ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। एंटीबायोटिक एज़लाइड, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के एक नए उपसमूह का प्रतिनिधि। जब सूजन के फोकस में उच्च सांद्रता बनाई जाती है, तो इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
प्रति azithromycinसंवेदनशील ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी: स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, सेंट। पायोजेनेस, सेंट। एग्लैक्टिया, सीएफ और जी समूहों के स्ट्रेप्टोकोकी, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, सेंट। विरिडन्स; ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरालिस, बोर्डेटेला पर्टुसिस, बी। पैरापर्टुसिस, लेगियोनेला न्यूमोफिला, एच। डुक्रे, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी, निसेरिया गोनोरिया, और गार्डनेरेला वेजिनेलिस; कुछ अवायवीय सूक्ष्मजीव: बैक्टेरॉइड्स बिवियस, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी; साथ ही क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, ट्रेपोनिमा पैलिडम, बोरेलिया बर्गडोफेरी। एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ निष्क्रिय है।
फार्माकोकाइनेटिक्स।
सक्शन। azithromycinएक अम्लीय वातावरण और लिपोफिलिसिटी में इसकी स्थिरता के कारण, जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। मौखिक प्रशासन के बाद 500 मिलीग्राम azithromycinरक्त प्लाज्मा में एज़िथ्रोमाइसिन की अधिकतम एकाग्रता 2.5-2.96 घंटों के बाद पहुंच जाती है और 0.4 मिलीग्राम / एल है। जैव उपलब्धता 37% है।
वितरण।
azithromycinयह श्वसन पथ, मूत्रजननांगी पथ के अंगों और ऊतकों (विशेष रूप से, प्रोस्टेट ग्रंथि में), त्वचा और कोमल ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। उच्च ऊतक सांद्रता (प्लाज्मा से 10-50 गुना अधिक) और कम बंधन के कारण लंबा आधा जीवन azithromycinरक्त प्लाज्मा प्रोटीन के साथ, साथ ही यूकेरियोटिक कोशिकाओं में प्रवेश करने और लाइसोसोम के आसपास के कम पीएच वातावरण में ध्यान केंद्रित करने की क्षमता। यह, बदले में, वितरण की एक बड़ी स्पष्ट मात्रा (31.1 एल / किग्रा) और एक उच्च प्लाज्मा निकासी निर्धारित करता है। योग्यता azithromycinमुख्य रूप से लाइसोसोम में जमा होना इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के उन्मूलन के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। यह साबित हो चुका है कि फागोसाइट्स संक्रमण की जगहों पर एजिथ्रोमाइसिन पहुंचाते हैं, जहां इसे फागोसाइटोसिस के दौरान छोड़ा जाता है। एकाग्रता azithromycinसंक्रमण के foci में स्वस्थ ऊतकों की तुलना में काफी अधिक है (औसतन 24-34%) और सूजन शोफ की डिग्री के साथ संबंध रखता है। फागोसाइट्स में इसकी उच्च सांद्रता के बावजूद, एज़िथ्रोमाइसिन उनके कार्य को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।
azithromycinअंतिम खुराक लेने के 5-7 दिनों के भीतर सूजन के फोकस में जीवाणुनाशक सांद्रता में रहता है, जिससे उपचार के छोटे (3-दिन और 5-दिन) पाठ्यक्रम विकसित करना संभव हो गया।
उत्सर्जन।
निकासी azithromycinरक्त प्लाज्मा से 2 चरणों में होता है: आधा जीवन दवा लेने के बाद 8 से 24 घंटे की सीमा में 14-20 घंटे और 24 से 72 घंटे की सीमा में 41 घंटे है, जो दवा का उपयोग करने की अनुमति देता है 1 समय / दिन।
नाम: | एज़िट्रोमाइसिन |
एटीएक्स कोड: | J01FA10 - |
निर्देश
"एज़िथ्रोमाइसिन" दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले संक्रामक रोगों के लिए निर्धारित है। इस तरह की बीमारियों में ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, टॉन्सिलिटिस), स्कार्लेट ज्वर, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (इम्पीटिगो, डर्माटोज़, एरिज़िपेलस), निचली छाती के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया), मूत्रजननांगी संक्रमण शामिल हैं। गर्भाशयग्रीवाशोथ, मूत्रमार्ग)।
दवा अम्लीय स्थितियों के लिए प्रतिरोधी है और इसलिए पेट से अच्छी है। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम मात्रा अंतर्ग्रहण के ढाई से तीन घंटे बाद होती है। दवा श्वसन पथ, जननांग प्रणाली के ऊतकों, कोमल ऊतकों, त्वचा में अच्छी तरह से प्रवेश करती है। इसका जीवाणुनाशक प्रभाव दवा की अंतिम खुराक लेने के बाद पांच से सात दिनों तक बना रहता है।
"एज़िथ्रोमाइसिन" का प्रयोग डॉक्टर के निर्देशानुसार किया जाता है। सबसे पहले, आपको माइक्रोफ्लोरा की संवेदनशीलता की पहचान करने की आवश्यकता है, जिसने बीमारी को उकसाया। दवा को भोजन से एक घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद पिया जाना चाहिए। एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार ली जाती है। श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए, वयस्कों को पहले दिन 0.5 ग्राम दवा और बाद के दिनों में 0.25 ग्राम निर्धारित किया जाता है। प्रवेश का कोर्स 2 से 5 दिनों तक चलना चाहिए। आप 0.5 ग्राम दवा भी तीन दिनों तक ले सकते हैं। लाइम रोग () के पहले चरण में, आपको पहले दिन एक ग्राम एंटीबायोटिक और अगले दो से पांच दिनों के लिए 0.5 ग्राम लेने की आवश्यकता होती है।
बच्चों के लिए, "एज़िथ्रोमाइसिन" शरीर के वजन को ध्यान में रखते हुए निर्धारित किया जाता है, यदि बच्चे का वजन 10 किलो से अधिक है, तो पहले दिन उसे 10 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन की दर से दवा दी जाती है, अगले चार में दिन में उन्हें 5 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन के हिसाब से दिया जाता है। दवा का उपयोग तीन दिनों तक किया जा सकता है। इस मामले में, एक बार की मात्रा दस मिलीग्राम है।
"एज़िथ्रोमाइसिन" उल्टी, मतली, पेट फूलना, यकृत एंजाइमों की गतिविधि में अस्थायी वृद्धि, उनींदापन, दुर्लभ मामलों में, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते) देखी गई हैं। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में दवा को contraindicated है। इसका उपयोग गुर्दे और यकृत के उल्लंघन के मामले में, गठिया के साथ सावधानी के साथ किया जाता है। गर्भावस्था के दौरान "एज़िथ्रोमाइसिन" का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, संकेतों के अनुसार, यह केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां भ्रूण पर नकारात्मक प्रभाव का जोखिम उपयोग से अधिक होता है।
एज़िथ्रोमाइसिन (एज़िथ्रोमाइसिन)
- एज़िथ्रोमाइसिन (डायहाइड्रेट के रूप में) (एज़िथ्रोमाइसिन)
फिल्म लेपित गोलियाँ नीला, गोल, उभयलिंगी, एक रेखा के साथ; क्रॉस सेक्शन दो परतों को दिखाता है: एक सफेद कोर और एक नीला फिल्म खोल।
1 टैब। | |
एज़िथ्रोमाइसिन डाइहाइड्रेट | 524.05 मिलीग्राम, |
जो एज़िथ्रोमाइसिन की सामग्री से मेल खाती है | 500 मिलीग्राम |
Excipients: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, हाइपोर्मेलोज, कॉर्न स्टार्च, स्टार्च 1500, आंशिक रूप से प्रीगेलैटिनाइज्ड कॉर्न स्टार्च, सोडियम लॉरिल सल्फेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज।
फिल्म खोल की संरचना: Opadray II (पॉलीविनाइल अल्कोहल, तालक, मैक्रोगोल 3350, लेसिथिन (सोया), टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171, आयरन ऑक्साइड पीला E172, E132 पर आधारित एल्यूमीनियम वार्निश सहित)।
3 पीसीएस। - कंटूर सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - कंटूर सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
मैक्रोलाइड समूह का एक एंटीबायोटिक, एज़लाइड्स का प्रतिनिधि है। संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के आरएनए-निर्भर प्रोटीन संश्लेषण को दबा देता है।
ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी। (स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स / समूह ए / सहित); ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, हीमोफिलस डुक्रेई, मोराक्सेला कैटरलिस, एस्चेरिचिया कोलाई, बोर्डेटेला पर्टुसिस, बोर्डेटेला पैरापर्टुसिस, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, निसेरिया गोनोलोरोए एस, कैंपेला। एनारोबिक बैक्टीरिया: बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस।
एज़िथ्रोमाइसिन क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, माइकोप्लाज्मा होमिनिस, ट्रेपोनिमा पैलिडम के खिलाफ भी सक्रिय है।
यह टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के खिलाफ भी सक्रिय है।
यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। भोजन का सेवन एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को कम करता है। C अधिकतम 2-3 घंटों में प्राप्त होता है। यह ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों में जल्दी से वितरित हो जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन का 35% लीवर में डीमेथिलेशन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। अपरिवर्तित पित्त में 59% से अधिक उत्सर्जित होता है, लगभग 4.5% - अपरिवर्तित मूत्र में।
एज़िथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां, सहित। ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, सूजाक और गैर-सूजाक मूत्रमार्गशोथ और / या गर्भाशयग्रीवाशोथ, लाइम रोग (बोरेलिओसिस)।
एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।
व्यक्तिगत रूप से सेट करें, नोसोलॉजिकल रूप, रोग के पाठ्यक्रम की गंभीरता और रोगज़नक़ की संवेदनशीलता को ध्यान में रखते हुए।
अंदर के वयस्कों के लिए - 0.25-1 ग्राम 1 बार / दिन; बच्चे - 5-10 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन। प्रवेश की अवधि 2-5 दिन है।
पाचन तंत्र से:मतली, उल्टी, पेट फूलना, दस्त, यकृत एंजाइम की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि; शायद ही कभी कोलेस्टेटिक पीलिया।
एलर्जी:शायद ही कभी - त्वचा लाल चकत्ते, एंजियोएडेमा, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं:शायद ही कभी - प्रकाश संवेदनशीलता।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, सिरदर्द; शायद ही कभी - उनींदापन, कमजोरी।
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से:शायद ही कभी - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:शायद ही कभी - सीने में दर्द।
जननांग प्रणाली से:योनिशोथ; शायद ही कभी - कैंडिडिआसिस, नेफ्रैटिस, अवशिष्ट यूरिया नाइट्रोजन में वृद्धि।
अन्य:शायद ही कभी - हाइपरग्लाइसेमिया, आर्थ्राल्जिया।
एर्गोट एल्कलॉइड के साथ एक साथ उपयोग के साथ, एर्गोटिज़्म के विकास के जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है।
एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ, बाद के प्रभाव को बढ़ाने के मामलों का वर्णन किया गया है।
एज़िथ्रोमाइसिन के साथ डिगॉक्सिन या डिजिटॉक्सिन के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में कार्डियक ग्लाइकोसाइड की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि और ग्लाइकोसिडिक नशा विकसित होने का खतरा संभव है।
डिसोपाइरामाइड के साथ एक साथ उपयोग के साथ, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के एक मामले का वर्णन किया गया है।
लवस्टैटिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, रबडोमायोलिसिस के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।
रिफैब्यूटिन के साथ एक साथ उपयोग के साथ, न्यूट्रोपेनिया और ल्यूकोपेनिया विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।
एक साथ उपयोग के साथ, चयापचय बाधित होता है, जिससे साइक्लोस्पोरिन के कारण विकासशील पक्ष और विषाक्त प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ जाता है।
एज़िथ्रोमाइसिन युक्त तैयारी (एज़िथ्रोमाइसिन, एटीसी कोड J01FA10):
रिलीज के सामान्य रूप | |||
---|---|---|---|
नाम | रिलीज़ फ़ॉर्म | पैक।, पीसी | कीमत, पी |
एज़िड्रॉप, फ़्रांस, यूनिटर | आई ड्रॉप 15mg/g 0.25g एक बार में। शीशी | 6 | 230-475 |
अज़ित्राल, भारत, श्रेया | कैप्सूल 250mg | 6 | 185-340 |
कैप्सूल 500mg | 3 | 200-340 | |
एज़िट्रोक्स (एज़िथ्रोक्स), रूस, फार्मस्टैंडर्ड | कैप्सूल 250mg | 6 | 170-375 |
कैप्सूल 500mg | 3 | 140-365 | |
बच्चों के लिए एज़िट्रॉक्स (एज़िथ्रोक्स), रूस, फार्मस्टैंडर्ड | पाउडर लंबाई पिगॉट। एक शीशी में निलंबन 100mg/5ml 20ml | 1 | 140-230 |
पाउडर लंबाई पिगॉट। निलंबन। 200mg / 5ml 20ml शीशी | 1 | 220-370 | |
एज़िथ्रोमाइसिन (एज़िथ्रोमाइसिन), विभिन्न | गोलियाँ 125mg | 6 | 150-230 |
कैप्सूल 250mg | 6 | 30-330 | |
कैप्सूल 500mg | 3 | 65-170 | |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 60-190 | |
एज़िथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा, चेक गणराज्य, ज़ेंटिवा | गोलियाँ 250mg | 6 | 270-330 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 270-360 | |
एज़िथ्रोमाइसिन फोर्ट, रूस, ओबोलेंस्कोए | कैप्सूल 500mg | 3 | 70-190 |
एज़िथ्रोमाइसिन- ओबीएल, रूस, ओबोलेंस्को | कैप्सूल 250mg | 6 | 70-160 |
अज़िट्रस फोर्ट, रूस, संश्लेषण | 500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 230-390 |
ज़िट्रोलाइड (ज़िट्रोलिड), रूस, वैलेंटास | कैप्सूल 250mg | 6 | 210-340 |
ज़िट्रोलिड फोर्ट, रूस, विभिन्न | कैप्सूल 500mg | 3 | 200-340 |
ज़ी-फैक्टर, रूस, वेरोफार्मा | कैप्सूल 250mg | 6 | 130-265 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 170-280 | |
Safocid, भारत, Laika | गोलियों का एक सेट Fluconazole 150mg 1t + Secnidazole 1g 2t + Azithromycin 1g 1t | 4 | 520-1.100 |
12 | 965-1.900 | ||
Suitrox, रोमानिया, Sandoz | 1 | 210-300 | |
सुमामेद, क्रोएशिया, प्लिवाक | गोलियाँ 125mg | 6 | 260-415 |
कैप्सूल 250mg | 6 | 350-580 | |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 390-595 | |
फैलाव गोलियाँ 1g | 1 | 480-600 | |
प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक 100mg / 5ml 21g | 1 | 180-260 | |
जबसे। इंजेक्शन के लिए 500mg | 5 | 1.420-1.980 | |
सुमामेद फोर्ट, क्रोएशिया, प्लिव | प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक 200mg / 5ml 17g | 1 | 300-670 |
हेमोमाइसिन, सर्बिया, हेमोफर्म | कैप्सूल 250mg | 6 | 140-360 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 230-360 | |
प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक 100mg / 5ml 11g | 1 | 100-175 | |
प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक 200mg / 5ml 10g | 1 | 130-285 | |
Ecomed, रूस, AVVA RUS | कैप्सूल 250mg | 6 | 140-355 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 140-290 | |
विमोचन का दुर्लभ और बंद रूप | |||
नाम | रिलीज़ फ़ॉर्म | पैक।, पीसी | कीमत, पी |
अज़िट्रस, रूस, सिंटेज़ | प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक 50mg | 3 | 25-110 |
प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। मौखिक प्रशासन के लिए 100mg 4.2g | 3 | 30-45 | |
कैप्सूल 250mg | 6 | 80-100 | |
Azicid, चेक गणराज्य, Zentiva | गोलियाँ 250mg | 6 | 250-340 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 260-360 | |
वेरो-एज़िथ्रोमाइसिन, भारत, ओकासा | कैप्सूल 250mg | 6 | 30-135 |
ज़िट्रोसिन, भारत, अद्वितीय | गोलियाँ 250mg | 6 | 200-205 |
500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 220-225 | |
सुमामेत्सिन, रूस, ओबोलेंस्कोए | कैप्सूल 250mg | 6 | 440-520 |
सुमामॉक्स, भारत, ऑक्सफोर्ड लैब्स | 500 मिलीग्राम की गोलियां | 3 | 570-580 |
कैप्सूल 250mg | 6 | नहीं | |
अज़ीवोक, भारत, वॉकहार्ड | कैप्सूल 250mg | 6 | नहीं |
एज़िमाइसिन, भारत, माइक्रोलैब्स | गोलियाँ 250mg | 6 | नहीं |
Zetamax Retard, Perto Rico, Pfizer | प्रेगोट के लिए पाउडर। निलंबन। 2जी | 1 | नहीं |
ज़िमैक्स (ZMax), भारत, स्क्वायर | 5ml . में 200mg पाउडर | 1 | नहीं |
सुमाज़िद, रूस, ब्रायंटसालोव | कैप्सूल 250mg | 6 | नहीं |
विदेशों में वाणिज्यिक नाम (विदेश में) - एरिऑक्सिना, अज़ीत, एज़िबैक्ट, एज़िसिप, एज़िफ़ास्ट, एज़िफ़िन, एज़िलाइड, एज़िथ्रोसिन, एज़िट्रोमैक्स, एज़िट्रॉक्स, एज़्रो, क्लिंडल, एर्टिसिन, गोक्सिल, लोरोमाइसिन, मैक्रोमाइसिन, मैक्रोटार, रिबोट्रेक्स, ट्रुलीमैक्सन, अल्ट्रॉन, ज़िथ्रोमैक्स, ज़िथ्रोमैक्स। , ज़मैक्स।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक - एज़लाइड
मैक्रोलाइड-एज़लाइड समूह से एक व्यापक स्पेक्ट्रम बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक। एज़िथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र माइक्रोबियल सेल प्रोटीन संश्लेषण के दमन से जुड़ा हुआ है। राइबोसोम के 50S-सबयूनिट से जुड़कर, यह अनुवाद के चरण में पेप्टाइड ट्रांसलोकेस को रोकता है और प्रोटीन संश्लेषण को दबाता है, बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को धीमा करता है। उच्च सांद्रता में, इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
सूक्ष्मजीव शुरू में एंटीबायोटिक कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी हो सकते हैं या इसके लिए प्रतिरोध प्राप्त कर सकते हैं।
एज़िथ्रोमाइसिन (एमआईसी, मिलीग्राम / एल) के लिए सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता का पैमाना
ज्यादातर मामलों में, सुमामेड® एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है: स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-सेंसिटिव स्ट्रेन), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन-सेंसिटिव स्ट्रेन), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स; एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, लेगियोनेला न्यूमोफिला, मोराक्सेला कैटरलिस, पाश्चरेला मल्टीसिडा, निसेरिया गोनोरिया; अवायवीय बैक्टीरिया: क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।, प्रीवोटेला एसपीपी।, पोर्फिरोमोनस एसपीपी; अन्य सूक्ष्मजीव: क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया सिटासी, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, माइकोप्लाज्मा होमिनिस, बोरेलिया बर्गडोरफेरी।
एज़िथ्रोमाइसिन के प्रतिरोध को विकसित करने में सक्षम सूक्ष्मजीव: ग्राम-पॉजिटिव एरोबेस - स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेद)।
प्रारंभ में प्रतिरोधी सूक्ष्मजीव: ग्राम-पॉजिटिव एरोबेस - एंटरोकोकस फेसेलिस, स्टैफिलोकोकस एसपीपी। (स्टेफिलोकोकस के मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों में मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध का एक बहुत उच्च स्तर का प्रदर्शन होता है), ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया एरिथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोधी; अवायवीय - बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस।
चूषण
मौखिक प्रशासन के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से अवशोषित होता है और शरीर में तेजी से वितरित होता है। 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के बाद, जिगर के माध्यम से पहले मार्ग के प्रभाव के कारण जैव उपलब्धता 37% है। रक्त प्लाज्मा में Cmax 2-3 घंटे के बाद पहुंच जाता है और 0.4 mg / l होता है।
वितरण
प्रोटीन बंधन प्लाज्मा सांद्रता के व्युत्क्रमानुपाती होता है और इसकी मात्रा 7-50% होती है। स्पष्ट वीडी 31.1 एल / किग्रा है। कोशिका झिल्लियों के माध्यम से प्रवेश करता है (इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण के लिए प्रभावी)। इसे फागोसाइट्स द्वारा संक्रमण की साइट पर ले जाया जाता है, जहां इसे बैक्टीरिया की उपस्थिति में छोड़ा जाता है। आसानी से हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं में प्रवेश करता है और ऊतकों में प्रवेश करता है। ऊतकों और कोशिकाओं में एकाग्रता प्लाज्मा की तुलना में 10-50 गुना अधिक है, और संक्रमण के केंद्र में - स्वस्थ ऊतकों की तुलना में 24-34% अधिक है।
उपापचय
यकृत में, यह डीमेथिलेटेड होता है, गतिविधि खो देता है।
निकासी
T1 / 2 लंबा है - 35-50 घंटे। ऊतकों से T1 / 2 बहुत बड़ा है। एज़िथ्रोमाइसिन की चिकित्सीय एकाग्रता अंतिम खुराक लेने के 5-7 दिनों तक रहती है। एज़िथ्रोमाइसिन मुख्य रूप से अपरिवर्तित होता है - आंतों के माध्यम से 50%, गुर्दे द्वारा 6%।
दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां:
दवा को मौखिक रूप से प्रति दिन 1 बार, भोजन से कम से कम 1 घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद दिया जाता है। गोलियां बिना चबाए ली जाती हैं।
वयस्कों (बुजुर्गों सहित) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए जिनका वजन 45 किलोग्राम से अधिक है, दवा टैबलेट और कैप्सूल के रूप में निर्धारित है।
6 महीने और उससे अधिक उम्र के बच्चों के लिए, दवा को मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए, 3 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों के लिए, दवा को 125 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में भी निर्धारित किया जा सकता है। गोलियों के रूप में दवा 125 मिलीग्राम बच्चे के शरीर के वजन को ध्यान में रखते हुए लगाई जाती है, जैसा कि तालिका में दिखाया गया है।
ईएनटी अंगों, ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों (पुरानी एरिथेमा माइग्रेन के अपवाद के साथ) के संक्रमण के लिए, वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों का वजन 45 किलोग्राम से अधिक है, दवा को 500 मिलीग्राम 1 की खुराक में निर्धारित किया जाता है। 3 दिनों के लिए समय / दिन, पाठ्यक्रम की खुराक - 1.5 ग्राम। 6 महीने और उससे अधिक उम्र के बच्चों को 10 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की दर से 3 दिनों के लिए 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है, पाठ्यक्रम की खुराक - 30 मिलीग्राम / किग्रा।
हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेट और ग्रहणी के रोगों के लिए, दवा को एंटीसेकेरेटरी एजेंटों और अन्य दवाओं के संयोजन में 3 दिनों के लिए 1 ग्राम / दिन की खुराक पर पाउडर के रूप में निर्धारित किया जाता है।
एरिथेमा माइग्रेन के साथ, दवा को 5 दिनों के लिए 1 बार / दिन निर्धारित किया जाता है। वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को 45 किलो से अधिक वजन वाले शरीर के वजन के साथ 1 दिन - 1 ग्राम, फिर 2 से 5 दिनों तक - 500 मिलीग्राम प्रत्येक निर्धारित किया जाता है; कोर्स की खुराक - 3 ग्राम। 6 महीने और उससे अधिक उम्र के बच्चों को पहले दिन 20 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन की खुराक पर और फिर 2 से 5 दिनों के लिए - शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर निर्धारित किया जाता है, कोर्स की खुराक - 60 मिलीग्राम / किग्रा।
मध्यम गंभीरता के मुँहासे के साथ, पाठ्यक्रम की खुराक 6.0 ग्राम है। वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे जिनका वजन 45 किलोग्राम से अधिक है, 500 मिलीग्राम की खुराक में 3 दिनों के लिए 1 बार / दिन में निर्धारित करें, फिर 9 सप्ताह के लिए प्रति सप्ताह 500 मिलीग्राम 1 बार। . पहली साप्ताहिक खुराक पहली दैनिक खुराक (उपचार की शुरुआत से 8 वें दिन) के 7 दिन बाद ली जानी चाहिए, अगले 8 साप्ताहिक खुराक को 7 दिनों के अलावा लिया जाना चाहिए।
यौन संचारित संक्रमणों के लिए, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण होने वाले सीधी मूत्रमार्गशोथ / गर्भाशयग्रीवाशोथ के उपचार के लिए, दवा को एक बार 1 ग्राम की खुराक में निर्धारित किया जाता है; क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण होने वाले जटिल दीर्घकालिक मूत्रमार्गशोथ / गर्भाशयग्रीवाशोथ के उपचार के लिए, 1 ग्राम को 7 दिनों (1, 7, 14 दिन) के अंतराल के साथ 3 बार निर्धारित किया जाता है, पाठ्यक्रम की खुराक 3 ग्राम है।
मध्यम गुर्दे की हानि (सीसी> 40 मिली / मिनट) वाले रोगियों के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
निलंबन की तैयारी और स्वागत के नियम
17 ग्राम पाउडर वाली बोतल में 12 मिली डिस्टिल्ड या उबला हुआ पानी मिलाएं। परिणामस्वरूप निलंबन की मात्रा 23 मिलीलीटर है। तैयार निलंबन का शेल्फ जीवन 5 दिन है। लेने से पहले, शीशी की सामग्री को एक सजातीय निलंबन प्राप्त होने तक अच्छी तरह से हिलाया जाता है। निलंबन लेने के तुरंत बाद, बच्चे को मुंह में निलंबन की शेष मात्रा को धोने और निगलने के लिए चाय के कुछ घूंट दिए जाते हैं।
उपयोग के बाद, सिरिंज को अलग किया जाता है और बहते पानी से धोया जाता है, सुखाया जाता है और दवा के साथ एक सूखी जगह पर संग्रहीत किया जाता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति का निर्धारण: अक्सर (> 1/100 और< 1/10), иногда (>1/1000 और< 1/100), редко (>1/10 000 और< 1/1000), очень редко (< 1/10 000).
हेमटोपोइएटिक प्रणाली से: शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र की ओर से: कभी-कभी - चक्कर आना / चक्कर, सिरदर्द, उनींदापन, आक्षेप; शायद ही कभी - पेरेस्टेसिया, अस्टेनिया, अनिद्रा, अति सक्रियता, आक्रामकता, चिंता, घबराहट।
इंद्रियों से: शायद ही कभी - टिनिटस, बहरापन तक प्रतिवर्ती श्रवण हानि (जब लंबे समय तक उच्च खुराक में लिया जाता है), स्वाद और गंध की बिगड़ा हुआ धारणा।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से: शायद ही कभी - दिल की धड़कन, अतालता, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया सहित, क्यूटी अंतराल में वृद्धि, द्विदिश वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
पाचन तंत्र से: अक्सर - मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द और ऐंठन; कभी-कभी - दस्त, पेट फूलना, अपच, एनोरेक्सिया; शायद ही कभी - कब्ज, जीभ का मलिनकिरण, स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया, हेपेटाइटिस, यकृत समारोह के प्रयोगशाला मापदंडों के मूल्यों में परिवर्तन; बहुत कम ही - जिगर की शिथिलता और यकृत परिगलन (संभवतः घातक)।
एलर्जी प्रतिक्रियाएं: कभी-कभी - खुजली, त्वचा पर चकत्ते; शायद ही कभी - एंजियोएडेमा, पित्ती, प्रकाश संवेदनशीलता, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया (दुर्लभ मामलों में घातक), एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: कभी-कभी - आर्थ्राल्जिया।
मूत्र प्रणाली से: शायद ही कभी - बीचवाला नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता।
अन्य: शायद ही कभी - योनिशोथ, कैंडिडिआसिस।
टेरफेनडाइन, वारफेरिन, डिगॉक्सिन के साथ, अतालता और क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने वाले रोगियों में जिगर और गुर्दे के कार्य की मध्यम हानि के मामले में दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।
गर्भावस्था के दौरान, दवा का उपयोग तभी संभव है जब मां को चिकित्सा का संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम से अधिक हो।
यदि स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।
गंभीर जिगर की शिथिलता में, दवा को contraindicated है। हल्के से मध्यम जिगर की शिथिलता के लिए सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।
गंभीर गुर्दे की हानि में, दवा को contraindicated है। हल्के और मध्यम गुर्दे की हानि के लिए दवा को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए।
दवा की एक खुराक छूटने की स्थिति में, छूटी हुई खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, और बाद की खुराक को 24 घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए।
किसी भी एंटीबायोटिक चिकित्सा के साथ, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के दौरान, सुपरिनफेक्शन (फंगल सहित) जोड़ना संभव है।
पेनिसिलिन आमतौर पर स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स ग्रसनीशोथ / टॉन्सिलिटिस के उपचार के लिए और तीव्र आमवाती बुखार की रोकथाम के लिए पसंद की दवा है। एज़िथ्रोमाइसिन इन मामलों में स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के खिलाफ भी सक्रिय है, लेकिन तीव्र आमवाती बुखार के विकास को रोकने में अप्रभावी है।
रोगी को किसी भी दुष्प्रभाव की घटना के बारे में डॉक्टर को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।
दवा वाहनों और अन्य गतिविधियों को चलाने की क्षमता को प्रभावित नहीं करती है जिसके लिए ध्यान की उच्च एकाग्रता और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है।
लक्षण: मतली, अस्थायी सुनवाई हानि, उल्टी, दस्त।
उपचार: रोगसूचक चिकित्सा।
एंटासिड एज़िथ्रोमाइसिन की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन रक्त में सीमैक्स को 30% तक कम कर देता है, इसलिए इन दवाओं और भोजन को लेने के कम से कम 1 घंटे पहले या 2 घंटे बाद सुमामेड® लेना चाहिए।
एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से रक्त में कार्बामाज़ेपिन, डेडानोसिन, रिफैब्यूटिन और मिथाइलप्रेडिसिसोलोन की एकाग्रता प्रभावित नहीं होती है।
पैरेन्टेरल एडमिनिस्ट्रेशन के साथ, एज़िथ्रोमाइसिन संयोजन चिकित्सा के मामले में सिमेटिडाइन, एफेविरेंज, फ्लुकोनाज़ोल, इंडिनवीर, मिडाज़ोलम, थियोफिलाइन, ट्रायज़ोलम, ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि, इस तरह की बातचीत की संभावना को बाहर नहीं किया जाना चाहिए। मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है।
एज़िथ्रोमाइसिन थियोफिलाइन फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि, जब अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ लिया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता बढ़ सकती है।
यदि साइक्लोस्पोरिन के साथ इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त में साइक्लोस्पोरिन की सामग्री को नियंत्रित करने की सिफारिश की जाती है। इस तथ्य के बावजूद कि रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता में परिवर्तन पर एज़िथ्रोमाइसिन के प्रभाव का कोई डेटा नहीं है, मैक्रोलाइड वर्ग के अन्य प्रतिनिधि रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता को बदलने में सक्षम हैं।
डिगॉक्सिन और एज़िथ्रोमाइसिन को एक साथ लेते समय, रक्त में डिगॉक्सिन की एकाग्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है, क्योंकि कई मैक्रोलाइड आंत से डिगॉक्सिन के अवशोषण को बढ़ाते हैं, जिससे रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता बढ़ जाती है।
यदि इसे वार्फरिन के साथ लेना आवश्यक है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।
यह पाया गया कि मैक्रोलाइड वर्ग के टेरफेनडाइन और एंटीबायोटिक दवाओं का एक साथ प्रशासन अतालता का कारण बनता है और क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचता है। इसके आधार पर, इन जटिलताओं के विकास से इंकार नहीं किया जा सकता है जब टेरफेनडाइन और एज़िथ्रोमाइसिन को एक साथ लिया जाता है।
चूंकि साइक्लोस्पोरिन, टेरफेनडाइन, एर्गोट एल्कलॉइड्स, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, एस्टेमिज़ोल और अन्य दवाओं के साथ मिलकर प्रशासित होने पर CYP3A4 आइसोनिज़ाइम के पैरेंट्रल रूप में एज़िथ्रोमाइसिन द्वारा निषेध की संभावना होती है, जिसका चयापचय इस आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ होता है। , एज़ को अंदर प्रशासित करते समय इस तरह की बातचीत की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
जब एज़िथ्रोमाइसिन और ज़िडोवुडाइन को एक साथ लिया जाता है, तो एज़िथ्रोमाइसिन रक्त प्लाज्मा में ज़िडोवुडिन के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों या गुर्दे और इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट द्वारा इसके उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है। फिर भी, परिधीय वाहिकाओं के मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट, फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन की एकाग्रता बढ़ जाती है। इस खोज का नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।
एर्गोगामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ मैक्रोलाइड्स के एक साथ प्रशासन के साथ, उनका विषाक्त प्रभाव संभव है।
दवा एक नुस्खे के साथ उपलब्ध है।
सूची बी। दवा को बच्चों की पहुंच से बाहर 15 ° से 25 ° C के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। कैप्सूल और लेपित गोलियों के रूप में दवा का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है, मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर - 2 वर्ष, तैयार निलंबन - 5 दिन।
निर्देश फार्मास्युटिकल वेबसाइट की सामग्री से उद्धृत किया गया है
दवा का सक्रिय संघटक: एज़िथ्रोमाइसिन डाइहाइड्रेट (एज़िथ्रोमाइसिन के संदर्भ में) 0.500 ग्राम और 0.250 ग्राम।
एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड्स-एज़लाइड्स के समूह से एक जीवाणुरोधी दवा है, जिसमें एक विस्तृत बैक्टीरियोस्टेटिक स्पेक्ट्रम क्रिया है।
यह कोशिकाओं के अंदर स्थित बैक्टीरिया और उनके बाहर स्थित बैक्टीरिया दोनों पर प्रभाव डालता है।
सक्रिय पदार्थ राइबोसोम के 50S सबयूनिट के साथ परस्पर क्रिया करता है, अनुवाद चरण में पेप्टाइड ट्रांसलोकेस एंजाइम की गतिविधि को दबा देता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोटीन संश्लेषण बाधित होता है, बैक्टीरिया का विकास और प्रजनन धीमा हो जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता बैक्टीरिया को मारती है, अर्थात उनका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
एंटीबायोटिक चिकित्सा के दौरान दवा के लिए बैक्टीरिया का प्रतिरोध प्रारंभिक या गठित हो सकता है।
सूक्ष्मजीवों | एमआईसी, मिलीग्राम / एल | |
संवेदनशील | टिकाऊ | |
स्टैफिलोकोकस एसपीपी। | < 1 | > 2 |
स्टैफिलोकोकस एसपीपी। समूह ए, बी, सी, जी | ≤ 0,25 | > 0,5 |
स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया | ≤ 0,25 | > 0,5 |
हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा | ≤ 0,12 | > 4 |
मोराक्सेला कटारलिस | ≤ 0,5 | > 0,5 |
नेइसेरिया गोनोरहोई | ≤ 0,25 | > 0,5 |
मध्यम रूप से संवेदनशील या असंवेदनशील:
एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव: स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (मध्यम रूप से संवेदनशील या पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोधी)।
एज़िथ्रोमाइसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग में अच्छी तरह से अवशोषित होता है और शरीर के पूरे ऊतकों में तेजी से वितरित होता है। 0.5 ग्राम की एकल खुराक के बाद, जैव उपलब्धता 37% (यकृत के माध्यम से "पहला पास" प्रभाव) है। मौखिक प्रशासन के बाद अधिकतम एकाग्रता (0.5 ग्राम - 0.4 मिलीग्राम / एल) 2-3 घंटों के बाद हासिल की जाती है। एंटीबायोटिक की इंट्रासेल्युलर और ऊतक एकाग्रता सीरम एकाग्रता से 10-50 गुना अधिक है।
एज़िथ्रोमाइसिन एसिड प्रतिरोधी और लिपोफिलिक है। यह हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं के माध्यम से स्वतंत्र रूप से गुजरता है। प्रोस्टेट ग्रंथि, श्वसन अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों सहित जननांग अंगों और ऊतकों में आसानी से प्रवेश करता है। कुछ दवाओं को फागोसाइट्स (मैक्रोफेज और पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स) द्वारा संक्रामक फोकस में भी ले जाया जाता है, जहां उन्हें बैक्टीरिया की उपस्थिति में छोड़ा जाता है।
कोशिका झिल्लियों के माध्यम से प्रवेश करते हुए, यह उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाता है, जिसके कारण यह कोशिकाओं के अंदर स्थित रोगजनक बैक्टीरिया के खिलाफ कार्य करता है। संक्रामक प्रक्रिया के स्थानीयकरण के स्थानों में, स्वस्थ ऊतकों की तुलना में एंटीबायोटिक सांद्रता 24-34% अधिक होती है, जबकि सूजन जितनी अधिक तीव्र होती है, सांद्रता उतनी ही अधिक होती है। एज़िथ्रोमाइसिन की अंतिम खुराक लेने के बाद, इसकी प्रभावी सांद्रता 5-7 दिनों तक बनी रहती है।
आधे से अधिक एज़िथ्रोमाइसिन आंतों द्वारा अपरिवर्तित होता है, 6% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स भोजन के सेवन से बहुत प्रभावित होता है, अर्थात्, अधिकतम एकाग्रता में 31% की वृद्धि होती है।
वृद्ध पुरुषों (65-85 वर्ष) में, फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं, वृद्ध महिलाओं में अधिकतम एकाग्रता 30-50% बढ़ जाती है।
दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियां:
एज़िथ्रोमाइसिन कैप्सूल भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, दिन में एक बार 500 मिलीग्राम मौखिक रूप से लिया जाता है। वयस्कों (बुजुर्गों सहित) और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए जिनका वजन 45 किलोग्राम से अधिक है, दवा लेने का नियम इस प्रकार है:
मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 40 मिली / मिनट) के साथ, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
यदि, किसी कारण से, एज़िथ्रोमाइसिन की अगली खुराक छूट जाती है, तो छूटी हुई खुराक को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए, और बाद की खुराक 24 घंटे के अंतराल पर ली जानी चाहिए।
जठरांत्र संबंधी मार्ग से:मतली, उल्टी, पेट में दर्द, दस्त, पेट फूलना, ढीला मल, पाचन परेशान, कब्ज, एनोरेक्सिया, जीभ की मलिनकिरण, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, कोलेस्टेटिक पीलिया, हेपेटाइटिस, यकृत समारोह के प्रयोगशाला मानकों में परिवर्तन, यकृत विफलता, यकृत नेक्रोसिस (संभवतः घातक )
एलर्जी:खुजली, त्वचा पर चकत्ते, क्विन्के की एडिमा, पित्ती, प्रकाश संवेदनशीलता (शायद ही कभी घातक), एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम की ओर से:धड़कन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, क्यूटी अंतराल में वृद्धि, द्विदिश वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
संचार और लसीका प्रणालियों से:थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया।
जननांग प्रणाली से:बीचवाला नेफ्रैटिस, तीव्र गुर्दे की विफलता।
तंत्रिका तंत्र से:, चक्कर आना, उनींदापन, अनिद्रा, अस्टेनिया, चिंता, अति सक्रियता, आक्रामकता, घबराहट, आक्षेप, पारेषण।
इंद्रियों से:कानों में, बहरेपन तक प्रतिवर्ती श्रवण हानि (दवा की उच्च खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ), स्वाद और गंध की बिगड़ा हुआ धारणा।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम की ओर से:जोड़ों का दर्द
अन्य:योनिशोथ, कैंडिडिआसिस।
कुछ रोगियों में, एज़िथ्रोमाइसिन लेने की समाप्ति के बाद, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं लंबे समय तक बनी रह सकती हैं, और इसलिए एक चिकित्सक की देखरेख में विशिष्ट उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
इसके अलावा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से साइड इफेक्ट की संभावना को देखते हुए, वाहन चलाते समय और मशीनरी का संचालन करते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
एज़िथ्रोमाइसिन ओवरडोज के लक्षण: प्रतिवर्ती सुनवाई हानि, मतली, उल्टी, दस्त। ओवरडोज उपचार: रोगसूचक।
गर्भावस्था के दौरान, एज़िथ्रोमाइसिन केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाना चाहिए जहां मां को लेने से अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।
एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के दौरान स्तनपान अस्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए।
पेट की सामग्री (एंटासिड) की अम्लता को कम करने वाली दवाएं एज़िथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती हैं, लेकिन इसकी अधिकतम एकाग्रता को 30% तक कम कर देती हैं, इसलिए एंटीबायोटिक को एंटासिड लेने से कम से कम एक घंटे पहले या उन्हें लेने और खाने के दो घंटे बाद लिया जाना चाहिए। |
एज़िथ्रोमाइसिन का पैरेन्टेरल प्रशासन एक साथ उपयोग किए जाने पर सिमेटिडाइन, एफेविरेन्ज़, फ्लुकोनाज़ोल, इंडिनवीर, मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम, कोट्रिमोक्साज़ोल की प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित नहीं करता है, लेकिन यह ध्यान में रखना चाहिए कि एज़िथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से प्रशासित करने पर इस तरह की बातचीत की संभावना अधिक होती है। |
यदि एज़िथ्रोमाइसिन और साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग करना आवश्यक है, तो रक्त में साइक्लोस्पोरिन की सामग्री को ले जाने की सिफारिश की जाती है। |
डिगॉक्सिन के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ प्रशासन के साथ, रक्त में डिगॉक्सिन की एकाग्रता की निगरानी की जानी चाहिए, क्योंकि कुछ मैक्रोलाइड आंत में डिगॉक्सिन अवशोषण की दक्षता में वृद्धि करते हैं, जिससे इसकी प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि होती है। |
एज़िथ्रोमाइसिन और वार्फरिन का संयुक्त प्रशासन प्रोथ्रोम्बिन समय के नियंत्रण के साथ होना चाहिए। |
टेरफेनडाइन और मैक्रोलाइड्स के संयुक्त उपयोग के साथ, यह अक्सर क्यूटी अंतराल के विस्तार की ओर जाता है, इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन के एक साथ प्रशासन के साथ ऐसी जटिलताओं की उम्मीद की जानी चाहिए। |
चूँकि साइक्लोस्पोरिन, टेरफेनडाइन, एर्गोट एल्कलॉइड्स, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, एस्टेमिज़ोल और अन्य दवाओं के साथ उपयोग किए जाने पर पैरेन्टेरल रूप में एज़िथ्रोमाइसिन द्वारा CYP3A4 आइसोनिज़ाइम के निषेध की संभावना होती है, जिसका चयापचय इस आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ होता है। एज़िथ्रोमाइसिन के प्रशासन के लिए इस तरह की बातचीत की संभावना को अंदर ही ध्यान में रखा जाना चाहिए। |
एज़िथ्रोमाइसिन और ज़िडोवुडिन का एक साथ प्रशासन रक्त प्लाज्मा में ज़िडोवुडिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं या गुर्दे द्वारा इसके उत्सर्जन और इसके ग्लुकुरोनिडेटेड मेटाबोलाइट को प्रभावित नहीं करता है। हालांकि, यह परिधीय वाहिकाओं के मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में सक्रिय मेटाबोलाइट, फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन की एकाग्रता को बढ़ाता है। वर्तमान में, इस तथ्य का महत्व स्पष्ट नहीं है। |
जब मैक्रोलाइड्स का उपयोग एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ किया जाता है, तो उनके विषाक्त गुणों की संभावना बढ़ जाती है। |
एज़िथ्रोमाइसिन निम्नलिखित जीवाणुरोधी दवाओं का सक्रिय पदार्थ है:
क्रिया के तंत्र द्वारा, एज़िथ्रोमाइसिन के अनुरूप हैं:
25 डिग्री सेल्सियस तक के तापमान पर बच्चों की पहुंच से बाहर एक सूखी, अंधेरी जगह में स्टोर करें। एज़िथ्रोमाइसिन का शेल्फ जीवन 3 वर्ष है, जिसके बाद दवा का उपयोग नहीं किया जा सकता है।