Формата на освобождаване на Metipred в таблетки. Фармакологично действие на метипред и показания за употреба. Нежелани ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове

GCS за перорално приложение

Активно вещество

Метилпреднизолон (метилпреднизолон)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Хапчета от почти бели до бели, кръгли, плоски, със скосен ръб и напречен разделителен риск от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 70 mg, царевично нишесте - 38 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, желатин - 2 mg, талк - 5 mg.

Хапчета почти бял до почти бял, кръгъл, плосък, със скосен ръб, с напречна разделителна линия и отпечатан код "ORN 346" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 131 mg, царевично нишесте - 72 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, желатин - 4 mg, талк - 10 mg.

30 бр. - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
100 броя. - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
30 бр. - пластмасови бутилки (1) - картонени опаковки.
100 броя. - пластмасови бутилки (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Синтетичен GCS. Има противовъзпалителен, имуносупресивен ефект, повишава чувствителността на β-адренергичните рецептори към ендогенни катехоламини.

Взаимодейства със специфични цитоплазмени рецептори (рецептори за кортикостероиди има във всички тъкани, особено в черния дроб), за да образува комплекс, който индуцира образуването на протеини (включително ензими, които регулират жизнените процеси в клетките).

Ефектът на метилпреднизолон върху протеиновия метаболизъм: намалява количеството на глобулините, увеличава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин / глобулин), намалява синтеза и засилва протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан.

Ефектът на метилпреднизолон върху липидния метаболизъм: увеличава синтеза на висши мастни киселини и триглицериди, преразпределя мазнините (натрупването на мазнини се случва главно в раменния пояс, лицето, корема), води до развитие на хиперхолестеролемия.

Ефектът на метилпреднизолон върху въглехидратния метаболизъм: повишава абсорбцията на въглехидрати от стомашно-чревния тракт, повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (увеличава потока от черния дроб в кръвта), повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферази (активира глюконеогенезата), насърчава развитието на хипергликемия.

Ефектът на метилпреднизолон върху метаболизма на водата и електролита: задържа натрий и вода в тялото, стимулира отделянето на калий (минералокортикоидна активност), намалява абсорбцията на калций от стомашно-чревния тракт и намалява минерализацията на костите.

Противовъзпалителният ефект се свързва с инхибиране на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофили и мастоцити, индуциране на образуването на липокортини и намаляване на броя на мастоцитите, които произвеждат хиалуронова киселина, с намаляване на капилярната пропускливост, стабилизиране на клетъчни мембрани (особено лизозомни) и мембрани на органели. Действа на всички етапи на възпалителния процес: инхибира синтеза на простагландини на ниво арахидонова киселина (липокортин инхибира фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина и инхибира биосинтезата на ендопероксиди, левкотриени, които допринасят за процесите на възпаление. , алергии и др.), синтезът на провъзпалителни цитокини (включително интерлевкин 1, фактор на туморна некроза алфа), повишава устойчивостта на клетъчната мембрана към действието на различни увреждащи фактори.

Имуносупресивният ефект се дължи на инволюцията на лимфоидната тъкан, инхибирането на пролиферацията на лимфоцити (особено Т-лимфоцити), потискане на миграцията на В-клетките и взаимодействието на Т- и В-лимфоцитите, инхибиране на освобождаването на цитокини ( интерлевкин-1, 2, гама-интерферон) от лимфоцити и макрофаги и намалено производство на антитела.

Антиалергичният ефект се развива в резултат на намаляване на синтеза и секрецията на алергични медиатори, инхибиране на освобождаването на хистамин и други биологично активни вещества от сенсибилизирани мастоцити и базофили, намаляване на броя на циркулиращите базофили, Т- и В -лимфоцити, мастоцити, потискане на развитието на лимфоидна и съединителна тъкан, намаляване на чувствителността на ефекторните клетки към медиатори на алергия, инхибиране на образуването на антитела, промени в имунния отговор на организма.

При обструктивни заболявания на дихателните пътища действието се дължи главно на инхибирането на възпалителните процеси, предотвратяването или намаляването на тежестта на отока на лигавиците, намаляването на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагането на циркулиращите имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на β-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на производството му.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и вторично - синтеза на ендогенни кортикостероиди.

Той инхибира реакциите на съединителната тъкан по време на възпалителния процес и намалява възможността за образуване на белези.

Фармакокинетика

засмукване и разпространение

При поглъщане се абсорбира бързо, абсорбцията е повече от 70%. Претърпява ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Времето за достигане на Cmax в плазмата след перорално приложение е 1,5 часа.

Свързване с плазмените протеини (само с ) - 62%, независимо от приложената доза.

Метаболизъм

Метаболизира се главно в черния дроб. Метаболитите (11-кето и 20-хидрокси съединения) нямат глюкокортикоидна активност и се екскретират главно чрез бъбреците. В рамките на 24 часа около 85% от приетата доза се открива в урината и около 10% в изпражненията. Прониква през BBB и плацентарната бариера. Метаболитите се намират в кърмата.

развъждане

T 1 / 2 от кръвната плазма, когато се приема перорално, е приблизително 3,3 часа.Поради вътреклетъчната активност се разкрива изразена разлика между T 1 / 2 на метилпреднизолон от кръвната плазма и T 1 / 2 от тялото като цяло (приблизително 12- 36 часа). Фармакотерапевтичният ефект продължава дори когато концентрацията на лекарството в кръвта вече не се определя.

Показания

- системни заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермия, нодозен периартериит, дерматомиозит, ревматоиден артрит);

- остри и хронични възпалителни заболявания на ставите - подагрозен и псориатичен артрит, остеоартрит (включително посттравматичен), полиартрит (включително сенилен), раменно-скапуларен периартрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), ювенилен артрит, синдром на Still при възрастни, бурсит, неспецифичен тендосиновит, синовит и епикондилит;

- остър ревматизъм, ревматичен кардит, хорея минор;

- бронхиална астма, астматичен статус;

- остри и хронични алергични заболявания (включително алергични реакции към лекарства и храна, серумна болест, уртикария, алергичен ринит, оток на Quincke, лекарствена екзантема, сенна хрема);

- кожни заболявания - пемфигус, псориазис, екзема, атопичен дерматит (обикновен невродермит), контрактен дерматит (с увреждане на голяма повърхност на кожата), токсидермия, себореен дерматит, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), булозен дерматит херпетиформис , синдром на Stevens; Johnson;

- церебрален оток (включително на фона на мозъчен тумор или свързан с операция, лъчева терапия) след предварителна парентерална употреба на кортикостероиди;

- алергични очни заболявания - алергични форми на конюнктивит;

- възпалителни очни заболявания - симпатикова офталмия, тежки мудни предни и задни увеити, оптичен неврит;

- първична или вторична надбъбречна недостатъчност (включително състояние след отстраняване на надбъбречните жлези);

- вродена надбъбречна хиперплазия;

- бъбречно заболяване с автоимунен произход (включително остър гломерулонефрит);

- нефротичен синдром;

- подостър тиреоидит;

- заболявания на кръвта и хемопоетичната система - агранулоцитоза, панмиелопатия, автоимунна хемолитична анемия, лимфо- и миелоидна левкемия, лимфогрануломатоза, тромбоцитопенична пурпура, вторична тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения (еритроцитна анемия), вродена (еритроидна) хипопластична анемия;

- интерстициални белодробни заболявания - остър алвеолит, белодробна фиброза, саркоидоза II-III стадий;

- туберкулозен менингит, белодробна туберкулоза, аспирационна пневмония (в комбинация със специфична химиотерапия);

- берилиоза, синдром на Leffler (не се поддава на друга терапия);

- рак на белия дроб (в комбинация с цитостатици);

- множествена склероза, вкл. в острия стадий;

- улцерозен колит, болест на Crohn, локален ентерит;

- хепатит;

- хипогликемични състояния;

- предотвратяване на отхвърляне на трансплантант по време на трансплантация на органи;

- хиперкалцемия на фона на онкологични заболявания, гадене и повръщане по време на цитостатична терапия;

- множествена миелома.

Противопоказания

- системна микоза;

- едновременна употреба на живи и отслабени с имуносупресивни дози от лекарството;

- период на кърмене.

При краткотрайна употреба по здравословни причини единственото противопоказание е свръхчувствителност към метилпреднизолон или към компонентите на лекарството.

При деца в периода на растеж Метипред трябва да се прилага само при категорични показания и под строго лекарско наблюдение.

СЪС Вниманиелекарството трябва да се предписва за следните заболявания и състояния:

- заболявания на стомашно-чревния тракт - пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, улцерозен колит със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

- период преди и след ваксинацията (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след BCG ваксинация;

- състояния на имунна недостатъчност (включително СПИН или HIV инфекция);

- заболявания на сърдечно-съдовата система (включително скорошен миокарден инфаркт), тежка хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия;

- ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, затлъстяване (III-IV степен);

- тежка хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза;

- хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;

- системна остеопороза, миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), отворена и закритоъгълна глаукома;

- бременност;

- вторична надбъбречна недостатъчност;

- конвулсивен синдром.

Не се препоръчва употребата на лекарството при пациенти с болест на Иценко-Кушинг; при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт (възможно разпространение на некроза, забавяне на образуването на белези и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул).

Употребата на лекарството при хронична сърдечна недостатъчност е възможна само при абсолютни показания.

Дозировка

Лекарството се приема перорално. Дозата на лекарството и продължителността на лечението се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от показанията и тежестта на заболяването.

Цялата дневна доза от лекарството се препоръчва да се приема перорално веднъж или два пъти дневна доза - през ден, като се вземе предвид циркадният ритъм на ендогенната секреция на GCS в диапазона от 6 до 8 сутринта. Високата дневна доза може да бъде разделена на 2-4 дози, докато сутрин трябва да вземете голяма доза. Таблетките трябва да се приемат по време на или веднага след хранене с малко количество течност.

Началната доза на лекарството може да бъде от 4 mg до 48 mg метилпреднизолон на ден, в зависимост от естеството на заболяването. Дозата трябва да се намали след постигане на терапевтичен ефект. При по-леки заболяванияобикновено са достатъчни по-ниски дози, въпреки че при някои пациенти може да са необходими по-високи дози. Може да са необходими високи дози при заболявания и състояния като множествена склероза(200 mg/ден), мозъчен оток(200-1000 mg/ден) и трансплантация на органи(до 7 mg/kg/ден). Ако след достатъчен период от време не се постигне задоволителен клиничен ефект, лекарството трябва да се прекрати и на пациента да се предпише друг вид терапия.

децадозата се определя от лекаря, като се вземе предвид теглото или повърхността на тялото. При надбъбречна недостатъчност- вътре 0,18 mg / kg или 3,33 mg / m 2 / ден в 3 дози, за други показания - 0,42-1,67 mg / kg или 12,5-50 mg / m 2 / ден в 3 дози.

При продължителна употреба на лекарството дневната доза трябва да се намалява постепенно. Дългосрочната терапия не трябва да се спира внезапно.

Странични ефекти

Честотата на развитие и тежестта на нежеланите реакции зависи от продължителността на употреба, размера на използваната доза и възможността за спазване на циркадния ритъм на приема на Metipred. Рискът от нежелани реакции се увеличава при прием на повече от 6 mg / ден.

При използване на лекарството Metipred може да се появи:

От ендокринната система:намаляване на глюкозния толеранс, стероиден захарен диабет, проява на латентен захарен диабет, синдром на Иценко-Кушинг (лунно лице, затлъстяване от хипофизен тип, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии), забавено сексуално развитие при деца, потискане на синтеза на собствен ACTH и кортизол (при продължителна употреба), хипофизна недостатъчност, синдром на "оттегляне".

От храносмилателната система:гадене, повръщане, панкреатит, стероидна язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене, перфорация на стената на стомаха и червата, лошо храносмилане, метеоризъм, перитонит, коремна болка, диария.

От страна на сърцето и кръвоносните съдове:аритмии, при предразположени пациенти, развитие или увеличаване на тежестта на сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, понижено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза; атеросклероза, васкулит. При пациенти с остър и подостър инфаркт на миокарда фокусът на некрозата може да се разпространи, забавяйки образуването на белег, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От нервната система:повишено вътречерепно налягане (придружено от оток на папилата - подуване на главата на зрителния нерв), конвулсии, амнезия, когнитивно увреждане, главоболие, замаяност.

Психични разстройства:депресивно настроение, еуфория, промени в настроението, психологическа зависимост, мисли за самоубийство, психотични разстройства (включително мания, заблуди, халюцинации, шизофрения или обостряне на това), объркване, нервност или безпокойство, промени в личността, патологично поведение, безсъние, делириум, дезориентация, мания -депресивна психоза, депресия, параноя. При децата най-често се наблюдават промени в настроението, поведенчески разстройства, безсъние, раздразнителност.

От страна на органа на зрението:задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни инфекции на очите, трофични промени в роговицата, екзофталм, глаукома.

От страна на органа на слуха и лабиринтни нарушения:световъртеж.

От страна на метаболизма и храненето:хиперкалциурия, хипокалцемия, наддаване на тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване, хипокалиемична алкалоза, дислипидемия, метаболитна ацидоза, повишена концентрация на урея в кръвта, липоматоза, повишена нужда от инсулин или перорални хипогликемични лекарства при пациенти със захарен диабет.

Нарушения, причинени от минералкортикоидната активност:задържане на течности и натрий (периферен оток), хипернатриемия, хипокалиемичен синдром (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).

От страна на бъбреците и пикочните пътища:вероятността от камъни в урината и леко увеличение на броя на левкоцитите и еритроцитите в урината без очевидно увреждане на бъбреците.

От опорно-двигателния апарат:забавяне на растежа и процеси на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизарните растежни зони), остеопороза (много рядко - патологични фрактури на костите, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост), костна некроза, разкъсване на мускулни сухожилия, компресионна фрактура на гръбначен стълб, стероидна миопатия, намалена мускулна маса (атрофия), болест на Charcot, артралгия, миалгия.

От кожата и подкожните тъкани:забавено зарастване на рани, петехии, екхимоза, хипер- или хипопигментация, стероидно акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза, пурпура, атрофични кожни промени, стероиден паникулит, хематом, хипертрихоза при жени, зачервяване, уртикария.

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

От кръвта и лимфната система:увеличаване на общия брой на левкоцитите, намаляване на общия брой на еозинофилните левкоцити, моноцити и лимфоцити, намаляване на масата на лимфоидната тъкан.

От страна на имунната система:реакции на свръхчувствителност към лекарството.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:нередовна менструация.

Системни нарушения:недостатъчност на надбъбречната функция по време на продължително лечение.

Други:развитието или обострянето на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно използвани имуносупресори и ваксинация), "прилив" на кръв към главата, повишаване или намаляване на апетита, хълцане.

Доброкачествени, злокачествени и неуточнени неоплазми (включително кисти и полипи):индуциран от кортикостероиди синдром на туморен лизис.

Лабораторни и инструментални данни:намаляване на концентрацията на калий в кръвта, повишаване на концентрацията на ALT, ACT и алкална фосфатаза в кръвта; нарушена абсорбция на въглехидрати; повишен калций в урината; потискане на реакциите на кожни тестове.

Предозиране

Остра интоксикация с метилпреднизолон е малко вероятна. След хронично предозиране, поради възможна недостатъчност на надбъбречната функция, дозата на лекарството трябва постепенно да се намали. В случай на еднократно перорално предозиране, лечението трябва да бъде поддържащо; можете да извършите стомашна промивка и да назначите. Няма специфични антидоти за метилпреднизолон. Метилпреднизолон се екскретира чрез диализа.

лекарствено взаимодействие

Метилпреднизолон е субстрат за ензима цитохром Р450; метаболизира се главно от CYP3A4. Ензимът CYP3A4 е ключов ензим от подсемейството CYP. Най-голямо количество се намира в черния дроб. Той катализира 6-бета-хидроксилирането на стероидите и е важна първа фаза от метаболитния процес както за ендогенните, така и за синтетичните кортикостероиди. Известни са много субстратни вещества на CYP3A4, някои от тях (включително други лекарствени вещества) могат да повлияят метаболизма на кортикостероидите чрез индуциране или инхибиране на ензима CYP3A4.

CYP3A4 изоензимни инхибитори:лекарства, които инхибират активността на CYP3A4, намаляват чернодробния клирънс и повишават кръвната концентрация на лекарства, действащи като субстрати на изоензима CYP3A4 (метилпреднизолон). Ако пациентът вече получава инхибитор на CYP3A4, дозата на Metipred трябва да се коригира, за да се избегнат случаи на предозиране.

Тази група включва еритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, HIV протеазни инхибитори (индинавир и ритонавир), циклоспорин и етинилестрадиол, норетистерон, блокери на хистамин Н2 рецептори (циметидин). Сокът от грейпфрут също е инхибитор на CYP3A4.

CYP3A4 изоензимни индуктори:лекарства, които индуцират активността на CYP3A4, увеличават чернодробния клирънс и по този начин понижават кръвните концентрации на лекарства, които действат като субстрати на изоензима CYP3A4. Едновременната терапия с индуктори на CYP3A4 изисква повишаване на дозата на Metipred за постигане на желания резултат от лечението. Лекарствата от тази група включват: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.

Субстрати на изоензима CYP3A4

Ако пациентът вече получава някакви субстрати на CYP3A4, това може да инхибира или индуцира чернодробния клирънс на метилпреднизолон. В този случай е необходима корекция на дозата на Metipred. Има вероятност нежеланите реакции, характерни за двете лекарства, да се появят по-често, когато се приемат заедно. Едновременната употреба на метилпреднизолон и такролимус може да намали концентрацията на такролимус в организма.

Едновременното приложение на циклоспорин и метилпреднизолон инхибира техния ко-метаболизъм, което може да повиши плазмените концентрации на едното или и на двете от тези вещества. В резултат на това нежеланите ефекти на тези лекарства, които се появяват при монотерапия, могат да бъдат по-изразени, когато се комбинират. Има случаи на конвулсии, възникнали по време на едновременно лечение с циклоспорин и метилпреднизолон.

GCS може да ускори метаболизма на HIV протеазните инхибитори, като по този начин намали тяхната плазмена концентрация.

Метилпреднизолон може да повлияе скоростта на ацетилиране и клирънса на изониазид.

Ефекти върху вещества, различни от ензима CYP3A4

Други взаимодействия и ефекти, свързани с употребата на метилпреднизолон, са изброени в таблица 1.

Таблица 1. Важни взаимодействия и ефекти при използване на метилпреднизолон и съпътстваща терапия с друго лекарство

Клас или вид лекарство - лекарство или вещество	Взаимодействие/Ефект
Антикоагуланти (за перорално приложение)	Метилпреднизолонът има различни ефекти върху действието на индиректните антикоагуланти. Съобщава се както за повишаване, така и за намаляване на ефекта на антикоагуланти, приемани едновременно с метилпреднизолон. За поддържане на желания ефект от антикоагуланта е необходимо постоянно проследяване на хемостазиограмата.
Антихолинергични лекарства - блокери на нервно-мускулното предаване	Метилпреднизолон може да взаимодейства с антихолинергичните лекарства. 1. Съобщени са случаи на остра миопатия при едновременната употреба на високи дози метилпреднизолон и антихолинергични лекарства, като блокери на нервно-мускулната трансмисия. 2. Имаше антагонизъм на ефекта от блокадата на панкурониум при едновременна употреба с метилпреднизолон. Този ефект може да се очаква при употребата на всички блокери на нервно-мускулното предаване.
Хипогликемични лекарства	защото метилпреднизолон може да повиши концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, дозата на хипогликемичните лекарства трябва да се коригира.
Инхибитори на ароматазата - аминоглутетимид	Надбъбречната супресия, предизвикана от аминоглутетимид, може да повлияе на ендокринните промени, предизвикани от дългосрочна терапия с метилпреднизолон.
Имуносупресори	Имуносупресивният ефект на метилпреднизолон се увеличава, когато се комбинира с други имуносупресори. В този случай може да се увеличи както ефектът от терапията, така и нежеланите реакции.
НСПВС - високи дози аспирин ()	1. Вероятно е увеличаване на честотата на стомашно-чревно кървене и язви при едновременната употреба на метилпреднизолон и НСПВС. 2. Метилпреднизолон може да повиши клирънса на ацетилсалициловата киселина, приемана във високи дози за дълъг период от време, което може да доведе до намаляване на концентрацията на салицилати в кръвната плазма или да увеличи риска от салицилатна токсичност при спиране на метилпреднизолон. Трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина в комбинация с метилпреднизолон.
Лекарства, които намаляват концентрацията на калий в кръвната плазма	При едновременната употреба на метилпреднизолон и лекарства, които намаляват концентрацията на калий в кръвната плазма (например диуретици, амфотерицин В), пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за развитие на хипокалиемия. Трябва също така да се има предвид, че съществува повишен риск от развитие на хипокалиемия при едновременната употреба на метилпреднизолон и ксантини или бета 2-агонисти.
сърдечни гликозиди	При пациенти с хипокалиемия, при едновременна употреба на метилпреднизолон и сърдечни гликозиди, рискът от развитие на аритмии се увеличава.
Антихолинестеразни инхибитори	GCS може да намали ефекта на антихолинестеразните инхибитори при пациенти с миастения гравис.
Антибактериални лекарства - флуорохинолони	Комбинираната употреба на флуорохинолони и кортикостероиди повишава риска от разкъсване на сухожилие, особено при пациенти в напреднала възраст.

специални инструкции

Тъй като усложненията при лечението с Metipred зависят от дозата и продължителността на лечението, във всеки отделен случай, въз основа на анализа на съотношението риск / полза, се взема решение за необходимостта от такова лечение, както и продължителността на лечението и честотата на администрация също се определят.

За да се контролира по-добре състоянието на пациента, трябва да се използва най-ниската доза Metipred. При постигане на ефект, ако е възможно, дозата трябва постепенно да се намали до поддържаща доза или лечението да се спре.

Поради риска от развитие на аритмия, употребата на Metipred във високи дози трябва да се извършва в болница, оборудвана с необходимото оборудване (електрокардиограф, дефибрилатор).

При настъпване на продължителна спонтанна ремисия лечението трябва да се преустанови.

При продължително лечение пациентът трябва да се подлага на редовни изследвания (рентгенография на гръдния кош, концентрация на плазмена глюкоза 2 часа след хранене, изследване на урината, кръвно налягане, контрол на телесното тегло, желателно е да се проведе рентгеново или ендоскопско изследване, ако има анамнеза за стомашно-чревни язви).

Растежът и развитието на децата на продължителна терапия с Метипред трябва да се проследяват внимателно. Забавяне на растежа може да се появи при деца, получаващи продължителна ежедневна, разделена на няколко дози, терапия. Ежедневната употреба на метилпреднизолон за дълго време при деца е възможна само при абсолютни показания. Приемът на лекарството през ден може да намали риска от този страничен ефект или да го избегне напълно.

Децата, получаващи продължителна терапия с Metipred, са с повишен риск от развитие на интракраниална хипертония.

Пациентите, получаващи лекарства, които потискат имунната система, са по-податливи на инфекции, отколкото здравите индивиди. Например, варицелата и морбили могат да бъдат по-тежки, дори фатални, при неимунизирани деца или възрастни, получаващи Metipred.

Пациентите, които могат да бъдат изложени на стрес по време на лечението с Metipred, се препоръчва да увеличат дозата на лекарството преди, по време и след стресова ситуация.

На фона на лечението с Metipred може да се увеличи чувствителността към инфекции, някои инфекции могат да се появят в изтрита форма, освен това могат да се развият нови инфекции. Освен това се намалява способността на организма да локализира инфекциозния процес. Развитието на инфекции, причинени от различни патогенни организми, като вируси, бактерии, гъбички, протозои или хелминти, които са локализирани в различни системи на човешкото тяло, може да бъде свързано с употребата на Метипред, както като монотерапия, така и в комбинация с други имуносупресори, които действат върху клетъчния имунитет, хуморалния имунитет или функцията на неутрофилите. Тези инфекции могат да бъдат леки, но в някои случаи е възможно тежко протичане и дори смърт. Освен това, колкото по-високи дози от лекарството се използват, толкова по-голяма е вероятността от развитие на инфекциозни усложнения.

Пациентите, получаващи лечение с Metipred в дози, които имат имуносупресивен ефект, са противопоказани при прилагането на живи или живи атенюирани ваксини, но могат да се прилагат умъртвени или инактивирани ваксини, но отговорът към прилагането на такива ваксини може да бъде намален или дори да липсва. Пациенти, лекувани с Metipred в дози, които нямат имуносупресивен ефект, могат да бъдат имунизирани според съответните показания.

Употребата на Metipred при активна туберкулоза трябва да се ограничи до случаи на фулминантна и дисеминирана туберкулоза, когато Metipred се използва за лечение на заболяването в комбинация с подходяща противотуберкулозна химиотерапия.

Ако лекарството Metipred се предписва на пациенти с латентна туберкулоза или с положителни туберкулинови тестове, тогава лечението трябва да се извършва под строг медицински контрол, тъй като е възможно повторно активиране на заболяването. По време на продължителна лекарствена терапия такива пациенти трябва да получат подходящо профилактично лечение.

Има съобщения за сарком на Капоши при пациенти, лекувани с Метипред. При спиране на лекарството може да настъпи клинична ремисия.

Когато се използва лекарството Metipred в терапевтични дози за дълъг период от време, може да се развие потискане на хипоталамо-хипофизно-надбъбречната система (вторична надбъбречна недостатъчност). Степента и продължителността на надбъбречната недостатъчност е индивидуална за всеки пациент и зависи от дозата, честотата на приложение, времето на приложение и продължителността на терапията.

Тежестта на този ефект може да бъде намалена чрез използване на лекарството през ден или чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност на надбъбречната кора може да продължи няколко месеца след края на лечението, поради което при всякакви стресови ситуации през този период Metipred трябва да се предпише отново. Тъй като секрецията на минералкортикостероиди може да бъде нарушена, е необходимо едновременно приложение на електролити и/или минералкортикостероиди.

Развитието на остра надбъбречна недостатъчност, водеща до смърт, е възможно при внезапно спиране на Metipred. Синдром на "оттегляне", който очевидно не е свързан с надбъбречна недостатъчност, може да възникне и поради внезапно спиране на Metipred. Този синдром включва симптоми като анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене на кожата, миалгия, загуба на тегло и понижено кръвно налягане. Предполага се, че тези ефекти възникват поради рязко колебание в концентрацията на метилпреднизолон в кръвната плазма, а не поради намаляване на концентрацията на метилпреднизолон в кръвната плазма.

При пациенти с хипотиреоидизъм или цироза на черния дроб има повишен ефект на Metipred.

Употребата на лекарството Metipred може да доведе до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвната плазма, което влошава хода на съществуващия захарен диабет. Пациентите, получаващи дългосрочна терапия с Metipred, могат да бъдат предразположени към развитие на захарен диабет.

По време на лечението с Metipred е възможно развитието на различни психични разстройства: от еуфория, безсъние, нестабилност на настроението, промени в личността и тежка депресия до остри психични прояви. В допълнение, съществуващата емоционална нестабилност или психотични тенденции могат да се влошат.

Потенциално тежки психиатрични разстройства могат да възникнат при Метипред. Симптомите обикновено се появяват в рамките на няколко дни или седмици след началото на терапията. Повечето реакции изчезват или след намаляване на дозата, или след спиране на лекарството. Въпреки това може да се наложи специфично лечение.

Пациентите и / или техните роднини трябва да бъдат предупредени, че в случай на промени в психологическия статус на пациента (особено с развитието на депресивно състояние и суицидни опити), е необходимо да се потърси медицинска помощ. Също така, пациентите или техните роднини трябва да бъдат предупредени за възможността от развитие на психични разстройства по време на или веднага след намаляване на дозата на лекарството или пълното му премахване.

Дългосрочната употреба на лекарството Metipred може да доведе до появата на задна субкапсуларна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв и да провокира добавяне на вторична очна гъбична или вирусна инфекция. Когато се използва лекарството Metipred, има повишаване на кръвното налягане, задържане на течности и соли в тялото, загуба на калий, хипокалиемична алкалоза. Тези ефекти са по-слабо изразени, когато се използват синтетични производни, освен когато се използват във високи дози. Може да се наложи да се ограничи нуждата от сол и продукти, съдържащи натрий.

Терапията с Метипред може да маскира симптомите на пептична язва, в който случай може да се развие перфорация или кървене без значителна болка.

Такива нежелани реакции на лекарството Metipred от сърдечно-съдовата система, като дислипидемия, повишено кръвно налягане, могат да провокират нови реакции при предразположени пациенти в случай на високи дози Metipred и продължително лечение. В тази връзка Metipred трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови заболявания. Необходимо е редовно проследяване на сърдечната функция. Употребата на ниски дози от лекарството Metipred през ден може да намали тежестта на тези нежелани реакции.

Пациентите, приемащи Metipred, трябва внимателно да предписват аналгетици на базата на ацетилсалицилова киселина и НСПВС.

Възможни са алергични реакции. Поради факта, че при пациенти, лекувани с кортикостероиди, рядко се наблюдават такива явления като кожни раздразнения и анафилактични или псевдоанафилактични реакции, трябва да се вземат необходимите мерки преди предписването на кортикостероиди, особено ако пациентът има анамнеза за алергични реакции към лекарства. Поради съществуващия риск от перфорация на роговицата, глюкокортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при лечението на очна инфекция, причинена от вируса на херпес симплекс (херпес офталмос).

Високите дози кортикостероиди могат да причинят остър панкреатит.

Терапията с високи дози кортикостероиди може да причини остра миопатия; въпреки това пациентите с нарушения на нервно-мускулното предаване (напр. миастения гравис), както и пациентите, получаващи съпътстваща терапия с антихолинергици, като блокери на нервно-мускулното предаване, са най-податливи на заболяването. Миопатия от този вид е генерализирана; може да засегне мускулите на очите или дихателната система и дори да доведе до парализа на всички крайници. В допълнение, нивото на креатинкиназата може да се повиши. В такива случаи клиничното възстановяване може да отнеме седмици или дори години.

Остеопорозата е често срещано (но рядко установено) усложнение при продължителна терапия с високи дози кортикостероиди.

Кортикостероидите се предписват с повишено внимание при продължителна терапия при пациенти в напреднала възраст поради повишен риск от остеопороза и задържане на течности в организма, което потенциално причинява повишаване на кръвното налягане.

Едновременното лечение с метилпреднизолон и флуорохинолони повишава риска от разкъсване на сухожилие, особено при пациенти в напреднала възраст.

Високите дози кортикостероиди могат да причинят панкреатит при деца.

Високи дози метилпреднизолон не трябва да се използват при увреждане на мозъка поради травма на главата.

защото метилпреднизолон може да изостри клиничните прояви на синдрома на Кушинг, употребата на метилпреднизолон трябва да се избягва при пациенти с болестта на Иценко-Кушинг.

Необходимо е внимателно проследяване на пациенти, получаващи системни кортикостероиди и скорошен инфаркт на миокарда.

Необходимо е внимателно проследяване на пациенти с анамнеза или настояща тромбоза или тромбоемболични усложнения.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Във връзка с възможността за развитие на замаяност, зрително увреждане и слабост при употребата на лекарството Metipred трябва да се внимава от лица, които шофират превозни средства или участват в дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Бременност и кърмене

В редица проучвания върху животни високите дози метилпреднизолон са показали малформации на плода. Не са провеждани подходящи проучвания за ефекта върху човешката репродуктивна функция. защото невъзможно е да се изключи възможната вреда от употребата на метилпреднизолон, приемането на лекарството по време на бременност и при жени, планиращи бременност, е показано само ако очакваният терапевтичен ефект при майката надвишава риска от отрицателен ефект върху плода. Метилпреднизолон трябва да се предписва по време на бременност само ако е абсолютно показано. Метилпреднизолон преминава плацентарната бариера. Увеличава се броят на новородените с интраутеринно забавяне на растежа, родени от майки, лекувани с метилпреднизолон, има и случаи на катаракта при новородени. Ефектът на метилпреднизолон върху хода и изхода на раждането не е известен. Новородените, родени от майки, които са получавали метилпреднизолон по време на бременност, трябва да бъдат внимателно изследвани, за да се идентифицират възможни симптоми на надбъбречна недостатъчност.

Тъй като метилпреднизолон преминава в кърмата, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Приложение в детска възраст

При деца по време на растеж GCS трябва да се използва само при абсолютни показания и под строг медицински контрол.

При деца по време на продължително лечение с Metipred е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растежа и развитието.

При нарушена бъбречна функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при тежка хронична бъбречна недостатъчност, нефроуролитиаза.

При нарушена чернодробна функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

Таблетки от почти бели до бели, кръгли, плоски, със скосени ръбове и напречен разделителен риск от едната страна.

1 табл.
метилпреднизолон 4 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, желатин, талк, пречистена вода.

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ

Синтетичен GCS. Има противовъзпалителни, антиалергични, имуносупресивни ефекти, повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенни катехоламини.

Ефектът на метилпреднизолон върху протеиновия метаболизъм: намалява количеството на глобулините в плазмата, повишава синтеза на албумин в черния дроб и бъбреците (с увеличаване на съотношението албумин / глобулин), намалява синтеза и засилва протеиновия катаболизъм в мускулната тъкан.

Ефектът на метилпреднизолон върху въглехидратния метаболизъм: повишава абсорбцията на въглехидрати от стомашно-чревния тракт, повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (увеличава потока на глюкоза от черния дроб в кръвта), повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферазите (активира глюконеогенезата), насърчава развитието на хипергликемия.

При обструктивни заболявания на дихателните пътища действието се дължи главно на инхибирането на възпалителните процеси, предотвратяването или намаляването на тежестта на отока на лигавиците, намаляването на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагането на циркулиращите имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на производството му.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и, на второ място, синтеза на ендогенни кортикостероиди.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всмукване и разпределение

При поглъщане се абсорбира бързо, абсорбцията е повече от 70%. Претърпява ефекта на "първо преминаване" през черния дроб.

С въвеждането / m, абсорбцията е пълна и сравнително бърза. Бионаличността при i / m приложение е 89%.

Cmax след перорално приложение е 1,5 часа, при интрамускулно инжектиране - 0,5-1 час Cmax след интравенозно приложение в доза от 30 mg / kg за 20 минути или интравенозно капково приложение в доза от 1 g за 30-60 минути достига 20 mcg / мл. Cmax след интрамускулно приложение на 40 mg за 2 часа достига 34 μg / ml.

Свързване с плазмените протеини (само албумин) - 62%, независимо от приложената доза.

Метаболизъм

развъждане

T1 / 2 от кръвната плазма при перорално приложение е приблизително 3,3 часа, при парентерално приложение - 2,3-4 часа и вероятно не зависи от начина на приложение. Поради вътреклетъчната активност се разкрива изразена разлика между T1 / 2 на метилпреднизолон от кръвната плазма и T1 / 2 от тялото като цяло (приблизително 12-36 часа). Фармакотерапевтичният ефект продължава дори когато концентрацията на лекарството в кръвта вече не се определя.

ПОКАЗАНИЯ

За перорално приложение

Системни заболявания на съединителната тъкан (SLE, склеродермия, нодозен периартериит, дерматомиозит, ревматоиден артрит);

Остри и хронични възпалителни заболявания на ставите - подагрозен и псориатичен артрит, остеоартрит (включително посттравматичен), полиартрит (включително сенилен), раменно-скапуларен периартрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), ювенилен артрит, синдром на Still при възрастни, бурсит, неспецифичен тендосиновит , синовит и епикондилит;

Остър ревматизъм, ревматичен кардит, хорея минор;

Бронхиална астма, астматичен статус;

Остри и хронични алергични заболявания - вкл. алергични реакции към лекарства и храна, серумна болест, уртикария, алергичен ринит, оток на Quincke, лекарствена екзантема, сенна хрема;

Кожни заболявания - пемфигус, псориазис, екзема, атопичен дерматит (общ невродермит), контрактурен дерматит (засягащ голяма повърхност на кожата), токсидермия, себореен дерматит, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), булозен дерматит херпетиформис, Stevens- синдром на Джонсън;

Церебрален оток (включително на фона на мозъчен тумор или свързан с операция, лъчева терапия или травма на главата) след предварителна парентерална употреба на GCS;

Алергични очни заболявания - алергични форми на конюнктивит;

Възпалителни очни заболявания - симпатикова офталмия, тежък муден преден и заден увеит, оптичен неврит;

Първична или вторична надбъбречна недостатъчност (включително състояние след отстраняване на надбъбречните жлези);

Вродена надбъбречна хиперплазия;

Бъбречни заболявания с автоимунен произход (включително остър гломерулонефрит);

нефротичен синдром;

Подостър тиреоидит;

Болести на кръвта и хематопоетичната система - агранулоцитоза, панмиелопатия, автоимунна хемолитична анемия, лимфо- и миелоидна левкемия, лимфогрануломатоза, тромбоцитопенична пурпура, вторична тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения (еритроцитна анемия), вродена (еритроидна) хипопластична анемия;

Интерстициални белодробни заболявания - остър алвеолит, белодробна фиброза, саркоидоза II-III стадий;

Туберкулозен менингит, белодробна туберкулоза, аспирационна пневмония (в комбинация със специфична химиотерапия);

берилиоза, синдром на Loeffler (не се поддава на друга терапия);

Рак на белия дроб (в комбинация с цитостатици);

Множествена склероза;

Улцерозен колит, болест на Crohn, локален ентерит;

хепатит;

Хипогликемични състояния;

Предотвратяване на отхвърляне на трансплантант по време на трансплантация на органи;

Хиперкалцемия на фона на онкологични заболявания, гадене и повръщане по време на цитостатична терапия;

миелом.

Парентерално (спешна терапия при състояния, изискващи бързо повишаване на концентрацията на кортикостероиди в организма)

Шокови състояния (изгаряне, травматично, хирургично, токсично, кардиогенно) с неефективността на вазоконстрикторите, плазмозаместващите лекарства и друга симптоматична терапия;

Алергични реакции (остри тежки форми), хемотрансфузионен шок, анафилактичен шок, анафилактоидни реакции;

Церебрален оток (включително на фона на мозъчен тумор или свързан с операция, лъчева терапия или травма на главата);

Бронхиална астма (тежка форма), астматичен статус;

SLE, ревматоиден артрит;

Остра надбъбречна недостатъчност;

тиреотоксична криза;

Остър хепатит, чернодробна кома;

Намаляване на възпалението и предотвратяване на цикатрициални стеснения (в случай на отравяне с разяждащи течности).

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Дозата на лекарството и продължителността на лечението се определят от лекаря индивидуално, в зависимост от показанията и тежестта на заболяването.

Хапчета

Началната доза на лекарството може да бъде от 4 mg до 48 mg метилпреднизолон на ден, в зависимост от естеството на заболяването. При по-леки заболявания обикновено са достатъчни по-ниски дози, въпреки че при някои пациенти може да са необходими по-високи дози. Може да са необходими високи дози при заболявания и състояния като множествена склероза (200 mg/ден), мозъчен оток (200-1000 mg/ден) и трансплантация на органи (до 7 mg/kg/ден). Ако след достатъчен период от време не се постигне задоволителен клиничен ефект, лекарството трябва да се прекрати и на пациента да се предпише друг вид терапия.

За деца дозата се определя от лекаря, като се вземе предвид теглото или повърхността на тялото. При надбъбречна недостатъчност - перорално 0,18 mg / kg или 3,33 mg / m2 / ден в 3 дози, за други показания - 0,42-1,67 mg / kg или 12,5-50 mg / m2 / ден в 3 дози.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Парентерално, лекарството се прилага под формата на бавни интравенозни струйни инжекции или интравенозни инфузии, както и интрамускулни инжекции.

Инжекционният разтвор се приготвя чрез добавяне на разтворителя към флакона с лиофилизат непосредствено преди употреба. Приготвеният разтвор съдържа 62,5 mg/ml метилпреднизолон.

Като допълнителна терапия при животозастрашаващи състояния се прилагат венозно 30 mg/kg телесно тегло за най-малко 30 минути. Въвеждането на тази доза може да се повтаря на всеки 4-6 часа за не повече от 48 часа.

Пулсова терапия при лечение на заболявания, при които GCS терапията е ефективна, с обостряне на заболявания и / или с неефективност на стандартната терапия.

Показания Препоръчителни схеми на лечение
Ревматични заболявания 1 g/ден IV за 1-4 дни или 1 g/месец IV за 6 месеца
Системен лупус еритематозус 1 g/ден IV в продължение на 3 дни
Множествена склероза 1 g/ден IV за 3 или 5 дни
Едематозни състояния (напр. гломерулонефрит, лупусен нефрит) 30 mg/kg IV през ден в продължение на 4 дни или 1 g/ден в продължение на 3, 5 или 7 дни

Горните дози трябва да се прилагат в продължение на поне 30 минути. Въвеждането може да се повтори, ако не е постигнато подобрение в рамките на една седмица след лечението или ако състоянието на пациента го изисква.

За подобряване на качеството на живот при онкологични заболявания в терминален стадий се прилагат 125 mg / ден интравенозно дневно в продължение на до 8 седмици.

При химиотерапия, характеризираща се с лек или умерен еметичен ефект, 250 mg се прилагат интравенозно за най-малко 5 минути 1 час преди приложението на химиотерапевтичното лекарство, в началото на химиотерапията, както и след нейното завършване. При химиотерапия, характеризираща се с изразен еметичен ефект, 250 mg IV за най-малко 5 минути се прилагат в комбинация с подходящи дози метоклопрамид или бутирофенон 1 час преди приложението на химиотерапевтичното лекарство, след това 250 mg IV в началото на химиотерапията и след нейното приключване. завършване

При други показания началната доза е 10-500 mg IV, в зависимост от естеството на заболяването. За кратък курс при тежки остри състояния може да са необходими по-високи дози. Начална доза, която не надвишава 250 mg, трябва да се прилага интравенозно за най-малко 5 минути; дози над 250 mg трябва да се прилагат за най-малко 30 минути. Следващите дози се прилагат интравенозно или интрамускулно, като продължителността на интервалите между инжекциите зависи от отговора на пациента към терапията и клиничното му състояние.

Децата трябва да получават по-ниски дози (но не по-малко от 0,5 mg / kg / ден), но при избора на доза се вземат предвид основно тежестта на състоянието и отговорът на пациента към терапията, а не възрастта и телесното тегло.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ

Честотата на развитие и тежестта на нежеланите реакции зависи от продължителността на употреба, размера на използваната доза и възможността за спазване на циркадния ритъм на назначаването на Metipred.

От ендокринната система: намален глюкозен толеранс, стероиден захарен диабет, проява на латентен захарен диабет, надбъбречна супресия, синдром на Иценко-Кушинг (лунно лице, затлъстяване от хипофизен тип, хирзутизъм, повишено кръвно налягане, дисменорея, аменорея, мускулна слабост, стрии) , забавено полово развитие при деца.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, панкреатит, стероидна язва на стомаха и дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене, перфорация на стомашно-чревната стена, анорексия, нарушено храносмилане, метеоризъм, хълцане; рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза.

От страна на сърдечно-съдовата система: аритмии, брадикардия (до сърдечен арест); при предразположени пациенти, развитие или увеличаване на тежестта на сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, характерни за хипокалиемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза; при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт, фокусът на некрозата може да се разпространи, забавяйки образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: делириум, дезориентация, еуфория, халюцинации, маниакално-депресивна психоза, депресия, параноя, повишено вътречерепно налягане, нервност, тревожност, безсъние, замаяност, световъртеж, псевдотумор на малкия мозък, главоболие, конвулсии. .

От сетивните органи: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв, склонност към развитие на вторични бактериални, гъбични или вирусни инфекции на очите, трофични промени в роговицата, екзофталмос, внезапна загуба на зрение (с парентерално приложение в главата, шията, носните черупки, скалпа, кристалите на лекарството могат да се отлагат в съдовете на окото).

От страна на метаболизма: повишена екскреция на калций, хипокалцемия, наддаване на тегло, отрицателен азотен баланс (повишено разграждане на протеини), повишено изпотяване; поради минералкортикоидна активност - задържане на течности и натрий (периферен оток), хипернатриемия, хипокалиемичен синдром (хипокалиемия, аритмия, миалгия или мускулен спазъм, необичайна слабост и умора).

От опорно-двигателния апарат: забавяне на растежа и процеси на осификация при деца (преждевременно затваряне на епифизарните зони на растеж), остеопороза (много рядко патологични фрактури на костите, асептична некроза на главата на раменната и бедрената кост), разкъсване на мускулни сухожилия, стероидна миопатия, намалена мускулна маса (атрофия).

Дерматологични реакции: забавено заздравяване на рани, петехии, екхимози, изтъняване на кожата, хипер- или хипопигментация, стероидно акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

Локални реакции при парентерално приложение: парене, изтръпване, болка, изтръпване на мястото на инжектиране, инфекция на мястото на инжектиране; рядко - некроза на околните тъкани, белези на мястото на инжектиране, атрофия на кожата и подкожната тъкан с интрамускулно инжектиране (инжектирането в делтоидния мускул е особено опасно).

Други: развитие или обостряне на инфекции (появата на този страничен ефект се улеснява от съвместно използвани имуносупресори и ваксинация), левкоцитурия, синдром на отнемане, "прилив" на кръв към главата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

С повишено внимание лекарството трябва да се предписва при следните заболявания и състояния:

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, UC със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

Херпес симплекс, херпес зостер (виремична фаза), варицела, морбили, амебиаза, стронгилоидоза, системна микоза; активна и латентна туберкулоза (употребата при тежки инфекциозни заболявания е допустима само на фона на специфична терапия);

Период преди и след ваксинацията (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след BCG ваксинация, имунодефицитни състояния (включително СПИН или HIV инфекция);

Тежка хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия, скорошен миокарден инфаркт (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт, фокусът на некрозата може да се разпространи, да забави образуването на белег, разкъсване на сърдечния мускул);

Захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кушинг, затлъстяване (III-IV степен);

Тежка хронична бъбречна недостатъчност, нефроуролитиаза;

Хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;

Миастения гравис, остра психоза, полиомиелит (с изключение на формата на булбарен енцефалит), системна остеопороза, отворена и закритоъгълна глаукома;

Бременност

При деца в периода на растеж GCS трябва да се използва само по абсолютни показания и под строг медицински контрол.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

По време на бременност (особено през първия триместър) лекарството трябва да се използва само по здравословни причини.

Тъй като GCS проникват в кърмата, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене (кърмене), се препоръчва да спрете кърменето.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Приготвеният разтвор за парентерално приложение трябва да се съхранява при температура от 15° до 20°C и да се използва в рамките на 12 часа.Ако приготвеният разтвор се съхранява в хладилник при температура от 2° до 8°C, той може да се използва в рамките на 24 часа.

По време на лечението с Metipred (особено дългосрочно) е необходимо да се наблюдава офталмолог, да се контролира кръвното налягане, състоянието на водния и електролитния баланс, както и картината на периферната кръв и концентрацията на кръвната захар.

За да намалите страничните ефекти, можете да предписвате антиациди, както и да увеличите приема на калий в организма (диета, калиеви препарати). Храната трябва да е богата на протеини, витамини, с ограничено съдържание на мазнини, въглехидрати и сол.

Ефектът на лекарството се засилва при пациенти с хипотиреоидизъм и цироза на черния дроб. Лекарството може да увеличи съществуващата емоционална нестабилност или психотични разстройства. При посочване на анамнеза за психоза, Metipred във високи дози се предписва под стриктно наблюдение на лекар.

Трябва да се използва с повишено внимание при остър и подостър миокарден инфаркт поради възможността за разпространение на фокуса на некрозата, забавяне на образуването на белег и разкъсване на сърдечния мускул.

В стресови ситуации по време на поддържащо лечение (включително операция, травма, инфекциозни заболявания) дозата на лекарството трябва да се коригира поради увеличаване на нуждата от кортикостероиди.

При внезапна отмяна, особено в случай на предишна употреба на високи дози, е възможно развитието на синдром на отнемане (анорексия, гадене, летаргия, генерализирана мускулно-скелетна болка, обща слабост), както и обостряне на заболяването, за което е бил Метипред предписано.

По време на лечението с Metipred не трябва да се извършва ваксинация поради намаляване на имунния отговор и в резултат на това намаляване на ефективността на ваксината.

Когато се предписва Metipred за интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза, е необходимо едновременно лечение с бактерицидни антибиотици.

При деца по време на продължително лечение с Metipred е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растежа и развитието. Децата, които по време на лечението са били в контакт с болни от морбили или варицела, се предписват профилактично на специфични имуноглобулини.

Поради слабия минералкортикоиден ефект за заместителна терапия при надбъбречна недостатъчност, Metipred се използва в комбинация с минералкортикоиди.

При пациенти със захарен диабет трябва да се следи концентрацията на глюкоза в кръвта и, ако е необходимо, да се коригира дозата на хилогликемичните средства.

Показан е рентгенов контрол на костно-ставната система (гръбначен стълб, ръка).

Metipred при пациенти с латентни инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища може да причини левкоцитурия, която може да има диагностична стойност.

Metipred повишава съдържанието на метаболитите на 11- и 17-хидроксикетокортикостероиди.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми: може да увеличи нежеланите реакции, описани по-горе.

Лечение: симптоматично. Необходимо е да се намали дозата на Metipred.

ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Едновременно приложение на метилпреднизолон:

- с индуктори на чернодробни микрозомални ензими (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофилин, ефедрин) води до намаляване на концентрацията му (увеличаване на скоростта на метаболизма);

- с диуретици (особено тиазидоподобни и инхибитори на карбоанхидразата) и амфотерицин В води до повишено отделяне на калий от организма и повишен риск от развитие на сърдечна недостатъчност; инхибиторите на карбоанхидразата и бримковите диуретици могат да повишат риска от остеопороза;

- със сърдечни гликозиди води до влошаване на тяхната поносимост и увеличаване на вероятността от развитие на камерна екстраситолия (поради индуцирана хипокалиемия);

- с индиректни антикоагуланти, помага за отслабване (рядко засилване) на тяхното действие (необходима е корекция на дозата);

- с антикоагуланти и тромболитици води до повишен риск от кървене от язви в стомашно-чревния тракт;

- с етанол и НСПВС увеличава риска от ерозивни и язвени лезии в стомашно-чревния тракт и развитие на кървене (в комбинация с НСПВС при лечение на артрит е възможно да се намали дозата на GCS поради сумирането на терапевтичен ефект);

- с индометацин увеличава риска от странични ефекти на метилпреднизолон (изместване на метилпреднизолон от индометацин от връзката му с албумин);

- с парацетамол повишава риска от развитие на хепатотоксичност (индукция на чернодробни ензими и образуване на токсичен метаболит на парацетамол);

- с ацетилсалицилова киселина, ускорява отделянето му и намалява концентрацията в кръвта (с премахването на метилпреднизолон нивото на салицилатите в кръвта се повишава и рискът от странични ефекти се увеличава);

- с инсулин и перорални хипогликемични лекарства, антихипертензивни лекарства, тяхната ефективност намалява;

- с витамин D се намалява ефектът му върху абсорбцията на калций в червата;

- при STG ефективността на последния намалява;

- с празиквантел намалява концентрацията на последния;

- с m-антихолинергици (включително антихистамини и трициклични антидепресанти) и нитрати повишава вътреочното налягане;

- с изониазид и мексилетин повишава техния метаболизъм (особено при "бавните" ацетилатори), което води до намаляване на плазмените им концентрации.

ACTH засилва действието на метилпреднизолон.

Ергокалциферолът и паратироидният хормон предотвратяват развитието на остеопатия, причинена от метилпреднизолон.

Циклоспоринът и кетоконазолът, като забавят метаболизма на метилпреднизолон, могат в някои случаи да повишат неговата токсичност.

Едновременното приложение на андрогени и стероидни анаболни лекарства с метилпреднизолон допринася за развитието на периферен оток, хирзутизъм и появата на акне.

Естрогените и пероралните естроген-съдържащи контрацептиви намаляват клирънса на метилпреднизолон, което може да бъде придружено от повишаване на тежестта на неговото действие.

Митотан и други инхибитори на надбъбречната функция може да наложат повишаване на дозата на метилпреднизолон.

Когато се използва едновременно с живи антивирусни ваксини и на фона на други видове имунизация, увеличава риска от активиране на вируса и развитие на инфекции.

Имуносупресорите повишават риска от развитие на инфекции и лимфом или други лимфопролиферативни заболявания, свързани с вируса на Epstein-Barr.

Антипсихотиците (невролептици) и азатиоприн повишават риска от развитие на катаракта с метилпреднизолон.

Едновременното приложение на антиациди намалява абсорбцията на метилпреднизолон.

При едновременна употреба с антитиреоидни лекарства той намалява, а с тиреоидни хормони клирънсът на метилпреднизолон се увеличава.

Фармацевтично взаимодействие

Възможна е фармацевтична несъвместимост на метилпреднизолон с други интравенозни лекарства. Препоръчва се да се прилага отделно от други лекарства (в/в болус или чрез друг капкомер, като втори разтвор).

УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Лекарството под формата на таблетки трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Лиофилизираният прах трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина при температура от 15° до 25°C. Срок на годност - 5 години.

Приготвеният разтвор трябва да се съхранява в хладилник при 2° до 8°C за 24 часа.

P N015709 / 02. INN Метилпреднизолон
Търговско име Метипред
Регистрационен номер P N015709/02
Дата на регистрация 20.02.2009г
Дата на анулиране
Производител Orion Corporation - ФинландияОпаковка:
No Опаковка ID EAN
1 лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, флакони (1) - картонени опаковки ND 42-356-04 6432100002754
2 лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, флакони (1) - картонени опаковки ND 42-356-04 6432100003843
3 лиофилизат за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, флакони (1) - картонени опаковки ~ 6432100002754
4 лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, флакони (1) - картонени опаковки ~ 6432100003843
5 лиофилизат за разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, бутилки (1) - картонени опаковки ~ ~
6 лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, флакони (1) - картонени опаковки ~ ~
7 лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение 250 mg, бутилки (1) - картонени опаковки ~ ~

МЕТИПРЕД (МЕТИПРЕД)

представителство:
ORION CORPORATION ORION PHARMA ATX код: H02AB04 Притежател на разрешението за употреба:
ОРИОН КОРПОРАЦИЯ,
метилпреднизолон

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки от почти бели до бели, кръгли, плоски, със скосени ръбове и напречен разделителен риск от едната страна. 1 табл.
метилпреднизолон 4 mg

Таблетки от почти бели до бели, кръгли, плоски, със скосени ръбове, с напречен разделителен риск и отпечатан код "ORN 346" от едната страна. 1 табл.
метилпреднизолон 16 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, желатин, талк, пречистена вода.

30 - тъмни стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.
100 - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.
30 - пластмасови бутилки (1) - опаковки от картон.
100 - пластмасови бутилки (1) - опаковки от картон.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение под формата на бял или леко жълтеникав, хигроскопичен лиофилизиран прах. 1 флакон

Флакони (1) - опаковки от картон.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение под формата на бял или леко жълтеникав, хигроскопичен лиофилизиран прах; приложеният разтворител е бистра безцветна течност. 1 флакон
метилпреднизолон (като натриев сукцинат) 250 mg

Помощни вещества: натриев хидроксид.

Разтворител: вода за инжекции (4 ml).

Флакони (1) в комплект с разтворител (амп. 1) - опаковки от картон.

Клинико-фармакологична група: GCS

Регистрационни номера:
таблетки 4 mg: 30 или 100 - P № 015709/01, 06.02.09 г.
лиофилизат за приготвяне. r-ra d / in / in и / m инжекции от 250 mg: fl. 1 комплект с разтворител - Р No 015709/02, 20.02.09г
таблетки 16 mg: 30 или 100 - P № 015709/01, 06.02.09 г.
лиофилизат за приготвяне. r-ra d / in / in и / m инжекции от 250 mg: fl. 1 - Р No 015709/02 г. 20.02.09г
Описанието на лекарствения продукт МЕТИПРЕД се основава на официално одобрените инструкции за употреба на лекарството МЕТИПРЕД за специалисти и одобрени от производителя за изданието от 2010 г.
Фармакологично действие | Фармакокинетика | Показания | Режим на дозиране | Страничен ефект | Противопоказания | Бременност и кърмене | Специални инструкции | Предозиране | Лекарствено взаимодействие | Условия за отпускане от аптеките | Условия за съхранение и срок на годност
фармакологичен ефект

Ефектът на метилпреднизолон върху въглехидратния метаболизъм: повишава абсорбцията на въглехидрати от стомашно-чревния тракт, повишава активността на глюкозо-6-фосфатазата (увеличава потока на глюкоза от черния дроб в кръвта), повишава активността на фосфоенолпируват карбоксилазата и синтеза на аминотрансферазите (активира глюконеогенезата), насърчава развитието на хипергликемия.

При обструктивни заболявания на дихателните пътища действието се дължи главно на инхибирането на възпалителните процеси, предотвратяването или намаляването на тежестта на отока на лигавиците, намаляването на еозинофилната инфилтрация на субмукозния слой на бронхиалния епител и отлагането на циркулиращите имунни комплекси в бронхиалната лигавица, както и инхибиране на ерозията и десквамацията на лигавицата. Повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори на малки и средни бронхи към ендогенни катехоламини и екзогенни симпатикомиметици, намалява вискозитета на слузта чрез намаляване на производството му.

Потиска синтеза и секрецията на ACTH и вторично - синтеза на ендогенни кортикостероиди.

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

С въвеждането / m, абсорбцията е пълна и сравнително бърза. Бионаличността при i / m приложение е 89%.

Свързване с плазмените протеини (само албумин) - 62%, независимо от приложената доза.

Метаболизъм

развъждане

Показания за употреба на лекарството METIPRED

За перорално приложение

- остър ревматизъм, ревматичен кардит, хорея минор;

- бронхиална астма, астматичен статус;

- остри и хронични алергични заболявания - вкл. алергични реакции към лекарства и храна, серумна болест, уртикария, алергичен ринит, оток на Quincke, лекарствена екзантема, сенна хрема;

- церебрален оток (включително на фона на мозъчен тумор или свързан с операция, лъчева терапия или травма на главата) след предварителна парентерална употреба на кортикостероиди;

- алергични очни заболявания - алергични форми на конюнктивит;

- възпалителни очни заболявания - симпатикова офталмия, тежки мудни предни и задни увеити, оптичен неврит;

- вродена надбъбречна хиперплазия;

- бъбречно заболяване с автоимунен произход (включително остър гломерулонефрит);

- нефротичен синдром;

- подостър тиреоидит;

- интерстициални белодробни заболявания - остър алвеолит, белодробна фиброза, саркоидоза II-III стадий;

- берилиоза, синдром на Leffler (не се поддава на друга терапия);

- рак на белия дроб (в комбинация с цитостатици);

- множествена склероза;

- улцерозен колит, болест на Crohn, локален ентерит;

- хепатит;

- хипогликемични състояния;

- предотвратяване на отхвърляне на трансплантант по време на трансплантация на органи;

- хиперкалцемия на фона на онкологични заболявания, гадене и повръщане по време на цитостатична терапия;

- множествена миелома.

- шокови състояния (изгаряне, травматично, хирургично, токсично, кардиогенно) с неефективността на вазоконстрикторите, плазмозаместващите лекарства и друга симптоматична терапия;

- алергични реакции (остри тежки форми), хемотрансфузионен шок, анафилактичен шок, анафилактоидни реакции;

- церебрален оток (включително на фона на мозъчен тумор или свързан с операция, лъчева терапия или травма на главата);

- бронхиална астма (тежка форма), астматичен статус;

- СЛЕ, ревматоиден артрит;

- остра надбъбречна недостатъчност;

- тиреотоксична криза;

- остър хепатит, чернодробна кома;

- намаляване на възпалението и предотвратяване на цикатрициални стеснения (при отравяне с разяждащи течности).

Дозов режим

Хапчета

Цялата дневна доза от лекарството се препоръчва да се приема перорално като еднократна доза или двойна дневна доза - през ден, като се вземе предвид циркадният ритъм на ендогенната секреция на GCS в диапазона от 6 до 8 сутринта. Високата дневна доза може да бъде разделена на 2-4 дози, докато сутрин трябва да вземете голяма доза. Таблетките трябва да се приемат по време на или веднага след хранене с малко количество течност.

За деца дозата се определя от лекаря, като се вземе предвид теглото или повърхността на тялото. При надбъбречна недостатъчност - вътре 0,18 mg / kg или 3,33 mg / m2 / в 3 дози, за други показания - 0,42-1,67 mg / kg или 12,5-50 mg / m2 / в 3 дози.

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Пулсова терапия при лечение на заболявания, при които GCS терапията е ефективна, с обостряне на заболявания и / или с неефективност на стандартната терапия. Показания Препоръчителни схеми на лечение
Ревматични заболявания 1 g/IV за 1-4 дни или 1 g/месец IV за 6 месеца
Системен лупус еритематозус 1 g/v за 3 дни
Множествена склероза 1 g IV за 3 или 5 дни
Едематозни състояния (напр. гломерулонефрит, лупусен нефрит) 30 mg/kg IV през ден в продължение на 4 дни или 1 g/ден в продължение на 3, 5 или 7 дни

За да се подобри качеството на живот при краен стадий на рак, 125 mg / ден се прилага интравенозно за период до 8 седмици.

Децата трябва да получават по-ниски дози (но не по-малко от 0,5 mg / kg /), но при избора на доза се вземат предвид основно тежестта на състоянието и отговорът на пациента към терапията, а не възрастта и телесното тегло.

Страничен ефект

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, анафилактичен шок, локални алергични реакции.

Противопоказания за употребата на лекарството METIPRED

С повишено внимание лекарството трябва да се предписва при следните заболявания и състояния:

- заболявания на стомашно-чревния тракт - пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадена чревна анастомоза, UC със заплаха от перфорация или образуване на абсцес, дивертикулит;

- период преди и след ваксинацията (8 седмици преди и 2 седмици след ваксинацията), лимфаденит след BCG ваксинация, имунодефицитни състояния (включително СПИН или HIV инфекция);

- заболявания на сърдечно-съдовата система (включително скорошен миокарден инфаркт - при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт, фокусът на некрозата може да се разпространи, забавяйки образуването на белег и в резултат на това разкъсване на сърдечния мускул), тежка хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, хиперлипидемия;

- ендокринни заболявания - захарен диабет (включително нарушен въглехидратен толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, болест на Иценко-Кишинг, затлъстяване (III-IV степен);

- тежка хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, нефроуролитиаза;

- хипоалбуминемия и състояния, предразполагащи към нейната поява;

- бременност.

Употреба на МЕТИПРЕД по време на бременност и кърмене

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

специални инструкции

- с антикоагуланти и тромболитици води до повишен риск от кървене от язви в стомашно-чревния тракт;

- с витамин D се намалява ефектът му върху абсорбцията на калций в червата;

- при STG ефективността на последния намалява;

- с празиквантел намалява концентрацията на последния;

ACTH засилва действието на метилпреднизолон.

Антипсихотиците (невролептици) и азатиоприн повишават риска от развитие на катаракта с метилпреднизолон.

Едновременното приложение на антиациди намалява абсорбцията на метилпреднизолон.

Фармацевтично взаимодействие

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Приготвеният разтвор трябва да се съхранява в хладилник при 2° до 8°C за 24 часа.

Съдържание

Патологичната активност на човешката имунна система и протичащите в организма възпалителни процеси могат да бъдат контролирани с помощта на лекарството Метипред. Практиката на употребата на лекарството е доказала своята ефективност. Важно условие за успешна употреба е съответствието на терапевтичния режим с инструкциите за употреба.

Състав и форма на освобождаване

Metipred се произвежда от фармацевтични компании в две форми: таблетки и лиофилизат за приготвяне на разтвор. Сортовете имат следните характеристики:

Лиофилизатът е жълтеникав или бял хигроскопичен прах за интрамускулно и интравенозно приложение. Към активното вещество е прикрепен разтворител - прозрачна течност, която няма цвят. Бутилира се във флакони от 250 mg, вода за инжекции (разтворител) - в ампули (4 ml).
Таблетките са почти бели на цвят, имат кръгла форма, със скосени ръбове, плоски с напречен разделителен риск (от същата страна има гравиране - ORN 346). Таблетките имат дозировка от 16 mg, опаковани в 100 или 30 броя в контейнери или флакони.

Съставът на двете лекарствени форми е показан в следната таблица:

фармакологичен ефект

Инструкции за употреба Metipred (Metypred) отнася лекарството към глюкокортикостероидите от синтетичен произход. Лекарството има антиалергични, имуносупресивни и противовъзпалителни ефекти, намалява интензивността на растежа на антителата. Лекарството инхибира взаимодействието на В- и Т-лимфоцитите, миграцията на Т-клетките, инхибира пролиферацията на лимфоцитите, повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенни катехоламини.

Антиалергичната активност на Metipred е свързана с намаляване на производството на алергични медиатори, инхибиране на производството на антитела, потискане на развитието на лимфоидната и съединителната тъкан. Успоредно с това намалява нивото на В- и Т-лимфоцитите, базофилите и мастоцитите. Поради инхибирането на освобождаването на възпалителни медиатори от еозинофилите се проявява противовъзпалителният ефект на лекарството.

Активният компонент на състава стабилизира мембраните на органелите, индуцира образуването на липокортини и намалява броя на мастоцитите. Лекарството подобрява разграждането на протеини в мускулите, увеличава образуването на албумин от бъбреците и черния дроб и намалява броя на глобулините в плазмата. Активният компонент се абсорбира бързо и добре (с 70%), комбиниран с кръвните протеини с 62%. Метаболизмът на лекарството се извършва в черния дроб, метаболитите се екскретират от бъбреците, проникват в менингите и плацентата.

Защо да назначите Метипред

Показанията за назначаването на Metipred се дължат на фармакокинетичните характеристики на активното вещество на лекарството. Лекарството има изразен терапевтичен ефект върху редица патологични състояния и заболявания:

рак на белия дроб;
нефротичен синдром;
патология на съединителната тъкан (нодуларен периартериит, дерматомиозит, склеродермия);
множествена склероза;
вродена надбъбречна хиперплазия;
хиперкалциемия поради онкологични заболявания, повръщане и гадене по време на цитостатична терапия;
интерстициални патологии на белите дробове (фиброза, остър алвеолит, саркоидоза на третия и втория етап);
берилиоза и синдром на Laffer;
хепатит;
субакутен тиреоидит;
кръвни патологии и заболявания на хематопоетичната система (еритробластопения, лимфогрануломатоза, хемолитична автоимунна анемия, хипопластична еритроидна анемия, агранулоцитоза, лимфоидна и миелоидна левкемия, панмиелопатия, вторична тромбоцитопения при възрастни, тромбоцитопенична пурпура);
бъбречни патологии с автоимунен генезис;
язвен колит;
предотвратяване на отхвърляне по време на трансплантация на органи;
конюнктивит;
мозъчен оток поради предшестваща парентерална употреба на глюкокортикостероиди;
надбъбречна недостатъчност от вторичен и първичен тип;
хронични или остри алергични патологии (лекарствена екзантема, уртикария, сенна хрема, оток на Quincke);
бронхиална астма;
хронични или остри възпалителни процеси в ставите (синовит, бурсит, епикондилит, ювенилен артрит, раменно-скапуларен периартрит, полиартрит, подагрозен и псориатичен артрит, неспецифичен тендосиновит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, синдром на Still при възрастни);
импулсна терапия при лечение на патологии, при които е ефективна лекарствената терапия с глюкокортикостероиди;
симпатична офталмия, преден увеит и тежък бавен неврит, заболяване на зрителния нерв;
кожни заболявания (ексфолиативен дерматит, екзема, пемфигус, синдром на Stevens-Johnson, себореен дерматит, атопичен и контактен дерматит, псориазис токсидермия, булозен дерматит херпетиформис).

Начин на приложение и дозировка

Дозировката на Metipred и продължителността на лечението се определят от лекаря индивидуално, въз основа на степента на пренебрегване на заболяването и наличните показания. Таблетките се приемат перорално (измиват се с вода), време - по време на хранене или веднага след хранене. Дневният обем на лекарството се приема наведнъж. При предписване на двойна доза - на ден.

Ако дневната доза е много голяма, тогава е допустимо да разделите приема на 2-4 серии (вземете основната част сутрин). Началната доза трябва да бъде в рамките на 48 mg. При лечение на леки патологии е допустимо да се приемат ниски дози. Схеми за лечение на често срещани състояния при пациенти, приемащи Метипред:

трансплантация на органи: в размер на 7 mg на kg;
множествена склероза: 200 mg;
мозъчен оток: 200-1000 mg.

За да се приготви разтворът, приложеният разтворител се добавя към флакона с лиофилизата. Инжектирането се извършва интравенозно или интрамускулно, бавно. При животозастрашаващи състояния разтворът се прилага интравенозно в доза 30 mg/kg за 30 минути. В хода на импулсната терапия при лечението на патологии, при които глюкокортикостероидите са ефективни, и при остри заболявания, Metipred се прилага интравенозно:

едематозни състояния: 4 дни със скорост 30 mg на kg през ден или 3, 5, 7 дни по 1000 mg дневно;
системен лупус еритематозус: 3 дни - 1000 mg на ден;
множествена склероза: 5 или 3 дни, 1000 mg на ден.

В терминалните стадии на рак се прилагат 125 mg на ден в продължение на 2 месеца (за облекчаване на страданието). Ако по време на химиотерапията има странични ефекти под формата на повръщане, тогава Metipred се прилага интравенозно в продължение на пет минути. Агентът се прилага един час преди инжектирането на химиотерапевтично лекарство, непосредствено в началото на химиотерапията и след завършване.

Началната доза при други показания е 10-500 mg интравенозно (в зависимост от патологията). Дози до 250 mg се прилагат за най-малко пет минути, високи дози за най-малко 30 минути. В бъдеще въвеждането може да се извърши интравенозно, с продължителност, която се определя от отговора на пациента към терапията и неговото състояние. На децата се предписват ниски дневни дози (не по-малко от 0,5 mg на kg телесно тегло).

Метипред за ревматоиден артрит

Процедурата за прилагане на предписаната доза при ревматоиден артрит трябва да отнеме поне половин час. Ако няма подобрение след една седмица лечение, курсът може да се повтори, ако е необходимо. Курсът на лечение трябва да продължи от един до четири дни по 1000 mg на ден. Вторият вариант на терапевтичния курс включва лечение за шест месеца - 1000 mg на месец.

С надбъбречна недостатъчност

Поради неизразеното минералкортикоидно действие се препоръчва употребата на Metipred в комбинация с минералкортикоиди за заместващо лечение на надбъбречна недостатъчност. Дозировката се определя от пропорцията - 0,18 ml на килограм тегло на пациента. Вторият вариант за изчисляване на дневната доза е 3,33 mg на кв. метър телесна повърхност. Приемането на изчислената доза може да бъде разделено на три подхода.

специални инструкции

Съгласно инструкциите, приготвеният разтвор се съхранява при стайна температура в продължение на 12 часа. При съхранение в хладилник може да се използва в рамките на един ден. Други специални инструкции:

За да се намалят страничните ефекти, на пациентите се предписват антиациди, увеличават приема на калий в организма с храна или лекарства. Диетата трябва да включва храни, богати на протеини и витамини, с ограничение на мазнини, сол, въглехидрати.
Ефектът на лекарството се засилва при цироза на черния дроб, хипотиреоидизъм. Може да увеличи проявите на емоционална нестабилност, психотични разстройства. Ако пациентът има анамнеза за психоза, лекарството се предписва с повишено внимание.
По време на стрес (след операции, наранявания, инфекциозни заболявания) дозата на глюкокортикостероида се увеличава.
При внезапно отмяна на терапия с високи дози може да се развие синдром на отнемане. Неговите признаци са гадене, анорексия, обща слабост, летаргия, болки в мускулите и костите. Възможно обостряне на заболяването.
При лечение с Metipred ваксинацията не се извършва, тъй като нейната ефективност намалява.
Терапията на деца с това лекарство изисква внимателно проследяване на динамиката на растежа.
В случай на надбъбречна недостатъчност е желателно да се комбинира Metipred с минералкортикоиди.
Ако пациентът има захарен диабет, нивото на кръвната му захар се контролира, ако е необходимо, дозата на хипогликемичните таблетки се коригира.
По време на лечението е необходимо постоянно да се наблюдава мускулно-скелетната система с рентгенова снимка, да се правят снимки на ръцете и гръбначния стълб.
При латентни инфекциозни заболявания на бъбреците или пикочните пътища приемането на Metipred може да причини левкоцитурия. По същия начин той повишава нивото на метаболитите на оксикетокортикостероидите.

По време на бременност

Лекарството Metipred се предписва през първия триместър на бременността само по здравословни причини и с повишено внимание. По време на кърмене е забранено, тъй като активните съставки проникват в кърмата. При IVF (ин витро оплождане) лекарството може да бъде предписано за регулиране на хормоналните нива. Употребата е показана само според указанията на лекар.

лекарствено взаимодействие

Метипред може да взаимодейства с други лекарства, причинявайки отрицателни ефекти. Някои от тях са описани в инструкциите:

Лекарството повишава метаболизма и намалява плазмената концентрация на изониазид, мекселитен, намалява нивото на празиквантел, намалява ефективността на соматотропния хормон.
Когато лекарството се комбинира с нитрати или m-антихолинергици, вътреочното налягане се повишава, витамин D намалява ефекта върху чревната абсорбция на калций.
Metipred намалява ефективността на инсулин, перорални хипогликемични средства, антихипертензивни лекарства, индиректни антикоагуланти, влошава толерантността към сърдечните гликозиди (което е опасно за развитието на камерна екстрасистола), ускорява екскрецията на ацетилсалицилова киселина.
Комбинацията на лекарството с парацетамол води до хепатотоксичност, а с етанол, тромболитици, антикоагуланти и нестероидни противовъзпалителни средства - кървене или ерозия, язви на стомашно-чревния тракт.
Едновременната употреба на индометацин увеличава риска от странични ефекти.
Комбинацията на Metipred с натрий-съдържащи средства води до оток, повишено налягане, с диуретици или амфотерицин В - повишено отделяне на калий от тялото (което е опасно за развитието на сърдечна недостатъчност).
Комбинацията с азатиоприн, мексилетин и невролептици води до развитие на катаракта.
Комбинацията от лекарството с имуносупресори повишава риска от развитие на лимфом, инфекции.

Странични ефекти на Metipred

В зависимост от това колко дълго е приемано лекарството и в каква доза зависи тежестта и честотата на страничните ефекти. Възможните реакции, според инструкциите, са:

левкоцитурия, зачервяване на лицето, синдром на отнемане, обостряне или развитие на инфекции;
бавно зарастване на рани, склонност към кандидоза, пиодермия, петехии, стрии;
нарушение на растежа и осификацията при деца, разкъсване на сухожилие, стероидна миопатия;
хипокалиемия, хипернатриемия (прекомерно изпотяване, наддаване на тегло), хипокалцемия;
внезапна загуба на съзнание, трофични нарушения на роговицата, бактериални инфекции на очите;
делириум, конвулсии, дезориентация, главоболие, еуфория, псевдотумор на малкия мозък, халюцинации, световъртеж, психоза, замаяност, параноя, безсъние;
мускулна слабост;
хиперкоагулация, тромбоза, повишено налягане, брадикардия, аритмия;
хиперпигментация, хиперхолестеролемия, хипоалбуминемия;
некроза, некролиза, нефроуролитиаза;
остеопороза, стронгилоидоза, екзофталм, екхимоза;
гадене, хълцане, повръщане, панкреатит, метеоризъм, стероидна стомашна язва, лошо храносмилане;
забавено сексуално развитие, синдром на Иценко-Кушинг (стрии, мускулна слабост, аменорея, хирзутизъм, дисменорея, лице с форма на луна, повишено налягане, затлъстяване), инхибиране на надбъбречните жлези.

Предозиране

Ако приемате Metipred разтвор или таблетки дълго време във високи дози, може да се развие предозиране. Неговите симптоми, според инструкциите, са засилени странични ефекти. За лечение трябва да се консултирате с лекар, да намалите приетата доза и да проведете симптоматична терапия. Не са открити специфични антидоти за лекарството.

Противопоказания

Единственото противопоказание за употребата на лекарството е индивидуалната непоносимост към компонентите на състава. Използва се с повишено внимание при следните състояния:

хипоалбунемия;
бременност;
глаукома със затворен или отворен ъгъл;
детски паралич;
тежка хронична бъбречна, сърдечна или чернодробна недостатъчност;
диабет;
менингит;
хипотиреоидизъм;
Болест на Иценко-Кушинг;
тиреотоксикоза;
пренесен инфаркт на миокарда;
хиперлипидемия;
артериална хипертония;
имунна недостатъчност;
лимфаденит;
периоди след и преди ваксинация;
системна микоза, амебиаза, морбили, херпес симплекс, варицела, латентна или активна туберкулоза, виремична фаза на херпес зостер;
дуоденална или стомашна язва, дивертикулит, чревна анастомоза, гастрит, езофагит, латентна или остра пептична язва.

Условия за продажба и съхранение

Метипред е лекарство с рецепта, което се съхранява при температура 15-25 градуса на място, недостъпно за деца в продължение на 5 години.

Аналози на Метипред

За да замените лекарството, можете да разпределите средства с подобен състав или други компоненти, но със същия ефект. Те включват:

Medrol - глюкокортикоидни таблетки на основата на метилдпреднизолон;
Lemod е синтетичен глюкокортикостероид под формата на таблетки и лиофилизат за приготвяне на разтвор, съдържащ метилпреднизолон.

Метипред цена

В аптеките в Москва можете да закупите и двете форми на лекарството. Цената им зависи от вида на лекарството и ценовата политика. Приблизителни цени.

Метипред е GCS от синтетичен произход. Има имуносупресивен, антиалергичен и противовъзпалителен ефект, а също така повишава чувствителността на бета-адренергичните рецептори към ендогенни катехоламини.

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Metipred, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Metipred, можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Предлага се под формата на бели, плоски, кръгли таблетки със скосени ръбове.

1 таблетка съдържа 4 или 16 милиграма метилпреднизолон, както и пречистена вода, талк, желатин магнезиев стеарат, царевично нишесте, лактоза монохидрат.

Клинична и фармакологична група: GCS.

Защо да назначите Метипред?

Лекарството се използва за лечение на пациенти, страдащи от заболявания, които изискват системна употреба на глюкокортикостероиди, включително:

Ревматични заболявания.
Автоимунни заболявания.
Множествена склероза, миастения гравис.
Неспецифичен улцерозен колит, болест на Crohn.
Астма и други заболявания на долните дихателни пътища.
Алергични реакции, включително анафилактичен шок.
Период на възстановяване след поставяне на трансплантация (за предотвратяване на отхвърляне).
Церебрален оток, причинен от неоплазма, както и други състояния, придружени от повишено вътречерепно налягане.

Лекарството може да се предписва и като антиеметик при пациенти на химиотерапия.

фармакологичен ефект

Метипред е синтетично глюкокортикоидно лекарство. Той е в състояние да има антиалергичен, противовъзпалителен, имуносупресивен ефект върху тялото. Metipred също влияе върху протеиновия, въглехидратния и липидния метаболизъм.

Това лекарство взаимодейства със стероидните рецептори, за да инхибира протеини и ензими, които участват в имунните и възпалителни процеси и допринасят за разрушаването на ставите и цитокините. Метипред намалява чувствителността на тъканите към имунологични, инфекциозни, химични, термични и механични стимули. Според фармакологичното си действие Metipred има противовъзпалителен ефект 5 пъти по-висок от хидрокортизона.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите за употреба, дозата Metipred и продължителността на лечението се определят индивидуално от лекаря въз основа на показанията и тежестта на хода на заболяването.

Началната доза на лекарството може да бъде от 4 mg до 48 mg метилпреднизолон на ден, в зависимост от естеството на заболяването. При по-леки заболявания обикновено са достатъчни по-ниски дози, въпреки че при някои пациенти може да са необходими по-високи дози. Може да са необходими високи дози при заболявания и състояния като множествена склероза (200 mg/ден), мозъчен оток (200-1000 mg/ден) и трансплантация на органи (до 7 mg/kg/ден). Ако след достатъчен период от време не се постигне задоволителен клиничен ефект, лекарството трябва да се прекрати и на пациента да се предпише друг вид терапия.

Противопоказания

Основни противопоказания:

непоносимост към лактоза;
гъбични или бактериални инфекции (остри или хронични);
Артериална хипертония (с повишено внимание);
Захарен диабет (само с разрешение на лекар);
Заболявания на стомашно-чревния тракт;
бъбречна или чернодробна недостатъчност;
Бременност;
Детство;
Сърдечно заболяване.

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, страдащи от артериална хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, психични разстройства, захарен диабет, панкреатит, пациенти в напреднала възраст, както и пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт с повишен риск от перфорация или кървене, както и като захарен диабет в семейната обремененост, предразположеност към тромбофлебит, остеопороза, глаукома и нарушения на кръвосъсирването.

Лекарството може да се предписва само под строг контрол на лекуващия лекар на пациенти, страдащи от нарушена чернодробна функция и хипотиреоидизъм.

Странични ефекти

Meti е хормонално лекарство. В случай на неправилно дозиране или предозиране на лекарството, могат да се появят сериозни нежелани реакции на Metipred:

Ендокринна система: стероиден захарен диабет, намален глюкозен толеранс, синдром на Иценко-Кушинг, проява на латентен захарен диабет, забавено сексуално развитие при деца, потискане на надбъбречната функция;
Храносмилателна система: гадене, повръщане, метеоризъм (подуване на корема), хълцане, образуване на пептична язва в стената на стомаха или дванадесетопръстника, ерозивен езофагит, стомашно-чревно кървене, по-рядко повишаване на активността на чернодробните трансаминазни ензими в кръвта (ALT). , AST) може да се развие, което показва увреждане на чернодробните клетки.
Сърдечно-съдова система: промени в електрокардиограмата, характерни за хипокалиемия, аритмия, брадикардия (до сърдечен арест); предразположените пациенти могат да развият или да увеличат тежестта на сърдечна недостатъчност, повишено кръвно налягане, тромбоза, хиперкоагулация; при пациенти с подостър и остър инфаркт на миокарда - разпространението на фокуса на некроза, забавяне на образуването на белези, което може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул;
Централна и периферна нервна система: дезориентация във времето и пространството, делириум (остро психично разстройство със съпътстваща поява на зрителни, слухови халюцинации на фона на моторно и речево вълнение), еуфория, депресия (изразено и продължително понижаване на настроението, неговата депресия) , безсъние, тревожност, нервност, главоболие, периодично замайване до развитие на световъртеж (изразено, интензивно замаяност), повишено вътречерепно налягане, поява на натрапчиви мисли до параноя.
Сетивни органи: внезапна загуба на зрение (с въвеждането на разтвор в областта на раковините, главата, скалпа и шията, кристалите на лекарството могат да се отлагат в съдовете на окото), задната субкапсуларна катаракта, трофични промени в роговицата, склонност към развитие на вторични вирусни, гъбични или бактериални очни инфекции, екзофталмос, повишено вътреочно налягане с възможно увреждане на зрителния нерв;
Метаболизъм: хипокалцемия, повишено изпотяване, наддаване на тегло, повишена екскреция на калций, отрицателен азотен баланс; странични ефекти, причинени от минералкортикоидната активност - хипокалиемичен синдром, задържане на натрий и течности, хипернатриемия;
Мускулно-скелетна система: забавяне на растежа на костите в детска възраст, както и процеса на тяхната минерализация, остеопороза (намаляване на костната плътност, свързано с повишено измиване на калциеви соли) с повишен риск от развитие на патологични фрактури, намалена мускулна маса, разкъсвания на сухожилия.
Дерматологични реакции: петехии, склонност към развитие на кандидоза и пиодерма, екхимоза, стрии, забавено зарастване на рани, стероидно акне, изтъняване на кожата, хипопигментация или хиперпигментация;
Рядко могат да се развият алергични реакции - сърбеж на кожата, обрив по нея, уртикария (характерен оток и обрив, наподобяващ изгаряне от коприва), анафилактичен шок (тежка системна алергична реакция със значително понижаване на кръвното налягане и полиорганна недостатъчност).
Местни реакции (с въвеждането на разтвор на Metipred): парене, болка, изтръпване или изтръпване, инфекция на мястото на инжектиране; рядко - некроза на околните тъкани, белези, с интрамускулно инжектиране - атрофия на кожата и подкожната тъкан (най-опасното е въвеждането в делтоидния мускул);
Други: левкоцитурия, зачервяване на главата, синдром на отнемане, развитие или обостряне на инфекции (свързани с едновременната употреба на имуносупресори и ваксинации).

За да намалите страничните ефекти, можете да използвате антиациди, както и да увеличите приема на калий в тялото (диета, приемане на калиеви добавки). Храната трябва да е богата на витамини, протеини, с ограничено съдържание на въглехидрати, мазнини и сол.

По време на лечението с лекарството (особено дългосрочно) е необходимо наблюдение на офталмолог, контрол на кръвното налягане, периферната кръвна картина, състоянието на водно-електролитния баланс, концентрацията на кръвната захар.

Аналози

Структурни аналози на активното вещество:

Депо Медрол;
Lemod;
Медрол;
Солу Медрол;
Урбазон.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

цени

Средната цена на МЕТИПРЕД, таблетки в аптеките (Москва) е 200 рубли.

Формата на освобождаване на Metipred в таблетки. Фармакологично действие на метипред и показания за употреба. Нежелани ефекти върху сърцето и кръвоносните съдове

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Странични ефекти

Предозиране

лекарствено взаимодействие

специални инструкции

Бременност и кърмене

Приложение в детска възраст

При нарушена бъбречна функция

При нарушена чернодробна функция

Условия за отпускане от аптеките

Условия за съхранение

Състав и форма на освобождаване

фармакологичен ефект

Защо да назначите Метипред

Начин на приложение и дозировка

Метипред за ревматоиден артрит

С надбъбречна недостатъчност

специални инструкции

По време на бременност

лекарствено взаимодействие

Странични ефекти на Metipred

Предозиране

Противопоказания

Условия за продажба и съхранение

Аналози на Метипред

Метипред цена

Състав и форма на освобождаване

Защо да назначите Метипред?

фармакологичен ефект

Инструкции за употреба

Противопоказания

Странични ефекти

Аналози

цени

Нови статии

Популярни статии