सलोल रासायनिक सूत्र। फेनोलिक एसिड डेरिवेटिव। फेनिलप्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव

सैलिसिलिक एसिड एस्टर की तैयारी

औषधीय पदार्थ

1. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम एसिटिक एसिड का एक सैलिसिलिक एस्टर है।

रंगहीन क्रिस्टल या सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन या फीकी गंध के साथ। टी. पीएल = 133-138 о थोड़ा अम्लीय स्वाद। हम पानी में थोड़ा घुल जाएंगे, हम शराब में आसानी से घुल जाएंगे, हम ईथर, क्लोरोफॉर्म में घुल जाएंगे। आइए NaOH और सोडा (NaHCO 3, NaCO 3) के घोल में घोलें।

प्राप्त

शब्द "एस्पिरिन" एसिटाइल + हेलिकिक एसिड शब्द से आया है, जो सैलिसिलिक एसिड का पुराना नाम है।

पवित्रता।

सैलिसिलिक एसिड, नमी, एसिटिक एसिड की कमी।

2. मिथाइल सैलिसिलेट, मिथाइलि सैलिसिलेस।

सैलिसिलिक एसिड मिथाइल एस्टर

= 1.176 - 1.184 ग्राम / सेमी 3, 20 डी = 1.535 - 1.538, टी पीएल = 8 डिग्री सेल्सियस, टी बेल = 223 डिग्री सेल्सियस

कई पौधों में पाया जाता है, इसे पहली बार गौल्टरी तेल के सुगंधित सिद्धांत के रूप में खोजा गया था। एक विशिष्ट मजबूत सुगंधित गंध के साथ रंगहीन या पीले रंग का तरल।

प्राप्त करना।

यह केंद्रित सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में मेथनॉल की अधिकता के साथ सैलिसिलिक एसिड के मिश्रण को गर्म करके प्राप्त किया जाता है।

पवित्रता।

नमी और अम्लता की अनुपस्थिति का निर्धारण करें।

3. फिनाइल सैलिसिलेट।

फेनिलि सैलिसिलस, सैलिसिलिक एसिड फिनाइल एस्टर, सैलोल, सैलोलम।

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या फीकी गंध के साथ छोटे रंगहीन क्रिस्टल। टी पीएल = 42 - 43 डिग्री सेल्सियस

कपूर, थाइमोल, मेन्थॉल के साथ गलनक्रांतिक मिश्रण देता है।

पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, इथेनॉल और अन्य सॉल्वैंट्स में घुलनशील, NaOH समाधान में, NaHCO 3 में अघुलनशील।

प्राप्त करना।

पहली बार 1886 में एन.वी. नेंत्स्की।

फॉस्फोरस ट्राइक्लोराइड ऑक्साइड की उपस्थिति में सोडियम सैलिसिलेट और फेनोलेट की संघनन प्रतिक्रिया।

फिनाइल सैलिसिलेट

संरचना और शारीरिक क्रिया के बीच संबंध।

फिनोल के फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल और सैलिसिलिक एसिड के कार्बोक्सिल समूह को एस्टर समूह में अवरुद्ध कर दिया जाता है। यह "सैलोल सिद्धांत" व्यापक रूप से दवाओं के संश्लेषण (उनके एस्टर के रूप में शक्तिशाली पदार्थों को पेश करने का सिद्धांत) में उपयोग किया जाता है।

आवेदनचिकित्सा में ये तीन यौगिक इस तथ्य पर आधारित हैं कि सैलिसिलिक एसिड का हीलिंग प्रभाव होता है। यह आंतों की दीवारों द्वारा अवशोषित होता है, लेकिन काफी मजबूत एसिड होने के कारण, मुंह से लेने पर यह अप्रिय जलन पैदा करता है। मिथाइल अल्कोहल या फिनोल के साथ कार्बोक्सिल समूह के एस्टरीकरण के साथ-साथ एसिटिलीकरण द्वारा परेशान प्रभाव को समाप्त कर दिया जाता है; एसिटाइल व्युत्पन्न में कम अम्लीय चरित्र होता है। सभी तीन एस्टर - मिथाइल सैलिसिलेट, एस्पिरिन और सैलोल ध्यान देने योग्य सीमा तक हाइड्रोलाइज्ड नहीं होते हैं जब थोड़ा अम्लीय गैस्ट्रिक रस के संपर्क में होते हैं और संवेदनशील ऊतकों पर प्रतिकूल प्रभाव डाले बिना पेट से गुजरते हैं, लेकिन, आंतों के मार्ग में नीचे जाने पर, एस्टर हाइड्रोलाइज्ड होते हैं मुक्त सैलिसिलिक एसिड की रिहाई के साथ क्षार का प्रभाव ...

एसेलिसिन। एसेलिसिनम

यह 9:1 के अनुपात में डी, एल-लाइसिन, एसिटाइलसैलिसिलेट और ग्लाइसिन का मिश्रण है।

ज़्विटरियोनिक रूप में

डी, एल - लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर

कार्रवाई एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के समान है। इसमें विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव हैं।

घनास्त्रता के लिए इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा रूप से असाइन करें, जिसमें कोरोनरी और सेरेब्रल वाहिकाओं, अतिताप और कुछ दर्द सिंड्रोम शामिल हैं।

रिलीज फॉर्म - 1 ग्राम की शीशियां (0.5 ग्राम एस्पिरिन होती हैं)। प्रशासन से पहले, इसे इंजेक्शन के लिए 5 मिलीलीटर पानी में घोल दिया जाता है। एक संवेदनाहारी के रूप में, 5-10 मिलीलीटर को दिन में 1-3 बार 3-10 दिनों के लिए प्रशासित किया जाता है।

भंडारण: + 4-10 o C एक अंधेरी जगह में, घोल को 30 मिनट से अधिक समय तक संग्रहीत नहीं किया जा सकता है।

सभी दवाओं को एक सूखी जगह में, अच्छी तरह से बंद जार में संग्रहित किया जाता है।

कुछ मूल पदार्थों (NaCO 3, urotropine) के साथ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड आसानी से भीगने वाले मिश्रण देता है, जिसे नुस्खे लिखते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए।

एक दवा, भौतिक गुण	हाइड्रोलिसिस। सामान्य प्रतिक्रिया
		उत्पाद की पहचान हाइड्रोलिसिस (आर क्लोराइड के साथ) लोहा (III))
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल एमपी = 133-138 डिग्री सेल्सियस 0.1 एम NaOH, अल्कोहल में यूवी स्पेक्ट्रम। मैक्स = 290 एनएम। (NaOH + H 2 O 2 के बाद)		1) सीएच 3 सीओओएच एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया के अनुसार। एथेनॉल ईथर को सेब की महक देता है 2) सैलिसिलिक एसिड FeCI 3 के साथ अभिक्रिया से एक बैंगनी रंग बनता है; फॉर्मलडिहाइड के साथ (मार्क का अभिकर्मक) एक गुलाबी रंग बनता है।
मिथाइल सैलिसाइलेट एन 20 = 1.535 -1.538		सैलिसिलिक एसिड के अवक्षेप को छानकर, धोया जाता है, सुखाया जाता है और सेट किया जाता है। 156-161 डिग्री सेल्सियस (पानी या शराब में मिलाने के बाद बैंगनी रंग। घोल गिरता है
फिनाइल सैलिसिलेट एमपी = 42 -43 डिग्री सेल्सियस		1) फिनोल की गंध 2) सीएच 2 ओवीएच 2 एसओ 4 के साथ सैलिसिलिक एसिड - गुलाबी रंग (बैंगनी धुंधला)
एसेलिसिन		1) अमीनो एसिड के लिए विशिष्ट प्रतिक्रियाओं द्वारा FeCI 3, मार्क के अभिकर्मक, लाइसिन और ग्लाइसिन के साथ प्रतिक्रियाओं द्वारा सैलिसिलिक एसिड।

सैलिसिलिक एसिड के एस्टर की प्रामाणिकता की प्रतिक्रियाएं

परिमाणीकरण

सभी दवाओं के मात्रात्मक निर्धारण के लिए, क्षारीय हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाओं का उपयोग किया जा सकता है। ऐसा करने के लिए, 0.5 एम सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान से अधिक लें और रिफ्लक्स कंडेनसर के साथ उबलते पानी के स्नान में तैयारी को हाइड्रोलाइज करें।

अतिरिक्त अनुमापन क्षार विलयन को 0.5 M हाइड्रोक्लोरिक अम्ल विलयन के साथ अनुमापन किया जाता है।

जीएफ एक्स - मिथाइल सैलिसिलेट और फिनाइल सैलिसिलेट के लिए, हाइड्रोलिसिस की क्षारीय विधि का उपयोग किया जाता है।

अतिरिक्त क्षार और फिनोलेट्स को ब्रोमक्रेसोल बैंगनी के साथ शीर्षक दिया जाता है:

संकेतक - फिनोलफथेलिन

जीएफ एक्स - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए, प्रारंभिक हाइड्रोलिसिस के बिना क्षारमिति विधि का उपयोग किया जाता है - मुक्त ओएच समूह द्वारा तटस्थता का एक प्रकार

दवा को तटस्थ इथेनॉल में 8-10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है और 0.1 एम NaOH समाधान (संकेतक - फिनोलफथेलिन) के साथ शीर्षक दिया जाता है।

ब्रोमैटोमेट्रिक विधि का उपयोग सैलिसिलिक एसिड एस्टर (NaOH के साथ हाइड्रोलिसिस के बाद) के लिए किया जाता है।

एसएफएम बनाम मानक समाधान

हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ क्षारीय हाइड्रोलिसिस के बाद एस्पिरिन के लिए यूवी स्पेक्ट्रोस्कोपी। λ अधिकतम = 290 एनएम

एसेलिसिन में, ग्लाइसीन को पर्क्लोरिक एसिड के साथ गैर-जलीय अनुमापन की एसिडिमेट्रिक विधि द्वारा निर्धारित किया जाता है।

भंडारण... एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित।

आवेदन:

एस्पिरिन का उपयोग आंतरिक रूप से एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक एजेंट के रूप में किया जाता है, 0.25 - 0.5 ग्राम, दिन में 3-4 बार।

फिनाइल सैलिसिलेट का उपयोग आंतों और मूत्र पथ के रोगों के लिए एक एंटीसेप्टिक के रूप में आंतरिक रूप से किया जाता है, प्रत्येक "बेसालोल", "यूरोबेसल" 0.3-0.5 ग्राम।

मिथाइल सैलिसिलेट को रगड़ के रूप में बाहरी उपयोग के लिए एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में निर्धारित किया जाता है (कभी-कभी क्लोरोफॉर्म और वसायुक्त तेलों के साथ मिलाया जाता है)।

हाल के वर्षों में शोध से पता चला है कि एस्पिरिन की कम खुराक में एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। यह दिखाया गया है कि इसका उपयोग पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए कुछ अमीनो एसिड के संयोजन में किया जा सकता है।

एरोमैटिक एसिड सुगंधित हाइड्रोकार्बन के व्युत्पन्न होते हैं जिसमें बेंजीन नाभिक में एक या एक से अधिक हाइड्रोजन परमाणुओं को कार्बोक्सिल समूहों द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है। बेंज़ोइक एसिड और सैलिसिलिक एसिड (फेनोलिक एसिड) औषधीय पदार्थों और उनके संश्लेषण के प्रारंभिक उत्पादों के रूप में सबसे महत्वपूर्ण हैं:

अणु में एक सुगंधित नाभिक की उपस्थिति पदार्थ के अम्लीय गुणों को बढ़ाती है। बेंजोइक एसिड के पृथक्करण स्थिरांक का एसिटिक एसिड (K = 1.8 · 10 -5) की तुलना में थोड़ा कम मूल्य (K = 6.3 · 10 -5) होता है। सैलिसिलिक एसिड में समान रासायनिक गुण होते हैं, लेकिन इसके अणु में फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल की उपस्थिति पृथक्करण स्थिरांक को 1.06 · 10 -3 तक बढ़ा देती है और विश्लेषणात्मक प्रतिक्रियाओं की संख्या का विस्तार करती है जिनका उपयोग गुणात्मक और मात्रात्मक विश्लेषण के लिए किया जा सकता है। क्षार के साथ परस्पर क्रिया करने पर बेंजोइक और सैलिसिलिक एसिड लवण बनाते हैं।

सुगंधित एसिड, साथ ही अकार्बनिक या स्निग्ध, में एक एंटीसेप्टिक प्रभाव होता है। वे एल्ब्यूमिनेट्स के निर्माण से जुड़े ऊतकों में जलन और जलन भी कर सकते हैं। औषधीय प्रभाव एसिड पृथक्करण की डिग्री पर निर्भर करता है।

बेंजोइक और सैलिसिलिक एसिड के सोडियम लवण, स्वयं एसिड के विपरीत, पानी में आसानी से घुलनशील होते हैं। जलीय विलयन में ये प्रबल क्षारों के लवणों तथा दुर्बल अम्लों के समान व्यवहार करते हैं। लवण और अम्लों की औषधीय क्रिया स्वयं समान होती है, हालांकि, उनकी अधिक घुलनशीलता के कारण, उनका जलन प्रभाव कम होता है।

बेंज़ोइक अम्ल- तेजाब बेंज़ोइकम

सोडियम बेंजोएट-नाट्री बेंजोइकम

गुण। बेंज़ोइक एसिड - बेरंग सुई क्रिस्टल या इतने पीएल के साथ सफेद महीन क्रिस्टलीय पाउडर। 122-124.5 डिग्री सेल्सियस। सोडियम बेंजोएट एक सफेद, महीन-क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन या बहुत फीकी गंध, मीठा-नमकीन स्वाद वाला होता है। गलनांक निर्धारित नहीं होता है।

प्राप्त .

1. पोटेशियम परमैंगनेट, मैंगनीज डाइऑक्साइड, पोटेशियम डाइक्रोमेट के साथ टोल्यूनि का ऑक्सीकरण।

2. वायुमंडलीय ऑक्सीजन द्वारा बेंजोइक एसिड में टोल्यूनि के ऑक्सीकरण की वाष्प-चरण उत्प्रेरक प्रक्रिया।

सत्यता ... बेंजोइक एसिड और उसके लवण के लिए विशिष्ट प्रामाणिकता की प्रतिक्रियाओं में से एक मांस के रंग के जटिल नमक के गठन की प्रतिक्रिया है जब यह FeCl 3 के समाधान के साथ बातचीत करता है। ऐसा करने के लिए, बेंजोइक एसिड को क्षार संकेतक के साथ बेअसर किया जाता है और फिर Fe Cl 3 समाधान की कुछ बूंदें डाली जाती हैं:

इस प्रतिक्रिया के लिए एक आवश्यक शर्त बेंजोइक एसिड का एक तटस्थ सोडियम नमक प्राप्त करना है, क्योंकि जटिल नमक का अवक्षेप एक अम्लीय माध्यम में घुल जाएगा; क्षार की अधिकता के साथ, लोहे का एक भूरा अवक्षेप (III) हाइड्रॉक्साइड अवक्षेपित होगा।

जब लोहे (II) सल्फेट उत्प्रेरक की उपस्थिति में बेंजोइक एसिड हाइड्रोजन पेरोक्साइड के संपर्क में आता है, तो यह सैलिसिलिक एसिड में बदल जाता है, जिसे वायलेट रंग द्वारा FeCl 3 समाधान के साथ पता लगाया जा सकता है:

तैयारी में अशुद्धियों में से एक प्रारंभिक संश्लेषण पदार्थ (टोल्यूनि) के अपूर्ण क्लोरीनीकरण का उत्पाद हो सकता है, जिसे तांबे के तार पर रंगहीन लौ में तैयारी के अनाज की शुरूआत के बाद लौ के हरे रंग से पता चला है। बर्नर की - प्रतिक्रियाबेलीइटिन।

दवा की मात्रात्मक सामग्री फिनोलफथेलिन संकेतक के अनुसार एक मादक माध्यम में बेअसर करने की विधि द्वारा निर्धारित की जाती है:

बेंजोइक एसिड का उपयोग मलहम के ठिकानों में एक कमजोर एंटीसेप्टिक के रूप में किया जाता है; यह एक expectorant के रूप में भी काम करता है। अक्सर बेंजोइक एसिड का उपयोग इसके सोडियम नमक C 6 H 5 COONa के रूप में किया जाता है। सोडियम कटियन की शुरूआत बेंजोइक एसिड के अड़चन प्रभाव को कम करती है और साथ ही दवा की एंटीसेप्टिक गतिविधि को कुछ हद तक कम करती है। बेंजोइक एसिड के लवण कमजोर मूत्रवर्धक के रूप में कार्य करते हैं और, बेंजोइक एसिड की तरह ही, खाद्य संरक्षण के लिए उपयोग किए जाते हैं।

बेंजोइक एसिड अस्थिर है और इसे अच्छी तरह से सील की गई बोतलों में संग्रहित किया जाना चाहिए।

सोडियम बेंजोएट .

प्राप्त करना। सोडा या क्षार के साथ बेंजोइक एसिड के बेअसर होने की प्रतिक्रिया से प्राप्त होता है:

FeCl 3 समाधान की क्रिया के तहत एक मांस के रंग के अवक्षेप के गठन से तैयारी की प्रामाणिकता की पुष्टि की जाती है।

सोडियम बेंजोएट को शांत करने के बाद सूखा अवशेष बर्नर की लौ को पीला कर देता है (Na + की प्रतिक्रिया)। यदि यह अवशेष पानी में घुल जाता है, तो माध्यम की प्रतिक्रिया लिटमस (Na + की प्रतिक्रिया) के लिए क्षारीय हो जाती है।

सोडियम बेंजोएट के लिए एक विशेषता (लेकिन आधिकारिक नहीं) प्रतिक्रिया कॉपर सल्फेट के 5% समाधान के साथ एक प्रतिक्रिया है - एक फ़िरोज़ा अवक्षेप रूपों। इंट्रा-फ़ार्मेसी नियंत्रण में इस प्रतिक्रिया का उपयोग करना सुविधाजनक है क्योंकि यह किसी दिए गए दवा के लिए जल्दी से पूरा और विशिष्ट है।

सोडियम बेंजोएट पर खनिज एसिड की क्रिया के तहत, बेंजोइक एसिड का एक अवक्षेप होता है, जिसे गलनांक (122-124.5 °) निर्धारित करके फ़िल्टर किया जाता है, सुखाया जाता है और पुष्टि की जाती है। यह प्रतिक्रिया दवा के मात्रात्मक निर्धारण का आधार है: सोडियम बेंजोएट पानी में घुल जाता है और, एक एस्टर की उपस्थिति में जो मिथाइल ऑरेंज इंडिकेटर का उपयोग करके एसिड के साथ बेंजोइक एसिड निकालता है।

यह आंतरिक रूप से एक expectorant और हल्के कीटाणुनाशक के रूप में उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, इसका उपयोग यकृत के एंटीटॉक्सिक फ़ंक्शन का अध्ययन करने के लिए किया जाता है। लीवर में अमीनोएसेटिक एसिड ग्लाइसिन -1, बेंजोइक एसिड के साथ हिप्पुरिक एसिड बनाने के लिए प्रतिक्रिया करता है, जो मूत्र में उत्सर्जित होता है। जारी किए गए हिप्पुरिक एसिड की मात्रा से, यकृत की स्थिति का अंदाजा लगाया जाता है।

बेंजोइक एसिड एस्टर में से, बेंजाइल बेंजोएट वर्तमान में चिकित्सा पद्धति में उपयोग किया जाता है।

मेडिकल बेंजाइल बेंजोएट - बेंजाइली बेंज़ोआस औषधीय.

गुण। एक रंगहीन तैलीय तरल जिसमें थोड़ी सुगंधित गंध होती है। तीखा और तीखा स्वाद। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। अल्कोहल, ईथर और क्लोरोफॉर्म के साथ किसी भी अनुपात में मिलाता है। क्वथनांक 316-317 डिग्री सेल्सियस, एमपी। 18.5-21 डिग्री सेल्सियस। एफएस 42-1944-89 नियामक दस्तावेज।

प्राप्त करना। क्षारों की उपस्थिति में बेंज़ॉयल क्लोराइड और बेंज़िल अल्कोहल की परस्पर क्रिया।

सत्यता.
1. आईआर स्पेक्ट्रम।
2. यूवी स्पेक्ट्रम।

परिमाणीकरण.

• स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री।
• गैस-तरल क्रोमैटोग्राफी।

आवेदन। जूँ के खिलाफ एक एंटी-स्कैब एजेंट के रूप में। इसका उपयोग कई सौंदर्य प्रसाधनों में किया जाता है।

रिलीज फॉर्म: जेल 20%, क्रीम 25%, मलहम 10%, इमल्शन।

फेनोलिक एसिड। चिरायता का तेजाब। तेजाब चिरायता

फेनोलिक एसिड के तीन संभावित आइसोमर्स में से केवल सैलिसिलिक या ओ-हाइड्रॉक्सीबेन्जोइक एसिड उच्चतम शारीरिक गतिविधि प्रदर्शित करता है।

सैलिसिलिक एसिड वर्तमान में बहुत कम उपयोग में है, लेकिन इसके डेरिवेटिव सबसे बहु-टन भार वाली दवाओं में से हैं। सैलिसिलिक एसिड ही एसिकुलर क्रिस्टल या महीन क्रिस्टलीय पाउडर है। गर्म होने पर, यह उदात्त हो सकता है - इस तथ्य का उपयोग एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उत्पादन में सैलिसिलिक एसिड को शुद्ध करने के लिए किया जाता है। 160 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गर्म होने पर, यह फिनोल बनाने के लिए डेक्सारबॉक्साइलेट करता है।

पहली बार, फिनोल अल्कोहल के ऑक्सीकरण द्वारा सैलिसिलिक एसिड प्राप्त किया गया था सालिजेनिन,जो ग्लाइकोसाइड के हाइड्रोलिसिस द्वारा प्राप्त किया गया था सैलिसिन,विलो की छाल में निहित। विलो के लैटिन नाम से - सैलिक्स - "सैलिसिलिक एसिड" नाम आया है:

Gaulteria procumbens संयंत्र के आवश्यक तेल में सैलिसिलिक एसिड का मिथाइल एस्टर होता है, जिसे सैलिसिलिक एसिड प्राप्त करने के लिए भी सैपोनिफाइड किया जा सकता है।

हालांकि, सैलिसिलिक एसिड के प्राकृतिक स्रोत इसकी तैयारी की जरूरतों को पूरा नहीं कर सकते हैं, और इसलिए एसिड और इसके डेरिवेटिव विशेष रूप से सिंथेटिक माध्यम से प्राप्त किए जाते हैं।

सोडियम फेनोलेट से सैलिसिलिक एसिड प्राप्त करने की विधि सबसे बड़ी रुचि और औद्योगिक महत्व की है। इस पद्धति को सबसे पहले कोल्बे द्वारा लागू किया गया था और आर. श्मिट द्वारा सुधार किया गया था। शुष्क सोडियम फेनोलेट 4.5- के दबाव में कार्बन डाइऑक्साइड के संपर्क में आता है। 5 बजे 120-135 डिग्री के तापमान पर। इन शर्तों के तहत, सीओ 2 को फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल के संबंध में ओ-स्थिति में फेनोलेट अणु में शामिल किया गया है:

परिणामस्वरूप सैलिसिलिक एसिड फेनोलेट तुरंत एक इंट्रामोल्युलर पुनर्व्यवस्था से गुजरता है, जिसके परिणामस्वरूप सैलिसिलिक एसिड का सोडियम नमक होता है, जो अम्लीकरण पर, सैलिसिलिक एसिड जारी करता है:

सैलिसिलिक एसिड फेनोलिक और एसिड दोनों गुणों को प्रदर्शित करता है। फिनोल के रूप में, यह फेरिक क्लोराइड समाधान के साथ फिनोल की विशिष्ट प्रतिक्रिया देता है। सैलिसिलिक एसिड, फिनोल के विपरीत, न केवल क्षार में, बल्कि कार्बोनेट समाधानों में भी घुल सकता है। कार्बोनेट में घुलने पर, यह एक मध्यम नमक देता है - सोडियम सैलिसिलेट - दवा में इस्तेमाल किया जाता है:

क्षार में सोडियम लवण बनता है।

3. गलनांक 158-161 डिग्री सेल्सियस।

ब्रोमीन की अधिकता की उपस्थिति में, डीकार्बाक्सिलेशन होता है और ट्राइब्रोमोफेनॉल बनता है। इस विधि का उपयोग मात्रात्मक निर्धारण के लिए भी किया जाता है।

परिमाण।

1. संकेतक फिनोलफथेलिन (फार्माकोपियल विधि) के साथ एक अल्कोहल समाधान में तटस्थता की विधि द्वारा।

2. ब्रोमैटोमेट्रिक विधि।

अतिरिक्त ब्रोमीन को आयोडोमेट्रिक रूप से निर्धारित किया जाता है।

आवेदन... बाह्य रूप से एक एंटीसेप्टिक और अड़चन के रूप में।

रिलीज के रूप।मलहम 4%, सैलिसिलिक एसिड, बेंजोइक एसिड और पेट्रोलोलम पेस्ट, सैलिसिलिक-जस्ता पेस्ट, अल्कोहल समाधान 2%।

भंडारण... कसकर बंद फ्लास्क में, प्रकाश से सुरक्षित।

सोडियम सैलिसिलेट
नैट्री सैलिसिलेस

दवा प्राप्त करना.

दवा की प्रामाणिकता।
1. फेरिक क्लोराइड के साथ अभिक्रिया द्वारा।
2. मार्क के अभिकर्मक (फॉर्मेलिन के साथ सल्फ्यूरिक एसिड का मिश्रण) के साथ यह लाल रंग देता है।
3. सोडियम धनायन के लिए ज्वाला के रंग की प्रतिक्रिया।
4. भस्मीकरण के अवशेष लिटमस को क्षारीय प्रतिक्रिया देते हैं।
5. कॉपर सल्फेट के घोल से गहरा हरा रंग बनना। यदि सोडियम सैलिसिलेट के जलीय घोल में ड्रॉपवाइज 5% CuSO4 घोल डाला जाता है, तो एक गहरा हरा रंग दिखाई देता है।

परिमाण।

1. प्रत्यक्ष अनुमापन की अम्लमिति विधि। संकेतक के रूप में मिथाइल ऑरेंज और मेथिलीन ब्लू के मिश्रण का उपयोग किया जाता है।

2. ब्रोमैटोमेट्रिक विधि।

आवेदन... गठिया के लिए एक एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में पाउडर और गोलियों के अंदर। गोलियाँ 0.25 और 0.5 ग्राम, सोडियम सैलिसिलेट 0.3 और कैफीन 0.05 ग्राम की गोलियां।

सैलिसिलिक एसिड एस्टर .

मिथाइल सैलिसिलेट - मिथाइलि सैलिसिलेट

प्रकृति में, यह गॉल्टेरिया प्रोकुम्बेन्स प्लांट के आवश्यक तेल में पाया जाता है, लेकिन उद्योग में इसे सल्फ्यूरिक एसिड की उपस्थिति में मिथाइल अल्कोहल के साथ सैलिसिलिक एसिड को गर्म करके कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है। मिथाइल सैलिसिलेट एक सुगंधित गंध वाला रंगहीन तरल है। फीनॉल के लिए फेरिक क्लोराइड के साथ अभिलक्षणिक अभिक्रिया देता है। एक दवा के लिए, इसे एक विशेषता सूचकांक के रूप में निर्धारित किया जाता है - 1.535-1.538 का अपवर्तक सूचकांक। अस्वीकार्य अशुद्धियाँ नमी और अम्ल हैं, इसलिए इन परिस्थितियों में दवा हाइड्रोलाइज्ड होती है।

परिमाण। ईथर के साबुनीकरण पर खर्च किए गए क्षार की मात्रा के अनुसार किया जाता है। एक अनुमापित क्षार समाधान की अधिकता को तैयारी के नमूने में जोड़ा जाता है और गर्म किया जाता है, साबुनीकरण के बाद शेष क्षार को एक एसिड के साथ शीर्षक दिया जाता है।

यह बाह्य रूप से एक एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ एजेंट के रूप में प्रयोग किया जाता है, अक्सर क्लोरोफॉर्म और फैटी तेलों के साथ लिनिमेंट के रूप में।

फिनाइल सैलिसिलेट - फेनिलि सैलिसिलेस

फेनिल सैलिसिलेट (सैलोल) सैलिसिलिक एसिड और फिनोल का एस्टर है। यह पहली बार 1886 में एमवी नेंट्स्की द्वारा प्राप्त किया गया था। सैलिसिलिक एसिड के परेशान प्रभाव को ध्यान में रखते हुए, उन्होंने एक ऐसी दवा खोजने का प्रयास किया, जिसमें फिनोल के एंटीसेप्टिक गुणों को बनाए रखते हुए, फिनोल के जहरीले गुणों और एसिड के परेशान प्रभाव को बरकरार नहीं रखा। इसके लिए उन्होंने सैलिसिलिक एसिड में कार्बोक्सिल समूह को अवरुद्ध कर दिया और इसके ईथर को फिनोल के साथ प्राप्त किया। अध्ययनों से पता चला है कि पेट से गुजरने वाला सैलोल नहीं बदलता है, और आंत के क्षारीय वातावरण में सैलिसिलिक एसिड और फिनोल के सोडियम लवण के गठन के साथ सैपोनिफाइड होता है, जिसका चिकित्सीय प्रभाव होता है। चूंकि सैपोनिफिकेशन धीरे-धीरे होता है, सैलोल सैपोनिफिकेशन उत्पाद धीरे-धीरे शरीर में प्रवेश करते हैं और बड़ी मात्रा में जमा नहीं होते हैं, जो दवा की लंबी कार्रवाई सुनिश्चित करता है। उनके एस्टर के रूप में शरीर में शक्तिशाली पदार्थों को पेश करने का यह सिद्धांत साहित्य में एम. वी. नेन्ट्स्की के "सलोल सिद्धांत" के रूप में प्रवेश किया और बाद में कई औषधीय तैयारियों के संश्लेषण के लिए उपयोग किया गया।

गुण... एक फीकी गंध के साथ छोटे रंगहीन क्रिस्टल। गलनांक 42-43 डिग्री सेल्सियस।

प्राप्त करना। फेनिल सैलिसिलेट कृत्रिम रूप से प्राप्त किया जाता है। सबसे आम और स्वीकृत विधि निम्नलिखित है:

गुणात्मक प्रतिक्रियाएं. सैलोल अणु में एक मुक्त फेनोलिक समूह बना रहता है; इसलिए, FeCl3 समाधान के साथ प्रतिक्रिया एक बैंगनी रंग देती है। मार्क के अभिकर्मक के साथ, अन्य फिनोल की तरह, तैयारी एक लाल रंग का रंग पैदा करती है।

परिमाणीकरण.

1. साबुनीकरण के बाद अम्ल (फार्माकोपियल विधि) के साथ अतिरिक्त क्षार का अनुमापन।
2. ब्रोमैटोमेट्रिक विधि।
3. सोडियम सैलिसिलेट के लिए एसिडिमेट्रिक। इसके लिए संकेतकों के मिश्रण का उपयोग किया जाता है। सबसे पहले, मिथाइल रेड के साथ एक गुलाबी रंग के लिए, अतिरिक्त क्षार और फेनोलेट को बेअसर किया जाता है और फिर ईथर की उपस्थिति में मिथाइल ऑरेंज के साथ।

रिलीज़ फ़ॉर्म। गोलियाँ 0.25 और 0.5 ग्राम, बेलाडोना अर्क और मूल बिस्मथ नाइट्रेट वाली गोलियां।

आवेदन। आंतों के रोगों के उपचार के लिए एंटीसेप्टिक कार्रवाई।

ओएच समूह में सैलिसिलिक एसिड एस्टर। एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल - तेजाब एसिटाइलसैलिसिलिकम।

ओ-एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड एक प्राकृतिक उत्पाद है और यह स्पिरिया प्रजाति के पौधों के फूलों में पाया जाता है। (स्पिरियाउलमारिया)।इस एस्टर को 1874 में एक्यूट आर्टिकुलर गठिया के इलाज की चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया था, और एक सिंथेटिक दवा के रूप में इसे एस्पिरिन नाम के तहत पिछली शताब्दी के अंत में एक औद्योगिक पैमाने पर उत्पादित किया जाने लगा (उपसर्ग "ए" का अर्थ था कि यह दवा स्पिरिया से नहीं निकाली गई थी, बल्कि यह रासायनिक रूप से बनाई गई है)। एस्पिरिन को 20वीं सदी की दवा कहा गया है। वर्तमान में, यह दुनिया में प्रति वर्ष 100 हजार टन से अधिक का उत्पादन करता है।

इसके विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक और एनाल्जेसिक गुणों को जाना जाता है। यह भी पाया गया कि यह रक्त के थक्कों के निर्माण को रोकता है, इसका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है और यहां तक ​​कि इसका उपयोग दिल के दौरे और स्ट्रोक की रोकथाम और उपचार के लिए भी किया जाने लगा है। ऐसा माना जाता है कि इस पदार्थ के औषधीय गुणों की पूरी क्षमता अभी समाप्त नहीं हुई है। वहीं, एस्पिरिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की लाइनिंग को इरिटेट करती है, जिससे ब्लीडिंग हो सकती है। एलर्जी की प्रतिक्रिया भी संभव है। शरीर में एस्पिरिन प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को प्रभावित करता है (जो विशेष रूप से, रक्त के थक्कों के निर्माण को नियंत्रित करता है) और हार्मोन हिस्टामाइन (जो रक्त वाहिकाओं को फैलाता है और सूजन की साइट पर प्रतिरक्षा कोशिकाओं के प्रवाह का कारण बनता है; इसके अलावा, यह हस्तक्षेप कर सकता है भड़काऊ प्रक्रियाओं में दर्द पदार्थों के जैवसंश्लेषण के साथ)।

गुण... रंगहीन क्रिस्टल या थोड़ा अम्लीय स्वाद का सफेद पाउडर। चलो पानी में थोड़ा घुलते हैं (1: 500), हम आसानी से शराब में घुल जाएंगे।

सत्यता.

1. कास्टिक सोडा के साथ साबुनीकरण से सोडियम सैलिसिलेट का निर्माण होता है, जो अम्ल के साथ क्रिया करने पर सैलिसिलिक अम्ल का अवक्षेप देता है।

2. एसिटाइल टुकड़े के हाइड्रोलिसिस और दरार के बाद फेरिक क्लोराइड के साथ बैंगनी रंग से।

3. सैलिसिलिक एसिड मार्क के अभिकर्मक के साथ ऑरिक डाई के गठन की विशेषता प्रतिक्रिया देता है:

4. गलनांक 133-136 डिग्री सेल्सियस।

सैलिसिलिक एसिड फार्माकोपिया मोनोग्राफ की आवश्यकताओं के अनुसार नियंत्रित एक विशिष्ट अशुद्धता है। सैलिसिलिक एसिड सामग्री 0.05% से अधिक नहीं होनी चाहिए। अमोनियम आयरन फिटकरी के सैलिसिलिक एसिड, रंगीन नीले रंग के साथ परस्पर क्रिया द्वारा गठित स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक कॉम्प्लेक्स का विश्लेषण करने की एक विधि।

परिमाणीकरण .

1. मुक्त कार्बोक्सिल समूह (फार्माकोपियल विधि) द्वारा उदासीनीकरण की विधि। अनुमापन एक मादक माध्यम (एसिटाइल समूह के हाइड्रोलिसिस से बचने के लिए), फिनोलफथेलिन संकेतक में किया जाता है।

2. साबुनीकरण के बाद मिथाइल ऑरेंज के लिए अम्ल के साथ अतिरिक्त क्षार का अनुमापन। तुल्यता कारक ½ है।

3. ब्रोमैटोमेट्रिक विधि।

4. बफर्ड माध्यम में एचपीएलसी।

रिलीज़ फ़ॉर्म। 0.1 से 0.5 ग्राम की गोलियां। एंटरिक कोटेड टैबलेट, इफ्यूसेंट टैबलेट्स को जाना जाता है। इसका उपयोग कैफीन, कोडीन और अन्य पदार्थों के संयोजन में मिश्रित दवाओं में किया जाता है।

आवेदन- विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एंटीप्लेटलेट एजेंट।

सीलबंद जार में भंडारण।

सैलिसिलेट टुकड़े के साथ अन्य डेरिवेटिव के संश्लेषण पर काम चल रहा है। इस प्रकार, तैयारी फ्लुफेनिसल (11) प्राप्त की गई थी, जो अपने विरोधी भड़काऊ प्रभाव (रूमेटीइड गठिया में) में एस्पिरिन की तुलना में चार गुना अधिक सक्रिय है और गैस्ट्रिक म्यूकोसा के संबंध में हल्का है। यह बाइफिनाइल व्युत्पन्न (7) से यौगिक (8) के फ्लोरोसल्फोनेशन द्वारा प्राप्त किया जाता है, जिसमें एसओ 2 को फिर ट्राइफेनिलफॉस्फीन रोडियम फ्लोराइड की उपस्थिति में समाप्त कर दिया जाता है। गठित फ्लोराइड (9) को बेंजाइल संरक्षण को हटाने के लिए हाइड्रोजनीकृत किया जाता है, फिर एक फेनोलेट प्राप्त किया जाता है, जिसे कोल्बे विधि के अनुसार एरिलसैलिसिलेट (10) के अनुसार कार्बोक्सिलेट किया जाता है। यौगिक (10) के एसाइलेशन के बाद, फ्लुफेनिसल (11) प्राप्त होता है:

सैलिसिलिक एसिड एमाइड्स

सैलिसिलैमाइड - सैलिसिलेमिडम

गुण... इतने pl के साथ सफेद क्रिस्टलीय पाउडर। 140-142 डिग्री सेल्सियस।

गुणात्मक प्रतिक्रियाएं।
1. क्षारीय हाइड्रोलिसिस में, सोडियम सैलिसिलेट बनता है और अमोनिया निकलता है।
2. ब्रोमीन के साथ एक डाइब्रोमो व्युत्पन्न देता है।

परिमाणीकरणजारी अमोनिया पर किया गया।

रिलीज़ फ़ॉर्म... गोलियाँ 0.25 और 0.5 ग्राम ज्वरनाशक एजेंट।

ऑक्साफेनामाइड ऑक्साफेनामिडम .

गुण... एक गंधहीन पाउडर, सफेद या सफेद बकाइन-ग्रे शेड के साथ, इसलिए pl। 175-178 डिग्री सेल्सियस

प्राप्त... पी-एमिनोफेनॉल के साथ फिनाइल सैलिसिलेट को फ्यूज करके।

फिनोल आसुत बंद हैं। शेष मिश्रण को हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ आइसोप्रोपेनॉल के साथ इलाज किया जाता है। क्रिस्टल को फ़िल्टर किया जाता है और एमिल अल्कोहल से पुन: क्रिस्टलीकृत किया जाता है।

सत्यता.

1. एक ऐल्कोहॉलिक विलयन फेरिक क्लोराइड के साथ लाल-बैंगनी रंग देता है।

2. इंडोफेनॉल हाइड्रोक्लोरिक एसिड के साथ रेसोरिसिनॉल की उपस्थिति में बनता है, जो कास्टिक सोडा के साथ लाल-बैंगनी रंग देता है:

1. केजेल्डहल विधि
2. एचपीएलसी।

रिलीज़ फ़ॉर्म।गोलियाँ 0.25 और 0.5 ग्राम।

कोलेरेटिक एजेंट(कोलेसिस्टिटिस, कोलेलिथियसिस)।

फेनिलप्रोपियोनिक एसिड डेरिवेटिव

आइबुप्रोफ़ेन - इबुप्रोफेनम

बेरंग क्रिस्टल, सफेद पाउडर, गलनांक 75-77 डिग्री सेल्सियस, पानी में अघुलनशील, शराब में घुलनशील।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट। दवा अपेक्षाकृत कम विषाक्त है, एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक गतिविधि है, एंटीपीयरेटिक प्रभाव, अंतर्जात इंटरफेरॉन के गठन को उत्तेजित करता है। रोगियों में तापमान कम करने के लिए इसका उपयोग रूमेटोइड गठिया, अन्य संयुक्त रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

नीचे संश्लेषण है, जिसमें फ्राइडल-शिल्प के अनुसार आइसोब्यूटिलबेंजीन का एसिटिलीकरण होता है, सोडियम साइनाइड के साथ प्रतिक्रिया द्वारा साइनोहाइड्रिन की तैयारी और हाइड्रोयोडिक एसिड और फास्फोरस की कार्रवाई के तहत इस साइनोहाइड्रिन की कमी पी-इसोबुटिल-α-मिथाइलफेनिलएसेटिक एसिड - इबुप्रोफेन।

सत्यता .
1. यूवी स्पेक्ट्रम।
2.आईआर स्पेक्ट्रम
3. फेरिक क्लोराइड के साथ तलछट।
4. पदार्थ का गलनांक 75-77 ° C होता है।

परिमाणीकरणएक अल्कोहलिक घोल में फिनोलफथेलिन के साथ कास्टिक सोडा के अल्कोहलिक घोल से उदासीनीकरण।

रिलीज़ फ़ॉर्म।फिल्म-लेपित गोलियां 0.2 ग्राम। कोडीन (नूरोफेन), आदि के साथ मिश्रित खुराक के रूप।

आवेदन... गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट। इसका एनाल्जेसिक प्रभाव होता है।

अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:

डाइक्लोफेनाक सोडियम, ऑर्टोफेन, वोल्टेरेन

डिक्लोफेनाक सोडियम

गुण... सफेद या भूरे रंग का पाउडर, पानी में घुलनशील।

सोडियम डाइक्लोफेनाक, मेफेनैमिक एसिड और इंडोमेथेसिन की दवाएं विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक प्रभावों में समान हैं, बाद में इस संबंध में थोड़ा अधिक महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है, लेकिन पूर्व कम विषाक्त है और बेहतर सहनशीलता है। सोडियम डाइक्लोफेनाक और मेफेनैमिक एसिड संधिशोथ में संयुक्त गुहाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, इसका उपयोग तीव्र गठिया, आर्थ्रोसिस में किया जाता है। इसका उपयोग ओरल म्यूकोसा और पीरियोडोंटाइटिस के दर्द और रोगों को दूर करने के लिए किया जाता है।

प्राप्त .

सफेद या भूरे रंग का पाउडर, पानी में घुलनशील। प्रामाणिकता:

1. FeCl 3 के साथ अवक्षेपित करें - भूरा
2. यूवी स्पेक्ट्रम
3. आईआर स्पेक्ट्रम

मात्रात्मक परिभाषा: एचसीएल न्यूट्रलाइजेशन। आवेदन:

संधिशोथ के लिए विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, 0.025, amp। 2.5% घोल, वोल्टेरेन मंदता 0.1।

मेफेनैमिक एसिड तेजाब मेफेनामिनिकम

भूरे-सफेद रंग का क्रिस्टलीय पाउडर, गंधहीन, कड़वा स्वाद। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, शराब में खराब घुलनशील।

प्राप्त... उत्प्रेरक के रूप में कॉपर पाउडर की उपस्थिति में xylidine के साथ ओ-क्लोरोबेंजोइक एसिड के संघनन द्वारा दवा प्राप्त की जाती है।

सत्यता.
1. गलनांक
2.यूवी स्पेक्ट्रम
3.आईआर स्पेक्ट्रम

परिमाण।
घुलनशील सोडियम नमक में रूपांतरण और अतिरिक्त सोडियम हाइड्रॉक्साइड का अनुमापन।

रिलीज़ फ़ॉर्म।गोलियाँ 0.5 ग्राम, निलंबन। आवेदन। विरोधी भड़काऊ, दर्द निवारक।

हेलोपरिडोल हेलोपरिडोलम

हेलोपरिडोल एक 4-फ्लूरोबुट्रोफेनोन व्युत्पन्न है। यह बहुत मजबूत प्रभाव वाले एंटीसाइकोटिक्स के नवीनतम समूहों में से एक है।

प्राप्त ... संश्लेषण दो पंक्तियों में किया जाता है। सबसे पहले, फ्रीडेल-क्राफ्ट्स के अनुसार, फ्लोरोबेंजीन को 4-फ्लोरो-γ-क्लोरोब्यूट्रोफेनोन (ए) बनाने के लिए γ-क्लोरो-ब्यूट्रिक एसिड क्लोराइड के साथ मिलाया जाता है। फिर, योजना (बी) के अनुसार, 4-क्लोरोप्रोपेन-2-यलबेंजीन से 1,3-ऑक्साज़िन व्युत्पन्न प्राप्त होता है, जो तब एक अम्लीय माध्यम में 4- पी-क्लोरोफेनिल-1,2,5,6-टेट्राहाइड्रोपाइरीडीन। उत्तरार्द्ध, जब एसिटिक एसिड में हाइड्रोजन ब्रोमाइड के साथ इलाज किया जाता है, तो 4-हाइड्रॉक्सी-4- में बदल जाता है। पी-क्लोरोफेनिलपाइपरिडीन (बी)। और अंत में, मध्यवर्ती (ए) और (बी) की बातचीत के साथ, हेलोपरिडोल प्राप्त होता है।

सफेद या पीले रंग का पाउडर, पानी में थोड़ा घुलनशील, शराब में घुलनशील।

प्रामाणिकता:
1.आईआर स्पेक्ट्रम
2. यूवी स्पेक्ट्रम
3. क्षार के साथ उबालें और क्लोराइड आयन के लिए अभिक्रिया करें।

मात्रा:एचपीएलसी

आवेदन: 0.0015 और 0.005 गोलियाँ, 0.2% बूँदें, सिज़ोफ्रेनिक मनोविकृति के हमलों को रोकने के लिए 0.5% इंजेक्शन समाधान, प्रलाप के साथ।

फिनाइल सैलिसिलेट आंत के क्षारीय वातावरण में हाइड्रोलाइज्ड होता है और फिनोल और सैलिसिलिक एसिड छोड़ता है, जो प्रोटीन अणुओं को अस्वीकार करता है। पेट के अम्लीय वातावरण में, फेनिल सैलिसिलेट विघटित नहीं होता है और पेट (साथ ही अन्नप्रणाली और मौखिक गुहा) में जलन नहीं करता है। छोटी आंत में बनने वाले सैलिसिलिक एसिड में एक ज्वरनाशक और विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है, और फिनोल रोगजनक आंतों के माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, दोनों पदार्थ मूत्र पथ कीटाणुरहित करते हैं, शरीर से गुर्दे द्वारा आंशिक रूप से उत्सर्जित होते हैं। आधुनिक रोगाणुरोधी एजेंटों की तुलना में, फिनाइल सैलिसिलेट बहुत कम सक्रिय है, लेकिन यह कम-विषाक्त है, डिस्बिओसिस और अन्य जटिलताओं का कारण नहीं बनता है, और अक्सर आउट पेशेंट अभ्यास में इसका उपयोग किया जाता है।

संकेत

मूत्र पथ की विकृति (पायलाइटिस, सिस्टिटिस, पायलोनेफ्राइटिस) और आंतों (एंटरोकोलाइटिस, कोलाइटिस)।
फिनाइल सैलिसिलेट की खुराक और प्रशासन
फेनिल सैलिसिलेट मौखिक रूप से लिया जाता है, दिन में 3 - 4 बार, 0.25 - 0.5 ग्राम (अक्सर कसैले, एंटीस्पास्मोडिक्स और अन्य दवाओं के साथ)।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, गुर्दे की विफलता।

उपयोग पर प्रतिबंध

कोई डेटा नहीं है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान आवेदन

कोई डेटा नहीं है।

फिनाइल सैलिसिलेट के दुष्प्रभाव

एलर्जी।

अन्य पदार्थों के साथ फिनाइल सैलिसिलेट की सहभागिता

कोई डेटा नहीं है।

जरूरत से ज्यादा

कोई डेटा नहीं है।

सक्रिय संघटक फिनाइल सैलिसिलेट के साथ दवाओं के व्यापार नाम

संयुक्त दवाएं:
फेनिल सैलिसिलेट + [रेसमेंटोल]: मेन्थॉल 1 ग्राम, फिनाइल सैलिसिलेट 3 ग्राम, तरल पैराफिन 96 ग्राम;
बेलाडोना लीफ एक्सट्रेक्ट + फेनिलसैलिसिलेट: बेसालोल।

सकल सूत्र

सी 13 एच 10 ओ 3

पदार्थ फेनिल सैलिसिलेट का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

सीएएस कोड

118-55-8

पदार्थ फेनिल सैलिसिलेट के लक्षण

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर या फीकी गंध के साथ छोटे रंगहीन क्रिस्टल। पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील, अल्कोहल और कास्टिक क्षार समाधान में घुलनशील (1:10), क्लोरोफॉर्म में आसानी से घुलनशील, ईथर में बहुत आसानी से।

औषध

औषधीय प्रभाव- विरोधी भड़काऊ, एंटीसेप्टिक.

आंत की क्षारीय सामग्री में हाइड्रोलाइज्ड होने के कारण, यह सैलिसिलिक एसिड और फिनोल को छोड़ता है, प्रोटीन अणुओं को विकृत करता है। फेनिल सैलिसिलेट पेट की अम्लीय सामग्री में विघटित नहीं होता है, इसे (साथ ही मौखिक गुहा और अन्नप्रणाली) श्लेष्म झिल्ली को परेशान नहीं करता है। छोटी आंत में बनने वाला फिनोल आंत के रोगजनक माइक्रोफ्लोरा को दबा देता है, और सैलिसिलिक एसिड में विरोधी भड़काऊ और ज्वरनाशक प्रभाव होता है, दोनों यौगिक, गुर्दे द्वारा शरीर से आंशिक रूप से उत्सर्जित होते हैं, मूत्र पथ कीटाणुरहित करते हैं। आधुनिक रोगाणुरोधी दवाओं की तुलना में फेनिल सैलिसिलेट काफी कम सक्रिय है, लेकिन यह कम-विषाक्त है, डिस्बिओसिस और अन्य जटिलताओं का कारण नहीं बनता है, और अक्सर आउट पेशेंट अभ्यास में इसका उपयोग किया जाता है।

पदार्थ फिनाइल सैलिसिलेट का अनुप्रयोग

आंतों के रोग (कोलाइटिस, एंटरोकोलाइटिस) और मूत्र पथ (सिस्टिटिस, पाइलिटिस, पाइलोनफ्राइटिस)।

परिमाणीकरण

1. सभी दवाओं के मात्रात्मक निर्धारण के लिए, क्षारीय हाइड्रोलिसिस प्रतिक्रियाओं का उपयोग किया जा सकता है। ऐसा करने के लिए, 0.5 एम सोडियम हाइड्रॉक्साइड समाधान से अधिक लें और रिफ्लक्स कंडेनसर के साथ उबलते पानी के स्नान में तैयारी को हाइड्रोलाइज करें।

अतिरिक्त अनुमापन क्षार विलयन को 0.5 M हाइड्रोक्लोरिक अम्ल विलयन के साथ अनुमापन किया जाता है।

1.1. जीएफ एक्स - मिथाइल सैलिसिलेट और फिनाइल सैलिसिलेट के लिए, हाइड्रोलिसिस की क्षारीय विधि का उपयोग किया जाता है।

अतिरिक्त क्षार और फिनोलेट्स को ब्रोमक्रेसोल बैंगनी के साथ शीर्षक दिया जाता है:

संकेतक - फिनोलफथेलिन

1.2. जीएफ एक्स - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए, प्रारंभिक हाइड्रोलिसिस के बिना क्षारमिति विधि का उपयोग किया जाता है - मुक्त ओएच समूह द्वारा तटस्थता का एक प्रकार

दवा को तटस्थ इथेनॉल में 8-10 डिग्री सेल्सियस तक ठंडा किया जाता है और 0.1 एम NaOH समाधान (संकेतक - फिनोलफथेलिन) के साथ शीर्षक दिया जाता है।

2. ब्रोमैटोमेट्रिक विधि का उपयोग सैलिसिलिक एसिड एस्टर के लिए किया जाता है (NaOH के साथ हाइड्रोलिसिस के बाद)

-3HBr

3.एसएफएम बनाम मानक समाधान

हाइड्रोजन पेरोक्साइड के साथ क्षारीय हाइड्रोलिसिस के बाद एस्पिरिन के लिए यूवी स्पेक्ट्रोस्कोपी। λ अधिकतम = 290 एनएम

4. एसेलिसिन में, ग्लाइसीन को पर्क्लोरिक एसिड के साथ गैर-जलीय अनुमापन की एसिडिमेट्रिक विधि द्वारा निर्धारित किया जाता है।

भंडारण... एक अच्छी तरह से सील कंटेनर में, प्रकाश से सुरक्षित।

आवेदन:

1. एस्पिरिन का उपयोग आंतरिक रूप से एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक एजेंट के रूप में किया जाता है, 0.25 - 0.5 ग्राम, दिन में 3-4 बार।

2. फेनिल सैलिसिलेट का उपयोग आंतों और मूत्र पथ के रोगों के लिए एक एंटीसेप्टिक के रूप में आंतरिक रूप से किया जाता है, प्रत्येक "बेसालोल", "यूरोबेसल" 0.3-0.5 ग्राम।

3. मिथाइल सैलिसिलेट को रगड़ के रूप में बाहरी उपयोग के लिए एक एंटीह्यूमेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एनाल्जेसिक एजेंट के रूप में निर्धारित किया जाता है (कभी-कभी क्लोरोफॉर्म और वसायुक्त तेलों के साथ मिलाया जाता है)।

हाल के वर्षों में शोध से पता चला है कि एस्पिरिन की कम खुराक में एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है। यह दिखाया गया है कि इसका उपयोग पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के लिए कुछ अमीनो एसिड के संयोजन में किया जा सकता है।

सैलिसिलिक एसिड एमाइड्स

ओसालमिड ​​ऑक्साफेनामिडम

पी-ऑक्सीफेनिल सैलिसिलेमाइड

एक गंधहीन सफेद या सफेद-बैंगनी पाउडर। एमपी। = 175-178 डिग्री सेल्सियस

प्राप्त करना:

फिनाइल सैलिसिलेट एन-एमिनोफेनॉल ओसाल्माइड

प्रामाणिकता:

1. फेनोलिक हाइड्रॉक्सिल के लिए FeCl3 (अल्कोहल घोल) के साथ प्रतिक्रिया करें, एक लाल-बैंगनी रंग बनता है।

2. एमाइड समूह एक अम्लीय माध्यम में हाइड्रोलिसिस के उत्पादों द्वारा स्थापित किया जाता है।

ए) एन-अमीनोफेनोल की पहचान एक क्षारीय माध्यम में रेसोरिसिनॉल के साथ प्रतिक्रिया द्वारा की जाती है।