При одновременном применении Допегита с другими антигипертензивные средствами, бета-адреноблокаторами, средствами для общей анестезии, анксиолитиками (транквилизаторами) происходит усиление гипотензивного действия Допегита.
При сочетанном применении леводопы с Допегитом возможно снижение противопаркинсонического действия леводопы и усиление нежелательного действия на ЦНС, а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы и карбидопы возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.
При одновременном применении Допегита с препаратами лития может усилиться токсичность лития.
При одновременном применении Допегита с антикоагулянтами происходит усиление их действия и возникает опасность кровотечения.
При одновременном применении Допегита с бромокриптином возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина.
При одновременном применении Допегита с галоперидолом возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания.
При одновременном применении Допегита с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС происходит усиление депрессии.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Допегит.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.