Введение бензилпенициллина натриевой соли. Бензилпенициллина натриевая соль, порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы). Состав и форма выпуска

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения

Состав:

Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Описание:

Белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium spp . (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae ), Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., класса Spirochaetes . He активен в отношении большинства грамот­рицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa ), Rickettsia spp ., вирусов, про­стейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика:

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудите­лями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевы­водящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарла­тина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (ост­рый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью:

Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почеч­ная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкож­но, местно.

Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфек­ции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих пу­тей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до-1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше Л года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показани­ям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекция­ми.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется для инъекций, или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

При заболеваниях глаз назначают глазные капли , содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллирован­ной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести те­чения заболевания - 7-10 дней.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (ново­каина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться по­мутнение раствора вследствие образования кристаллов прокаи­на, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия,хлорида и вводят t медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % раствора про­каина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе на­трия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.

Глазные капли следует готовить ex tempore : содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделе­ние, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокар­да, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микро­флору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образует­ся парааминобензойная кислота.

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестеро­идные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повы­шают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания: Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, сле­дует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длитель­ном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходи­мости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение не­достаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приво­дит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

• Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
• Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
• Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
• Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
• Сепсис или септицемия;
• Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
• Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
• Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
• Профилактика и лечение дифтерии ;
• Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:

• Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
• Сифилис;
• Фрамбезия;
• Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
• Профилактика послеоперационных инфекций.

В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать

Антибактериальные средства

Описание

порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-пенициллин биосинтетический

Торговое название

Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название

бензилпенициллин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения.

Состав

Активное вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Сorynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., класса Spirochaetes. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

Применение при беременности

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Бензилпенициллин а натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно: при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) - 4-6 млн.ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1мл 0,25-0,5% раствора прокаина.

В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллин а натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида. Продолжительност ь лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовлен ным
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллин ом в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Способ приготовления растворов

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллин а в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора в следствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Для подкожного введения содержимое флакон разводят в 0,25-0,5% раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1млн.ЕД в 5-10 мл соответственно.

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно, детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.

Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.

Побочное действие

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

Лечение симптоматическое.

Применение с другими лекарственными препаратами

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 50000 ЕД, 1000000 ЕД.
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 5, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер : P N003271/02-060810

Торговое название препарата : Бензилпенициллин

Международное непатентованное название (МНН) : бензилпенициллин

Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав :
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание : белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

• органов дыхания : внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• ЛОР-органов;
• мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
• желчевыводящих путей : холангит, холецистит;
• кожи и мягких тканей : рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
• заболевания глаз : гонобленнорея, язва роговицы;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
• перитонит;
• гонорея, сифилис;
• менингит;
• остеомиелит;
• дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз : глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Побочное действие
Аллергические реакции : гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции : болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее : при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка
Симптомы : судороги, нарушение сознания.
Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония ;
• эмпиема плевры;
• сепсис;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия ;
• сибирская язва ;
• септический (подострый и острый);
• актиномикоз;
• ЛОР-инфекции;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея ;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.